Активные ингредиенты: метилпреднизолон.
МЕДРОЛ 4 мг таблетки
MEDROL 16 мг таблетки
Почему используется Медрол? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Неассоциированные системные кортикостероиды, глюкокортикоиды.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Эндокринные расстройства
Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (препараты первого выбора - гидрокортизон или кортизон; синтетические аналоги могут использоваться в комбинации с минералокортикоидами, когда это возможно; в детстве интеграция с минералокортикоидами особенно важна). Врожденная гиперплазия надпочечников Гиперкальциемия, связанная с новообразованиями Негнойный тиреоидит .
Ревматологические патологии
Кратковременное применение в качестве аддитивной терапии (для помощи пациенту в преодолении острого эпизода или обострения) при следующих состояниях: псориатический артрит; ревматоидный артрит (в особых случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами); острый неспецифический теносиновит; анкилозирующий спондилоартрит; острый и подострый бурсит; острый подагрический артрит.
Коллагенопатии
Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в особых случаях: красная волчанка; острый ревматический кардит.
Дерматологические патологии
Пузырчатка. Эксфолиативный дерматит. Герпетиформный дерматит. Грибовидный микоз. Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Псориаз тяжелой степени.
Аллергические состояния
Для борьбы с тяжелыми или изнурительными аллергическими состояниями, которые нельзя лечить традиционными методами: сезонный или хронический аллергический ринит; контактный дерматит, атопический дерматит; бронхиальная астма; сывороточная болезнь; ангионевротический отек; крапивница.
Офтальмологические расстройства
Хронические и острые, тяжелые воспалительные и аллергические процессы, затрагивающие глаз и его придатки, такие как: аллергические язвы на краях роговицы; аллергический конъюнктивит; опоясывающий герпес; кератит; воспаление переднего сегмента; хориоретинит; диффузный задний увеит и хориоидит; неврит зрительного нерва; ирит и иридоциклит; симпатическая офтальмия.
Респираторные патологии
Саркоидоз. Синдром Леффлера не поддается лечению другими терапевтическими средствами. Бериллиоз. Диффузный или молниеносный туберкулез легких при соответствующем покрытии противотуберкулезной химиотерапией.
Гематологические расстройства
Идиопатическая и вторичная тромбоцитопения у взрослых. Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия. Эритробластопения. Врожденная гипопластическая анемия (эритроид).
Опухолевые патологии
В качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых; острый лейкоз детского возраста.
Отечные состояния
Вызвать диурез или ремиссию протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатической или красной волчанки.
Различные привязанности
Туберкулезный менингит с активной или латентной субарахноидальной блокадой под покрытием противотуберкулезной химиотерапией. Системный дерматомиозит (полимиозит). Также Медрол применяется при:
а) Респираторные поражения: эмфизема легких, в случаях, когда значительную роль играют отек бронхов или бронхоспазм. Диффузный интерстициальный фиброз легких (синдром Хаммана-Рича)
б) Отечные состояния: в сочетании с диуретиками для индукции диуреза в случае: цирроза печени с асцитом, застойной сердечной недостаточности.
в) Заболевания желудочно-кишечного тракта: в качестве вспомогательного средства при лечении язвенного колита, трудноизлечимых спруитов, регионарного энтерита.
Противопоказания Когда нельзя использовать Медрол
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Системные грибковые инфекции.
Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Медрола
Иммунодепрессивные эффекты / Повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые признаки инфекции и во время их применения могут появляться новые инфекции: оцените возможность назначения адекватной антибактериальной терапии.
Снижение резистентности и неспособность локализовать инфекцию во время лечения кортикостероидами могут возникать во время применения кортикостероидов. Инфекции, вызванные любым патогеном, включая вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные или гельминтозные инфекции, локализованные в любом месте тела, могут быть связаны с использованием кортикостероидов отдельно или в сочетании с другими иммунодепрессивными агентами, которые влияют на «клеточный и гуморальный иммунитет и нейтрофильный иммунитет». функция. Эти инфекции могут быть легкими, но также тяжелыми и в некоторых случаях летальными. По мере увеличения дозы кортикостероидов частота инфекций увеличивается.
Люди, принимающие иммунодепрессанты, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное или даже смертельное течение у неиммунных детей или взрослых, получающих кортикостероидную терапию.
Пациентам не следует вакцинироваться от оспы во время лечения кортикостероидами. Не выполняйте другие процедуры иммунизации пациентов, получающих терапию кортикостероидами, особенно в высоких дозах, из-за возможных рисков неврологических осложнений и снижения ответа антител.
Введение живых или ослабленных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов. Мертвые или неактивные вакцины можно вводить пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов, хотя ответ на эти вакцины может быть снижен. У пациентов, получающих неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, могут быть предприняты специальные процедуры иммунизации.
Использование кортикостероидов при активном туберкулезе должно быть ограничено случаями молниеносного или диссеминированного заболевания, при котором кортикостероиды используются для лечения состояния при соответствующем противотуберкулезном режиме. Если кортикостероиды назначают пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин, необходимо тщательное наблюдение, поскольку может произойти реактивация заболевания.
Во время длительной терапии кортикостероидами этим пациентам следует пройти химиопрофилактику.
Случаи саркомы Капоши наблюдались у пациентов, получавших кортикостероиды. Прекращение лечения могло привести к регрессу заболевания.
Иммунная система
Могут возникнуть аллергические реакции, например. ангионевротический отек. Поскольку у пациентов, получавших кортикостероиды, наблюдались редкие случаи кожных реакций и анафилактических / анафилактоидных реакций, перед назначением следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, особенно в случае пациентов с аллергией на какой-либо препарат в анамнезе.
Эндокринная система
Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и подверженным особому стрессу, показана более высокая дозировка быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессового события.
Лекарственные дозы кортикостероидов, вводимые в течение длительного периода, могут привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и продолжительность вторичной недостаточности коры надпочечников у пациентов различаются и зависят от дозы, частоты, времени приема и продолжительности терапии глюкокортикоидами. Кроме того, резкое прекращение лечения глюкокортикоидами может привести к острой недостаточности коры надпочечников с летальным исходом. индуцированную недостаточность коры надпочечников можно свести к минимуму путем постепенного снижения дозировки. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после прекращения терапии; поэтому в любой стрессовой ситуации, которая возникает в этот период, необходимо применять подходящую гормональную терапию.Поскольку секреция минералокортикоидов может быть изменена, вводите соли и / или минералокортикоиды в комбинации.
Синдром отмены стероидов, очевидно не связанный с надпочечниковой недостаточностью, также может развиться после резкого прекращения приема глюкокортикоидов. Этот синдром проявляется такими симптомами, как анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, потеря веса и / или гипотония. Считается, что эти эффекты связаны с внезапным изменением концентрации глюкокортикоидов, а не с низким уровнем глюкокортикоидов.
Поскольку глюкокортикоиды могут вызывать или усугублять синдром Кушинга, их назначения следует избегать пациентам с болезнью Кушинга. У пациентов с гипотиреозом наблюдается усиление эффектов кортикостероидов. Во время терапии рекомендуется постепенно снижать дозировку, чтобы найти минимальную поддерживающую дозу.
Обмен веществ и питание
Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, усугублять уже существующий диабет и предрасполагать пациентов, получающих длительную кортикостероидную терапию, к сахарному диабету.
Психиатрические расстройства
Кортикостероиды могут вызывать психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, перепады настроения, изменения личности, тяжелая депрессия вплоть до явных психотических проявлений. Кроме того, кортикостероиды могут усугубить ранее существовавшую эмоциональную нестабильность или психотические тенденции. тяжелые психологические побочные реакции (см. раздел «Побочные эффекты»). Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций регрессируют при снижении дозы или прекращении лечения, хотя могут потребоваться специальные методы лечения.Психологические эффекты возникли после прекращения терапии кортикостероидами, но частота этих эффектов неизвестна.
Пациентам и членам семьи следует обратиться за медицинской помощью, если у пациента проявляются психологические симптомы, особенно при подозрении на депрессию и суицидальные мысли.
Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о возможных психических расстройствах, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения дозы или после отмены стероидов.
Нервная система
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией (см. Также раздел «Опорно-двигательный аппарат») и пациентам с судорогами.
Контролируемые клинические испытания продемонстрировали эффективность кортикостероидов в ускорении разрешения обострений рассеянного склероза, но не показали влияния на конечный результат или естественное течение заболевания. Исследования показали, что для демонстрации значительного эффекта относительно высоких доз кортикостероидов требуются дозы. см. раздел ДОЗА, СПОСОБ И ВРЕМЯ ПРИМЕНЕНИЯ) Случаи эпидурального липоматоза были зарегистрированы у пациентов, получающих кортикостероиды, обычно после длительного применения в высоких дозах.
Глазные эффекты
Длительное использование кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и ядерную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или повышенное внутриглазное давление, что может вызвать глаукому с возможным повреждением зрительного нерва. Грибковые инфекции могут стабилизироваться у пациентов, получавших глюкокортикоиды. Или вторичных вирусных инфекций. глаза. Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с глазным простым герпесом из-за риска перфорации роговицы. Кортикостероидная терапия связана с центральной серозной хориоретинопатией, которая может привести к отслоению сетчатки.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Когда высокие дозы используются в течение длительного времени у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и гипертония, могут предрасполагать к дальнейшим сердечно-сосудистым эффектам. Поэтому кортикостероиды следует применять с осторожностью. Таким пациентам, обращая внимание на изменение риска и, при необходимости, усиление сердечного мониторинга. Использование низких доз и введение через день может снизить частоту осложнений кортикостероидной терапии.
Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости при застойной сердечной недостаточности. Стероиды следует применять с осторожностью при артериальной гипертензии.
Желудочно-кишечная и гепатобилиарная система
Нет единого мнения о том, являются ли кортикостероиды непосредственной причиной пептических язв, возникающих во время терапии; однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвенной болезни, так что кровотечение и перфорация могут происходить без значительной боли.
Риск развития язв желудочно-кишечного тракта увеличивается при одновременном приеме НПВП. Стероиды следует применять с осторожностью в следующих случаях: неспецифический язвенный колит, если есть опасность перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции; дивертикулит; недавний кишечный анастомоз • Активен или латентная язвенная болезнь.У пациентов с циррозом печени действие кортикостероидов усиливается.
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.
Мышечно-скелетная система
Острая миопатия наблюдалась при применении высоких доз кортикостероидов, особенно у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (миастения) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами, такими как нейромышечные блокаторы (панкуроний).
Эта миопатия носит генерализованный характер и может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, вызывая тетрапарез. Может возникнуть повышение креатинкиназы. Клиническое улучшение или выздоровление после прекращения приема кортикостероидов может занять недели или годы.
Остеопороз - частый, но не всегда распознаваемый побочный эффект, связанный с длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.
Почечная и мочевыводящая системы
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
Диагностические тесты
Средние или высокие дозы гидрокортизона и кортизона могут вызвать повышение артериального давления, задержку воды и соли и повышенную экскрецию калия. Эти эффекты менее очевидны при использовании синтетических производных, за исключением случаев, когда они используются в высоких дозах. Может потребоваться диета с низким содержанием соли и добавление калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Высокие дозы системных кортикостероидов не следует применять при черепно-мозговой травме.
Другой
Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами связаны с дозой и продолжительностью терапии, соотношение риск / польза для каждого отдельного пациента следует оценивать в зависимости от дозы, продолжительности терапии и режима дозирования (ежедневная терапия или ежедневная терапия). Альтернативы) это нужно использовать.
Во время лечения кортикостероидами всегда следует использовать самую низкую эффективную дозу для борьбы с заболеванием, которое лечится, а там, где возможно уменьшить дозу, это следует делать постепенно.
Аспирин и нестероидные противовоспалительные средства следует применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами.
Введение кортикостероидов может уменьшить или устранить реакцию на кожные пробы.
Сообщалось о кризе феохромоцитомы, который может быть фатальным после введения системных кортикостероидов. У пациентов с подозрением или выявленной феохромоцитомой кортикостероиды следует назначать только после «соответствующей оценки пользы / риска».
Педиатрическая популяция
Особое внимание необходимо уделять росту и развитию младенцев и детей, проходящих длительную терапию кортикостероидами. Задержка роста может возникнуть у детей, получающих длительную ежедневную терапию или терапию глюкокортикоидами в разделенных дозах, и использование такой схемы должно быть ограничено по самым неотложным показаниям.
Во время лечения кортикостероидами всегда следует использовать самую низкую эффективную дозу, а снижение дозы, если возможно, должно быть постепенным.
Младенцы и дети, получающие длительную кортикостероидную терапию, подвергаются особому риску повышения внутричерепного давления.
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.
Использование у пожилых людей
Рекомендуется соблюдать осторожность при длительном лечении кортикостероидами у пожилых людей из-за потенциально повышенного риска остеопороза, а также повышенного риска задержки жидкости, что может привести к гипертонии.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Медрола
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и в основном метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является доминирующим ферментом более распространенного подсемейства CYP в печени взрослого человека. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, что является критическим этапом метаболизма фазы I как для синтетических, так и для эндогенных кортикостероидов. Многие другие вещества являются субстратами CYP3A4. , некоторые из которых (а также другие лекарственные средства), как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (активации) или ингибирования фермента CYP3A4.
Ингибиторы CYP3A4: лекарственные препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме субстратных препаратов CYP3A4, включая метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрование дозы метилпреднизолона, чтобы избежать токсичности стероидов.
Индукторы CYP3A4: Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP3A4, обычно увеличивают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменных концентраций лекарственных средств субстрата CYP3A4, включая метилпреднизолон. Совместное применение может потребовать увеличения дозы метилпреднизолона для достижения ожидаемых эффектов.
Субстраты CYP3A4: в присутствии другого субстрата CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может быть нарушен, что приведет к необходимости корректировки дозы. Возможно, что нежелательные эффекты, связанные с использованием одного вещества, более вероятно возникнут, если лекарства вводятся совместно.
Не-зависимые от CYP3A4 опосредованные эффекты: Другие взаимодействия или эффекты, которые могут возникать с метилпреднизолоном, описаны в таблице 1 ниже. В таблице 1 представлен список и описание наиболее частых или клинически важных взаимодействий и эффектов, которые могут возникнуть с метилпреднизолоном.
Таблица 1. Эффекты и взаимодействия лекарственных средств и веществ с метилпреднизолоном.
- ФЕНОБАРБИТАЛ
- ФЕНИТОИН
Предупреждения Важно знать, что:
Фертильность, беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Плодородие
Нет доказательств нарушения фертильности кортикостероидами.
Беременность
Исследования на лабораторных животных показали, что кортикостероиды, назначаемые матери в высоких дозах, могут вызывать пороки развития плода.
Адекватных репродуктивных исследований с применением кортикостероидов на людях не проводилось, они отсутствуют.
Поскольку нет данных о безопасности применения во время беременности, этот препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды проникают через плаценту. Ретроспективное исследование показало, что у матерей, получающих кортикостероиды, увеличивается частота рождения детей с недостаточным весом.
Хотя надпочечниковая недостаточность, по-видимому, редко встречается у младенцев, получавших кортикостероиды во время беременности, младенцев от матерей, получавших особенно высокие дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно контролировать на предмет признаков надпочечниковой недостаточности.
Случаи катаракты наблюдались у детей грудного возраста, матери которых длительное время получали кортикостероиды во время беременности.
Эффекты кортикостероидов во время схваток или родоразрешения неизвестны.
Время кормления
Кортикостероиды выделяются с грудным молоком. Кортикостероиды в грудном молоке могут замедлять рост и препятствовать выработке эндогенных глюкокортикоидов у младенцев.
Поскольку адекватные исследования репродуктивной функции человека недоступны для использования глюкокортикоидов, этот препарат следует назначать кормящим матерям только в том случае, если польза от терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, лекарство следует вводить в случае реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Если при приеме глюкокортикоидов возникает эйфория и нарушения настроения, таких действий следует избегать. Влияние кортикостероидов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами систематически не оценивалось.
После лечения кортикостероидами могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение, головокружение, нарушения зрения и утомляемость. В случае поражения пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Для тех, кто занимается спортом
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как принимать Медрол: Дозировка
Начальная дозировка Медрола (метилпреднизолона) может составлять от 4 до 48 мг в день в зависимости от тяжести заболевания. Первоначальная дозировка должна поддерживаться или корректироваться до тех пор, пока не будет отмечен удовлетворительный ответ. Если по прошествии разумного периода времени клинический ответ будет неудовлетворительным, прием Медрола следует прекратить, а пациенту возобновить лечение.
Следует подчеркнуть, что потребности в дозировке варьируются и должны быть индивидуализированы в зависимости от заболевания, которое лечат, и на основе реакции пациента.
После благоприятного ответа необходимо определить соответствующую поддерживающую дозу путем уменьшения начальной дозировки препарата с небольшими уменьшениями через соответствующие интервалы до достижения минимальной эффективной дозы для поддержания адекватного клинического ответа.
Необходимо помнить, что необходим постоянный контроль и корректировка дозировки препарата. Ситуации, которые могут потребовать корректировки дозировки, включают изменения вторичного клинического статуса с ремиссиями или обострением процесса заболевания, индивидуальный ответ на лекарственный препарат, воздействие на пациента стрессовых ситуаций, напрямую не связанных со степенью заболевания. Заболевание, подлежащее лечению; в последнем случае В зависимости от состояния пациента может потребоваться увеличение дозировки Медрола на определенный период времени, а не резкое.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Медрола
Синдромов передозировки кортикостероидами нет. В случае острой передозировки могут возникнуть сердечные аритмии и / или сердечно-сосудистый коллапс. Случаи острой токсичности и / или смерти от передозировки кортикостероидами редки. Специфических антидотов при передозировке кортикостероидами нет; лечение поддерживающее и симптоматическое.
Метилпреднизолон поддается гемодиализу.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки Медрола немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Если у вас есть какие-либо вопросы по поводу использования Medrol, спросите своего врача и фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Медрол
Как и все лекарства, Медрол может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Начало нежелательных эффектов связано с дозировкой и продолжительностью лечения, поэтому необходимо тщательно оценивать эти факторы у каждого отдельного пациента. Во время терапии метилпреднизолоном, особенно если она интенсивная и продолжительная, сообщалось о следующих нежелательных эффектах со следующим: частоты: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,
Инфекции и инвазии:
часто: инфекции
неизвестно: оппортунистические инфекции.
Со стороны иммунной системы:
неизвестно: гиперчувствительность к препаратам (включая анафилактические и анафилактоидные реакции), подавление реакций на кожные пробы.
Нарушения обмена веществ и питания:
часто: задержка натрия, задержка жидкости
неизвестно: гипокалиемический алкалоз, метаболический ацидоз, нарушение толерантности к глюкозе, повышенный аппетит (что может привести к увеличению веса), повышенная потребность в инсулине или гипогликемических средствах у диабетиков.
Сниженная переносимость углеводов и возможное проявление скрытого сахарного диабета, а также повышенная потребность в сахароснижающих препаратах у диабетиков.
Сердечные расстройства:
неизвестно: изменения гидроэлектролитного баланса, которые в редких случаях и у предрасположенных пациентов могут привести к гипертонии и застойной сердечной недостаточности.
Сосудистые расстройства:
часто: артериальная гипертензия
неизвестно: гипотензия.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
неизвестно: икота
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
часто: мышечная слабость, задержка роста
неизвестно: артралгия, мышечная атрофия, миалгия, остеопороз, нейропатическая артропатия, остеонекроз, миопатия, патологические переломы.
Желудочно-кишечные расстройства:
часто: осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к появлению или активации язвенной болезни (с возможной язвенной болезнью с перфорацией и геморрагической язвенной болезнью)
неизвестно: вздутие живота, боль в животе, диарея, диспепсия, желудочное кровотечение, перфорация кишечника, тошнота, эзофагит, язвенный эзофагит, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто: угри, атрофия кожи
неизвестно: ангионевротический отек, экхимоз, эритема, гирсутизм, гипергидроз, петехии, кожный зуд, кожная сыпь и стрии, крапивница.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди:
неизвестно: нарушение менструального цикла.
Со стороны нервной системы:
неизвестно: амнезия, когнитивные расстройства, судороги, головокружение, головная боль и повышение внутричерепного давления (при отеке диска зрительного нерва доброкачественная внутричерепная гипертензия), эпидуральный липоматоз.
Психиатрические расстройства:
часто: аффективные расстройства (в том числе подавленное настроение, эйфория)
неизвестно: психотические расстройства (включая манию, делирий, галлюцинации и обострение шизофрении), психотическое поведение, аффективные расстройства (включая аффективную лабильность, психологическую зависимость, суицидальные мысли), психическое расстройство, изменения личности, перепады настроения, спутанность сознания, беспокойство, ненормальное поведение, бессонница, раздражительность.
Эндокринные расстройства:
часто: кушингоидный вид.
неизвестно: гипопитуитаризм, абстинентный синдром. Нарушение функции гипофизарно-надпочечниковой системы, особенно во время стресса. Изменения в росте у детей.
Заболевания глаз:
часто: субкапсулярная катаракта
неизвестно: экзофтальм, глаукома, центральная серозная хориоретинопатия
Нарушения уха и лабиринта:
неизвестно: головокружение
Общие расстройства и состояния в месте введения:
часто: задержки в процессах заживления
неизвестно: усталость, недомогание
Диагностические тесты:
часто: снижение уровня калия в крови
неизвестно: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, снижение толерантности к углеводам, повышение внутриглазного давления, повышение уровня кальция в моче.Отрицание азотного баланса.
Травмы, отравления и процедурные осложнения:
неизвестно: компрессионные переломы позвоночника, разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной и правильно хранящейся упаковке. Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ДАННЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРОДУКТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Каждая таблетка 4 мг содержит: 4 мг метилпреднизолона.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный сушеный, сахароза, кальция стеарат.
Каждая таблетка 16 мг содержит: метилпреднизолон 16 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; сахароза; жидкий парафин; стеарат кальция; кукурузный крахмал.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
10-30 таблеток по 4 мг
20 таблеток по 16 мг
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
MEDROL
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна таблетка 4 мг содержит: метилпреднизолон 4 мг.
Одна таблетка 16 мг содержит: метилпреднизолон 16 мг.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
Медрол 4 мг: лактоза, сахароза
Медрол 16 мг: моногидрат лактозы, сахароза.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки для приема внутрь.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Эндокринные расстройства
Первичная или вторичная недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон - препараты первого выбора; синтетические аналоги могут использоваться в комбинации с минералокортикоидами, когда это возможно; в детстве интеграция с минералокортикоидами особенно важна).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Гиперкальциемия, связанная с раком.
• Негнойный тиреоидит.
Ревматологические патологии
Кратковременное применение в качестве аддитивной терапии (чтобы помочь пациенту преодолеть острый эпизод или обострение) при следующих условиях:
• Псориатический артрит;
• ревматоидный артрит (в особых случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);
• Острый неспецифический теносиновит.
• Анкилозирующий спондилоартрит.
• Острый и подострый бурсит.
• Острый подагрический артрит.
Коллагенопатии
Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в особых случаях:
• Системная красная волчанка.
• Острый ревматический кардит.
Дерматологические патологии
• Пемфигус.
• Эксфолиативный дерматит.
• Герпетиформный дерматит.
• грибовидный микоз.
• Тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
• Тяжелый псориаз.
Аллергические состояния
Чтобы контролировать тяжелые или изнурительные аллергические состояния, которые нельзя лечить традиционными методами:
• сезонный или хронический аллергический ринит;
• контактный дерматит, атопический дерматит;
• бронхиальная астма;
• сывороточная болезнь;
• ангионевротический отек;
• крапивница.
Офтальмологические расстройства
Хронические и острые, тяжелые воспалительные и аллергические процессы с поражением глаза и его придатков, такие как:
• аллергические язвы на краях роговицы;
• аллергический конъюнктивит;
• офтальмологический опоясывающий герпес;
• кератит;
• воспаление переднего сегмента;
• хориоретинит;
• диффузный задний увеит и хориоидит;
• неврит зрительного нерва; ирит и иридоциклит;
• симпатическая офтальмия.
Респираторные патологии
• Саркоидоз.
• Синдром Леффлера не поддается лечению другими терапевтическими средствами.
• Бериллиоз.
• Диффузный или фульминантный туберкулез легких при соответствующем охвате противотуберкулезной химиотерапией.
Гематологические расстройства
• Идиопатическая и вторичная тромбоцитопения у взрослых.
• Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
• Эритробластопения.
• Врожденная гипопластическая анемия (эритроид).
Опухолевые патологии
В качестве паллиативной терапии при:
• лейкемии и лимфомы у взрослых;
• острый детский лейкоз.
Отечные состояния
Вызвать диурез или ремиссию протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатической или красной волчанки.
Различные привязанности
• Туберкулезный менингит с активной или латентной субарахноидальной блокадой под покрытием противотуберкулезной химиотерапией.
• Системный дерматомиозит (полимиозит).
MEDROL также применяется при:
к) Респираторные заболевания:
эмфизема легких, в случаях, когда значительную роль играют отек бронхов или бронхоспазм.
Диффузный интерстициальный фиброз легких (синдром Хаммана-Рича)
б) Отечные состояния:
в сочетании с диуретиками для индукции диуреза в случае:
цирроз печени с асцитом, застойная сердечная недостаточность.
в) Заболевания желудочно-кишечного тракта:
как вспомогательное средство при лечении язвенного колита, трудноизлечимого спру, регионарного энтерита.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Начальная дозировка MEDROL (метилпреднизолона) может составлять от 4 до 48 мг в день в зависимости от тяжести заболевания. Первоначальная дозировка должна поддерживаться или корректироваться до тех пор, пока не будет отмечен удовлетворительный ответ.
Если по прошествии разумного периода времени клинический ответ будет неудовлетворительным, лечение МЕДРОЛом следует прекратить, а пациенту возобновить лечение.
Следует подчеркнуть, что потребности в дозировке варьируются и должны быть индивидуализированы в зависимости от заболевания, которое лечат, и на основе реакции пациента.
После благоприятного ответа необходимо определить соответствующую поддерживающую дозу путем уменьшения начальной дозировки препарата с небольшими уменьшениями через соответствующие интервалы до достижения минимальной эффективной дозировки для поддержания адекватного клинического ответа.Постоянный контроль и адаптация дозировки препарата.
Ситуации, которые могут потребовать корректировки дозировки, включают изменения клинического статуса, вторичные по отношению к ремиссии или обострению болезненного процесса, индивидуальную реакцию на лекарство, эффект воздействия на пациента стрессовых ситуаций, напрямую не связанных с масштабом прогрессирующего заболевания. в этой последней ситуации может потребоваться увеличение дозировки MEDROL на определенный период времени в зависимости от состояния пациента. Если прием препарата необходимо прекратить после продолжительной терапии, рекомендуется постепенное, а не резкое снижение.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Системные грибковые инфекции.
Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Иммунодепрессивные эффекты / Повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям, маскировать некоторые признаки инфекции и во время их применения могут появляться новые инфекции: оцените возможность назначения адекватной антибактериальной терапии.
Снижение резистентности и неспособность локализовать инфекцию во время лечения кортикостероидами могут возникать во время применения кортикостероидов. Инфекции, вызванные любым патогеном, включая вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные или гельминтозные инфекции, локализованные в любом месте тела, могут быть связаны с использованием кортикостероидов отдельно или в сочетании с другими иммунодепрессивными агентами, которые влияют на «клеточный и гуморальный иммунитет и нейтрофильный иммунитет». функция. Эти инфекции могут быть легкими, но также тяжелыми и в некоторых случаях летальными. По мере увеличения дозы кортикостероидов частота инфекций увеличивается.
Люди, принимающие иммунодепрессанты, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более серьезное или даже смертельное течение у неиммунных детей или взрослых, получающих кортикостероидную терапию.
Пациентам не следует вакцинироваться от оспы во время лечения кортикостероидами. Не выполняйте другие процедуры иммунизации пациентов, получающих терапию кортикостероидами, особенно в высоких дозах, из-за возможных рисков неврологических осложнений и снижения ответа антител.
Введение живых или ослабленных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов. Мертвые или неактивные вакцины можно вводить пациентам, получающим иммунодепрессивные дозы кортикостероидов, хотя ответ на эти вакцины может быть снижен. У пациентов, получающих неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, могут быть предприняты специальные процедуры иммунизации.
Использование кортикостероидов при активном туберкулезе должно быть ограничено случаями молниеносного или диссеминированного заболевания, при котором кортикостероиды используются для лечения состояния при соответствующем противотуберкулезном режиме.
Если кортикостероиды назначают пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин, необходимо тщательное наблюдение, поскольку может произойти реактивация заболевания. Во время длительной терапии кортикостероидами этим пациентам следует пройти химиопрофилактику.
Случаи саркомы Капоши наблюдались у пациентов, получавших кортикостероиды. Прекращение лечения могло привести к регрессу заболевания.
Иммунная система
Могут возникнуть аллергические реакции, например. ангионевротический отек.
Поскольку у пациентов, получавших кортикостероиды, наблюдались редкие случаи кожных реакций и анафилактических / анафилактоидных реакций, перед назначением следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, особенно в случае пациентов с аллергией на какой-либо препарат в анамнезе.
Эндокринная система
Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и подверженным особому стрессу, показана более высокая дозировка быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессового события.
Лекарственные дозы кортикостероидов, вводимые в течение длительного периода, могут привести к подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и продолжительность вторичной недостаточности коры надпочечников у пациентов различны и зависят от дозы, частоты, времени приема и продолжительности терапии глюкокортикоидами.
Кроме того, резкое прекращение лечения глюкокортикоидами может привести к острой надпочечниковой недостаточности с летальным исходом.
Лекарственная недостаточность коры надпочечников может быть минимизирована путем постепенного снижения дозировки. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после прекращения терапии, поэтому в любой стрессовой ситуации, возникающей в этот период, необходима «подходящая гормональная терапия». Поскольку секреция минералокортикоидов может быть нарушена, соли и / или минералокортикоиды следует вводить в комбинации.
«Синдром отмены» также может развиться после резкого прекращения приема глюкокортикоидов. от стероидов, очевидно не связанных с надпочечниковой недостаточностью. Этот синдром проявляется такими симптомами, как анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение, миалгия, потеря веса и / или гипотония. Считается, что эти эффекты связаны с внезапным изменением концентрации глюкокортикоидов, а не с низким уровнем глюкокортикоидов.
Поскольку глюкокортикоиды могут вызывать или усугублять синдром Кушинга, их назначения следует избегать пациентам с болезнью Кушинга.
У пациентов с гипотиреозом наблюдается усиление эффектов кортикостероидов.
Во время терапии рекомендуется постепенно снижать дозировку, чтобы найти минимальную поддерживающую дозу.
Обмен веществ и питание
Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, усугублять уже существующий диабет и предрасполагать пациентов, получающих длительную кортикостероидную терапию, к сахарному диабету.
Психиатрические расстройства
Кортикостероиды могут вызывать психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, перепады настроения, изменения личности, тяжелая депрессия вплоть до явных психотических проявлений. Кроме того, кортикостероиды могут усугубить ранее существовавшую эмоциональную нестабильность или психотические тенденции.
Системные стероиды могут вызывать потенциально тяжелые психические побочные реакции (см. Раздел 4.8). Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций проходят при снижении дозы или прекращении лечения, хотя может потребоваться специальное лечение.
Психологические эффекты возникли после прекращения терапии кортикостероидами, но частота этих эффектов неизвестна.
Пациентам и членам семьи следует обратиться за медицинской помощью, если у пациента проявляются психологические симптомы, особенно при подозрении на депрессию и суицидальные мысли.
Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о возможных психических расстройствах, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения дозы или после отмены стероидов.
Нервная система
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией (см. Также раздел «Со стороны скелетно-мышечной системы») и пациентам с судорогами.
Контролируемые клинические испытания продемонстрировали эффективность кортикостероидов в ускорении разрешения обострений РС, но не показали влияния на конечный результат или естественное течение заболевания. Исследования показали, что для демонстрации значительного эффекта требуются дозы. Относительно высокие уровни кортикостероидов (см. раздел 4.2).
Сообщалось о случаях эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно после длительного приема в высоких дозах.
Глазные эффекты
Длительное использование кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и ядерную катаракту (особенно у детей), экзофтальм или повышенное внутриглазное давление, что может вызвать глаукому с возможным повреждением зрительного нерва.
У пациентов, получавших глюкокортикоиды, вторичные грибковые или вирусные инфекции глаз могут стабилизироваться.
Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с глазным простым герпесом из-за риска перфорации роговицы.
Кортикостероидная терапия связана с центральной серозной хориоретинопатией, которая может привести к отслоению сетчатки.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Когда высокие дозы используются в течение длительного времени у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, побочные эффекты глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такие как дислипидемия и гипертония, могут предрасполагать к дальнейшим сердечно-сосудистым эффектам. Поэтому кортикостероиды следует применять с осторожностью. Таким пациентам, обращая внимание на изменение риска и, при необходимости, усиление сердечного мониторинга. Использование низких доз и введение через день может снизить частоту осложнений кортикостероидной терапии.
Системные кортикостероиды следует применять с осторожностью и только в случае крайней необходимости при застойной сердечной недостаточности.
Стероиды следует применять с осторожностью при артериальной гипертензии.
Желудочно-кишечная и гепатобилиарная система
Нет единого мнения о том, являются ли кортикостероиды непосредственной причиной пептических язв, возникающих во время терапии; однако терапия глюкокортикоидами может маскировать симптомы язвенной болезни, так что кровотечение и перфорация могут происходить без значительной боли. Риск развития язв желудочно-кишечного тракта увеличивается при одновременном приеме НПВП.
Стероиды следует с осторожностью применять при следующих состояниях: неспецифический язвенный колит, если есть опасность перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции; дивертикулит; недавний кишечный анастомоз; активная или скрытая язвенная болезнь.
У пациентов с циррозом печени действие кортикостероидов усиливается.
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.
Мышечно-скелетная система
Острая миопатия наблюдалась при применении высоких доз кортикостероидов, особенно у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (миастения гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами, такими как нейромышечные блокаторы (панкуроний) (см. Воздействие на систему Это миопатия является генерализованной и может поражать глазные и дыхательные мышцы, вызывая тетрапарез. Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы. Клиническое улучшение или выздоровление после прекращения приема кортикостероидов могут занять недели или годы.
Остеопороз - частый, но не всегда распознаваемый побочный эффект, связанный с длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.
Почечная и мочевыводящая системы
Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
Диагностические тесты
Средние или высокие дозы гидрокортизона и кортизона могут вызвать повышение артериального давления, задержку воды и электролитов и повышенную экскрецию калия. Такие эффекты менее вероятны при использовании синтетических производных, за исключением случаев, когда они используются в высоких дозах. Могут потребоваться диетические ограничения, связанные с добавлением соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
Высокие дозы системных кортикостероидов не следует применять при черепно-мозговой травме.
Другой
Поскольку осложнения, связанные с лечением глюкокортикоидами, связаны с дозой и продолжительностью терапии, соотношение риск / польза следует оценивать для каждого отдельного пациента в зависимости от дозы, продолжительности терапии и режима дозирования (ежедневная терапия или ежедневная терапия). Альтернативы. ), которые необходимо использовать.
Во время лечения кортикостероидами всегда следует использовать самую низкую эффективную дозу для борьбы с заболеванием, которое лечится, а там, где возможно уменьшить дозу, это следует делать постепенно.
Аспирин и нестероидные противовоспалительные средства следует применять с осторожностью в сочетании с кортикостероидами.
Введение кортикостероидов может уменьшить или устранить реакцию на кожные пробы.
Сообщалось о кризе феохромоцитомы, который может быть фатальным после введения системных кортикостероидов. У пациентов с подозрением или выявленной феохромоцитомой кортикостероиды следует назначать только после «соответствующей оценки пользы / риска».
Педиатрическая популяция
Особое внимание необходимо уделять росту и развитию младенцев и детей, проходящих длительную терапию кортикостероидами.
Задержка роста может возникнуть у детей, получающих длительную ежедневную терапию или терапию глюкокортикоидами в разделенных дозах, и использование такой схемы должно быть ограничено по самым неотложным показаниям.
Младенцы и дети, получающие длительную кортикостероидную терапию, подвергаются особому риску повышения внутричерепного давления.
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.
Использование у пожилых людей
Рекомендуется соблюдать осторожность при длительном лечении кортикостероидами у пожилых людей из-за потенциально повышенного риска остеопороза, а также повышенного риска задержки жидкости, что может привести к гипертонии.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Этот лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы и недостаточностью сахаразы изомальтазы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и в основном метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является доминирующим ферментом более распространенного подсемейства CYP в печени взрослого человека. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, что является критическим этапом метаболизма фазы I как для синтетических, так и для эндогенных кортикостероидов. Многие другие вещества являются субстратами CYP3A4. , некоторые из которых (а также другие лекарственные средства), как было показано, изменяют метаболизм глюкокортикоидов путем индукции (повышающей регуляции) или ингибирования фермента CYP3A4.
Ингибиторы CYP3A4: лекарственные препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в плазме субстратных препаратов CYP3A4, включая метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрование дозы метилпреднизолона, чтобы избежать токсичности стероидов.
Индукторы CYP3A4: Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP3A4, обычно увеличивают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменных концентраций лекарственных средств субстрата CYP3A4, включая метилпреднизолон. Совместное применение может потребовать увеличения дозы метилпреднизолона для достижения ожидаемых эффектов.
Субстраты CYP3A4: в присутствии другого субстрата CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может быть нарушен, что приведет к необходимости корректировки дозы. Возможно, что нежелательные эффекты, связанные с использованием одного вещества, более вероятно возникнут, если лекарства вводятся совместно.
Не-зависимые от CYP3A4 опосредованные эффекты: Другие взаимодействия или эффекты, которые могут возникать с метилпреднизолоном, описаны в таблице 1 ниже.
В таблице 1 представлен список и описание наиболее частых или клинически важных взаимодействий и эффектов, которые могут возникнуть с метилпреднизолоном.
Таблица 1. Эффекты и взаимодействия лекарственных средств и веществ с метилпреднизолоном.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Доказательств нарушения фертильности кортикостероидами нет (см. Раздел 5.3).
Беременность
Исследования на лабораторных животных показали, что кортикостероиды, назначаемые матери в высоких дозах, могут вызывать пороки развития плода (см. Раздел 5.3).
Адекватных репродуктивных исследований с применением кортикостероидов на людях не проводилось.
Поскольку нет данных о безопасности применения во время беременности, этот препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Некоторые кортикостероиды проникают через плаценту. Ретроспективное исследование показало увеличение частоты случаев низкой массы тела при рождении у младенцев, рожденных от матерей, получавших лечение кортикостероиды. Хотя надпочечниковая недостаточность, по-видимому, редко встречается у младенцев, получавших кортикостероиды во время беременности, младенцев от матерей, получавших особенно высокие дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно контролировать на предмет признаков надпочечниковой недостаточности.
Случаи катаракты наблюдались у детей грудного возраста, матери которых длительное время получали кортикостероиды во время беременности.
Эффекты кортикостероидов во время схваток или родоразрешения неизвестны.
Время кормления
Кортикостероиды выделяются с грудным молоком. Кортикостероиды в грудном молоке могут замедлять рост и препятствовать выработке эндогенных глюкокортикоидов у младенцев.
Поскольку адекватные исследования репродуктивной функции человека недоступны для использования глюкокортикоидов, этот препарат следует назначать кормящим матерям только в том случае, если польза от терапии превышает потенциальный риск для новорожденного.
Беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, лекарство следует вводить в случае реальной необходимости под непосредственным наблюдением врача.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Влияние кортикостероидов на способность управлять автомобилем и работать с механизмами систематически не оценивалось.
После лечения кортикостероидами возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, головокружение, нарушения зрения и утомляемость. При наличии таких эффектов пациенты не должны водить машину или пользоваться механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Во время терапии метилпреднизолоном, особенно интенсивной и продолжительной, сообщалось о следующих нежелательных эффектах со следующей частотой: очень часто (≥1 / 10);
общие (≥1 / 100,
Инфекции и инвазии:
общий: инфекции
Неизвестный: оппортунистические инфекции.
Нарушения иммунной системы:
Неизвестный: гиперчувствительность к препаратам (включая анафилактические и анафилактоидные реакции), подавление реакций на кожные пробы.
Нарушения обмена веществ и питания:
общий: задержка натрия, задержка жидкости
Неизвестный: гипокалиемический алкалоз, метаболический ацидоз, нарушение толерантности к глюкозе, повышенный аппетит (что может привести к увеличению веса), повышенная потребность в инсулине или гипогликемических средствах у диабетиков.
Сниженная переносимость углеводов и возможное проявление скрытого сахарного диабета, а также повышенная потребность в сахароснижающих препаратах у диабетиков.
Сердечные патологии:
Неизвестный: изменения гидроэлектролитного баланса, которые в редких случаях и у предрасположенных пациентов могут привести к гипертонии и застойной сердечной недостаточности.
Сосудистые патологии:
общий: гипертония
Неизвестный: гипотония.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.:
Неизвестный: икота
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
общий: мышечная слабость, задержка роста,
Неизвестный: артралгия, атрофия мышц, миалгия, остеопороз, нейропатическая артропатия, остеонекроз, миопатия, патологические переломы.
Желудочно-кишечные расстройства:
общий. осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к появлению или активации язвенной болезни (с возможной язвенной болезнью с перфорацией и геморрагической язвенной болезнью)
Неизвестный: вздутие живота, боли в животе, диарея, диспепсия, желудочное кровотечение и перфорация кишечника, тошнота, эзофагит, язвенный эзофагит, панкреатит.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
общий: угри, атрофия кожи
Неизвестный: ангионевротический отек, экхимоз, эритема, гирсутизм, гипергидроз, петехии, зуд, сыпь и стрии на коже, крапивница.
Заболевания репродуктивной системы и груди:
Неизвестный: нарушение менструального цикла.
Расстройства нервной системы:
Неизвестный: амнезия, когнитивные нарушения, судороги, головокружение, головная боль и повышение внутричерепного давления (при доброкачественной внутричерепной гипертензии), эпидуральный липоматоз.
Психиатрические расстройства:
общий: эмоциональные расстройства (в том числе подавленное настроение, эйфория)
Неизвестный: психотические расстройства (включая манию, бред, галлюцинации и обострение шизофрении), психотическое поведение, аффективные расстройства (включая аффективную лабильность, психологическую зависимость, суицидальные мысли), психические расстройства, изменения личности, перепады настроения, спутанность сознания, беспокойство, ненормальное поведение, бессонница. , раздражительность.
Эндокринные патологии:
общийКушингоидный вид.
Неизвестный: гипопитуитаризм, синдром отмены стероидов.
Нарушение функции гипофизарно-надпочечниковой системы, особенно во время стресса.
Нарушение роста у детей.
Заболевания глаз:
общий: субкапсулярная катаракта
Неизвестный: экзофтальм, глаукома, центральная серозная хориоретинопатия
Нарушения уха и лабиринта:
Неизвестный: головокружение
Общие расстройства и состояния в месте введения:
общий: задержки в процессе заживления
Неизвестный: усталость, недомогание.
Диагностические тесты:
общий: снижение уровня калия в крови
Неизвестный: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, снижение толерантности к углеводам, повышение внутриглазного давления, повышение уровня кальция в моче.
Отрицание азотного баланса.
Травмы, отравления и процедурные осложнения:
Неизвестный: Компрессионные переломы позвоночника, разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес: www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Передозировка
Синдромов передозировки кортикостероидами нет. В случае острой передозировки могут возникнуть сердечные аритмии и / или сердечно-сосудистый коллапс. Случаи острой токсичности и / или смерти от передозировки кортикостероидами редки. Противоядия от передозировки кортикостероидами нет, лечение поддерживающее и симптоматическое.
Метилпреднизолон поддается диализу.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
MEDROL содержит синтетический глюкокортикоид, метилпреднизолон, 6-метилпроизводное преднизолона.
Категория лекарственного средства: неассоциированные системные кортикостероиды - глюкокортикоиды.
УВД: H02AB04.
Метилпреднизолон является сильнодействующим стероидным противовоспалительным средством. Он обладает более сильным противовоспалительным действием, чем преднизолон, и вызывает меньшую задержку натрия и воды, чем преднизолон. Относительная эффективность метилпреднизолона по сравнению с гидрокортизоном составляет по крайней мере четыре к одному.
Природные глюкокортикоиды (гидрокортизон и кортизон), которые также обладают свойствами удержания солей и воды, используются в качестве заместительной терапии при состояниях недостаточности коры надпочечников. Их синтетические аналоги в основном используются при многих заболеваниях из-за их мощного противовоспалительного действия. Гликокортикоиды вызывают важные и различные метаболические эффекты, а также изменяют иммунные ответы на различные раздражители.
05.2 Фармакокинетические свойства
Фармакокинетика метилпреднизолона линейна независимо от пути введения.
Абсорбция
Метилпреднизолон быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови у здоровых взрослых добровольцев достигается примерно через 1,5-2,3 часа после перорального приема. Абсолютная биодоступность метилпреднизолона после перорального приема у здоровых добровольцев обычно высока (от 82% до 89%).
Распределение
Метилпреднизолон широко распространяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Кажущийся объем распределения составляет примерно 1,4 л / кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы составляет примерно 77%.
Метаболизм
У человека метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, основными из которых являются 20α-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидроксиметилпреднизолон.
Метаболизм в печени происходит в основном за счет фермента CYP3A4 (список взаимодействий с веществами, метаболизм которых опосредован CYP3A4, см. В разделе 4.5).
Метилпреднизолон, как и другие субстраты фермента CYP3A4, также может быть субстратом для р-гликопротеина семейства переносчиков АТФ-связывающей кассеты (ABC), влияя на тканевое распределение и взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Устранение
Средний период полувыведения общего метилпреднизолона составляет от 1,8 до 5,2 ч. Общий клиренс составляет примерно 5-6 мл / мин / кг.
Метилпреднизолон в основном выводится через почки и желчь.
При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется; метилпреднизолон поддается гемодиализу.
05.3 Доклинические данные по безопасности
На основании традиционных фармакологических исследований безопасности при повторном введении токсичных доз не было выявлено никаких неожиданных рисков.
Токсичность, наблюдаемая в исследованиях повторных доз, - это токсичность, ожидаемая при продолжительном воздействии экзогенных стероидов надпочечников.
Канцерогенный потенциал
Поскольку препарат показан только для краткосрочного лечения, долгосрочных исследований на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводилось.
Мутагенный потенциал
Ограниченные исследования, проведенные на клетках млекопитающих, не показали никаких признаков потенциальных генетических и хромосомных мутаций.
Тератогенная токсичность
Исследования репродуктивной фертильности у животных не проводились для конкретной оценки возможности нарушения фертильности. Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды вызывают нарушение фертильности.
Было показано, что кортикостероиды обладают тератогенным действием у многих видов животных при введении в дозах, эквивалентных дозе для человека. В исследованиях репродукции животных было показано, что глюкокортикоиды, такие как метилпреднизолон, вызывают пороки развития (расщелина неба, генетические пороки развития, сердечно-сосудистые дефекты, гидроцефалия, энцефалоцеле, аномалии центральной нервной системы) и задерживают внутриутробное развитие (см. Раздел 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки 4 мг: лактоза, кукурузный крахмал, сушеный кукурузный крахмал, сахароза, стеарат кальция.
Таблетки 16 мг: моногидрат лактозы, сахароза, вазелиновое масло, стеарат кальция, кукурузный крахмал.
06.2 Несовместимость
Хотя это не относится к фармацевтической форме MEDROL, однако, метилпреднизолон несовместим в растворе с различными лекарствами. Фактически совместимость зависит от различных факторов, таких как, например, концентрация лекарств, pH раствора и температура. Поэтому рекомендуется не разбавлять и не смешивать метилпреднизолон с другими растворами.
06.3 Срок действия
60 мес.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флакон из янтарного стекла, содержащий 10 таблеток по 4 мг;
Блистерные упаковки из ламинированного непрозрачного ПВХ и алюминия:
30 таблеток по 4 мг.
20 таблеток по 16 мг.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l. - Виа Изонцо, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
10 таблеток по 4 мг, AIC 014159014
30 таблеток по 4 мг, AIC 014159026
20 таблеток по 16 мг, AIC 014159040
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
31 мая 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 5 мая 2014 г.
.jpg)
.jpg)