Активные ингредиенты: тамсулозин.
ANTUNES 0,4 мг капсулы с модифицированным высвобождением
Почему используется Antunes? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
ANTUNES - это препарат с активностью блокирования альфа-адренорецепторов, который снижает мышечное напряжение в простате и уретре за счет облегчения мочеиспускания.
Показания к применению
Симптомы нижних мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией простаты.
Противопоказания Когда нельзя использовать Antunes
Повышенная чувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая лекарственный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Предыдущие эпизоды ортостатической гипотензии.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Антунеса
Как и в случае с другими антагонистами α1-адренорецепторов, во время лечения ANTUNES в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, что в редких случаях может привести к обморокам. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует сесть или лечь до исчезновения симптомов.
При хроническом употреблении продукта рекомендуется периодический медицинский осмотр.
Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) следует рассматривать с осторожностью, поскольку лекарственный препарат не изучался у этих субъектов.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Antunes
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.
При одновременном приеме тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий не наблюдалось.
Одновременное применение циметидина вызывает повышение уровней тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает их; однако уровни концентрации тамсулозина в плазме находятся в пределах терапевтического диапазона, и поэтому корректировка дозировки не требуется.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин in vitro не вызывают изменений свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин не изменяет свободную фракцию диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro микросомальных фракций печени (представляющих ферментную систему метаболизма лекарств, связанную с цитохромом P450) с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом не было обнаружено взаимодействий на уровне метаболизма в печени.
Однако диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина.
Одновременный прием тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Одновременный прием кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводил к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с фенотипом CYP2D6 с плохим метаболизмом.
Тамсулозина гидрохлорид следует с осторожностью применять в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP206, привело к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым.
Одновременный прием других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивным эффектам.
Произвольное комбинирование разных лекарств, как правило, может иметь вредные последствия, поэтому пациенту рекомендуется сообщать своему врачу о любых других продолжающихся методах лечения.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Предупреждения Важно знать, что:
Во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, получавших или ранее получавших гидрохлорид тамсулозина, наблюдался «интраоперационный синдром гибкой радужки» (IFIS, вариант синдрома маленького зрачка). ISIF может увеличить риск глазных осложнений во время и после операции, поэтому не рекомендуется начинать лечение тамсулозином пациентам, которым назначена операция по удалению катаракты.
Прекращение приема тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции по удалению катаракты считается эмпирически полезным, однако польза от прекращения лечения еще не установлена.
IFIS также был обнаружен у пациентов, которые прекратили прием тамсулозина в течение более длительного периода до операции по удалению катаракты.
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым планируется операция по удалению катаракты. Во время предоперационной оценки офтальмолог и хирургическая бригада должны рассмотреть, лечится ли пациент, ожидающий операции, или лечился тамсулозином, чтобы гарантировать, что соответствующие меры могут быть приняты для лечения IFIS во время вмешательства.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с фенотипом CYP2D6 с плохим метаболизмом.
Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел 4.5).
Не исключено, что остатки таблетки будут обнаружены в фекалиях.
Беременность и кормление грудью
Использование ANTUNES не показано женщинам.
Нарушения эякуляции наблюдались в краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях тамсулозина гидрохлорида. В пост-авторизационных исследованиях сообщалось о случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и невозможности эякуляции.
Вождение и использование машин
Исследования способности управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились, однако в связи с этим пациенту следует помнить о возможности развития головокружения.
Дозировка и способ применения Как применять Antunes: Дозировка
Принимать по одной капсуле в день после завтрака или после первого приема пищи.
Капсулу следует проглотить целиком, ее нельзя раздавливать или жевать, поскольку это может помешать контролируемому высвобождению активного ингредиента.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Antunes
Симптомы О случаях передозировки не сообщалось.
Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может привести к тяжелым гипотензивным эффектам.
Тяжелые гипотензивные эффекты наблюдались при разных уровнях передозировки.
Уход
В случае острой гипотензии после передозировки следует принять срочные меры для поддержки сердечно-сосудистой системы.
Артериальное давление и частоту сердечных сокращений можно восстановить до нормальных значений, если пациенту придется лечь.
Если этого недостаточно, можно использовать расширители объема и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию ренаты и применять общие поддерживающие меры. Диализ малоэффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы.
Некоторые меры, такие как рвота, могут быть предприняты для предотвращения абсорбции.
В случае приема внутрь больших доз может быть полезным промывание желудка и введение активированного угля и осмотического слабительного, такого как сульфат натрия.
В случае случайного проглатывания чрезмерной дозы Antunes немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Что делать, если вы забыли принять одну или несколько доз
Если пациент забыл принять суточную дозу, ее можно принять позже в тот же день.
Если пропущен день лечения, желательно продолжить терапию в обычном режиме в соответствии с назначением врача.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию Antunes, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Antunes
Как и все лекарства, Antunes может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Сообщалось о следующих побочных эффектах при использовании Antunes:
Вариант синдрома маленького зрачка, известный как «интраоперационный синдром гибкой радужки» (IFIS), связанный с терапией тамсулозином, наблюдался во время операции по удалению катаракты в период постмаркетингового наблюдения (см. Также раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). Постмаркетинговый опыт: помимо перечисленных выше побочных эффектов, сообщалось о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышке, связанных с применением тамсулозина. Поскольку эти спонтанно сообщаемые события происходят из постмаркетингового опыта во всем мире, их частота и роль тамсулозина в их возникновении не может быть определена с уверенностью.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Проверьте срок годности, указанный на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ПРИ ЯВНЫХ ПРИЗНАКАХ ПОВРЕЖДЕНИЯ.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
СОСТАВ
Одна капсула содержит:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;
Вспомогательные вещества: альгинат натрия; сополимер метилакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1); Дибенат глицерина; мальтодекстрин; лаурилсульфат натрия; магрогол; полисорбат 80; гидроксид натрия, симетикон; безводный коллоидный диоксид кремния;
Капсула: желатин; очищенная вода, красный оксид железа (E172); диоксид титана (Е171); желтый оксид железа (E172).
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Твердая капсула с модифицированным высвобождением - 20 капсул в блистерах.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АНТУНЫ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая капсула содержит, активный принцип: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Твердые капсулы с модифицированным высвобождением.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Симптомы нижних мочевыводящих путей (СНМП), связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
04.2 Дозировка и способ применения
Принимать по одной капсуле в день после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует проглотить целиком.
Капсулы не следует измельчать или жевать, поскольку это может помешать контролируемому высвобождению активного ингредиента.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
В анамнезе ортостатическая гипотензия.
Тяжелая печеночная недостаточность.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Как и в случае с другими блокаторами альфа-1, во время лечения тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, что в редких случаях может привести к обморокам. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует сесть или лечь до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии тамсулозином пациента следует обследовать на предмет других состояний, которые могут вызывать те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед лечением и через регулярные промежутки времени после него следует проводить ректальное обследование и, при необходимости, определение простатоспецифического антигена (ПСА).
Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) следует рассматривать с осторожностью, поскольку эти предметы не изучались.
Во время операции по удалению катаракты некоторые пациенты, ранее лечившиеся или лечившиеся препаратами, содержащими тамсулозин, испытали «интраоперационный синдром гибкой радужки» по IFIS, известный как «гибкая радужка». Появление этого синдрома может увеличить количество хирургических осложнений во время операции, поэтому не рекомендуется начинать лечение тамсулозином пациентам, ожидающим операции по удалению катаракты.
Неофициальный опыт показал, что прекращение лечения тамсулозином за 1-2 недели до операции может помочь, однако польза от прекращения и необходимый период прекращения еще не установлены.
На этапе предоперационной оценки врач должен выяснить, лечится ли пациент, предназначенный для операции, или получал ли он тамсулозин, чтобы обеспечить соответствующие меры для управления IFIS во время операции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
При одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий не наблюдалось.
Одновременное применение циметидина вызывает повышение уровней тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает их; в обоих случаях, однако, в пределах нормы, не требующей изменения дозировки.
В пробирке диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин не изменяет свободную фракцию диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro микросомальных фракций печени (представляющих ферментную систему метаболизма лекарств, связанную с цитохромом P450) с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом не было обнаружено взаимодействий на уровне метаболизма в печени. Однако диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременный прием других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к гипотензивным эффектам.
04.6 Беременность и кормление грудью
Не имеет значения, поскольку ANTUNES предназначен для использования только пациентами мужского пола.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Нет данных, показывающих влияние ANTUNES на способность управлять автомобилем и механизмами, однако в связи с этим пациент должен знать о возможности возникновения головокружения.
04.8 Побочные эффекты
Общий (>1%,
• Нарушения со стороны нервной системы: головокружение (1,3%).
Необычный (>0.1%,
• Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
• Сердечные расстройства: сердцебиение.
• Сосудистые нарушения: постуральная гипотензия.
• Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: ринит.
• Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, запор.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница.
• Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди: нарушение эякуляции.
• Общие расстройства и состояния в месте введения: астения.
Редкий (>0,01%,
• Расстройства нервной системы: обмороки.
• Заболевания кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек.
Очень редко (>0,01%)
• Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди: приапизм.
Сообщалось о случаях «интраоперационного синдрома гибкой радужки», известного как «гибкая радужка», связанного с лечением тамсулозином во время операции по удалению катаракты (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Однако теоретически в случае передозировки может возникнуть острая гипотензия, что потребует немедленных действий на сердечно-сосудистом уровне.
Артериальное давление и частоту сердечных сокращений можно восстановить до нормальных значений, если пациенту придется лечь.
Если этого недостаточно, могут быть назначены расширители плазмы и, при необходимости, препараты, обладающие сосудосуживающим действием. В дополнение к общим поддерживающим мерам следует контролировать функцию почек.
От диализа мало пользы, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы.
Некоторые меры, такие как рвота, могут быть предприняты для предотвращения абсорбции.
В случае приема внутрь больших доз может быть полезным промывание желудка и введение активированного угля и осмотического слабительного, такого как сульфат натрия.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антагонист альфа1-адренорецепторов.
Код УВД: G04A02. Препараты для эксклюзивного лечения заболеваний простаты - тамсулозин.
Механизм действия
Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими адренорецепторами альфа1, особенно с подтипами альфа1А и альфа1D. которые вызывают расслабление гладких мышц простаты и уретры.
Фармакодинамические эффекты
Тамсулозин 0,4 мг увеличивает максимальный поток мочи. Снимает непроходимость, расслабляя гладкие мышцы простаты и уретры, тем самым улучшая симптомы мочеиспускания.
Он также улучшает симптомы наполнения, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
Это влияние на симптомы наполнения и опорожнения сохраняется при длительной терапии. Необходимость в хирургическом вмешательстве или катетеризации значительно снижается.
Блокаторы альфа-1 могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления. Во время клинических испытаний тамсулозина не наблюдалось клинически значимого снижения артериального давления.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
Тамсулозин всасывается из кишечника и практически полностью биодоступен.
Всасывание снижается при приеме близко к еде.
Равномерное всасывание может быть достигнуто, если пациент всегда принимает ANTUNES после обычного завтрака.
Тамсулозин демонстрирует линейную кинетику.
После однократного приема тамсулозина после приема пищи уровни тамсулозина в плазме достигают пика примерно через 6 часов, а в условиях устойчивого состояния, которые достигаются через 5 дней лечения, Cmax примерно на 2/3 выше, чем после однократной дозы.
Это было отмечено у пожилых пациентов, и разумно ожидать того же у более молодых пациентов.
Уровни в плазме крови значительно варьируются после однократного и повторного приема.
Распределение
У людей тамсулозин примерно на 99% связан с белками плазмы, а объем распределения невелик (примерно 0,2 л / кг).
Биотрансформация
Тамсулозин имеет слабый эффект первого прохождения, так как метаболизируется медленно.
Тамсулозин присутствует в плазме преимущественно в неизмененном виде.
Метаболизируется в печени.
Практически не наблюдали индукции микросомальной ферментной системы печени у крыс.
Легкая или умеренная печеночная недостаточность не требует корректировки дозировки (см. Также раздел 4.3).
Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходный продукт.
Экскреция
Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, и примерно 9% принятого препарата выводится в неизмененном виде.
После однократного приема тамсулозина в дозе 0,4 мг при приеме пищи и в стационарном состоянии период полувыведения оценивался через 10 и 13 часов, соответственно.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования токсичности однократной и многократной доз проводились на мышах, крысах и собаках. Также рассматривались исследования репродукции на крысах, исследования канцерогенности на мышах и крысах, исследования генотоксичности. in vitro И в Я живу.
Общий токсикологический профиль, установленный для более высоких доз тамсулозина, соответствует известной фармакологической активности альфа-адреноблокаторов.
У собак при очень высоких дозах электрокардиограмма изменяется, что не считается клинически значимым.
Тамсулозин не проявил соответствующих генотоксических свойств.
Сообщается о «повышенной частоте пролиферативных изменений вымени крыс и самок мышей. Эти результаты, которые, вероятно, опосредованы гиперпролактинемией и возникают только при высоких дозах, считаются несущественными».
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Альгинат натрия; сополимер метилакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1); дибенат глицерина; мальтодекстрин; лаурилсульфат натрия; магрогол; полисорбат 80; гидроксид натрия; симетикон; безводный коллоидный кремнезем.
Капсула: желе; дистиллированная вода; красный оксид железа (E172); диоксид титана (Е171); желтый оксид железа (E172).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистер из ПВХ / ПВДХ / АЛ. В упаковке 20 капсул.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованный продукт и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными законодательными требованиями.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Помеция (РМ).
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ANTUNES "0,4 мг капсулы с модифицированным высвобождением твердые" 20 капсул - AIC n. 036908010
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
11.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ - ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ДОЗИМЕТРИИ ВНУТРЕННЕГО ИЗЛУЧЕНИЯ
12.0 ДЛЯ РАДИОПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ПОДРОБНЫЕ ИНСТРУКЦИИ ПО ЧРЕЗВЫЧАЙНОЙ ПОДГОТОВКЕ И КОНТРОЛЮ КАЧЕСТВА
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АНТУНЫ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая капсула содержит, активный принцип: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Твердые капсулы с модифицированным высвобождением.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Симптомы нижних мочевыводящих путей (СНМП), связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
04.2 Дозировка и способ применения
Принимать по одной капсуле в день после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу следует проглотить целиком.
Капсулы не следует измельчать или жевать, поскольку это может помешать контролируемому высвобождению активного ингредиента.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
В анамнезе ортостатическая гипотензия.
Тяжелая печеночная недостаточность.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Как и в случае с другими блокаторами альфа-1, во время лечения тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, что в редких случаях может привести к обморокам. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует сесть или лечь до исчезновения симптомов.
Перед началом терапии тамсулозином пациента следует обследовать на предмет других состояний, которые могут вызывать те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед лечением и через регулярные промежутки времени после него следует проводить ректальное обследование и, при необходимости, определение простатоспецифического антигена (ПСА).
Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) следует рассматривать с осторожностью, поскольку эти предметы не изучались.
Во время операции по удалению катаракты некоторые пациенты, ранее лечившиеся или лечившиеся препаратами, содержащими тамсулозин, испытали «интраоперационный синдром гибкой радужки» по IFIS, известный как «гибкая радужка». Появление этого синдрома может увеличить количество хирургических осложнений во время операции, поэтому не рекомендуется начинать лечение тамсулозином пациентам, ожидающим операции по удалению катаракты.
Неофициальный опыт показал, что прекращение лечения тамсулозином за 1-2 недели до операции может помочь, однако польза от прекращения и необходимый период прекращения еще не установлены.
На этапе предоперационной оценки врач должен выяснить, лечится ли пациент, предназначенный для операции, или получал ли он тамсулозин, чтобы обеспечить соответствующие меры для управления IFIS во время операции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
При одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий не наблюдалось.
Одновременное применение циметидина вызывает повышение уровней тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает их; в обоих случаях, однако, в пределах нормы, не требующей изменения дозировки.
В пробирке диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин не изменяет свободную фракцию диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro микросомальных фракций печени (представляющих ферментную систему метаболизма лекарств, связанную с цитохромом P450) с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом не было обнаружено взаимодействий на уровне метаболизма в печени. Однако диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременный прием других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к гипотензивным эффектам.
04.6 Беременность и кормление грудью
Не имеет значения, поскольку ANTUNES предназначен для использования только пациентами мужского пола.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Нет данных, показывающих влияние ANTUNES на способность управлять автомобилем и механизмами, однако в связи с этим пациент должен знать о возможности возникновения головокружения.
04.8 Побочные эффекты
Общий (>1%,
• Нарушения со стороны нервной системы: головокружение (1,3%).
Необычный (>0.1%,
• Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
• Сердечные расстройства: сердцебиение.
• Сосудистые нарушения: постуральная гипотензия.
• Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: ринит.
• Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, запор.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница.
• Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди: нарушение эякуляции.
• Общие расстройства и состояния в месте введения: астения.
Редкий (>0,01%,
• Расстройства нервной системы: обмороки.
• Заболевания кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек.
Очень редко (>0,01%)
• Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди: приапизм.
Сообщалось о случаях «интраоперационного синдрома гибкой радужки», известного как «гибкая радужка», связанного с лечением тамсулозином во время операции по удалению катаракты (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Однако теоретически в случае передозировки может возникнуть острая гипотензия, что потребует немедленных действий на сердечно-сосудистом уровне.
Артериальное давление и частоту сердечных сокращений можно восстановить до нормальных значений, если пациенту придется лечь.
Если этого недостаточно, могут быть назначены расширители плазмы и, при необходимости, препараты, обладающие сосудосуживающим действием. В дополнение к общим поддерживающим мерам следует контролировать функцию почек.
От диализа мало пользы, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы.
Некоторые меры, такие как рвота, могут быть предприняты для предотвращения абсорбции.
В случае приема внутрь больших доз может быть полезным промывание желудка и введение активированного угля и осмотического слабительного, такого как сульфат натрия.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антагонист альфа1-адренорецепторов.
Код УВД: G04A02. Препараты для эксклюзивного лечения заболеваний простаты - тамсулозин.
Механизм действия
Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими адренорецепторами альфа1, особенно с подтипами альфа1А и альфа1D. которые вызывают расслабление гладких мышц простаты и уретры.
Фармакодинамические эффекты
Тамсулозин 0,4 мг увеличивает максимальный поток мочи. Снимает непроходимость, расслабляя гладкие мышцы простаты и уретры, тем самым улучшая симптомы мочеиспускания.
Он также улучшает симптомы наполнения, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
Это влияние на симптомы наполнения и опорожнения сохраняется при длительной терапии. Необходимость в хирургическом вмешательстве или катетеризации значительно снижается.
Блокаторы альфа-1 могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления.Во время клинических испытаний тамсулозина не наблюдалось клинически значимого снижения артериального давления.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция
Тамсулозин всасывается из кишечника и практически полностью биодоступен.
Всасывание снижается при приеме близко к еде.
Равномерное всасывание может быть достигнуто, если пациент всегда принимает ANTUNES после обычного завтрака.
Тамсулозин демонстрирует линейную кинетику.
После однократного приема тамсулозина после приема пищи уровни тамсулозина в плазме достигают пика примерно через 6 часов, а в условиях устойчивого состояния, которые достигаются через 5 дней лечения, Cmax примерно на 2/3 выше, чем после однократной дозы.
Это было отмечено у пожилых пациентов, и разумно ожидать того же у более молодых пациентов.
Уровни в плазме крови значительно варьируются после однократного и повторного приема.
Распределение
У людей тамсулозин примерно на 99% связан с белками плазмы, а объем распределения невелик (примерно 0,2 л / кг).
Биотрансформация
Тамсулозин имеет слабый эффект первого прохождения, так как метаболизируется медленно.
Тамсулозин присутствует в плазме преимущественно в неизмененном виде.
Метаболизируется в печени.
Практически не наблюдали индукции микросомальной ферментной системы печени у крыс.
Легкая или умеренная печеночная недостаточность не требует корректировки дозировки (см. Также раздел 4.3).
Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходный продукт.
Экскреция
Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой, и примерно 9% принятого препарата выводится в неизмененном виде.
После однократного приема тамсулозина в дозе 0,4 мг при приеме пищи и в стационарном состоянии период полувыведения оценивался через 10 и 13 часов, соответственно.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования токсичности однократной и многократной доз проводились на мышах, крысах и собаках. Также рассматривались исследования репродукции на крысах, исследования канцерогенности на мышах и крысах, исследования генотоксичности. in vitro И в Я живу.
Общий токсикологический профиль, установленный для более высоких доз тамсулозина, соответствует известной фармакологической активности альфа-адреноблокаторов.
У собак при очень высоких дозах электрокардиограмма изменяется, что не считается клинически значимым.
Тамсулозин не проявил соответствующих генотоксических свойств.
Сообщается о «повышенной частоте пролиферативных изменений вымени крыс и самок мышей. Эти результаты, которые, вероятно, опосредованы гиперпролактинемией и возникают только при высоких дозах, считаются несущественными».
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Альгинат натрия; сополимер метилакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1); дибенат глицерина; мальтодекстрин; лаурилсульфат натрия; магрогол; полисорбат 80; гидроксид натрия; симетикон; безводный коллоидный кремнезем.
Капсула: желе; дистиллированная вода; красный оксид железа (E172); диоксид титана (Е171); желтый оксид железа (E172).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистер из ПВХ / ПВДХ / АЛ. В упаковке 20 капсул.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованный продукт и отходы, полученные из этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными законодательными требованиями.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Помеция (РМ).
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ANTUNES "0,4 мг капсулы с модифицированным высвобождением твердые" 20 капсул - AIC n. 036908010
