Активные ингредиенты: бупренорфин.
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 мг, 2 мг и 8 мг Сублингвальные таблетки
Почему используется бупренорфин - дженерик? Для чего это?
Лекарственное средство, применяемое при опиоидной наркомании.
Сублингвальные таблетки Buprenorphine Mylan Generics используются в рамках программы медицинского, социального и психологического лечения пациентов с опиоидной (наркотической) зависимостью. Лечение сублингвальными таблетками Buprenorphine Mylan Generics используется у взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет.
Противопоказания при использовании бупренорфина - дженерика
Не принимайте сублингвальные таблетки Бупренорфин Майлан Дженерикс, если:
- у вас аллергия (гиперчувствительность) на бупренорфин или любой другой ингредиент сублингвальных таблеток Buprenorphine Mylan Generics
- у вас серьезные проблемы с дыханием
- у вас серьезные проблемы с печенью, или если ваш врач обнаружит, что эта проблема возникла во время лечения
- есть "алкогольное опьянение или белая горячка" ("толчки" и галлюцинации)
- кормят грудью.
Сублингвальные таблетки Бупренорфин Майлан Дженерикс не следует применять детям младше 15 лет.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом бупренорфина - дженерика
Будьте особенно осторожны с сублингвальными таблетками Buprenorphine Mylan Generics
Сообщите своему врачу, если какое-либо из следующих заболеваний проявляется у вас до начала лечения или если они развиваются во время лечения, поскольку вашему врачу может потребоваться уменьшить дозу бупренорфина или добавить другое лечение для их контроля:
- астма или другие проблемы с дыханием
- заболевание печени или почек
- травма головы или недавнее заболевание головного мозга
- снижение артериального давления
- у мужчин: расстройства мочеиспускания (в частности, связанные с «увеличенной простатой»).
Неправильное использование, особенно внутривенное введение в высоких дозах, опасно и может привести к летальному исходу.
Некоторые люди умерли от дыхательной недостаточности (неспособности дышать) из-за того, что они неправильно использовали бупренорфин или принимали его в сочетании с другими депрессантами центральной нервной системы, такими как алкоголь, бензодиазепины (лекарства, применяемые для лечения тревожности или нарушений сна) или другими опиоидами.
Случаи острого тяжелого повреждения печени произошли в контексте неправильного использования лекарства. Эти поражения могут быть вызваны определенными состояниями, такими как вирусные инфекции (хронический гепатит С), злоупотребление алкоголем, анорексия или комбинации лекарственных препаратов (например: аналоги антиретровирусных нуклеозидов, аспирин, амиодарон, изониазид, вальпроат). Если вы испытываете симптомы сильной усталости, отсутствия аппетита, зуда или если ваша кожа или глаза желтеют, немедленно сообщите об этом своему врачу, чтобы вы могли получить соответствующее лечение.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие бупренорфина - дженерика
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе полученные без рецепта. Перед приемом сублингвальных таблеток Бупренорфин Майлан Дженерикс вам следует сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
- бензодиазепины и другие лекарства, используемые для лечения беспокойства или нарушений сна
- другие лекарства с седативными свойствами, включая седативные антигистаминные препараты, некоторые антидепрессанты и клонидин (лечение высокого кровяного давления, мигрени и приливов менопаузы)
- сильные обезболивающие (опиоидные анальгетики), лекарства от кашля, содержащие вещества, родственные опиоидам, и метадон
- ингибиторы моноаминоксидазы (тип антидепрессанта)
- антипсихотические препараты
- гестоден (оральный контрацептив)
- лекарства для лечения ВИЧ / СПИДа (ингибиторы протеазы), включая индинавир, ритонавир и саквинавир
- противоэпилептические средства (противосудорожные средства), включая фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин
- антибиотики, включая рифампицин, тролеандомицин и кетоконазол (лечение грибковых инфекций)
- фенпрокумон (антикоагулянтный препарат)
Использование сублингвальных таблеток Buprenorphine Mylan Generics с едой и напитками
Не употребляйте алкоголь при приеме дженериков Бупренорфин Майлан. Алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина, что может сделать вождение автомобиля опасным.
Предупреждения Важно знать, что:
Это лекарство может вызвать:
- симптомы отмены при приеме до истечения шести часов после употребления наркотика (морфина, героина или других родственных веществ)
- сонливость, которая может усиливаться, если вы одновременно употребляете алкоголь или транквилизаторы или анксиолитики. Если вы чувствуете сонливость, не садитесь за руль и не пользуйтесь механизмами.
- внезапное падение артериального давления, которое вызывает чувство головокружения, если вы слишком быстро встаете из положения сидя или лежа
- наркотическая зависимость
- положительная реакция на «антидопинговые» тесты (спортсменам необходимо знать)
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Не принимайте дженерики Buprenorphine Mylan Generics, если вы беременны, если только ваш врач не скажет вам иное.
Не принимайте дженерики Buprenorphine Mylan Generics, если вы кормите грудью.
Вождение и использование машин
Бупренорфин может вызывать сонливость, особенно при одновременном приеме с алкоголем или некоторыми антидепрессантами. Если вы чувствуете усталость, не садитесь за руль и не пользуйтесь механизмами.
Важная информация о некоторых компонентах сублингвальных таблеток Buprenorphine Mylan Generics
Сублингвальные таблетки Бупренорфин Майлан Дженерикс содержат лактозу. Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как использовать бупренорфин - дженерик: дозировка
Способ применения
Всегда принимайте сублингвальные таблетки Buprenorphine Mylan Generics в точном соответствии с указаниями врача. Если вы не уверены, спросите своего врача или фармацевта.
Таблетки применять сублингвально. Это означает, что таблетку необходимо положить под язык и дать ей раствориться; растворение занимает от 5 до 10 минут. Таблетки следует принимать только так, их нельзя жевать или глотать целиком, так как они неэффективны.
Дозировка
Обычная доза составляет:
Взрослые и подростки старше 15 лет: начальная доза составляет от 0,8 до 4 мг один раз в день.
Пациенты, не перенесшие абстинентный синдром: одна доза сублингвальных таблеток Бупренорфина Майлан Дженерикс не менее чем через 6 часов после последнего приема опиоидов (наркотика) или при появлении первых признаков абстиненции.
Пациенты, получающие метадон: перед началом терапии бупренорфином врач должен снизить дозу метадона максимум до 30 мг / день. Бупренорфин может вызвать абстинентный синдром у пациентов с метадоновой зависимостью.
Во время лечения ваш врач может увеличить дозу бупренорфина до максимальной разовой суточной дозы 24 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. После успешного периода лечения врач может постепенно снизить дозу. В зависимости от состояния здоровья человека уменьшение может продолжаться под тщательным медицинским наблюдением до полного выведения препарата из организма.
Если вы забыли принять сублингвальные таблетки Бупренорфин Майлан Дженерикс
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Поговорите со своим врачом.
Если вы перестанете принимать сублингвальные таблетки Бупренорфин Майлан Дженерикс
Внезапное прекращение лечения может привести к появлению абстинентного синдрома. Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку бупренорфина - дженерика
Если вы приняли больше сублингвальных таблеток Бупренорфина Майлан Дженерикс, чем предусмотрено
Вы должны пойти или быть немедленно отправлены в отделение неотложной помощи или больницу для лечения. Немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты бупренорфина - дженерика?
Как и все лекарства, дженерики бупренорфина Mylan могут вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Очень частые побочные эффекты (наблюдается более чем у 1 из 10 пациентов):
- бессонница
- общее чувство слабости
- абстинентный синдром
Общие побочные эффекты (затрагивает менее 1 из 10, но более 1 из 100 пациентов):
- Головная боль
- обморок
- головокружение
- беспокойство
- нервозность
- запор
- тошнота
- Его рвало
- нарушение слезотечения
- насморк
- сонливость
- внезапное падение артериального давления при вставании из положения сидя или лежа
- потливость
Необычные побочные эффекты (затрагивает менее 1 из 100, но более 1 из 1000 пациентов):
- галлюцинации
- угнетение дыхания (серьезное затруднение дыхания)
- проблемы с печенью с желтухой или без нее
- некроз печени (гибель клеток печени)
Очень редкие побочные эффекты (встречается менее чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10 000 пациентов):
- Сообщалось о реакциях гиперчувствительности (аллергических). Симптомы могут включать кожную сыпь, крапивницу и зуд. Если у вас развиваются симптомы тяжелой аллергической реакции (например, затрудненное дыхание, хрипы, отек глаз, губ, горла, языка или рук), обратитесь за медицинской помощью.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте сублингвальные таблетки Buprenorphine Mylan Generics по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.
Бупренорфин Майлан Дженерикс в сублингвальных таблетках 0,4 мг: Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Бупренорфин Майлан Дженерикс в сублингвальных таблетках 2 мг и 8 мг: это лекарство не требует особых температурных условий хранения.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержат сублингвальные таблетки Бупренорфин Майлан Дженерикс
- Активный ингредиент - бупренорфин (в виде гидрохлорида бупренорфина). Каждая таблетка содержит 0,4 мг, 2 мг или 8 мг бупренорфина.
- Другие ингредиенты: моногидрат лактозы, маннит, кукурузный крахмал, лимонная кислота, цитрат натрия, повидон k30, стеарат магния, тальк, безводный коллоидный диоксид кремния.
Как выглядят сублингвальные таблетки Buprenorphine Mylan Generics и что содержится в упаковке
Сублингвальные таблетки бупренорфина Майлан Дженерикс 0,4 мг представляют собой белые круглые сублингвальные таблетки, отмеченные знаком «→» на одной стороне.
Сублингвальные таблетки бупренорфина Майлан Дженерикс 2 мг представляют собой белые круглые сублингвальные таблетки с маркировкой «2» с одной стороны и «→» с другой стороны.
Сублингвальные таблетки бупренорфина Майлан Дженерикс 8 мг представляют собой белые круглые сублингвальные таблетки с маркировкой «8» на одной стороне и «→» на другой стороне.
Препарат выпускается в блистерах, упакованных в коробки по 7 или 28, 30 или 70 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG ПОДЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждая сублингвальная таблетка содержит 0,4 мг бупренорфина (в виде гидрохлорида бупренорфина).
Наполнитель: каждая таблетка содержит 17,82 мг лактозы.
Каждая сублингвальная таблетка содержит 2 мг бупренорфина (в виде гидрохлорида бупренорфина).
Наполнитель: каждая таблетка содержит 30,51 мг лактозы.
Каждая сублингвальная таблетка содержит 8 мг бупренорфина (в виде гидрохлорида бупренорфина).
Наполнитель: каждая таблетка содержит 28,43 мг лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка сублингвальная.
Белая круглая двояковыпуклая таблетка без покрытия с напечатанным знаком «→» на одной стороне.
Белая круглая двояковыпуклая таблетка без покрытия с напечатанным знаком «2» на одной стороне и знаком «→» на другой стороне.
Белая круглая двояковыпуклая таблетка без покрытия с надписью «8» на одной стороне и «→» на другой стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Заместительное лечение опиоидной наркомании как часть медицинского, социального и психологического лечения.
04.2 Дозировка и способ применения -
Лечение следует назначать взрослым и подросткам старше 15 лет, которые согласились лечиться от наркозависимости.
Начиная лечение бупренорфином, врач должен знать профиль частичного агониста бупренорфина и должен знать, что это вещество может спровоцировать синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.
Перед началом лечения следует учесть тип опиоидной зависимости (то есть, использует ли пациент опиоиды быстрого или длительного действия), сколько времени прошло с момента последнего приема опиоидов и степень опиоидной зависимости, чтобы избежать провоцирования абстиненции. индукцию бупренорфином следует проводить при появлении явных и объективных признаков воздержания.
Введение сублингвально. Врачи должны сообщить своим пациентам, что сублингвальное введение является единственным эффективным и безопасным способом введения этого препарата. Таблетку следует держать под языком, пока она полностью не растворится, что занимает от 5 до 10 минут.
Перед началом терапии рекомендуется провести нормальные функциональные пробы печени и документально подтвердить наличие вирусного гепатита. Пациенты с положительным результатом теста на вирусный гепатит, пациенты, получающие сопутствующую терапию (см. Раздел 4.5) и / или пациенты с существующей печеночной дисфункцией, подвержены риску ускоренного прогрессирования поражения печени. Регулярный мониторинг функции печени (см. Раздел 4.4).
Индукционная терапия
Начальная доза составляет от 0,8 до 4 мг однократно.
• Для опиоидных наркоманов, которые не подвергались абстиненции: одна доза таблеток бупренорфина вводится сублингвально не менее чем через 6 часов после последнего приема опиоидов или при появлении первых признаков абстиненции.
• Для пациентов, получающих метадон: перед началом терапии бупренорфином доза метадона должна быть уменьшена максимум до 30 мг / день. Бупренорфин может вызвать абстинентный синдром у пациентов с метадоновой зависимостью.
Коррекция дозы и поддерживающая терапия:
Дозу бупренорфина следует постепенно увеличивать в соответствии с клиническим эффектом отдельного пациента, а максимальная разовая суточная доза не должна превышать 24 мг. Дозировка титруется в соответствии с переоценкой клинического и психологического статуса пациента.
В первый период лечения рекомендуется ежедневное распределение бупренорфина. Впоследствии, как только состояние пациента стабилизируется, можно ввести определенное количество лекарства, которое можно разделить на несколько дней лечения (максимум 7 дней или в соответствии с местными правилами).
Снижение дозы и прекращение лечения:
после достижения удовлетворительного периода стабилизации дозу можно постепенно снижать до более низкой поддерживающей дозы; у некоторых пациентов лечение может быть прекращено, если это будет сочтено целесообразным. Наличие сублингвальных таблеток в дозах 0,4 мг, 2 мг и 8 мг соответственно позволяет титровать дозу в сторону уменьшения. По окончании лечения бупренорфином пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возможности рецидива.
Пациенты с нарушением функции печени :
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику бупренорфина неизвестно.Поскольку бупренорфин интенсивно метаболизируется, уровни препарата в плазме, вероятно, будут выше у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции почек :
У пациентов с почечной недостаточностью изменение дозы бупренорфина не требуется. Следует соблюдать осторожность при выборе дозировки пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (CLcr
04.3 Противопоказания -
- Повышенная чувствительность к бупренорфину или к любому из вспомогательных веществ.
- Дети и подростки до 15 лет
- тяжелая дыхательная недостаточность.
- тяжелая печеночная недостаточность
- Острый алкоголизм или белая горячка
- грудное вскармливание
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Из-за отсутствия информации о применении лекарства подростками (15-18 лет) бупренорфин следует применять с осторожностью в этой возрастной группе.
Предупреждения
Бупренорфин рекомендуется только для лечения опиоидной наркомании. Также рекомендуется назначать лечение врачом, который гарантирует комплексное лечение наркозависимого пациента.
- Врач должен учитывать риск злоупотребления и неправильного использования (например, внутривенное введение), особенно в начале лечения.
- Отклонение: Под утечкой понимается введение сублингвального бупренорфина на нелегальный рынок либо пациентами, либо отдельными лицами, получившими лекарство путем кражи у пациентов или аптек. Это утечка может привести к появлению новых наркоманов, использующих сублингвальный бупренорфин в качестве основного наркотика с риском передозировки, распространения вирусных инфекций, передающихся с кровью, угнетения дыхания и поражения печени.
- Преципитация абстинентного синдрома: Начиная лечение бупренорфином сублингвально, врач должен знать профиль частичного агониста бупренорфина и должен знать, что это вещество может спровоцировать синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью, особенно если его ввести до истечения 6 часов ». последний прием героина или других быстродействующих опиоидов, или если он был введен до истечения 24 часов с момента последней дозы метадона ». И наоборот, симптомы отмены также могут быть связаны с неоптимальной дозировкой.
Риск серьезных побочных эффектов, таких как «передозировка или прекращение лечения», выше, если пациент принимает слишком низкие дозы бупренорфина сублингвально и продолжает самостоятельно лечить симптомы отмены опиоидами, алкоголем или другими седативно-снотворными средствами, особенно бензодиазепинами. .
-Зависимость: Бупренорфин является частичным агонистом мю-опиоидных рецепторов, и его постоянное применение вызывает зависимость от этого типа опиоидов. Прекращение лечения может привести к отсроченному воздержанию.
- Угнетение дыханияСообщалось о некоторых случаях смерти из-за угнетения дыхания, особенно когда препарат применялся в сочетании с бензодиазепинами (см. Раздел 4.5) или когда бупренорфин не применялся, как указано.
- Гепатит, заболевания печениО случаях острого повреждения печени у опиоидных наркоманов сообщалось как в клинических испытаниях, так и в сообщениях о постмаркетинговых побочных эффектах. Аномалии варьируются от преходящего бессимптомного повышения печеночных трансаминаз до сообщений о случаях печеночной недостаточности. Во многих случаях наличие ранее существовавших аномалий ферментов печени, «вирусная инфекция гепатита В или гепатита С», одновременный прием других лекарств, потенциально токсичных для печени (аспирин, амиодарон, ингибиторы протеаз, изониазид ...) и продолжающееся внутривенное употребление наркотиков может играть причинную или способствующую роль. Эти основные факторы следует учитывать перед назначением сублингвального бупренорфина и во время лечения. При подозрении на печеночное событие неизвестной причины требуется дальнейшее обследование. Если предполагается, что бупренорфин является причиной При некрозе печени или желтухе прием препарата следует прекратить как можно скорее, насколько это позволяет клиническое состояние пациента.Функция печени через регулярные промежутки времени.
- У пациентов, принимающих ингибиторы CYP3A4, следует с осторожностью корректировать дозу, поскольку ингибиторы CYP3A4 могут повышать уровень бупренорфина в плазме (см. Раздел 4.5). Пациентов, принимающих ингибиторы CYP3A4, можно лечить более низкими дозами.
- Этот лекарственный препарат может вызывать сонливость, которая может усугубляться другими препаратами центрального действия, такими как алкоголь, транквилизаторы, седативные и снотворные средства (см. Раздел 4.5).
- Это лекарство может вызвать ортостатическую гипотензию.
- Спортсмены должны знать, что это лекарство может вызвать положительную реакцию на допинг-тесты.
Педиатрическое использование
Нет информации о детях младше 15 лет, поэтому бупренорфин не следует применять детям младше 15 лет.
Меры предосторожности при использовании
Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью пациентам с:
• астма или дыхательная недостаточность (сообщалось о случаях угнетения дыхания при приеме бупренорфина);
• почечная недостаточность (20% введенной дозы выводится через почки, поэтому выведение через почки может увеличиться);
• печеночная недостаточность (может нарушаться печеночный метаболизм бупренорфина);
• Как и в случае с другими опиоидами, следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих бупренорфин и имеющих травмы головы, повышенное внутричерепное давление, гипотензию, гипертрофию предстательной железы или стриктуру уретры.
Наполнитель:
это лекарство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Лаппская лактаза или мальабсорбция глюкозы-галактозы, им не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Бупренорфин нельзя принимать с алкогольными напитками или лекарствами, содержащими алкоголь. Алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина (см. Раздел 4.7).
Бупренорфин следует с осторожностью применять одновременно с:
• Бензодиазепины: эта комбинация может усиливать угнетение дыхания центрального происхождения с риском смерти; поэтому титрование дозы следует проводить в индивидуальном порядке и внимательно наблюдать за пациентом. Также следует учитывать риск злоупотребления наркотиками (см. Раздел 4.4).
• Другие депрессанты центральной нервной системы; другие производные опиоидов (например, метадон, анальгетики и противокашлевые средства); некоторые антидепрессанты, седативные антагонисты рецепторов H1, барбитураты, анксиолитики, кроме бензодиазепинов, нейролептики, клонидин и родственные вещества. Эта ассоциация увеличивает депрессию центральной нервной системы.
• Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Возможное усиление эффектов опиоидов, основанное на опыте применения морфина.
• На сегодняшний день не наблюдалось соответствующих взаимодействий с кокаином, веществом, наиболее часто используемым наркоманами в сочетании с опиоидами.
Сообщалось о предполагаемом взаимодействии между инъекцией бупренорфина и фенпрокумоном, приводящим к развитию пурпуры.
Исследование взаимодействия бупренорфина и кетоконазола (мощного ингибитора CYP3A4) показало увеличение Cmax и AUC бупренорфина (примерно на 70% и 50% соответственно) и увеличение, в меньшей степени, метаболита препарата, норбупренорфин Пациенты, получающие бупренорфин, должны находиться под тщательным наблюдением, а дозу бупренорфина следует уменьшить вдвое после начала лечения кетоконазолом.
Хотя данные клинических испытаний отсутствуют, использование других ингибиторов CYP3A4 (таких как гестоден, тролеандомицин и ингибиторы протеазы ВИЧ ритонавир, индинавир и саквинавир) может увеличить уровни воздействия бупренорфина и норбупренорфина, и следует рассмотреть возможность аналогичного снижения дозы, когда начало лечения.
Взаимодействие бупренорфина с индукторами CYP3A4 не изучалось, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, получающими бупренорфин, если они одновременно принимают индукторы ферментов (например, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин). Эти лекарственные препараты могут увеличивать метаболизм бупренорфина. доза бупренорфина должна быть соответствующим образом увеличена, если пациенты сообщают о меньшей пользе бупренорфина или если симптомы отмены от запрещенных наркотиков возвращаются.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
В настоящее время недостаточно данных о людях для оценки потенциальных фетотоксических или пороков развития бупренорфина, вводимого во время беременности.
В конце беременности высокие дозы, хотя и на короткий период времени, могут вызвать угнетение дыхания у новорожденных. В последнем триместре беременности хроническое употребление бупренорфина может быть причиной синдрома отмены у новорожденных. Поэтому бупренорфин не следует применять во время беременности, если только клиническое состояние женщины не требует лечения бупренорфином, а потенциальные преимущества не оправдывают потенциальных рисков. к плоду.
Грудное вскармливание
Как показали исследования на крысах, бупренорфин может подавлять лактацию и производство молока. Кроме того, поскольку бупренорфин проникает в грудное молоко, кормление грудью противопоказано.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Бупренорфин может вызывать сонливость, особенно при приеме вместе с алкоголем или депрессантами центральной нервной системы. Поэтому пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами (см. Раздел 4.5).
04.8 Побочные эффекты -
Возникновение нежелательных эффектов зависит от порога толерантности отдельного пациента, который у наркоманов выше, чем у населения в целом.
Нежелательные эффекты обычно определяют в соответствии с их частотой следующим образом:
очень часто (≥1 / 10); общие (от ≥ 1/100 до
* В некоторых случаях злоупотребления препаратом внутривенно сообщалось о местных реакциях, иногда септическом и потенциально тяжелом остром гепатите (см. Раздел 4.4).
04.9 Передозировка -
В случае передозировки следует предпринять общие поддерживающие меры, которые включают тщательный мониторинг сердечного и респираторного статуса пациента. Основным симптомом, требующим вмешательства, является угнетение дыхания, которое может привести к остановке дыхания и смерти. Если у пациента рвота, следует предотвратить аспирацию рвоты.
Уход: После обычных мер интенсивной терапии следует начать симптоматическое лечение угнетения дыхания. Должна быть обеспечена проходимость дыхательных путей и поддерживаться поддерживаемая или контролируемая вентиляция. Пациента следует перевести в среду, в которой имеется все реанимационное оборудование. Рекомендуется использование опиоидных антагонистов (таких как налоксон), хотя их эффект в отношении купирования респираторных симптомов бупренорфина скромен по сравнению с его действием на полные опиоиды-агонисты.
При определении продолжительности лечения, необходимого для устранения последствий передозировки, следует учитывать длительность действия бупренорфина.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: препараты, применяемые при опиоидной зависимости.
Код УВД: N07 BC01.
Бупренорфин является частичным агонистом / антагонистом опиоидов, который связывается с µ (мю) и κ (каппа) рецепторами мозга. Его действие при поддерживающем лечении опиоидами объясняется его медленно обратимым связыванием с µ-рецепторами, что в течение длительного периода времени сводит к минимуму потребность в наркотиках у наркомана.
Во время клинических фармакологических исследований с участием опиоид-зависимых субъектов бупренорфин продемонстрировал максимальный эффект по нескольким параметрам, включая позитивное настроение, «хороший эффект» и угнетение дыхания.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
При пероральном приеме бупренорфин сначала подвергается метаболизму в печени с N-деалкилированием и глюкуроконъюгацией в тонком кишечнике. Поэтому пероральное применение этого лекарственного препарата нецелесообразно.
Пиковые концентрации в плазме достигаются через 90 минут после сублингвального введения, а отношение максимальной дозы к концентрации является линейным и составляет от 2 до 16 мг.
Распределение
Всасывание бупренорфина сопровождается фазой быстрого распределения и периодом полувыведения от 2 до 5 часов.
Метаболизм и устранение
Бупренорфин подвергается окислительному метаболизму посредством 14-N-деалкилирования до N-дезалкил-бупренорфина (также известного как норбупренорфин) цитохромом P450 CYP3A4 и посредством глюкуроконъюгирования исходной молекулы и деалкилированного метаболита. Норбупренорфин является агонистом µ (мю) рецепторов со слабой внутренней активностью.
Выведение бупренорфина является би- или триэкспоненциальным, с длительной конечной фазой выведения от 20 до 25 часов, что частично объясняется реабсорбцией бупренорфина после гидролиза конъюгированного производного в кишечнике, а частично - высокой липофильной природой молекулы.
Бупренорфин выводится в основном с фекалиями за счет экскреции глюкуроконъюгированных метаболитов с желчью (80%), а остальная часть выводится с мочой.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Острую токсичность бупренорфина у мышей и крыс определяли после перорального и парентерального введения. Средние летальные дозы (LD50) для мышей составляли 26, 94 и 261 мг / кг для внутривенного, внутрибрюшинного и перорального введения соответственно. Значения LD50 у крыс составляли 35, 243 и 600 мг / кг для внутривенного, внутрибрюшинного и перорального введения соответственно.
Непрерывное введение бупренорфина подкожно в течение одного месяца собакам породы бигль, пероральное введение в течение одного месяца макакам-резус и внутримышечное введение в течение шести месяцев крысам и бабуинам продемонстрировало чрезвычайно низкие уровни тканевой и биохимической токсичности.
На основании исследований тератогенности на крысах и кроликах был сделан вывод, что бупренорфин не является ни эмбриотоксичным, ни тератогенным и не оказывает заметного влияния на возможность отлучения от груди. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий на фертильность или общую репродуктивную функцию крыс, хотя при самой высокой внутримышечной дозе (5 мг / кг / день) у матерей были некоторые трудности при родах, и неонатальная смертность была высокой.
Исследования на крысах и кроликах показали токсичность для плода, включая постимплантационную потерю. Кроме того, пероральное введение матери в высоких дозах во время беременности и кормления грудью приводило к небольшой задержке в развитии некоторых неврологических функций (поверхностный рефлекс выпрямления и реакция испуга) у новорожденных крыс.
Гиперплазия желчных протоков от минимальной до умеренной с сопутствующим перибиальным фиброзом наблюдалась у собак после 52 недель перорального приема 75 мг / кг / день.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Моногидрат лактозы,
маннитол,
кукурузный крахмал,
безводная лимонная кислота,
цитрат натрия,
повидон К30,
стеарат магния,
тальк,
безводный коллоидный кремнезем.
06.2 Несовместимость »-
Непригодный.
06.3 Срок действия »-
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
[0,4 мг] Не хранить при температуре выше 25 ° C. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.
[2 мг и 8 мг] Это лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Блистерная упаковка из ПВХ / алюминия.
Упаковки по 7, 28, 30 и 70 сублингвальных таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых требований.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
039747011 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 0,4 МГ» 7 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
039747023 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 0,4 МГ» 28 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
039747035 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 0,4 МГ» 30 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / AL
039747047 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 0,4 МГ» 70 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
039747050 - "СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 7 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
039747062 - "СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 28 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / AL
039747074 - "СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 30 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / AL
039747086 - "СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 70 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ИЗ ПВХ / AL
039747098 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 8 МГ» 7 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
039747100 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 8 МГ» 28 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
039747112 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 8 МГ» 30 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
039747124 - «СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ 8 МГ» 70 ТАБЛЕТКОВ В БЛИСТЕРЕ ПВХ / AL
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Январь 2011 г.
