Что это
5-альфа-редуктаза - это название фермента, ответственного за преобразование тестостерона в дигидротестостерон. Последний является самым мощным андрогенным гормоном в организме и его активность в 4-5 раз выше, чем у тестостерона.
Как и ожидалось, он производится благодаря действию фермента 5-альфа-редуктазы, который упрощает двойную связь, существующую между углеродом 4 и углеродом 5. Эта небольшая модификация значительно увеличивает сродство дигидротестостерона к рецепторам андрогенов, что, в свою очередь, улучшает бизнес.
Функции дигидротестостерона
Фермент 5-альфа-редуктаза экспрессируется, прежде всего, в предстательной железе, яичках, волосяных фолликулах и надпочечниках. Его действие очень важно уже во время жизни матки, когда дигидротестостерон определяет развитие мужских наружных гениталий. Рецессивный генетический дефект изоформа 5 -альфаредуктазы II типа недостаточен, наблюдается аномальное развитие наружных половых органов у плода, что приводит к нарушениям половой идентичности и бесплодию во взрослом возрасте.
Начиная с полового созревания, дигидротестостерон поддерживает развитие так называемых вторичных половых признаков, таких как понижение голоса, рост волос на лице и теле, залысины и секреция сальных желез. Дигидротестостерон также важен для развития масс. на психологическом уровне из-за появления сексуальной стимуляции, избыток которой приводит к возникновению гипертрофии простаты, угрей, себореи, андрогенного облысения и гирсутизма. Дефицит дигидротестостерона является причиной возникновения гинекомастии.
Изоформы
В организме человека есть две изоформы фермента 5-альфа-редуктазы, кодируемые двумя разными хромосомами и с разной чувствительностью к регуляторным факторам, соответственно называемые 5-альфа-редуктазой I типа и 5-альфа-редуктазой II типа.
- Изоформа типа I сконцентрирована в основном в коже, сальных железах, центральной нервной системе и печени.
- Изоформа типа II в основном экспрессируется в простате и волосяных фолликулах.
Лекарства
Для подавления активности этих ферментов были разработаны два препарата: первый, финастерид, проскар или пропеция, является селективным ингибитором изоформы II типа. Второй, называемый дутастеридом или аводартом, ингибирует обе изоформы. Эти лекарства используются для лечения доброкачественной гипертрофии простаты; финастерид также широко используется для борьбы с выпадением волос. Вероятно, что в будущем дутастерид также будет использоваться с той же целью (учитывая большую эффективность в блокировании активности 5 -альфа-редуктаза, ожидается более выраженное действие, но также и более очевидные побочные эффекты; в настоящее время проводятся исследования, чтобы установить это).
Побочные эффекты ингибиторов 5-альфа-редуктазы, хотя и редки, в основном затрагивают половую сферу и могут вызывать эректильную дисфункцию, снижение либидо и объем эякулята.
