Активные ингредиенты: амисульприд
СОЛИАН 100 мг таблетки
СОЛИАН 200 мг таблетки
СОЛИАН 400 мг таблетки, покрытые оболочкой
Почему используется солиан? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики, бензамиды.
Показания к применению
Солиан показан для лечения острых и хронических психотических расстройств, при которых преобладают положительные симптомы (такие как делирий, галлюцинации, нарушения мышления) и / или отрицательные симптомы (такие как сглаживание аффекта, эмоциональная и социальная изоляция), включая пациентов с преобладающие негативные симптомы.
Противопоказания Когда нельзя применять солиан
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ и к близкородственным веществам.
Сочетание пролактинзависимых опухолей, таких как пролактиномы гипофиза и опухоли молочной железы.
Феохромоцитома.
Дети до полового созревания.
Беременность и кормление грудью. Женщинам детородного возраста, не использующим адекватные средства контрацепции (см. «Особые предупреждения»).
Связь со следующими препаратами при возможном возникновении пуантах де torsades:
- антиаритмические средства класса Ia, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические средства класса III, такие как амиодарон, соталол;
- другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенно метадон, внутривенно эритромицин, внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин (см. «Взаимодействие»).
Комбинация с леводопой (см. «Взаимодействие»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Солиана
Как и в случае с другими антагонистами дофамина, следует соблюдать особую осторожность при назначении амисульприда пациентам с паркинсонизмом, так как препарат может вызвать обострение болезни. Амисульприд следует использовать только тогда, когда нельзя избежать лечения нейролептиками.
Гипергликемия наблюдалась у пациентов, получавших некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд. Следовательно, пациенты с определенным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета должны проходить соответствующий гликемический мониторинг при терапии амисульпридом.
Амисульприд может снизить судорожный порог. Таким образом, пациенты с эпилептическими эпизодами в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии амисульпридом.
Амисульприд выводится почками. В случае почечной недостаточности следует уменьшить дозу или назначить прерывистое лечение (см. «Доза, способ и время приема»).
Как и все нейролептики, амисульприд следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов из-за возможного риска гипотензии или седативного эффекта. Снижение дозировки также может потребоваться при почечной недостаточности.
Сообщалось о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе при приеме нейролептиков, включая солиан. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут указывать на дискразию крови (см. «Побочные эффекты»), требующие «немедленного гематологического исследования».
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие солиана?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
При одновременном применении нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышается риск развития сердечной аритмии.
Противопоказанные ассоциации
- Лекарственные средства, способные вызывать пуанты: - антиаритмические средства класса Ia, такие как хинидин, дизопирамид; - антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол; - другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сульфоприд, тиоридазин, метадон внутривенно, эритромицин внутривенно, винкамин внутривенно, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
- Леводопа: взаимный антагонизм эффектов между леводопой и нейролептиками. Амисульприд может противодействовать эффекту агонистов дофамина, таких как бромокриптин и ропинирол.
- Не применяйте одновременно с препаратами, вызывающими изменения электролитов, такими как препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как гипокалиемические диуретики, стимулирующие слабительные средства, амфотерицин B внутривенно, глюкокортикоиды, тетракозактиды. Гипокалиемия требует коррекции.
Ассоциации не рекомендуются
- Амисульприд может усиливать центральное действие алкоголя.
- Лекарства, которые увеличивают риск пуантах деформации или могут продлить интервал QT: - препараты, вызывающие брадикардию: бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, дигиталис - нейролептики, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты, литий - некоторые антигистаминные препараты - некоторые противомалярийные средства (например, мефлохин)
Ассоциации, на которые следует обратить внимание
- Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анестетики, анальгетики, антигистаминные седативные препараты H1, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, клонидин и производные;
- Антигипертензивные препараты и другие гипотензивные препараты.
Предупреждения Важно знать, что:
Как и в случае с другими нейролептическими препаратами, может возникнуть набор симптомов, называемый злокачественным нейролептическим синдромом, потенциально смертельным осложнением, характеризующимся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью и повышенным уровнем КФК. В случае гипертермии, особенно при высоких суточных дозах, прием любых антипсихотических препаратов, включая амисульприд, следует прекратить.
Удлинение интервала QT
Используйте с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с семейным анамнезом удлинения интервала QT. Избегайте одновременной терапии с другими нейролептиками. Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как пуанты.
Перед введением и, если возможно, в зависимости от клинического состояния пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого нарушения ритма, такие как:
- брадикардия менее 55 ударов в минуту;
- нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия;
- врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT;
- продолжающееся лечение препаратами, способными вызвать выраженную брадикардию (
Цереброваскулярные события
Приблизительно трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий наблюдалось в рандомизированных клинических испытаниях по сравнению с плацебо в популяции пожилых пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные нейролептики. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. Солиан следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.
Пожилые пациенты с деменцией
Повышенный риск смерти у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, получающих антипсихотические препараты.Анализ семнадцати плацебо-контролируемых клинических испытаний (10-недельная продолжительность) с участием пациентов, которые в основном принимали атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти 1,6: 1 у пациентов, получавших препарат, что в 7 раз больше, чем у пациентов, получавших плацебо. В 10-недельном контролируемом исследовании уровень смертности пациентов, получавших препарат, составил примерно 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины смерти во время клинических испытаний атипичных нейролептиков были разными, большинство из них были либо сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо инфекционными (например, пневмония).
Наблюдательные исследования показывают, что, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами может также увеличить смертность. Неясна степень, в которой обнаружение повышенной смертности в обсервационных исследованиях может быть связано с антипсихотическими препаратами, а не с некоторыми конкретными характеристиками пациента.
Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, получающие нейролептики, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения амисульпридом и приняты профилактические меры.
Рак молочной железы
Амисульприд может повышать уровень пролактина. Пациенты с личным или семейным анамнезом рака груди должны быть предупреждены и находиться под наблюдением во время терапии амисульпридом.
После резкого прекращения приема высоких терапевтических доз антипсихотических препаратов были описаны симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу. Психотические симптомы также могут повторяться, и при приеме амисульприда сообщалось о развитии непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема амисульприда.
Беременность, кормление грудью и фертильность:
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Беременность У животных амисульприд не проявлял прямого токсического воздействия на репродуктивную функцию. Наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами препарата (опосредованный пролактином эффект). Тератогенных эффектов не наблюдалось.
Клинические данные о воздействии препарата во время беременности очень ограничены. Таким образом, безвредность амисульприда во время беременности для людей не установлена. Не рекомендуется использовать во время беременности, если ожидаемая польза не оправдывает потенциальные риски. Если амисульприд вводится во время беременности, у новорожденного могут возникнуть нежелательные эффекты лекарств; поэтому необходимо рассмотреть вопрос о соответствующем мониторинге.
У новорожденных от матерей, которые принимали обычные или атипичные нейролептики, включая Solian, в течение последнего триместра (последних трех месяцев беременности) наблюдались следующие симптомы: дрожь, жесткость и / или слабость мышц, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и т. Д. затруднение в приеме пищи (см. «Побочные эффекты»). Если у вашего ребенка проявляются какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли амисульприд с грудным молоком; поэтому грудное вскармливание противопоказано.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Даже при использовании в соответствии с рекомендациями амисульприд может вызвать сонливость и, таким образом, ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами (см. «Побочные эффекты»).
Важная информация о некоторых ингредиентах:
Таблетки СОЛИАН и таблетки, покрытые оболочкой СОЛИАН, содержат моногидрат лактозы: если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как принимать Солиан: Дозировка
При острых психотических эпизодах рекомендуются дозы от 400 до 800 мг / день. У некоторых пациентов суточная доза может быть увеличена до 1200 мг / сут. Безопасность применения доз выше 1200 мг / сут окончательно не оценена, поэтому эти дозировки не рекомендуются.Постепенное увеличение дозы не требуется в начале лечения амисульпридом. Дозы следует корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией.
У пациентов со смешанными положительными и отрицательными симптомами следует скорректировать дозы для достижения оптимального контроля положительных симптомов. Поддерживающую терапию следует подбирать индивидуально, исходя из наименьшей эффективной дозы.
Пациентам с преимущественно негативными симптомами рекомендуются дозы от 50 до 300 мг / день. Дозы следует корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией. Амисульприд можно вводить один раз в сутки в дозах до 400 мг; для доз амисульприда выше 400 мг введение следует разделить на два приема в день.
Пожилые пациенты: безопасность амисульприда была оценена на ограниченном количестве пожилых пациентов. Амисульприд следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска гипотензии и седативного эффекта. Снижение дозировки также может потребоваться при почечной недостаточности.
Дети: эффективность и безопасность амисульприда от полового созревания до 18 лет не установлены. Имеются ограниченные данные об использовании амисульприда у подростков с шизофренией. Поэтому использование амисульприда в период от полового созревания до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям до полового созревания, поскольку его безопасность еще не установлена (см. «Противопоказания»). ").
Почечная недостаточность: амисульприд выводится почками. При почечной недостаточности дозировка должна быть уменьшена наполовину у пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл / мин и до одной трети у пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл / мин., Что наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 10 мл / мин), этим пациентам рекомендуется особая осторожность (см. «Меры предосторожности при применении»).
Печеночная недостаточность: уменьшение дозировки не требуется, так как препарат плохо метаболизируется.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много солиана
Опыт применения амисульприда при передозировке ограничен. Сообщалось о симптомах усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость или седативный эффект, гипотензия, экстрапирамидные симптомы и кома. Сообщалось о случаях летального исхода в основном в сочетании с другими психотропными агентами. .
В случае острой передозировки следует учитывать возможность приема нескольких препаратов.
Поскольку амисульприд плохо поддается диализу, гемодиализ бесполезен для отмены препарата. Специфического антидота для амисульприда не существует; поэтому необходимо принять адекватные поддерживающие меры и рекомендуется тщательный контроль жизненно важных функций: постоянный мониторинг сердца (риск удлинения интервала QT) до тех пор, пока состояние пациента стабилизировалось.
При выраженных экстрапирамидных симптомах назначают холинолитики. В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы СОЛИАН немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию СОЛИАН, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Солиана
Как и все лекарства, Солиан может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Нежелательные эффекты были распределены по частотным классам, используя следующее соглашение: очень часто (≥ 1/10); общие (≥1 / 100,110); нечасто (≥ 1/1000;
Данные клинических исследований
Следующие побочные эффекты наблюдались в контролируемых клинических испытаниях. Следует отметить, что в некоторых случаях бывает сложно отличить нежелательные явления от симптомов основного заболевания.
Со стороны нервной системы:
Очень часто: могут появиться экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гипокинез, гиперсаливация, акатизия, дискинезия. Эти симптомы обычно слабо выражены при оптимальных дозировках и частично обратимы при приеме противопаркинсонических препаратов даже без отмены амисульприда. Дозозависимая частота экстрапирамидных симптомов остается чрезвычайно низкой при лечении пациентов с преимущественно негативными симптомами в дозах от 50 до 300 мг / день.
Часто: может возникнуть острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), которая обратима при приеме противопаркинсонических препаратов, даже без прекращения терапии амисульпридом. Сонливость.
Нечасто: сообщалось о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями, преимущественно затрагивающими язык и / или лицо, обычно после длительного приема амисульприда.Лечение противопаркинсоническими препаратами неэффективно или может вызвать ухудшение симптомов. Судороги.
Психиатрические расстройства:
Часто: бессонница, беспокойство, возбуждение, психомоторная возбудимость, нарушения оргазма.
Частота неизвестна: путаница.
Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия.
Эндокринные расстройства:
Часто: амисульприд вызывает обратимое повышение уровня пролактина в плазме после отмены препарата. Это увеличение может быть связано с началом галактореи, аменореи, гинекомастии, мастодинии и эректильной дисфункции.
Нарушения обмена веществ и питания:
Нечасто: гипергликемия (см. Раздел «Меры предосторожности»).
Частота неизвестна: гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия.
Сердечные расстройства:
Часто: гипотония.
Нечасто: брадикардия и сердцебиение.
Диагностические тесты:
Часто: увеличение веса.
Нечасто: повышение активности печеночных ферментов, особенно трансаминаз.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто: аллергические реакции.
Также наблюдались: склонность к ознобу малой интенсивности, одышка низкой интенсивности, мышечные боли.
Постмаркетинговые данные
О следующих побочных реакциях сообщалось только как спонтанные:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз (см. Раздел «Меры предосторожности при применении»).
Со стороны нервной системы:
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, опасное для жизни осложнение (см. Раздел «Особые предупреждения»).
Сердечные расстройства:
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes, желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. Раздел «Особые предупреждения»).
Сосудистые расстройства:
Частота неизвестна: венозная тромбоэмболия, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. Раздел «Особые предупреждения»).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница.
Условия беременности, послеродового и перинатального периода:
Частота неизвестна: неонатальный абстинентный синдром, экстрапирамидные симптомы (см. Раздел «Беременность и лактация»).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через Итальянское агентство по лекарственным средствам, веб-сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении:
Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой: это лекарство не требует особых условий хранения.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Состав и лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующий принцип:
СОЛИАН 100 мг таблетки: амисульприд 100 мг
СОЛИАН 200 мг таблетки: амисульприд 200 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния.
СОЛИАН 400 мг таблетки, покрытые оболочкой:
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Действующее вещество: амисульприд 400 мг.
Вспомогательные вещества: натрийгликолят крахмала (тип А), моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния.
Покрытие таблеток: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, полиоксилстеарат 40, диоксид титана (E171).
Форма выпуска и упаковка:
СОЛИАН 100 мг Таблетки: 30 делимых таблеток
СОЛИАН 200 мг Таблетки: 30 делимых таблеток
СОЛИАН 400 мг Таблетки, покрытые оболочкой: 30 таблеток, покрытых оболочкой с риской
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СОЛИАННЫЕ ПЛАНШЕТЫ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
СОЛИАН 100 мг ТАБЛЕТКИ
Активный принцип: амисульприд 100 мг
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 69,6 мг
СОЛИАН 200 мг ТАБЛЕТКИ
Активный принцип: амисульприд 200 мг
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 139,2 мг
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
СОЛИАН 400 мг ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ
Активный принцип: амисульприд 400 мг
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 130,25 мг
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Делимые таблетки
Таблетки, покрытые оболочкой, делимые
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
• Солиан показан для лечения острых и хронических психотических расстройств, при которых преобладают положительные симптомы (такие как делирий, галлюцинации, нарушения мышления) и / или отрицательные симптомы (такие как сглаживание аффекта, эмоциональная и социальная отстраненность), включая пациентов, охарактеризованных как по преобладающим негативным симптомам.
04.2 Дозировка и способ применения
• При острых психотических эпизодах рекомендуются дозы от 400 до 800 мг / день. У некоторых пациентов суточная доза может быть увеличена до 1200 мг / сут.
Безопасность применения доз выше 1200 мг / день окончательно не оценена, поэтому такие дозировки не рекомендуются.Постепенное увеличение дозы не требуется в начале лечения амисульпридом. Дозы следует корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией.
У пациентов со смешанными положительными и отрицательными симптомами следует скорректировать дозы для достижения оптимального контроля положительных симптомов.
Поддерживающую терапию следует подбирать индивидуально, исходя из наименьшей эффективной дозы.
• Пациентам с преимущественно негативными симптомами (синдром дефицита) рекомендуются дозы от 50 до 300 мг / день. Дозы следует корректировать в соответствии с индивидуальной реакцией.
• Амисульприд можно вводить один раз в сутки в дозах до 400 мг; для доз амисульприда выше 400 мг введение следует разделить на два приема в день.
• Пожилые пациенты: безопасность амисульприда была оценена на ограниченном количестве пожилых пациентов. Амисульприд следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска гипотензии и седативного эффекта. Снижение дозировки также может потребоваться при почечной недостаточности.
• Дети: эффективность и безопасность амисульприда от полового созревания до 18-летнего возраста не установлены. Имеются ограниченные данные об использовании амисульприда у подростков с шизофренией. Поэтому использование амисульприда в период от полового созревания до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям до полового созревания, поскольку его безопасность еще не установлена. раздел 4.3).
• Почечная недостаточность: амисульприд выводится почками.При почечной недостаточности дозировка должна быть уменьшена наполовину для пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл / мин и до одной трети у пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл / мин. Поскольку нет опыта у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) этим пациентам рекомендуется соблюдать особую осторожность (см. раздел 4.4).
• Печеночная недостаточность: уменьшение дозировки не требуется, так как препарат плохо метаболизируется.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ и к близкородственным веществам.
Сочетание пролактинзависимых опухолей, таких как пролактиномы гипофиза и опухоли молочной железы (см. Разделы 4.4 и 4.8).
Феохромоцитома.
Дети до полового созревания.
Беременность и кормление грудью. У женщин детородного возраста, не использующих адекватные противозачаточные средства. (см. раздел 4.6).
Связь со следующими препаратами при возможном возникновении пуантах де torsades:
- антиаритмические средства класса Ia, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол;
- другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сульфоприд, тиоридазин, метадон внутривенно, эритромицин внутривенно, винкамин внутривенно, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин (см. раздел 4.5).
Комбинация с леводопой (см. Раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
• Как и в случае с другими нейролептическими препаратами, может возникнуть набор симптомов, называемых злокачественным нейролептическим синдромом, потенциально смертельным осложнением, характеризующимся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью и повышенным уровнем КФК. В случае гипертермии, особенно при высоких суточных дозах, прием любых антипсихотических препаратов, включая амисульприд, следует прекратить.
• Как и в случае с другими антагонистами дофамина, следует соблюдать особую осторожность при назначении амисульприда пациентам с паркинсонизмом, так как препарат может вызвать обострение болезни. Амисульприд следует использовать только тогда, когда нельзя избежать лечения нейролептиками.
• Удлинение интервала QT.
Используйте с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с семейным анамнезом удлинения интервала QT.
Избегайте одновременной терапии с другими нейролептиками.
Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT (см. Раздел 4.8). Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как пуанты.
Перед введением и, если возможно, в зависимости от клинического состояния пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого нарушения ритма, такие как:
• брадикардия менее 55 ударов в минуту;
• нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия
• врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT;
• продолжающееся лечение препаратами, способными вызвать выраженную брадикардию (
• Цереброваскулярные нарушения
В рандомизированных клинических исследованиях против Примерно трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий наблюдалось в популяции пожилых пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные нейролептики. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. Амисульприд следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.
• Пожилые пациенты с деменцией.
Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, принимающие антипсихотические препараты, имеют повышенный риск смерти.
Анализ семнадцати плацебо-контролируемых клинических испытаний (10-недельная продолжительность) с участием пациентов, которые в основном принимали атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смерти 1,6: 1 у пациентов, получавших препарат, что в 7 раз больше, чем у пациентов, получавших плацебо. В 10-недельном контролируемом исследовании уровень смертности пациентов, получавших препарат, составил примерно 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины смерти во время клинических испытаний атипичных нейролептиков были разными, большинство из них были либо сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо инфекционными (например, пневмония).
Наблюдательные исследования показывают, что, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами может также увеличить смертность. Неясна степень, в которой обнаружение повышенной смертности в обсервационных исследованиях может быть связано с антипсихотическими препаратами, а не с некоторыми конкретными характеристиками пациента.
• Венозная тромбоэмболия
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов.
Поскольку пациенты, принимающие нейролептики, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения амисульпридом и принять профилактические меры (см. Раздел 4.8).
• Гипергликемия наблюдалась у пациентов, получавших некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд. Следовательно, пациенты с определенным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета должны проходить соответствующий гликемический мониторинг при терапии амисульпридом.
• Амисульприд может снизить судорожный порог. Таким образом, пациенты с эпилептическими эпизодами в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии амисульпридом.
• Амисульприд выводится почками. В случае почечной недостаточности следует уменьшить дозу или назначить прерывистое лечение (см. Раздел 4.2).
• Как и все нейролептики, амисульприд следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов из-за возможного риска гипотензии или седативного эффекта. Снижение дозировки также может потребоваться при почечной недостаточности.
• Симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, были описаны после резкого прекращения приема высоких терапевтических доз антипсихотических препаратов. Психотические симптомы также могут повторяться, и при приеме амисульприда сообщалось о развитии непроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема амисульприда.
• Сообщалось о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе при приеме нейролептиков, включая солиан. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут указывать на дискразию крови (см. Раздел 4.8), требующие немедленного гематологического исследования.
• Рак молочной железы
Амисульприд может повышать уровень пролактина. Пациенты с личным или семейным анамнезом рака груди должны быть предупреждены и находиться под наблюдением во время терапии амисульпридом.
• Доброкачественная опухоль гипофиза.
Амисульприд может повышать уровень пролактина. Случаи доброкачественной опухоли гипофиза, такие как пролактинома, наблюдались во время терапии амисульпридом (см. Раздел 4.8). В случае очень высокого уровня пролактина или клинических признаков опухоли гипофиза (таких как поле зрения и головная боль), визуализация следует сделать анализы гипофиза. Если диагноз опухоли гипофиза подтвержден, лечение амисульпридом следует прекратить.
Таблетки СОЛИАН и таблетки, покрытые оболочкой СОЛИАН, содержат моногидрат лактозы; Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
При одновременном применении нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышается риск развития сердечной аритмии.
Противопоказанные ассоциации
• Наркотики, способные вызывать пуанты:
• антиаритмические средства класса Ia, такие как хинидин, дизопирамид;
• антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;
• другие лекарства, такие как бепридил, цизаприд, сульфоприд, тиоридазин, метадон внутривенно, эритромицин внутривенно. винкамин внутривенно, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
• Леводопа: взаимный антагонизм эффектов между леводопой и нейролептиками. Амисульприд может противодействовать эффекту агонистов дофамина, таких как бромокриптин и ропинирол.
• Не применяйте одновременно с лекарствами, вызывающими изменения электролитов, такими как препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как гипокалиемические диуретики, стимулирующие слабительные, амфотерицин B внутривенно, глюкокортикоиды, тетракозактиды. Гипокалиемия требует коррекции.
Ассоциации не рекомендуются
• Амисульприд, может усиливать центральное действие алкоголя.
• Лекарства, повышающие риск пуантах или увеличивающие интервал QT:
• препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин; наперстянка
• нейролептики, такие как пимозид, галоперидол, имипрамин, антидепрессанты, литий
• некоторые антигистаминные препараты
• некоторые противомалярийные средства (например, мефлохин)
Ассоциации, на которые следует обратить внимание
• депрессанты ЦНС, включая наркотики, анестетики, анальгетики, антигистаминные седативные препараты H1, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, клонидин и производные;
• Антигипертензивные и другие гипотензивные препараты.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
У животных амисульприд не проявлял прямого токсического действия на репродуктивную функцию. Наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами препарата (опосредованный пролактином эффект). Тератогенных эффектов не наблюдалось.
Клинические данные о воздействии препарата во время беременности очень ограничены. Таким образом, безопасность амисульприда во время беременности для людей не установлена. Не рекомендуется использовать во время беременности, если ожидаемая польза не оправдывает потенциальные риски.
Если амисульприд вводится во время беременности, у новорожденного могут возникнуть нежелательные эффекты лекарств; поэтому необходимо рассмотреть вопрос о соответствующем мониторинге.
Новорожденные, получавшие обычные или атипичные нейролептики, включая солиан, в третьем триместре беременности, подвергаются риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения (см. 4.8). Поступали сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторной недостаточности, нарушениях приема пищи. Поэтому следует тщательно наблюдать за младенцами.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли амисульприд с грудным молоком; поэтому грудное вскармливание противопоказано.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Даже при использовании в соответствии с рекомендациями амисульприд может вызвать сонливость и, таким образом, ухудшить способность управлять автомобилем или работать с механизмами (см. Раздел 4.8).
04.8 Побочные эффекты
Нежелательные эффекты были отсортированы по частотным классам согласно следующему соглашению: :
очень часто (≥ 1/10); общие (≥ 1/100;
Данные клинических исследований
Следующие побочные эффекты наблюдались в контролируемых клинических испытаниях. Следует отметить, что в некоторых случаях бывает сложно отличить нежелательные явления от симптомов основного заболевания.
• Расстройства нервной системы:
Очень часто: могут появиться экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гипокинез, гиперсаливация, акатизия, дискинезия. Эти симптомы обычно слабо выражены при оптимальных дозировках и частично обратимы при приеме противопаркинсонических препаратов даже без отмены амисульприда. Дозозависимая частота экстрапирамидных симптомов остается чрезвычайно низкой при лечении пациентов с преимущественно негативными симптомами в дозах от 50 до 300 мг / день.
Часто: может возникнуть острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), которая обратима при приеме противопаркинсонических препаратов, даже без прекращения терапии амисульпридом.
Сонливость.
Нечасто: сообщалось о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями, преимущественно затрагивающими язык и / или лицо, обычно после длительного приема амисульприда. Лечение противопаркинсоническими препаратами неэффективно или может вызвать обострение симптомов.
Судороги.
• Психиатрические расстройства:
Часто: бессонница, беспокойство, возбуждение, психомоторная возбудимость, нарушения оргазма.
Частота неизвестна: путаница.
• Желудочно-кишечные расстройства:
Часто: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия.
• Эндокринные расстройства:
Часто: амисульприд вызывает обратимое повышение уровня пролактина в плазме после отмены препарата. Это увеличение может быть связано с началом галактореи, аменореи, гинекомастии, мастодинии и эректильной дисфункции.
• Нарушения обмена веществ и питания:
Нечасто: гипергликемия (см. Раздел 4.4).
Частота неизвестна: гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия.
• Сердечные расстройства:
Часто: гипотония.
Нечасто: брадикардия и сердцебиение.
• Диагностические тесты:
Часто: увеличение веса.
Нечасто: повышение активности печеночных ферментов, особенно трансаминаз.
• Расстройства иммунной системы:
Нечасто: аллергические реакции.
Также наблюдались: склонность к ознобу малой интенсивности, одышка низкой интенсивности, мышечные боли.
Постмаркетинговые данные
О следующих побочных реакциях сообщалось только как спонтанные:
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз (см. Раздел 4.4).
• Расстройства нервной системы:
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, опасное для жизни осложнение (см. Раздел 4.4).
• Эндокринные расстройства:
Частота неизвестна: доброкачественная опухоль гипофиза, такая как пролактинома (см. Разделы 4.3 и 4.4).
• Нарушения обмена веществ и питания:
Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH).
• Сердечные расстройства:
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes, желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. Раздел 4.4).
• Сосудистые патологии:
Частота неизвестна: венозная тромбоэмболия, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. Раздел 4.4).
• Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
Частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница.
• Условия беременности, послеродового периода и перинатальные состояния.
Частота неизвестна: неонатальный абстинентный синдром, экстрапирамидные симптомы (см. Раздел 4.6).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после выдачи разрешения на лекарственное средство важно, так как оно позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства.
Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через Итальянское агентство по лекарственным средствам, веб-сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Опыт применения амисульприда при передозировке ограничен. Сообщалось о симптомах усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость или седативный эффект, гипотензия, экстрапирамидные симптомы и кома. Сообщалось о случаях летального исхода в основном в сочетании с другими психотропными агентами. .
В случае острой передозировки следует учитывать возможность приема нескольких препаратов. Поскольку амисульприд плохо поддается диализу, гемодиализ не помогает избавиться от препарата.
Специфического антидота для амисульприда не существует; поэтому должны быть приняты адекватные поддерживающие меры и рекомендуется тщательный контроль жизненно важных функций: постоянный мониторинг сердца (риск удлинения интервала QT) до стабилизации состояния пациента.
При выраженных экстрапирамидных симптомах назначают холинолитики.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Психолептики, бензамиды - Код УВД: N05AL05
Амисульприд избирательно связывается с высоким сродством с подтипами дофаминовых рецепторов человека D2 / D3, в то время как он лишен сродства с подтипами рецепторов D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотонинергическим, альфа-адренергическим, H1-гистаминергическим и холинергическим рецепторам, а также не связывается с сигма-сайтами.
У животных в высоких дозах амисульприд преимущественно блокирует постсинаптические D2-рецепторы, расположенные в лимбических структурах, а не в полосатом теле. В отличие от классических нейролептиков, он не вызывает каталепсию и не определяет гиперчувствительность рецепторов D2 даже после повторных курсов лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические рецепторы D2 / D3, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за растормаживающее действие препарата.
Этот атипичный фармакологический профиль может объяснить антипсихотический эффект амисульприда в более высоких дозах за счет блокады постсинаптических дофаминергических рецепторов и его эффективность против негативных симптомов в более низких дозах за счет блокады пресинаптических дофаминергических рецепторов.
Кроме того, снижение склонности амисульприда вызывать экстрапирамидные побочные эффекты может быть связано с его предпочтительной лимбической активностью.
В клинических испытаниях с участием больных шизофренией с обострениями, СОЛИАН значительно улучшил вторичные негативные симптомы, а также аффективные симптомы, такие как подавленное настроение и замедление.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
У людей амисульприд имеет два пика абсорбции: первый, который достигается быстро через час после приема дозы, а второй - в течение 3-4 часов после приема. Концентрации в плазме составляют соответственно 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл после дозы 50. мг.
Объем распределения 5,8 л / кг; поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), любые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.
Абсолютная биодоступность - 48%. Амисульприд плохо метаболизируется; были идентифицированы два неактивных метаболита, что соответствует примерно 4% от дозы. После повторного приема амисульприд не накапливается, и фармакокинетические свойства продукта остаются неизменными. Амисульприд после перорального приема составляет примерно 12 часов .
Амисульприд выводится через почки в неизмененном виде. 50% введенной внутривенной дозы выводится с мочой, 90% выводится в первые 24 ч. Почечный клиренс составляет порядка 20 л / л или 330 мл / мин.
Прием пищи, богатой углеводами (с жидкой частью, равной 68%), значительно снижает AUC, Tmax и Cmax амисульприда, в то время как после приема пищи с высоким содержанием жиров изменений кинетических параметров, описанных выше, не наблюдалось.
Однако значение этих результатов для рутинного клинического использования неизвестно.
Печеночная недостаточность: поскольку препарат плохо метаболизируется, уменьшение дозировки не требуется пациентам с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность: период полувыведения не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью, но системный клиренс снижается в 2,5–3 раза. При легкой степени почечной недостаточности AUC амисульприда увеличивается в 2 раза, а при почечной недостаточности - в 10 раз. умеренная почечная недостаточность (см. раздел 4.2). Однако опыт ограничен и нет данных о дозах выше 50 мг.
Амисульприд плохо диализируется.
Некоторые фармакокинетические данные у пожилых пациентов (> 65 лет) показывают увеличение Cmax, T½ и AUC на 10-30% после однократной дозы 50 мг. После повторных доз данных нет.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Глобальная оценка исследований переносимости показывает, что амисульприд не несет каких-либо общих, органоспецифических, тератогенных, мутагенных или канцерогенных рисков. Изменения, наблюдаемые у крыс и собак при дозах ниже максимально переносимой, являются результатом фармакологических эффектов или отсутствия лекарственных препаратов. соответствующее токсикологическое значение в испытанных условиях.
Максимально переносимые дозы для крыс (200 мг / кг / день) и для собак (120 мг / кг / день) выражаются как AUC, соответственно, в 2 и 7 раз превышающие максимальные рекомендуемые дозы для людей.
Канцерогенный риск, относящийся к человеку, не был выявлен у мышей (до 120 мг / кг / день) и крыс (до 240 мг / кг / день), учитывая, что доза, вводимая крысе, соответствует 1,5-4. , В 5 раз больше AUC ждет мужчину.
Репродуктивные исследования, проведенные на крысах, кроликах и мышах, не показали тератогенного потенциала.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
СОЛИАН ТАБЛЕТКИ 100 мг и СОЛИАН ТАБЛЕТКИ 200 мг:
Вспомогательные вещества:
карбоксиметилкрахмал натрия (тип A), моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния.
СОЛИАН 400 мг ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ
Вспомогательные вещества:
крахмал-гликолят натрия (тип А), моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния.
Покрытие таблеток:
гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, полиоксилстеарат 40, диоксид титана (E171).
06.2 Несовместимость
Неизвестный.
06.3 Срок действия
Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой: Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Коробка из 30 делимых таблеток из непрозрачного белого ПВХ / все.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СОЛИАН ТАБЛЕТКИ 100 мг: AIC № 033462019
СОЛИАН 200 мг ТАБЛЕТКИ: AIC № 033462021
СОЛИАН 400 мг ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ: AIC № 033462045
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
СОЛИАН ТАБЛЕТКИ 100 мг декабрь 1999 г. / январь 2010 г.
СОЛИАН ТАБЛЕТКИ 200 мг декабрь 1999 г. / январь 2010 г.
СОЛИАН 400 мг ТАБЛЕТКИ С ПОКРЫТИЕМ Январь 2000 г. / январь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Ноябрь 2015
