Активные ингредиенты: метилпреднизолон (метилпреднизолон натрия сукцинат).
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг / мл порошок и растворитель для раствора для инъекций
SOLU-MEDROL 125 мг / 2 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций
СОЛУ-МЕДРОЛ 500 мг / 8 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций
СОЛУ-МЕДРОЛ 1000 мг / 16 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций
SOLU-MEDROL 2000 мг / 32 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций
Почему используется Солю-Медрол? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Системные кортикостероиды, глюкокортикоиды
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
1. Эндокринные расстройства
Острая недостаточность коры надпочечников (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон: может потребоваться добавление минералокортикоидов, особенно при использовании синтетических аналогов).
2. Коллагеновые заболевания.
Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях системной красной волчанки.
3. Дерматологические изменения
к. Пузырчатка
б. Тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
c. Эксфолиативный дерматит
4. Аллергические состояния.
Контроль тяжелых или приводящих к потере трудоспособности аллергических состояний, которые не поддаются традиционной терапии, в случае:
к. Бронхиальная астма
б. Контактный дерматит
c. Сывороточная болезнь
d. Реакции гиперчувствительности к лекарствам
А также. Ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок (в дополнение к адреналину)
5. Заболевания желудочно-кишечного тракта.
Язвенный колит (системная терапия или в виде удерживающей или капельной клизмы, чтобы помочь пациенту преодолеть особенно критическую фазу заболевания), сегментарный илеит
6. Отечные состояния.
Вызвать диурез или ремиссию протеинурии при нефротическом синдроме без уремии или идиопатического типа или из-за системной красной волчанки.
7. Центральная нервная система.
Отек мозга в результате первичной или метастатической опухоли и / или связанный с хирургической или лучевой терапией.
Обострения рассеянного склероза.
Острая травма спинного мозга. Лечение следует начинать в течение 8 часов после травмы.
8. Неопластические поражения.
Паллиативное лечение: лейкозов и лимфом у взрослых, острых детских лейкозов.
Паллиативная терапия очень запущенных опухолей.
СОЛЮ-МЕДРОЛ также можно использовать при следующих состояниях:
к. Генерализованный нейродермит
б. Острая ревматическая лихорадка
c.Тяжелый шок: геморрагический, травматический, хирургический.
В случае тяжелого шока внутривенное введение СОЛУ-МЕДРОЛА может помочь в восстановлении гемодинамической ситуации. Кортикостероидную терапию не следует рассматривать как замену стандартным методам борьбы с шоком, но недавний опыт показывает, что одновременное применение массивных доз кортикостероидов вместе с другими лечебными мероприятиями, может увеличить выживаемость.
d. Ожоги пищевода
В случае ожогов пищевода из-за приема едких веществ кортикостероидная терапия снизила частоту спаек и заболеваемость. Кортикостероиды необходимо вводить в течение 48 часов после ожога. Стероиды быстрого действия, такие как СОЛУ-МЕДРОЛ, можно вводить вместе с жидкостями. и антибиотики в качестве начального лечения.
После эзофагоскопии прием препарата можно прервать у пациентов, не имеющих ожогов. Лечение пациентов с поражением пищевода должно продолжаться инъекциями метилпреднизолона ацетата или таблеток, если они переносятся, плюс антибиотики и дренаж.
А также. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химиотерапией
f. Адъювантная терапия тяжелых заболеваний легких, вызванных Pneumocystis jiroveci, у субъектов, пораженных A.I.D.S. Администрация должна быть произведена в течение 24 часов после начала лечения антимикробными препаратами.
Противопоказания Когда нельзя применять Солю-Медрол
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
СОЛУ-МЕДРОЛ также противопоказан:
- у пациентов с системными грибковыми инфекциями.
- в использовании путем интратекального введения.
- используется для эпидурального введения.
Введение живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Солю-Медрол
Поскольку появление побочных эффектов связано с дозировкой и продолжительностью лечения, необходимо тщательно оценивать эти факторы у каждого отдельного пациента.Во время терапии рекомендуется постепенно снижать дозировку, чтобы найти самую низкую дозу.
Иммунодепрессивные эффекты / Повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, могут маскировать некоторые признаки инфекции, а во время их применения могут возникать интеркуррентные инфекции; оценить возможность назначения адекватной антибактериальной терапии.
Снижение резистентности и неспособность локализовать инфекцию могут возникнуть во время лечения кортикостероидами. Инфекции, вызываемые вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами в любом месте тела, могут быть связаны с использованием кортикостероидов отдельно или в сочетании с другими иммунодепрессивными агентами, влияющими на клетки. , гуморальный иммунитет и функция нейтрофилов. Эти инфекции могут быть легкими, но также тяжелыми и в некоторых случаях смертельными. Увеличение доз кортикостероидов увеличивает частоту инфекций.
Люди, принимающие иммунодепрессанты, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное или даже смертельное течение у неиммунных детей или взрослых, получающих кортикостероидную терапию.
Введение живых или ослабленных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов. Уменьшая иммунный ответ, метилпреднизолон может усиливать нежелательные эффекты живых вакцин, приводя к развитию заболеваний из-за распространения вируса. Мертвые или неактивные вакцины можно вводить пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов, хотя ответ на эти вакцины может быть снижен. У пациентов, получающих неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, могут быть предприняты специальные процедуры иммунизации. Пациентам не следует вакцинироваться от оспы во время лечения кортикостероидами.
Не выполняйте другие процедуры иммунизации пациентов, получающих кортикостероидную терапию, особенно в высоких дозах, из-за возможных рисков неврологических осложнений и снижения ответа антител. Введение кортикостероидов может уменьшить или устранить реакцию на кожные пробы.
Использование SOLU-MEDROL при активном туберкулезе должно быть ограничено теми случаями фульминантного или диссеминированного заболевания, при которых кортикостероиды используются для лечения заболевания в соответствии с соответствующим противотуберкулезным режимом. Если кортикостероиды вводятся пациентам с латентным или ответным туберкулезом в отношении туберкулина необходимо тщательное наблюдение, поскольку может произойти реактивация заболевания, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, у которых необходимо оценить возможность противотуберкулезной терапии. У таких пациентов следует также учитывать возможность активации других скрытых инфекций. Во время длительной терапии следует установить покрытие химиопрофилактикой.
Случаи саркомы Капоши наблюдались у пациентов, получавших кортикостероиды. Прекращение лечения может привести к регрессу заболевания.
Воздействие на иммунную систему
Возможны аллергические реакции. Поскольку были редкие случаи кожных реакций и анафилактических / анафилактоидных реакций у пациентов, получающих терапию кортикостероидами, перед назначением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе имеется аллергия на лекарственные препараты.
Воздействие на эндокринную систему
Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и испытывающим необычный стресс, показано увеличение дозировки быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
Фармакологические дозы кортикостероидов, вводимые в течение длительного периода, могут привести к подавлению гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы (HPA) (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и продолжительность вторичной недостаточности коры надпочечников у пациентов различны и зависят от дозы, частоты, времени приема и продолжительности терапии глюкокортикоидами. Этот эффект можно свести к минимуму с помощью альтернативной дневной терапии. Кроме того, резкое прекращение терапии глюкокортикоидами. глюкокортикоиды могут привести к острой недостаточности коры надпочечников с летальным исходом. Вторичную недостаточность коры надпочечников, вызванную лекарственными препаратами, можно свести к минимуму путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии; поэтому, если в этот период пациент находится в стрессовых условиях, следует назначить соответствующую гормональную терапию.
Стероидный «синдром отмены», очевидно не связанный с недостаточностью коры надпочечников, также может возникать после резкой отмены глюкокортикоидов. Этот синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, потеря веса и / или или гипотензия. Считается, что эти эффекты связаны с резким изменением концентрации глюкокортикоидов, а не с низким уровнем кортикостероидов.
Поскольку глюкокортикоиды могут вызывать или усугублять синдром Кушинга, их назначения следует избегать пациентам с болезнью Кушинга.
У пациентов с гипотиреозом действие кортикостероидов усиливается.
Обмен веществ и питание
Кортикостероиды, в том числе метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, ухудшать уже существующий диабет и предрасполагать пациентов, получающих длительную кортикостероидную терапию, к сахарному диабету.
Психиатрические расстройства
Кортикостероиды могут вызывать психические расстройства, такие как: эйфория, бессонница, перепады настроения, изменения личности, тяжелая депрессия вплоть до явных психотических проявлений. Кроме того, ранее существовавшая эмоциональная нестабильность или психотические тенденции могут усугубляться кортикостероидами, которые в этом случае следует назначать только в случаях реальной необходимости и под пристальным наблюдением.
Системные стероиды могут вызывать потенциально тяжелые психиатрические побочные реакции. Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций проходят при снижении дозы или прекращении лечения, хотя может потребоваться специальное лечение. Психологические эффекты возникли после прекращения терапии кортикостероидами, но частота этих эффектов неизвестна.
Пациентам и членам семьи следует обратиться за медицинской помощью, если у пациента проявляются психологические симптомы, особенно при подозрении на депрессию и суицидальные мысли.
Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о возможных психических расстройствах, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения дозы или после отмены стероидов.
Воздействие на нервную систему
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами. Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с миастенией (см. Также информацию в разделе «Опорно-двигательный аппарат»).
Хотя некоторые контролируемые клинические испытания показали эффективность кортикостероидов в ускорении разрешения острых обострений рассеянного склероза, они не показали влияния кортикостероидов на конечный результат или естественное течение болезни. Однако исследования показывают необходимость в относительно низкой дозы. повышенные кортикостероиды, чтобы продемонстрировать значительный эффект.
Сообщалось о серьезных медицинских событиях, связанных с интратекальным / эпидуральным путями введения (см. Раздел «Побочные эффекты»).
Сообщалось о случаях эпидурального липоматоза у пациентов, получавших кортикостероиды, обычно при длительном применении в высоких дозах.
Глазные эффекты
Кроме того, эти препараты следует применять с особой осторожностью у пациентов с глазным простым герпесом из-за возможной перфорации роговицы. Длительное использование кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и ядерную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или повышенное внутриглазное давление, что может вызвать глаукому с возможным повреждением зрительного нерва.
У пациентов, получавших глюкокортикоиды, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз могут стабилизироваться.
Кортикостероидная терапия связана с центральной серозной хориоретинопатией, которая может вызывать отслоение сетчатки.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Если используются высокие дозы и продолжительные циклы, побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и гипертония, могут предрасполагать пациентов с существующими сердечно-сосудистыми факторами риска к дальнейшим сердечно-сосудистым эффектам. Поэтому кортикостероиды следует применять у таких пациентов с осмотрительностью и вниманием. следует оплачивать изменение риска и, при необходимости, дальнейший мониторинг сердца. Низкие дозы и альтернативная дневная терапия могут снизить частоту осложнений при терапии кортикостероидами.
Имеются сообщения о сердечных аритмиях и / или коллапсе кровообращения и / или остановке сердца после быстрого внутривенного введения высоких доз (более 500 мг) СОЛУ-МЕДРОЛА. Эти реакции возникали в основном у субъектов, перенесших трансплантацию почек, и, по-видимому, в некоторых случаях это связано со скоростью введения, например. когда доза вводится менее чем за 10 минут.
Использование СОЛУ-МЕДРОЛА при этом патологическом состоянии не входит в список показаний, однако врачи должны быть проинформированы об этом.
Сообщалось о брадикардии во время или после приема высоких доз метилпреднизолона сукцината натрия, что может быть связано со скоростью или продолжительностью инфузии.
Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью при застойной сердечной недостаточности только в случае крайней необходимости.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт
Нет единого мнения относительно того, являются ли кортикостероиды непосредственной причиной пептических язв, возникающих во время терапии, однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвенной болезни, так что кровотечение и перфорация могут происходить без значительной боли. В сочетании с НПВП повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта.
Стероиды следует с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, если есть опасность перфорации; абсцессы или другая гнойная инфекция; дивертикулит; недавний кишечный анастомоз; скрытая или активная язвенная болезнь.
Воздействие на гепатобилиарную систему
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.
Воздействие на опорно-двигательный аппарат
Острая миопатия наблюдалась при применении высоких доз кортикостероидов, особенно у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (миастения гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами, такими как нейромышечные блокаторы (панкуроний). Эта миопатия носит генерализованный характер. может поражать глаза и дыхательные мышцы, вызывая тетрапарез. Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы. Клиническое улучшение или выздоровление после прекращения приема кортикостероидов могут занять недели или годы.
Остеопороз - частый, но не всегда распознаваемый побочный эффект, связанный с длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
Лабораторные тесты
Средние или высокие дозы гидрокортизона и кортизона могут вызвать повышение артериального давления, задержку воды и соли и повышенную экскрецию калия. Такие эффекты менее вероятны при использовании синтетических производных, за исключением случаев, когда они используются в высоких дозах. Может потребоваться диета с низким содержанием соли и добавление калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Метилпреднизолона сукцинат натрия не следует регулярно использовать для лечения черепно-мозговой травмы, как показали результаты многоцентрового исследования. Результаты исследования выявили повышенную смертность в течение 2 недель или 6 месяцев после травмы у пациентов, получавших сукцинат метилпреднизолона натрия, по сравнению с плацебо. Причинно-следственная связь с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлена.
Другой
У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени ответ на кортикостероиды может усиливаться.
Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами зависят от дозы и продолжительности лечения, решение о соотношении пользы и риска в отношении дозы и продолжительности лечения, а также о том, должна ли терапия быть ежедневной или прерывистой, необходимо принимать в каждом отдельном случае.
Чтобы контролировать состояние при лечении, следует использовать минимально возможную дозу кортикостероидов и, по возможности, постепенно снижать дозу.
Аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью применять в сочетании с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией.
Сообщалось о кризе феохромоцитомы, который может быть фатальным после введения системных кортикостероидов. У пациентов с подозрением или выявленной феохромоцитомой кортикостероиды следует назначать только после «соответствующей оценки пользы / риска».
Использование у детей
Особое внимание следует уделять физическому развитию младенцев и детей, проходящих длительную кортикостероидную терапию. Задержка роста может возникать у детей, получающих длительную ежедневную терапию или терапию глюкокортикоидами через день, и использование такой схемы должно быть ограничено только самыми неотложными показаниями.Терапия глюкокортикоидами через день обычно позволяет избежать или минимизировать этот побочный эффект.
Младенцы и дети, получающие длительную кортикостероидную терапию, особенно подвержены риску повышения внутричерепного давления. Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.
Использование у пожилых людей
Рекомендуется соблюдать осторожность при длительном лечении кортикостероидами у пожилых людей из-за потенциально повышенного риска остеопороза, а также повышенного риска задержки жидкости, что может привести к артериальной гипертензии.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Solu-Medrol
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и в основном метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является доминирующим ферментом более распространенного подсемейства CYP в печени взрослого человека. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, что является критическим этапом метаболизма фазы I как для синтетических, так и для эндогенных кортикостероидов. Многие другие вещества являются субстратами CYP3A4. , некоторые из которых (а также другие препараты), как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (повышения регуляции) или ингибирования фермента CYP3A4.
Ингибиторы CYP3A4: Лекарственные средства, которые ингибируют активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме лекарственных средств субстрата CYP3A4, включая метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрование дозы метилпреднизолона, чтобы избежать токсичности стероидов.
Индукторы CYP3A4: лекарственные препараты, которые индуцируют активность CYP3A4, обычно увеличивают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменных концентраций лекарственных средств субстрата CYP3A4, таких как метилпреднизолон. Совместное применение может потребовать увеличения дозы метилпреднизолона для достижения ожидаемого эффекта.Субстраты CYP3A4: в присутствии другого субстрата CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может быть нарушен, что приведет к необходимости корректировки дозы. Возможно, что нежелательные эффекты, связанные с использованием одного вещества, более вероятно возникнут, если лекарства вводятся совместно.
Не-зависимые от CYP3A4 опосредованные эффекты: Другие взаимодействия или эффекты, которые могут возникать с метилпреднизолоном, описаны в таблице 1 ниже. В таблице 1 представлен список и описание наиболее частых или клинически важных взаимодействий и эффектов, которые могут возникнуть с метилпреднизолоном.
Таблица 1. Эффекты и взаимодействия лекарственных средств и веществ с метилпреднизолоном.
Одновременный прием тролеандомицина, эритромицина или кетоконазола может усилить действие препарата.
Эффект метилпреднизолона также может быть усилен приемом метотрексата.Кроме того, метилпреднизолон может вызывать миастенические кризы в присутствии антихолинэстеразных препаратов (неостигмин, пиридостигмин).
Глюкоминералокортикоидное действие метилпреднизолона, в частности задержка натрия и эффект потери калия, может снизить эффективность ранее существовавшей антигипертензивной терапии или усилить токсичность диуретиков или дигоксина. Также снижается ответ на гипогликемические агенты (или инсулин). пациенты с диабетом.
Наконец, метилпреднизолон снижает нервно-мышечную эффективность панкурония, может определять необходимость корректировки дозы у субъектов, получающих психотропные препараты (анксиолитики и антипсихотики), усиливает ответ на симпатомиметические средства (например, сальбутамол) и может изменять уровень теофиллина в крови.
Несовместимость
Чтобы избежать проблем с совместимостью и стабильностью, рекомендуется вводить сукцинат метилпреднизолона натрия отдельно от других веществ, которые вводятся внутривенно. Лекарства, которые физически несовместимы в растворе с сукцинатом метилпреднизолона натрия, включают, помимо прочего: аллопуринол натрия, гидрохлорид доксапрама, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, но помимо них также включают глюконат кальция, бромид векурония, рокурония бромид, цисатракурофир . (см. раздел ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ - Несовместимость)
Предупреждения Важно знать, что:
Фертильность, беременность и лактация
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Плодородие
Исследования на животных показали, что кортикостероиды снижают фертильность.
Беременность
Исследования на лабораторных животных показали, что кортикостероиды, назначаемые матерям в высоких дозах, могут вызывать пороки развития плода. У людей исследований репродуктивной функции недостаточно. Поскольку исследования на людях не могут исключить возможность причинения вреда, метилпреднизолон сукцинат натрия следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды легко проникают через плаценту. Ретроспективное исследование выявило повышенную частоту случаев низкой массы тела при рождении у детей, рожденных от матерей, получающих кортикостероиды. Следует наблюдать за младенцами, рожденными от матерей, получавших высокие дозы кортикостероидов во время беременности, и оценивать признаки надпочечниковой недостаточности, хотя неонатальная надпочечниковая недостаточность, по-видимому, редко встречается у младенцев, которые подвергались воздействию кортикостероидов в утробе матери.
Случаи катаракты наблюдались у младенцев, рожденных от матерей, длительно принимавших кортикостероиды во время беременности. Бензиловый спирт может проходить через плаценту (см. Раздел Важная информация о некоторых вспомогательных веществах).
Нет данных о влиянии кортикостероидов на роды.
Время кормления
Кортикостероиды выделяются с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание следует прекратить во время терапии кортикостероидами. Кортикостероиды, присутствующие в грудном молоке, могут задерживать рост и мешать выработке эндогенных глюкокортикоидов у младенцев. Поскольку адекватные исследования репродуктивной функции у младенцев недоступны. Для использования глюкокортикоидов Этот препарат следует назначать кормящим матерям только в том случае, если польза от терапии превышает потенциальный риск для младенца.
Беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, лекарство необходимо вводить в случаях реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Влияние кортикостероидов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами систематически не оценивалось. После лечения кортикостероидами возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, головокружение, нарушения зрения и усталость, эйфория или расстройства настроения. При возникновении таких нежелательных эффектов пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах
СОЛУ-МЕДРОЛ содержит 9 мг / мл бензилового спирта. Это лекарство нельзя давать недоношенным детям или новорожденным. Может вызывать токсические и аллергические реакции у детей до 3 лет. Из-за риска смертельных токсических реакций в результате воздействия бензилового спирта в количествах более 90 мг / кг / день, это лекарство не следует назначать детям до 3 лет.
У недоношенных детей и детей, рожденных с недостаточным весом, вероятность развития токсичности выше.
Консервант бензиловый спирт был связан с серьезными побочными эффектами и смертью у педиатрических пациентов, включая новорожденных, для которых характерны угнетение центральной нервной системы, метаболический ацидоз, хрипы, сердечно-сосудистая недостаточность, гематологические аномалии «синдром затрудненного дыхания». Хотя нормальные терапевтические дозы этого продукта обычно содержат количества бензилового спирта, которые существенно меньше, чем те, о которых сообщается в связи с «синдромом удушья», минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно. у субъектов с печеночной или почечной недостаточностью следует применять с осторожностью и предпочтительно для краткосрочного лечения из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз). Используйте только в случае крайней необходимости и если нет других возможных альтернатив
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг / мл и СОЛУ-МЕДРОЛ 125 мг / 2 мл содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия на флакон, т.е. практически не содержат натрия.
СОЛУ-МЕДРОЛ 500 мг / 8 мл содержит 2,43 ммоль на ампулу натрия. Следует принимать во внимание людям с пониженной функцией почек или соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
СОЛУ-МЕДРОЛ 1000 мг / 16 мл содержит 4,85 ммоль на ампулу натрия. Следует принимать во внимание людям с пониженной функцией почек или соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
СОЛУ-МЕДРОЛ 2000 мг / 32 мл содержит 9,70 ммоль на флакон натрия. Следует принимать во внимание людям с пониженной функцией почек или соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
Для тех, кто занимается спортом
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как принимать Солю-Медрол: Дозировка
Когда требуется лечение высокими дозами, рекомендуемая доза СОЛЮ-МЕДРОЛ (метилпреднизолона натрия сукцинат) составляет 30 мг / кг при внутривенном введении в течение не менее 30 минут. Эту дозу можно повторять каждые 4-6 часов в течение 48 часов. Первоначальную дозу следует вводить внутривенно в течение нескольких минут. Как правило, терапию высокими дозами кортикостероидов следует продолжать только до стабилизации состояния пациента, обычно не позднее, чем через 48-72 часа. Хотя побочные эффекты, связанные с краткосрочным приемом высоких доз Кортикоидная терапия проводится редко, может возникнуть «язвенная болезнь». Может быть показана профилактическая антикислотная терапия.
Когда требуется лечение путем внутривенного болюсного введения SOLU-MEDROL при патологических состояниях в стадии обострения и / или при отсутствии реакции на стандартную терапию, например, перечисленных ниже, рекомендуются следующие дозировки:
- Рассеянный склероз: 1 г / сут в / в. на 3 дня или на 5 дней
- Отечные состояния (гломерулонефрит, волчаночный нефрит): 30 мг / кг в / в. через день или 1 г / день в / в. на 3, 5 или 7 дней
Эти графики можно повторять, если в течение недели после окончания лечения не наблюдается улучшений или если на это указывает состояние пациента.
- Острые травмы спинного мозга:
Следующие ниже графики дозирования относятся только к указанию на острую травму спинного мозга.
Для пациентов, прошедших лечение в течение 3 часов после травмы:
ввести 30 мг / кг метилпреднизолона натрия сукцината в виде венозного болюса в течение 15 минут с последующим 45-минутным интервалом, а затем поддерживающую инфузию 5,4 мг / кг в час в течение следующих 23 часов. Для инфузионного насоса следует использовать отдельный участок для внутривенного введения.
Для пациентов, прошедших лечение от 3 до 8 часов после травмы:
ввести 30 мг / кг метилпреднизолона натрия сукцината в виде венозного болюса в течение 15 минут, затем следует 45-минутный интервал, а затем поддерживающая инфузия 5,4 мг / кг в час в течение следующих 47 часов.
Лечение следует начинать в течение 8 часов после травмы.
- Паллиативная терапия при очень запущенных формах рака:
125 мг / день в / в. на срок до 8 недель они значительно уменьшают боль, тошноту / рвоту, анорексию, астению и беспокойство.
- Для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химиотерапией, рекомендуются следующие режимы дозирования:
При химиотерапии с легкой и умеренной рвотой назначают:
125-250 мг сукцината метилпреднизолона натрия отдельно или в комбинации с хлорированным фенотиазином за час до химиотерапии, с последующей второй дозой сукцината метилпреднизолона натрия во время химиотерапии и последней дозой сукцината метилпреднизолона натрия, которую следует вводить перед химиотерапией. пациент выписан для обеспечения расширенного противорвотного покрытия после выписки из больницы
При химиотерапии с сильной рвотой назначают:
250 мг метилпреднизолона сукцината натрия + 1-2,5 мг дроперидола или 1,5-2 мг / кг метоклопрамида за 1 час до химиотерапии.
Вторая доза метилпреднизолона сукцината натрия вводится во время химиотерапии.
Последняя доза метилпреднизолона сукцината натрия должна быть введена перед выпиской пациента для обеспечения длительного действия противорвотных средств после выписки пациента из больницы.
- Адъювантная терапия тяжелой пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, у пациентов с A.I.D.S.
0,5 мг / кг каждые 6 часов в течение 10 дней.
Введение следует проводить в течение 24 часов после начала противомикробной терапии.
При других показаниях начальная доза может варьироваться от 10 до 40 мг метилпреднизолона в зависимости от клинического состояния, которое необходимо лечить. Более высокие дозы могут потребоваться для краткосрочного лечения острых и тяжелых состояний. Первоначальную дозу следует вводить внутривенно в течение нескольких минут. Последующие дозы можно вводить внутривенно или внутримышечно с интервалами, определяемыми реакцией пациента и клиническим состоянием. Терапия кортикостероидами является адъювантной терапией и не заменяет обычную терапию.
У младенцев и детей доза может быть уменьшена, но ее следует в первую очередь определять на основе тяжести состояния и реакции пациента, а не его возраста и веса. Оно не должно быть менее 0,5 мг / кг / сут. При приеме препарата в течение нескольких дней дозировку следует постепенно уменьшать. Если во время лечения хронического заболевания отмечается период спонтанной ремиссии, прием препарата необходимо отменить (см. Раздел ОСОБЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить внутривенно, внутримышечно или капельно. Для начального неотложного лечения предпочтительный путь введения - внутривенный.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Солю-Медрола
Синдромов передозировки кортикостероидами нет. В случае острой передозировки могут возникнуть сердечные аритмии и / или сердечно-сосудистый коллапс. Случаи острой токсичности и / или смерти от передозировки кортикостероидами редки. Противоядия от передозировки кортикостероидами нет, лечение поддерживающее и симптоматическое. В случае случайного приема чрезмерной дозы СОЛУ-МЕДРОЛ немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ПРИ КАКИХ-ЛИБО СОМНЕНИЯХ ОТНОСИТЕЛЬНО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ СОЛЮ-МЕДРОЛА ОБРАТИТЕСЬ К ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ ФАРМАЦИОНУ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Солю-Медрол
Как и все лекарства, СОЛУ-МЕДРОЛ может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Сообщалось о следующих побочных реакциях при интратекальном / эпидуральном способах введения: арахноидит, функциональные желудочно-кишечные расстройства / дисфункция мочевого пузыря, головная боль, менингит, парапарез / параплегия, судороги, сенсорные нарушения. Частота этих побочных реакций неизвестна.
Возникновение побочных эффектов связано с дозировкой и продолжительностью лечения, поэтому необходимо тщательно оценивать эти факторы у каждого отдельного пациента.
Во время терапии кортикостероидами, особенно если она интенсивная и продолжительная, могут возникнуть некоторые из следующих побочных эффектов:
* не MedDRA PT
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах можно также сообщить непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Предупреждения: После растворения SOLU-MEDROL необходимо использовать в течение 48 часов.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг / мл порошок и растворитель для раствора для инъекций:
Каждая двухкамерная бутылка объемом 1 мл содержит: сукцинат метилпреднизолона натрия 53,03 мг (эквивалент 40 мг метилпреднизолона).
Вспомогательные вещества:
Порошок: моногидрат лактозы, бисфосфат натрия, фосфат натрия, Растворитель: бензиловый спирт, вода для инъекций.
СОЛУ-МЕДРОЛ 125 мг / 2 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций:
Каждая двухкамерная бутылка объемом 2 мл содержит: сукцинат метилпреднизолона натрия 165,72 мг (эквивалент 125 мг метилпреднизолона).
Вспомогательные вещества:
Порошок: натрия бисфосфат, натрия фосфат, бензиловый спирт. Растворитель: вода для инъекций.
СОЛУ-МЕДРОЛ 500 мг / 8 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций:
Каждый флакон объемом 8 мл содержит: сукцинат метилпреднизолона натрия 662,88 мг (эквивалентно 500 мг метилпреднизолона).
Вспомогательные вещества:
Порошок: натрия бисфосфат, натрия фосфат, Растворитель: бензиловый спирт, вода для инъекций.
СОЛУ-МЕДРОЛ 1000 мг / 16 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций:
Каждый флакон объемом 16 мл содержит: сукцинат метилпреднизолона натрия 1325,77 мг (эквивалент 1000 мг метилпреднизолона).
Вспомогательные вещества:
Порошок: натрия бисфосфат, натрия фосфат. Растворитель: бензиловый спирт, вода для инъекций.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 2000 мг / 32 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций:
Каждый флакон объемом 32 мл содержит: сукцинат метилпреднизолона натрия 2651,5 мг (эквивалент 2000 мг метилпреднизолона).
Вспомогательные вещества: порошок: натрия бисфосфат, натрия фосфат. Растворитель: бензиловый спирт, вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Порошок и растворитель для раствора для инъекций.
1 двухкамерный флакон 40 мг / мл
1 двухкамерный флакон 125 мг / 2 мл
1 флакон 500 мг / 8 мл
1 флакон 1000 мг / 16 мл
1 флакон 2000 мг / 32 мл
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СОЛЮ-МЕДРОЛ, ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок и растворитель для раствора для инъекций.
ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ И ВНУТРИМАШЕЧНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
1. Эндокринные расстройства
Острая недостаточность коры надпочечников (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон: может потребоваться добавление минералокортикоидов, особенно при использовании синтетических аналогов).
2. Коллагеновые заболевания.
Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях системной красной волчанки.
3. Дерматологические изменения
к. пузырчатка
б. тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
c. эксфолиативный дерматит
4. Аллергические состояния.
Контроль тяжелых или приводящих к потере трудоспособности аллергических состояний, которые не поддаются традиционной терапии, в случае:
к. бронхиальная астма
б. контактный дерматит
c. сывороточная болезнь
d. реакции гиперчувствительности к лекарствам
А также. ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок (помимо адреналина)
5. Заболевания желудочно-кишечного тракта.
Язвенный колит (системная терапия или в виде удерживающей или капельной клизмы, чтобы помочь пациенту преодолеть особенно критическую фазу заболевания), сегментарный илеит.
6. Отечные состояния.
Вызвать диурез или ремиссию протеинурии при нефротическом синдроме без уремии или идиопатического типа или из-за системной красной волчанки.
7. Центральная нервная система.
Отек мозга в результате первичной или метастатической опухоли и / или связанный с хирургической или лучевой терапией, обострения рассеянного склероза, острое повреждение спинного мозга. Лечение следует начинать в течение 8 часов после травмы.
8. Неопластические поражения.
Паллиативное лечение: лейкозов и лимфом у взрослых, острых детских лейкозов.
Паллиативная терапия очень запущенных опухолей.
СОЛЮ-МЕДРОЛ также можно использовать при следующих состояниях:
к. Генерализованный нейродермит
б. Острая ревматическая лихорадка
c. Тяжелый шок: геморрагический, травматический, хирургический.
В случаях тяжелого шока внутривенное введение СОЛУ-МЕДРОЛА может помочь в восстановлении гемодинамической ситуации. Кортикостероидную терапию не следует рассматривать как замену стандартным методам борьбы с шоком, но недавний опыт показывает, что одновременное применение больших доз кортикостероидов, наряду с другими лечебными мероприятиями, может увеличить выживаемость.
d. Ожоги пищевода
В случае ожогов пищевода из-за приема едких веществ кортикостероидная терапия снизила частоту спаек и заболеваемость. Кортикостероиды необходимо вводить в течение 48 часов после ожога. Стероиды быстрого действия, такие как СОЛУ-МЕДРОЛ, можно вводить вместе с жидкостями. и антибиотики в качестве начального лечения.
После эзофагоскопии прием препарата можно прервать у пациентов, не имеющих ожогов. Лечение пациентов с повреждением пищевода следует продолжить с помощью ДЕПО-МЕДРОЛ (метилпреднизолона ацетат) или таблеток МЕДРОЛ (метилпреднизолона ацетат), если они переносятся, плюс антибиотики и дренаж.
А также. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химиотерапией
f. Адъювантная терапия при тяжелых заболеваниях легких, вызванных Pneumocystis carinii, у субъектов, пораженных A.I.D.S.
Администрация должна быть произведена в течение 24 часов после начала лечения антимикробными препаратами.
04.2 Дозировка и способ применения
Когда требуется лечение высокими дозами, рекомендуемая доза СОЛЮ-МЕДРОЛ (метилпреднизолона натрия сукцинат) составляет 30 мг / кг при внутривенном введении в течение не менее 30 минут. Эту дозу можно повторять каждые 4-6 часов в течение 48 часов. Первоначальную дозу следует вводить внутривенно в течение нескольких минут. Как правило, терапию высокими дозами кортикостероидов следует продолжать только до стабилизации состояния пациента, обычно не позднее, чем через 48-72 часа. Хотя побочные эффекты, связанные с краткосрочным приемом высоких доз Кортикоидная терапия проводится редко, может возникнуть «язвенная болезнь». Может быть показана профилактическая антикислотная терапия.
Когда требуется лечение путем внутривенного болюсного введения SOLU-MEDROL при патологических состояниях в стадии обострения и / или при отсутствии реакции на стандартную терапию, например, перечисленных ниже, рекомендуются следующие дозировки:
Рассеянный склероз: 1 г / сут в / в. на 3 дня или на 5 дней.
Отечные состояния (гломерулонефрит, волчаночный нефрит): 30 мг / кг в / в. через день или 1 г / день в / в. на 3, 5 или 7 дней
Эти графики можно повторять, если в течение недели после окончания лечения не наблюдается улучшений или если на это указывает состояние пациента.
Острая травма спинного мозга
Следующие ниже графики дозирования относятся только к указанию на острую травму спинного мозга.
Для пациентов, получивших лечение в течение 3 часов после травмы: ввести 30 мг / кг метилпреднизолона натрия сукцината в виде венозного болюса в течение 15 минут, с последующим интервалом в 45 минут и затем поддерживающей инфузией 5,4 мг / кг в час в течение следующих 23 часов.
Для пациентов, прошедших лечение от 3 до 8 часов после травмы: ввести 30 мг / кг метилпреднизолона натрия сукцината в виде венозного болюса в течение 15 минут с последующим 45-минутным интервалом и затем поддерживающей инфузией 5,4 мг / кг в час в течение следующих 47 часов.
Для инфузионного насоса следует использовать отдельный участок для внутривенного введения.
Лечение следует начинать в течение 8 часов после травмы.
Паллиативная терапия при очень поздних стадиях рака: 125 мг / день в / в. до 8 недель значительно уменьшают боль, тошноту / рвоту, анорексию, астению и беспокойство.
Для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химиотерапией, рекомендуются следующие режимы дозирования:
• при химиотерапии с легкой и умеренной рвотой назначают:
125-250 мг сукцината метилпреднизолона натрия отдельно или в комбинации с хлорированным фенотиазином за час до химиотерапии, с последующей второй дозой сукцината метилпреднизолона натрия во время химиотерапии и последней дозой сукцината метилпреднизолона натрия, которую следует вводить перед химиотерапией. пациент выписан для обеспечения расширенного противорвотного покрытия после выписки из больницы
• при химиотерапии с сильной рвотой назначают:
250 мг метилпреднизолона сукцината натрия + 1-2,5 мг дроперидола или 1,5-2 мг / кг метоклопрамида за 1 час до химиотерапии.
Вторая доза метилпреднизолона сукцината натрия вводится во время химиотерапии.
Последняя доза метилпреднизолона сукцината натрия должна быть введена перед выпиской пациента для обеспечения длительного действия противорвотных средств после выписки пациента из больницы.
Адъювантная терапия тяжелой пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у пациентов с A.I.D.S .: 0,5 мг / кг каждые 6 часов в течение 10 дней.
Введение следует проводить в течение 24 часов после начала противомикробной терапии.
При других показаниях начальная доза может варьироваться от 10 до 40 мг метилпреднизолона в зависимости от клинического состояния, которое необходимо лечить. Более высокие дозы могут потребоваться для краткосрочного лечения острых и тяжелых состояний. Первоначальную дозу следует вводить внутривенно в течение нескольких минут. Последующие дозы можно вводить внутривенно или внутримышечно с интервалами, определяемыми реакцией пациента и клиническим состоянием. Терапия кортикостероидами является адъювантной и не заменяет традиционную терапию.
У младенцев и детей доза может быть уменьшена, но в первую очередь ее следует определять в зависимости от тяжести состояния и реакции пациента, а не его возраста и веса. Он не должен быть менее 0,5 мг / кг / сут. При приеме препарата в течение нескольких дней дозировку следует постепенно уменьшать. Если во время лечения хронического заболевания отмечается период спонтанной ремиссии, прием препарата следует прекратить.
СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить внутривенно, внутримышечно или капельно. Для начального неотложного лечения предпочтительный путь введения - внутривенный (см. Раздел 6.6 «Особые меры предосторожности при утилизации и обращении»).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Солю-медрол противопоказан:
• у пациентов с системными грибковыми инфекциями.
• при использовании для интратекального введения.
Введение живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Поскольку появление побочных эффектов связано с дозировкой и продолжительностью лечения, необходимо тщательно оценивать эти факторы у каждого отдельного пациента.Во время терапии рекомендуется постепенно снижать дозировку, чтобы найти самую низкую дозу.
Иммунодепрессивные эффекты / Повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, могут маскировать некоторые признаки инфекции, а во время их применения могут возникать интеркуррентные инфекции; оценить возможность назначения адекватной антибактериальной терапии.
Снижение резистентности и неспособность локализовать инфекцию могут возникать во время лечения кортикостероидами. Инфекции, вызываемые вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтозами по всему телу, могут быть связаны с применением кортикостероидов по отдельности или в комбинации. С другими иммунодепрессивными агентами, влияющими на клеточный, гуморальный иммунитет и функция нейтрофилов. Эти инфекции могут быть легкими, но также тяжелыми и в некоторых случаях смертельными. Повышение доз кортикостероидов увеличивает частоту инфекций.
Люди, принимающие иммунодепрессанты, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное или даже смертельное течение у неиммунных детей или взрослых, получающих кортикостероидную терапию.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с известными или предполагаемыми паразитарными инфекциями, такими как стронгилоидоз (заражение аскаридами). У этих пациентов иммуносупрессия, вызванная кортикостероидами, может привести к гиперинфекции стронгилоидоза и широкому распространению миграции личинок, часто сопровождающейся тяжелым энтероколитом и потенциально фатальной грамотрицательной септицемией.
Роль кортикостероидов при септическом шоке противоречива; первоначальные исследования сообщили как о вредных эффектах, так и о пользе. Недавно было высказано предположение, что использование кортикостероидов может быть полезным у пациентов с септическим шоком с надпочечниковой недостаточностью.
Рутинное использование кортикостероидов при септическом шоке не рекомендуется, а систематические обзоры литературы не поддерживают их использование в высоких дозах в течение коротких периодов времени.
Однако метаанализ и публикации показывают, что длительное использование (5-11 дней) низких доз кортикостероидов может снизить смертность.
Введение живых или ослабленных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов. Мертвые или неактивные вакцины можно вводить пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов, хотя ответ на эти вакцины может быть снижен. У пациентов, получающих неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, могут быть предприняты специальные процедуры иммунизации. Введение кортикостероидов может уменьшить или устранить реакцию на кожные пробы. Пациентам не следует вакцинироваться от оспы во время лечения кортикостероидами.
Не выполняйте другие процедуры иммунизации пациентов, получающих кортикостероидную терапию, особенно в высоких дозах, из-за возможных рисков неврологических осложнений и снижения ответа антител. Использование СОЛУ-МЕДРОЛА при активном туберкулезе должно быть ограничено теми случаями молниеносного или диссеминированного заболевания, при которых кортикостероид используется для лечения заболевания в соответствии с подходящей противотуберкулезной схемой.
Если кортикостероиды вводят пациентам с латентным туберкулезом или с положительным ответом на туберкулин, необходимо тщательное наблюдение, поскольку может произойти реактивация заболевания, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом, у которых необходимо оценить целесообразность противотуберкулезной терапии. У этих пациентов возможность Следует также учитывать возможность активации других скрытых инфекций. При длительной терапии необходимо установить химиопрофилактическое прикрытие.
Случаи саркомы Капоши наблюдались у пациентов, получавших кортикостероиды. Прекращение лечения могло привести к регрессу заболевания.
Кровеносная и лимфатическая система
Аспирин и нестероидные противовоспалительные средства следует применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией.
Воздействие на иммунную систему
Могут возникать аллергические реакции. Поскольку у пациентов, получающих терапию кортикостероидами, были редкие случаи кожных реакций и анафилактических / анафилактоидных реакций, перед приемом препарата следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе имеется аллергия на лекарственные препараты.
Воздействие на эндокринную систему
Лекарственные дозы кортикостероидов, вводимые в течение длительного периода, могут привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и продолжительность вторичной недостаточности коры надпочечников у пациентов различны и зависят от дозы, частоты, времени приема и продолжительности терапии глюкокортикоидами. Этот эффект можно свести к минимуму с помощью альтернативной дневной терапии. Кроме того, резкое прекращение терапии глюкокортикоидами. глюкокортикоиды могут привести к острой недостаточности коры надпочечников с летальным исходом. Вторичную недостаточность коры надпочечников, вызванную лекарственными препаратами, можно свести к минимуму путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после прекращения терапии; поэтому, если пациент подвергается стрессовым состояниям в течение этого периода, следует принять соответствующую гормональную терапию. Поскольку секреция минералокортикоидов может быть изменена, вводить их в комбинации, солями и / или препараты с минералокортикоидной активностью.
Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и испытывающим необычный стресс, показано увеличение дозировки быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
Стероидный «синдром отмены», очевидно не связанный с недостаточностью коры надпочечников, также может возникать после резкой отмены глюкокортикоидов. Этот синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, потеря веса и / или или гипотензия. Считается, что эти эффекты связаны с резким изменением концентрации глюкокортикоидов, а не с низким уровнем кортикостероидов.
Поскольку глюкокортикоиды могут вызывать или усугублять синдром Кушинга, их назначения следует избегать пациентам с болезнью Кушинга.
У пациентов с гипотиреозом действие кортикостероидов усиливается.
Обмен веществ и питание
Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, усугублять уже существующий диабет и предрасполагать пациентов, получающих длительную кортикостероидную терапию, к сахарному диабету.
Психиатрические расстройства
Кортикостероиды могут вызывать психические расстройства, такие как: эйфория, бессонница, перепады настроения, изменения личности, тяжелая депрессия вплоть до явных психотических проявлений. Кроме того, ранее существовавшая эмоциональная нестабильность или психотические тенденции могут усугубляться кортикостероидами, которые в этом случае следует назначать только в случаях реальной необходимости и под пристальным наблюдением.
Системные стероиды могут вызывать потенциально тяжелые психиатрические побочные реакции. Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций регрессируют при снижении или отмене дозы, хотя может потребоваться специальное лечение. Психологические эффекты возникли после прекращения терапии кортикостероидами, но частота этих эффектов неизвестна.
Пациентам и членам семьи следует обратиться за медицинской помощью, если у пациента проявляются психологические симптомы, особенно при подозрении на депрессию и суицидальные мысли. Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о возможных психических расстройствах, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения дозы или после отмены стероидов.
Воздействие на нервную систему
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами. Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с миастенией (см. Также информацию в разделе «Опорно-двигательный аппарат»).
Глазные эффекты
Кроме того, эти препараты следует применять с особой осторожностью у пациентов с глазным простым герпесом из-за возможной перфорации роговицы.
Длительное использование кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и ядерную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или повышенное внутриглазное давление, что может вызвать глаукому с возможным повреждением зрительного нерва.
У пациентов, получавших глюкокортикоиды, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз могут стабилизироваться.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Если используются высокие дозы и длительные циклы, побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и гипертония, могут предрасполагать пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми факторами риска к дальнейшим сердечно-сосудистым эффектам.Следовательно, у таких пациентов кортикостероиды следует применять с умом, и следует обращать внимание на изменение риска и, при необходимости, дальнейший мониторинг сердца. Низкие дозы и альтернативная дневная терапия могут снизить частоту осложнений во время терапии кортикостероидами.
Имеются сообщения о сердечных аритмиях и / или коллапсе кровообращения и / или остановке сердца после быстрого внутривенного введения высоких доз (более 500 мг) СОЛУ-МЕДРОЛА. Эти реакции возникали в основном у субъектов, перенесших трансплантацию почек, и, по-видимому, в некоторых случаях это связано со скоростью введения, например. когда доза вводится менее чем за 10 минут.
Использование СОЛУ-МЕДРОЛА при этом патологическом состоянии не входит в список показаний, однако врачи должны быть проинформированы об этом.
Сообщалось о брадикардии во время или после приема высоких доз метилпреднизолона сукцината натрия, что может быть связано со скоростью или продолжительностью инфузии. Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью в случаях застойной сердечной недостаточности, только в случае крайней необходимости.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт
Нет единого мнения о том, что кортикостероиды непосредственно ответственны за пептические язвы, возникающие во время терапии; однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвенной болезни, так что кровотечение и перфорация могут происходить без значительной боли.
Стероиды следует с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, если есть опасность перфорации; абсцессов или другой гнойной инфекции; дивертикулит; недавний кишечный анастомоз; скрытая или активная язвенная болезнь.
Воздействие на гепатобилиарную систему
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.
Воздействие на опорно-двигательный аппарат
Острая миопатия наблюдалась при применении высоких доз кортикостероидов, особенно у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (миастения гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами, такими как нейромышечные блокаторы (панкуроний). Эта миопатия носит генерализованный характер. может поражать глаза и дыхательные мышцы, вызывая тетрапарез. Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы. Клиническое улучшение или выздоровление после прекращения приема кортикостероидов могут занять недели или годы.
Остеопороз - частый, но не всегда распознаваемый побочный эффект, связанный с длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
Лабораторные тесты
Средние или высокие дозы гидрокортизона и кортизона могут вызвать повышение артериального давления, задержку воды и соли и повышенную экскрецию калия. Такие эффекты менее вероятны при использовании синтетических производных, за исключением случаев, когда они используются в высоких дозах. Может потребоваться диета с низким содержанием соли и добавление калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Метилпреднизолона натрия сукцинат не следует регулярно использовать для лечения травм головы, как показали результаты многоцентрового исследования. Результаты исследования выявили повышенную смертность в течение 2 недель или 6 месяцев после травмы у пациентов, получавших сукцинат метилпреднизолона натрия, по сравнению с плацебо. Причинно-следственная связь с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлена.
Другие побочные эффекты
Рекомендуется соблюдать осторожность при длительном лечении кортикостероидами у пожилых людей из-за потенциально повышенного риска остеопороза, а также повышенного риска задержки жидкости, что может привести к артериальной гипертензии. У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени ответ на кортикостероиды может усиливаться. Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами зависят от дозы и продолжительности, решение о соотношении польза / риск для дозы и продолжительности лечения, а также о применении ежедневной или прерывистой терапии должно приниматься в каждом отдельном случае.
Для контроля состояния лечения следует использовать минимально возможную дозу кортикостероидов, и, по возможности, снижение дозы должно быть постепенным.
Использование у детей
Особое внимание следует уделять физическому развитию младенцев и детей, проходящих длительную кортикостероидную терапию. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную терапию или терапию глюкокортикоидами через день, и использование такой схемы должно быть ограничено наиболее неотложными показаниями. Альтернативная дневная терапия глюкокортикоидами обычно позволяет избежать или минимизировать это побочное действие. терапии особенно подвержены риску повышения внутричерепного давления.
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.
Беременным женщинам и в самом раннем детстве препарат следует вводить в случаях реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
Важная информация о некоторых ингредиентах
СОЛУ-МЕДРОЛ содержит 9 мг / мл бензилового спирта. Это лекарство нельзя давать недоношенным детям или новорожденным. Может вызывать токсические и анафилактические реакции у детей до 3 лет.
Сообщалось о «ассоциации» бензилового спирта со смертельным «синдромом удушья» у недоношенных детей. Из-за наличия бензилового спирта продукт не следует назначать недоношенным детям или новорожденным. Из-за риска смертельных токсических реакций в результате воздействия бензилового спирта в количествах более 90 мг / кг / день, это лекарство не следует назначать детям до 3 лет.
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг и СОЛУ-МЕДРОЛ 125 мг содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия на флакон, т. Е. Практически не содержат натрия.
СОЛУ-МЕДРОЛ 500 мг содержит 2,43 ммоль на ампулу натрия. Следует принимать во внимание людям с пониженной функцией почек или соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
СОЛУ-МЕДРОЛ 1000 мг содержит 4,85 ммоль на ампулу натрия. Следует принимать во внимание людям с пониженной функцией почек или соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
СОЛУ-МЕДРОЛ 2000 мг содержит 9,70 ммоль на ампулу натрия. Следует принимать во внимание людям с пониженной функцией почек или соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и в основном метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является доминирующим ферментом более распространенного подсемейства CYP в печени взрослого человека. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, что является критическим этапом метаболизма фазы I как для синтетических, так и для эндогенных кортикостероидов. Многие другие вещества являются субстратами CYP3A4. , некоторые из которых (а также другие препараты), как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (повышения регуляции) или ингибирования фермента CYP3A4.
Ингибиторы CYP3A4
Лекарства, подавляющие активность CYP3A4, обычно уменьшают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме субстратных препаратов CYP3A4, включая метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрование дозы метилпреднизолона, чтобы избежать токсичности стероидов.
Индукторы CYP3A4
Лекарства, индуцирующие активность CYP3A4, обычно увеличивают печеночный клиренс, что приводит к снижению концентрации субстратных препаратов CYP3A4 в плазме. Для достижения ожидаемых эффектов может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона.
Субстраты CYP3A4
В присутствии другого субстрата CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может ингибироваться или индуцироваться, что приводит к необходимости корректировки дозы. Возможно, что нежелательные эффекты, связанные с использованием одного вещества, более вероятно возникнут, если лекарства вводятся совместно.
Не-зависимые от CYP3A4 опосредованные эффекты: Другие взаимодействия или эффекты, которые могут возникать с метилпреднизолоном, описаны в таблице 1 ниже.
В таблице 1 представлен список и описание наиболее частых или клинически важных взаимодействий и эффектов, которые могут возникнуть с метилпреднизолоном.
Таблица 1. Эффекты и взаимодействия лекарственных средств и веществ с метилпреднизолоном.
Одновременный прием тролеандомицина, эритромицина или кетоконазола может усилить действие препарата.
Эффект метилпреднизолона также может быть усилен приемом метотрексата.
Кроме того, метилпреднизолон может вызывать миастенические кризы в присутствии антихолинэстеразных препаратов (неостигмина, пиридостигмина).
Глюкоминералокортикоидное действие метилпреднизолона, в частности задержка натрия и эффект потери калия, может снизить эффективность ранее существовавшей антигипертензивной терапии или усилить токсичность диуретиков или дигоксина. Также снижается ответ на гипогликемические агенты (или инсулин). пациенты с диабетом.
Уменьшая иммунный ответ, метилпреднизолон может усиливать нежелательные эффекты живых вакцин, приводя к развитию заболеваний из-за распространения вируса.
С другой стороны, ответ антител на убитые вакцины может быть снижен.
Наконец, метилпреднизолон снижает нервно-мышечную эффективность панкурония, может определять необходимость корректировки дозы у субъектов, получающих психотропные препараты (анксиолитики и антипсихотики), усиливает ответ на симпатомиметические средства (например, сальбутамол) и может изменять уровень теофиллина в крови.
Несовместимость
Чтобы избежать проблем с совместимостью и стабильностью, рекомендуется вводить сукцинат метилпреднизолона натрия отдельно от других веществ, которые вводятся внутривенно. Лекарства, которые физически несовместимы в растворе с сукцинатом натрия метилпреднизолона, включают аллопуринол натрия, гидрохлорид доксапрама, тигециклин, гидрохлорид дилтиазема, но помимо этого также включают глюконат кальция, бромид векурония, рокурония бромид, бесилат цисатракурия (см. Раздел 6.2, «Несовместимость гликопира»).
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды снижают фертильность.
Беременность
Исследования на лабораторных животных показали, что кортикостероиды, назначаемые матерям в высоких дозах, могут вызывать пороки развития плода. Однако кортикостероиды, по всей видимости, не вызывают врожденных пороков развития при введении беременным женщинам. Однако, поскольку исследования на людях не могут исключить возможность причинения вреда, метилпреднизолона сукцинат натрия следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды легко проникают через плаценту. Ретроспективное исследование выявило повышенную частоту случаев низкой массы тела при рождении у детей, рожденных от матерей, получающих кортикостероиды. Хотя надпочечниковая недостаточность у новорожденных, по-видимому, встречается редко. Следует внимательно наблюдать за младенцами, которые подвергались воздействию кортикостероидов внутриутробно, и тем, кто подвергался воздействию значительных доз кортикостероидов, и оценивать признаки надпочечниковой недостаточности. Нет данных о влиянии кортикостероидов на роды. Катаракта наблюдалась у младенцев, рожденных от матерей, длительно принимавших кортикостероиды во время беременности.
Время кормления
Кортикостероиды выделяются с грудным молоком. Кортикостероиды в грудном молоке могут замедлять рост и препятствовать выработке эндогенных глюкокортикоидов у младенцев.
Поскольку адекватные исследования репродуктивной функции человека недоступны для использования глюкокортикоидов, этот препарат следует назначать кормящим матерям только в том случае, если польза от терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Использование этого препарата во время беременности, кормления грудью или женщинами детородного возраста требует, чтобы польза препарата была сопоставлена с потенциальными рисками для матери, эмбриона или плода.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Влияние кортикостероидов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами систематически не оценивалось. После лечения кортикостероидами возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, головокружение, нарушения зрения и усталость, эйфория или расстройства настроения. При возникновении таких нежелательных эффектов пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Во время терапии кортикостероидами, особенно если она интенсивная и продолжительная, могут возникнуть некоторые из следующих побочных эффектов:
Инфекции и инвазии
Инфекции, оппортунистические инфекции.
Нарушения иммунной системы
Повышенная чувствительность к препарату (включая анафилактоидные и анафилактические реакции с или без циркуляторного коллапса, остановки сердца и бронхоспазма), крапивница.
Эндокринные патологии
Кушингоидный аспект, гипопитуитаризм, синдром отмены стероидов.
Нарушения обмена веществ и питания
Нарушение толерантности к глюкозе, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, повышенная потребность в инсулине (или пероральных гипогликемических средствах у диабетиков), задержка натрия, задержка воды, отрицательный баланс азота (из-за катаболизма белков), уровень мочевины в крови, повышенный аппетит в крови (что может выражаться в весе). усиление), липоматоз.
Нарушения гидроэлектролитного баланса, в частности, задержка натрия и потеря калия, что в редких случаях и у предрасположенных пациентов может привести к гипертонии и застойной сердечной недостаточности.
Психиатрические расстройства
Аффективные расстройства (включая аффективную нестабильность, подавленное настроение, эйфорию, психологическую зависимость, суицидальные мысли), психотические расстройства (включая манию, бред, галлюцинации, шизофрению [обострение]), спутанность сознания, психические расстройства, тревожность, изменения личности, колебания настроения, аномальные поведение, бессонница, раздражительность.
Расстройства нервной системы
Неврологические изменения, такие как повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва [доброкачественная внутричерепная гипертензия]), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головокружение, головная боль.
Заболевания глаз
Субкапсулярная задняя катаракта и повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Нарушения уха и лабиринта
Головокружение.
Патологии сердечный
Застойная сердечная недостаточность (у чувствительных пациентов), сердечные аритмии.
Сосудистые патологии
Гипотония или артериальная гипертензия.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Иккинг.
Желудочно-кишечные расстройства
Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут доходить до желудочного кровотечения, перфорации кишечника, язвенной болезни (с возможной перфорацией и кровотечением из язвенной болезни), панкреатита, перитонита, язвенного эзофагита, эзофагита, боли в животе, вздутия живота, тошноты и диареи. .
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Изменения кожи, такие как задержка процессов заживления, истончение и ломкость кожи, гиперпигментация или гипопигментация; атрофия кожи и кожных придатков, стерильные абсцессы. Ангионевротический отек, периферический отек, экхимоз, петехии, кожные стрии, гипопигментация кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, зуд, крапивница, угри, гипергидроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Скелетно-мышечные изменения, такие как остеопороз, миопатия, мышечная слабость, хрупкость костей, остеонекроз головки бедренной кости и плечевой кости, патологический перелом, задержка роста (у детей), атрофия мышц, нейропатические артропатии, артралгия, миалгия.
Заболевания репродуктивной системы и груди
Нарушения менструального цикла.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Затруднение в заживлении, реакция в месте укола, повышенная утомляемость, недомогание.
Диагностические тесты
Повышение уровня аланинаминотрансаминазы, аспартатаминотрансаминазы, повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение внутриглазного давления, снижение толерантности к углеводам, снижение концентрации калия в крови, повышение содержания кальция в моче, подавление реакций кожных проб.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Компрессионный перелом позвонка. Разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия).
04.9 Передозировка
Синдромов передозировки кортикостероидами нет. В случае острой передозировки могут возникнуть сердечные аритмии и / или сердечно-сосудистый коллапс. Случаи острой токсичности и / или смерти от передозировки кортикостероидами редки. Противоядия от передозировки кортикостероидами нет, лечение поддерживающее и симптоматическое.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: системные кортикостероиды, глюкокортикоиды.
УВД: H02AB04
СОЛУ-МЕДРОЛ, натриевая соль янтарного эфира метилпреднизолона, представляет собой синтетический стероид с мощным противовоспалительным действием, превосходящим преднизолон, и меньшей склонностью к задержке натрия и воды.
Сукцинат метилпреднизолона натрия обладает таким же метаболизмом и противовоспалительным действием, что и метилпреднизолон. При парентеральном введении в эквимолярных количествах эти две молекулы демонстрируют эквивалентную биологическую активность.Относительная эффективность сукцината натрия метилпреднизолона и сукцината гидрокортизона натрия, о чем свидетельствует уменьшение количества эозинофилов после внутривенного введения, составляет четыре к одному.
05.2 Фармакокинетические свойства
Фармакокинетика метилпреднизолона линейна и не зависит от пути введения.
Концентрации метилпреднизолона в плазме измеряли с помощью ВЭЖХ. После внутримышечной дозы 40 мг метилпреднизолона сукцината натрия четырнадцати здоровым взрослым добровольцам мужского пола концентрация в плазме через 1 час составила 425 нг / мл, а через 12 часов она упала до 31,9 нг / мл. Средняя пиковая концентрация составила 454 нг / мл. Через 18 часов после приема следов метилпреднизолона не обнаружено. Внутримышечная доза метилпреднизолона сукцината натрия была эквивалентна той же дозе, вводимой внутривенно, относительно площади под кривой зависимости концентрации от времени, показывающей общее количество абсорбированного метилпреднизолона. Результаты одного исследования показали, что сукцинат сложного эфира метилпреднизолона натрия быстро и широко превращается к активной части метилпреднизолона после любого пути введения. Степень абсорбции свободного метилпреднизолона, вводимого внутримышечно и внутривенно, была эквивалентна и значительно превышала степень абсорбции после приема раствора для приема внутрь и таблеток метилпреднизолона для приема внутрь. Степень абсорбции метилпреднизолона после внутримышечного и внутривенного введения была эквивалентной. Даже если бы после внутривенного введения большее количество сложного эфира гемисукцината достигло кровообращения, казалось бы, что сложный эфир превращается в ткань после внутримышечной инъекции с последующей абсорбцией в виде свободного метилпреднизолона.
Метилпреднизолон широко распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы у человека составляет примерно 77%.
У человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, основными из которых являются 20α-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидроксиметилпреднизолон. Метаболизм в печени происходит в основном через CYP3A4 (список лекарственных взаимодействий, основанный на метаболизме, опосредованном CYP3A4, см. В разделе 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Полный период полувыведения метилпреднизолона находится в диапазоне от 1,8 до 5,2 часа. Кажущийся объем распределения составляет примерно 1,4 мл / кг, а его общий клиренс составляет примерно от 5 до 6 мл / мин / кг. Метилпреднизолон, как и многие субстраты CYP3A4, также может быть субстратом для АТФ-связывающей кассеты (ABC), транспортного белка p-гликопротеина, который влияет на тканевое распределение и взаимодействие с другими лекарствами. Корректировки не требуется. Дозировка в случае почечной недостаточности Метилпреднизолон поддается гемодиализу.
После i.v. у здоровых добровольцев при приеме 30 мг / кг СОЛУ-МЕДРОЛА за время 20 минут средняя пиковая концентрация составляет 19,9 мкг / мл.
Метилпреднизолон метаболизируется и инактивируется в печени и выводится в основном через почки и желчь.
05.3 Доклинические данные по безопасности
На основании традиционных фармакологических исследований безопасности при повторном введении токсичных доз мышам, крысам, кроликам и собакам внутривенно, внутрибрюшинно, подкожно, внутримышечно и перорально не было выявлено неожиданных рисков.
Метилпреднизолон является сильнодействующим стероидом, фармакологическая активность которого соответствует активности глюкокортикоидов, включая влияние на метаболизм углеводов, электролиты, водный баланс, морфологические элементы крови, лимфоидную ткань и метаболизм белков, которые приводят к снижению массы тела или отсутствию набора веса, лимфопении, атрофия селезенки, тимуса, лимфатических узлов, коры надпочечников и яичек, а также изменения липидов печени и увеличение островковых клеток поджелудочной железы. 30-дневный тест на обратимость у крыс, получавших метилпреднизолон, показал, что функция органов вернулась к норме в течение примерно 1 месяца После 52 недель лечения метилпреднизолона сулептанатом у крыс многие параметры вернулись к норме через 9 недель. Токсичность, наблюдаемая в исследованиях повторных доз. и это то, что ожидается при продолжительном воздействии экзогенных стероидов надпочечников. Канцерогенный потенциал: Долгосрочные исследования на животных не проводились для оценки канцерогенного потенциала, так как препарат показан для краткосрочного лечения и нет никаких признаков канцерогенного действия. Нет никаких доказательств канцерогенности кортикостероидов. Мутагенный потенциал:
Нет никаких доказательств возможности генетической или хромосомной мутации при тестировании на повреждение ДНК с помощью теста щелочной элюции на клетках V-79 китайского хомяка. Метилпреднизолон не вызывал хромосомных повреждений в отсутствие системы активации печени.Тератогенный потенциал: в исследованиях на животных для оценки эмбриотоксических эффектов метилпреднизолона не наблюдалось тератогенного эффекта у мышей или крыс, получавших суточные дозы внутрибрюшинно в дозах 125 мг / кг / день или 100 мг / кг / день, соответственно. Было обнаружено, что у крыс метилпреднизолон обладает тератогенным действием при подкожном введении в дозе 20 мг / кг / день. Метилпреднизолона ацепонат оказывал тератогенное действие при подкожном введении крысам в дозе 1,0 мг / кг / день.
Данные об острой токсичности, относящиеся к экспериментальному животному, следующие:
СОЛУ-МЕДРОЛ в дозах 15–150 мг / кг / сут в течение 50 дней не вызывает значительных изменений нормального течения массы тела и анатомо-функциональных параметров основных органов у взрослой крысы.
Исследования, проведенные на кроликах, показали хорошую местную переносимость на уровне слизистой оболочки конъюнктивы, кожной ткани и вен. У крысы наблюдалась удовлетворительная мышечная переносимость.
Тератогенные исследования показали изменения, обычно наблюдаемые при применении кортикостероидов (волчья пасть, энцефалоцеле и гидроцефалия) у кроликов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг: моногидрат лактозы; бисфосфат натрия; фосфат натрия; бензиловый спирт; вода для инъекций.
СОЛУ-МЕДРОЛ 125-500-1000-2000 мг: бисфосфат натрия; фосфат натрия; бензиловый спирт; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Поскольку совместимость и стабильность метилпреднизолона натрия сукцината в растворе для внутривенного введения с другими лекарственными средствами зависит от различных факторов (конечный pH растворов, концентрация, температура и т. Д.), Рекомендуется, где это возможно, вводить SOLU-MEDROL отдельно.
06.3 Срок действия
В неповрежденной упаковке
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг / 1 мл -1 двухкамерный флакон: 2 года.
СОЛУ-МЕДРОЛ 125 мг / 2 мл - 1 двухкамерный флакон: 2 года.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 500 мг / 8 мл - порошок + флакон с растворителем: 5 лет.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 1000 мг / 16 мл - порошок + флакон с растворителем: 5 лет.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 2000 мг / 32 мл - порошок + флакон с растворителем: 5 лет.
После восстановления раствора: 48 часов.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Условия хранения восстановленного лекарственного средства см. В разделе 6.3 «Срок годности».
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Бутылки из нейтрального стекла с резиновой пробкой.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 40 мг / 1 мл: 1 двухкамерный флакон.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 125 мг / 2 мл: 1 двухкамерный флакон.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 500 мг / 8 мл: порошок + флакон с растворителем.
СОЛЮ-МЕДРОЛ 1000 мг / 16 мл: порошок + флакон с растворителем.
СОЛУ-МЕДРОЛ 2000 мг / 32 мл: порошок + флакон с растворителем.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
A) Двухкамерный флакон: плотно прижмите крышку, чтобы ввести растворитель в нижнее отделение флакона, содержащего лиофилизат. Встряхните флакон до полного растворения. Снимите пластиковую крышку, которая защищает центральную часть резиновой пробки, и простерилизуйте ее соответствующим образом. Вставьте иглу прямо в центр колпачка до тех пор, пока кончик не станет едва виден. Переверните флакон вверх дном и аспирируйте содержимое.
Б) Флакон с отдельным стерильным растворителем: снимите защитный колпачок флакона и действуйте обычным образом.
Для внутримышечных и внутривенных инъекций дальнейшее разведение не требуется: для инфузий с SOLU-MEDROL используйте объем от 100 до 1000 мл (не менее 100 мл) 5% раствора глюкозы или физиологического раствора или раствора глюкозы 5% в физиологический раствор (если пациент не придерживается диеты с низким содержанием натрия) и разбавьте в этом растворе СОЛУ-МЕДРОЛ.
Предупреждения: После растворения SOLU-MEDROL необходимо использовать в течение 48 часов.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
PFIZER ITALIA S.r.l. - Виа Изонцо, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СОЛЮ-МЕДРОЛ 40 мг - AIC 023202017
СОЛЮ-МЕДРОЛ 125 мг - AIC 023202043
СОЛЮ-МЕДРОЛ 500 мг - AIC 023202056
СОЛЮ-МЕДРОЛ 1000 мг - AIC 023202068
СОЛЮ-МЕДРОЛ 2000 мг - AIC 023202070
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
AIC: 31 декабря 1984 г.
Обновление: 31 мая 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Постановление AIFA от 20 сентября 2012 г.
