Грейпфрут - это цитрусовый фрукт с тысячей полезных свойств. Он богат витамином С, минералами, лимонной кислотой и пектинами.
Несмотря на все полезные свойства грейпфрута, не все знают, что этот фрукт может вмешиваются в действие некоторых лекарств, значительно влияя на их биологическую активность за счет метаболических взаимодействий.
Открытие
Эта информация была обнародована еще в 1989 году, когда по чистой случайности грейпфрутовый сок был использован в качестве дополнения к плацебо в тесте на наркотики в Канаде.
В группе плацебо с грейпфрутовым соком концентрация в плазме фелодипина (сосудорасширяющего препарата, применяемого при гипертонии) была неожиданно высокой.
С тех пор было начато бесчисленное множество исследований, подтверждающих «взаимодействие лекарств и грейпфрута». Таким образом, стало возможным обнаружить, что грейпфрут препятствует действию многих лекарств, включая статины, антиритмические препараты, иммунодепрессанты и блокаторы кальциевых каналов (см. Таблицу).
Однако существуют другие классы препаратов, которые не проявляют токсического действия при приеме с грейпфрутовым соком, поэтому эти препараты могут использоваться в качестве альтернативной терапии для тех пациентов, у которых наблюдается высокий риск лекарственного взаимодействия с грейпфрутом. они могут исключить грейпфрут из своего рациона и потреблять другие виды фруктов, включая другие цитрусовые, чтобы избежать токсического взаимодействия.
Повышение уровня хинидина и дизопирамида в плазме может быть кардиотоксичным и вызывать пуанты.
Фибраты, никотиновая кислота, секвестранты желчных кислот
Нефротоксичность, гепатотоксичность и усиление иммунодепрессивного эффекта.
Механизм действия:
Исследования, проведенные с грейпфрутовым соком, показали, что некоторые компоненты этого фрукта, такие как бергамоттин и нарингин (рис. 1), являются мощными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4).
Рис.1 Химическая структура
Этот фермент, экспрессирующийся в кишечнике и печени, является главным действующим лицом, ответственным за детоксикацию организма примерно 50% существующих в настоящее время лекарств.
Взаимодействие препарата с грейпфрутовым соком происходит в основном за счет ингибирования кишечного CYP3A4, что вызывает более медленное удаление препарата и его чрезмерное постоянство в организме (рис. 2). По этой причине после приема грейпфрута и препарата часты явления передозировки.
Поскольку ингибирование CYP3A4 происходит в кишечнике, взаимодействие лекарственного средства и грейпфрутового сока происходит только при пероральном приеме. Исследования, проведенные с лекарствами, метаболизируемыми печеночным CYP3A4 при внутривенном введении, показали, что грейпфрутовый сок не изменяет их уровни в плазме.
Рис. 2 Предсистемный метаболизм фелодипина с помощью CYP3A4 в энтероцитах и в печени. CYP3A4 метаболизирует препарат до тех пор, пока его биодоступность не снизится на 15%. С другой стороны, грейпфрут за счет ингибирования фермента увеличивает биодоступность препарата на 45%.
Количество и продолжительность эффекта
Уровень CYP3A4 в кишечнике может быть снижен на 47% в течение нескольких часов после приема грейпфрута.
Кроме того, было показано, что лекарственные взаимодействия могут также возникать при потреблении умеренных количеств грейпфрутового сока или свежих фруктов (250 г).
Эта ферментативная инактивация может длиться длительный период (около 3 дней), поэтому было бы целесообразно Избегайте употребления продуктов грейпфрута как минимум за 72 часа до приема препарата..
Однако существует большая биологическая вариабельность кишечной экспрессии CYP3A4 (генетический полиморфизм), следовательно, трудно с уверенностью предсказать от одного пациента к другому возможное лекарственное взаимодействие с участием грейпфрутового сока. В любом случае. Чем больше в кишечнике этого фермента, тем выше риск токсического воздействия.
Побочные эффекты
Грейпфрут, вызывая «повышение уровня некоторых лекарств в плазме крови, создает состояние передозировки. Это» повышенная концентрация препарата в нашем организме ответственна за возможные легкие побочные эффекты, такие как: головная боль, усталость, желудочно-кишечные расстройства, но иногда также имеет серьезные побочные эффекты, такие как болезни почек и сердца. Сенсационный случай лекарственного взаимодействия грейпфрута произошел в США, когда 29-летний мужчина умер преждевременно после одновременного приема терфенадина (антигистаминного препарата) и грейпфрутового сока. Препарат был немедленно удален с рынка. Поскольку некоторые лекарственные взаимодействия могут быть особенно серьезными, фармацевтические компании, производители, например, циклоспорина и симвастатина, решили добавить на листок-вкладыш специальные предупреждения об использовании продуктов из грейпфрута у пациентов, проходящих лечение. с этими препаратами.
Рекомендации
Цель этой моей статьи не в том, чтобы вызвать панику или отговорить от употребления грейпфрута, а в том, чтобы проинформировать.Так что достаточно не употреблять грейпфруты или их производные при приеме определенных лекарств!
Хотя на сегодняшний день нет окончательных данных по этому поводу, похоже, что и другие виды цитрусовых, такие как апельсины, также Севилья и мапо (гибрид грейпфрута и мандарина) может влиять, подобно грейпфрутовому соку, на метаболизм некоторых лекарств.
Мы можем безопасно употреблять другие цитрусовые, такие как апельсины, мандарины и лимоны, которые вместо этого не влияют на CYP3A4.
Библиография
- Бейли Д. Г., Спенс Дж. Д., Эдгар Б., Бейлифф К. Д., Арнольд Дж. М.. Этанол усиливает гемодинамические эффекты фелодипина. Clin Invest Med. 1989;12:357–62.
- Эдвардс DJ, Bellevue FH, Woster PM. Идентификация 6 ', 7'-дигидроксибергамоттина, цитохрома P450, в грейпфрутовом соке. Утилизация наркотиков. 1996; 24: 1287-1290.
- Кунау Дж. Флавоноиды: класс полужидких пищевых компонентов; их роль в питании человека. World Rev Nutr Diet. 1976; 24: 117–191.
- Дахан А., Альтман Х. Взаимодействие пищевых продуктов и лекарств: грейпфрутовый сок увеличивает механизм биодоступности, степень и актуальность лекарственного средства. Eur J Clin Nutr 2004; 58: 1-9.
- Комод Г.К., Бейли Д.Г. Влияние фруктовых соков на диспозицию лекарств: новая модель лекарственного взаимодействия. Eur J Clin Invest 2003; 33: 10-6.
- Хуанг С.М. и др. для Центра оценки и исследований лекарственных средств и Управления по нормативным вопросам США Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Лекарственное взаимодействие с растительными продуктами и грейпфрутовым соком: доклад на конференции. Clin Pharmacol Ther 2004; 75: 1-12.
Отборное растение Пихта Acacia Acerola Щавель тысячелистник тысячелистник тысячелистник Millefoglie Aconito Adatoda Garlic Agnocasto Agrimonia Alchemilla Alkekengi Aloe Altea Witch Hazel Ammi или Visnaga Pineapple Andrographis Anemone Pulsatilla Angelica Anise Star Anise Harrow Asphyllus Artemia Asparaia Boldo Borage Shepherd's Purse Boswellia Bucco Butea superba Какао-кофе Cajeput Calamus Calamus Marigold Camedrio Chamomile Roman Chamomile Camphor Cinnamon Ceylon Maidenhair Capuchin Artichoke Cardamom Cardiac Thistle Asian Capuchin Artichoke Cardamom Cardiac Thistle Asian Capuchin Carvi Cascara Cinnbage Catepresse Cathaven Chistle Carvi Cascara Cinnbage Catepresse Cathamber Colberry Colberry Chinari CatepresseCataich Барбарис Американская Хризантема Тмин Куркума Damiana Digital Dioscorea Drosera Dulcamara Dunalilella Echinacea Eder эфедры Elenio элеутерококка бессмертника примулы вечерней хвоща люцерны Erica Euphrasia Erisimo Escolzia Эвкалипт мачеха Farfaraccio Calabar фасоль Пажитник Фенхель Phytolacca Frangola Ash Fumaria японские грибы Galega Ganoderma Lucidum гарцинии камбоджийской Mulberry горечавки Метла Гинкго Guipana Гинкго Guipana Guipane Gynestra Гинкго Hibelia Гимназия Hibelia зверобой конского каштана Ispaghul Hyssop Jaborandi Kava kava Konjac Laminaria Cherry Laurel Laurel Lavender Lemongrass Lespedeza Lovage Исландский лишайник Лимонный лен Lippia Licorice Lobelia Hops Maca Marjoram Maize Mallow Manna Marrubio Marrubio d "water Matè Melaleuca Balmiloto Baltimore American Lemonivedree Matè Melaleuca Melmilomertle American Lemonivedrious Крапива Мак Папайя Parietaria Feverfew Passiflora Chilli Perilla Барвинок Phyllanthus Подорожник Picrorhiza Pilosella Pino Pisci диам Podofillo Polygala Грейпфрут Петрушка Подорожник Pueraria Mirifica Butcher Метла Pygeum Quassia Дуб ревень Ratania раувольфия смородина клещевина родиол шиповник Розмарин Rue Willow Sarsaparilla Sage бузина Лавр Sedum спорынья Сена Serenoa ползучего Соя Солидего Пижма Taraxus Tamarindoil Tamarindoil Tamarindo Ursina валериана Vanilla коровяк Вербена Вероника Калина Vinca Панси Омела Виноградная лоза Витания Йохимбе Шафран Имбирь Тыква Избранные болезни Ювенильные прыщи Акне РозацеаТиннитус Аэрофагия сухожилие Поражения Афония афты Водоросли Функциональная Halitosis Грудное вскармливание Аллергия Анемия Тоска Тревога Атеросклероз Артрит подагрический артрит Ревматоидный артроз Астения Астения Пол Мужчина астения Пол Женщина блефарит и конъюнктивит глаз мешки Бронхит Камни желчного пузыря Калории Почечная волос Исчисления Salmonitis Хрупкие желчные климактерический Cholecystopathy Высокий уровень холестерина язвенный колит колоноскопии синяков гематома Выздоровление Купероз Депрессия Дерматит Пеленочный дерматит Диабет Диарея Эректильная дисфункция Дислипидемия Дисменорея Диспепсия Нарушения зрения Геморрой Эпистаксис Гретизм Сердечное заболевание Лихорадка Фибромиалгия Гастро-кишечное заболевание Метеоризм Гипертензия Тибромиалгия Лунно-желтушная болезнь Желтушность Гипертензия Тибромиалгия Желтуха Желтухота Желтуха Гипертензия i Болезнь Альцгеймера Болезнь Крона Тошнота Рвота Ожирение Темные круги Онихомикоз Остеопороз Сухая кожа Периартрит Пиорея Низкое артериальное давление Простатит Псориаз Холодные трещины груди Анальные трещины Гастроэзофагеальный рефлюкс Назофарингит Булочки Синдром абдоминального ожирения Сальмонеллы Синдром раздражения кожи лица Сальмонеллез Высокая температура бородавки Головокружение свойства трав Солярии Неудавшаяся адаптогенным Aphrodisiac горькое анальгетик анестетика Анорексигенные анальгетик антацидная противоаллергическое анти-астматик Антибиотик катар Anticellulitiche противосудорожное Antidiaforetiche антидиарейным отечной глистогонное противорвотное Antiemorroidarie противовоспалительный Antiidrotiche Antinevrotiche Антиоксиданты жаропонижающее Противовоспалительные противоцинготное Антисептик спазмолитическое анти-мочевая аперитив ароматизатор вяжущее бальзамический Bechich и Capillarotrope кардиотонического Ветрогонные очистительные каустики вызывающего рубцевание желчегонные желчегонные Красители Decongestants Дезодоранты Очищающих Моющие средства diaphoretics Дезинфицирующих Детокс Освежающего мочегонное захватывающему рвотного emmenagoghe Смягчающей Гемостатическая Energetiche Epatoprotettrici Отхаркивающие удобоваримый фотосенсибилизирующей Galattofore Galattofughe Galattogoghe Увлажняющих Иммуностимуляторы гипертонических Гипнотические гипогликемических гипотензивных раздражителей слабительное мягчительного Наркотический успокоительный Питательный Odontalgiche Pettorali Purganti отвлекающие реминерализация освежители Rubefacenti Scialagoghe Седативное Soporifera Чихание Желудок Стоматические Наркотические Tenifuges Тонизирующие вазоконстрикторы Сосудорасширяющие средства Vermifuge Vescicators Витаминные Уязвимости Другие продукты - Фрукты Абрикосы Чёрная вишня Кешью Ананас Ягоды Вишня Вишня Апельсин Авокадо Бананы Клубника Хурма Ягоды all of passion (Maracujà, Granadilla) Джуджуб Киви Малина Кокосовое молоко Миндальное молоко Лайм Лимоны Мандаранты Манго Яблоки Айва Гранат Дыня Ежевика Горчица Мушмула Оливки Тагджаска Оливки Ферментированные Папайя Груши Персики Плэйн (Приготовление бананов) Плоды Помело Грейпфруты Фруктовые соки Розовый грейпфрут Виноградный сок Сливы Виноград Султан и изюм ДРУГИЕ ФРУКТОВЫЕ ПРОДУКТЫ Категории Алкогольные продукты Мясо Крупы и производные Подсластители Сладости Субпродукты Фрукты Сухофрукты Молоко и производные Бобовые Масла и жиры Рыба и рыбные продукты Салями Специи Овощи Рецепты здоровья Закуски Хлеб, Пицца и булочки Первые блюда Вторые блюда Овощи и салаты Сладости и десерты Мороженое и шербеты Сиропы, ликеры и граппа Основные приготовления ---- На кухне с остатками Карнавальные рецепты Рождественские рецепты Рецепты легкой диеты Рецепты женских вечеринок, мама, папа Функциональные рецепты Международные рецепты Пасхальные рецепты Квитанция Вы для больных целиакией Рецепты для диабетиков Рецепты на праздники Рецепты на День святого Валентина Рецепты для вегетарианцев Белковые рецепты Региональные рецепты Веганские рецепты
