Активные ингредиенты: Монтелукаст
SASLONG жевательные таблетки 4 мг Для детей от 2 до 5 лет
Пакеты-вкладыши Saslong доступны для размеров упаковки:- SASLONG жевательные таблетки 4 мг Для детей от 2 до 5 лет
- SASLONG жевательные таблетки 5 мг Для детей от 6 до 14 лет
- САСЛОНГ 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой Для подростков и взрослых от 15 лет.
Почему используется Саслонг? Для чего это?
SASLONG - антагонист лейкотриеновых рецепторов, который блокирует вещества, называемые лейкотриенами. Лейкотриены вызывают сужение и отек дыхательных путей в легких. Блокируя лейкотриены, SASLONG улучшает симптомы астмы и помогает контролировать астму.
Ее врач прописал Саслонг для лечения астмы ее сына, предотвращая симптомы астмы днем и ночью.
- SASLONG используется для лечения детей в возрасте от 2 до 5 лет, которые не находятся под надлежащим наблюдением и нуждаются в дальнейшей терапии.
- SASLONG также может использоваться в качестве альтернативы ингаляционным кортикостероидам для детей в возрасте от 2 до 5 лет, которые в последнее время не принимали пероральные кортикостероиды для лечения астмы и, как было показано, не могут принимать ингаляционные кортикостероиды.
- SASLONG также помогает предотвратить сужение дыхательных путей при физической нагрузке у детей от 2 лет и старше.
Ваш врач решит, как принимать SASLONG, в зависимости от симптомов и степени тяжести астмы вашего ребенка.
Что такое астма?
Астма - хроническое заболевание.
Астма включает:
- затруднение дыхания из-за сужения дыхательных путей. Эта усадка ухудшается и улучшается в зависимости от различных условий;
- чувствительные дыхательные пути, которые реагируют на многие вещи, такие как сигаретный дым, пыльца, холод или упражнения;
- отек (воспаление) дыхательных путей. Симптомы астмы включают кашель, хрипы и скованность в груди.
Противопоказания Когда не следует применять Саслонг
Не давайте SASLONG своему ребенку, если он / она
У вас аллергия (гиперчувствительность) на монтелукаст или любой другой ингредиент SASLONG.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Саслонга
Расскажите своему врачу о любых медицинских проблемах или аллергии, которые есть или были у вашего ребенка.
Будьте особенно осторожны с SASLONG
- Если у вашего ребенка астма или дыхание ухудшится, немедленно сообщите об этом врачу.
- Пероральный препарат SASLONG не показан для лечения острых приступов астмы. При возникновении приступа следуйте инструкциям, данным врачом для вашего ребенка. Всегда имейте при себе ингаляционные лекарства для экстренной помощи при приступах.
- Важно, чтобы ваш ребенок принимал все лекарства от астмы, прописанные врачом. SASLONG не должен заменять другие лекарства от астмы, которые врач прописал вашему ребенку.
- Если ваш ребенок принимает противоастматические препараты, имейте в виду, что если у него / нее разовьется комбинация симптомов, таких как синдромы гриппоподобной лихорадки, покалывание или онемение в руках или ногах, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь, следует проконсультироваться с врачом.
- Вашему ребенку не следует принимать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или другие противовоспалительные препараты (также известные как нестероидные противовоспалительные препараты или НПВП), если они ухудшают астму вашего ребенка.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Саслонга
Некоторые лекарства могут повлиять на то, как действует SASLONG, или SASLONG может повлиять на то, как некоторые другие лекарства действуют у вашего ребенка.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если ваш ребенок принимает или недавно принимал какие-либо другие лекарства, в том числе не назначенные.
Сообщите своему врачу, если ваш ребенок принимает следующие лекарства перед началом SASLONG:
- фенобарбитал (используется для лечения эпилепсии)
- фенитоин (используется для лечения эпилепсии)
- рифампицин (используется для лечения турбоколоза и некоторых других инфекций).
Принимать SASLONG с едой и напитками
Саслонг не следует принимать сразу после еды; его следует принимать по крайней мере за час до или через два часа после еды.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Этот подраздел не применим к жевательным таблеткам SASLONG 4 мг, так как они предназначены для детей в возрасте от 2 до 5 лет, однако следующая информация относится к активному ингредиенту монтелукаста.
Использование при беременности
Беременным или планирующим беременность женщинам следует проконсультироваться со своим врачом перед приемом Саслонга. Ваш врач определит, можете ли вы принимать SASLONG в этот период.
Использование в период лактации
Неизвестно, встречается ли SASLONG в грудном молоке. Вы должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать SASLONG, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью.
Вождение и использование машин
Этот подраздел не применим к жевательным таблеткам SASLONG 4 мг, поскольку они предназначены для детей в возрасте от 2 до 5 лет, однако следующая информация относится к активному ингредиенту монтелукаста.
Считается, что SASLONG не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Однако индивидуальные реакции на лечение могут отличаться. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), о которых очень редко сообщалось при применении SASLONG, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах SASLONG
Жевательные таблетки SASLONG содержит аспартам, источник фенилаланина. Это может быть опасно для людей с фенилкетонурией.
Если у вашего ребенка фенилкетонурия (редкое наследственное нарушение обмена веществ), вы должны знать, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит фенилаланин в количестве 0,898 мг фенилаланина на дозу.
Доза, способ и время приема Как применять Саслонг: Дозировка
- Этот препарат следует давать ребенку под наблюдением взрослого.
- Ваш ребенок должен принимать только одну таблетку SASLONG в день в соответствии с предписаниями врача.
- Всегда разрешайте ребенку принимать SASLONG в соответствии с указаниями врача. В случае сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.
- Принимать внутрь.
Для детей от 2 до 5 лет:
Одна жевательная таблетка 4 мг в день, которую следует принимать вечером. Жевательные таблетки SASLONG 4 мг не следует принимать сразу после еды; необходимо принимать по крайней мере через час или два часа после приема пищи.
Если ваш ребенок принимает Саслонг, убедитесь, что он / она не принимает никаких других лекарств, содержащих то же самое активное вещество, монтелукаст.
Для детей от 2 до 5 лет доступны жевательные таблетки SASLONG 4 мг.
Для детей от 6 до 14 лет доступны жевательные таблетки SASLONG 5 мг.
Состав жевательной таблетки SASLONG 4 мг не рекомендуется детям младше 2 лет.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Саслонга
Если ваш ребенок берет больше SASLONG, чем он / она должен
Немедленно обратитесь к врачу вашего ребенка для консультации.
В большинстве отчетов о передозировках не сообщалось о побочных эффектах. Более частые симптомы, связанные с передозировкой у взрослых и детей, включают боль в животе, бессонницу, жажду, головную боль, рвоту и гиперактивность.
Если вы забыли дать ребенку SASLONG
Попробуйте дать SASLONG в соответствии с предписаниями. Однако, если ваш ребенок пропустил прием, вернитесь к обычному графику приема одной таблетки один раз в день.
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если ваш ребенок перестает использовать SASLONG
SASLONG может вылечить астму вашего ребенка, только если он / она принимает ее постоянно.
Важно, чтобы ваш ребенок принимал SASLONG непрерывно столько, сколько прописал врач. Это поможет контролировать астму вашего ребенка.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту вашего ребенка.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Саслонга
Как и все лекарства, SASLONG может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
В клинических испытаниях жевательных таблеток SASLONG 4 мг наиболее частыми побочными эффектами (возникающими, по крайней мере, у 1 из 100 пациентов и менее чем у 1 из 10 леченных педиатрических пациентов), как полагают, были:
- боль в животе;
- жажда.
Кроме того, в клинических исследованиях с таблетками SASLONG 10 мг, покрытыми пленочной оболочкой, и жевательными таблетками 5 мг, были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
- Головная боль.
Обычно они были легкими и чаще возникали у пациентов, получавших SASLONG, чем плацебо (таблетки, не содержащие лекарств).
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется с использованием следующего соглашения:
Очень часто: может наблюдаться более чем у 1 из 10 человек.
Часто: им может быть подвержено до 1 человека из 10.
Нечасто: им может быть подвержено до 1 человека из 100.
Редко: им может быть подвержено до 1 человека из 1000.
Очень редко: им может быть подвержено до 1 человека из 10 000.
Кроме того, за время, пока лекарство было на рынке, сообщалось о следующем:
- инфекции верхних дыхательных путей (очень часто);
- повышенная склонность к кровотечениям (редко);
- аллергические реакции, включая сыпь, отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и глотания (редко);
- изменения поведения и настроения [странные сны, такие как кошмары, нарушения сна, лунатизм, раздражительность, чувство тревоги, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессию (редко), тремор (редко), галлюцинации, дезориентацию, суицидальные мысли и действия (очень редко)];
- головокружение, сонливость, покалывание / онемение, судороги (редко);
- сердцебиение (редко);
- диарея, тошнота, рвота (часто), сухость во рту, несварение желудка (редко);
- повышенный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в крови (часто), гепатит (воспаление печени) (очень редко)
- сыпь (часто), синяки, зуд, крапивница (нечасто), болезненные, красные шишки под кожей, обычно на голенях (узловатая эритема), тяжелые кожные реакции (многоформная эритема) (очень редко)
- суставные или мышечные боли, мышечные судороги (редко);
- лихорадка (часто), тошнота / усталость, плохое самочувствие, отеки (редко);
У пациентов с астмой, получавших монтелукаст, сообщалось об очень редких случаях сочетания симптомов, таких как гриппоподобная лихорадка, покалывание или онемение в руках и ногах, ухудшение легочных симптомов и / или сыпь (синдром Черга-Штрауса).
Немедленно сообщите своему врачу, если у вашего ребенка есть один или несколько из этих симптомов.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Сюда входят любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного 6 цифрами после EXP на блистере. Первые две цифры обозначают месяц, последние четыре цифры - год.Дата истечения срока действия относится к последнему дню месяца.
- Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.
- Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит SASLONG
Действующее вещество - монтелукаст.
Каждая таблетка содержит монтелукаст натрия, что соответствует 4 мг монтелукаста.
Другие ингредиенты: маннит, микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (E 463), красный оксид железа (E 172), кроскармеллоза натрия, вишневый ароматизатор (E1518-глицерилтриацетат; E1450-октилсукцинат натрия), аспартам (E 951) и стеарат магния. .
Описание внешнего вида SASLONG и содержимого упаковки
Жевательные таблетки SASLONG 4 мг представляют собой розовые овальные и двояковыпуклые таблетки с насечкой MOK4 с одной стороны и PHD471 с другой.
Упакован в блистеры из oPA / Al / PVC, в картонных коробках.
Упаковки по 14, 20, 28, 30, 50, 98 и 100 жевательных таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЖЕВАТЕЛЬНЫЕ ТАБЛЕТКИ SASLONG 4 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна жевательная таблетка содержит монтелукаст натрия, что соответствует 4 мг монтелукаста.
Вспомогательные вещества: аспартам (E 951) 1,6 мг на таблетку.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Жевательная таблетка
Таблетки розовой, овальной, двояковыпуклой формы с тиснением MOK4 с одной стороны и PHD471 с другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
SASLONG 4 мг показан при лечении астмы в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте от 2 до 5 лет с устойчивой астмой легкой и средней степени тяжести, которые не поддаются адекватному контролю с помощью ингаляционных кортикостероидов и у которых есть какие-либо бета-агонисты. короткодействующий обеспечить неадекватный клинический контроль астмы.
SASLONG 4 мг также может быть альтернативным лечением низких доз ингаляционных кортикостероидов для детей в возрасте от 2 до 5 лет с легкой персистирующей астмой, у которых в недавнем анамнезе не было тяжелых приступов астмы, которые требовали перорального приема кортикостероидов и которым было показано быть не в состоянии использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел 4.2).
SASLONG 4 мг также показан для профилактики астмы у детей в возрасте от 2 лет и старше в случаях, когда преобладающим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
04.2 Дозировка и способ применения
Это лекарство следует давать ребенку под наблюдением взрослого. Дозировка для педиатрических пациентов от 2 до 5 лет - одна жевательная таблетка 4 мг, которую следует принимать один раз в день вечером. При одновременном приеме с пищей SASLONG 4 мг следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. В этой возрастной группе нет необходимости в корректировке дозировки.Состав жевательных таблеток SASLONG 4 мг не рекомендуется детям младше 2 лет.
Общие рекомендации:
Терапевтический эффект SASLONG на параметры контроля астмы наступает в течение суток. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием SASLONG, даже если их астма находится под контролем, а также в периоды, когда их астма ухудшается.
Для пациентов с почечной недостаточностью или легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о пациентах с тяжелым нарушением функции печени. Дозировка одинакова для пациентов мужского и женского пола.
SASLONG как вариант лечения, альтернативный низким дозам ингаляционных кортикостероидов при легкой персистирующей астме:
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с устойчивой астмой средней степени тяжести. Использование монтелукаста в качестве альтернативы низким дозам кортикостероидов у детей с персистирующей легкой формой астмы следует рассматривать только для пациентов, у которых в недавнем анамнезе не было тяжелых приступов астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, и у которых было показано, что невозможно использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел 4.1). Стойкая легкая астма определяется как симптомы астмы, которые возникают чаще одного раза в неделю, но реже одного раза в день, ночные симптомы чаще двух раз в месяц, но менее одного раза в неделю, нормальная функция легких между эпизодами. Если удовлетворительный контроль астмы не достигается с помощью следовать за (обычно в течение одного месяца) следует учитывать необходимость дополнительной или иной противовоспалительной терапии, основанной на ступенчатой системе лечения астмы. Пациентов следует периодически осматривать для контроля астмы.
SASLONG как профилактика астмы у пациентов от 2 до 5 лет, у которых преобладающим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.:
У пациентов от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть преобладающим проявлением стойкой астмы, требующей лечения ингаляционными кортикостероидами. Состояние пациента следует оценивать через 2–4 недели лечения монтелукастом. Если удовлетворительный ответ не получен, следует дополнительно или иначе Следует рассмотреть возможность терапии.
Терапия SASLONG по сравнению с другими видами лечения астмы:
Когда лечение SASLONG используется в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко заменять SASLONG на ингаляционные кортикостероиды (см. Раздел 4.4).
Таблетки по 10 мг, покрытые пленочной оболочкой, доступны для подростков старше 15 лет и для взрослых.
Жевательные таблетки по 5 мг доступны для детей в возрасте от 6 до 14 лет.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пациентам следует рекомендовать никогда не использовать пероральный монтелукаст для лечения острых приступов астмы и всегда иметь под рукой обычные лекарства для оказания неотложной помощи. В случае острого приступа следует использовать бета-агонист. короткодействующий при вдыхании. Пациентам следует как можно скорее обратиться к врачу, если им требуется несколько ингаляций бета-агонистов. короткодействующий чем обычно.
Монтелукаст не следует заменять внезапно пероральными или ингаляционными кортикостероидами.
Нет никаких доказательств того, что при одновременном приеме монтелукаста можно уменьшить количество пероральных кортикостероидов.
В редких случаях у пациентов, получающих терапию противоастматическими средствами, включая монтелукаст, может проявляться системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими признаками васкулита, совместимого с синдромом Чарджа-Стросса, состоянием, которое обычно лечат с помощью системной терапии кортикостероидами. Обычно, но не всегда, эти случаи были связаны с уменьшением или прекращением терапии пероральными кортикостероидами. Возможность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с развитием синдрома Черга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врач общей практики должен быть проинформирован в случае эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочных симптомов, сердечных осложнений и / или невропатии, возникающих у пациентов. Следует повторно оценить состояние пациентов, испытывающих эти симптомы, и пересмотреть их схемы лечения.
SASLONG 4 мг содержит аспартам, источник фенилаланина. Это может быть опасно для людей (в данном случае детей) с фенилкетонурией. Пациенты с фенилкетонурией должны знать, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит фенилаланин, эквивалентный 0,898 фенилаланина на дозу.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
SASLONG можно назначать с другими методами лечения, обычно используемыми для профилактики и хронического лечения астмы. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральный прием. контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) для монтелукаста уменьшилась примерно на 40% у субъектов, принимавших одновременно с фенорбитолом. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3A4, требуется осторожность, особенно у детей, при одновременном применении монтелукаста с индукторы CYP 3A4, такие как фенитоин, фенорбитол и рифампицин.
Образование in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные исследования лекарственного взаимодействия с участием монтелукаста и розиглитазона (субстрат зонд представляющих препараты, метаболизируемые преимущественно CYP 2C8) показали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Следовательно, не ожидается, что монтелукаст существенно изменит метаболизм лекарственных препаратов, метаболизируемых этим ферментом (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
04.6 Беременность и кормление грудью
Использование при беременности
Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на беременность или развитие эмбриона / плода.
Ограниченные данные, доступные из баз данных о беременности, не указывают на причинно-следственную связь между монтелукастом и пороками развития (т. Е. Дефектами конечностей), о которых во всем мире редко сообщалось после выхода на рынок.
SASLONG можно использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Использование при грудном вскармливании
Исследования на крысах показали, что монтелукаст секретируется с молоком (см. Раздел 5.3). Неизвестно, секретируется ли монтелукаст с грудным молоком.
Саслонг можно применять кормящим матерям только в случае крайней необходимости.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Ожидается, что монтелукаст не повлияет на способность пациента управлять автомобилем или пользоваться механизмами. Однако в очень редких случаях люди сообщают о сонливости и головокружении.
04.8 Побочные эффекты
Монтелукаст оценивался в клинических исследованиях следующим образом:
• Таблетки по 10 мг, покрытые пленочной оболочкой, у примерно 4000 взрослых пациентов в возрасте 15 лет и старше.
• Жевательные таблетки по 5 мг примерно у 1750 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 4 лет, e
• Жевательные таблетки по 4 мг у 851 педиатрического пациента в возрасте от 2 до 5 лет.
В клинических испытаниях обычно сообщалось о следующих нежелательных эффектах, связанных с лекарственными препаратами (от> 1/100 до
При длительном лечении в клинических испытаниях с ограниченным числом пациентов, длительностью до 2 лет для взрослых и до 12 месяцев для педиатрических пациентов от 6 до 14 лет, профиль безопасности не изменился.
В общей сложности 502 педиатрических пациента в возрасте от 2 до 5 лет получали монтелукаст в течение не менее 3 месяцев, 338 - в течение 6 месяцев и более и 534 пациента - в течение 12 месяцев и более. При длительном лечении профиль безопасности у этих пациентов также не изменился.
Сообщалось о следующих побочных реакциях при постмаркетинговом использовании:
Инфекции и инвазии: Инфекция верхних дыхательных путей.
Заболевания крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечению.
Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени.
Психиатрические расстройства: странные сны, включая кошмары, галлюцинации, бессонницу, лунатизм, раздражительность, чувство тревоги, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение и враждебность, тремор, депрессию, суицидальные мысли и действия (суицидальность) в очень редких случаях.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия / гипестезия, судороги.
Сердечные патологии: сердцебиение.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.: носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения).
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синяки, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.
Общие расстройства и состояния в месте введения: астения / повышенная утомляемость, недомогание, отеки, гипертермия.
Сообщалось об очень редких случаях синдрома Чарджа-Штрасса (CSS) во время лечения монтелукастом у пациентов с астмой (см. Раздел 4.4).
04.9 Передозировка
Нет конкретной информации относительно лечения передозировки монтелукастом. В исследованиях хронической астмы монтелукаст вводили в дозах до 200 мг / день взрослым пациентам в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях - до 900 мг / день пациентам в течение приблизительно одной недели, без серьезных побочных эффектов. точка зрения.
Сообщалось об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетинговых и клинических исследований. К ним относятся отчеты взрослых и детей о дозе 1000 мг (примерно 61 мг / кг для 42-месячного ребенка). Наблюдаемые клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых и детей. В большинстве отчетов о передозировках не было нежелательных явлений. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Неизвестно, подходит ли монтелукаст для диализа при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие противоастматические средства для системного применения, антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код УВД: R03D C03.
Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными противовоспалительными эйкозаноидами, выделяемыми несколькими клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинилового лейкотриена (CysLT) в дыхательных путях человека и вызывают действие дыхательных путей, включая сужение бронхов, секрецию слизистой оболочки, проницаемость сосудов и рекрутирование эозинофилов.
Монтелукаст представляет собой активное пероральное соединение, которое связывается с рецептором CysLT1 с высоким сродством и селективностью. В клинических исследованиях монтелукаст подавляет бронхоспазм из-за вдыхания LTD4 в низких дозах 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального приема. К эффекту бронходилатации, вызванному бета-агонистом, добавлялся эффект, вызванный монтелукастом. Лечение монтелукастом подавляло как ранние, так и поздние стадии бронхоспазма из-за лечения антигенами. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал уровень эозинофилов периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значительно снизило количество эозинофилов в дыхательных путях (по измерению в мокроте). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшал количество эозинофилов периферической крови и улучшал контроль клинической астмы.
В исследованиях на взрослых монтелукаст 10 мг, принимаемый один раз в день, по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение утреннего ОФВ1 (изменение на 10,4% по сравнению с 2,7% от исходного уровня), пиковой скорости выдоха утром (AM PEFR) (изменение на 24,5 л / мин по сравнению с 3,3 л). / мин от исходного уровня), а также значительное снижение общего использования бета-агонистов (изменение -26,1% против -4,6% от исходного уровня). Улучшение показателей симптомов астмы, сообщаемых пациентами в дневное и ночное время, было значительно выше, чем в плацебо.
Исследования на взрослых показали способность монтелукаста усиливать клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (изменение в% от исходного уровня для ингаляционного беклометазона плюс монтелукаст по сравнению с беклометазоном, соответственно для FEV1: 5,43% против 1,04%; использование бета-агонистов: -8,70% против + 2,64%) по сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг два раза в день с помощью спейсера - распорка), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя в 12-недельном исследовании лечение беклометазоном приводило в среднем к большему эффекту (% изменение от исходного уровня для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, для FEV1: 7,9% против 13,3%; бета-агонист использование: -28,8% против -43,89%). Однако, по сравнению с беклометазоном, «высокий процент пациентов, получавших монтелукаст, достиг аналогичных клинических ответов (например, 50% пациентов, получавших беклометазон, достигли улучшения ОФВ1 примерно на 11% или более по сравнению с исходным уровнем», тогда как примерно 42% пациентов, получавших лечение с монтелукастом добился такой же реакции).
В 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет прием монтелукаста в дозе 4 мг один раз в сутки улучшил контрольные параметры астмы по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей контрольной терапии (ингаляционные / распыленные кортикостероиды или ингаляционный / распыленный кромогликат натрия). 60% пациентов не получали контрольной терапии. По сравнению с плацебо монтелукаст уменьшал дневные симптомы (включая кашель, одышку, проблемы с дыханием и ограниченную активность) и ночные симптомы. По сравнению с плацебо монтелукаст также уменьшал необходимое использование бета-агониста и кортикостероида в экстренных случаях из-за обострения астмы. У пациентов, получавших монтелукаст, было больше дней без симптомов астмы по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Эффект лечения был достигнут после первой дозы.
В 12-месячном плацебо-контролируемом исследовании с участием педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с легкой формой астмы и эпизодическими обострениями монтелукаст в дозе 4 мг, принимаемый один раз в день, значительно снизил (p ≤ 0,001) ежегодную частоту эпизодов обострения (ЭЭ) астмы по сравнению с на плацебо (1,60 EE и 2,34 EE, соответственно), [EE определяется как ≥ 3 дней подряд с дневными симптомами, требующими бета-агонистов или кортикостероидов (перорально или ингаляционно), или «госпитализация по поводу астмы]. Скорость снижения годовых показателей ЭЭ составила 31,9% при 95% ДИ 16,9, 44,1.
В 8-недельном исследовании с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет прием монтелукаста в дозе 5 мг один раз в день значительно улучшил респираторную функцию по сравнению с плацебо (ОФВ1: изменение от исходного уровня на 8,71% по сравнению с 4,16%; AM PEFR: изменение по сравнению с исходным уровнем 27,9 Л / мин по сравнению с 17,8 л / мин) и уменьшило необходимое использование бета-агониста (изменение -11,7% по сравнению с + 8,2% от базового значения).
В 12-месячном исследовании, сравнивающем эффективность монтелукаста по сравнению с ингаляционным флутиказоном в борьбе с астмой у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей легкой формой астмы, монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении количества дней без астмы (RFD - Дни без спасения), основной конечной точкой. За 12-месячный период лечения процент RFD астмы увеличился с 61,6% до 84,0% в группе монтелукаста и с 60,9% до 86,7% в группе флутиказона. Увеличение в процентном отношении астмы RFD, в разнице между группами по среднему значению наименьших квадратов (наименьших квадратов, LS) был статистически значимым (2,8% с 95% доверительным интервалом - 4,7, - 0,9), но в пределах заранее определенного предела, который не должен быть клинически ниже. И монтелукаст, и флутиказон также улучшили контроль астмы в отношении вторичных переменных, определенных в течение 12-месячного периода лечения:
• ОФВ1 увеличился с 1,83 л до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 до 2,14 л в группе флутиказона. Среднее LS увеличение разницы между группами составило -0,02 л с 95% доверительным интервалом -0,06, 0,02. Среднее увеличение от исходного уровня в% прогнозируемого ОФВ1 составило 0,6% в группе лечения монтелукастом и 2,7% в группе лечения флутиказоном. группа. Средняя разница LS для изменения от исходного уровня в% прогнозируемого ОФВ1 составила -2,2% с 95% доверительным интервалом -3,6, -0,7.
• Процент дней использования бета-агонистов снизился с 38,0 до 15,4 в группе монтелукаста и с 38,5 до 12,8 в группе флутиказона. Разница между группами в среднем значении LS для процента дней с использованием бета-агонистов была значительной: 2,7% с 95% доверительным интервалом 0,9, 4,5.
• Процент пациентов с приступом астмы (приступ астмы, определяемый как период обострения астмы, требующий приема пероральных стероидов, внепланового визита к врачу, обращения в отделение неотложной помощи или «госпитализации») составил 32,2% в группе монтелукаста и 25,6%. % в группе флутиказона, с отношение шансов (95% ДИ) значимый: равен 1,38.
• Процент пациентов, принимавших системные кортикостероиды (преимущественно пероральные) в течение периода исследования, составлял 17,8% в группе монтелукаста и 10,5% в группе флутиказона. Разница между группами в средних значениях LS была значительной: 7,3 при 95% доверительном интервале 2,9; 11.7.
Значительное снижение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, было показано в 12-недельном исследовании у взрослых (бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, EIB) (максимальная потеря ОФВ1: 22,33% для монтелукаста по сравнению с 32,40% для плацебо; время до заживления при 5% от исходного ОФВ1: 44,22 мин против 60,64 мин). Этот эффект происходил регулярно в течение 12-недельного периода исследования. Снижение EIB было также продемонстрировано в краткосрочном исследовании у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет (максимальная потеря ОФВ1: 18,27% против 26,11%, время до заживления при 5% от исходного ОФВ1: 17,76 мин против 27,98 мин) . Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала дозирования один раз в сутки.
У пациентов с астмой, чувствительной к аспирину, которые одновременно получали ингаляционные и / или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо показало значительное улучшение контроля астмы (ОФВ1: изменение от базовых 8,55% против -1,74% и снижение общего использования бета-агонистов. : изменение от исходного уровня - 27,78% против 2,09%).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция:
Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для таблеток с пленочным покрытием 10 мг средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3 часа (Tmax) после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на пероральную биодоступность и Cmax. Безопасность и эффективность не были продемонстрированы и в клинических исследованиях, в которых таблетка с пленочным покрытием 10 мг вводилась без особого внимания к времени приема пищи.
Для жевательных таблеток 5 мг Cmax достигается в течение 2 часов после приема у взрослых натощак. Средняя пероральная биодоступность составляет 73% и снижается до 63% при стандартном приеме пищи.
После введения 4 мг жевательной таблетки педиатрическим пациентам в возрасте от 2 до 5 лет натощак Cmax достигается через 2 часа после приема дозы. Среднее значение Cmax составляет 66% и выше, а также среднее значение Cmin ниже, чем у взрослых, получающих таблетку с пленочным покрытием 10 мг.
Распределение:
Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. В условиях устойчивое состояние объем распределения монтелукаста колеблется в пределах 8 - 11 литров. Исследования на крысах, которым вводили монтелукаст с радиоактивной меткой, показывают минимальное распределение вокруг гематоэнцефалического барьера. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Биотрансформация:
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются в условиях устойчивое состояние как у взрослых, так и у детей.
Образование in vitro на микросомах печени человека, указывают на то, что цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. На основании дальнейших выводов in vitro На микросомах печени человека терапевтические концентрации монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтический эффект монтелукаста минимален.
Устранение:
Там оформление У здоровых взрослых концентрация монтелукаста в плазме составляет около 45 мл / мин. После перорального приема дозы монтелукаста с радиоактивной меткой 86% радиоактивного компонента было получено в 5-дневном сборе стула и мочи. Вместе с оценками пероральной биодоступности монтелукаста это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты секретируются почти исключительно через желчь.
Характеристики у пациентов:
Для пациентов пожилого возраста или почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся билиарным путем, коррекции дозы у пациентов с почечной дисфункцией не требуется. Нет данных о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью> 9).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемой дозе 10 мг один раз в сутки.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях токсичности на животных наблюдались незначительные биохимические изменения в сыворотке преходящего характера в отношении АЛТ, глюкозы, фосфора и триглицеридов. Проявлениями токсичности у животных были повышенная секреция слюны, желудочно-кишечные симптомы, жидкий стул и ионный дисбаланс. Эти эффекты проявлялись при дозах, которые вызывали системное воздействие в> 17 раз больше, чем клинические дозы. У обезьян побочные эффекты возникали при дозах 150 мг / кг / день (> 232 раза превышающих системное воздействие при соответствующей клинической дозе). В исследованиях на животных монтелукаст не влиял на фертильность или репродуктивную способность при системном воздействии, превышающем клиническое системное воздействие более чем в 24 раза. Наблюдалось небольшое снижение массы тела детенышей на 200 мг / кг / день. В исследовании фертильности самок на крысах (> 69 раз системного клинического воздействия). В исследованиях на кроликах более высокая частота неполного окостенения по сравнению с контрольными животными была отмечена при системном воздействии,> 24 раз превышающем клиническое системное воздействие, наблюдаемое при клинической дозе. У крыс отклонений не было. Было замечено, что монтелукаст проникает через плацентарный барьер и секретируется с молоком животных.
Не было случаев смерти после однократного перорального введения монтелукаста натрия в дозах до 5000 мг / кг мышам и крысам (15000 мг / м² и 30 000 мг / м² для мышей и крыс, соответственно), самая высокая испытанная доза. Эта доза эквивалентна 25000-кратной суточной дозе, рекомендованной для взрослого мужчины (считается взрослым пациентом с массой тела 50 кг).
Было установлено, что монтелукаст не является фототоксичным для мышей по спектрам УФА, УФВ или видимого света при дозах до 500 мг / кг / день (примерно в 200 раз превышающих системное воздействие).
Монтелукаст не показал мутагенных свойств в тестах. in vitro А также in vivo или канцерогенный у грызунов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Маннитол (E421),
микрокристаллическая целлюлоза,
кроскармеллоза натрия,
низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (E 463),
аспартам (E 951),
красный оксид железа (E 172),
ароматизатор вишня (E1518 - триацетат глицерина; E1450 - октилсукцинат натрия)
стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке, защищать от света и влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Упакован в блистеры из oPA / Al / PVC, в картонных коробках.
Упаковки по 14, 20, 28, 30, 50, 98 и 100 жевательных таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
Неиспользованные лекарства и отходы от этого лекарства следует утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Помеция (РМ)
Италия
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Жевательные таблетки SASLONG 4 мг - AIC n. 040649030 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
08/2012
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 23.07.2012
