Активные ингредиенты: празепам
PRAZENE 10 мг таблетки
PRAZENE 20 мг таблетки
PRAZENE 15 мг / мл капли для перорального применения, раствор
Почему используется Prazene? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Производное бензодиазепина с анксиолитической активностью.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом.
Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем или доставляющем субъекту очень дискомфорт.
Противопоказания Когда не следует применять Празен
Повышенная чувствительность к активному веществу, бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Синдром апноэ во сне. Первый триместр беременности и в период грудного вскармливания (см. «Особые предупреждения»).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Празена
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть ограничена и должна быть как можно короче (см. «Доза, метод и время приема»), но не должна превышать 8–12 недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии сверх этих периодов не должно происходить без переоценки клинической ситуации.
Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку. Кроме того, важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Важно предупредить пациента, что резкий переход на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия не рекомендуется, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
Конкретные группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. «Доза, способ и время приема»). Аналогичным образом. , пациентам с хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется более низкая доза из-за риска угнетения дыхания.Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не должны использоваться отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с психотическим заболеванием. Депрессия (может спровоцировать самоубийство у таких пациентов). Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Дозировка должна соблюдаться в разумных пределах у пациентов с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с сердечно-респираторной недостаточностью. В случае длительного лечения желательно периодически проверять картину крови и функцию печени.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Prazene
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Алкоголь: следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усиливаться при одновременном приеме препарата с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с нейролептиками, снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Усиление эйфории, ведущее к усилению психической активности. зависимость.
Соединения, ингибирующие определенные ферменты печени (особенно цитохром P450): могут повышать активность бензодиазепинов. В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации. Ингибиторы CYP3A4 могут снижать метаболизм празепама и увеличивать его метаболизм. Потенциал степень токсичности.
Оральные контрацептивы могут усиливать действие празепама, поскольку они ингибируют окислительный метаболизм. Следовательно, одновременный прием оральных контрацептивов вызывает повышение сывороточных концентраций бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму. Пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, следует контролировать на предмет усиления эффектов празепама.
Бензодиазепины следует назначать с осторожностью при приеме клозапина, поскольку они могут вызывать дополнительные депрессивные эффекты на центральную нервную систему. У пациентов, получавших клозапин одновременно с бензодиазепинами или после него, редко наблюдались сильная спутанность сознания, гипотензия и угнетение дыхания. У пациентов, одновременно получающих клозапин, начальная доза бензодиазепина должна составлять примерно половину обычной дозы до тех пор, пока не будет достигнут достаточный опыт пациента.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Адекватных контролируемых исследований у беременных не проводилось. Данных о тератогенности воздействия бензодиазепинов недостаточно. Некоторые первоначальные исследования показали, что воздействие бензодиазепина в утробе матери может быть связано с врожденными пороками развития. Последующие исследования не предоставили убедительных доказательств связи между употреблением бензодиазепинов и развитием пороков развития. В случаях, когда наблюдалась корреляция с бензодиазепинами, воздействие происходило в основном в первом триместре беременности. Продолжение приема в течение последнего триместра может быть связано с задержкой внутриутробного развития плода. Использование в течение последнего триместра до рождения связано с неонатальными осложнениями, включая респираторный дистресс-синдром, синдром «вялого ребенка» (гипотония, летаргия и затрудненное сосание) и синдром отмены лекарств (тремор, раздражительность, гипертонус, диарея / рвота и энергичное сосание. ). Если бензодиазепины принимаются во время беременности или если пациентка забеременеет во время приема бензодиазепинов, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.
Не применять в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
Толерантность
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения и выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги. Возвратная бессонница и беспокойство: преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, могут повторяться в усугубленной форме после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или беспокойство. Симптомы отмены или восстановления усиливаются после резкого прекращения лечения, рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам 7-8 часов непрерывного сна (см. «Побочные эффекты»).
Психиатрические и парадоксальные реакции
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить, поскольку эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Поскольку празепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, пациентам следует рекомендовать избегать одновременного приема алкоголя и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Комбинация PRAZENE с другими психотропными препаратами требует особой осторожности и бдительности со стороны врача, чтобы избежать нежелательных эффектов взаимодействия (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может увеличиваться (см. «Взаимодействие»).
Важная информация о некоторых ингредиентах:
Празене содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Празен: Дозировка
Взрослые
ПРАЗЕН вводится перорально в разделенных дозах или однократно. В разделенных дозах обычная средняя дозировка составляет 30 мг / день, т.е. 1 таблетка по 10 мг 3 раза в день. Дозировку следует постепенно корректировать в диапазоне от 20 до 60 мг / день в зависимости от реакции пациента.
В виде разовой дозы PRAZENE можно вводить перед сном, рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг. Реакция пациента на многодневное лечение может позволить врачу увеличивать или иногда уменьшать дозу для достижения максимального анксиолитического эффекта при минимальной дневной сонливости. Оптимальная дозировка обычно составляет от 20 до 40 мг / день.
Такие же схемы дозирования можно применять для раствора по каплям, учитывая, что 20 капель содержат 10 мг действующего вещества. Капли следует развести в воде или другом напитке.
Пожилые или ослабленные пациенты, в том числе с нарушением функции печени и / или почек.
Обычно для адекватного терапевтического ответа достаточно уменьшить вдвое рекомендованную дозу для взрослых (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовались, однако рекомендуется внимательно прочитать «Меры предосторожности при применении».
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Не следует превышать максимальную дозу.
Лечение должно быть как можно более коротким. Общая продолжительность лечения, как правило, не должна превышать 8-12 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения, и в этом случае этого не следует делать без повторной оценки состояния пациента.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Празена
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Prazene немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании Prazene, спросите своего врача или фармацевта. Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна быть опасной для жизни, за исключением одновременного приема других депрессантов ЦНС (включая алкоголь).
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания.
Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии. Передозировка бензодиазепинов обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и редко смерть. Гипотензию, хотя это маловероятно, можно контролировать с помощью вазопрессоров ( такие как битартрат левартеренола или битартрат метараминола).
Флумазенил, специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов, показан в качестве антидота для полного или частичного устранения седативного эффекта бензодиазепинов и может использоваться в случае подозреваемой или подтвержденной передозировки бензодиазепинов. Флумазенил предназначен в качестве дополнительного лечения, а не в качестве замены - для оптимального управления передозировкой бензодиазепинов. Пациенты, принимающие флумазенил, должны находиться под наблюдением на предмет седативного эффекта, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение соответствующего периода времени после лечения. Врачи должны учитывать это. риск судорог, связанный с лечением с флумазенилом, особенно у пациентов, длительно принимающих бензодизепин, и в случае передозировки циклических антидепрессантов.Перед применением рекомендуется ознакомиться с информационным листком, содержащимся в упаковке флумазенила.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Prazene
Как и все лекарства, Prazene может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
PRAZENE обычно хорошо переносится.
Следующие нежелательные эффекты были зарегистрированы в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с использованием обычной суточной дозы 30 мг в разделенных дозах.
Эти эффекты типичны для бензодиазепинов:
Психиатрические расстройства: спутанность сознания, яркие сны
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, головокружение, возбуждение, головокружение, дневная сонливость, головная боль, гиперактивность, бред, невнятная речь, обморок, тремор.
Нарушения со стороны глаз: нечеткое зрение.
Сердечные расстройства: учащенное сердцебиение, небольшое снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потоотделение, кожный зуд, кожные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в суставах, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: мочеполовые расстройства.
Общие нарушения и состояния в месте введения: быстрая утомляемость, отечность стоп, слабость.
Обследования: низкое артериальное давление, отклонения от нормы функциональных проб печени, прибавка в весе.
Другие зарегистрированные побочные эффекты: притупление эмоций, снижение бдительности, двоение в глазах. Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах. Иногда сообщалось о других побочных реакциях, включая: изменение либидо, мидриаз и гранулоцитопению.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. «Особые предупреждения»).
Депрессия
Во время использования бензодиазепинов можно выявить ранее существовавшее депрессивное состояние. Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отдачи или отмены (см. «Особые предупреждения»). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов. Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или если вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в этой брошюре, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
PRAZENE 10 мг таблетки
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: празепам 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.
PRAZENE 20 мг таблетки
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: празепам 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.
PRAZENE 15 мг / мл капли-раствор пероральные
1 мл (30 капель) раствора содержит:
Действующее вещество: празепам 15 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этиленгликоль этил, полисорбат 80, сахаринат натрия, левоментол, анетол, синий лак V.
1 капля содержит празепама 0,5 мг
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки и капли-раствор для приема внутрь.
Таблетки PRAZENE 10 мг: коробка 30 таблеток 10 мг.
PRAZENE 20 мг таблетки: коробка 20 таблеток по 20 мг.
PRAZENE 15 мг / мл капли-раствор для перорального применения: 1 флакон-капельница по 20 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
PRAZENE
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
PRAZENE 10 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: празепам 10 мг.
PRAZENE 20 мг таблетки
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: празепам 20 мг.
PRAZENE 15 мг / мл капли для перорального применения, раствор
1 мл (30 капель) раствора содержит:
действующее вещество: празепам 15 мг.
1 капля = 0,5 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для таблеток и капель для приема внутрь.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Беспокойство.
Состояния тревоги, напряжения, возбуждения, раздражительности, капризности; психоневротические расстройства; функциональные органические расстройства и психоневротические расстройства (органические неврозы).
Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем или доставляющем субъекту очень дискомфорт.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
ПРАЗЕН вводится перорально в разделенных дозах или однократно.
В разделенных дозах обычная средняя дозировка составляет 30 мг / день, т.е. 1 таблетка по 10 мг 3 раза в день. Дозировку следует постепенно корректировать в диапазоне от 20 до 60 мг / день в зависимости от реакции пациента.
В виде разовой дозы PRAZENE можно вводить перед сном, рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг. Реакция пациента на многодневное лечение может позволить врачу увеличивать или иногда уменьшать дозу для достижения максимального анксиолитического эффекта при минимальной дневной сонливости. Оптимальная дозировка обычно составляет от 20 до 40 мг / день.
Такие же схемы дозирования можно применять для раствора по каплям, учитывая, что 20 капель содержат 10 мг действующего вещества. Капли следует развести в воде или другом напитке.
Конкретные группы пациентов
Пожилые или ослабленные пациенты, в том числе с нарушением функции печени и / или почек.
Обычно достаточно уменьшить вдвое рекомендуемые дозы для взрослых для достижения адекватного терапевтического ответа (см. Раздел 4.4).
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовались.
Однако рекомендуется внимательно прочитать раздел 4.4. Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Не следует превышать максимальную дозу.
Лечение должно быть как можно более коротким. Пациента следует регулярно повторно обследовать, и следует тщательно обдумывать необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов. Общая продолжительность лечения, как правило, не должна превышать 8-12 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения, и в этом случае этого не следует делать без повторной оценки состояния пациента.
Как и в случае с другими бензодиазепинами длительного действия, в начале лечения за пациентом следует регулярно наблюдать, чтобы уменьшить дозу или частоту приема, если необходимо, чтобы предотвратить передозировку из-за накопления.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Синдром апноэ во сне. Первый триместр беременности и в период грудного вскармливания (см. Раздел 4.6)
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Толерантность
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения и выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
После развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, ломоту в теле, сильное беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Возвратная бессонница и беспокойство: преходящий синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, могут повторяться в усугубленной форме после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или беспокойство. Симптомы отмены или восстановления усиливаются после резкого прекращения лечения, рекомендуется постепенное снижение дозировки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2), но не должна превышать 8–12 недель, включая период постепенной отмены. Продление терапии сверх этих периодов не должно происходить без переоценки клинической ситуации. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку.
Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы свести к минимуму беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата.
Важно предупредить пациента о том, что, поскольку ПРАЗЕН является бензодиазепином длительного действия, внезапный переход на бензодиазепин короткого действия не рекомендуется, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам 7-8 часов непрерывного сна (см. Раздел 4.8).
Психиатрические и парадоксальные реакции
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить, поскольку эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Конкретные группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения фактической потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче. Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. Раздел 4.2). Аналогичным образом рекомендуется более низкая доза. Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию (см. раздел 4.3). Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может быть спровоцировано самоубийство). Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Поскольку PRAZENE угнетает центральную нервную систему, пациентам следует рекомендовать избегать одновременного приема алкоголя и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Комбинация PRAZENE с другими психотропными препаратами требует особой осторожности и бдительности со стороны врача, чтобы избежать нежелательных эффектов взаимодействия (см. Раздел 4.5).
Дозировка должна соблюдаться в разумных пределах у пациентов с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с сердечно-респираторной недостаточностью.
В случае длительного лечения желательно периодически проверять картину крови и функцию печени.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Празене содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы из-за дефицита лактазы или мальабсорбции глюкозы / галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Алкоголь: Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем.
Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с нейролептиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. к увеличению психической зависимости.
Соединения, ингибирующие определенные ферменты печени (особенно цитохром P450): Может повышать активность бензодиазепинов. В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
Ингибиторы CYP3A4 могут снижать метаболизм празепама и увеличивать его потенциальную степень токсичности.
Оральные контрацептивы могут усиливать действие празепама, поскольку они подавляют окислительный метаболизм. Следовательно, одновременный прием оральных контрацептивов вызывает повышение сывороточных концентраций бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму.
Пациенты, принимающие оральные контрацептивы, должны находиться под наблюдением на предмет усиления эффектов празепама.
Бензодиазепины следует назначать с осторожностью при приеме клозапина, поскольку они могут вызывать аддитивное депрессивное воздействие на центральную нервную систему. У пациентов, получавших клозапин одновременно с бензодиазепинами или после него, редко наблюдались сильная спутанность сознания, гипотензия и угнетение дыхания. У пациентов, одновременно получающих клозапин, начальная доза бензодиазепина должна составлять примерно половину обычной дозы до тех пор, пока не будет достигнут достаточный опыт пациента.
04.6 Беременность и кормление грудью
Адекватных контролируемых исследований у беременных не проводилось.
Данных о тератогенности воздействия бензодиазепинов недостаточно. Некоторые первоначальные исследования показали, что воздействие бензодиазепина в утробе матери может быть связано с врожденными пороками развития. Последующие исследования не предоставили убедительных доказательств связи между употреблением бензодиазепинов и развитием пороков развития. В случаях, когда наблюдалась корреляция с бензодиазепинами, воздействие происходило в основном в первом триместре беременности. Продолжение приема в течение последнего триместра может быть связано с задержкой внутриутробного развития плода. Использование в течение последнего триместра до рождения связано с неонатальными осложнениями, включая респираторный дистресс-синдром, синдром «вялого ребенка» (гипотония, летаргия и затрудненное сосание) и синдром отмены лекарств (тремор, раздражительность, гипертонус, диарея / рвота и энергичное сосание. ). Если бензодиазепины принимаются во время беременности или если пациентка забеременеет во время приема бензодиазепинов, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.
Не применять в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может возрасти (см. Раздел 4.5).
04.8 Побочные эффекты
PRAZENE обычно хорошо переносится.
Следующие нежелательные эффекты были зарегистрированы в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с использованием обычной суточной дозы 30 мг в разделенных дозах.
Эти эффекты типичны для бензодиазепинов:
Психиатрические расстройства: спутанность сознания, яркие сны.
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, головокружение, возбуждение, головокружение, сонливость, головная боль, гиперактивность, бред, невнятная речь, обморок, тремор.
Нарушения со стороны глаз: нечеткость зрения.
Сердечные расстройства: учащенное сердцебиение, небольшое снижение артериального давления.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства. Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потоотделение, кожный зуд, кожные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в суставах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: мочеполовые расстройства.
Общие нарушения и состояния в месте введения: быстрая утомляемость, отечность стоп, слабость.
Обследования: низкое артериальное давление, отклонения от нормы функциональных проб печени, прибавка в весе.
Другие зарегистрированные побочные эффекты: притупление эмоций, снижение бдительности, двоение в глазах. Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах. Иногда сообщалось о других побочных реакциях, включая: изменение либидо, мидриаз и гранулоцитопению.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. Раздел 4.4).
Депрессия
Существовавшее ранее депрессивное состояние может быть выявлено во время приема бензодиазепинов.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен возврата или отмены (см. Раздел 4.4). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
04.9 Передозировка
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не будет опасной для жизни, если одновременно не будут приняты другие депрессанты ЦНС (включая алкоголь).
При лечении передозировки любым лекарственным средством следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания.
Если после опорожнения желудка улучшения не наблюдается, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции.Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии. Передозировка бензодиазепинов обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и редко смерть.
Гипотензию, хотя и маловероятно, можно контролировать с помощью вазопрессоров (таких как битартрат левартеренола или битартрат метараминола).
Флумазенил, специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов, показан в качестве антидота для полного или частичного подавления седативного эффекта бензодиазепинов и может использоваться в случае предполагаемой или известной передозировки бензодиазепинов. Флумазенил предназначен в качестве вспомогательного лечения - и не заменяет - для оптимального управления передозировкой бензодиазепинов. Пациенты, принимающие флумазенил, должны находиться под наблюдением на предмет седативного эффекта, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение соответствующего периода времени после лечения. Врачи должны принимать это во внимание. флумазенил, особенно у пациентов, принимающих бензодизепин в течение длительного времени, и в случае передозировки циклических антидепрессантов.Перед применением рекомендуется ознакомиться с информационным листком, содержащимся в упаковке флумазенила.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: производное бензодиазепина с анксиолитической активностью.
УВД: N05BA11
Празепам - это препарат, относящийся к 1-4 классу бензодиазепинов.
Фармакологические эксперименты на животных показали, что празепам действует как слабый транквилизатор, что его действие аналогично действию других бензодиазепинов, но с большей разницей между транквилизирующим и снотворным действием. Также было показано, что празепам оказывает миорелаксирующее действие.
Бензодиазепины действуют в лимбической, таламической и гипоталамической областях центральной нервной системы и способны вызывать любой необходимый уровень депрессии нервной системы, включая седативный эффект, гипноз, расслабление скелетных мышц и противосудорожные эффекты.
Последние данные показывают, что бензодиазепины проявляют свое действие через стимуляцию рецепторного комплекса ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) -бензодиазепин.
ГАМК является тормозным нейромедиатором, который проявляет свою активность на уровне специфических подтипов рецепторов, определяемых как ГАМК-А и ГАМК-В. ГАМК-А является основным подтипом рецепторов, присутствующим в центральной нервной системе, и считается, что он участвует в действии анксиолитиков и седативных средств.
Считается, что рецепторы GABA-A связаны с подтипами бензодиазепин-специфических рецепторов (BNZ). В центральной нервной системе и других тканях есть три типа рецепторов BNZ: рецепторы BNZ1 расположены в мозжечке и в коре головного мозга; Рецепторы BNZ2 обнаружены в коре головного и спинного мозга, а рецепторы BNZ3 - в периферических тканях.
Активация рецептора BNZ1 опосредует сон, в то время как рецептор BNZ2 действует на расслабление мышц, противосудорожную активность, координацию движений и память. Бензодиазепины неспецифически связываются с рецепторами BNZ1 и BNZ2, которые в конечном итоге усиливают действие ГАМК. В отличие от барбитуратов, которые усиливают эффекты, опосредованные ГАМК, за счет увеличения времени открытия хлорных каналов, бензодиазепины усиливают действие ГАМК за счет увеличения сродства ГАМК для его рецептора.
Связывание ГАМК с его рецепторным участком вызывает открытие каналов хлора, вызывая, как следствие, гиперполяризацию клеточной мембраны и предотвращая дальнейшее возбуждение клетки.
Фармакологические эксперименты на людях показали, что празепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему. Пероральный прием однократной дозы 60 мг и разделенных доз до 100 мг три раза в день (всего 300 мг / день) не выявил токсических эффектов. Празепам обладает выраженной анксиолитической активностью, не вызывая снотворного эффекта: его низкая токсичность в сочетании с отсутствием депрессивного действия на дыхательные центры и длительным действием позволяет использовать его при всех тревожных формах.
05.2 Фармакокинетические свойства
Празепам легко всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от значений pH в желудке.
Метаболизация происходит при первом прохождении через печень, поэтому в периферической крови празепам как таковой отсутствует или присутствует только в очень ограниченных количествах.
Его основной продукт трансформации, дезалкилпразепам, содержится в периферической крови и представляет собой его активный метаболит.
В дополнение к этому обнаруживаются небольшие количества 3-гидроксипразепама и оксазепама в частично глюкуронированной форме, готовые для экскреции с мочой и, следовательно, не имеющие никакого терапевтического эффекта.
Биодоступность дезалкилпразепама от празепама составляет 51 ± 5%.
Фармакокинетика празепама характеризуется постоянным уровнем в крови и отсутствием пиков в плазме.
После однократного приема 20 мг таблетки празепама максимальный уровень активного метаболита в крови достигается на 5-6 часах, после чего без истинного пика уровень в крови медленно снижается.
Период полувыведения активного метаболита составляет примерно 60 часов и более длительный у пожилых людей, лиц с ожирением, гепатопатий и пациентов с циррозом печени.
После повторного приема уровень в крови повышается в течение нескольких дней и достигает стабильного состояния на 9 день.
При отмене препарата уровень в крови снижается не резко, а постепенно.
Объем распределения 14,4 ± 5,1 л / кг.
Связывание с белками плазмы составляет 97,5%.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Канцерогенез, мутагенез и снижение фертильности
Долгосрочные исследования по оценке канцерогенеза, мутагенеза и фертильности с празепамом не проводились. Некоторые первоначальные исследования выявили повышенный риск врожденных пороков развития, связанный с применением хлордиазепоксида, диазепама и мепробамата в первом триместре беременности; эти данные не были подтверждены последующими исследованиями. Празепам, производное бензодиазепина, не изучался в достаточной степени. определить, может ли это быть связано с повышенным риском аномалий плода (см. раздел 4.6).
Долгосрочные токсикологические исследования на крысах и собаках показали гепатомегалию и холестаз.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
PRAZENE 10 мг таблетки
Одна таблетка содержит: лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.
PRAZENE 20 мг таблетки
Одна таблетка содержит: лактозу, микрогранулярную целлюлозу, кукурузный крахмал, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния.
PRAZENE 15 мг / мл капли для перорального применения, раствор
1 мл содержит: пропиленгликоль, этиленгликоль этил, полисорбат 80, сахаринат натрия, левоментол, анетол, лаковый синий V.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никто.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
PRAZENE 10 мг таблетки
Коробка 30 таблеток в блистере.
PRAZENE 20 мг таблетки
Коробка 20 таблеток в блистере.
PRAZENE 15 мг / мл капли для перорального применения, раствор
1 стеклянный флакон 20 мл с пипеткой.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l.
через Изонцо, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
PRAZENE таблетки 10 мг 30 таблеток 10 мг - AIC n. 023762026
PRAZENE таблетки 20 мг 20 таблеток 20 мг - AIC n. 023762038
ПРАЗЕНЕ капли пероральные 15 мг / мл, раствор 1 флакон 20 мл - AIC n. 023762053
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
ПРАЗЕН, таблетки по 10 мг, 26 января 1979 г. / 31 мая 2005 г.
Таблетки PRAZENE по 20 мг 20 декабря 1984 г./31 мая 2005 г.
ПРАЗЕНЕ капли для перорального применения 15 мг / мл, раствор 20 декабря 1984 г./31 мая 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
11 июня 2010 г.
