Активные ингредиенты: Мефлохин (мефлохина гидрохлорид).
Лариам 250 мг таблетки
Почему используется Лариам? Для чего это?
Лариам содержит активное вещество мефлохина гидрохлорид, лекарство, которое принадлежит к группе лекарств, называемых противомалярийными средствами.
Малярия - это болезнь, которая передается через укус инфицированного комара, который переносит малярийного паразита в кровоток.
Лариам указывается:
- для профилактики и лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, которые поражают людей, в том числе резистентных к другим противомалярийным средствам. В случаях малярии, вызванной одновременно штаммами P. falciparum и P. vivax, после терапии лариамом, чтобы Также при устранении печеночных форм P. vivax врач рассмотрит возможность лечения производным 8-аминохинолина, например примачином. При назначении противомалярийных препаратов врач примет во внимание инструкции, изданные Министерством здравоохранения в соответствии с положениями ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения);
- для самолечения малярии врач может прописать Лариам в случае поездок в районы, подверженные риску, которые должны быть приняты в качестве экстренной меры в случае подозрения на малярию, когда нет быстрого медицинского заключения.
Противопоказания Когда нельзя применять Лариам
Не принимай лариам
- если у вас аллергия на мефлохин, химически близкие вещества (например, хинин, хинидин) или любые другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6)
- в целях профилактики малярии, если вы страдаете депрессией (или страдали от нее в прошлом) или другими психическими расстройствами и заболеваниями, такими как генерализованная тревога, психоз, суицидальные намерения или попытки, самоповреждающее поведение, шизофрения или другие расстройства психиатрический
- если вы страдаете или страдали в прошлом припадками, характеризующимися неконтролируемыми движениями тела (судорогами) любого происхождения (см. разделы «Предупреждения и меры предосторожности» и «Другие лекарства и лариам»)
- если вы в прошлом страдали гемоглобинурической лихорадкой, осложнением малярии, вызванным определенным штаммом паразитов (Plasmodium falcifarum), характеризующимся массивным разрушением эритроцитов (внутрисосудистый гемолиз), что вызывает потерю гемоглобина, белка, переносящего кислород в кровь через мочу (гемоглобинурия)
- если вы страдаете тяжелым заболеванием печени (см. разделы «Предупреждения и меры предосторожности» и «Возможные побочные эффекты»)
- во время беременности и кормления грудью (см. «Беременность и кормление грудью»).
Другое лекарство, называемое галофантрином, не следует использовать во время профилактики с помощью Лариама или во время лечения малярии или в течение 15 недель после приема последней дозы Лариама из-за риска опасных для жизни сердечных эффектов (т. Интервал QTc »(см. Разделы« Предупреждения и меры предосторожности »и« Другие лекарственные средства и лариам »).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Лариама
Перед приемом лариама проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Дети и подростки
Опыт применения Лариама у детей с массой тела менее 5 кг и младше 3 месяцев ограничен.
Ваш врач проявит особую осторожность, если вы страдаете от:
- эпилепсия, потому что с этим лекарством вы можете увеличить риск судорог (см. «Возможные побочные эффекты» и «Другие лекарства и лариам»). Ваш врач назначит Лариам только в качестве терапии (не для самолечения) и только при наличии уважительных медицинских причин для применения препарата;
- заболевание печени, поскольку у него более высокий риск возникновения побочных эффектов;
- заболевания почек;
- врожденная гиперинсулинемическая гипогликемия - наследственное заболевание, вызывающее низкий уровень глюкозы в крови из-за высокой выработки инсулина, поскольку при приеме этого лекарства вы подвержены риску развития гипогликемии;
- сахарный диабет и прием других лекарств (разжижителей крови);
- заболевания, связанные с кровеносной и лимфатической системой (совокупность органов и тканей, в которых происходит выработка корпускулярных элементов крови: эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).
Побочные эффекты
Во время лечения этим лекарством у вас могут возникнуть побочные эффекты, которые могут потребовать от вас прекращения лечения (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
Длительное использование
Если вам нужно лечиться лариамом в течение длительного периода (более 1 года), ваш врач должен будет внимательно следить за вашим здоровьем и попросить вас пройти лабораторные анализы, в том числе тесты функции печени и анализы крови.
Географическая устойчивость к лекарствам
Некоторые географические районы, особенно районы Юго-Восточной Азии, более подвержены присутствию паразитов, устойчивых к противомалярийным препаратам. Это может потребовать другой профилактики малярии в зависимости от географической области, в которую вы собираетесь отправиться. Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах проконсультируйтесь в компетентных центрах с национальными экспертами. Кроме того, в некоторых географических районах могут быть смешанные формы малярии, в этом случае врач назначит другие противомалярийные препараты (например, примашин) вместе с профилактической терапией лариамом.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Лариама
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, особенно:
- галофантрин (другое противомалярийное лекарство): использование галофантрина во время терапии мефлохином для профилактики или лечения малярии или в течение 15 недель после приема последней дозы лариама вызывает нежелательные эффекты в сердце (удлинение интервала QTc) (см. раздел « Что нужно знать, прежде чем принимать Лариам »);
- другие препараты, способные изменять сердечную проводимость (например: антиаритмические средства, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антигистаминные препараты или антагонисты H1, трициклические антидепрессанты и фенотиазины): одновременный прием этих препаратов может оказывать влияние на сердце;
- кетоконазол (противогрибковое лекарство) из-за риска сердечных заболеваний (удлинение интервала QTc), если принимать во время терапии лариамом или в течение 15 недель после последней дозы лариама (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»);
- противосудорожные препараты и препараты, снижающие порог, вызывающий судороги (например,вальпроевая кислота, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин): одновременный прием Лариама снижает контроль над приступами, поэтому в некоторых случаях врач может счесть необходимым изменить дозы противоэпилептических препаратов;
Одновременный прием мефлохина и лекарственных препаратов, которые снижают порог, вызывающий судороги (например, трициклические антидепрессанты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), бупропион, нейролептики, трамадол, хлорохин или некоторые антибиотики), может увеличить риск судорог (см. "Предупреждения и меры предосторожности");
- вакцины: когда Lariam вводится одновременно или незадолго до пероральной вакцины против брюшного тифа, возможно ослабление иммунного ответа, вызванного этими вакцинами. Поэтому вакцинация против брюшного тифа должна быть завершена как минимум за 3 дня до первой доза лариама с учетом того, что профилактика лариамом должна начинаться за 10 дней до прибытия в малярийную зону;
- Другие взаимодействия / ингибиторы и индукторы CYP3A4: Мефлохин вряд ли изменит метаболизм одновременно принимаемых препаратов. Однако есть некоторые лекарства, называемые индукторами (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз) или ингибиторами (кетоконазол) изофермента CYP3A4, которые могут вызывать снижение или повышение концентрации мефлохина в крови. необходимо обеспечить (см. раздел «Меры предосторожности при использовании»);
- антикоагулянты: если вы принимаете антикоагулянты, вы должны пройти обследование перед отъездом в область малярии.
Не принимайте Лариам, если вы уже принимаете хинин или химически родственные вещества (например, хинидин, хлорохин, хинолоны), которые могут вызвать изменения на электрокардиографе и увеличить риск судорог (см. «Как принимать Лариам»).
Лариам с едой, питьем и алкоголем
Принимать лариам желательно после еды (см. Раздел 3 «Как принимать лариам»).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность
Не принимайте Лариам во время беременности (см. Раздел «Не принимайте Лариам»), если только ваш врач не решит, что ваше заболевание требует лечения мефлохином. В случае неожиданной беременности прием Лариама для химиопрофилактики малярии не является «показанием для прерывания беременности».
Время кормления
Не принимайте Лариам, если кормите грудью (см. Раздел «Не принимайте Лариам»).
Вождение и использование машин
Некоторые нежелательные эффекты, такие как чувство нестабильности, нарушения равновесия или нарушения, влияющие на центральную или периферическую нервную систему, могут снизить способность концентрироваться и реагировать и, следовательно, представляют риск, если вы управляете транспортными средствами (включая велосипед). использовать механизмы или любую другую деятельность, требующую хорошей бдительности и координации двигательной активности.
У ограниченного числа пациентов головокружение или головокружение и потеря равновесия могут продолжаться в течение нескольких месяцев или более даже после прекращения приема лекарства (см. Раздел «Возможные побочные эффекты»).
Лариам содержит лактозу (молочный сахар)
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Лариам: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Принимайте таблетки Лариам целиком, запивая по крайней мере одним стаканом жидкости, желательно после еды. Таблетки можно разломать и / или растворить в воде, молоке или другом напитке для детей младшего возраста или при затрудненном глотании.
Лечение малярии
Рекомендуемая доза зависит от массы тела и иммунного статуса (если у вас уже выработались антитела к малярии).
Ваш врач может посоветовать вам разделить дозу на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов, чтобы уменьшить возможные побочные эффекты.
При массе тела менее 20 кг:
Разделение дозы на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов (например, 3 + 1 или 3 + 2 или 3 + 2 + 1 таблетки) может снизить частоту или тяжесть побочных эффектов.
При массе тела более 60 кг:
Нет конкретного опыта применения общих доз более 6 таблеток для пациентов с очень тяжелым весом.
Если вас рвет:
- в течение 30 минут после приема лекарства примите вторую полную дозу;
- Через 30-60 минут после приема лекарства примите половину дозы.
Профилактика малярии
Рекомендуемая доза варьируется в зависимости от массы тела и составляет примерно 5 мг / кг один раз в неделю.
Начальная доза
Ваш врач порекомендует вам принять первую дозу за 10 дней до отъезда, а вторую дозу за 3 дня до отъезда.
Последующие дозы
Последующие дозы следует принимать один раз в неделю в один и тот же день все время.
Если это невозможно, следует ввести нагрузочную дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг это соответствует 1 таблетке Лариама в день (250 мг мефлохина) в течение 3 дней, а затем 1 таблетке в неделю.
Чтобы снизить риск малярии, профилактику необходимо продолжать еще в течение 4 недель после отъезда из эндемичной зоны.
Самостоятельное лечение малярии
Рекомендуемая начальная доза варьируется в зависимости от массы тела и составляет приблизительно 15 мг / кг (например, для пациентов с массой тела 45 кг и более начальная доза будет составлять 3 таблетки Лариама).
Последующие дозы
Если вам не будет оказана медицинская помощь в течение 24 часов или если вы не испытали серьезных побочных эффектов, вторую часть общей дозы (2 таблетки для пациентов с массой тела 45 кг и более) можно принять через 6-8 часов.
Пациентам с массой тела более 60 кг необходимо будет принять еще одну таблетку через 6-8 часов после второй дозы (см. Ранее рекомендованную схему лечения малярии).
Использование у детей и подростков
Опыт применения Лариама у детей с массой тела менее 5 кг и младше 3 месяцев ограничен.
Если вы забыли принять Лариам
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Лариам
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много лариама
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Лариама немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомы
Если вы приняли больше Лариама, чем предусмотрено, возможно «усиление побочных эффектов, описанных в разделе« Возможные побочные эффекты ».
Уход
Врач назначит адекватную терапию для лечения симптомов. Специфических антидотов нет, например, можно перорально использовать активированный уголь, который снижает всасывание мефлохина.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Лариама
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы испытываете какие-либо побочные эффекты при приеме Лариама, немедленно сообщите об этом своему врачу, который примет решение о прекращении лечения и назначении альтернативного лекарства.
Мефлохин может вызывать:
- симптомы, влияющие на психический статус, такие как ненормальные сновидения, бессонница, депрессия, тревога, самоубийство, намерение и попытка самоубийства, самоповреждающее поведение, чередование депрессивного и эйфорического настроения (биполярное расстройство), психические (психотические) расстройства различных типов, включая делирий, деперсонализация, мания и шизофрения / шизофрениформное расстройство, паранойя, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, агрессия, возбуждение, беспокойство, перепады настроения, нарушения внимания. Эти побочные эффекты возникают особенно во время профилактического применения Лариама. Они могут появиться даже после прекращения приема лекарства или сохраняться в течение месяцев или дольше даже после прекращения приема лекарства.
- симптомы нервной боли, такие как головокружение, головная боль, симптомы нервной боли, такие как заболевание мозга (энцефалопатия), паралич черепных нервов, неконтролируемые движения тела (судороги), потеря памяти (иногда длительная даже более 3 месяцев), обморок, нарушения речи, потеря памяти, нарушение равновесия, нарушение походки, сонливость. Эти побочные эффекты возникают особенно во время профилактического применения Лариама. Они могут появиться даже после прекращения приема лекарства или сохраняться в течение месяцев или дольше даже после прекращения приема лекарства.
- поражение нервов, ответственных за периферическую чувствительность (невропатию), включая боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость; страдания нервов, ответственных за движение, включая нарушение чувствительности в конечностях или других частях тела (парестезия), тремор и трудности при выполнении определенных движений (атаксия).
- Заболевания глаз, боли в зрительном нерве и заболевания сетчатки (могут возникать во время или после лечения Лариамом).
- аллергические реакции, о которых чаще всего сообщают у предрасположенных субъектов, которые могут проявляться по-разному, например. Легкие и тяжелые кожные реакции с быстрым началом (анафилактические реакции и синдром Стивенса-Джонсона).
- сердечные симптомы, такие как изменения сердечного ритма (включая тахикардию или брадикардию) или восприятие вашего сердцебиения (учащенное сердцебиение), нерегулярное сердцебиение, экстрасистолии, поскольку эти симптомы могут предшествовать побочным эффектам, даже серьезным, в сердце. электрическая проводящая система сердца, такая как атриовентрикулярная блокада.
- симптомы пневмонии, такие как затрудненное дыхание (хрипы), сухой кашель или лихорадка, поскольку это могут быть признаки пневмонии, которая может вызывать у вас аллергию.
Возможные побочные эффекты, наблюдаемые после продажи Лариама и в исследовании с участием ряда пациентов, перечислены ниже в зависимости от частоты:
Очень часто (может наблюдаться более чем у 1 из 10 пациентов)
- ненормальные сны, бессонница.
Часто (им может быть подвержено до 1 из 10 пациентов)
- депрессия, беспокойство;
- головокружение, головная боль;
- ослабление зрения (нарушение зрения);
- тошнота, рвота. Эти побочные эффекты возникают особенно при профилактическом применении Лариама, они обычно слабо выражены и могут уменьшаться при длительном применении препарата;
- диарея, боли в животе, поражения ротовой полости;
- зуд.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- снижение количества лейкоцитов в крови (лейкопения), особенно гранулоцитов (агранулоцитоз), недостаточная продукция клеток крови в костном мозге (апластическая анемия), увеличение количества лейкоцитов в крови (лейкоцитоз), снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
- снижение аппетита;
- симптомы расстройства нервной системы, такие как заболевание головного мозга (энцефалопатия), паралич нервов черепа, неконтролируемые движения тела (судороги), потеря памяти (иногда длящаяся более 3 месяцев), обморок, нарушения речи, отсутствие памяти, равновесие нарушения, нарушения походки, сонливость;
- повреждение нервов, ответственных за периферическую чувствительность (периферическая сенсорная нейропатия), повреждение нервов, ответственных за движение (периферическая моторная невропатия);
- потеря прозрачности естественного хрусталика глаза (катаракта) и помутнение зрения. Эти побочные эффекты могут возникнуть во время или после лечения препаратом Лариам;
- нарушение равновесия, звон в ушах (шум в ушах), частичная (иногда длительная) глухота, проблемы со слухом, повышенная чувствительность к звуку (гиперакузия);
- снижение (гипотония) или повышение (гипертония) артериального давления, приливы;
- воспаление поджелудочной железы (панкреатит), неприятные ощущения в верхней части живота (диспепсия);
- нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), пожелтение кожи (желтуха), временное повышение уровня ферментов, вырабатываемых печенью (трансаминаз), показанное в анализах крови (ALT, AST, GGT);
- пневмония, пневмония, возможно, аллергического характера, затрудненное дыхание (одышка);
- сильная кожная сыпь (синдром Стивенса-Джонсона), красные высыпания (мультиформная эритема), кожная сыпь (сыпь), раздражение кожи (эритема), красная или белая крапивница разного размера (крапивница), выпадение волос и волос (алопеция), чрезмерное потоотделение ( гипергидроз);
- мышечная слабость, мышечные судороги, боли в мышцах и суставах;
- отек, боль в груди, упадок сил (астения), недомогание, усталость, озноб, лихорадка;
- нарушение функции почек (острая почечная недостаточность), воспаление почек (нефрит), повышение креатинина в крови;
- сердечные симптомы, такие как изменения сердечного ритма (включая тахикардию или брадикардию) или восприятие вашего сердцебиения (сердцебиение), нерегулярное сердцебиение, экстрасистолии;
- симптомы, влияющие на психический статус, такие как самоубийство, намерение и попытка самоубийства, самоповреждающее поведение, чередование депрессивных и эйфорических настроений (биполярные расстройства), различные типы (психотических) расстройств психического статуса, включая делирий, деперсонализацию, манию и шизофрению / шизофреническое расстройство , паранойя, панические атаки, замешательство, агрессия, возбуждение, возбужденное состояние, перепады настроения, расстройства внимания.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Лариам
В одной таблетке содержится:
- Активный ингредиент - гидрохлорид мефлохина 274,09 мг (эквивалент мефлохина основания 250 мг).
- Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза (см. Раздел «Лариам содержит лактозу»), кросповидон, кукурузный крахмал, альгинат аммония-кальция, полоксамер, тальк, стеарат магния.
Описание того, как выглядит Лариам, и что содержится в упаковке
Лариам выпускается в виде белых таблеток, содержащихся в блистерах.
Лариам выпускается в упаковках по 8 таблеток по 250 мг.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ЛАРИАМ 250 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: мефлохина гидрохлорид 274,09 мг (соответствует 250 мг мефлохина основания).
Полный список вспомогательных веществ см. В 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Терапия и профилактика малярии
Мефлохин показан для лечения и профилактики малярии, в частности, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным средствам.
В случаях малярии, вызванной одновременно штаммами P. falciparum и P. vivax, после терапии лариамом, чтобы также устранить печеночные формы P. vivax, необходимо рассмотреть возможность лечения производным 8-аминохинолина, таким как примашина.
При назначении противомалярийных препаратов рекомендуется учитывать инструкции Министерства здравоохранения в соответствии с положениями «O.M.S.
Резервное лечение
Лариам также можно прописать путешественникам в качестве средства самолечения, которое следует принимать в качестве экстренной меры в случаях подозрения на малярию, когда нет срочной медицинской консультации.
04.2 Дозировка и способ применения -
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая как минимум одним стаканом жидкости, желательно после еды. Таблетки можно разделить и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка для детей младшего возраста или людям с затрудненным глотанием.
Использование ударной дозы может быть связано с увеличением нежелательных явлений.
Если химиопрофилактика мефлохином не дает результатов, врач должен тщательно продумать, какое противомалярийное средство использовать для терапии. Информацию об использовании галофантрина см. В разделах 4.3, 4.4 и 4.5.
Лечение малярии
Рекомендуемая общая терапевтическая доза для неиммунных пациентов составляет 20-25 мг / кг. Доза 15 мг / кг может быть достаточной для людей с частичным иммунитетом. Таким образом, общая доза мефлохина для взрослых и детей без иммунитета с массой тела более 45 кг составляет 1250-1500 мг (например, 5-6 таблеток Лариама). Более низкая общая доза 750-1000 мг достаточна для пациентов с таким же весом, живущих в малярийных районах, поскольку они частично обладают иммунитетом.
Рекомендуемая дозировка Лариама в зависимости от массы тела и иммунного статуса: общая терапевтическая доза *.
* Если общая терапевтическая доза разделена на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов (например: 3 + 1 или 3 + 2 или 3 + 2 + 1 таблетки), можно уменьшить частоту или тяжесть побочные эффекты.
** Опыт применения лариама у детей младше 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.
*** Нет конкретного опыта применения общих доз более 6 таблеток для пациентов с очень тяжелым весом.
Пациентам, у которых в течение 30 минут после приема препарата началась рвота, следует дать вторую полную дозу. В случае возникновения рвоты через 30-60 минут после приема препарата показано введение половинной дозы.
В случае, если полный курс терапии Лариамом не привел к улучшению в течение 48-72 часов, следует использовать альтернативное лечение.
Точно так же, если предыдущая профилактика мефлохином не доказала свою эффективность, Лариам не следует использовать для терапии. Информацию об использовании других противомалярийных препаратов см. В разделах «Взаимодействие» и «Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании».
В районах, характеризующихся малярией с множественной лекарственной устойчивостью, можно прибегнуть, если возможно, к начальному лечению артемизином или его производным с последующим введением лариама.
Пациенты не должны не знать, что реинфекция или рецидив может произойти, несмотря на эффективное противомалярийное лечение.
Профилактика малярии
Рекомендуемая профилактическая доза Лариама составляет примерно 5 мг / кг один раз в неделю.
Чтобы убедиться, что до прибытия в эндемичную зону, введение лариама хорошо переносится, рекомендуется начать химиопрофилактику с помощью лариама за 10 дней до отъезда (т.е. принять первый прием за 10 дней до отъезда, а второй - за 3 дня до отъезда). Последующие дозы следует принимать один раз в неделю (в определенный день). Если это невозможно, следует вводить нагрузочную дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг это соответствует одной таблетке Лариама в день ( 250 мг мефлохина) в течение трех дней, а затем еженедельно по таблетке. В случае, если путешественник принимает другие лекарства, может быть показано начать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться, что комбинация лекарств хорошо переносится. (см. раздел 4.5). Чтобы снизить риск малярии, профилактику необходимо продолжать еще в течение четырех недель после отъезда из эндемичного района.
1.Взрослые и дети с массой тела более 45 кг
У взрослых и детей с массой тела более 45 кг профилактическая доза мефлохина составляет 250 мг (1 таблетка Лариама) один раз в неделю.
2. Взрослые и дети весом менее 45 кг.
Еженедельная доза уменьшается пропорционально массе тела:
менее 20 кг: ¼ таблетка
от 20 до 30 кг: ½ таблетки
более 30-45 кг: ¾ таблетка
Опыт применения лариама у детей с массой тела менее 5 кг или младше 3 месяцев ограничен.
3. Пожилые люди
Для пожилых людей не требуется специальной корректировки дозировки. См. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие» и «Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании».
Резервное лечение
Лариам может быть назначен для самостоятельного приема в тех случаях, когда нет возможности своевременно обратиться к врачу.Самолечение следует начинать с дозы около 15 мг / кг; Таким образом, у пациентов с массой тела 45 кг и более начальная доза будет составлять три таблетки Лариама. Если профессиональная медицинская помощь не может быть получена в течение 24 часов или если не возникло серьезных побочных эффектов, вторую часть общей дозы (2 таблетки для пациентов с массой тела 45 кг и более) можно принять через 6-8 часов. Пациентам с массой тела более 60 кг необходимо будет принять еще одну таблетку через 6-8 часов после второй дозы (см. Ранее рекомендованную схему терапии).
04.3 Противопоказания -
• Известная гиперчувствительность к мефлохину или родственным соединениям (например, хинину, хинидину) или к любому из вспомогательных веществ, содержащихся в составе, перечисленных в разделе 6.1.
• Химиопрофилактика у пациентов с активной депрессией, депрессией в анамнезе, генерализованным тревожным расстройством, психозом, суицидными попытками, суицидальными идеями и самоповреждающим поведением, шизофренией или другими психическими расстройствами или с припадками любого происхождения в анамнезе (см. Разделы 4.4 и 4.5).
• Галофантрин не следует использовать во время химиопрофилактики с помощью Lariam или во время лечения малярии или в течение 15 недель после приема последней дозы Lariam из-за риска потенциально фатального удлинения интервала QTc (см. Разделы 4.4 и 4.5).
• У пациентов с гемоглобинурической лихорадкой в анамнезе, осложнением малярии, вызванной P. falciparum, является массивный внутрисосудистый гемолиз, вызывающий гемоглобинурию.
• У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.4 и 4.8).
• Обычно противопоказан во время беременности.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Побочные реакции психоневрологического характера.
Мефлохин может вызывать психические симптомы, такие как тревожное расстройство, паранойя, депрессия, галлюцинации и психозы. Психиатрические симптомы, такие как ненормальные сны / кошмары, острая тревога, депрессия, беспокойство или замешательство, следует рассматривать как продромальные для более серьезных событий (см. Раздел 4.8). Случаи о самоубийствах, суицидальных мыслях, самоповреждающем поведении и попытках самоубийства (см. раздел 4.8).
Пациентам, получающим мефлохин для противомалярийной химиопрофилактики, следует сообщить, что если эти реакции или изменения психического статуса возникают во время применения мефлохина, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу, чтобы заменить мефлохин другим препаратом для профилактики малярии. .
Если во время профилактики возникают острые приступы тревоги, депрессии, беспокойства или спутанности сознания, прием препарата Лариам следует прекратить и назначить альтернативное лекарство. Побочные реакции на Лариам также могут возникнуть после отмены препарата.
Психоневрологические реакции (например, депрессия, эпизоды головокружения или головокружения и потеря равновесия) были зарегистрированы у небольшого числа пациентов и могут сохраняться в течение месяцев или дольше, даже после отмены препарата.
Чтобы свести к минимуму риск этих побочных реакций, мефлохин не следует принимать для химиопрофилактики у пациентов с активным психическим заболеванием или с психическими расстройствами в анамнезе, такими как депрессия, тревожные расстройства, шизофрения или психические расстройства (см. Раздел 4.3).
Гиперчувствительность :
Могут возникать реакции гиперчувствительности от легких кожных проявлений до анафилаксии (см. Раздел 4.8).
Сердечная токсичность
Одновременное применение мефлохина и родственных соединений (например, хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать электрокардиографические нарушения.
Из-за риска удлинения интервала QTc, которое может быть фатальным, галофантрин не следует назначать во время терапии лариамом для профилактики или лечения малярии или в течение 15 недель после приема последней дозы лариама (см. Раздел 5.2).
Из-за повышенных концентраций в плазме и периода полувыведения мефлохина после одновременного приема с кетоконазолом также можно ожидать риск удлинения интервала QTc, если кетоконазол принимается во время терапии лариамом для профилактики или лечения малярии или в течение 15 недель после приема. последняя доза Лариама (см. разделы 4.5 и 5.2).
Если во время химиопрофилактики препаратом Лариам возникают аритмия или учащенное сердцебиение, пациенты должны проконсультироваться с врачом. В редких случаях эти симптомы могут предшествовать серьезным кардиологическим нежелательным эффектам.
Судорожные расстройства
У больных эпилепсией мефлохин может увеличивать риск судорог, поэтому этим пациентам рекомендуется назначать мефлохин только в качестве терапии (не для предполагаемого самолечения) и только при наличии уважительных медицинских причин для применения препарата. (см. пункты 4.3 и 4.5).
Одновременный прием мефлохина и противосудорожных препаратов (например, вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина) может снизить контроль судорог, так как уровни противосудорожных препаратов в плазме снижаются. Таким образом, пациенты, одновременно принимающие противоэпилептические препараты, включая вальпроевую кислоту, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, с мефлохином, должны контролировать уровни противоэпилептических средств в плазме и при необходимости рассмотреть вопрос о корректировке доз.
Одновременный прием лариама и препаратов, снижающих порог судорожных припадков (таких как трициклические антидепрессанты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), бупропион, антипсихотические препараты, трамадол, хлорохин или некоторые антибиотики), может увеличить риск судорог (см. Раздел 4.5).
Невропатия
Сообщалось о случаях полинейропатии у пациентов, получавших Лариам (на основании неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные нарушения или мышечная слабость, отдельно или в комбинации).
Лариам следует прекратить у пациентов, у которых наблюдаются такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния (см. Раздел 4.8).
Заболевания глаз
Во время лечения мефлохином сообщалось о некоторых заболеваниях глаз, включая, помимо прочего, оптические невропатии и заболевания сетчатки (см. Раздел 4.8). Всем пациентам с нарушением зрения следует обращаться за медицинской помощью, поскольку некоторые проявления (например, нарушения сетчатки или оптическая нейропатия) могут требуется прекращение лечения лариамом.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени время выведения мефлохина может быть увеличено, поэтому уровни препарата в плазме могут быть выше, и существует более высокий риск побочных эффектов.
Почечная недостаточность
Из-за ограниченности данных Лариам следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.
Пневмония
Сообщалось о пневмонии возможной аллергической этиологии у пациентов, получавших лариам (см. Раздел 4.8). Пациентам, у которых на фоне приема Лариама развиваются симптомы одышки, сухого кашля или лихорадки, следует обратиться к врачу для клинической оценки.
Заболевания крови и лимфатической системы
Сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза во время лечения мефлохином (см. Раздел 4.8).
Ингибиторы и индукторы CYP3A4
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику / метаболизм мефлохина, что приводит к увеличению или уменьшению его концентрации в плазме (см. Раздел 4.5).
Субстраты и ингибиторы P-гликопротеина
In vitro было показано, что мефлохин является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина. Следовательно, возможно, что лекарственные взаимодействия могут также происходить с лекарствами, которые являются субстратами или которые, как известно, модифицируют экспрессию этого переносчика.Клиническая значимость этих взаимодействий неизвестна.
Взаимодействие с вакцинами
Когда мефлохин используется в сочетании с живыми пероральными противотифозными вакцинами, нельзя исключать «ослабления иммунизации».
Вакцинацию живыми бактериями, вводимыми перорально, следует завершить не менее чем за 3 дня до первой дозы Лариама (см. Раздел 4.5).
Долгосрочное использование
В ходе клинических испытаний препарат не применялся более года.
Если препарат назначается в течение длительного периода, следует проводить периодические обследования, включая функциональные пробы печени и офтальмологические обследования.
Непереносимость галактозы
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Географическая устойчивость к лекарствам
У штаммов P. Falciparum может возникнуть географически распределенная резистентность, и соответствующий выбор противомалярийной профилактики может отличаться в зависимости от региона. Об устойчивости P. Falciparum к мефлохину сообщалось в основном в районах с множественной устойчивостью в Юго-Восточной Азии.
В некоторых регионах наблюдалась перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, а также между мефлохином и хинином.
Для получения актуальной информации о географически распределенных сопротивлениях следует проконсультироваться в компетентных центрах с национальными экспертами.
При смешанных формах малярии от P. falciparum / П. vivax, терапия лариамом должна сопровождаться профилактикой рецидива производным 8-аминохинолина (например, примачином) для устранения внутрипеченочных форм P. vivax.
Гипогликемия
Следует учитывать возможность гипогликемии у пациентов с врожденной гиперинсулинемической гипогликемией.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Лариам не следует назначать одновременно с хинином или родственными соединениями (например, хинидином,
хлорохин, хинолоны), которые могут вызвать появление электрокардиографических изменений и увеличить риск судорог (см. раздел 4.2).
Галофантрин
Было обнаружено, что использование галофантрина во время терапии мефлохином для профилактики или лечения малярии или в течение 15 недель после приема последней дозы мефлохина приводит к значительному удлинению интервала QT (см. Разделы 4.3 и 4.4).Клинически значимого удлинения интервала QT при применении только мефлохина не наблюдалось.
Другие препараты, которые приводят к удлинению интервала QTc
Одновременный прием лекарств, способных изменять сердечную проводимость (например, антиаритмических средств, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, антигистаминных препаратов или антагонистов H1, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов), может способствовать удлинению интервала QT.
Нет данных, которые однозначно устанавливают, влияет ли одновременный прием мефлохина и вышеуказанных препаратов на сердечную функцию.
Из-за повышенных концентраций в плазме и периода полувыведения мефлохина после одновременного приема с кетоконазолом можно ожидать риска удлинения интервала QTc, если кетоконазол принимается во время терапии лариамом для профилактики или лечения малярии или в течение 15 недель после последнего приема. доза Лариама (см. разделы 4.4 и 5.2).
Противосудорожные препараты и препараты, снижающие судорожный порог
У пациентов, принимающих противосудорожные препараты (вальпроевая кислота, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин), одновременный прием мефлохина снижает контроль приступов, поскольку уровни противосудорожных препаратов в плазме снижаются. Поэтому в некоторых случаях необходима корректировка уровней доз противоэпилептических препаратов.
Одновременный прием мефлохина и лекарств, снижающих порог судорожных припадков (таких как трициклические антидепрессанты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), бупропион, антипсихотики, трамадол, хлорохин или некоторые антибиотики), может увеличить риск судорог (см. Раздел 4.4).
Другие взаимодействия / ингибиторы и индукторы CYP3A4
Мефлохин не ингибирует и не индуцирует ферментную систему цитохрома P450. Следовательно, метаболизм препаратов, вводимых одновременно с мефлохином, вряд ли будет нарушен. Однако индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз) или ингибиторы (кетоконазол) изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику / метаболизм мефлохина, что приводит к снижению или увеличению его концентрации в плазме. (см. раздел 4.4).
Взаимодействие с вакцинами
Когда мефлохин принимается одновременно с пероральными противотифозными вакцинами или незадолго до этого, нельзя исключать «ослабления» иммунизации, вызванной этими вакцинами. Следовательно, вакцинация против брюшного тифа должна быть завершена по крайней мере за 3 дня до начала введения мефлохина, имея в виду, что профилактика мефлохином должна начинаться за 10 дней до прибытия в малярийную зону (см. Раздел 4.4).
Субстраты и ингибиторы P-гликопротеина
In vitro было показано, что мефлохин является субстратом и ингибитором Р-гликопротеина. Следовательно, возможно, что лекарственные взаимодействия могут также происходить с лекарствами, которые являются субстратами или которые, как известно, модифицируют экспрессию этого переносчика.Клиническая значимость этих взаимодействий неизвестна.
Других случаев взаимодействия с другими препаратами не известно. В любом случае перед отъездом следует проверить влияние Лариама на пациентов, принимающих другие лекарства, особенно диабетиков или принимающих антикоагулянты.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Тератогенный эффект наблюдался у мышей и крыс, а эмбриотоксический эффект наблюдался у кроликов; однако обширный клинический опыт применения лариама в профилактических целях не выявил тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
Следовательно:
- из-за серьезности малярии во время беременности беременным женщинам или женщинам, желающим забеременеть, не следует поощрять поездки в эндемичные районы. Профилактическое лечение мефлохином можно рассматривать независимо от срока беременности, но при строгом соблюдении показаний.
- Использование мефлохина в качестве лечебного средства у беременных женщин ограничивается лечением острой неосложненной малярии, когда хинин противопоказан или в случае резистентности P. falciparum к хинину.
В случае неожиданной беременности прием Лариама для химиопрофилактики малярии не является показанием для прерывания беременности.
При использовании мефлохина во время беременности следует обращаться к национальным и международным рекомендациям.
Время кормления
Мефлохин выделяется с грудным молоком в небольших количествах, активность которых неизвестна. В качестве меры предосторожности не следует принимать мефлохин кормящим женщинам.
Следует обращаться к национальным и международным руководствам по применению мефлохина кормящим женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Люди, которые во время приема Лариама испытывают чувство нестабильности, нарушения равновесия или нарушения, влияющие на центральную или периферическую нервную систему, должны быть особенно осторожны при вождении транспортных средств, пилотировании самолетов, работе с механизмами, при выполнении подводного плавания с аквалангом или любых других активность, требующая хорошей бдительности и координации двигательной активности. У ограниченного числа пациентов сообщалось, что головокружение или головокружение и потеря равновесия могут продолжаться в течение нескольких месяцев или более даже после прекращения приема препарата (см. раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты -
У предрасположенных людей могут возникнуть реакции гиперчувствительности.
В дозах, используемых для лечения малярии, побочные реакции на Лариам могут не отличаться от симптомов самого заболевания.
В химиопрофилактике профиль переносимости мефлохина характеризуется преобладанием нейропсихиатрических побочных реакций (см. Раздел 4.4). Побочные реакции на Лариам также могут возникнуть после отмены препарата.
Во время химиопрофилактики препаратом Лариам наиболее часто наблюдаемыми реакциями являются тошнота, рвота и головокружение. Тошнота и рвота, как правило, имеют умеренную интенсивность и могут уменьшаться при длительном применении, несмотря на повышение концентрации лекарств в плазме. Психоневрологические реакции (например, депрессия, эпизоды головокружения или головокружения и потеря равновесия) могут сохраняться в течение месяцев или более, даже после прекращения приема. Наркотик.
Образование in vitro а также in vivo не показали гемолиза у субъектов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Постмаркетинговый опыт
В таблице ниже представлены побочные реакции, наблюдаемые в постмаркетинговом и рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 976 пациентов (483 пациента, получавших мефлохин, 493 пациента, получавших атоваквон / прогуанил), в которых нейропсихиатрические побочные эффекты, связанные с терапией, произошли у 139 пациентов. 483 (28,8%) пациентов, получавших мефлохин, по сравнению с 69 из 493 (14%) пациентов, получавших атоваквон / прогуанил. Ни в одной из групп не наблюдалось серьезных нежелательных явлений, связанных с приемом лекарств.
а) Иногда сообщалось, что эти симптомы сохраняются в течение длительного времени после прекращения приема Лариама.
б) Описание выбранных побочных реакций:
Нейропсихиатрические побочные реакции
Если во время химиопрофилактики препаратом Лариам возникают психоневрологические реакции или изменения психического статуса, пациенту следует прекратить прием Лариама и немедленно обратиться к врачу, чтобы заменить мефлохин альтернативным препаратом для профилактики малярии (см. Раздел 4.4).
Ненормальные сны / кошмары
Возникновение аномальных сновидений - очень частая побочная реакция на мефлохин, поэтому их значимость следует учитывать при общей оценке пациентов, сообщающих о реакциях или изменениях своего психического статуса на мефлохин (см. Раздел 4.4).
c) См. раздел 4.4.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Передозировка -
Симптомы
В случае передозировки Лариама могут усилиться нежелательные эффекты, описанные в разделе 4.8.
Уход
В случае передозировки Лариама пациентам следует назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфических антидотов нет. Использование перорального активированного угля для ограничения всасывания мефлохина может быть рассмотрено в течение одного часа после приема препарата, принятого в передозировке. Внимательно следите за сердечной деятельностью (по возможности с помощью ЭКГ) и психоневрологическим статусом в течение как минимум 24 часов.
Также необходимо адекватное поддерживающее лечение, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Выведение мефлохина и его метаболитов ограничивается гемодиализом.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: противомалярийное средство.
Код УВД: P01BC02.
Эффективность Lariam в терапии и профилактике малярии в основном обусловлена разрушением бесполых внутриэритроцитарных форм возбудителей малярии, инфицирующих людей (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Лариам также эффективен против малярийных паразитов, устойчивых к другим противомалярийным средствам, таким как хлорохин и другие производные 4-аминохинолина, прогуанил, пириметамин и комбинации пириметамин-сульфонамид.
В рандомизированном двойном слепом исследовании неиммунные путешественники, путешествующие в эндемичные по малярии районы, получали профилактику малярии мефлохином (483 пациента) или прогуанилом и атоваквоном. Эффективность химиопрофилактики оценивалась как вторичная конечная точка. Среднее время в пути составило ≈2,5 недели, и 79% испытуемых отправились в Африку. Первоначально 1013 пациентов были рандомизированы для получения мефлохина (n = 505) или атоваквона-прогуанила (n = 508). Тридцать семь испытуемых отказались от участия по разным причинам. Из 976 субъектов, получивших более одной дозы исследуемого препарата, 966 (99%) завершили исследование, а 963 - период наблюдения в течение 60 дней со сбором данных об эффективности. исследования) антитела к циркумспорозоиту не выявлены, ни один из них не заболел малярией (минимальная эффективность мефлохина и атоваквона-прогуанила составила 100%). В целом в этом исследовании не было подтвержденных случаев малярии (максимальная эффективность мефлохина и атоваквон-прогуанила составила 100%). Результаты показывают, что мефлохин и атоваквон-прогуанил обладают одинаковой эффективностью для профилактики малярии у путешественников, не обладающих иммунитетом (см. Таблицу 3).
Таблица 3 Оценки минимальной и максимальной эффективности профилактики малярии
минимальная эффективность = 100 x [1 - (количество субъектов, подтвержденных на малярию / количество субъектов с антителами к циркумспорозоиту)]
b максимальная эффективность = 100 x [1 - (количество субъектов, подтвержденных на малярию / количество субъектов, данные по эффективности за 60 дней)]
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция :
Абсолютная биодоступность мефлохина при пероральном приеме не была определена, так как препарат для внутривенных инъекций недоступен. Биодоступность таблеток превышает 85% биодоступности перорального раствора. Присутствие пищи значительно увеличивает как скорость, так и степень абсорбции, что приводит к увеличению биодоступности примерно на 40%.
Максимальная концентрация в плазме после приема однократной пероральной дозы Лариама достигается через 6-24 часа (в среднем примерно 17 часов). Пиковые уровни концентрации в плазме, выраженные в мкг / л, приблизительно эквивалентны введенной дозе, выраженной в миллиграммах (например, однократная доза 1000 мг дает максимальную концентрацию приблизительно 1000 мкг / л).
При приеме 250 мг один раз в неделю максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии (равная 1000-2000 мкг / л) достигается через 7-10 недель.
Распределение :
У здоровых взрослых людей видимый объем распределения составляет около 20 л / кг, что указывает на широкое распространение в тканях.Мефлохин способен накапливаться внутри эритроцитов, в которых паразит находится в концентрации, примерно вдвое превышающей плазменную. 98% мефлохина составляет связывается с белками плазмы.Концентрация мефлохина в крови 620 нг / мл считается необходимой для достижения «профилактической эффективности 95%». Мефлохин проникает через плаценту; экскреция с грудным молоком минимальна (см. раздел 4.6).
Метаболизм :
Мефлохин интенсивно метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450. Исследования in vitro А также in vivo ясно показали, что изофермент CYP34A является основной вовлеченной изоформой.У людей были идентифицированы два метаболита мефлохина. Основной метаболит, 2,8-бис (трифторметил) 4-хинолин-карбоновая кислота, неактивен в отношении P. falciparum. В исследованиях на здоровых добровольцах этот метаболит появлялся в плазме через 2-4 часа после приема дозы. Концентрация метаболита, примерно на 50% выше, чем у мефлохина, была достигнута через две недели; после этого уровни мефлохина и основного метаболита в плазме снижаются в аналогичное время. Площадь под кривой - концентрация в плазме с течением времени (AUC) основной метаболит в 3-5 раз выше, чем у исходного препарата. Другой метаболит, алкоголь, встречается только в минимальных количествах.
Устранение :
В нескольких исследованиях, проведенных на здоровых взрослых, средний период полувыведения мефлохина составляет от 2 до 4 недель (в среднем 3 недели). Общий клиренс, в основном печеночный, составляет порядка 30 мл / мин. Большая часть мефлохина выводится с желчью и фекалиями; У добровольцев экскреция с мочой неизмененного мефлохина и его основного метаболита составляла 9% и 4% дозы, соответственно. Концентрации других метаболитов в моче измерить не удалось.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях :
У детей и пожилых людей фармакокинетика мефлохина не показывает каких-либо значимых возрастных изменений, следовательно, детская дозировка была экстраполирована из рекомендованной дозы для взрослых.
Поскольку почечная элиминация влияет только на небольшое количество препарата, фармакокинетические исследования у пациентов с почечная недостаточность. Мефлохин и основной метаболит не выводятся в значительной степени при гемодиализе, поэтому нет необходимости изменять дозу, указанную для химиопрофилактики, для получения концентраций в плазме, аналогичных тем, которые обнаруживаются у здоровых субъектов у диализных пациентов.
Там беременность существенно не изменяет фармакокинетику мефлохина.
Всасывание мефлохина может быть нарушено при острой малярии.
Фармакокинетические различия наблюдались между популяциями разных этнических групп. Однако на практике они имеют второстепенное значение по сравнению с иммунным статусом хозяина и чувствительностью паразита.
При длительной профилактике период полувыведения мефлохина остается неизменным.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Тератогенный эффект наблюдался после введения высоких доз мефлохина мышам и крысам, а эмбриотоксический эффект наблюдался у кроликов после введения доз мефлохина в 5-20 раз выше, чем те, которые используются в терапевтических целях у человека, но клинические исследования не выявили тератогенного действия. или эмбриотоксические эффекты.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кросповидон, кукурузный крахмал, альгинат аммония-кальция, полоксамер, тальк, стеарат магния.
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Блистеры из термоформованного пластика, перевязанные с двух сторон алюминиевой лентой, вместе с листком-вкладышем помещены в картонную коробку.
Картонная коробка, содержащая 8 таблеток по 250 мг.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Штукатурка, 110 - 20900 Монца (МБ)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
«Таблетки 250 мг» 8 таблеток AIC № 027250024
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первого разрешения: июнь 1992 г.
Продление авторизации: июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Октябрь 2016 г.
.jpg)
