Активные ингредиенты: эзомепразол.
НЕКСИУМ 40 мг порошок для раствора для инъекций / инфузий
Пакеты-вкладыши Nexium доступны для упаковок следующих размеров:- Нексиум 10 мг гастрорезистентных гранул для пероральной суспензии, саше
- Нексиум 20 мг гастрорезистентные таблетки, Нексиум 40 мг гастрорезистентные таблетки
- НЕКСИУМ 40 мг порошок для раствора для инъекций / инфузий
Почему используется нексиум? Для чего это?
Нексиум содержит лекарство под названием эзомепразол. Он принадлежит к группе лекарств, называемых «ингибиторами протонной помпы», которые снижают количество кислоты, вырабатываемой в желудке. Нексиум используется для краткосрочного лечения определенных заболеваний, когда пациент не может принимать лекарство через рот. Применяется для лечения:
- «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). Это происходит, когда кислота из желудка попадает в пищевод (трубка, соединяющая горло с желудком), вызывая боль, воспаление и жжение.
- Язвы желудка, вызванные лекарствами, называемыми НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Нексиум также можно использовать для предотвращения образования язвы желудка при приеме НПВП.
- Профилактика повторного кровотечения после эндоскопического лечения острого кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания Когда нельзя применять Нексиум
Вы не должны использовать Нексиум:
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на эзомепразол или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе «Дополнительная информация»).
- если у вас аллергия на другие лекарственные средства, ингибирующие протонную помпу (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол, омепразол).
- если вы принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (используется для лечения ВИЧ).
Нексиум не следует давать вам, если он попадает в какой-либо из вышеперечисленных случаев. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или медсестрой перед применением этого лекарства.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Нексиума
Будьте особенно осторожны с Нексиумом
Перед применением Нексиума проконсультируйтесь с врачом или медсестрой, если:
- У вас серьезные проблемы с печенью.
- У вас серьезные проблемы с почками.
Нексиум может маскировать симптомы других заболеваний. Поэтому, если до или после лечения Нексиумом произойдет одно из следующих событий, немедленно сообщите об этом своему врачу:
- Вы теряете много веса без причины и испытываете проблемы с глотанием.
- отказ от еды или крови.
- Стул черный (стул с кровью).
Если вы принимаете ингибитор протонной помпы, такой как Нексиум, особенно в течение более одного года, у вас может быть несколько повышенный риск перелома бедра, запястья или позвоночника. Если у вас остеопороз или вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск остеопороз) проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Нексиума
Сообщите своему врачу или медсестре, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта. Действительно, Нексиум может влиять на действие некоторых лекарств, а некоторые лекарства могут влиять на Нексиум.
Нексиум не следует давать вам, если вы принимаете лекарство, содержащее нелфинавир (используется для лечения ВИЧ).
Сообщите своему врачу или медсестре, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- Атазанавир (используется для лечения ВИЧ).
- Клопидогрель (используется для предотвращения образования тромбов)
- Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (используются для лечения инфекций, вызванных грибами).
- Эрлотиниб (используется для лечения рака).
- Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (используются для лечения депрессии).
- Диазепам (используется для лечения тревоги, для расслабления мышц или при эпилепсии).
- Фенитоин (используется при эпилепсии). Если вы принимаете фенитоин, ваш врач должен будет наблюдать за вами при начале или прекращении лечения нексиумом.
- Лекарства, используемые для разжижения крови, например варфарин. Ваш врач может наблюдать за вами при начале или прекращении лечения Нексиумом.
- Цилостазол (используется для лечения перемежающейся хромоты - боли в ногах при ходьбе, вызванной недостаточным кровоснабжением).
- Цизаприд (используется при расстройстве желудка и изжоге).
- Дигоксин (применяется при проблемах с сердцем).
- Метотрексат (лекарство, используемое в высоких дозах химиотерапии для лечения рака) - если вы принимаете высокие дозы метотрексата, ваш врач может временно прекратить лечение нексиумом.
- Такролимус (используется при трансплантации органов)
- Рифампицин (применяется для лечения туберкулеза).
- Зверобой (Hypericum perforatum) (используется для лечения депрессии)
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Перед использованием Нексиума сообщите своему врачу, если вы беременны или хотите забеременеть. Ваш врач решит, можно ли вам давать Нексиум в это время. Неизвестно, попадает ли нексиум в грудное молоко, поэтому вам не следует принимать нексиум, если вы кормите грудью.
Вождение и использование машин
Нексиум вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или использовать инструменты или механизмы.
Доза, способ и время приема Как применять Нексиум: Дозировка
- Нексиум можно давать взрослым, в том числе пожилым людям.
- Его нельзя давать детям или людям младше 18 лет.
Администрация Нексиума
- Нексиум вам даст врач, который решит, сколько лекарства вам нужно.
- Обычная доза составляет 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
- Если у вас серьезные проблемы с печенью, максимальная доза составляет 20 мг в день (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь).
- Лекарство будет введено вам в виде инъекции или вливания в вену. Процедура продлится максимум 30 минут.
- Обычная доза для предотвращения повторного кровотечения из язв желудка или двенадцатиперстной кишки составляет 80 мг внутривенно в течение 30 минут с последующей непрерывной инфузией 8 мг / ч в течение 3 дней. Если у вас серьезные проблемы с печенью, можно принять разовую дозу. хватит ». непрерывная инфузия 4 мг / ч в течение 3 дней.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много нексиума
Если вы считаете, что вам дали слишком много нексиума, немедленно сообщите об этом врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Нексиума
Как и все лекарства, Нексиум может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Если вы заметили какой-либо из следующих серьезных побочных эффектов, прекратите прием Нексиума и немедленно обратитесь к врачу:
- Внезапное свистящее дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднение глотания (тяжелая аллергическая реакция).
- Покраснение кожи с волдырями или шелушением. Сильные пузыри и кровотечение также могут появиться на губах, глазах, во рту, носу и гениталиях. Это может быть «синдром Стивенса-Джонсона» или «токсический эпидермальный некролиз».
- Желтая кожа, темная моча и усталость могут быть симптомами проблем с печенью.
Эти эффекты редки, им страдает менее 1 человека из 1000.
Другие побочные эффекты включают:
Часто (встречается менее чем у 1 из 10 человек):
- Головная боль.
- Воздействие на желудок или кишечник: диарея, боли в желудке, запор, метеоризм.
- Тошнота или рвота.
- Реакции на сайте администрации.
Нечасто (встречается менее чем у 1 из 100 человек):
- Отеки стоп и лодыжек.
- Нарушение сна (бессонница).
- Головокружение, иголки, сонливость.
- Головокружение.
- Проблемы со зрением, например нечеткость зрения.
- Сухость во рту
- Изменения в анализах крови, которые проверяют, как работает печень.
- Кожная сыпь, крапивница и зуд.
- Перелом бедра, запястья или позвоночника (при применении Нексиума в высоких дозах и в течение длительного периода).
Редко (встречается менее чем у 1 из 1000 человек):
- Проблемы с кровью, такие как снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. Это может вызвать слабость, синяки или облегчить инфекцию.
- Низкий уровень натрия в крови. Это может вызвать слабость, рвоту и судороги.
- Чувство возбуждения, замешательства или депрессии.
- Изменения вкуса.
- Внезапное свистящее дыхание или одышка (бронхоспазм).
- Воспаление полости рта.
- Инфекция под названием «молочница», которая может поражать кишечник и вызывается грибком.
- Проблемы с печенью, включая желтуху, которая может вызвать пожелтение кожи, потемнение мочи и усталость.
- Выпадение волос (алопеция).
- Кожная сыпь на солнце.
- Боль в суставах (артралгия) или мышечная боль (миалгия).
- Общее ощущение недомогания и упадка сил.
- Повышенное потоотделение.
Очень редко (встречается менее чем у 1 из 10000 человек):
- Изменения количества кровяных телец, в том числе агранулоцитоз (недостаток лейкоцитов).
- Агрессия.
- Видеть, чувствовать или слышать то, чего нет (галлюцинации).
- Серьезные проблемы с печенью, ведущие к печеночной недостаточности и воспалению головного мозга.
- цише или шелушение кожи. Это может быть связано с высокой температурой и болью в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
- Мышечная слабость.
- Серьезные проблемы с почками.
- Увеличение груди у мужчин.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Если вы принимаете Нексиум более трех месяцев, уровень магния в крови может упасть. Низкий уровень магния может проявляться утомляемостью, непроизвольными сокращениями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением, учащением пульса. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш врач должен решить, следует ли периодически проверять уровень магния в крови.
- Воспаление кишечника (которое может привести к диарее).
Нексиум в очень редких случаях может влиять на лейкоциты, вызывая иммунодефицит. Если у вас есть инфекция с такими симптомами, как лихорадка с серьезным ухудшением вашего общего физического состояния или лихорадка с симптомами местной инфекции, такими как боль в шее, горле или рту или затрудненное мочеиспускание, вам следует как можно скорее обратиться к врачу. y отсутствие лейкоцитов (агранулоцитоз) можно исключить с помощью анализа крови. Для вас важно предоставить информацию о лекарствах, которые вы принимаете.
Не беспокойтесь о приведенном выше списке возможных побочных эффектов. Вы можете не получить ни одного из них. Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или если вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
- Врач и фармацевт больницы несут ответственность за правильное хранение, использование и утилизацию Нексиума.
- Не используйте это лекарство по истечении срока годности (EXP), указанного на упаковке или флаконе. Срок годности относится к последнему дню месяца.
- Это лекарство следует хранить в безопасном месте, недоступном для детей и недоступном для просмотра.
- Не хранить при температуре выше 30 ° C.
- Храните флакон во внешней картонной упаковке, чтобы защитить лекарство от света.
Что содержит Нексиум
Действующее вещество - эзомепразол натрия. Каждый флакон порошка для раствора для инъекций / инфузий содержит 42,5 мг эзомепразола натрия, что эквивалентно 40 мг эзомепразола.
Другие ингредиенты: эдетат натрия и гидроксид натрия.
Как выглядит Нексиум и что содержится в упаковке
Нексиум представляет собой белый или не совсем белый «лиофилизат» или порошок. Перед введением он превращается в раствор.
Размеры упаковки: 1 флакон, 10 флаконов.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
НЕКСИУМ 40 мг ПОРОШОК ДЛЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ / ИНФУЗИЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый флакон содержит 40 мг эзомепразола (в виде натриевой соли).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок для приготовления раствора для инъекций / инфузий.
Пористая масса или белый или почти белый порошок.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
НЕКСИУМ для инъекций и инфузий показан для антисекреторной обработки желудка, когда пероральный прием невозможен, в случаях:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.
Заживление язвы желудка, связанное с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанная с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами у пациентов из группы риска.
04.2 Дозировка и способ применения
Пациентам, которые не могут принимать пероральные препараты, можно парентерально назначать эзомепразол в дозе 20-40 мг один раз в сутки. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом следует назначать 40 мг один раз в сутки. Пациентам с симптоматической рефлюксной болезнью следует принимать дозу 20 мг один раз в сутки.
Для заживления язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами, обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП, пациентам из группы риска следует назначать 20 мг один раз в сутки.
Продолжительность внутривенного лечения обычно непродолжительна, и переход на пероральную терапию должен происходить как можно скорее.
Способ применения
Инъекция
Доза 40 мг
Восстановленный раствор следует вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минут.
Доза 20 мг
Половину восстановленного раствора следует вводить в виде внутривенной инъекции продолжительностью около 3 минут. Неиспользованный раствор необходимо выбросить.
Настой
Доза 40 мг
Восстановленный раствор следует вводить внутривенно в течение 10-30 минут.
Доза 20 мг
Половину восстановленного раствора следует вводить внутривенно в течение 10-30 минут. Неиспользованный раствор необходимо выбросить.
Дети и подростки
НЕКСИУМ не следует применять детям, так как нет данных.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Ввиду ограниченного клинического опыта к пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует относиться с осторожностью (см. Раздел 5.2).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу НЕКСИУМА 20 мг (см. Раздел 5.2).
Пожилые граждане
У пожилых людей нет необходимости корректировать дозировку.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу эзомепразолу или другим заменителям бензимидазола или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Эзомепразол не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественный характер язвы в зависимости от того, насколько терапия НЕКСИУМ может облегчить симптомы. и отсрочить постановку правильного диагноза.
Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Сальмонелла А также Campylobacter (см. раздел 5.1).
Одновременное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется (см. Раздел 4.5). Если сочетание атазанавира с ингибитором протонной помпы неизбежно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией
Пониженная внутрижелудочная кислотность, связанная с лечением эзомепразолом, может увеличивать или уменьшать абсорбцию некоторых лекарств, если на механизм их абсорбции влияет кислотность желудочного сока. Как и в случае других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, абсорбция кетоконазола и итраконазола может снижаться во время лечения эзомепразолом.
Сообщалось о взаимодействии омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия возникают через ингибирование CYP2C19. Сообщалось о снижении сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира при применении с омепразолом, поэтому одновременное применение не рекомендуется .
Одновременный прием омепразола (40 мг / день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводит к значительному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% снижение AUC, Cmax и Cmin). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное назначение омепразола (20 мг / день) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам привело примерно к 30% снижению экспозиции атазанавира по сравнению с наблюдаемой экспозицией с атазанавиром 300 мг / ритонавир.100 мг / день без омепразола 20 мг / сут. Одновременный прием омепразола (40 мг / день) снижает средние значения AUC, Cmax и Cmin нелфинавира на 36–39%, а средние значения AUC, Cmax и Cmin фармакологически активного метаболита M8 на 75–92%. Сообщалось о повышенных уровнях саквинавира (80–100%) в сыворотке крови (при одновременном применении с ритонавиром) во время одновременного лечения омепразолом (40 мг / день). Лечение омепразолом 20 мг / день не повлияло на экспозицию дарунавира (при одновременном введении с ритонавиром) и ампренавира (при одновременном введении с ритонавиром). Лечение эзомепразолом 20 мг / день не повлияло на экспозицию. и без одновременного приема с ритонавиром). Лечение омепразолом в дозе 40 мг / день не повлияло на экспозицию лопинавира (вводимого одновременно с ритонавиром). Совместное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется, а совместное применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано из-за фармакодинамических эффектов и тому подобного. фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола.
Препараты, метаболизируемые CYP2C19
Эзомепразол подавляет свой главный метаболизирующий фермент CYP2C19. Когда эзомепразол сочетается с другими препаратами, метаболизируемыми через CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрации этих препаратов в плазме могут повышаться, и может потребоваться снижение доз. Сопутствующее пероральное лечение 30 мг эзомепразола способствует снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45%.
Одновременное лечение эзомепразолом в дозе 40 мг и фенитоином способствует повышению уровня фенитоина в плазме на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме при начале или прекращении лечения эзомепразолом. Омепразол (40 мг / день) увеличивает Cmax и AUCt вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Одновременное введение перорального эзомепразола 40 мг пациентам, получавшим варфарин, показало в клиническом исследовании, что время свертывания крови оставалось в пределах нормы. Однако сообщалось о нескольких отдельных случаях повышения МНО, имеющего клиническое значение, после приема на рынок перорального эзомепразола во время сопутствующего лечения. Рекомендуется наблюдение в начале и прекращении сопутствующего лечения эзомепразолом во время терапии варфарином или другими производными кумарина.
У здоровых добровольцев одновременное лечение пероральным эзомепразолом 40 мг и цизапридом способствует увеличению на 32% площади под кривой концентрации / времени в плазме (AUC) и увеличению периода полувыведения (t ½) на 31%, но не увеличивает время полувыведения. значительное увеличение пиковых концентраций цизаприда в плазме.
Незначительное удлинение интервала QTc, наблюдаемое после введения цизаприда, не удлинялось в дальнейшем при комбинации цизаприда и эзомепразола.
Было показано, что эзомепразол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина и хинидина.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эзомепразола
Эзомепразол метаболизируется через CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное пероральное лечение эзомепразолом и ингибитором CYP3A4 кларитромицином (500 мг два раза в день) способствует удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола.
Одновременный прием эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем удвоению воздействия эзомепразола. Вориконазол, ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, повышает AUC омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола обычно не требуется ни в одной из вышеперечисленных ситуаций, однако ее следует рассматривать у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и в случаях, когда показано длительное лечение.
04.6 Беременность и кормление грудью
Имеются ограниченные данные о воздействии эзомепразола во время беременности.
В исследованиях на животных не наблюдалось прямого или косвенного вредного воздействия на развитие эмбриона и плода. Исследования рацемической смеси на животных не показывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, роды и послеродовое развитие. Назначать НЕКСИУМ беременным следует с осторожностью.
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Исследования у кормящих женщин не проводились, поэтому НЕКСИУМ не следует применять в период грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
НЕКСИУМ вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Следующие побочные реакции были выявлены или подозревались в ходе клинических исследований, проведенных с пероральным или внутривенным введением эзомепразола, а также после продажи перорального препарата. Реакции классифицировали по частоте (Common> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Изменения в кровеносной и лимфатической системе
Редкий: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Изменения иммунной системы
Редкий: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок.
Изменения обмена веществ и питания
Необычный: периферические отеки.
Редкий: гипонатриемия.
Психиатрические расстройства
Необычный: бессонница.
Редкий: возбуждение, замешательство, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Изменения нервной системы
Общий: Головная боль.
Необычный: головокружение, парестезия, сонливость.
Редкий: нарушение вкуса.
Заболевания глаз
Необычный: помутнение зрения
Изменения слухового и вестибулярного аппарата
Необычный: головокружение.
Изменения дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Редкий: бронхоспазм.
Изменения желудочно-кишечного тракта
Общий: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота.
Необычный: сухость во рту.
Редкий: стоматит, кандидоз ЖКТ.
Изменения гепатобилиарной системы
Необычный: повышение уровня ферментов печени.
Редкий: гепатит с желтухой или без нее.
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.
Изменения кожи и подкожной клетчатки
Необычный: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редкий: алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН).
Изменения опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей
Редкий: артралгия, миалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и изменения в администрации сайта
Редкий: недомогание, повышенное потоотделение.
Сообщалось о необратимых нарушениях зрения в отдельных случаях тяжелобольных пациентов, получавших омепразол (рацемическая форма) внутривенно, особенно в высоких дозах, но причинно-следственная связь с препаратом не установлена.
04.9 Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки очень ограничен. При пероральном приеме 280 мг описаны желудочно-кишечные симптомы и слабость. Однократные пероральные дозы эзомепразола 80 мг и внутривенные дозы 100 мг не вызвали никаких последствий.
Конкретный антидот неизвестен. Эзомепразол широко связывается с белками плазмы и поэтому не поддается диализу. Как и во всех случаях передозировки, лечение должно быть симптоматическим с общими поддерживающими мерами.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы кислотной помпы.
Код УВД: A02BC05.
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты желудочного сока за счет специфического и селективного механизма действия. Эзомепразол является специфическим ингибитором кислотного насоса на уровне париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, имеют аналогичная фармакодинамическая активность.
Сайт и механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием и концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент H + K + -ATPase - кислотный насос, способствующий ингибированию базальных и стимулированных секреция кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока
У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью через 5 дней перорального приема 20 мг и 40 мг эзомепразола внутрижелудочный pH поддерживается на уровне выше 4 в среднем 13 и 17 часов из 24, соответственно. Наблюдаемый эффект аналогичен независимо от перорального или внутривенного введения эзомепразола.
Корреляция между пероральным воздействием лекарств и ингибированием секреции кислоты была продемонстрирована с использованием AUC в качестве суррогатного параметра для концентрации в плазме.
Терапевтические эффекты по ингибированию кислоты
Эзомепразол в дозе 40 мг перорально приводит к излечению рефлюкс-эзофагита примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% через 8 недель.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты
Во время лечения антисекреторными препаратами наблюдалось повышение уровня гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.
Увеличение количества клеток ECL, возможно, связанное с повышенным уровнем гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов во время длительного лечения пероральным эзомепразолом.
При длительном пероральном лечении антисекреторными препаратами наблюдалось увеличение частоты появления кист желудочных желез, что представляет собой физиологическое следствие выраженного угнетения секреции кислоты. Эти образования имеют доброкачественный характер и кажутся обратимыми.
Снижение кислотности желудочного сока по любой причине, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает бактериальную нагрузку в желудке, содержащую бактерии, обычно присутствующие в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, например Сальмонелла А также Campylobacter.
05.2 Фармакокинетические свойства
Распределение
Кажущийся стационарный объем распределения у здоровых субъектов составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. 97% эзомепразола связывается с белками плазмы.
Метаболизм и устранение
Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Большая часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфно экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидрокси- и десметильных метаболитов эзомепразола. Остальное зависит от другой конкретной изоформы, CYP3A4, ответственной за образование эзомепразола сульфоната, который является основным метаболитом в плазме.
Приведенные ниже параметры в основном отражают фармакокинетику у людей с быстрым метаболизмом, оснащенных хорошо функционирующим ферментом CYP2C19.
Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л / ч после однократного приема и примерно 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения эзомепразола из плазмы составляет приблизительно 1,3 часа после повторного ежедневного приема. Общая экспозиция (AUC) увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение зависит от дозы и способствует нелинейному соотношению доза-AUC после повторного введения. Эта зависимость от дозы и времени обусловлена снижением метаболизма на первом этапе и системного клиренса и, вероятно, связана с ингибированием фермента CYP2C19, вызванным эзомепразолом и / или его сульфонатным метаболитом. В промежутке времени между введениями эзомепразол полностью выводится из плазмы и не имеет тенденции к накоплению при введении один раз в сутки.
Средняя пиковая концентрация в плазме после многократного внутривенного введения 40 мг эзомепразола составляет примерно 13,6 мкмоль / л. Средняя пиковая концентрация в плазме после соответствующей пероральной дозы составляет примерно 4,6 мкмоль / л. После внутривенного введения можно наблюдать небольшое увеличение (примерно 30%) общего воздействия по сравнению с пероральным приемом.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты. По крайней мере, 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с фекалиями. Менее 1% исходного лекарственного средства обнаруживается в моче.
Особая группа пациентов
Приблизительно 2,9+1,5% населения, которых называют слабыми метаболизаторами, имеют недостаточную функцию фермента CYP2C19. У этих людей метаболизм эзомепразола, вероятно, в первую очередь катализируется CYP3A4. После повторного ежедневного перорального приема 40 мг эзомепразола среднее общее воздействие была примерно на 100% выше у пациентов с плохим метаболизмом, чем у субъектов с функциональным ферментом CYP2C19 (активными метаболизаторами). Средняя пиковая концентрация в плазме была увеличена примерно на 60%. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эзомепразола. эзомепразол.
Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у лиц пожилого возраста (71-80 лет).
После однократного перорального приема 40 мг эзомепразола среднее общее воздействие примерно на 30% выше у женщин, чем у мужчин. После повторного ежедневного приема не наблюдалось гендерных различий. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эзомепразола. Эти наблюдения не имеют значения. для дозировки эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью может быть изменен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, у которых наблюдалось удвоение общей экспозиции эзомепразола, поэтому у пациентов с тяжелыми нарушениями не следует превышать максимальную дозу 20 мг.
Эзомепразол и его основные метаболиты не имеют тенденции к накоплению при приеме один раз в день.
Исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились. Поскольку почки ответственны за выведение метаболитов эзомепразола, но не за выведение исходного соединения, не ожидается, что метаболизм эзомепразола будет нарушен у пациентов с нарушенной функцией почек.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Обычные доклинические исследования токсичности однократных или многократных доз, токсичности для эмбриона и плода и мутагенности не выявили каких-либо особых рисков для человека. Исследования канцерогенности на крысах, получавших перорально рацемическую смесь, показали «гиперплазию желудочных ECL-клеток и карциноидов. Эти изменения являются результатом «повышенной и выраженной гипергастринемии, вторичной по отношению к ингибированию кислоты» и наблюдались у крыс после длительного лечения ингибиторами желудочной секреции.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Эдетат натрия, гидроксид натрия.
06.2 Несовместимость
Продукт не следует использовать с другими лекарствами, кроме упомянутых в разделе 6.6.
06.3 Срок действия
2 года во всех климатических зонах.
Срок годности после разведения
Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 12 часов при 30 ° C. С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Однако флаконы можно хранить при нормальном освещении в помещении, вне картонной упаковки, до 24 часов. Не хранить при температуре выше 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флакон 5 мл из бесцветного боросиликатного стекла, тип I. Крышка с бромбутиловой пробкой, не содержащей латекса, алюминиевой крышкой, пластиковой крышкой и защелкивающимся отверстием.
Упаковка:
1 флакон
10 ампул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Восстановленный раствор следует проверить визуально перед введением на предмет наличия взвешенных частиц и изменения цвета. Используйте только ясный раствор. Только для одноразового использования.
При использовании дозы 20 мг следует использовать только половину восстановленного раствора.
Неиспользованный раствор следует выбросить.
Инъекция
Раствор для инъекций необходимо приготовить, добавив 5 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения во флакон, содержащий эзомепразол.
Восстановленный раствор для инъекций прозрачный и бесцветный до очень бледно-желтого цвета.
Настой
Раствор для инфузий необходимо приготовить растворением содержимого одного флакона эзомепразола в объеме 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.
Восстановленный раствор для инфузий прозрачный и бесцветный до очень бледно-желтого цвета.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Вольта Палас
Виа Ф. Сфорца
20080 Базильо (Мичиган).
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Нексиум 40 мг порошок для раствора для инъекций / инфузий - 1 флакон - AIC 034972531 / M - продается
Нексиум 40 мг порошок для раствора для инъекций / инфузий - 10 ампул - AIC 034972543 / M.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Декабрь 2004 г. / июль 2006 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Январь 2010 г.