ОФТАКВИКС - ИНФОРМАЦИОННАЯ БРОШЮРА - ЛИСТОВКИ

Главная / листовки / 2021

Офтаквикс - Информационная брошюра

Показания Противопоказания Меры предосторожности при использовании Взаимодействие Предупреждения Дозировка и способ применения Передозировка Нежелательные эффекты Срок годности и хранения

Активные ингредиенты: левофлоксацин.

OFTAQUIX 5 мг / мл ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ, раствор, контейнер для одной дозы

Пакеты-вкладыши Oftaquix доступны для размеров упаковки:

OFTAQUIX 5 мг / мл ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ
OFTAQUIX 5 мг / мл ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ, раствор, контейнер для одной дозы

Почему используется Офтаквикс? Для чего это?

Левофлоксацин - это антибиотик фторхинолонового ряда (сокращенно также называемый хинолоном). Антибиотик убивает некоторые виды бактерий, вызывающих инфекции.

Левофлоксацин в форме глазных капель показан для лечения бактериальных инфекций, поражающих переднюю поверхность глаза, у детей от 1 года и старше и у взрослых. Офтаквикс не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года. 1 год. Одним из видов инфекции этой части глаза является конъюнктивит, инфекция передней оболочки глаза.

Противопоказания Когда не следует применять Офтаквикс

Не используйте Офтаквикс

если у вас аллергия (гиперчувствительность) к левофлоксацину или другим хинолонам или к любому из других ингредиентов глазных капель Офтаквикс однократной дозой 5 мг / мл

Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.

Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Офтаквикса

Будьте особенно осторожны с глазными каплями Офтаквикс 5 мг / мл, раствором, одноразовым контейнером.

если аллергическая реакция возникает даже после однократного приема, не используйте это лекарство повторно
если во время лечения вы почувствуете ухудшение глазных симптомов, как можно скорее обратитесь к врачу.
если вы не чувствуете улучшения в течение определенного периода лечения, согласованного с врачом, как можно скорее обратитесь к врачу
использование контактных линз любого типа, как правило, не рекомендуется, если есть инфекция в глазу.

Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Офтаквикса?

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь использовать какие-либо другие лекарства.

В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы используете какой-либо другой тип глазных капель или офтальмологической мази, прежде чем начнете использовать глазные капли Офтаквикс 5 мг / мл, раствор, контейнер для разовой дозы.

Если вы используете другие глазные капли, подождите не менее 15 минут, прежде чем применять глазные капли Офтаквикс 5 мг / мл, раствор, контейнер для разовой дозы и любой другой тип глазных капель.

Предупреждения Важно знать, что:

Беременность, кормление грудью и фертильность

Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Глазные капли Офтаквикс следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Хотя очень небольшое количество левофлоксацина попадает в кровь и грудное молоко, соответственно, после применения глазных капель очень маловероятно, что глазные капли нанесут вред ребенку. Ваш врач знает о потенциальных рисках и скажет вам, можно ли принимать Глазные капли Офтаквикс.

Вождение и использование машин

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, одноразовый контейнер незначительно влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Если использование глазных капель вызывает нечеткость зрения, дождитесь, пока этот эффект пройдет, прежде чем водить машину или пользоваться машиной.

Доза, способ и время приема Как применять Офтаквикс: Дозировка

Всегда используйте офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы в точности так, как вам объяснил врач.

В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Глазные капли Офтаквикс предназначены для офтальмологического применения и должны наноситься на внешнюю поверхность глаза.

Для пациентов старше 1 года рекомендуемая доза следующая:

ДЕНЬ 1-2

Наносите одну или две капли на пораженные глаза каждые два часа.
Применять максимум 8 раз в день

ДНИ 3-5

Нанесите одну или две капли на пораженный глаз (а).
Применять максимум 4 раза в день.

У пожилых пациентов корректировка дозировки не требуется.

Общая продолжительность лечения - пять дней. Ваш врач скажет вам, как долго следует применять капли.

Если вы используете какое-либо другое глазное лекарство, подождите не менее 15 минут между каждым нанесением различных глазных капель.

Использование у детей и подростков

Для детей старше 1 года и подростков коррекции дозировки не требуется. Офтаквикс не рекомендуется применять детям до 1 года.

Перед применением глазных капель

Если возможно, попросите кого-нибудь закапать капли в глаза. Перед применением капель попросите человека, помогающего вам, прочитать эти инструкции вместе с вами.

Помой свои руки.
Откройте конверт по пунктирной линии.
Отсоедините от полоски контейнер для разовой дозы.
Верните полоску в пакет и сложите край пакета, чтобы закрыть его.
Убедитесь, что раствор находится в нижней части контейнера для разовой дозы.
Чтобы открыть контейнер, отсоедините язычок, повернув его.
Сядьте с запрокинутой головой или лягте на спину.
Поднесите кончик емкости к глазу.
Опустите нижнее веко и посмотрите вверх.
Слегка надавите на емкость и дайте капле упасть в пространство между нижним веком и глазом.
Закройте на мгновение глаз. Указательным пальцем надавите на внутренний угол глаза примерно на минуту. Это предотвратит выталкивание капли в слезный канал.

Если вам нужно нанести еще одну каплю или обработать оба глаза, повторите шаги с 8 по 11. Не вводите глазные капли Офтаквикс в глазное яблоко.

Только для одноразового использования. Используйте глазные капли сразу же после открытия одноразового контейнера.

Один контейнер для однократной дозы содержит дозу, достаточную для обоих глаз.

После использования выбросьте емкость с остатками раствора.

Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Офтаквикса

Если вы использовали больше глазных капель Офтаквикса 5 мг / мл, раствора или контейнера для однократного приема, чем предусмотрено

Если вы используете больше глазных капель, раствора или контейнера для разовой дозы Офтаквикса 5 мг / мл, чем предусмотрено, промойте глаз (а) водой и проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Если вы забыли использовать глазные капли Офтаквикс 5 мг / мл, раствор, одноразовый контейнер

Если вы забыли использовать капли, примените следующую дозу, как только вспомните. Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы по ошибке проглотили глазные капли, раствор или контейнер для однократной дозы Офтаквикс 5 мг / мл

Количество левофлоксацина в предоставленной бутылке слишком мало, чтобы вызвать побочные эффекты. Однако, если вы обеспокоены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, который посоветует вам все необходимые меры.

Если вы прекратите использование Офтаквикса раньше, чем указано, это может замедлить процесс заживления.

Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Офтаквикса

Как и все лекарства, офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы могут вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Нежелательный эффект возникает примерно у каждого десятого человека, который использует глазные капли Офтаквикс 5 мг / мл, раствор, контейнер для однократной дозы. Большинство побочных эффектов влияют только на глаза и длятся недолго. Если у вас есть серьезные или стойкие побочные эффекты, прекратите использование капель и срочно обратитесь к врачу. Частота возможных побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто: затрагивает более 1 пользователя из 10

часто: затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100

необычный: затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000

редко: поражает от 1 до 10 пользователей из 10 000

очень редко: затрагивает менее 1 пользователя из 10 000

неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных

Редко возможно развитие аллергической реакции на глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы Офтаквикс 5 мг / мл после применения всего одной дозы. Эту реакцию можно распознать по покраснению или зуду в глазах или по опухшим векам. В этом случае прекратите использование глазных капель, раствора, одноразового контейнера Офтаквикс 5 мг / мл и немедленно обратитесь к врачу.

Общие побочные эффекты (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100):

жжение в глазах
снижение зрения или слизь в глазу

Необычные побочные эффекты (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000):

покалывание или раздражение глаз
боль в глазах
сухие или воспаленные глаза
отек или покраснение (налитые кровью глаза) конъюнктивы (передняя оболочка глаза) или век
необычная непереносимость света
зуд в глазах
липкие веки
Головная боль
сыпь вокруг глаз
заложенный нос или насморк

Редкие побочные эффекты (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 10000):

аллергические реакции, напр. сыпь

Очень редкие побочные эффекты (затрагивает менее 1 пользователя из 10 000):

отек и стеснение в горле
затруднение дыхания

Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей и подростков будут такими же, как и у взрослых.

Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.

Срок действия и удержание

Храните Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы в недоступном для детей месте.

Не используйте однократные глазные капли 5 мг / мл Офтаквикса по истечении срока годности, указанного на упаковке, конверте и картонной коробке для однократной дозы за надписью «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.

Контейнеры офтаквикса 5 мг / мл глазных капель, раствора, одноразового контейнера должны храниться в оригинальном пакете, чтобы хранить их вдали от света.

Вы можете использовать Офтаквикс в течение 3 месяцев после того, как вы впервые открыли пакетик.

По истечении этого времени выбросьте неиспользованные одноразовые контейнеры.

После первого использования немедленно выбросьте открытый контейнер для одной дозы с любым остаточным раствором.

Не используйте Офтаквикс, если вы заметили в растворе нерастворимые частицы.

Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

Что содержит Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, одноразовый контейнер

Действующее вещество - левофлоксацин. 1 мл содержит 5,12 мг полугидрата левофлоксацина, что эквивалентно 5 мг левофлоксацина. Один контейнер для однократного приема (0,5 мл) содержит 2,5 мг левофлоксацина.
Другие ингредиенты: хлорид натрия, разбавленный раствор гидроксида натрия или разбавленная соляная кислота и вода для инъекций.

Как выглядит Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, одноразовый контейнер и что содержится в упаковке

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы представляет собой прозрачный раствор от бледно-желтого до бледно-зеленовато-желтого цвета без видимого осадка.
Емкости для разовой дозы в полосах по десять штук упакованы в пакет из алюминиево-полиэтиленовой фольги, выложенный бумагой.
Емкость для разовой дозы содержит 0,5 мл раствора.
Размеры упаковки: 10 x 0,5 мл, 20 x 0,5 мл, 30 x 0,5 мл и 60 x 0,5 мл.

Не все размеры упаковки могут быть проданы.

Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.

Дополнительную информацию об Oftaquix можно найти во вкладке «Обзор характеристик». 01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА 04.0 КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 04.1 Терапевтические показания 04.2 Дозировка и способ применения 04.3 Противопоказания 04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании 04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия при беременности 04.6 и лактация 04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами 04.8 Нежелательные эффекты 04.9 Передозировка 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамические свойства 05.2 Фармакокинетические свойства 05.3 Доклинические данные 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 06.1 Вспомогательные вещества 06.2 Несовместимость при хранении 06.3 для хранения 06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки 06.6 Инструкции по использованию и обращению 07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ ВСЕГО РАЗРЕШЕНИЯ "РАЗМЕЩЕНИЕ НА РЫНКЕ08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ" РАЗМЕЩЕНИЕ НА РЫНКЕ 09.0 ДАТА PR РАЗРЕШЕНИЕ IMA ИЛИ ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ 10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА 11.0 ДЛЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ, ПОЛНЫЕ ДАННЫЕ ПО ВНУТРЕННЕЙ РАДИАЦИОННОЙ ДОЗИМЕТРИИ 12.0 ДЛЯ РАДИАЦИОННЫХ ПРЕПАРАТОВ, ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ КОНТРОЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ И КОНТРОЛЬНЫЕ УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ PREPORAN

01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

OFTAQUIX 5 мг / мл глазные капли, раствор, одноразовый контейнер

02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Один мл раствора глазных капель содержит 5,12 мг полугидрата левофлоксацина, что эквивалентно 5 мг левофлоксацина. Один контейнер для однократного приема (0,5 мл) содержит 2,5 мг левофлоксацина.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Глазные капли, раствор

в одноразовом контейнере

Прозрачный раствор от бледно-желтого до светло-зеленовато-желтого цвета, практически без видимого осадка.

04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтические показания

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы показан для местного лечения наружных глазных инфекций бактериального происхождения, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, у пациентов в возрасте ≥1 года (см. Также разделы 4.4 и 5.1) .

Обратите внимание на официальные инструкции по правильному использованию антибактериальных средств.

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы, показан взрослым, детям в возрасте от 1 года до 12 лет и подросткам в возрасте от 12 до 18 лет.

04.2 Дозировка и способ применения

Дозировка

Всем пациентам закапывать одну или две капли в инфицированный глаз каждые два часа до 8 раз в день в течение первых двух дней после бодрствования, а затем четыре раза в день с третьего по пятый день после этого.

При одновременном применении нескольких средств для местного лечения глаз необходим интервал между закапываниями не менее 15 минут.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно курс лечения составляет 5 дней.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и неонатальной офтальмии не установлены.Использование глазных капель Офтаквикс 5 мг / мл, раствора, одноразового контейнера не рекомендуется у детей младше 1 года из-за отсутствия данных о безопасности. и эффективность.

Использование у пожилых людей

Никаких изменений дозировки не требуется.

Педиатрическая популяция

Дозировка одинакова для взрослых и детей в возрасте ≥ 1 года.

Безопасность и эффективность Офтаквикса у детей в возрасте ≥ 1 года установлены.

Безопасность и эффективность Офтаквикса у детей старшего возраста

Нет данных.

Способ применения

Офтальмологическое использование.

Только для одноразового использования.

Один контейнер для однократной дозы содержит дозу, достаточную для обоих глаз.

Используйте глазные капли, раствор сразу после первого открытия контейнера для разовой дозы.

Выбросьте использованный контейнер для одной дозы.

04.3 Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу левофлоксацина, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ (см. Также раздел 6.1).

04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы не следует вводить субконъюнктивальным путем. Раствор нельзя вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Системные фторхинолоны были связаны с реакциями гиперчувствительности даже после однократного приема. Прекратите лечение, если у вас есть аллергическая реакция на левофлоксацин.

Как и в случае с другими противоинфекционными средствами, длительное использование продукта может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, включая грибки. Если инфекция усугубляется или клиническое улучшение не наблюдается в разумные сроки, прекратите использование и начните альтернативную терапию. В зависимости от клинической оценки пациента следует обследовать с помощью увеличенного изображения, например, с помощью биомикроскопии с щелевой лампой и, при необходимости, окрашивания флуоресцеином.

Пациентам с внешними бактериальными инфекциями глаз не следует носить контактные линзы.

Педиатрическая популяция

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании одинаковы для взрослых и детей в возрасте ≥ 1 года.

04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Никаких конкретных исследований взаимодействия с глазными каплями Офтаквикс 5 мг / мл, раствором, контейнером для однократной дозы не проводилось.

Поскольку пиковые концентрации левофлоксацина в плазме после глазного введения по крайней мере в 1000 раз ниже, чем сообщенные после стандартных пероральных доз, описанные взаимодействия после системного применения вряд ли будут иметь клиническое значение при использовании глазных капель Офтаквикс 5 мг / мл.

Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействия не проводились.

04.6 Беременность и кормление грудью

Беременность

Нет адекватных данных о применении левофлоксацина беременными женщинами.

Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для человека неизвестен.

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Время кормления

Левофлоксацин выделяется с грудным молоком. Однако терапевтических доз Офтаквикса не ожидают никаких эффектов на грудного ребенка. Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы следует вводить во время кормления грудью только в том случае, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для младенца.

Плодородие

Левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильности у крыс при воздействиях, значительно превышающих максимальное воздействие на человека после глазного введения (см. Раздел 5.3).

04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, одноразовый контейнер незначительно влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. В случае возникновения некоторых преходящих эффектов на зрение пациенту рекомендуется подождать, пока они исчезнут, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

04.8 Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть примерно у 10% пациентов. Реакции обычно классифицируются как слабые или умеренные, преходящие и обычно ограничиваются глазом.

Следующие нежелательные эффекты, оцениваемые как безусловно, вероятно или возможно связанные с лечением, выявлены в ходе клинических испытаний и постмаркетингового опыта применения глазных капель, содержащих левофлоксацин (офтаквикс 5 мг / мл глазных капель и офтаквикса 5 мг / мл глазных капель, раствора, однократного применения). контейнер для дозировки):

Нарушения иммунной системы

Редко (≥1 / 10 000, экстраокулярные аллергические реакции, включая сыпь

Очень редко (анафилаксия

Расстройства нервной системы

Нечасто (≥1 / 1,000, головная боль

Заболевания глаз

Обычный (≥1 / 100,

Жжение в глазах, снижение зрения и образование слизистых волокон.

Нечасто (≥1 / 1,000 до

Помутнение век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, зуд в глазах, боль в глазах, инъекция конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и светобоязнь.

Случаев образования роговичного преципитата в клинических исследованиях не наблюдалось.

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.

Нечасто (≥1 / 1000, ринит

Очень редко (

Педиатрическая популяция

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей будут сопоставимы с таковыми у взрослых.

04.9 Передозировка

Общее количество левофлоксацина в однодозовых контейнерах с глазными каплями слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты при случайном проглатывании. При необходимости можно провести клиническое наблюдение за пациентом и принять поддерживающие меры. После местной передозировки Офтаквикса 5 мг / мл глазные капли, раствор, одноразовый контейнер, глаза можно промыть чистой водой комнатной температуры.

Педиатрическая популяция

Действия, которые следует предпринять в случае передозировки, одинаковы для взрослых и детей в возрасте ≥ 1 года.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: офтальмологические препараты, противоинфекционные средства, фторхинолоны.

Код УВД: S01AE05.

Левофлоксацин представляет собой L-изомер рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина проявляется в основном в L-изомере.

Механизм действия

В качестве антибактериального агента класса фторхинолонов левофлоксацин ингибирует бактериальные ферменты топоизомеразу типа II-ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Мишенями левофлоксацина в первую очередь являются ДНК-гираза у грамотрицательных бактерий и топоизомераза IV у грамположительных бактерий.

Механизмы сопротивления

Бактериальная резистентность к левофлоксацину может развиваться в основном за счет двух основных механизмов: снижения внутрибактериальной концентрации лекарственного средства или изменения целевых ферментов лекарственного средства. Изменения в сайте-мишени происходят из-за мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (извилина А также gyrB) и топоизомераза IV (парк А также parE; grlA А также grlB в Золотистый стафилококк). Устойчивость из-за низкой внутрибактериальной концентрации препарата может быть связана с изменением поринов внешней мембраны (OmpF) с последующим уменьшением прохождения фторхинолонов внутри грамотрицательных бактерий или с оттоком. Резистентность, опосредованная оттоком насосов, была описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробов и грамотрицательных бактерий. Наконец, в Клебсиелла пневмонии и в "Кишечная палочка Описана плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определяется qnr).

Перекрестное сопротивление

Возможна перекрестная резистентность между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации обычно приводят к клинической устойчивости ко всем лекарствам, принадлежащим к классу фторхинолонов. Измененные порины внешней мембраны и системы оттока могут иметь широкую субстратную специфичность и нацелены на различные классы антибактериальных агентов, что приводит к множественной устойчивости.

Пороговые значения

Пороговые значения МИК, которые отделяют чувствительные организмы от организмов со средней чувствительностью и организмы со средней чувствительностью от устойчивых организмов, в соответствии с пороговыми значениями EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам), следующие:

Псевдомонады виды, Стафилококк виды, Стрептококк A, B, C, G:

чувствительный ≤ 1 мг / л, устойчивый> 2 мг / л

Пневмококк: чувствительный ≤ 2 мг / л, устойчивый> 2 мг / л

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительный ≤ 1 мг / л, устойчивый> 1 мг / л

Все остальные патогены: чувствительные ≤ 1 мг / л, устойчивые> 2 мг / л

Антибактериальный спектр

Распространенность приобретенной устойчивости может варьироваться географически и с течением времени для некоторых выбранных видов, поэтому рекомендуется обращаться к местной информации о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Таким образом, представленная информация дает лишь приблизительное представление о возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. При необходимости следует проконсультироваться со специалистами в данной области, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

В следующей таблице перечислены только виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекции глаз, такие как конъюнктивит.

Антибактериальный спектр - категория чувствительности и характеристики устойчивости согласно EUCAST

Категория I: обычно чувствительные виды Аэробные грамположительные микроорганизмы Золотистый стафилококк (MSSA) * Пневмококк Streptococcus pyogenes Стрептококки группы Viridans Аэробные грамотрицательные микроорганизмы кишечная палочка Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Синегнойная палочка (изолирован в сообществе) Другие микроорганизмы Хламидия трахоматис (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом должно включать сопутствующую системную антимикробную терапию) Категория II: виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой. Аэробные грамположительные микроорганизмы Золотистый стафилококк(MRSA) ** Эпидермальный стафилококк Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Синегнойная палочка (изолирован в больнице)

* MSSA = штаммы Золотистый стафилококк чувствителен к метициллину

** MRSA = штаммы Золотистый стафилококк устойчив к метициллину

Данные о резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового надзорного исследования (офтальмологическое исследование) распространенности резистентности у бактериальных изолятов, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии в период с июня по ноябрь 2004 года.

На основании их чувствительности in vitro и концентрации в плазме, достигнутой после системной терапии, организмы были классифицированы как чувствительные к левофлоксацину. При местной терапии достигаются более высокие пики концентрации, чем в плазме. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного лечения глаз изменять бактериальную активность левофлоксацина и каким образом.

Педиатрическая популяция

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте ≥ 1 года.

05.2 «Фармакокинетические свойства.

После закапывания в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В исследовании на здоровых добровольцах средние концентрации левофлоксацина (Офтаквикс 5 мг / мл в многодозовом контейнере, хранящемся с хлоридом бензалкония) в слезной пленке, измеренные через четыре и шесть часов после местного применения, составили 17,0 и 6,6 мкг / мл соответственно. У пяти из шести исследованных субъектов концентрация 2 мкг / мл или выше через 4 часа после приема. У четырех из шести субъектов эта концентрация сохранялась в течение 6 часов после приема.

Изучено проникновение офтаквикса 5 мг / мл в контейнер для нескольких доз и глазных капель офлоксацина 3 мг / мл в водянистую влагу после местного применения у 35 пациентов, перенесших операцию по удалению катаракты. (1 час, 45 минут, 30 минут и 15 минут до операции). Средняя концентрация левофлоксацина Офтаквикса в водянистой влаге была статистически значимо выше, чем у офлоксацина (p = 0,0008). Для точности концентрация левофлоксацина была примерно вдвое выше. концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг / мл против 621,7 ± 368,7 нг / мл).

Концентрацию левофлоксацина в плазме измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного лечения раствором глазных капель Офтаквикс 5 мг / мл. Средние уровни концентрации левофлоксацина в плазме крови через один час после приема варьировались от 0,86 нг / мл (день 1) до 2,05 нг / мл (день 15). Средняя максимальная концентрация левофлоксацина, равная 2,25 нг / мл, составляла обнаруживается на четвертый день, после двух дней приема каждые два часа, всего 8 доз в день.Максимальная концентрация левофлоксацина увеличилась с 0,94 нг / мл (1-й день) до 2,15 нг / мл (15-й день), следовательно, более В 1000 раз ниже, чем после стандартного перорального приема левофлоксацина.

В настоящее время неизвестны плазменные концентрации левофлоксацина, достигаемые после его применения в инфицированных глазах.

05.3 Доклинические данные по безопасности

Доклинические эффекты после закапывания раствора глазных капель Офтаквикса 5 мг / мл наблюдались только после воздействия, значительно превышающего максимальное воздействие для человека, что мало актуально для клинического использования.

Исследования на животных показали, что ингибиторы гиразы вызывают повреждение суставных хрящей растущих организмов.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин оказывает воздействие (образование пузырей и полостей) на хрящ крыс и собак после приема внутрь в больших количествах.

Нельзя исключить потенциальный катарактогенез, поскольку нет конкретных доказательств.

По последним данным нельзя с уверенностью исключить нарушения зрения у животных.

Репродуктивная токсичность:

Левофлоксацин в пероральных дозах до 810 мг / кг в сутки не оказывал тератогенного действия на крыс. Поскольку было показано, что левофлоксацин полностью всасывается, кинетика является линейной. Никаких различий в фармакокинетических параметрах между однократным и повторным пероральным приемом не отмечено. У крыс системное воздействие при дозах 810 мг / кг в день примерно в 50 000 раз выше, чем у людей после введения 2 капель офтаквикса 5 мг / мл в оба глаза. У крыс более высокая доза вызывала увеличение смертность плода и задержка созревания наряду с токсичностью для матери.Нет тератогенных эффектов не наблюдалось у кроликов, получавших максимальные дозы 50 мг / кг в день перорально или 25 мг / кг в день внутривенно.

Левофлоксацин не вызывал нарушений фертильности у крыс, получавших пероральные дозы до 360 мг / кг в день, что означает, что его концентрация в плазме примерно в 16000 раз выше, чем после 8 окулярных инстилляций человеку.

Генотоксичность:

Левофлоксацин не вызывал генетических мутаций в клетках бактерий или млекопитающих, но индуцировал хромосомные аберрации в клетках легких китайского хомячка (CHL) in vitro в дозе 100 мкг / мл или выше в отсутствие метаболической активации. Тесты in vivo не продемонстрировали какого-либо генотоксического потенциала.

Фототоксический потенциал:

Исследования на мышах после перорального и внутривенного введения показали фототоксическую активность левофлоксацина только в очень высоких дозах. После нанесения офтальмологического раствора левофлоксацина 3% на бритую кожу морских свинок не наблюдалось потенциала фотосенсибилизации кожи или фототоксичности кожи. Левофлоксацин не продемонстрировал какого-либо генотоксического потенциала в фотомутагенном тесте, в то время как он уменьшал развитие опухоли в исследовании фотоканцерогенности.

Канцерогенный потенциал:

В долгосрочном исследовании канцерогенности на крысах левофлоксацин не проявлял канцерогенного или канцерогенного потенциала после ежедневного приема с пищей в максимальной дозе примерно 100 мг / кг в день в течение 2 лет.

Оценка экологических рисков (ERA)

Расчетная прогнозируемая концентрация в окружающей среде (PECSurfacewater) для глазных капель Oftaquix 5 мг / мл, раствора, контейнера для однократной дозы ниже предела действия 0,01 мкг / л, а значение LogKow левофлоксацина ниже предела действия 4,5.

Офтаквикс 5 мг / мл глазные капли, раствор, контейнер для однократной дозы крайне маловероятно, чтобы представлять опасность для окружающей среды, поскольку никаких других экологических проблем, по-видимому, не существует для этого продукта и его активного ингредиента левофлоксацина.