Активные ингредиенты: пирацетам.
НООТРОПИЛ 1200 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
НООТРОПИЛ 3 г / 15 мл раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения
НООТРОПИЛ 12 г / 60 мл раствор для инфузий
Почему используется Ноотропил? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Психостимуляторы и ноотропы.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение коркового миоклонуса, отдельно или в комбинации с другими лекарствами.
Противопоказания Когда нельзя применять Ноотропил
Повышенная чувствительность к действующему веществу (пирацетам) или к другим производным пирролидона или к любому из вспомогательных веществ.
Пирацетам противопоказан пациентам с кровоизлиянием в мозг.
Пирацетам противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.
Пирацетам не следует применять пациентам с болезнью Хантингтона.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Ноотропила
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов, осторожность рекомендуется пациентам с тяжелым кровотечением, пациентам с риском кровотечения, например, при язве желудочно-кишечного тракта, пациентам с основным нарушением гемостаза, пациентам с кровотечением из-за нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, пациентам, перенесшим тяжелые кровотечения. хирургия, в том числе стоматологическая хирургия, и пациенты, принимающие антикоагулянты или антитромбоцитарные препараты, включая аспирин в низких дозах.
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится почками, поэтому следует соблюдать осторожность в случаях почечной недостаточности (см. «Доза, способ и время приема»).
Пожилые граждане
В случае длительного лечения пожилых людей требуется регулярная оценка клиренса креатинина, чтобы при необходимости можно было скорректировать дозировку (см. «Доза, способ и время приема»).
Прерывание
Следует избегать резкого прекращения лечения пациентам с миоклонусом, так как это может вызвать внезапный рецидив или припадок отмены.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие ноотропила
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Фармакокинетические взаимодействия
Поскольку примерно 90% дозы пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой, ожидается, что низкий потенциал лекарственного взаимодействия вызовет изменения фармакокинетики пирацетама.
In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома P450 печени человека CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9 / 11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг / мл. При концентрации 1422 мкг / мл наблюдались незначительные ингибирующие эффекты на CYP 2A6 (21%) и 3A4 / 5 (11%). Однако значения Ki для ингибирования этих двух изоформ CYP, вероятно, значительно превышают концентрацию 1422 мкг / мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятны.
Гормоны щитовидной железы
Сообщалось о случаях спутанности сознания, раздражительности и нарушений сна при одновременном лечении экстрактами щитовидной железы (Т3 + Т4).
Аценокумарол
В одном слепом опубликованном исследовании, проведенном у пациентов с тяжелым рецидивирующим венозным тромбозом, введение 9,6 г / день пирацетама не изменило доз аценокумарола, необходимых для получения значений МНО (международное нормализованное отношение) от 2,5 до 3,5; однако по сравнению с эффектами одного аценокумарола добавление 9,6 г / день пирацетама привело к значительному снижению агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровней фибриногена и факторов Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) и вязкость крови и плазмы.
Противоэпилептические препараты
Доза пирацетама 20 г в день в течение 4 недель не изменяла пик и спад сывороточных уровней противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы.
Алкоголь
Сопутствующее введение алкоголя не повлияло на уровни пирацетама в сыворотке крови, и на уровни алкоголя не повлияла пероральная доза пирацетама в 1,6 г.
Предупреждения Важно знать, что:
Предупреждения относительно вспомогательных веществ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ноотропил 1200 мг содержат примерно 2 ммоль (примерно 46 мг) натрия на 24 г пирацетама. Следует учитывать людям, соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
Ноотропил 3 г / 15 мл пероральный и инъекционный раствор для внутривенного применения содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 24 г пирацетама.
Ноотропил 12 г / 60 мл раствор для инфузий содержит примерно 19 ммоль (примерно 445 мг) натрия на 24 г пирацетама. Следует учитывать людям, соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Нет адекватных данных о применении пирацетама беременным женщинам.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер.
Уровни лекарств у новорожденных составляют около 70-90% от уровня матери. Пирацетам не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо, когда преимущества перевешивают риски, а клиническое состояние матери требует лечения пирацетамом.
Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время кормления грудью следует избегать лечения этим препаратом или прекращать грудное вскармливание. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии пирацетамом должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии пирацетамом для женщины.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исходя из нежелательных явлений, наблюдаемых при применении препарата, следует учитывать, что пирацетам может нарушать способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Дозировка и способ применения Как применять Ноотропил: Дозировка
Суточная доза, разделенная на два или три приема, должна начинаться с 7,2 г, которую можно увеличивать на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимум 24 г.
Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в той же дозировке. В зависимости от полученного клинического эффекта дозировку других лекарственных средств этого типа следует по возможности уменьшить.
После начала лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняется исходное заболевание головного мозга.
Спонтанная эволюция с течением времени может происходить у пациентов с острым эпизодом, и поэтому каждые шесть месяцев следует предпринимать попытки уменьшить или прекратить медикаментозное лечение. Это следует делать, уменьшая дозу пирацетама на 1,2 г каждые два дня (каждые три-четыре дня в случае синдрома Ланса и Адамса, чтобы предотвратить возможность внезапного рецидива или припадка отмены).
Корректировка дозировки у пожилых людей
У пожилых пациентов с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы (см. «Корректировка дозы у пациентов с почечной недостаточностью» ниже).
При длительном лечении пожилых людей требуется регулярная оценка клиренса креатинина, чтобы можно было при необходимости скорректировать дозу.
Коррекция дозировки у пациентов с почечной недостаточностью
Суточную дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с функцией почек. Обратитесь к следующей таблице и отрегулируйте дозировку, как указано. Для использования этой таблицы дозирования требуется оценка клиренса креатинина пациента (CLcr) в мл / мин.
CLcr в мл / мин можно оценить на основе определения креатинина сыворотки (мг / дл) по следующей формуле:
Коррекция дозировки у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с только печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется. В случае пациентов с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется корректировка дозы (см. «Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью» выше).
Способ применения
Пирацетам необходимо принимать перорально, и его можно принимать с пищей или без нее. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью.
Рекомендуется принимать суточную дозу, разделив ее на равные части, от 2 до 4 раз в день.
При необходимости парентерального введения (например, в случае затруднения глотания, потери сознания) Ноотропил можно вводить внутривенно в той же рекомендованной суточной дозе.
- Раствор для инъекций в ампулах следует вводить внутривенно путем инъекции в течение нескольких минут.
- Раствор для инфузий следует вводить непрерывно в рекомендуемой суточной дозе в течение 24 часов.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Ноотропила
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Ноотропила немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомы
О дополнительных побочных эффектах, связанных с передозировкой пирацетама, не сообщалось. Самая высокая передозировка пирацетама связана с пероральным приемом 75 г, что связано с геморрагической диареей с болью в животе, которая, скорее всего, была вызвана чрезвычайно высокой дозой сорбита, содержащегося в используемом составе.
Уход
В случае острой и значительной передозировки опорожнение желудка может быть выполнено путем промывания желудка или индукции рвоты. Специфического антидота против передозировки пирацетама не существует. Следовательно, лечение будет симптоматическим и может включать гемодиализ.
Эффективность экстракции диализатора пирацетама составляет примерно 50-60%.
Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию Ноотропила, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты ноотропила
Как и все лекарства, Ноотропил может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
к. Резюме профиля безопасности
Двойные слепые плацебо-контролируемые клинические испытания или клинические фармакологические исследования, по которым имеются данные о безопасности (извлечены из банка данных документации UCB за июнь 1997 г.), включали более 3000 субъектов, получавших пирацетам, без различия показаний, фармацевтической формы, суточная дозировка или характеристики населения.
б. Табличный список побочных реакций
Нежелательные эффекты, о которых сообщалось в клинических испытаниях и постмаркетинговом опыте, перечислены ниже и классифицированы по системным органам и частоте. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Неизвестно: нарушение свертываемости крови.
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно: анафилактоидная реакция, гиперчувствительность.
Психиатрические расстройства:
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Неизвестно: возбуждение, беспокойство, замешательство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы:
Часто: гиперкинез.
Нечасто: сонливость.
Неизвестно: атаксия, нарушение равновесия, обострение эпилепсии, головная боль, бессонница.
Нарушения уха и лабиринта:
Неизвестно: головокружение.
Сосудистые расстройства:
Редко: тромбофлебит (только для инъекционной формы), артериальная гипотензия (только для инъекционной формы).
Желудочно-кишечные расстройства:
Неизвестно: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Неизвестно: ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Нечасто: астения.
Редко: боль в месте инъекции (только для инъекционной формы), гипертермия (только для инъекционной формы).
Диагностические тесты:
Часто: увеличение веса.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности относится к последнему дню месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: пирацетам 1200 мг.
Вспомогательные вещества: Ядро: макрогол 6000, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.
Покрытие: Opadry Y-1-7000, состоящее из: гипромеллозы, диоксида титана, макрогола 400; Opadry OY-S-29019, состоящий из гипромеллозы и макрогола 6000.
Раствор для перорального и инъекционного применения для внутривенного введения.
1 ампула объемом 15 мл содержит:
Действующее вещество: пирацетам 3 г.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.
Раствор для инфузий
Каждая бутылка 60 мл содержит:
Действующее вещество: пирацетам 12 г.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций, ледяная уксусная кислота, натрия хлорид.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Коробка 40 в блистере.
Раствор для перорального и инъекционного применения для внутривенного введения. Флаконы по 15 мл. Вставка 12.
Раствор для инфузий. Флакон 60 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
НООТРОПИЛ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Ноотропил 1200 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 1200 мг пирацетама.
Ноотропил 3 г / 15 мл раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения
Каждый флакон объемом 15 мл содержит 3 г пирацетама.
Ноотропил 12 г / 60 мл раствор для инфузий
Каждая бутылка 60 мл содержит 12 г пирацетама.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Ноотропил 1200 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со штриховой линией и маркировкой N / N.
Ноотропил 3 г / 15 мл раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения
Прозрачный бесцветный раствор.
Ноотропил 12 г / 60 мл раствор для инфузий
Прозрачный бесцветный раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение коркового миоклонуса, отдельно или в комбинации с другими лекарствами.
04.2 Дозировка и способ применения
Суточная доза, разделенная на два или три приема, должна начинаться с 7,2 г, которую можно увеличивать на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимум 24 г.
Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в той же дозировке. В зависимости от полученного клинического эффекта дозировку других лекарственных средств этого типа следует по возможности уменьшить.
После начала лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняется исходное заболевание головного мозга.
Спонтанная эволюция с течением времени может происходить у пациентов с острым эпизодом, и поэтому каждые шесть месяцев следует предпринимать попытки уменьшить или прекратить медикаментозное лечение. Это следует делать, уменьшая дозу пирацетама на 1,2 г каждые два дня (каждые три-четыре дня в случае синдрома Ланса и Адамса, чтобы предотвратить возможность внезапного рецидива или припадка отмены).
Корректировка дозировки у пожилых людей
У пожилых пациентов с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы (см. «Корректировка дозы у пациентов с почечной недостаточностью» ниже). При длительном лечении пожилых людей требуется регулярная оценка клиренса креатинина, чтобы можно было при необходимости скорректировать дозу.
Коррекция дозировки у пациентов с почечной недостаточностью
Суточную дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с функцией почек. Обратитесь к следующей таблице и отрегулируйте дозировку, как указано. Для использования этой таблицы дозирования требуется оценка клиренса креатинина пациента (CLcr) в мл / мин.
CLcr в мл / мин можно оценить на основе определения креатинина сыворотки (мг / дл) по следующей формуле:
Коррекция дозировки у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с только печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется. В случае пациентов с печеночной и почечной недостаточностью рекомендуется корректировка дозы (см. «Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью» выше).
Способ применения
Пирацетам необходимо принимать перорально, и его можно принимать с пищей или без нее. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью.
Рекомендуется принимать суточную дозу, разделив ее на равные части, от 2 до 4 раз в день.
При необходимости парентерального введения (например, в случае затруднения глотания, потери сознания) пирацетам можно вводить внутривенно в той же рекомендованной суточной дозе.
• Раствор для инъекций в ампулах следует вводить внутривенно путем инъекции в течение нескольких минут.
• Раствор для инфузий следует вводить непрерывно в рекомендуемой суточной дозе в течение 24 часов.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу (пирацетам) или к другим производным пирролидона или к любому из вспомогательных веществ.
Пирацетам противопоказан пациентам с кровоизлиянием в мозг.
Пирацетам противопоказан пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.
Пирацетам не следует применять пациентам с болезнью Хантингтона.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов, осторожность рекомендуется пациентам с тяжелым кровотечением, пациентам с риском кровотечения, например, при язве желудочно-кишечного тракта, пациентам с основным нарушением гемостаза, пациентам с кровотечением из-за нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, пациентам, перенесшим тяжелые кровотечения. хирургия, в том числе стоматологическая хирургия, и пациенты, принимающие антикоагулянты или антитромбоцитарные препараты, включая аспирин в низких дозах.
Почечная недостаточность
Пирацетам выводится через почки, поэтому следует соблюдать осторожность в случаях почечной недостаточности (см. Раздел 4.2).
Пожилые граждане
В случае длительного лечения пожилых людей требуется регулярная оценка клиренса креатинина, чтобы можно было при необходимости скорректировать дозировку (см. Раздел 4.2).
Прерывание
Следует избегать резкого прекращения лечения пациентам с миоклонусом, так как это может вызвать внезапный рецидив или припадок отмены.
Предупреждения относительно вспомогательных веществ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ноотропил 1200 мг содержат примерно 2 ммоль (примерно 46 мг) натрия на 24 г пирацетама. Следует учитывать людям, соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
Ноотропил 3 г / 15 мл пероральный и инъекционный раствор для внутривенного применения содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 24 г пирацетама.
Ноотропил 12 г / 60 мл раствор для инфузий содержит примерно 19 ммоль (примерно 445 мг) натрия на 24 г пирацетама. Следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакокинетические взаимодействия
Поскольку примерно 90% дозы пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой, ожидается, что низкий потенциал лекарственного взаимодействия вызовет изменения фармакокинетики пирацетама.
В пробиркепирацетам не ингибирует изоформы цитохрома P450 печени человека CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9 / 11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг / мл.
При концентрации 1422 мкг / мл наблюдались незначительные ингибирующие эффекты на CYP 2A6 (21%) и 3A4 / 5 (11%). Однако значения Ki для ингибирования этих двух изоформ CYP, вероятно, будут намного выше концентрации 1422 мкг / мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими лекарствами маловероятны.
Гормоны щитовидной железы
Сообщалось о случаях спутанности сознания, раздражительности и нарушений сна при одновременном лечении экстрактами щитовидной железы (Т3 + Т4).
Аценокумарол
В одном слепом опубликованном исследовании, проведенном у пациентов с тяжелым рецидивирующим венозным тромбозом, введение 9,6 г / день пирацетама не изменило доз аценокумарола, необходимых для получения значений МНО (международное нормализованное отношение) от 2,5 до 3,5; однако, по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление 9,6 г / день пирацетама привело к значительному снижению агрегации тромбоцитов, высвобождения b-тромбоглобулина, уровней фибриногена и факторов Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) и вязкость крови и плазмы.
Противоэпилептические препараты
Доза пирацетама 20 г в день в течение 4 недель не изменяла пик и спад сывороточных уровней противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получавших стабильные дозы.
Алкоголь
Сопутствующее введение алкоголя не повлияло на уровни пирацетама в сыворотке крови, и на уровни алкоголя не повлияла пероральная доза пирацетама в 1,6 г.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Нет адекватных данных об использовании пирацетама у беременных. Исследования на животных не предоставили указаний на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие (см. Раздел 5.3).
Пирацетам проникает через плацентарный барьер.
Уровни лекарств у новорожденных составляют около 70-90% от уровня матери. Пирацетам не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо, когда преимущества перевешивают риски, а клиническое состояние матери требует лечения пирацетамом.
Время кормления
Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время кормления грудью следует избегать лечения этим препаратом или прекращать грудное вскармливание. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии пирацетамом должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии пирацетамом для женщины.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исходя из нежелательных явлений, наблюдаемых при применении препарата, следует учитывать, что пирацетам может нарушать способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
к. Резюме профиля безопасности
Двойные слепые плацебо-контролируемые клинические испытания или клинические фармакологические исследования, по которым имеются данные о безопасности (извлечены из банка данных документации UCB за июнь 1997 г.), включали более 3000 субъектов, получавших пирацетам, без различия показаний, фармацевтической формы, суточная дозировка или характеристики населения.
б. Табличный список побочных реакций
Нежелательные эффекты, о которых сообщалось в клинических испытаниях и постмаркетинговом опыте, перечислены ниже и классифицированы по системным органам и частоте. Частота определяется как: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Неизвестно: нарушение свертываемости крови.
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно: анафилактоидная реакция, гиперчувствительность.
Психиатрические расстройства:
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Неизвестно: возбуждение, беспокойство, замешательство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы:
Часто: гиперкинез.
Нечасто: сонливость.
Неизвестно: атаксия, нарушение равновесия, обострение эпилепсии, головная боль, бессонница.
Нарушения уха и лабиринта:
Неизвестно: головокружение.
Сосудистые расстройства:
Редко: тромбофлебит (только для инъекционной формы), артериальная гипотензия (только для инъекционной формы).
Желудочно-кишечные расстройства:
Неизвестно: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Неизвестно: ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Нечасто: астения.
Редко: боль в месте инъекции (только для инъекционной формы), гипертермия (только для инъекционной формы).
Диагностические тесты:
Часто: увеличение веса.
04.9 Передозировка
Симптомы
О дополнительных побочных эффектах, связанных с передозировкой пирацетама, не сообщалось. Самая высокая передозировка пирацетама связана с пероральным приемом 75 г, что связано с геморрагической диареей с болью в животе, которая, скорее всего, была вызвана чрезвычайно высокой дозой сорбита, содержащегося в используемом составе.
Уход
В случае острой и значительной передозировки опорожнение желудка может быть выполнено путем промывания желудка или индукции рвоты. Специфического антидота против передозировки пирацетама не существует. Следовательно, лечение будет симптоматическим и может включать гемодиализ. Эффективность экстракции диализатора пирацетама составляет примерно 50-60%.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: психостимуляторы и ноотропы, код АТХ: N06BX03
Действующее вещество, пирацетам, представляет собой пирролидон (2-оксо-1-пирролидинацетамид), циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные позволяют предположить, что основной механизм действия пирацетама не является ни клеточным, ни органо-специфическим, так как мембрана характеризуется образованием мобильных комплексов лекарственное средство-фосфолипид.Это, вероятно, приводит к увеличению стабильности мембраны, позволяя мембранным и трансмембранным белкам поддерживать или восстанавливать трехмерную структуру или складывание, необходимое для выполнения их функции.
Пирацетам оказывает нейрональное и сосудистое действие.
На нейрональном уровне пирацетам оказывает свое действие на мембраны несколькими способами.
У животных пирацетам усиливает различные типы нейротрансмиссии, в основном за счет постсинаптической модуляции плотности и активности рецепторов. У нормальных субъектов, а также при состояниях дефицита, как у животных, так и у людей, функции, участвующие в когнитивных процессах, как обучение, память, внимание и сознательное состояние усиливаются без развития седативных или психостимулирующих эффектов. Пирацетам защищает и восстанавливает когнитивные способности у животных и людей после различных травм головного мозга, таких как гипоксия, интоксикация и электросудорожная терапия. Он защищает от изменений функций и работоспособности, вызванных гипоксией, по данным электроэнцефалографических (ЭЭГ) и психометрических оценок.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Пирацетам быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме с абсолютной биодоступностью, близкой к 100%. У голодных субъектов пиковые концентрации в плазме достигаются через 1 час после приема. Пища не влияет на степень абсорбции пирацетама, но снижает среднее значение Cmax на 17% и увеличивает среднее значение tmax с 1 до 1,5 часов. После перорального приема однократной дозы 3,2 г пиковая концентрация составила 84 мкг / мл; после введения доз 3,2 г, повторяемого три раза в день, максимальная концентрация составила 115 мкг / мл.
Распределение
Пирацетам не связывается с белками плазмы, и его кажущийся объем распределения оценивается в 0,6 л / кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и был измерен в спинномозговой жидкости после введения однократной внутривенной дозы. В спинномозговой жидкости t достигался примерно через 5 часов после приема, а период полувыведения составлял примерно 8,5 ч. В головном мозге животных самые высокие концентрации пирацетама были обнаружены в коре головного мозга (лобные, теменные и затылочные доли), в мозжечке. В коре головного мозга и в базальных ганглиях пирацетам диффундирует во все ткани, кроме жировой, проникает через плацентарный барьер и проникает через мембраны изолированных эритроцитов.
Биотрансформация
Пирацетам выводится практически в неизмененном виде через клубочковую фильтрацию. Очевидное отсутствие образования метаболитов подтверждается также значительным увеличением периода полувыведения из плазмы у пациентов с анурией.
Устранение
После внутривенного или перорального введения период полувыведения пирацетама из плазмы у взрослых составляет примерно 5 ч. Кажущийся общий клиренс пирацетама составляет 80-90 мл / мин. Основным путем выведения является мочевой путь, через который он выводится через От 80% до 100% дозы. Пирацетам выводится путем клубочковой фильтрации.
Линейность
Фармакокинетика пирацетама линейна в диапазоне доз от 0,8 до 12 г.
Фармакокинетические характеристики, такие как период полувыведения и клиренс, не зависят от дозы и продолжительности лечения.
Характеристики у пациентов
Тип
В исследовании биоэквивалентности, сравнивающем составы в дозах 2,4 г, Cmax и AUC были примерно на 30% выше у женщин (N = 6), чем у мужчин (N = 6). Однако клиренс с поправкой на массу тела был сопоставим.
Пожилые граждане
У пожилых людей период полувыведения пирацетама увеличивается, и это увеличение коррелирует со снижением функции почек в этой популяции (см. Раздел 4.2 «Дозировка»).
Дети
Официальных фармакокинетических исследований у детей не проводилось.
Почечная недостаточность
Клиренс пирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать суточную дозу пирацетама в зависимости от клиренса креатинина (см. Раздел 4.2 «Дозировка»).
У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения пирацетама увеличивается до 59 ч. Фракция выведения пирацетама составляла от 50 до 60% за типичный 4-часовой сеанс диализа.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику пирацетама не оценивалось. Поскольку от 80 до 100% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, ожидается, что одна только печеночная недостаточность не окажет значительного влияния на выведение пирацетама.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные указывают на низкую потенциальную токсичность пирацетама. Исследования однократных доз не показали необратимой токсичности при пероральном приеме 10 г / кг у мышей, крыс и собак. Органы-мишени не наблюдались в исследованиях хронической токсичности при повторных дозах на мышах (до 4,8 г / кг / день) и крысах (до 2,4 г / кг / день). Легкие желудочно-кишечные эффекты (рвота, изменение консистенции стула, повышенное потребление воды) наблюдались у собак после перорального приема пирацетама в течение одного года при увеличении доз от 1 до 10 г / кг / день. Точно так же внутривенное введение крыс и собак в дозе до 1 г / кг / день в течение 4-5 недель не вызывало токсичности. Образование in vivo а также in vitro они не продемонстрировали какого-либо генотоксического и канцерогенного потенциала.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ноотропил 1200 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Ядро: Макрогол 6000, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.
Покрытие: Opadry Y-1-7000 в составе: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400; Opadry OY-S-29019 состоит из гипромеллозы и макрогола 6000.
Ноотропил 3 г / 15 мл раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения:
Натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.
Ноотропил 12 г / 60 мл раствор для инфузий:
Ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, хлорид натрия, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
Таблетки, покрытые оболочкой: 4 года.
Раствор для перорального и инъекционного применения для внутривенного введения: 5 лет.
Раствор для инфузий: 5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: блистер - 40 шт.
Раствор для перорального и инъекционного применения для внутривенного введения: ампулы из прозрачного стекла - коробка 12 шт.
Раствор для инфузий: прозрачная стеклянная бутылка, закрытая резиновой пробкой из хлорбутиловых эластомеров.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых мер предосторожности.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57, 20151 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Таблетки, покрытые оболочкой: A.I.C. 022921098.
Раствор для перорального и инъекционного применения для внутривенного введения: A.I.C. 022921086.
Раствор для инфузий: A.I.C. 022921074.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Таблетки, покрытые оболочкой: 13.05.1985 - Продление: июнь 2010 г.
Раствор для перорального и инъекционного введения для внутривенного введения: 10.06.1984 - Обновление: июнь 2010 г.
Раствор для инфузий: 10.06.1984 - Продление: июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
4 февраля 2014 г.
