Активные ингредиенты: пантопразол.
ГАСТРОЛОК 20 мг гастрорезистентные таблетки
Вкладыши Gastroloc доступны для упаковок:- ГАСТРОЛОК 20 мг гастрорезистентные таблетки
- ГАСТРОЛОК 40 мг гастрорезистентные таблетки
Почему используется Гастролок? Для чего это?
Гастролок 20 мг - это селективный «ингибитор протонной помпы», лекарство, которое снижает количество кислоты, вырабатываемой в желудке. Он используется для лечения кислотных заболеваний желудка и кишечника.
Гастролок 20 мг применяется при:
Взрослые и подростки от 12 лет и старше:
- Лечение симптомов (например, изжоги, кислотной регургитации, боли при глотании), связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, вызванной кислотным рефлюксом из желудка.
- Длительное лечение рефлюкс-эзофагита (воспаление пищевода, сопровождающееся срыгиванием желудочной кислоты) и профилактика его рецидивов.
Взрослые:
- Профилактика язв двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП, например, ибупрофен), у пациентов из группы риска, которым требуется продолжение лечения НПВП.
Противопоказания Когда нельзя применять Гастролок
Не принимайте Гастролок 20 мг.
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на пантопразол или любой другой ингредиент этого лекарства (см. раздел 6)
- если у вас аллергия на лекарства, содержащие другие ингибиторы протонной помпы.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Гастролока
Перед приемом Гастролока 20 мг проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом:
- Если у вас серьезные проблемы с печенью. Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо были проблемы с печенью. Ваш врач будет чаще проверять ферменты печени, особенно если вы принимаете Гастролок 20 мг для долгосрочной терапии. В случае повышения ферментов печени лечение следует прекратить.
- Если вам необходимо продолжить лечение НПВП и принять Гастролок 20 мг, потому что у вас повышенный риск развития желудочных и кишечных осложнений. Любой повышенный риск будет оцениваться на основе его личных факторов риска, таких как возраст (65 лет и старше), наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочного или кишечного кровотечения.
- Если у вас низкие запасы в организме или факторы риска пониженного содержания витамина B12, и вы длительное время принимаете пантопразол. Как и все агенты, снижающие кислотность, пантопразол может привести к снижению всасывания витамина B12.
- Если вы принимаете лекарство, содержащее атазанавир (для лечения ВИЧ-инфекции) одновременно с пантопразолом, обратитесь к врачу за конкретным советом.
- Если у вас когда-либо наблюдалась кожная реакция после лечения лекарством, аналогичным Гастролоку 20 мг, которое снижает кислотность желудка.
- Если вы заметили кожную сыпь, особенно на участках, подверженных воздействию солнечных лучей, как можно скорее обратитесь к врачу, так как может возникнуть необходимость прекратить прием Гастролока 20 мг. Не забудьте также упомянуть о любых других побочных эффектах, таких как боль в суставах.
Немедленно сообщите своему врачу, если заметите какой-либо из следующих симптомов:
- непроизвольное снижение веса
- периодическая рвота
- затруднение глотания
- наличие крови в рвоте
- выглядит бледным и чувствует слабость (анемия)
- наличие крови в стуле
- тяжелая и / или стойкая диарея, поскольку Гастролок в дозе 20 мг ассоциировался с умеренным увеличением инфекционной диареи.
Ваш врач может решить, что вам нужны тесты, чтобы исключить злокачественное заболевание, поскольку пантопразол также облегчает симптомы рака и может вызвать задержку постановки диагноза. Если ваши симптомы не исчезнут, несмотря на лечение, следует рассмотреть возможность дальнейшего обследования.
Если вы принимаете Гастролок 20 мг для длительного лечения (более 1 года), ваш врач, вероятно, будет регулярно наблюдать за вами. Он должен сообщать о любых новых или исключительных симптомах и обстоятельствах всякий раз, когда он встречается с врачом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Гастролока?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства, включая лекарства без рецепта.
Гастролок 20 мг может влиять на эффективность других лекарств, поэтому сообщите врачу, если вы принимаете:
- Такие лекарства, как кетоконазол, итраконазол и позаконазол (используются для лечения грибковых инфекций) или эрлотиниб (используются при некоторых типах рака), такие как Gastroloc 20 мг, могут помешать правильному действию этих и других лекарств.
- Варфарин и фенпрокумон, влияющие на сгущение или разжижение крови. Возможно, вам потребуются дополнительные проверки.
- Атазанавир (используется для лечения ВИЧ-инфекции).
- Метотрексат (используется для лечения ревматоидного артрита, псориаза и рака) - если вы принимаете метотрексат, ваш врач может временно прекратить лечение препаратом Гастролок 20 мг.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Нет достоверных данных об использовании пантопразола беременными женщинами. Сообщалось о его экскреции в грудное молоко. Если вы беременны, считаете, что можете быть кормите грудью или кормите грудью, вам следует использовать это лекарство только в том случае, если ваш врач считает польза для вас больше, чем потенциальный риск для плода или младенца.
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Вождение и использование машин
Если вы испытываете такие побочные эффекты, как головокружение или нарушение зрения, вам не следует водить машину или пользоваться механизмами.
Гастролок 20 мг содержит краситель Ponceau 4R Aluminium lake (E124): может вызывать аллергические реакции.
Доза, способ и время приема Как применять Гастролок: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Когда и как принимать Гастролок 20 мг?
Таблетки принимают за 1 час до еды, не разжевывая и не измельчая, и проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.
Если врач не назначил иное, обычная доза составляет:
- Взрослые и подростки от 12 лет и старше:
Для лечения симптомов, связанных с гастроэзофагеальным рефлюксом (например, изжога, кислотная регургитация, боль при глотании)
Обычная доза - одна таблетка в день. Эта доза обычно приносит облегчение через 2-4 недели - максимум еще через 4 недели. Ваш врач скажет вам, как долго следует продолжать прием лекарства. После этого любое повторение симптомов можно контролировать, принимая при необходимости по одной таблетке в день.
Для длительного лечения и предотвращения рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Обычная доза - одна таблетка в день. Если нарушение возвращается, ваш врач может удвоить дозу, и в этом случае вы можете использовать таблетки Gastroloc 40 мг по одной в день. После заживления дозу можно уменьшить до одной таблетки 20 мг в сутки.
- Взрослые:
Для профилактики язвы двенадцатиперстной кишки и желудка у пациентов, которым требуется постоянное лечение НПВП.
Обычная доза - одна таблетка в день.
Особые группы пациентов:
- Если у вас серьезные проблемы с печенью, вам не следует принимать более одной таблетки 20 мг в день.
- Детям до 12 лет. Эти таблетки не рекомендуются для детей младше 12 лет.
Если вы забыли принять Гастролок 20 мг
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Примите следующую обычную дозу в назначенное время.
Если прекратить прием Гастролока 20 мг
Не прекращайте прием этих таблеток без предварительной консультации с врачом или фармацевтом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Гастролока
Если вы приняли больше Гастролока 20 мг, чем предусмотрено
Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Нет известных симптомов передозировки.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Гастролока
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если у вас возникнут какие-либо из следующих побочных эффектов, прекратите прием этих таблеток и немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи больницы:
- Тяжелые аллергические реакции (им может быть подвержено до 1 человека из 1000): отек языка и / или горла, затрудненное глотание, крапивница, затрудненное дыхание, аллергический отек лица (отек Квинке / ангионевротический отек), сильное головокружение с очень сильным сердцебиением. быстрое и сильное потоотделение.
- Серьезные кожные заболевания (частота неизвестна): образование пузырей на коже и быстрое ухудшение общего состояния, эрозия (включая небольшое кровотечение) глаз, носа, рта / губ или половых органов (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема) и чувствительность к свету.
- Другие серьезные состояния (частота неизвестна): пожелтение кожи или белков глаз (серьезное повреждение клеток печени, желтуха) или лихорадка, сыпь и увеличение почек, иногда с болезненным мочеиспусканием или болью в пояснице (сильное воспаление почек). .
Другие возможные побочные эффекты:
Нечасто (им может быть подвержено до 1 пациента из 100)
Головная боль; головокружение; понос; плохое самочувствие, рвота; вздутие живота и метеоризм (воздух); запор; сухость во рту; боль в животе и плохое самочувствие; сыпь, сыпь, сыпь; зуд; чувство слабости, утомляемости или общего недомогания; нарушения сна. Если вы принимаете ингибитор протонной помпы, такой как Гастролок 20 мг, особенно в течение более одного года, может быть несколько повышенный риск перелома бедра, запястья или позвоночника.Если у вас остеопороз или вы принимаете кортикостероиды (которые могут увеличить риск остеопороза), проконсультируйтесь с врачом.
Редко (может наблюдаться у 1 из 1000 пациентов)
Изменение или полное отсутствие вкусовых ощущений; нарушения зрения, такие как помутнение; крапивница; боль в суставах; боль в мышцах; изменение веса; повышение температуры тела; отек конечностей (периферический отек); аллергические реакции; депрессия, увеличение груди у мужчин.
Очень редко (им может быть подвержено до 1 пациента из 10000):
дезориентация.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
Галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов, испытывающих эти симптомы); ощущение покалывания (парестезия); мышечный спазм; снижение уровня натрия в крови; эритема; возможны боли в суставах.
Если вы принимаете Гастролок 20 мг более трех месяцев, уровень магния в крови может снизиться. Низкий уровень магния может проявляться утомляемостью, непроизвольными сокращениями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением, учащением пульса.
Если у вас появятся какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш врач может решить, нужно ли периодически проверять уровень магния в крови.
Побочные эффекты, выявленные с помощью анализов крови:
- Нечасто (может наблюдаться у 1 из 100 пациентов) повышение ферментов печени.
- Редкое (может наблюдаться у 1 из 1000 пациентов) повышение билирубина; повышенный жир в крови; резкое уменьшение циркулирующих гранулоцитов, связанное с высокой температурой.
- Очень редко (может наблюдаться у 1 из 10 000 человек) снижение количества тромбоцитов, которое может вызвать большее количество кровотечений или синяков, чем обычно; уменьшение количества лейкоцитов, что может привести к более частым инфекциям; сосуществующее аномальное снижение количества красных и белых кровяных телец, а также тромбоцитов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке, блистере или флаконе после EXP. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит ГАСТРОЛОК 20 мг
- Действующее вещество - пантопразол. Каждая гастрорезистентная таблетка содержит 20 мг пантопразола (в виде сесквигидрата пантопразола натрия).
- Остальные ингредиенты:
- Ядро таблетки: стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза (тип EXF), безводный карбонат натрия, безводный коллоидный диоксид кремния.
- Покрытие: гипромеллоза, желтый оксид железа (E172), макрогол 400, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1), полисорбат 80, алюминиевый лак Ponceau 4R (E124), хинолиновый желтый алюминиевый лак (E104), лаурилсульфат натрия, титан диоксид (E171), триэтилцитрат.
Как выглядит Гастролок 20 мг и что содержится в упаковке
Гастролок 20 мг гастрорезистентные таблетки представляют собой желтые овальные таблетки (покрытые специальным покрытием), доступные в
- Блистерные упаковки по 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140 таблеток.
- Контейнеры по 14, 28, 98, 100, 250, 500 таблеток
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ГАСТРОЛОК 20 мг ГАСТРОРЕЗИСТЕНТНЫЕ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждая гастрорезистентная таблетка содержит 20 мг пантопразола (в виде сесквигидрата пантопразола натрия).
Наполнитель с известным эффектом :
Каждая желудочно-резистентная таблетка содержит 1 мкг красителя Ponceau 4R Aluminium lake (E124) на гастроустойчивую таблетку.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка гастроустойчивая.
Желтая таблетка овальной формы, покрытая оболочкой, с надписью «20» черным шрифтом.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Взрослые и подростки от 12 лет и старше
• Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса.
• Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Взрослые
• Профилактика гастродуоденальных язв, вызванных неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), у пациентов из группы риска, которым требуется продолжение лечения НПВП (см. Раздел 4.4)
04.2 Дозировка и способ применения -
Рекомендуемая доза
Взрослые и подростки от 12 лет и старше
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса
Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет одну гастрорезистентную таблетку 20 мг в сутки. Облегчение симптомов обычно достигается через 2-4 недели. Если этого периода недостаточно, облегчение симптомов обычно достигается путем продления терапии еще на 4 недели. Как только облегчение симптомов достигнуто, рецидив симптомов можно контролировать с помощью лечения по требованию с дозой 20 мг один раз в день, когда это необходимо. В случаях, когда нельзя поддерживать удовлетворительный контроль симптомов с помощью введения по требованию, следует рассмотреть возможность перехода на продолжение терапии.
Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Для длительного лечения рекомендуется поддерживающая доза с одной гастрорезистентной таблеткой 20 мг в сутки, с увеличением до 40 мг пантопразола в сутки в случае рецидива. Для этих случаев доступен Гастролок 40 мг. После заживления рецидива дозу можно снова уменьшить до 20 мг пантопразола.
Взрослые
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), у пациентов из группы риска, которым требуется продолжение лечения НПВП
Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет одну гастрорезистентную таблетку 20 мг в день.
Дозировка для отдельных групп пациентов
Дети до 12 лет
Гастролок 20 мг не рекомендуется применять детям младше 12 лет из-за ограниченности данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу пантопразола в 20 мг (см. Раздел 4.4).
Почечная недостаточность
Людям с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Пожилые граждане
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Таблетки нельзя жевать или измельчать, их следует проглотить целиком, запивая небольшим количеством воды за 1 час до еды.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или любому другому вспомогательному веществу, перечисленному в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует регулярно контролировать ферменты печени во время терапии пантопразолом, особенно при длительном применении. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение следует прекратить (см. Раздел 4.2).
Совместное применение с НПВП
Применение Гастролока 20 мг для профилактики медикаментозных гастродуоденальных язв.
Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) следует ограничивать пациентами, которым требуется продолжение лечения НПВП и которые имеют повышенный риск желудочно-кишечных осложнений. Оценка повышенного риска должна производиться на основе наличия индивидуальных факторов риска, например, пожилого возраста (> 65 лет), язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе или кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
При наличии тревожных симптомов
При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота, анемия или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может облегчить симптомы и отсрочить постановку диагноза. .
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует рассмотреть возможность дальнейшего обследования.
Совместное применение с атазанавиром
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. Раздел 4.5). Если сочетание атазанавира с ингибитором протонной помпы считается неизбежным, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с использованием 100 мг ритонавира. Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки.
Влияние на усвоение витамина B12
Пантопразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию кислоты, может снижать абсорбцию витамина B12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии или в случае наблюдаемых клинических симптомов у пациентов. с уменьшенными запасами в организме или факторами риска снижения всасывания витамина B12.
Длительное лечение
При длительном лечении, особенно при превышении периода лечения в 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Ингибиторы протонной помпы, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), могут вызвать несколько повышенный риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск перелома на 10-40%. Это увеличение может быть частично связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими рекомендациями и должны принимать «адекватный» количество витамина D и кальция.
Гипомагниемия
Было замечено, что ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как пантопразол, вызывают тяжелую гипомагниемию у пациентов, пролеченных не менее трех месяцев, а во многих случаях - одного года. Серьезные симптомы гипомагниемии включают усталость, тетанию, делирий, судороги, головокружение и желудочковую аритмию. Вначале они могут проявиться коварно и ими можно пренебречь. Гипомагниемия у большинства пациентов улучшается после приема магния и прекращения приема ингибитора протонной помпы.
Медицинским работникам следует рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения у пациентов, получающих длительную терапию или получающих дигоксин или препараты, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики).
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Можно ожидать, что пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы (ИПП), увеличит количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом Гастролок 20 мг может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Сальмонелла А также Campylobacter.
Этот лекарственный препарат содержит краситель Ponceau 4R Aluminium Lake (E 124), который может вызывать аллергические реакции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Влияние пантопразола на абсорбцию других лекарственных средств
Из-за выраженного и длительного ингибирования секреции кислоты желудочного сока пантопразол может снижать абсорбцию лекарств, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока, например.некоторые азольные противогрибковые препараты, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.
Лекарства от ВИЧ (атазанавир)
Совместное применение атазанавира и других лекарственных средств против ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH, с ингибиторами протонной помпы, может привести к значительному снижению биодоступности этих лекарственных средств против ВИЧ и может изменить эффективность этих лекарственных средств. Следовательно, Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется (см. раздел 4.4).
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
Хотя в клинических фармакокинетических исследованиях не наблюдалось взаимодействий во время сопутствующего лечения фенпрокумоном или варфарином, в постмаркетинговом периоде наблюдалось несколько отдельных случаев изменения международного нормализованного отношения (МНО) во время сопутствующего лечения. Так, у пациентов, получавших антикоагулянты кумарина ( например, фенпрокумон или варфарин) рекомендуется контролировать протромбиновое время / МНО при начале лечения пантопразолом, при его прекращении или при периодическом введении.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол интенсивно метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью CYP2C19, а другие метаболические пути включают окисление с помощью CYP3A4.
Исследования взаимодействия с лекарственными средствами, которые также метаболизируются через эти ферментные системы, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты серии исследований взаимодействия демонстрируют, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 ( например, этанол) и не влияет на опосредованное p-гликопротеином всасывание дигоксина.
Не было доказательств взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Также были проведены исследования взаимодействия при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий отмечено не было.
Метотрексат
Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы у некоторых пациентов приводит к повышению уровня метотрексата. Поэтому в ситуациях, когда метотрексат используется в высоких дозах, таких как рак и псориаз, может потребоваться временная отмена пантопразола. быть рассмотренным.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Нет адекватных данных об использовании пантопразола беременными женщинами. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для людей неизвестен. Гастролок 20 мг не следует применять во время беременности, если это абсолютно необходимо.
Время кормления
Исследования на животных показали экскрецию пантопразола в грудное молоко. Сообщалось о экскреции в грудное молоко. Поэтому решение о продолжении / прекращении грудного вскармливания или продолжении / прекращении терапии препаратом Гастролок 20 мг следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для младенец и польза терапии Gastroloc 20 мг для матери.
Плодородие
В исследованиях на животных не было доказательств нарушения фертильности после приема пантопразола (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Gastroloc не оказывает никакого влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Могут возникнуть побочные реакции на лекарства, такие как головокружение и нарушение зрения (см. Раздел 4.8). В таких случаях пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты -
Можно ожидать, что примерно у 5% пациентов возникнут побочные реакции на лекарства (НЛР). Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают примерно у 1% пациентов.
В таблице ниже перечислены побочные реакции, о которых сообщалось при приеме пантопразола, в соответствии со следующей классификацией частоты:
Очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Для всех побочных реакций, возникших в результате постмаркетингового опыта, невозможно установить частоту побочных реакций, поэтому они указываются с частотой «неизвестно».
В каждом частотном классе нежелательные реакции сообщаются в порядке убывания их серьезности.
Таблица 1. Побочные реакции на пантопразол в клинических исследованиях и в постмаркетинговом опыте.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после выдачи разрешения на лекарство, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска для лекарства.Профессионалов здравоохранения просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через веб-сайт: www. Agenziafarmaco.gov. это / это / ответсабили.
04.9 Передозировка -
Симптомы передозировки у человека неизвестны.
Системное воздействие до 240 мг, вводимого внутривенно в течение 2 минут, переносилось хорошо.
Поскольку пантопразол сильно связывается с белками, он не поддается диализу.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации нельзя дать никаких конкретных терапевтических рекомендаций, кроме симптоматического и поддерживающего лечения.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы протонной помпы.
Код УВД: A02BC02.
Механизм действия
Пантопразол представляет собой производное бензимидазола, которое ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент H +, K + -АТФазу, что является заключительной стадией производства соляной кислоты в желудке. Это ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты.
У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы Н2-рецепторов, лечение пантопразолом снижает кислотность желудка и, следовательно, увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, удаленным от рецептора клетки, он может подавлять секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).
Эффект одинаков как при пероральном, так и при внутривенном введении.
Показатели гастрина натощак увеличиваются во время лечения пантопразолом. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают нормальный верхний предел. Во время длительного лечения уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Однако чрезмерное повышение наблюдается только в единичных случаях. умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток (ECL, энтерохромаффиноподобных клеток) в желудке наблюдается в меньшинстве случаев при длительном лечении (от простой до аденоматоидной гиперплазии). образование карциноидных предшественников (атипичная гиперплазия) или желудка карциноиды, обнаруженные в экспериментах на животных, не наблюдались у людей (см. раздел 5.3).
По результатам исследований на животных нельзя полностью исключить влияние на эндокринные параметры щитовидной железы длительного лечения пантопразолом более одного года.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
Пантопразол быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови достигается уже после однократного перорального приема 20 мг. Максимальные сывороточные концентрации около 1–1,5 мкг / мл достигаются в среднем примерно через 2,0–2,5 часа после приема, и эти значения остаются постоянными после повторного приема.
Фармакокинетические характеристики не меняются после однократного или многократного приема.
В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и внутривенного введения.
Абсолютная биодоступность таблетки составляет примерно 77%. Сопутствующий прием пищи не влияет на AUC, максимальную концентрацию в сыворотке и, следовательно, на биодоступность. Только вариабельность времени задержки увеличится при одновременном приеме пищи.
Распределение
Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет примерно 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л / кг.
Устранение
Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом, другой метаболический путь включает окисление с помощью CYP3A4. Период полувыведения в терминальной фазе составляет около 1 часа, а клиренс - около 0,1 л / ч / кг. Наблюдались некоторые случаи медленного выведения лекарства.
Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Выведение через почки представляет собой основной путь выведения (примерно 80%) метаболитов
пантопразол, остаток выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче является десметилпантопразол, который конъюгирован с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) ненамного больше, чем у пантопразола.
Характеристики у отдельных пациентов / групп
Примерно у 3% европейского населения отсутствует функция фермента CYP2C19, и их называют слабыми метаболизаторами. У этих людей метаболизм пантопразола, вероятно, будет катализироваться главным образом CYP3A4. После однократного приема пантопразола 40 мг средняя площадь ниже кривая «концентрация в плазме - время» была примерно в 6 раз выше у лиц с плохим метаболизмом, чем у субъектов, у которых есть функциональный фермент CYP2C19 (активные метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Эти данные не имеют никакого отношения к дозировке пантопразола.
Не рекомендуется снижение дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов на диализе). Период полувыведения пантопразола короткий, как и у здоровых людей. Диализуются лишь очень небольшие количества пантопразола.
Хотя период полувыведения основного метаболита умеренно увеличен (2–3 часа), выведение из организма незначительно.
тем не менее, быстро и поэтому не происходит накопления.
Хотя у пациентов с циррозом печени (детский класс A и B) значения периода полувыведения увеличиваются до 3-6 часов, а значения AUC увеличиваются в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается лишь незначительно. в 1,3 раза по сравнению со здоровыми людьми.
Небольшое увеличение значений AUC и Cmax, наблюдаемое у пожилых добровольцев по сравнению с более молодой группой, также не имеет клинического значения.
Дети
После приема однократных пероральных доз 20 или 40 мг пантопразола детям в возрасте от 5 до 16 лет AUC и Cmax находились в диапазоне соответствующих значений у взрослых.
После введения однократных внутривенных доз 0,8 или 1,6 мг / кг пантопразола детям в возрасте от 2 до 16 лет не было значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела.
AUC и объем распределения соответствовали данным для взрослых.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакология безопасности, токсичность повторных доз и генотоксичность.
Нейроэндокринные опухоли были обнаружены в двухлетних исследованиях канцерогенности на крысах. Кроме того, плоскоклеточные папилломы были обнаружены в переднем отделе желудка крыс. Механизм, с помощью которого производные бензимидазола вызывают образование карциноидов желудка, был тщательно изучен и позволяет нам сделать вывод, что это вторичная реакция на заметное увеличение гастрина, которое происходит у крыс во время хронического лечения высокими дозами.
В двухлетних исследованиях на грызунах увеличение количества опухолей печени наблюдалось у крыс и самок мышей, что объяснялось высоким метаболизмом пантопразола в печени.
Незначительное увеличение неопластических изменений щитовидной железы наблюдалось в группе крыс, получавших самую высокую дозу (200 мг / кг). Возникновение этих новообразований связано с вызванными пантопразолом изменениями катаболизма тироксина в печени крыс. Поскольку терапевтическая доза для людей низкая, не следует ожидать вредного воздействия на щитовидные железы.
В исследованиях репродукции животных признаки легкой фетотоксичности наблюдались при дозах выше 5 мг / кг. Исследования не показали ухудшения фертильности или тератогенных эффектов.
Трансплацентарный переход был изучен у крыс и увеличивается по мере развития беременности. В результате концентрация пантопразола у плода увеличивается непосредственно перед рождением.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Ядро планшета
Стеарат кальция
Микрокристаллическая целлюлоза
Кросповидон
Гидроксипропилцеллюлоза (тип EXF)
Безводный карбонат натрия
Безводный коллоидный диоксид кремния
Покрытие
Гипромеллоза
Желтый оксид железа (E172)
Макрогол 400
Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1)
Полисорбат 80
Алюминиевый лак Ponceau 4R (E124)
Хинолиновое желтое алюминиевое озеро (E104)
Лаурилсульфат натрия
Диоксид титана (E171)
Триэтилцитрат.
Чернила для печати:
Макрогол 600
Шеллак
Повидон
Оксид железа черный (E172)
Красный оксид железа (E172)
Желтый оксид железа (E172)
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
3 года.
Через 6 месяцев после первого открытия контейнера из полиэтилена высокой плотности.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Блистерная упаковка Al / OPA / Al / PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Контейнер для таблеток из полиэтилена высокой плотности с завинчивающейся крышкой из полипропилена, снабженный вставкой с осушителем: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Novartis Consumer Health S.p.A. - Л. Умберто Боччони, 1 - 21040 Ориджо (Вирджиния)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Июль 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
12 ноября 2013 г.
.jpg)
.jpg)