Активные ингредиенты: Рабепразол (Рабепразол натрия).
Париет 10 мг гастрорезистентные таблетки
Париет 20 мг гастрорезистентные таблетки
Показания Почему используется Париет? Для чего это?
Таблетки Париет содержат рабепразол натрия в качестве активного ингредиента. Это активное вещество относится к классу лекарств, называемых ингибиторами протонной помпы (ИПП). Они работают, уменьшая количество кислоты, вырабатываемой вашим желудком.
Таблетки Париет используются для лечения следующих заболеваний:
- «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ), которая может включать изжогу. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь возникает, когда кислота и пища переходят из желудка в пищевод.
- Язва желудка или верхнего отдела кишечника. Если эти язвы инфицированы бактерией Helicobacter pylori (H. Pylori), вам также будут прописаны антибиотики. Использование таблеток Париет вместе с антибиотиками позволяет избавиться от инфекции и заживить язву. Кроме того, терапия останавливает инфекцию и предотвращает повторное появление язвы.
- Синдром Золлингера-Эллисона, когда желудок производит чрезвычайно большое количество кислоты.
Противопоказания, когда нельзя использовать Париет
Не принимайте Париет
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на рабепразол натрия или любой другой ингредиент Париета.
- Если вы беременны или думаете, что беременны.
- Если вы кормите грудью.
Не принимайте Париет, если к вам относится какое-либо из вышеперечисленных условий. Если у вас есть дополнительные вопросы, перед приемом таблеток Париет спросите своего врача или фармацевта.
См. Также раздел о беременности и кормлении грудью.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Париета
Дети
Не рекомендуется применение Париета детям.
Если вы принимаете ингибитор протонной помпы, например PARIET, особенно в течение более одного года, у вас может немного повыситься риск перелома бедра, запястья или позвоночника. Если у вас остеопороз или вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск остеопороз) проконсультируйтесь с врачом.
Будьте особенно осторожны с Париетом
Перед приемом Париета проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом:
- если у вас аллергия на другие ингибиторы протонной помпы или «заменители имидазола»
- если у вас проблемы с печенью или кровью; эти проблемы возникали у некоторых пациентов и разрешались после прекращения лечения париетом.
- если у вас диагностировали рак желудка
- если у вас когда-либо было заболевание печени
- если вы принимаете атазанавир, от ВИЧ-инфекции
Если вы не уверены, может ли какое-либо из вышеперечисленных условий относиться к вам, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать таблетки Париет.
Если у вас сильная диарея (водянистая или кровянистая) с такими симптомами, как лихорадка, боль в животе или болезненность, прекратите прием Париета и обратитесь к врачу.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Париета?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, или растительные продукты.
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- Кетоконазол или итраконазол - используются для лечения грибковых инфекций. Париет может снизить количество этих лекарств в крови. Ваш врач может счесть целесообразным изменить дозировку.
- Атазанавир - используется для лечения ВИЧ-инфекции. Париет может уменьшить количество этого лекарства в крови и не должен использоваться вместе.
Если вы не уверены, может ли какое-либо из вышеперечисленных условий применяться к вам, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать таблетки Париет.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
- Не используйте Париет, если вы беременны или думаете, что беременны.
- Не используйте Париет, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью.
Прежде чем принимать какие-либо лекарства во время беременности или кормления грудью, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Вы можете почувствовать сонливость во время приема Париета. В этом случае не садитесь за руль и не используйте какие-либо инструменты или механизмы.
Доза, способ и время приема Как применять Париет: дозировка
Всегда принимайте Париет точно так, как вам объяснил врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Успение Париета
- Выньте таблетку из блистера непосредственно перед приемом.
- Проглотите таблетку целиком, запивая стаканом воды, не разжевывая и не раздавливая таблетки.
- Ваш врач сообщит вам, сколько таблеток нужно принимать и как долго. Это будет зависеть от вашего состояния.
- Если вы принимаете это лекарство в течение длительного времени, ваш врач должен будет наблюдать за вами.
Взрослые и пожилые люди
«Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ)
Лечение умеренных и тяжелых симптомов (симптоматическая ГЭРБ)
- Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Париет 10 мг один раз в день в течение четырех недель.
- Таблетку принимать утром перед завтраком.
- Если симптомы повторяются после 4 недель лечения, ваш врач может решить продолжить лечение 1 таблеткой Париета 10 мг столько, сколько он сочтет необходимым.
Лечение более серьезных симптомов (эрозивный или язвенный ГЭРБ)
- Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Париет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
- Таблетку принимать утром перед завтраком.
Длительное симптоматическое лечение (поддерживающая терапия ГЭРБ)
- Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Париета 10 мг или 20 мг один раз в день в течение времени, указанного врачом.
- Таблетку принимать утром перед завтраком.
- Ваш врач захочет регулярно осматривать вас, чтобы оценить ваши симптомы и дозировку.
Лечение язвы желудка (язвенной болезни)
- Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Париет 20 мг один раз в день в течение шести недель.
- Таблетку принимать утром перед завтраком.
- Ваш врач может посоветовать вам продолжить лечение еще в течение шести недель, если ваше состояние не улучшится.
Лечение язвы кишечника (язвы двенадцатиперстной кишки)
- Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Париет 20 мг один раз в день в течение четырех недель.
- Таблетку принимать утром перед завтраком.
- Ваш врач может посоветовать вам продолжить лечение еще в течение четырех недель, если ваше состояние не улучшится.
Лечение и профилактика язв, вызванных инфекциями H. pylori
- Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Париет 20 мг два раза в день в течение семи дней.
- Ваш врач также назначит вам прием антибиотиков, называемых амоксициллин и кларитромицин.
Для получения дополнительной информации о других лекарствах, используемых для лечения инфекции Helicobacter pylori, пожалуйста, обратитесь к их вкладышам.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона, состояния, при котором желудок вырабатывает очень большое количество кислоты.
- Рекомендуется начинать лечение с 3 таблеток Париет по 20 мг 1 раз в сутки.
- Позже врач может скорректировать дозу в зависимости от вашей реакции на лечение.
Если вы принимаете длительное лечение, вам необходимо будет регулярно посещать врача, чтобы проверить симптомы и пересмотреть дозу.
Использование у детей
Лекарство нельзя применять детям.
Пациенты с проблемами печени.
Вам нужно будет проконсультироваться с врачом, который будет проявлять особую осторожность в начале лечения париетом и на протяжении всей терапии.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Париета
Если вы приняли больше Париета, чем предусмотрено
Если вы приняли больше таблеток, чем предписано, обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи. Всегда берите таблетки или упаковку с собой.
Если вы забыли принять Париет
- Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Однако, если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте как обычно.
- Если вы забыли принять лекарство более чем на 5 дней, позвоните своему врачу, прежде чем принимать лекарство снова.
- Не принимайте двойную дозу (две дозы одновременно), чтобы восполнить забытую таблетку.
Если вы перестанете принимать Париет
Обычно облегчение симптомов наступает до полного заживления язвы. Важно не прекращать прием таблеток до тех пор, пока вы не сообщите об этом своему врачу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию Париета, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Париета
Как и все лекарства, Париет может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Побочные эффекты обычно легкие и проходят без прекращения приема лекарства.
Прекратите принимать Париет и немедленно обратитесь к врачу, если вы заметили какие-либо из перечисленных ниже побочных эффектов - вам может потребоваться срочное лечение:
- Аллергические реакции - признаки могут включать: внезапный отек лица, одышку или низкое кровяное давление, которые могут вызвать обморок или коллапс.
- Частые инфекции, такие как воспаление горла, лихорадка или язвы во рту или горле.
- Легко возникающие синяки или кровотечения.
Эти побочные эффекты встречаются редко (они возникают менее чем у 1 из 1000 человек).
- Сильное образование волдырей на коже, раздражение или язвы во рту и горле.
Эти побочные эффекты очень редки (они возникают менее чем у 1 из 10 000 человек).
Другие возможные побочные эффекты:
Часто (встречается менее чем у 1 из 10 человек)
- Инфекции
- Трудности с засыпанием
- Головная боль или головокружение
- Кашель, насморк, насморк («насморк»), воспаление горла (фарингит).
- Воздействие на желудок или кишечник, например: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота или запор.
- Неспецифическая боль, боль в спине
- Слабость, гриппоподобный синдром.
Нечасто (встречается менее чем у 1 из 100 человек)
- Нервозность или сонливость
- Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит)
- Заложенный и болезненный нос (синусит)
- Сухость во рту
- Плохое пищеварение или отрыжка
- Сыпь или покраснение кожи
- Боль в мышцах, ногах или суставах
- Инфекции мочевого пузыря (инфекции мочевыводящих путей)
- Грудная боль
- Озноб или жар
- Проблемы с печенью (показаны в анализах крови).
Редко (встречается менее чем у 1 из 1000 человек)
- Потеря аппетита (анорексия)
- Депрессия
- Повышенная чувствительность (включая аллергические реакции).
- Нарушения зрения
- Воспаление ротовой полости (стоматит) или нарушение вкуса
- Расстройство желудка или боль в животе
- Проблемы с печенью, включая пожелтение кожи и белков глаз (желтуха)
- Кожная сыпь с зудом и кожными волдырями.
- Потливость
- Проблемы с почками
- Увеличение веса
- Изменения лейкоцитов (показанные в анализах крови), которые могут привести к частым инфекциям.
- Уменьшение количества тромбоцитов в крови, что может привести к кровотечению или синякам более легко, чем обычно.
Другие возможные побочные эффекты (частота неизвестна)
- Отек груди у мужчин
- Задержка жидкости
- Низкий уровень натрия в крови, который может привести к усталости, спутанности сознания, мышечным спазмам, судорогам и коме.
- Пациенты, у которых ранее были проблемы с печенью, могут очень редко испытывать энцефалопатию (заболевание головного мозга).
Если вы принимаете ПАРИЕТ более трех месяцев, уровень магния в крови может снизиться. Низкий уровень магния может проявляться утомляемостью, непроизвольными сокращениями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением, учащением пульса. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш врач должен решить, следует ли периодически проверять уровень магния в крови.
Не пугайтесь этого списка побочных эффектов. Он не может ничего проявлять. Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Храните Париет в недоступном для детей месте.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Не хранить в холодильнике.
Не используйте Париет по истечении срока годности, указанного на упаковке и блистере. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Париет
Каждая таблетка Париет 10 мг содержит 10 мг рабепразола натрия в качестве активного ингредиента.
Вспомогательные вещества:
маннит, оксид магния, низкозамещенный гипролоза, гипролоза, стеарат магния, этилцеллюлоза, фталат гипромеллозы, диацетилированные моноглицериды, тальк, диоксид титана (E171), красный оксид железа (E 172), карнаубский воск и чернила (белый шеллак, черный оксид железа (E172), этиловый спирт обезвоженный, 1-бутанол).
Каждая таблетка Париет 20 мг содержит 20 мг рабепразола натрия в качестве активного ингредиента.
Вспомогательные вещества:
маннит, оксид магния, низкозамещенный гипролоза, гипролоза, стеарат магния, этилцеллюлоза, фталат гипромеллозы, диацетилированные моноглицериды, тальк, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E 172), карнаубский воск и чернила (белый шеллак, красный оксид железа (E 172), глицерин, этерифицированный жирной кислотой, дегидратированный этиловый спирт, 1-бутанол).
Как выглядит Париет и что содержится в упаковке
Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту Pariet 10 мг, представляют собой двояковыпуклые таблетки розового цвета с надписью «E241» на одной стороне.
Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту Париет 20 мг, представляют собой желтые двояковыпуклые таблетки с надписью «E243» на одной стороне.
Таблетки расфасованы в блистеры по 1,7,14,15,25,28,30,50,56,75 или 120 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПИЩЕВЫЕ ПИЩЕВЫЕ ТАБЛЕТКИ PARIET
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
ПАРИЕТ 10 мг гастрорезистентных таблеток
10 мг рабепразола натрия, что эквивалентно 9,42 мг рабепразола
ПАРИЕТ 20 мг гастрорезистентных таблеток
20 мг рабепразола натрия, что эквивалентно 18,85 мг рабепразола
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки гастроустойчивые.
ПАРИЕТ 10 мг
Таблетки гастроустойчивые, двояковыпуклые, розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «Е 241». показано на одной стороне.
ПАРИЕТ 20 мг
Желтые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета с оттиском «Е 243». показано на одной стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Таблетки ПАРИЕТ показаны для лечения:
• активная язва двенадцатиперстной кишки
• активная доброкачественная язва желудка
• симптоматическая эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
• длительная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни средней и очень тяжелой степени (симптоматическая ГЭРБ)
• Синдром Золлингера-Эллисона.
• искоренение инфекции Helicobacter pylori в сочетании с соответствующими антибактериальными режимами у пациентов с язвенной болезнью (см. Раздел 4.2).
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые / пожилые люди
Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: Рекомендуемая пероральная доза при активной язве двенадцатиперстной кишки и активной доброкачественной язве желудка составляет 20 мг один раз в день утром.
У большинства пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки заживление происходит в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам для достижения заживления может потребоваться еще 4 недели терапии.
Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживают в течение 6 недель. Однако, опять же, для выздоровления у некоторых пациентов могут потребоваться дополнительные 6 недель терапии.
Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): Рекомендуемая пероральная доза при этом состоянии составляет 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.
Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): Для длительной терапии рекомендуется одна таблетка 10 мг или 20 мг один раз в день, в зависимости от реакции пациента.
Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни средней и очень тяжелой степени (симптоматическая ГЭРБ): 10 мг один раз в день пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов может быть достигнут путем принятия схемы приема 10 мг один раз в день по мере необходимости, когда это необходимо.
Синдром Золлингера-Эллисона
Для взрослых рекомендуемая начальная доза перорально составляет 60 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 120 мг / день в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно вводить разовые суточные дозы до 100 мг / день. Дозу 120 мг можно разделить на 60 мг дважды в день. Лечение следует продолжать столько, сколько клинически показано.
Ликвидация инфекции H. pylori: Пациентам с инфекцией H. pylori следует проводить эрадикационную терапию. Следующая комбинация рекомендуется на срок 7 дней:
Париет 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки.
При показаниях, требующих лечения один раз в день, таблетки ПАРИЕТ следует проглатывать утром, перед едой; хотя на самом деле не было показано никакого влияния на активность рабепразола натрия с пищей или временем дня, в которое принимается препарат, эта схема лечения способствует соблюдению пациентом режима лечения.
Пациентам следует рекомендовать не жевать и не измельчать таблетки, а глотать их целиком.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушением функции печени или почек коррекции дозировки не требуется.
Информацию об использовании PARIET у пациентов с тяжелым нарушением функции печени см. В разделе 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании.
Дети
Применение ПАРИЕТ у детей не рекомендуется, так как нет опыта применения препарата в этой группе пациентов.
04.3 Противопоказания
ПАРИЕТ противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рабепразолу натрия или к любому из вспомогательных веществ, присутствующих в таблетках.
ПАРИЕТ противопоказан беременным и кормящим женщинам.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Симптоматический ответ на терапию рабепразолом натрия не исключает наличия злокачественных патологий желудка или пищевода; Поэтому перед началом лечения ПАРИЕТ следует исключить эту возможность.
Пациенты, получающие долгосрочную терапию (особенно те, кто лечится более одного года), должны находиться под регулярным наблюдением.
Нельзя исключить риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы.
Пациентам следует рекомендовать не жевать и не крошить таблетки, а глотать их целиком.
Применение ПАРИЕТ у детей не рекомендуется, так как нет опыта применения препарата в этой группе пациентов.
Были постмаркетинговые сообщения о дискразии крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев, когда не удавалось установить альтернативную этиологию, тяжесть событий уменьшалась или они разрешались после отмены рабепразола.
Изменения ферментов печени наблюдались в ходе клинических испытаний, а также сообщалось о постмаркетинговых исследованиях. В большинстве случаев, когда не удалось установить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и разрешились после прекращения приема рабепразола.
Исследование пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не выявило серьезных проблем безопасности, связанных с употреблением наркотиков, за исключением тех, которые наблюдались в контрольной группе, аналогичных по возрастному и гендерному распределению. Однако, поскольку нет клинических данных об использовании PARIET При лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени врачу рекомендуется соблюдать особую осторожность при первом введении ПАРИЕТ таким пациентам.
Одновременное применение атазанавира и ПАРИЕТ не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Лечение ингибиторами протонной помпы, включая PARIET, может увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Сальмонелла, Campylobacter А также Clostridium difficile (см. раздел 5.1).
Ингибиторы протонной помпы, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительных периодов (> 1 года), могут вызвать несколько повышенный риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск перелома на 10-40%. Это увеличение может быть частично связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с текущими клиническими рекомендациями и должны принимать «адекватный» количество витамина D и кальция.
Было показано, что ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как PARIET, вызывают тяжелую гипомагниемию у пациентов, пролеченных не менее трех месяцев, а во многих случаях - одного года. Серьезные симптомы гипомагниемии включают усталость, тетанию, делирий, судороги, головокружение и желудочковую аритмию. Вначале они могут проявиться коварно и ими можно пренебречь. Гипомагниемия у большинства пациентов улучшается после приема магния и прекращения приема ингибитора протонной помпы.
Медицинским работникам следует рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения у пациентов, получающих длительную терапию и получающих дигоксин или препараты, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики).
Одновременный прием рабепразола с метотрексатом
В литературе предполагается, что одновременный прием ИПП с метотрексатом (особенно в высоких дозах; см. Обзор характеристик продукта метотрексата) может повышать и продлевать уровни метотрексата и / или его метаболита в сыворотке крови, что может привести к токсичности. доз метотрексата, у некоторых пациентов может быть рассмотрена временная отмена ИПП.
Влияние на усвоение витамина B12
Рабепразол натрия, как и все препараты, блокирующие кислоту, может снижать абсорбцию витамина B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или α-гидрохлорида. Это следует учитывать у пациентов, получающих долгосрочную терапию с пониженными запасами в организме или факторами риска. которые снижают всасывание витамина B12 или наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Рабепразол натрия оказывает сильное и продолжительное подавление секреции кислоты в желудке. Взаимодействие может происходить с соединениями, абсорбция которых зависит от pH. Одновременный прием рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней этих противогрибковых средств в плазме. Таким образом, следует учитывать необходимость наблюдения за некоторыми пациентами для определения необходимости корректировки дозы при одновременном приеме кетоконазола или итраконазола с ПАРИЕТ.
В некоторых клинических исследованиях антацидные препараты вводили вместе с PARIET, а в конкретном исследовании лекарственного взаимодействия не наблюдалось взаимодействия с жидкими антацидными препаратами.
Совместное назначение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (разовая доза 40 мг) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (разовая доза 60 мг) здоровым добровольцам привело к значительному снижению воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависела от pH . Хотя это и не изучалось, аналогичных результатов следует ожидать и с другими ингибиторами протонной помпы.
Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует назначать одновременно с атазанавиром (см. Раздел 4.4).
Метотрексат
Клинические случаи, опубликованные популяционные фармакокинетические исследования и ретроспективный анализ показывают, что одновременное применение ИПП и метотрексата (особенно в высоких дозах; см. Краткое описание характеристик продукта метотрексата) может повышать и продлевать уровни метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови. Однако официальных исследований лекарственного взаимодействия между метотрексатом и ИПП не проводилось.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Нет данных о безопасности применения рабепразола у беременных.
Исследования репродукции на крысах и кроликах не выявили каких-либо отрицательных воздействий на фертильность или плод из-за введения рабепразола натрия, хотя у крыс обнаружен умеренный фетоплацентарный переход препарата.
ПАРИЕТ противопоказан при беременности.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли рабепразол натрия с грудным молоком человека. На кормящих женщинах исследований не проводилось.
Однако рабепразол натрия выделяется с секретами молочных желез крыс.
Поэтому ПАРИЕТ не следует применять кормящим женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исходя из фармакодинамических свойств и типа возможных побочных эффектов, маловероятно, что PARIET повлияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Если, однако, настороженность снижается из-за сонливости, рекомендуется не садиться за руль и избегать использования сложных механизмов.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами рабепразола в контролируемых клинических исследованиях были головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту.
Большинство нежелательных явлений, обнаруженных во время клинических испытаний, были легкой или умеренной интенсивности и преходящими.
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в ходе клинических испытаний или постмаркетингового опыта. Частота определяется как:
общие (≥1 / 100;
1 Включая отек лица, гипотонию и одышку.
2 Эритема, буллезные реакции и аллергические реакции обычно проходят после прекращения лечения.
3 Сообщалось о редких случаях печеночной энцефалопатии у пациентов с уже существующим циррозом печени. При лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени врач должен проявлять осторожность, когда лечение препаратом ПАРИЭТ впервые назначается пациентам этого типа (см. Раздел 4.4).
4 См. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
На сегодняшний день опыт в отношении преднамеренной или случайной передозировки ограничен. Установленная максимальная экспозиция не превышала 60 мг / два раза в день или 160 мг / один раз в день. Эффекты обычно минимальны, характерны для известного профиля нежелательных явлений и обратимы без дальнейшего медицинского вмешательства. Специфического антидота не известно. Рабепразол натрия сильно связывается с белками и поэтому не может быть выведен диализом. Как и в любом случае передозировки, лечение носит симптоматический характер, и следует применять общие поддерживающие меры.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Со стороны желудочно-кишечного тракта и обмена веществ. Препараты для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Ингибиторы кислотной помпы.
Код УВД: A02B C04.
Механизм действия: Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных соединений, производных бензимидазола, которые не обладают антихолинергической активностью или антагонистическими свойствами по отношению к рецепторам H2 для гистамина, но подавляют секрецию желудочной кислоты путем специфического ингибирования фермента H + / K + -ATPase (насос кислоты или протонный). Эффект зависит от дозы и приводит к подавлению секреции кислоты, базальной или стимулированной, независимо от стимуляции. Исследования на животных показывают, что рабепразол натрия быстро исчезает как из плазмы, так и из слизистой оболочки желудка после приема.
Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается при всех уровнях дозы и концентрируется в кислой среде париетальных клеток. Рабепразол превращается в активную форму сульфенамида путем протонирования и впоследствии вступает в реакцию с молекулами цистеина, имеющимися в протонном насосе.
Антисекреторная активность: При пероральном приеме рабепразола натрия в дозе 20 мг начало антисекреторного эффекта наблюдается в течение 1 часа, а максимальный эффект проявляется в течение 2-4 часов. Подавление как основной, так и стимулируемой пищей секреции кислоты через 23 часа после введения первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и ингибирование длится до 48 часов. L Ингибирующее действие рабепразола натрия на секрецию кислоты незначительно увеличивается при повторном ежедневном приеме, достигая устойчивого состояния торможения через 3 дня.При прекращении приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
Снижение кислотности желудочного сока за счет различных агентов, включая ингибиторы протонной помпы, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может повысить риск желудочно-кишечных инфекций, например инфекций, вызванных Сальмонелла, Campylobacter А также Clostridium difficile.
Влияние на сывороточный гастрин: В клинических исследованиях пациенты получали 10 или 20 мг рабепразола натрия один раз в день в течение до 43 месяцев. Уровни гастрина в сыворотке крови увеличивались в течение первых 2-8 недель, отражая ингибирующие эффекты на секрецию кислоты, и оставались стабильными на протяжении всей терапии. После прекращения терапии уровни гастрина затем возвращались к уровням до лечения, обычно в течение 1-2 недель.
Биопсийное исследование, проведенное на образцах антрального отдела и дна желудка более 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения на срок до 8 недель, не выявило каких-либо изменений в гистологии клеток ECL, в степени тяжести гастрита, частоты атрофического гастрита и кишечной метаплазии или распространения инфекции H. pylori. У более чем 250 пациентов, находящихся под наблюдением в течение 36 месяцев непрерывной терапии, не наблюдалось значительных изменений параметров, контролируемых до и после лечения.
Прочие эффектыСистемные эффекты рабепразола натрия на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы до сих пор не обнаружены.Рабепразол натрия, принимаемый перорально в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, циркулирующие уровни паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона ( ФСГ), лютеинизирующий гормон (ЛГ), ренин, альдостерон или соматотропный гормон.
Исследования на здоровых людях показали, что рабепразол натрия не имеет клинически значимых взаимодействий с амоксициллином. Рабепразол не оказывает отрицательного влияния на плазменные концентрации амоксициллина и кларитромицина при одновременном применении для эрадикации инфекции H. pylori верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция: PARIET представляет собой таблетированную форму, устойчивую к желудочно-кишечному тракту, содержащую рабепразол натрия. Этот препарат с гастроустойчивым покрытием необходим, потому что рабепразол натрия неустойчив к кислотам. Всасывание рабепразола, таким образом, начинается только после того, как таблетка прошла через желудок. Абсорбция происходит быстро, концентрация рабепразола в плазме достигает пика примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Максимальные плазменные концентрации (Cmax) рабепразола и значения AUC линейны в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52%, поскольку имеет значение пресистемный метаболизм. Более того, биодоступность не увеличивается при повторном введении.
У здоровых субъектов период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1 час (от 0,7 до 1,5 часов), а общий клиренс тела оценивается в 283 ± 98 мл / мин. Клинически значимых взаимодействий с пищей не было. Ни еда, ни время приема препарата не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.
Распределение: у человека около 97% рабепразола связывается с белками плазмы.
Обмен веществ и выведение: Рабепразол натрия, как и другие препараты класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется через систему цитохрома P 450 (CYP450), которая метаболизирует лекарства в печени. Образование in vitro с микросомами печени человека показали, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол не оказывал индуцирующего или ингибирующего действия на CYP3A4 при ожидаемых концентрациях в плазме крови человека; хотя исследования in vitro не всегда может предсказывать ситуацию in vivoэти данные свидетельствуют об отсутствии взаимодействия между рабепразолом и циклоспорином.
У человека основными метаболитами плазмы являются тиоэфир (M1) и карбоновая кислота (M6). Сульфон (M & SUP2;), десметилтиоэфир (M4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (M5) представляют собой второстепенные метаболиты, присутствующие в небольших количествах.
Только десметильный метаболит (M & SUP3;) обладает умеренной антисекреторной активностью, но не присутствует в плазме.
После однократного перорального приема 20 мг 14C-меченного рабепразола натрия в моче не остается неизмененного лекарственного средства. Примерно 90% дозы выводится с мочой, в основном в форме 2 метаболитов, продукта конъюгации с меркаптуровой кислотой (M5) и карбоновой кислотой (M6), а также двух неидентифицированных метаболитов.
Остальная часть введенной дозы выводится с фекалиями.
Секс
Нет никаких гендерных различий в фармакокинетических параметрах, связанных с массой тела и ростом после приема разовой дозы 20 мг рабепразола.
Почечная дисфункция
Было замечено, что у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью и на поддерживающем диализе (клиренс креатинина ≤5 мл / мин / 1,73 м2) доступность рабепразола очень похожа на доступность у здоровых добровольцев.
Значения AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем соответствующие значения у здоровых добровольцев. Средний период полувыведения рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после диализа.
Клиренс препарата у пациентов с нарушением функции почек, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная дисфункция
После приема разовой дозы рабепразола 20 мг пациентам с хроническим, легким или умеренным нарушением функции печени наблюдалось удвоение AUC и увеличение в 2 или 3 раза по сравнению с тем, которое наблюдалось у здоровых добровольцев в период полувыведения. рабепразола. Однако после повторного приема 20 мг суточной дозы в течение 7 дней значение AUC увеличилось только в 1,5 раза, а значение C - только в 1,2 раза.
Период полувыведения рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составлял 12,3 часа, а у здоровых добровольцев - 2,1 часа.
Фармакодинамический ответ (контроль pH желудочного сока) в двух группах был клинически сопоставим.
Пожилые граждане
Скорость выведения рабепразола у пожилых людей несколько снижается. После 7 дней ежедневного приема 20 мг рабепразола натрия значения AUC почти удваиваются, значения C выше примерно на 60%, а t½ увеличивается примерно на 30. % по сравнению с тем, что было обнаружено у молодых здоровых добровольцев.
Однако свидетельств накопления рабепразола нет.
Полиморфизм CYP2C19
После приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней у слабых метаболизаторов CYP2C19 были значения AUC и t½ примерно в 1,9 и 1,6 раза выше, чем у активных метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические эффекты наблюдались только при дозах, настолько высоких по сравнению с максимальной дозой для человека, что проблемы безопасности продукта для людей были незначительными по сравнению с данными на животных. Исследования мутагенности дали результаты. Не уникальные. Тесты на клеточных линиях лимфомы мышей были положительными, но микроядерный тест in vivo и тесты на восстановление ДНК in vivo а также in vitro они были отрицательными.
Исследования канцерогенности не выявили особых рисков для человека.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
ПАРИЕТ 10 мг
Ядро планшета: маннит, оксид магния, низкозамещенная гипролоза, гипролоза, стеарат магния;
Покрытие: этилцеллюлоза, оксид магния;
Слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта: фталат гипромеллозы, диацетилированные моноглицериды, тальк, диоксид титана (E171), красный оксид железа (E172), карнаубский воск;
Чернила: белый шеллак, черный оксид железа (E172), спирт этиловый дегидратированный, бутанол-1.
ПАРИЕТ 20 мг
Ядро планшета: маннит, оксид магния, низкозамещенная гипролоза, гипролоза, стеарат магния;
Покрытие: этилцеллюлоза, оксид магния;
Слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта: фталат гипромеллозы, диацетилированные моноглицериды, тальк, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E 172), карнаубский воск;
Чернила: белый шеллак, красный оксид железа (E 172), карнаубский воск, глицерин, этерифицированный жирными кислотами, этиловый спирт дегидратированный, бутанол-1.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Не хранить в холодильнике.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Блистерная лента из алюминия / алюминия.
Размеры упаковки: блистеры по 1, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75 или 120 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
JANSSEN-CILAG SpA
Виа М. Буонарроти, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Милан)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Париет 10 мг гастрорезистентные таблетки, 14 таблеток AIC n. 034216022
Париет 10 мг гастрорезистентные таблетки, 7 таблеток AIC n. 034216010
Париет 10 мг гастрорезистентных таблеток, 28 таблеток AIC n. 034216034
Париет 10 мг гастрорезистентные таблетки, 56 таблеток AIC n. 034216046
Париет 10 мг гастрорезистентные таблетки, 15 таблеток AIC n. 034216059
Париет 10 мг гастрорезистентные таблетки, 30 таблеток AIC n. 034216061
Париет 10 мг гастрорезистентных таблеток, 75 таблеток AIC n. 034216073
Париет 10 мг гастрорезистентные таблетки, 120 таблеток AIC n. 034216085
Париет 20 мг гастрорезистентных таблеток, 14 таблеток AIC n. 034216186
Париет 20 мг гастрорезистентные таблетки, 7 таблеток AIC n. 034216174
Париет 20 мг гастрорезистентных таблеток, 28 таблеток AIC n. 034216198
Париет 20 мг гастрорезистентных таблеток, 56 таблеток AIC n. 034216200
Париет 20 мг гастрорезистентные таблетки, 15 таблеток AIC n. 034216212
Париет 20 мг гастрорезистентные таблетки, 30 таблеток AIC n. 034216224
Париет 20 мг гастрорезистентных таблеток, 75 таблеток AIC n. 034216236
Париет 20 мг гастрорезистентных таблеток, 120 таблеток AIC n. 034216248
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Первое разрешение: 3 марта 1999 г.
Продление авторизации: 6 мая 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
07/2015
