Активные ингредиенты: Акарбоза.
Глюкобай 50 мг таблетки
Глюкобай 100 мг таблетки
Почему используется Глюкобай? Для чего это?
Глюкобай содержит активное вещество акарбозу, которое относится к группе лекарств, известных как пероральные гипогликемии.
Глюкобай - это лекарство, используемое при лечении:
- Инсулиннезависимый сахарный диабет у пациентов, получавших только диету или диету в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами.
- Инсулинозависимый сахарный диабет у пациентов, получающих инсулиновую и диетическую терапию.
Противопоказания Когда нельзя применять Глюкобай
Не принимайте Глюкобай:
- если у вас аллергия на акарбозу или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства
- если вы беременны или кормите грудью (см. «Беременность и кормление грудью»);
- если вы страдаете хроническими энтеропатиями (воспаление или изъязвление кишечника, частичная кишечная непроходимость или предрасположенность к кишечной непроходимости), связанные или не связанные с расстройствами пищеварения и всасывания (например, заболеваниями глютена);
- если вам меньше 18 лет;
- если вы страдаете заболеваниями, которые могут усугубляться повышенным газообразованием в кишечнике, такими как синдром Ремхельда, большие грыжи, кишечные непроходимости или язвы;
- если у вас была гастрэктомия (хирургическое удаление части или всего желудка);
- если у вас серьезные проблемы с почками (тяжелая почечная недостаточность [клиренс креатинина
- если у вас серьезные проблемы с печенью (серьезное нарушение функции печени, например, цирроз печени).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Глюкобая
Перед приемом Глюкобая проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Строго необходимо соблюдать диету, даже если вы принимаете Глюкобай. Если не соблюдать режим питания, возрастает риск побочных эффектов (см. Пункт 4).
Не прекращайте прием Глюкобая без предварительной консультации с врачом, поскольку при прекращении лечения у вас может наблюдаться повышение уровня сахара в крови (уровня глюкозы в крови).
Глюкобай обладает антигипергликемическим действием, но сам по себе не вызывает гипогликемии (чрезмерного снижения уровня глюкозы в крови) у людей, которые только соблюдают диету.
Если Глюкобай назначается в дополнение к другим гипогликемическим препаратам (например, сульфонилмочевине, метформину или инсулину), снижение уровня глюкозы в крови может потребовать корректировки дозы этих препаратов. При развитии острой гипогликемии врач назначит глюкозу для быстрой коррекции гипогликемического состояния.
Сообщалось о случаях молниеносного гепатита во время терапии Глюкобаем. Ваш врач проверит уровень ферментов печени (белковые вещества, обнаруженные в печени) в первые 6-12 месяцев лечения, и, если он увидит повышение их уровня, он может уменьшить дозу Глюкобая или прекратить лечение (см. Раздел 4 ).
О терапии глюкобаем необходимо указать в документе, удостоверяющем диабетический статус пациента.
Дети и подростки
Переносимость и эффективность акарбозы у пациентов младше 18 лет не были продемонстрированы.
Взаимодействие. Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие Глюкобая?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие лекарства, даже те, которые получены без рецепта.
Важно сообщить врачу, если вы принимаете:
- другие противодиабетические препараты (сульфонилмочевины, метформин или инсулин). Это связано с тем, что у пациентов, одновременно принимающих Глюкобай и эти лекарственные средства, уровень глюкозы в крови может упасть до гипогликемического уровня, и, следовательно, может потребоваться корректировка дозы последнего. Глюкобай обладает антигипергликемическим действием, но сам по себе не вызывает гипогликемии. Сообщалось о единичных случаях гипогликемического шока.
- дигоксин (лекарство, используемое для увеличения силы и скорости сокращения сердца). В отдельных случаях Глюкобай может влиять на биодоступность дигоксина, поэтому требуется корректировка дозировки.
- холестирамин (лекарство, используемое для лечения высокого уровня холестерина), кишечные адсорбенты (вещества, используемые при симптоматическом лечении диареи, которые адсорбируют воду в кишечнике и, следовательно, уплотняют стул) или пищеварительные ферменты (лекарства, используемые для улучшения пищеварения).Вы не должны принимать эти лекарства одновременно с Glucobay, так как они могут повлиять на работу Glucobay.
- неомицин (антибиотик, используемый для лечения инфекций). Одновременный прием Глюкобая и перорального неомицина может привести к большему снижению постпрандиального уровня глюкозы в крови (уровня сахара в крови после еды) и увеличению риска побочных эффектов со стороны желудка. В этом случае ваш врач может решить временно уменьшить дозировку Glucobay.
- не наблюдалось взаимодействия с диметиконом и симетиконом (лекарствами, применяемыми при кишечных расстройствах, таких как метеоризм, т. е. чрезмерное присутствие воздуха в животе).
- препараты класса фторхинолонов (антибиотики, применяемые для лечения инфекций). Совместное применение этих лекарств с Глюкобаем может изменить уровень глюкозы и увеличить риск гипогликемии (чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови) или гипергликемии (чрезмерное повышение уровня глюкозы в крови).
Глюкобай с едой и напитками
Потребление сахарозы (сахара) и сахаросодержащих продуктов во время лечения Глюкобаем часто вызывает кишечные расстройства или даже диарею из-за повышенной ферментации углеводов в толстой кишке.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Глюкобай противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Беременность
Глюкобай не следует применять во время беременности, поскольку нет данных клинических исследований относительно применения акарбозы у беременных.
Время кормления
Данные о людях отсутствуют, однако, поскольку нельзя исключить возможность воздействия акарбозы на младенцев, рекомендуется не назначать Глюкобай во время грудного вскармливания.
Вождение и использование машин
Данных о нарушении способности управлять автомобилем и машинами во время лечения препаратом Глюкобай нет.
Дозировка и способ применения Как применять Глюкобай: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Ваш врач определит для вас подходящую дозировку, потому что эффективность и переносимость лекарства варьируются для каждого отдельного пациента.
Если не указано иное, рекомендуемая доза для взрослого составляет:
- 1 таблетка 50 мг (или половина таблетки 100 мг) 3 раза в день в начале лечения;
- 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день для поддерживающей фазы, при необходимости увеличивают до 2 таблеток 3 раза в день.
Если ваше состояние не улучшится через 4-8 недель после начала терапии, ваш врач может увеличить дозу.
Сообщите своему врачу, если у вас возникнут побочные эффекты, несмотря на строгое соблюдение предписанной диеты. В этом случае ваш врач может уменьшить дозировку Glucobay. В среднем эффективная доза для взрослого человека составляет 100 мг Глюкобая 3 раза в сутки.
Если вы принимаете 200 мг Глюкобая 3 раза в день, врачу необходимо будет внимательно следить за вашим состоянием.
Как использовать
Проглотите таблетку Глюкобай с небольшим количеством жидкости или разжевывайте и проглатывайте таблетку с первыми глотками пищи. В обоих случаях принимайте таблетку перед едой.
Проверки, рекомендованные во время лечения
Врач проверит уровень ферментов в печени в течение первых 6–12 месяцев лечения.
В отдельных случаях «повышение активности печеночных ферментов может протекать бессимптомно».
В задокументированных случаях эти эффекты исчезли после прекращения терапии Глюкобаем.
Использование у пожилых людей
Коррекции дозировки в зависимости от возраста пациента не требуется.
Использование у детей и подростков
Поскольку имеется недостаточно информации о воздействии и переносимости лекарственного средства у детей и подростков, Глюкобай не следует назначать пациентам моложе 18 лет.
Использование у пациентов с нарушением функции печени (печени)
У пациентов с уже существующей легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозировки не требуется (для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. Раздел «Не принимайте Глюкобай»).
Использование у пациентов с нарушением функции почек (почек)
Глюкобай нельзя применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Продолжительность лечения
Глюкобай можно принимать без ограничений по времени.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Глюкобая
Если вы приняли больше Глюкобая, чем предусмотрено
Если Глюкобай принимать в сочетании с продуктами или напитками, содержащими углеводы (сахар, хлеб, рис, макаронные изделия и т. Д.), Передозировка может вызвать вздутие живота, метеоризм (воздух в кишечнике) и диарею.
Однако в случае, если Глюкобай попадает в организм при передозировке в отсутствие еды, чрезмерных кишечных симптомов не ожидается.
В случае передозировки нельзя принимать пищу или питье, содержащие углеводы, в течение 4-6 часов после приема лекарства.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Глюкобая немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Глюкобая
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
В каждом частотном классе нежелательные эффекты указываются в порядке убывания серьезности. Частоты определяются как:
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- воздух в кишечнике (метеоризм)
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
диарея и боли в желудочно-кишечном тракте и животе.
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- тошнота, рвота и расстройство желудка (диспепсия);
- повышение ферментов печени.
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- скопление жидкости в тканях, вызывающее отек (отек);
- пожелтение кожи и белков глаз (желтуха) неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных)
- аномальное снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
- реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, вызванная лекарственными средствами), такие как сыпь, эритема (покраснение кожи), сыпь (сыпь) и крапивница;
- частичная или полная закупорка кишечника, вызывающая боль и рвоту (subileus / ileus) и кишечный цистоидный пневматоз (заключающийся в наличии заполненных газом кист внутри кишечной стенки);
- тяжелое поражение печени (гепатит);
- красная сыпь с мелкими пузырями, заполненными бело-желтой жидкостью (острый генерализованный экзантематозный пустулез);
- Сообщалось о случаях нарушения функции печени, нарушения функции печени и повреждения печени;
- отдельные случаи молниеносного гепатита со смертельным исходом, особенно в Японии.
Несоблюдение предписанной антидиабетической диеты может усилить интенсивность нежелательных эффектов, влияющих на желудочно-кишечный тракт (метеоризм, диарея, желудочно-кишечные и абдоминальные боли, тошнота, рвота и диспепсия). Если это происходит, несмотря на надлежащее соблюдение диеты, сообщите об этом своему врачу, и ваш врач, скорее всего, рассмотрит вопрос о временном или постоянном снижении дозы Глюкобая, которую вы принимаете.
У пациентов, получавших рекомендованную дозу Глюкобая 150-300 мг / день, клинически значимые отклонения в тестах функции печени (в 3 раза превышающие верхний предел нормы) наблюдались редко. Во время лечения Глюкобаем могут возникать временные отклонения от нормы (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Беречь от влаги.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит Глюкобай
- Действующее вещество - акарбоза. Каждая таблетка содержит 50 или 100 мг акарбозы.
- Другие ингредиенты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.
Как выглядит Глюкобай и что содержится в упаковке
40 таблеток по 50 мг
40 таблеток по 100 мг
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
GLUCOBAY 50 - 100 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
GLUCOBAY 50 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: акарбоза 50 мг.
GLUCOBAY 100 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: акарбоза 100 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки по 50 мг: круглые выпуклые таблетки от белого до желтого цвета диаметром 7 мм и радиусом кривизны 10 мм. Табличка отмечена буквами «G» и «50» с одной стороны и крестиком Байера - с другой.
Таблетки по 100 мг: продолговатые, овальные, выпуклые, от белого до желтого цвета, таблетки длиной 13 мм, шириной 6 мм и радиусом изгиба 5,5 мм. Табличка помечена буквами «G», линиями очков и «100» с одной стороны и линией очков с другой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Инсулиннезависимый сахарный диабет у пациентов, проходящих лечение только диетой или комбинацией диеты и пероральных гипогликемических средств.
Инсулинозависимый сахарный диабет у пациентов, получающих инсулиновую и диетическую терапию.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка должна устанавливаться лечащим врачом в каждом конкретном случае, поскольку эффективность и переносимость препарата варьируются для каждого отдельного пациента.
Если не указано иное, дозировка для взрослого составляет:
- 1 таблетка 50 мг или ½ таблетки 100 мг 3 раза в сутки в начале лечения;
- 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки для поддерживающей фазы, при необходимости увеличивают до 2 таблеток по 100 мг 3 раза в сутки.
Дозировка может быть увеличена через 4-8 недель от начала терапии, если у пациента не наблюдается адекватного улучшения клинической картины.
При возникновении нежелательных явлений, несмотря на скрупулезное соблюдение назначенной диеты, желательно в дальнейшем не увеличивать дозировку препарата, а по возможности уменьшить ее.
В среднем эффективная доза для взрослого человека составляет 100 мг Глюкобая х 3 раза в день.
Пациент, получающий 200 мг 3 раза в сутки, должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Как использовать
Таблетки Глюкобай следует принимать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, или разжевывать и проглатывать с первыми кусочками еды: в обоих случаях в начале еды.
Проверки, рекомендованные во время лечения
В отдельных случаях может наблюдаться бессимптомное повышение активности печеночных ферментов.
Поэтому следует рассмотреть возможность контроля уровня ферментов печени в первые 6-12 месяцев лечения.
В задокументированных случаях эти эффекты исчезли после прекращения терапии Глюкобаем.
Гериатрические пациенты
Коррекции дозировки в зависимости от возраста пациента не требуется.
Дети и подростки
Поскольку имеется недостаточно информации о эффектах и переносимости препарата у детей и подростков, Глюкобай не следует назначать пациентам младше 18 лет.
См. Также раздел 4.4.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с уже имеющейся печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозировки не требуется (для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. Раздел 4.3).
Пациенты с нарушением функции почек
Глюкобай нельзя применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Продолжительность лечения
Глюкобай можно принимать без ограничений по времени.
04.3 Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и / или к любому из вспомогательных веществ.
- Беременность и кормление грудью.
- Хронические энтеропатии (воспалительные заболевания кишечника, язвы толстой кишки, частичная кишечная непроходимость или предрасположенность к кишечной непроходимости), связанные или не связанные с нарушениями пищеварения и абсорбции.
- Глюкобай нельзя применять пациентам младше 18 лет.
- Патологические состояния, которые могут усугубляться увеличением газообразования в кишечнике, например синдром Ремхельда, большие грыжи, кишечные непроходимости или язвы.
- Пациенты с гастрорезекцией.
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
- Серьезное нарушение функции печени (например, цирроз печени).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Строгое соблюдение режима питания остается необходимым условием даже при приеме Глюкобая.
Регулярный прием Глюкобая не следует прекращать без консультации лечащего врача, поскольку после прекращения лечения может произойти повышение уровня глюкозы в крови.
Глюкобай обладает антигипергликемическим действием, но сам по себе он не вызывает гипогликемии у субъектов, соблюдающих только режим питания.
Если Глюкобай назначается в дополнение к другим гипогликемическим препаратам (например, сульфонилмочевинам, метформину или инсулину), падение уровня глюкозы в крови в гипогликемическом диапазоне может потребовать корректировки дозы последнего. При развитии острой гипогликемии следует использовать глюкозу для быстрой коррекции гипогликемического состояния (см. Раздел 4.5). После прекращения лечения может произойти обратимое бессимптомное повышение уровня ферментов печени, поэтому следует рассмотреть возможность мониторинга уровня ферментов печени в течение первых 6–12 месяцев лечения.
О терапии глюкобаем необходимо указать в документе, удостоверяющем диабетический статус пациента.
Безопасность и эффективность акарбозы у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Употребление сахарозы (сахара) и сахаросодержащих продуктов во время лечения Глюкобаем часто вызывает кишечные расстройства или даже диарею из-за повышенной ферментации углеводов в толстой кишке.
Глюкобай обладает антигипергликемическим действием, но сам по себе не вызывает гипогликемии. У пациентов, принимающих одновременно глюкобай и сульфонилмочевину, метформин или инсулин, уровень глюкозы в крови может снижаться до гипогликемического уровня, и, следовательно, может потребоваться корректировка дозы последнего.
Сообщалось о единичных случаях гипогликемического шока.
При наличии острой гипогликемии следует помнить, что метаболизм сахарозы до фруктозы и глюкозы во время терапии Глюкобаем происходит медленнее; Следовательно, пероральное введение сахарозы неадекватно в качестве немедленного средства от гипогликемии. В качестве альтернативы следует вводить глюкозу.
В отдельных случаях Глюкобай может влиять на биодоступность дигоксина, поэтому требуется корректировка его дозировки.
Во время лечения Глюкобаем следует избегать одновременного приема продуктов, содержащих холестирамин, кишечные адсорбенты или пищеварительные ферменты, из-за влияния на действие Глюкобая.
Одновременный прием Глюкобая с пероральным неомицином может привести к большему снижению уровня глюкозы в крови после приема пищи и увеличению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Если симптомы тяжелые, можно рассмотреть возможность временного снижения дозы Глюкобая.
Не наблюдалось взаимодействия с диметиконом и симетиконом.
Сопутствующий прием фторхинолонов может изменить уровень глюкозы и повысить риск гипогликемии или гипергликемии.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Глюкобай не следует применять во время беременности, поскольку нет данных клинических исследований относительно применения акарбозы у беременных.
Время кормления
Небольшое количество радиоактивности было обнаружено в молоке после введения меченой акарбозы кормящим самкам крыс. На сегодняшний день у человека нет соответствующих данных.
Однако, поскольку нельзя исключить возможность воздействия акарбозы на младенцев, не рекомендуется назначать Глюкобай во время грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Данных о нарушении способности управлять автомобилем и машинами во время лечения препаратом Глюкобай нет.
04.8 Побочные эффекты
Ниже приведена частота побочных эффектов акарбозы, возникающих в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, классифицированных по частотным категориям CIOMS III (плацебо-контролируемые испытания в базе данных клинических исследований: акарбоза N = 8,595; плацебо: N = 7,278; до 10.02.06).
В каждом частотном классе нежелательные эффекты указываются в порядке убывания степени серьезности.
Частоты определены как очень распространенные (≥ 1/10), обычные (≥ 1/100,
Побочные реакции, выявленные только во время постмаркетингового наблюдения (по состоянию на 31.12.05), частота которых не может быть оценена, перечислены в графе «частота неизвестна».
Кроме того, наблюдались зарегистрированные эффекты, такие как изменения печени, нарушение функции печени и повреждение печени.
В Японии зарегистрированы единичные случаи фульминантного гепатита со смертельным исходом. Неясно, являются ли они следствием приема Глюкобая.
Несоблюдение предписанной противодиабетической диеты может усилить выраженность нежелательных эффектов, влияющих на желудочно-кишечный тракт. Если это происходит, несмотря на правильное соблюдение диеты, следует проконсультироваться с врачом и временно или навсегда снизить дозировку Глюкобая.
У пациентов, получавших рекомендованную дозу Глюкобая 150-300 мг / день, клинически значимые отклонения в тестах функции печени (в 3 раза превышающие верхний предел нормы) наблюдались редко. Во время терапии Глюкобаем могут возникать временные отклонения от нормы (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).
04.9 Передозировка
При приеме препарата в сочетании с продуктами и / или напитками, содержащими углеводы (олигосахариды, дисахариды и полисахариды), передозировка может вызвать вздутие живота, метеоризм и диарею.
Однако в случае, если Глюкобай попадает в организм при передозировке при отсутствии еды, не следует ожидать чрезмерных кишечных симптомов.
В случае передозировки пациенту не следует принимать пищу или питье, содержащие углеводы, в течение 4-6 часов после приема препарата.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: препарат, применяемый при сахарном диабете; пероральные гипогликемические средства.
Код УВД: A10BF01.
Глюкобай содержит в качестве активного ингредиента акарбозу, псевдотетрасахарид микробного происхождения. У всех исследованных видов акарбоза проявляет активность на уровне тонкого кишечника.
Глюкобай является ингибитором кишечных ферментов (α-глюкозидазы), ответственных за разложение ди-, олиго- и полисахаридов, присутствующих в пище.
Ингибирование этих ферментов приводит к дозозависимой задержке переваривания углеводов, в результате чего глюкоза, полученная из них, высвобождается и медленнее всасывается в кровоток. Таким образом, Глюкобай снижает повышение гликемии после приема пищи. Препарат влияет на кишечная абсорбция углеводов, а также приводит к падению среднего гликемического уровня и его суточных отклонений.
Глюкобай снижает патологически повышенный уровень гликозилированного гемоглобина.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Абсорбция и биодоступность
Фармакокинетику акарбозы изучали путем перорального введения радиоактивно меченого вещества (200 мг) здоровым добровольцам.
Поглощение: поскольку в среднем 35% общей радиоактивности (исходящей от неизмененного вещества и всех возможных продуктов разложения) выводится почками в течение 96 часов, можно предположить, что степень поглощения по крайней мере того же порядка величина.
Тенденция общей радиоактивности в плазме показывает два пика. Первый, со средней концентрацией, эквивалентной 52,2 ± 15,7 мкг / л акарбозы через 1,1 ± 0,3 часа, соответствует данным, относящимся к неизмененному веществу (49,5 ± 26,9). мкг / л через 2,1 ± 1,6 часа). Вторая равна 586,3 мкг / л ± 282,7 мкг / л и достигается через 20,7 ± 5,2 ч. По сравнению с общей радиоактивностью максимальные концентрации неизмененного вещества в плазме составляют 10-20 Этот второй, более высокий пик, который происходит через 14-24 часа, как полагают, обусловлен абсорбцией продуктов бактериальной деградации из более дистальных отделов кишечника.
Биодоступность составляет всего 1-2% .Поскольку акарбоза действует только локально в кишечнике, тот факт, что системная доступность настолько низка, не имеет отношения к терапевтическому эффекту, а, напротив, представляет собой преимущество.
Распределение
На основании динамики концентраций в плазме у здоровых добровольцев был рассчитан кажущийся объем распределения 0,32 л / кг веса тела (после внутривенного введения 0,4 мг / кг веса тела).
Метаболизм и устранение
Период полувыведения исходного вещества из плазмы составляет 3,7 ± 2,7 часа для фазы распределения и 9,6 ± 4,4 часа для фазы выведения.
1,7% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
51% выводится с фекалиями за первые 96 часов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность
Результаты исследований острой токсичности при пероральном и внутривенном введении, проведенных на мышах, крысах и собаках, представлены в следующей таблице:
На основании этих результатов акарбоза может быть определена как нетоксичная после приема однократных пероральных доз; даже дозы 10 г / кг не позволили определить реальную LD50.
Кроме того, в использованных дозах ни у одного из исследованных видов не было проявлено никаких симптомов интоксикации. Вещество практически не токсично даже после внутривенного введения.
Субхроническая токсичность
Исследования переносимости проводились на крысах и собаках в течение 3-месячных периодов. У крыс использовали дозы 50-450 мг / кг. Все гематологические и биохимические показатели остались неизменными по сравнению с контрольной группой.
Точно так же гистопатологические исследования не выявили изменений ни в одной из групп животных.
Те же пероральные дозы были исследованы на собаках. По сравнению с контрольной группой наблюдались обусловленные веществами изменения в прибавке в весе, сывороточной активности α-амилазы и концентрации мочевины в крови.
«Влияние» на прибавку в весе наблюдалось во всех дозированных группах.
При приеме постоянного количества пищи (350 г / день) в течение первых 4 недель наблюдалось заметное снижение средней массы тела в каждой группе, тогда как на пятой неделе количество пищи было увеличено до 500 г. / сутки вес животных оставался постоянным. Эти изменения, вызванные акарбозой в дозах, превышающих терапевтические, не следует рассматривать как токсический эффект, а скорее как проявление чрезмерной фармакодинамической активности вещества, которое определило изокалорийный дисбаланс питания (потерю углеводов). Умеренное повышение уровня мочевины представляют собой косвенный эффект лечения, возникающий в результате усиленного катаболизма в результате потери веса.Наконец, снижение активности α-амилазы также является одним из признаков повышенного фармакодинамического эффекта.
Хроническая токсичность
Хронические исследования проводились на крысах, собаках и хомяках, лечение продолжалось 24 месяца, 12 месяцев и 80 недель соответственно. Целью исследований на крысах и хомяках была оценка, помимо возможного ущерба от хронического введения, любых канцерогенных эффектов.
Канцерогенез
Канцерогенный потенциал акарбозы оценивался в нескольких исследованиях.
a) Крысы Sprague-Dawley: акарбозу вводили в корм в концентрациях до 4500 ppm в течение 24-26 месяцев. Введение с пищей приводило к выраженному недоеданию у животных.В этих экспериментальных условиях заболеваемость опухолями почечной паренхимы (аденома, гипернефроидная карцинома) имела дозозависимую тенденцию, в то время как заболеваемость опухолями (в частности, гормонозависимыми) в глобальном масштабе снижалась. Чтобы предотвратить недоедание, в последующих исследованиях животные получали добавки глюкозы. При дозе 4500 ppm их масса тела была на 10% ниже, чем у контрольных. Не наблюдалось увеличения заболеваемости опухолями почек. Когда исследование было повторено без глюкозы в течение 26 месяцев, наблюдалось увеличение числа доброкачественных опухолей из клеток Лейдига в яичках. Во всех группах, получавших добавку глюкозы, уровень глюкозы в крови был повышен, иногда патологически (диетический диабет из-за избытка глюкозы). При введении акарбозы через желудочный зонд вес тела поддерживался в пределах контрольной группы. избежать с этим экспериментальным дизайном.
Заболеваемость опухолями была нормальной.
б) Крысы линии Wistar: акарбозу вводили в концентрациях 0-4 500 ppm с пищей или через желудочный зонд. В первом случае не наблюдалось заметной потери веса. Начиная с дозы 500 ppm, появлялась слепая кишка. снизилась, и не было увеличения заболеваемости отдельными формами рака.
c) Хомяки: акарбозу вводили в пище в концентрации 0-4000 частей на миллион в течение 80 недель с добавками глюкозы и без них. У животных, получавших более высокую дозу, наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови. повысился.
Репродуктивная токсичность
Испытания для оценки тератогенного действия акарбозы были проведены на крысах и кроликах с дозами 0, 30, 120 и 480 мг / кг перорально для обоих видов. Крысам лечение проводили с 6 по 15 день. беременность, у кролика с 6 по 18 число.
В рамках исследованных доз ни у одного из двух видов тератогенное действие препарата не проявилось.
У самцов и самок крыс не наблюдалось снижения фертильности до дозы 540 мг / кг / день. Введение доз до 540 мг / кг / день во время развития плода и кормления грудью не оказало влияния на роды или потомство крысы.
Мутагенез
Проведенные многочисленные исследования мутагенности не показали генотоксического действия акарбозы.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Беречь от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Тип контейнера
Непрозрачный белый ПВХ / ПВДХ-алюминий в блистерной упаковке
Блистерные упаковки из белого непрозрачного ПВХ / ПЭ / ПВДХ-алюминия
Пакеты
40 таблеток по 50 мг
40 таблеток по 100 мг
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Глюкобай 50 мг таблетки AIC 026851028
Глюкобай 100 мг таблетки AIC 026851016
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Продление авторизации: 15.11.2009
(на рынке с 2 мая 1995 г.)
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 03/2013
