Активные ингредиенты: фенофибрат.
Фулькросупра 145 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Вкладыши Fulcrosupra доступны для размеров упаковки:- Фулькросупра 145 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Фулькросупра 160 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Фулькросупра? Для чего это?
Фулькросупра относится к группе лекарств, широко известных как фибраты. Эти лекарства используются для снижения уровня жиров (липидов) в крови. Например, жиры, известные как триглицериды.
Фулькросупра используется вместе с диетой с низким содержанием жиров и другими немедицинскими методами лечения, такими как упражнения и потеря веса, для снижения уровня жира в крови.
Фулькросупру можно использовать в качестве дополнения к другим лекарствам (статинам) в определенных обстоятельствах, когда уровень жира в крови не контролируется одним статином.
Противопоказания, когда нельзя применять фулькросупру
Не принимайте Фулькросупру, если:
- у вас аллергия на фенофибрат или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе: Дополнительная информация)
- у вас аллергия на арахис или арахисовое масло, соевый лецитин или сопутствующие продукты
- имели аллергическую реакцию или повреждение кожи из-за солнечного света или ультрафиолетового излучения при приеме других лекарств (эти лекарства включают другие фибраты или противовоспалительный препарат под названием `` кетопрофен '')
- у вас серьезные проблемы с печенью, почками или желчным пузырем
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы, вызывающий боль в животе), не вызванный высоким уровнем жира в крови
Не принимайте Фулькросупру, если к вам относится какая-либо из вышеперечисленных сведений. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать фулькросупру.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Фулькросупры
Перед приемом фулькросупры проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или медсестрой, если:
- есть проблемы с почками или печенью
- у вас может быть воспаление печени (гепатит) - признаки включают пожелтение кожи и белков глаз (желтуха), повышение уровня печеночных ферментов (показано в анализах крови), боль в животе и зуд
- у вас недостаточная активность щитовидной железы (гипотиреоз)
Если какая-либо из вышеперечисленных сведений относится к вам (или вы не уверены), поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать фулькросупру.
Воздействие на мышцы:
Прекратите принимать фулькросупру и немедленно обратитесь к врачу, если вы испытываете необъяснимые судороги или мышечную боль, нежность или слабость во время приема этого лекарства.
- Это потому, что это лекарство может вызвать проблемы с мышцами, которые могут быть серьезными.
- Эти проблемы встречаются редко, но включают воспаление и разрушение мышц. Это может вызвать повреждение почек или даже смерть.
У некоторых пациентов риск разрушения мышц намного выше. Сообщите своему врачу, если:
- старше 70 лет
- есть проблемы с почками
- есть проблемы с щитовидной железой
- у вас или у вашего близкого родственника есть наследственные проблемы с мышцами
- пьет большое количество алкоголя
- принимаете препараты, снижающие уровень холестерина, называемые статинами, такие как симвастатин, аторвастатин, правастатин, розувастатин или флувастатин
- когда-либо имели проблемы с мышцами во время лечения статинами или фибратами (такими как фенофибрат, безафибрат или гемфиброзил)
Если какая-либо из вышеперечисленных сведений относится к вам (или вы не уверены), сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать фулькросупру.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие фулькросупры
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- антикоагулянты для разжижения крови (например, варфарин)
- другие препараты, используемые для контроля уровня жира в крови (например, статины или фибраты). Прием статинов одновременно с фулькросупрой может увеличить риск мышечных проблем.
- определенный класс лекарств для лечения диабета (например, розиглитазон или пиоглитазон)
- циклоспорин (иммунодепрессант)
Если какая-либо из вышеперечисленных сведений относится к вам (или вы не уверены), поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать фулькросупру.
Фулькросупра с едой, напитками и алкоголем
Таблетку следует принимать во время еды или без, в любое время дня.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
- Сообщите своему врачу, если вы беременны, подозреваете или планируете забеременеть. Поскольку клинический опыт использования фулькросупры во время беременности недостаточен, вам следует использовать фулькросупру только в том случае, если ваш врач считает это абсолютно необходимым.
- Неизвестно, выделяется ли активное вещество фулькросупры с грудным молоком. Поэтому вам не следует принимать фулькросупру, если вы кормите грудью или планируете кормить ребенка грудью.
Перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Это лекарство не влияет на вашу способность управлять автомобилем, использовать инструменты или механизмы.
Фулькросупра содержит лактозу и сахарозу (разновидности сахара). Если врач сказал вам, что вы не можете переносить или переваривать некоторые сахара (у вас непереносимость некоторых сахаров), сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Фулькросупра содержит соевый лецитин. Если у вас аллергия на арахис или сою, не принимайте это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Фулькросупра: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Как принимать это лекарство
- Проглотите таблетку, запивая стаканом воды.
- Не раздавливайте и не жуйте таблетку.
Сколько лекарства принимать
Рекомендуемая доза - одна таблетка в день.
Если вы принимаете капсулу фенофибрата 200 мг или таблетку Фулькросупры 160 мг, вы можете перейти на таблетку Фулькросупры 145 мг.
Людям с проблемами почек
Если у вас проблемы с почками, врач может посоветовать вам принять меньшую дозу. Обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.
Использование у детей и подростков
Применение Фулькросупры не рекомендуется младше 18 лет.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много фулькросупры
Если вы приняли больше Фулькросупры, чем предусмотрено
Если вы приняли больше Фулькросупры, чем предусмотрено, или если кто-то принял ваше лекарство, сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если вы забыли принять Фулькросупру
- Если вы забыли принять дозу, просто примите следующую дозу в обычное время.
- Затем возьмите планшет в обычное время
- Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы беспокоитесь, обратитесь к врачу.
Если вы перестанете принимать Фулькросупру
Не прекращайте прием фулькросупры, если только ваш врач не сказал вам об этом или если таблетки не вызывают у вас тошноту. Это связано с тем, что аномальный уровень жира в крови требует длительного лечения. Помните, что помимо приема фулькросупры это также важно, чтобы вы:
- соблюдать диету с низким содержанием жиров
- регулярно занимайтесь физическими упражнениями.
Если ваш врач прекратит лечение, не принимайте оставшиеся таблетки, если только ваш врач не скажет вам об этом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Фулькросупры
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Прекратите прием фулькросупры и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из следующих серьезных побочных эффектов - вам может потребоваться срочная медицинская помощь:
- аллергическая реакция - признаки могут включать отек лица, губ, языка или горла, что может вызвать затруднение дыхания
- мышечные спазмы или боль, нежность или слабость - это могут быть признаки воспаления или разрушения мышц, что может вызвать повреждение почек или даже смерть
- боль в животе - это может быть признаком воспаления поджелудочной железы (панкреатит)
- боль в груди и ощущение одышки - это могут быть признаки тромба в легком (тромбоэмболия легочной артерии)
- боль, покраснение или припухлость в ногах - это могут быть признаки тромба в ноге (тромбоз глубоких вен)
- пожелтение кожи и белков глаз (желтуха) или повышение активности печеночных ферментов - это могут быть признаки воспаления печени (гепатита).
Прекратите прием фулькросупры и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какой-либо из вышеперечисленных побочных эффектов.
Другие побочные эффекты включают:
Часто (встречается менее чем у 1 из 10 человек):
- понос
- боль в животе
- метеоризм
- плохое самочувствие (тошнота)
- быть больным (рвота)
- повышенный уровень ферментов печени в крови - показано в тестах
Нечасто (встречается менее чем у 1 из 100 человек):
- Головная боль
- камни в желчном пузыре
- снижение полового влечения
- сыпь, зуд или красные пятна на коже
- повышенный креатинин (вырабатывается почками) - показано в анализах
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы, вызывающее боль в животе)
- тромбоэмболия: тромбоэмболия легочной артерии (сгусток крови в легком, вызывающий боль в груди и одышку), тромбоз глубоких вен (сгусток крови в ноге, вызывающий боль, покраснение или отек ног)
- мышечная боль, воспаление мышц, мышечные судороги и слабость
Редко (встречается менее чем у 1 из 1000 человек):
- выпадение волос
- чувство головокружения (головокружение)
- чувство истощения (утомляемость)
- повышенное содержание мочевины (вещества, вырабатываемого почками) - показано в анализах
- повышенная чувствительность кожи к солнечному свету, солнечным лучам и шезлонгам
- снижение уровня гемоглобина (который переносит кислород в крови) и лейкоцитов - показано в тестах
- гепатит (воспаление печени), симптомами которого могут быть легкая желтуха (пожелтение кожи и белков глаз), боль в животе и зуд
- гиперчувствительность (аллергическая реакция)
Побочные эффекты, вероятность возникновения которых неизвестна
- тяжелая форма сыпи с покраснением, шелушением и припухлостью кожи, напоминающая сильные ожоги
- длительное заболевание легких
- разрушение мышц
- осложнения камней в желчном пузыре
- если вы испытываете какое-либо необычное нарушение дыхания, немедленно сообщите об этом своему врачу.
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Храните это лекарство в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Фулькросупра
- Действующее вещество - фенофибрат. Каждая таблетка Фулькросупры 145 мг содержит 145 миллиграммов (мг) фенофибрата.
- Другие ингредиенты: сахароза, моногидрат лактозы, силикатная микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, лаурилсульфат натрия, докузат натрия, стеарат магния.
Покрытие таблеток Opadry® также содержит: поливиниловый спирт, диоксид титана (E171), тальк, соевый лецитин, ксантановую камедь.
Описание внешнего вида Фулькросупра и содержимого упаковки
Фулькросупра 145 мг представляет собой белые удлиненные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с цифрой «145» на одной стороне и «логотипом Фурнье» на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, упакованы в блистеры по 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 280, 300 штук.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
FULCROSUPRA 145 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 145 мг фенофибрата (наночастиц).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «145» на одной стороне и «логотипом Fournier» на другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Показания к применению
Фулькросупра 145 мг показан в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным методам лечения (например, упражнениям, снижению веса) при:
- Лечение тяжелой гипертриглицеридемии с низким уровнем холестерина ЛПВП или без него.
- Смешанная гиперлипидемия, когда статины противопоказаны или непереносимы.
- Смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, в дополнение к статину, когда уровни триглицеридов и холестерина ЛПВП не контролируются должным образом.
04.2 Дозировка и способ применения
Вместе с диетой это лекарство составляет длительное лечение, эффективность которого необходимо периодически контролировать.
Ответ на терапию следует контролировать, определяя уровни липидов в сыворотке крови (общий холестерин, холестерин ЛПНП, триглицериды). Если адекватный ответ не был достигнут через несколько месяцев (например, 3 месяцев), следует рассмотреть дополнительные или другие терапевтические меры.
Дозировка:
Взрослые: Рекомендуемая доза - одна таблетка, содержащая 145 мг фенофибрата один раз в сутки.
Пациенты, получающие терапию капсулой 200 мг или таблеткой 160 мг, могут быть переведены на таблетку фенофибрата 145 мг без дальнейших корректировок дозы.
Пациенты пожилого возраста: Пациентам пожилого возраста рекомендуется доза, назначаемая взрослым пациентам.
Пациенты с почечной недостаточностью: Уменьшение дозировки требуется пациентам с почечной недостаточностью.
Этим пациентам рекомендуется использование фармацевтических форм, содержащих меньшую дозу активного ингредиента (100 мг или 67 мг фенофибрата).
Педиатрическая популяция: Детям противопоказано применение дозировки 145 мг.
Болезнь печени: Пациенты с заболеваниями печени не обследовались.
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Фулькросупры 145 мг, можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи (см. Раздел 5.2).
04.3 Противопоказания
• Печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз и стойкие нарушения функции печени неясного характера, например стойкое повышение уровня трансаминаз);
• почечная недостаточность;
• дети (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• известная фотоаллергия или фототоксическая реакция во время лечения фибратами или кетопрофеном;
• заболевание желчного пузыря;
• острый или хронический панкреатит, за исключением острого панкреатита, вызванного тяжелой гипертриглицеридемией.
Таблетки FULCROSUPRA 145 мг, покрытые пленочной оболочкой, не следует принимать пациентам с аллергией на арахис или арахисовое масло, соевый лецитин или родственные продукты из-за риска реакций гиперчувствительности.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Вторичные причины гиперхолестеринемии, такие как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивное заболевание печени, медикаментозное лечение, алкоголизм, следует лечить соответствующим образом до начала терапии фенофибратом. Пациентам с гиперлипидемией, принимающим эстроген или контрацептивы, содержащие эстроген, необходимо выяснить, является ли гиперлипидемия первичной или вторичной (возможное повышение липидов, вызванное эстрогенами, принимаемыми внутрь).
Функция печени: Как и в случае с другими гиполипидемическими средствами, у некоторых пациентов было зарегистрировано повышение уровня трансаминаз.
В большинстве случаев это повышение было преходящим, легким и бессимптомным. Рекомендуется контролировать уровень трансаминаз каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев лечения и периодически в дальнейшем.
Следует проявлять осторожность у пациентов, у которых развивается повышенный уровень трансаминаз, и лечение следует прекратить, если уровни ASAT (SGOT) и ALAT (SGPT) превышают верхний предел нормального диапазона более чем в три раза. При наличии симптомов, указывающих на гепатит (например, желтуха, зуд), следует провести лабораторные исследования и рассмотреть возможность прекращения лечения фенофибратом.
Поджелудочная железа: Сообщалось о панкреатите у пациентов, принимающих фенофибрат (см. Разделы 4.3 и 4.8). Это может означать отсутствие эффективности у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое лекарственное действие или вторичный феномен, опосредованный наличием камней в желчном пузыре или образованием плотных масс с обструкцией общего желчного протока.
Мышцы: Сообщалось о мышечной токсичности, включая очень редкие случаи рабдомиолиза, после введения фибратов и других гиполипидемических средств.
Пациенты с гипоальбуминемией и почечной недостаточностью в личном анамнезе демонстрируют более высокую частоту миотоксичности.
Мышечную токсичность следует подозревать у пациентов с диффузной миалгией, миозитом, мышечными спазмами и слабостью и / или заметным повышением КФК (уровни в 5 раз превышают верхний предел нормального диапазона). В этих случаях лечение фенофибратом следует прервать.
Пациенты с предрасполагающими факторами к миопатии и / или рабдомиолизу могут иметь повышенный риск развития рабдомиолиза, в том числе: возраст старше 70 лет, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний; почечная недостаточность; гипоальбуминемия; гипотиреоз; высокое потребление алкоголя. Для таких пациентов следует тщательно взвесить потенциальные преимущества и риски терапии фенофибратом.
Риск мышечной токсичности может увеличиваться, если препарат вводится с другим фибратом или ингибитором HMG-CoA редуктазы (статина), особенно в случаях ранее существовавшего мышечного заболевания. Следовательно, одновременное назначение фенофибрата и статина должно быть зарезервировано для пациентов с тяжелой комбинированной дислипидемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, без мышечных заболеваний в анамнезе.
Эту комбинированную терапию следует использовать с осторожностью, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет признаков мышечной токсичности.
Функция почек: Лечение следует прекратить, если уровень креатинина повышается выше 50% и верхнего предела нормы (ВГН). Рекомендуется контролировать уровень креатинина в течение первых трех месяцев после начала лечения и периодически после этого (рекомендации по дозировке см. В разделе 4.2).
Это лекарство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Это лекарство содержит сахарозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы изомальтазы не должны принимать это лекарство.
Таблетки FULCROSUPRA 145 мг, покрытые пленочной оболочкой, не следует принимать пациентам с аллергией на соевый лецитин или родственные ему вещества из-за риска развития реакций гиперчувствительности (см. Раздел 4.3).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Пероральные антикоагулянты: фенофибрат усиливает действие пероральных антикоагулянтов и может увеличить риск кровотечения. Рекомендуется уменьшить дозу антикоагулянтов примерно на одну треть в начале лечения, а затем постепенно корректировать, если необходимо, на основе мониторинга МНО (Международное нормализованное отношение). Поэтому такая комбинация не рекомендуется.
Циклоспорин: Сообщалось о некоторых тяжелых случаях обратимого нарушения функции почек при одновременном применении фенофибрата и циклоспорина. Поэтому следует тщательно контролировать функцию почек у этих пациентов и прекратить лечение фенофибратом в случае серьезных лабораторных отклонений.
Ингибиторы HMG-CoA редуктазы и другие фибраты: риск серьезной мышечной токсичности увеличивается, если фибрат используется в сочетании с ингибиторами HMG-CoA редуктазы или другими фибратами.
Эту комбинированную терапию следует использовать с осторожностью, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет признаков мышечной токсичности (см. Раздел 4.4).
Ферменты цитохрома P450: Образование in vitro с микросомами печени человека, указывают на то, что фенофибрат и фенофибриновая кислота не являются ингибиторами изоформ цитохрома (CYP) P 450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2 в терапевтических концентрациях.
Пациенты, одновременно принимающие фенофибрат и препараты, метаболизируемые CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9, и которые имеют узкий терапевтический индекс, должны находиться под тщательным наблюдением и, при необходимости, рекомендуется корректировка доз этих препаратов.
04.6 Беременность и кормление грудью
Достоверных данных о применении фенофибрата беременными женщинами нет.
Исследования на животных не выявили каких-либо тератогенных эффектов. Эмбриотоксические эффекты наблюдались при дозах, которые приводили к токсичности для матери (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому таблетки, покрытые пленочной оболочкой FULCROSUPRA 145 мг, следует использовать во время беременности только после тщательной оценки «польза / риск».
Нет данных об экскреции фенофибрата и / или его метаболитов с грудным молоком, поэтому таблетки FULCROSUPRA 145 мг, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять кормящим матерям.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
FULCROSUPRA 145 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными реакциями при лечении фенофибратом являются нарушения пищеварения, желудка или кишечника.
Следующие нежелательные эффекты наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях (n = 2344) с частотами, указанными ниже:
* В исследовании FIELD, рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 9795 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, статистически значимое увеличение случаев панкреатита наблюдалось у пациентов, получавших фенофибрат, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (0,8% против 0,5%; p = 0,031) . В том же исследовании было зарегистрировано статистически значимое увеличение частоты тромбоэмболии легочной артерии (0,7% в группе плацебо по сравнению с 1,1% в группе фенофибрата; p = 0,022) и статистически значимое увеличение тромбоза глубоких вен (плацебо: 1,0% [48/4900 пациентов] по сравнению с фенофибратом 1,4% [67/4895 пациентов]; p = 0,074).
a В дополнение к событиям, о которых сообщалось в клинических испытаниях, во время маркетинга Fulcrosupra спонтанно сообщалось о следующих нежелательных эффектах. По имеющимся данным невозможно оценить точную частоту, поэтому ее следует считать «неизвестной»;
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: интерстициальное заболевание легких.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: рабдомиолиз.
04.9 Передозировка
Сообщалось только о единичных случаях передозировки фенофибратом. В большинстве случаев о симптомах передозировки не сообщалось.
Конкретный антидот неизвестен. При подозрении на передозировку следует искать симптоматическое лечение и принимать соответствующие меры поддержки.
Фенофибрат не выводится гемодиализом.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемические / холестеринснижающие и гипотиглицеридснижающие / фибратные вещества.
Код УВД: C10AB05.
Фенофибрат представляет собой производное фиброевой кислоты, действие которой на модификацию липидной структуры, о которой сообщается у человека, опосредовано активацией альфа-рецептора, активирующего пролиферацию пероксисом (типа альфа-рецептора, активированного пролифератором пероксисом, или PPARα).
Посредством активации PPARα фенофибрат увеличивает липолиз и удаление атерогенных частиц, богатых триглицеридами, из плазмы, активируя липопротеинлипазу и уменьшая продукцию апопротеина CIII. Активация PPARα также вызывает увеличение синтеза апопротеинов AI и AII.
Вышеописанный эффект фенофибрата на липопротеины приводит к уменьшению фракций очень низкой и низкой плотности (ЛПОНП и ЛПНП), содержащих апопротеин В, и к увеличению фракций липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), содержащих апопротеины AI и AII.
Кроме того, модулируя синтез и катаболизм фракций ЛПОНП, фенофибрат увеличивает клиренс ЛПНП и снижает уровень малых и плотных ЛПНП, уровни которых повышены в фенотипе атерогенных липопротеинов, «обычное изменение у пациентов с риском ишемической болезни сердца».
Во время клинических испытаний с фенофибратом общий холестерин и триглицериды снизились на 20-25% и 40-55% соответственно, а холестерин ЛПВП повысился на 10-30%.
У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровни холестерина ЛПНП снижены на 20% -35%, общее воздействие на холестерин приводит к снижению отношения общего холестерина к холестерину ЛПВП, холестерину ЛПНП и холестерину ЛПВП, или Апо B и Апо AI, все из которых являются маркерами атерогенного риска.
Из-за его влияния на холестерин ЛПНП и триглицериды лечение фенофибратом может быть полезным для пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, включая вторичную гиперлипопротеинемию, как при сахарном диабете 2 типа.
Имеются данные о том, что лечение фибратами может уменьшить количество случаев ишемической болезни сердца, но не было показано, что фибраты снижают общую смертность при первичной или вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Клиническое исследование липидов «Действия по контролю сердечно-сосудистого риска при диабете» (ACCORD) было рандомизированным, плацебо-контролируемым исследованием с участием 5518 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших фенофибрат в дополнение к симвастатину. Терапия фенофибратом и симвастатином не продемонстрировала существенных отличий от монотерапии симвастатином в отношении первичного исхода, состоящего из нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и сердечно-сосудистой смерти (отношение рисков [HR] 0,92, 95% ДИ 0, 79–1,08, p = 0,32 ; абсолютное снижение риска: 0,74%). В предварительно определенной подгруппе пациентов с дислипидемией, определяемой как пациенты с самым низким тертилем ХС-ЛПВП (≤34 мг / дл или 0,88 ммоль / л) и с самым высоким тертилем ТГ (≥ 204 мг / дл или 2,3 ммоль / л) на исходном уровне, терапия фенофибратом плюс симвастатин продемонстрировала относительное снижение на 31% по сравнению с монотерапией симвастатином для комбинированного первичного результата (отношение рисков [ОР] 0,69, 95% ДИ 0,49-0,97, p = 0,03; абсолютное снижение риска: 4,95%). Анализ другой заранее определенной подгруппы выявил статистически значимое «взаимодействие между лечением по полу (p = 0,01), что указывает на возможную пользу tr эффективность комбинированной терапии у мужчин (p = 0,037), но потенциально более высокий риск первичного исхода у женщин, получающих комбинированную терапию, чем монотерапия симвастатином (p = 0,069). Этого не наблюдалось в вышеупомянутой подгруппе пациентов с дислипидемией, но также не было четких доказательств пользы у женщин с дислипидемией, получавших фенофибрат плюс симвастатин, и нельзя было исключить возможный вредный эффект в этой подгруппе.
Внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и клубневые ксантомы) могут быть значительно уменьшены или полностью устранены во время терапии фенофибратом.
Пациенты с повышенным уровнем фибриногена, получавшие фенофибрат, показали значительное снижение этого параметра, как и пациенты с повышенным уровнем Lp (a).
Другие маркеры воспаления, такие как С-реактивный белок, снижаются при лечении фенофибратом.
Урикозурический эффект фенофибрата, который приводит к снижению уровня мочевой кислоты примерно на 25%, можно рассматривать как дополнительное преимущество у пациентов с дислипидемией и гиперурикемией.
Было показано, что фенофибрат оказывает антитромбоцитарный эффект на тромбоциты у животных, и в клиническом исследовании, которое показало снижение агрегации тромбоцитов, вызванное АДФ, арахидоновой кислотой и адреналином.
05.2 Фармакокинетические свойства
Таблетки с пленочным покрытием FULCROSUPRA 145 мг содержат 145 мг наночастиц фенофибрата.
Абсорбция: максимальная концентрация в плазме (Cmax) наблюдается между 2 и 4 часами после перорального приема. Концентрации в плазме остаются стабильными при продолжении лечения у каждого индивидуального субъекта.
В отличие от предыдущих составов фенофибрата, максимальная концентрация в плазме и общее воздействие состава наночастиц не зависит от приема пищи. Поэтому таблетки FULCROSUPRA 145 мг, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать во время еды или без нее. Исследование пищевых эффектов, включающее введение новой композиции фенофибрата в форме таблеток 145 мг здоровым мужчинам и женщинам натощак и во время приема пищи с высоким содержанием жиров, продемонстрировало, что на воздействие (AUC и Cmax) фенофиброевой кислоты еда не влияет.
Распределение: фенофибриновая кислота прочно связывается с альбумином плазмы (более 99%).
Обмен веществ и выведение: После перорального приема фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до активного метаболита фенофиброевой кислоты. Неизмененный фенофибрат не обнаруживается в плазме.
Фенофибрат не является субстратом CYP 3A4. Печеночный микросомальный метаболизм не участвует.
Выводится в основном с мочой.
Практически весь препарат выводится в течение 6 дней. Фенофибрат в основном выводится из организма в форме фенофиброевой кислоты и ее глюкуронидированного конъюгата.
У пожилых пациентов очевидный общий клиренс фенофиброевой кислоты из плазмы не изменяется.
Кинетические исследования после приема разовой дозы и продолжения лечения показали, что препарат не накапливается. Фенофиброевая кислота не выводится при гемодиализе.
Период полувыведения фенофиброевой кислоты из плазмы составляет примерно 20 часов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования хронической токсичности не предоставили соответствующей информации о специфической токсичности фенофибрата.
Исследования мутагенности фенофибрата были отрицательными.
У крыс и мышей при высоких дозах были обнаружены опухоли печени, связанные с пролиферацией пероксисом.
Эти явления характерны для мелких грызунов и не наблюдались у других видов животных.
Это не имеет отношения к терапевтическому применению у людей.
Исследования на мышах, крысах и кроликах не показали тератогенных эффектов. Эмбриотоксические эффекты наблюдались при дозах, вызывающих токсичность для матери.
После приема высоких доз наблюдались удлинение периода беременности и трудности во время родов.
Не было доказательств какого-либо воздействия на фертильность.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Список вспомогательных веществ
Ядро:
Сахароза, моногидрат лактозы, силикатная микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, лаурилсульфат натрия, докузат натрия, стеарат магния.
Покрытие:
Поливиниловый спирт, диоксид титана (E171), тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Термоформованные блистеры (из прозрачного ПВХ / ПЭ / ПВДХ, запечатанные алюминиевой фольгой) по 10 или 14 таблеток в каждом.
Коробки по 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98 и 100 таблеток.
Больничные упаковки: 280 (10х28) и 300 (10х30) таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Abbott S.r.l. - С. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Камповерде-ди-Априлия (LT)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
10 таблеток - АПК н. 035928124 / М
20 таблеток - АПК н. 035928136 / М
28 таблеток - АПК н. 035928148 / М
30 таблеток - АПК н. 035928151 / М
50 таблеток - АПК н. 035928163 / М
84 таблетки - АПК н. 035928175 / М
90 таблеток - АПК н. 035928187 / М
98 таблеток - АПК н. 035928199 / М
100 таблеток - АПК н. 035928201 / M
280 таблеток - АПК н. 035928213 / М
300 таблеток - АПК н. 035928225 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
17/07/2007
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Апрель 2012 г.
.jpg)
