Активные ингредиенты: адеметионин.
SAMYR 400 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций
SAMYR 400 мг гастроустойчивых таблеток
Пакеты-вкладыши Samyr доступны для размеров упаковки: - SAMYR 100 мг / 5 мл Порошок и растворитель для раствора для инъекций, SAMYR 200 мг / 5 мл Порошок и растворитель для раствора для инъекций, SAMYR 200 мг Гастроустойчивые таблетки
- SAMYR 400 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций, SAMYR 400 мг гастроустойчивые таблетки
Почему используется самыр? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Другие препараты желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и производные
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Депрессивные синдромы.
Противопоказания, когда не следует применять Самир
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Адеметионин противопоказан пациентам с генетическими дефектами, которые влияют на метиониновый цикл и / или вызывают гомоцистинурию и / или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы, нарушения метаболизма витамина B12).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Самира
Внутривенное введение следует делать медленно.
Уровень аммиака следует контролировать у пациентов с прецирротическим и цирротическим состояниями или гипераммониемией после перорального приема адеметионина.
Поскольку дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина, пациенты из группы риска (страдающие анемией, заболеваниями печени, беременные или в случае потенциального дефицита витаминов из-за других патологий или пищевых привычек, таких как веганы) должны регулярно сдавать анализы крови для проверки плазмы. уровни. При обнаружении дефицита рекомендуется лечение витамином B12 и / или фолиевой кислотой до или одновременно с приемом адеметионина.
Некоторые пациенты могут испытывать головокружение при приеме адеметионина. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не пользоваться механизмами во время лечения до тех пор, пока они не будут достаточно уверены, что терапия адеметионином не влияет на их способность действовать при такой деятельности (см. Параграф «Особые предупреждения»).
Суицид / суицидальные мысли
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (суицид / связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит конкретная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует тщательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (или лица, осуществляющие уход) должны быть предупреждены о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом клиническом ухудшении, появлении суицидального поведения или мыслей или изменениях в поведении.
Он не рекомендуется для пациентов с биполярным расстройством. Сообщалось о случаях перехода от депрессии к гипомании или мании при лечении адеметионином.
В литературе описан только один случай серотонинового синдрома у пациентов, принимавших адеметионин и кломипрамин. Несмотря на подозрение на потенциальное взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), лекарствами триптофана и фитодобавками (см. Раздел «Взаимодействие»).
Эффективность адеметионина при лечении депрессии изучалась в краткосрочных клинических испытаниях (продолжительность 3-6 недель). Эффективность адеметионина при лечении депрессии в течение длительного периода времени неизвестна.
Для лечения депрессии существует множество лекарств, и пациенты должны проконсультироваться со своим врачом, чтобы определить оптимальную терапию. Пациентам следует рекомендовать сообщить своим врачам, если их симптомы не уменьшаются или не ухудшаются во время лечения адеметионином. Пациенты с депрессией подвержены риску самоубийства и других серьезных событий, поэтому должны получать постоянную психиатрическую поддержку во время терапии адеметионином, чтобы гарантировать адекватное рассмотрение и лечение симптомов депрессии.
Сообщалось о случаях преходящего беспокойства или обострения тревожных состояний у пациентов, получавших адеметионин. В большинстве случаев прекращать лечение не приходилось. В некоторых случаях беспокойство разрешалось снижением дозировки или прекращением терапии.
Нарушение функции печени: фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печени схожи.
Нарушение функции почек: исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводилось. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении адеметионина таким пациентам.
Пациенты пожилого возраста: клинические исследования адеметионина не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты.
Сообщенный клинический опыт не выявил каких-либо различий в ответах пожилых и молодых пациентов.
В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен производиться с осторожностью, обычно начиная с самой низкой дозы в терапевтическом диапазоне и с учетом максимальной скорости снижения функции печени, почек или сердца, наличия других сопутствующих заболеваний или других лекарственных препаратов. терапии.
Дети: Безопасность и эффективность адеметионина у детей не установлены.
Вмешательство в иммуноферментный анализ гомоцистеина
Адеметионин мешает иммуноанализу гомоцистеина, у пациентов, получавших адеметионин, анализ может показывать искаженные повышенные уровни гомоцистеина в плазме. Поэтому пациентам, получающим адеметионин, рекомендуется использовать неиммунологические анализы для измерения уровня гомоцистеина в плазме.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Samyr
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Сообщалось о серотониновом синдроме у пациентов, принимавших адеметионин и кломипрамин. Таким образом, хотя предполагается потенциальное взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), лекарствами триптофана и фитодобавками (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
Комбинация SAMYR совместима с любыми другими антидепрессантами, в частности с трицикликами и ингибиторами моноаминоксидазы.Прием адеметионина не оказывает отрицательного взаимодействия с потреблением алкоголя.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Прием терапевтических доз адеметионина женщинам в течение последних трех месяцев беременности не вызывает каких-либо побочных эффектов. В первые три месяца беременности рекомендуется назначать адеметионин только в случае крайней необходимости.
Время кормления
Адеметионин следует принимать во время грудного вскармливания, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для младенца.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Во время лечения адеметионином у некоторых пациентов возникало головокружение. Рекомендуется не водить машину и не работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока вы не будете достаточно уверены, что терапия адеметионином не влияет на вашу способность управлять автомобилем и выполнять такие действия.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Порошок Samyr 400 мг / 5 мл и растворитель для раствора для инъекций содержат менее 1 ммоль натрия на флакон, т.е. практически не содержат натрия.
Таблетки Samyr 400 мг, устойчивые к желудочно-кишечному тракту, содержат менее 1 ммоль натрия на таблетку, т.е. практически не содержат натрия.
Дозировка и способ применения Как принимать Самир: Дозировка
Лечение можно начинать парентерально и продолжать перорально или начинать перорально.
Порошок и растворитель для раствора для инъекций
Лиофилизированный порошок необходимо растворить его растворителем во время использования, неиспользованную часть необходимо выбросить. Адеметионин нельзя смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция. из-за повреждения флакона или из-за воздействия тепла) продукт не следует использовать.
Внутривенное введение порошка адеметионина и растворителя для раствора для инъекций следует проводить медленно.
Таблетки
Таблетки адеметионина следует глотать целиком и не разжевывать.
Для лучшего всасывания действующего вещества и полного терапевтического эффекта таблетки адеметионина не следует принимать во время еды.
Таблетки адеметионина должны быть извлечены из блистера непосредственно перед использованием.Если цвет таблеток отличается от белого / желтоватого (из-за наличия отверстий в алюминиевой упаковке), продукт не рекомендуется использовать.
Флаконы: 1 флакон в день в течение 15-20 дней, внутривенно или внутримышечно (эквивалент 400 мг / день).
Таблетки: 2-3 таблетки в день по назначению врача (эквивалент 800-1200 мг / день). Терапию можно начинать парентерально (один флакон в день внутривенно или внутримышечно в течение 15-20 дней) и продолжать внутривенно перорально (2-3 таблетки в день).
Инструкция по применению
КАК ОТКРЫТЬ РАСТВОРИТЕЛЬ
Предварительно нарезанный безопасный флакон
ПОКАЗАНИЯ К ОТКРЫТИЮ:
- расположите флакон, как показано на рисунке 1;
- надавите большим пальцем на цветную точку, как показано на рисунке 2.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Самира
Случаи передозировки адеметионином встречаются редко. Врач должен связаться с местными токсикологическими центрами. Как правило, пациенты должны находиться под наблюдением и оказываться поддерживающая помощь.
В случае случайного проглатывания / приема передозировки SAMYR немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании SAMYR, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Samyr
Как и все лекарства, SAMYR может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.
О серьезных побочных эффектах не сообщается даже после длительного приема и высоких дозировок. О случаях наркомании или наркотической зависимости не сообщалось. Благодаря отличной переносимости, Адеметионин можно безопасно применять у беременных, пожилых людей и при хронических заболеваниях печени.
Редко и только у особо чувствительных субъектов SAMYR может вызывать нарушения в ритме сна и бодрствования: в таких случаях может оказаться полезным вечернее использование гипно-индуктора.
Учитывая кислотность pH, при которой, по причинам стабильности, сохраняется активный ингредиент в таблетках, некоторые пациенты сообщали после перорального приема продукта о некоторых случаях изжоги и ощущения тяжести в эпигастрии, однако явлениях второстепенное лицо и такое, чтобы не ставить под угрозу продолжение терапии.
Суицидальные мысли / поведение могут возникать редко.
Реакции во время клинических испытаний
Более двух лет адеметионин изучался у 2434 пациентов в контролируемых и открытых клинических испытаниях; из них 1983 страдали патологиями печени и 817 страдали депрессией.
Таблица ниже основана на данных 1667 пациентов, участвовавших в 22 клинических испытаниях и получавших адеметионин. Из них 121 (7,2%) имели в общей сложности 188 побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, боль в животе и диарея. Не всегда удавалось оценить причинно-следственную связь между нежелательным явлением и приемом препарата.
Реакции постмаркетингового наблюдения или клинические испытания фазы IV
Нарушения иммунной системы
Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, приливы, одышка, бронхоспазм, боль в спине, стеснение в груди, измененное артериальное давление (гипотензия, гипертония) или частота сердечных сокращений (тахикардия, брадикардия)).
Психиатрические расстройства
Беспокойство
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Отек гортани
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Реакция в месте инъекции (очень редко при некрозе кожи), ангионевротический отек, кожные аллергические реакции (например, сыпь, зуд, крапивница, эритема).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или если вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в этой брошюре, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки гастроустойчивые: без особых мер предосторожности при хранении.
Ампулы и растворитель: хранить при температуре не выше 30 ° С.
С химико-физической точки зрения восстановленный продукт остается стабильным в течение 6 часов.
С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. В противном случае ответственность за условия хранения (после восстановления) несет пользователь, и в любом случае они не должны превышать 24 часов при температуре от 2 до 8 ° C, если восстановление не происходит в контролируемых асептических условиях и не утверждено.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы.
Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ДАННЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Один флакон порошка 400 мг содержит: адеметионин (сульфо-аденозил-L-метионин), 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует иону 400 мг.
Флакон с растворителем 5 мл содержит: воду для инъекций, L-лизин, гидроксид натрия.
Таблетка с гастроустойчивостью 400 мг содержит: адеметионин (сульфо-аденозил-L-метионин), 1,4-бутандисульфонат, 760 мг, что соответствует иону 400 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, полиметакрилаты, полисорбаты, коллоидный кремнезем, эмульгированный силикон, крахмалгликолят натрия, тальк, гидроксид натрия.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
«Порошок 400 мг / 5 мл и растворитель для раствора для инъекций» 5 флаконов + 5 флаконов с растворителем по 5 мл
«Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту 400 мг» 20 таблеток
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам).Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
САМЫР 400
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
• SAMYR 400 мг / 5 мл порошка и растворителя для раствора для инъекций.
В одном флаконе порошка содержится:
Активный принцип:
Адеметионин (сульфо-аденозил-L-метионин) 1,4-бутандисульфонат 760 мг соответствует иону 400 мг
• Таблетки SAMYR 400 мг, устойчивые к желудочно-кишечному тракту.
Одна гастрорезистентная таблетка содержит:
Активный принцип:
Адеметионин (сульфо-аденозил-L-метионин) 1,4-бутандисульфонат 760 мг соответствует иону 400 мг
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок и растворитель для раствора для инъекций
Таблетка гастро-резистентная
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Депрессивные синдромы.
04.2 Дозировка и способ применения
Лечение можно начинать парентерально и продолжать перорально или начинать перорально.
Порошок и растворитель для раствора для инъекций
Лиофилизированный порошок необходимо растворить с использованием соответствующего растворителя во время использования, неиспользованную часть необходимо выбросить.
Адеметионин нельзя смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция. Если лиофилизатный порошок имеет цвет, отличный от белого (из-за повреждения флакона или из-за воздействия тепла), продукт не следует использовать.
Внутривенное введение порошка адеметионина и растворителя для раствора для инъекций следует проводить медленно.
Таблетки
Таблетки адеметионина следует глотать целиком и не разжевывать.
Для лучшего всасывания действующего вещества и полного терапевтического эффекта таблетки адеметионина не следует принимать во время еды.
Таблетки адеметионина следует извлечь из блистера непосредственно перед использованием.Если таблетки не белого цвета (из-за наличия отверстий в алюминиевой обертке), продукт не рекомендуется использовать.
Флаконы: 1 флакон в день в течение 15-20 дней, внутривенно или внутримышечно (эквивалент 400 мг / день).
Таблетки: 2 - 3 таблетки в день по назначению врача (эквивалент 800-1200 мг / день).
Терапию можно начинать парентерально (один флакон в день внутривенно или внутримышечно в течение 15-20 дней) и продолжать перорально (2-3 таблетки в день).
Пациенты пожилого возраста: клинические исследования адеметионина не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты. Сообщенный клинический опыт не выявил каких-либо различий в ответах пожилых и молодых пациентов.
В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен производиться с осторожностью, обычно начиная с самой низкой дозы в терапевтическом диапазоне и с учетом максимальной скорости снижения функции печени, почек или сердца, наличия других сопутствующих заболеваний или других лекарственных препаратов. терапии.
Дети: Безопасность и эффективность адеметионина у детей не установлены.
Нарушение функции печени: фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печени схожи.
Нарушение функции почек: исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводилось. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении адеметионина таким пациентам.
04.3 Противопоказания
Адеметионин противопоказан пациентам с генетическими дефектами, которые влияют на метиониновый цикл и / или вызывают гомоцистинурию и / или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы, нарушения метаболизма витамина B12).
Адеметионин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Внутривенное введение следует делать медленно.
Следует контролировать уровень аммония у пациентов с прецирротическим и цирротическим состояниями или гипераммониемией после перорального приема адеметионина.
Поскольку дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина, пациенты из группы риска (страдающие анемией, заболеваниями печени, беременные или в случае потенциального дефицита витаминов из-за других патологий или пищевых привычек, таких как веганы) должны регулярно сдавать анализы крови для проверки плазмы. уровни. При обнаружении дефицита рекомендуется лечение витамином B12 и / или фолиевой кислотой до или одновременно с приемом адеметионина.
Некоторые пациенты могут испытывать головокружение при приеме адеметионина. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не пользоваться механизмами во время лечения до тех пор, пока они не будут достаточно уверены, что терапия адеметионином не влияет на их способность действовать при такой деятельности (см. Раздел 4.7).
Суицид / суицидальные мысли
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (суицид / связанные события). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит конкретная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует тщательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Как правило, клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Другие психические заболевания, при которых назначают Самир, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Следовательно, при лечении пациентов с серьезными депрессивными расстройствами следует соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Пациенты, у которых в анамнезе было суицидальное поведение или мысли, или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвергаются повышенному риску суицидальных мыслей или суицидальных мыслей и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Клинических испытаний, проводимых с антидепрессантами Препараты по сравнению с плацебо в терапии психических расстройств показали повышенный риск суицидного поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо.
Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (или лица, осуществляющие уход) должны быть предупреждены о необходимости контролировать и немедленно сообщать своему врачу о любом клиническом ухудшении, появлении суицидального поведения или мыслей или изменениях в поведении.
Он не рекомендуется для пациентов с биполярным расстройством. Сообщалось о случаях перехода от депрессии к гипомании или мании при лечении адеметионином.
В литературе описан только один случай серотонинового синдрома у пациентов, принимавших адеметионин и кломипрамин. Несмотря на подозрение на потенциальное взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), лекарствами триптофана и фитодобавками (см. Раздел 4.5 ").
Эффективность адеметионина при лечении депрессии изучалась в краткосрочных клинических испытаниях (продолжительность 3-6 недель). Эффективность адеметионина при лечении депрессии в течение длительного периода времени неизвестна. Для лечения депрессии существует множество лекарств, и пациенты должны проконсультироваться со своим врачом, чтобы определить оптимальную терапию. Пациентам следует рекомендовать сообщить своим врачам, если их симптомы не уменьшаются или не ухудшаются во время лечения адеметионином.
Пациенты с депрессией подвержены риску самоубийства и других серьезных событий, поэтому должны получать постоянную психиатрическую поддержку во время терапии адеметионином, чтобы гарантировать адекватное рассмотрение и лечение симптомов депрессии.
Сообщалось о случаях преходящего беспокойства или обострения тревожных состояний у пациентов, получавших адеметионин. В большинстве случаев прекращать лечение не приходилось. В некоторых случаях беспокойство разрешалось снижением дозировки или прекращением терапии.
Вмешательство в иммуноферментный анализ гомоцистеина
Адеметионин мешает иммуноанализу гомоцистеина, у пациентов, получавших адеметионин, анализ может показывать искаженные повышенные уровни гомоцистеина в плазме. Поэтому пациентам, получающим адеметионин, рекомендуется использовать неиммунологические анализы для измерения уровня гомоцистеина в плазме.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Сообщалось о серотониновом синдроме у пациентов, принимавших адеметионин и кломипрамин. Таким образом, несмотря на подозрение на потенциальное взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин) и лекарствами триптофана и фитодобавками (раздел 4.4 ").
Следует также отметить, что адеметионин может сочетаться с любыми другими антидепрессантами (такими как трициклики и ИМАО). Прием адеметионина не вызывает отрицательного взаимодействия с приемом алкоголя.
04.6 Беременность и кормление грудью
При определенных клинических условиях (холестаз, рвота во время беременности) его можно безопасно использовать во время беременности без нежелательных последствий для матери и плода.
Беременность
Предположение о терапевтических дозах адеметионина у женщин в последние месяцы беременности не привело к каким-либо побочным эффектам. Рекомендуется назначать адеметионин в первые три месяца беременности только в случае крайней необходимости.
Время кормления
Адеметионин следует принимать во время грудного вскармливания, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для младенца.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Во время лечения адеметионином у некоторых пациентов возникало головокружение. Рекомендуется не водить машину и не работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока вы не будете достаточно уверены, что терапия адеметионином не влияет на вашу способность управлять автомобилем и выполнять такие действия.
04.8 Побочные эффекты
О серьезных нежелательных эффектах не сообщалось даже после длительного приема и высоких дозировок. О случаях наркомании или наркотической зависимости не сообщалось. Благодаря отличной переносимости, Адеметионин можно безопасно применять у беременных, пожилых людей и при хронических заболеваниях печени.
Редко и только у особо чувствительных субъектов SAMYR может вызывать нарушения в ритме сна и бодрствования: в таких случаях может оказаться полезным вечернее использование гипно-индуктора.
Учитывая кислотность pH, при которой по причинам стабильности сохраняется активный ингредиент в таблетках, некоторые пациенты сообщали об изжоге и ощущении веса в эпигастрии у некоторых пациентов после приема продукта внутрь. поставить под угрозу продолжение терапии.
Редко: суицидальные мысли / поведение (см. Раздел 4.4).
Реакции во время клинических испытаний
Более двух лет адеметионин изучался у 2434 пациентов в контролируемых и открытых клинических испытаниях; из них 1983 страдали патологиями печени и 817 страдали депрессией.
Таблица ниже основана на данных 1667 пациентов, участвовавших в 22 клинических испытаниях и получавших адеметионин. Из них 121 (7,2%) имели в общей сложности 188 побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, боль в животе и диарея. Не всегда удавалось оценить причинно-следственную связь между нежелательным явлением и приемом препарата.
Реакции постмаркетингового наблюдения или клинические испытания фазы IV
Нарушения иммунной системы
Анафилактические реакции
Психиатрические расстройства
Беспокойство
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Отек гортани
Заболевания кожи и подкожной клетчатки.
Реакция в месте инъекции (очень редко при некрозе кожи), сыпь, отек Квинке.
04.9 Передозировка
Случаи передозировки адеметионином встречаются редко. Врач должен связаться с местными токсикологическими центрами. Как правило, пациенты должны находиться под наблюдением и оказываться поддерживающая помощь.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант, код АТХ N06AX49.
S-аденозил L-метионин (адеметионин) представляет собой физиологически присутствующую аминокислоту с почти повсеместным распределением в тканях и жидкостях организма, где она вмешивается в важные биологические процессы у людей и животных, главным образом как кофермент и как донор метила ( реакции трансметилирования). Трансметилирование также важно для развития фосфолипидного бислоя клеточных мембран и способствует текучести мембран. Адеметионин может проникать через гематоэнцефалический барьер, и опосредованное адеметионином трансметилирование имеет решающее значение для образования нейротрансмиттеров в центральной нервной системе, включая катехоламины ( допамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и гистамин. Адеметионин также является предшественником физиологических соединений серы (цистеина, таурина, глутатиона, КоА и т. Д.) В реакциях трансульфурации. Глутатион, самый мощный антиоксидант в печени, важен для детоксикации печени. Адеметионин увеличивает уровень глутатиона в печени у пациентов, употребляющих алкоголь. -индуцированные и неалкогольные заболевания печени. И фолиевая кислота, и витамин B12 являются важными сопутствующими факторами метаболизма и восстановления адеметионина.
Перенос метильной группы (трансметилирование) от адеметионина к биологическим молекулам, таким как гормоны, нейротрансмиттеры, нуклеиновые кислоты, белки, фосфолипиды, составляет фундаментальный этап метаболических процессов в организме.
В детском и подростковом возрасте уровни адеметионина повышены, у взрослых они заметно снижаются и еще больше снижаются у пожилых людей.
Дефицит адеметионина в спинномозговой жидкости был продемонстрирован у пациентов с депрессией.
Экспериментальные данные, полученные на животных и людях, показали, что адеметионин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и, следовательно, вызывать повышение церебральных уровней и уровней соединения в спинномозговой жидкости.
Таким образом, увеличение концентрации адеметионина может влиять на процессы трансметилирования, которые приобретают особое значение в мозге, поскольку они вмешиваются в метаболизм катехоламиновых нейромедиаторов (дофамин, норадреналин, адреналин), индоламина (серотонин и мелатонин) и имидазола ( гистамин).
Лечение адеметионином может увеличить обмен некоторых нейромедиаторов, таких как серотонин и норадреналин.
Другое важное фармакологическое действие адеметионина осуществляется на уровне нейрональных мембран, где правильное метилирование фосфолипидов является основой правильной текучести самих мембран.
Когда наблюдается снижение текучести мембран, активность β-рецепторов также снижается, как, например, в процессах старения; в этих случаях экспериментальные данные показали, что длительное лечение адеметионином способно восстановить правильное метилирование фосфолипидов и правильное лечение. рецепторная функция.
Из анализа литературных данных и метаанализа клинических исследований выяснилось, что адеметионин обладает выраженной антидепрессивной активностью у пациентов, страдающих различными типами депрессии (эндогенными уни- и биполярными, невротическими, дистимическими расстройствами).
Антидепрессивное действие быстрое и проявляется в течение 5-7 дней лечения при отсутствии побочных эффектов, в частности антихолинергического типа.
Совместимость с любым другим антидепрессантом совместима, в частности с трицикликами и ингибиторами моноаминоксидазы.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль SAMYR является двухэкспоненциальным и состоит из фазы очевидного быстрого распределения в тканях и фазы очистки, характеризующейся периодом полураспада примерно 1,5 часа. При внутримышечном введении абсорбция препарата практически полная (96%); максимальные значения адеметионина в плазме крови достигаются примерно через 45 минут после приема.
При пероральном приеме пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после приема таблеток, устойчивых к жирам (400–1000 мг). Биодоступность при приеме внутрь увеличивается, когда адеметионин вводится натощак. Пиковая концентрация в плазме, полученная после приема таблеток, устойчивых к желудочно-кишечному тракту, дозированно коррелирует с пиковыми концентрациями в плазме от 0,5 до 1 мг / л, достигаемыми через 3-5 часов после однократного введения, в диапазоне от 400 до 1000 мг. Концентрации в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
SAMYR незначительно связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях и клетках.
SAMYR, вводимый перорально, всасывается из кишечного тракта и вызывает значительное повышение концентрации адеметионина в плазме.
Также было подтверждено, что введенный адеметионин используется организмом посредством метаболических путей, характерных для эндогенного продукта (трансметилирование, трансульфурация, декарбоксилирование и т. Д.).
Распределение
Сообщалось об объемах распределения 0,41 и 0,44 л / кг для доз 100 мг и 500 мг адеметионина, соответственно. Связывание с белками плазмы незначительно и превышает 5%.
Метаболизм
Реакции, которые производят, потребляют и регенерируют адеметионин, называются адеметиониновым циклом. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин в качестве субстрата для производства S-аденозилгомоцистеина. S-аденозилгомоцистеин затем гидролизуется до гомоцистеина. И аденозин из S-аденозилгомоцистеингидролазы.Затем гомоцистеин превращается обратно в метионин с переносом метильной группы из 5-метилтетрагидрофолата. В конце концов, метионин можно превратить в адеметионин, завершив цикл.
Экскреция
Выведение неметаболизированного адеметионина у мужчин делится на экскрецию с мочой (15,5 ± 1,5%) и экскрецию с фекалиями (23,5 ± 3,5%).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсикологические исследования проводились на нескольких видах животных (крысы, мыши, собаки) обоего пола. Тесты на хроническую токсичность не выявили значительных изменений органов.
Были проведены исследования однократной токсичности, повторной дозы, репродуктивной токсичности и мутагенности, которые не продемонстрировали каких-либо признаков токсичности. При применении во время беременности побочных эффектов в отношении роста и развития эмбриона или плода не наблюдалось.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
• SAMYR 400 мг / 5 мл порошка и растворителя для раствора для инъекций.
Флакон с растворителем 5 мл содержит: воду для инъекций, L-лизин, гидроксид натрия.
• Таблетки SAMYR 400 мг, устойчивые к желудочно-кишечному тракту.
Микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, полиметакрилаты, полисорбаты, коллоидный диоксид кремния, эмульгированный силикон, натрийгликолят крахмала, тальк, гидроксид натрия.
06.2 Несовместимость
Порошок SAMYR 400 мг / 5 мл и растворитель для раствора для инъекций нельзя смешивать с щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.
06.3 Срок действия
• SAMYR 400 мг / 5 мл порошок и растворитель для раствора для инъекций: 3 года.
• Таблетки, устойчивые к желудочно-кишечному тракту SAMYR 400 мг: 3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Таблетки гастроустойчивые: без особых мер предосторожности при хранении.
Ампулы и растворитель: хранить при температуре не выше 30 ° С.
С химико-физической точки зрения восстановленный продукт остается стабильным в течение 6 часов.
С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. В противном случае ответственность за условия хранения (после восстановления) несет пользователь, и в любом случае они не должны превышать 24 часов при температуре от 2 до 8 ° C, если восстановление не происходит в контролируемых асептических условиях и не утверждено.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
• Картонная упаковка, содержащая 2 блистера (алюминий / алюминий) с 10 гастроустойчивыми таблетками по 400 мг.
• Коробка, содержащая 5 герметичных стеклянных флаконов (резиновая пробка и алюминиевая крышка с полипропиленовой крышкой) по 400 мг + 5 стеклянных флаконов, содержащих 5 мл растворителя.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Как открыть флакон с растворителем:
• установите флакон, как показано на рисунке 1;
• надавите большим пальцем на цветную точку, как показано на рисунке 2.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ABBOTT S.r.l. S.R. 148 Pontina km 52 snc-04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
• «Порошок 400 мг / 5 мл и растворитель для раствора для инъекций» 5 флаконов с порошком + 5 флаконов с растворителем по 5 мл - A.I.C .: n. 022865176
• 20 гастрорезистентных таблеток по 400 мг - A.I.C .: n. 022865188
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Первая авторизация: 28.04.1993
Продление авторизации: 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2012 г.