Препараты-антагонисты кальция

Общность

Когда мы говорим о блокаторах кальциевых каналов (или блокаторах кальциевых каналов, если хотите), мы имеем в виду «набор активных ингредиентов, способных ингибировать потенциалзависимые кальциевые ионные каналы типа L (также называемые ЛОС). -L, или медленные кальциевые каналы), расположенные в гладкой мускулатуре артериальных сосудов и миокарда.

Кальций - один из важнейших вторичных посредников нашего тела, выполняющий бесчисленное множество функций.

Каналы VOC-L (длительного действия) открываются очень медленно в случае деполяризации клеточной мембраны, и их не следует путать с быстрыми кальциевыми каналами, присутствующими в пресинаптических окончаниях.

Показания к применению

Препараты-антагонисты кальция - благодаря их способности взаимодействовать с кальциевыми каналами миокарда и гладкой мускулатурой сосудов - используются при лечении нарушений и патологий сердечно-сосудистой системы, таких как стенокардия, гипертония и сердечные аритмии.

Классификация

Обычно блокаторы кальциевых каналов делятся по химическому строению следующим образом:

1,4-дигидропиридины (или 1,4-DHP), такие как, например, никардипин и нифедипин.
Фенилалкиламины (или PAA), группа, к которой принадлежит верапамил;
Бензотиазепин (или БТЗ), среди которых мы находим дилтиазем.

1,4-дигидропиридины представляют собой жирорастворимые молекулы, которые, как таковые, способны преодолевать гематоэнцефалический барьер, поэтому их можно использовать для снижения кровяного давления в головном мозге. Однако эти блокаторы кальциевых каналов предпочитают кальциевые каналы, расположенные в гладких мышцах артерий, поэтому они в основном оказывают сосудорасширяющее действие и особенно показаны при лечении артериальной гипертензии.
С другой стороны, фенилалкиламины и бензотиазепины преимущественно действуют на кальциевые каналы, расположенные в сердце, снижая, таким образом, активность сердца. По этой причине этот тип блокаторов кальциевых каналов особенно показан при лечении стенокардии и сердечных аритмий. .

Механизм действия

Как уже упоминалось, блокаторы кальциевых каналов оказывают свое действие на сердечно-сосудистую систему, подавляя активность потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа.
Фактически, эти каналы участвуют как в сокращении миокарда, так и в процессах сужения сосудов артериол.
Следовательно, за счет ингибирования этих каналов сокращение гладкой мускулатуры сосудов блокируется, что приводит к снижению артериального давления и снижению работы сердца. Более подробно, блокаторы кальциевых каналов выполняют свое действие, замедляя кровоток. давление.Фаза реполяризации мембраны мышечной клетки.
Таким образом, можно констатировать, что благодаря сосудорасширяющему эффекту и вызываемому ими отрицательному инотропному эффекту блокаторы кальциевых каналов способны определять, соответственно, уменьшение постнагрузки и нагрузки на сердце.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препараты-антагонисты кальция претерпевают частичный метаболизм первого прохождения в печени, в основном управляемый цитохромом P3A4 (или CYP3A4), что определяет пониженную биодоступность.
Следовательно, одновременный прием блокаторов кальциевых каналов и других веществ и / или лекарств, ингибирующих CYP3A4 (таких как, например, эритромицин и грейпфрутовый сок), вызывает значительное увеличение плазменных концентраций тех же блокаторов кальциевых каналов, последствия которого могут быть серьезными. .
Одновременное введение блокаторов кальциевых каналов и индукторов CYP3A4 (таких как, например, рифампицин и фенобарбитал), с другой стороны, вызывает снижение уровня блокаторов кальциевых каналов в крови с последующим возможным снижением терапевтической эффективности этих же самых принципы.
В любом случае, для получения дополнительной информации о лекарственных взаимодействиях, которые могут быть установлены различными типами блокаторов кальциевых каналов, см. Листовки на упаковке отдельных лекарств.

Побочные эффекты

Как и все лекарства, блокаторы кальциевых каналов также могут вызывать различные побочные эффекты. Как правило, тип нежелательных эффектов и интенсивность, с которой они возникают, варьируются от пациента к пациенту, в зависимости от типа используемого активного начала, выбранного пути введения и индивидуальной чувствительности к активному компоненту, который намеревается использовать.
Однако некоторые побочные эффекты являются общими для всего класса блокаторов кальциевых каналов. К ним относятся:

Гипотония;
Периферические отеки;
Отек легких;
Покраснение;
Головная боль;
Головокружение;
Путаница;
Сердцебиение, тахикардия и боль в груди (побочные эффекты, возникающие в основном при употреблении 1,4-DHP);
Брадикардия и атриовентрикулярная блокада (побочные эффекты, которые обычно возникают после применения блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил и дилтиазем);
Усталость;
Слабость;
Высыпания;
Тошнота и рвота;
Диарея или запор.

Чтобы избежать появления побочных эффектов, таких как сердцебиение, боль в груди и тахикардия, 1,4-дигидропиридины можно использовать в сочетании с β-блокирующими препаратами.
И наоборот, блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил и дилтиазем, не должны использоваться в сочетании с β-адреноблокаторами, поскольку может возникнуть сумма депрессивных эффектов на сердце, оказываемых обеими этими категориями препаратов.