КОЛВЕР ® - препарат на основе карведилола.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Бета-адреноблокаторы.
Показания к применению КОЛВЕР® Карведилол
COLVER ® показан при лечении эссенциальной артериальной гипертензии и стенокардии.
Гипотензивные эффекты COLVER® могут быть усилены комбинацией с гипотензивными препаратами, такими как диуретики.
Механизм действия КОЛВЕР ® Карведилол
Карведилол, содержащийся в COLVER ®, принимаемом перорально, очень быстро всасывается на уровне желудочно-кишечного тракта, достигая максимальных концентраций в плазме уже через один «час после» приема. Несмотря на хороший профиль абсорбции, биодоступность этого активного ингредиента никогда не превышает 25% от общей принятой дозы, учитывая наличие очень очевидного метаболизма при первом прохождении.
Из-за своей липофильной природы препарат связывается с белками плазмы в кровотоке, которые действуют как переносчики.
Карведилол действует как неселективный бета-блокатор. Важный гипотензивный эффект, по сути, также обусловлен ингибирующим действием, оказываемым на адренергические рецепторы альфа-1, выраженные на поверхности клеток гладких мышечных волокон мелких сосудов (ответственных за периферическое расширение сосудов); кроме того, карведилол выполняет «бета-блокирующую активность в отношении сердечных адренергических рецепторов», необходимую для уменьшения работы сердца за счет модуляции желудочковой нагрузки до и после нее.
Исследования также приписывают карведилолу антиоксидантное действие, проявляющееся в детоксикации свободных радикалов кислорода и, вероятно, участвующее в защите сосудов.
После значительно более длительного периода полувыведения (6/10 часов) по сравнению с его родственниками-бета-блокаторами, активное начало выводится в основном с фекалиями после глюкуроконъюгации в печени.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
ИССЛЕДОВАНИЕ COPERNICUS: «ИСПОЛЬЗОВАНИЕ КАРВЕДИЛОЛА ПРИ» НЕДОСТАТОЧНОСТИ СЕРДЦА
Тираж. 2002, 22 октября; 106: 2194-9.
Влияние карведилола на заболеваемость пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: результаты проспективного рандомизированного исследования совокупной выживаемости карведилола (COPERNICUS).
Пакер М., Фаулер М.Б., Рокер Э.Б., Коутс А.Дж., Катус Х.А., Крам Х., Мохачи П., Роуло Дж.Л., Тендера М., Стайгер С., Холкслав Т.Л., Аманн-Залан И., Демец Д.Л.; Группа исследования проспективной рандомизированной кумулятивной выживаемости карведилола (COPERNICUS).
Это важное исследование, проведенное примерно с 2300 пациентами, показало, как назначение карведилола пациентам с легкой или умеренной сердечной недостаточностью может снизить риск смерти и госпитализации, связанных с сердечно-сосудистыми событиями, на 27% по сравнению с контрольной группой и на столько же. 31% - сердечная недостаточность. Эти данные показывают, как карведилол может оказывать защитное действие на здоровье сердца, предотвращая ухудшение сердечной недостаточности.
2. АНТИОКСИДАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ КАРВЕДИЛОЛА.
J Hypertens. 2007 апр; 25: 731-41.
Антиоксидантная активность карведилола при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Дандона П., Ганим Х, Брукс Д.П.
В отличие от кардиоселективных бета-блокаторов, используемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, карведилол, по-видимому, обладает сильным антиоксидантным действием. Недавние исследования показывают, как это активное начало может вмешиваться как в детоксикацию свободных радикалов кислорода, так и в подавление производства этих активных форм, гарантируя улучшение клинического состояния пациента.
3.КАРВЕДИЛОЛ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ
Int Heart J. 2006 May; 47: 421-30.
Влияние карведилола на параметры метаболизма у пациентов с метаболическим синдромом.
Узунлулу М, Огуз А, Йорулмаз Э.
Прямое участие карведилола в многочисленных метаболических путях побудило исследователей изучить эффекты этого активного ингредиента у пациентов с метаболическим синдромом. Эти несколько обнадеживающие данные показали, как - в отличие от других бета-блокаторов - прием карведилола может вызвать снижение артериального давления при сохранении биохимических и метаболических параметров, что снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Способ применения и дозировка
COLVER ® 6,25 / 25 мг таблетки карведилола: стандартное лечение артериальной гипертензии включает введение 12,5 мг карведилола в первые два дня с последующей поддерживающей дозой 25 мг в день однократной дозой. В случае снижения терапевтического ответа возможно увеличение дозировки до максимум 50 мг, возможно, в двух разных суточных дозах; в качестве альтернативы COLVER® можно комбинировать с гипотензивным препаратом другой природы.
Такой же терапевтический протокол следует использовать для лечения стенокардии, в то время как в случае сердечной недостаточности рекомендуется формулировать дозировку в зависимости от тяжести заболевания.
Корректировка дозы, точнее снижение дозы, рекомендуется в случае пациентов, проходящих терапию дигиталисом, диуретиками и ингибиторами АПФ, чтобы впоследствии обеспечить увеличение дозы на основе наблюдаемых терапевтических эффектов, но в любом случае не ранее, чем через две недели ( временной интервал, необходимый для максимального эффекта).
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПЕРЕД ПРИЕМОМ COLVER® Carvedilol - НЕОБХОДИМО РАСПИСАНИЕ И КОНТРОЛЬ ВАШЕГО ВРАЧА.
Предупреждения COLVER® Carvedilol
Предупреждения и меры предосторожности, необходимые для минимизации побочных эффектов карведилола, многочисленны и оправданы многочисленными биологическими реакциями, в которых участвует этот активный ингредиент.
Например, пациенты с диабетом, проходящие гипогликемическую терапию, должны постоянно контролировать уровень гликемии, чтобы не допустить, чтобы действие карведилола на метаболизм глюкозы приводило к декомпенсации гликемии, в то время как пациенты, страдающие ишемической болезнью сердца, сосудистыми заболеваниями, сердечной недостаточностью, даже получая лечение, должны контролировать функцию почек. параметры, чтобы снизить риск почечной недостаточности.
Во время терапии карведилолом у пациентов с бронхоспазмами и затрудненным дыханием врач должен контролировать вентиляционную способность. В случае ухудшения этой функции необходимо приостановить терапию путем постепенного снижения применяемой дозировки.
В случае хирургических вмешательств желательно своевременно уведомить анестезиолога, чтобы избежать использования анестетиков с выраженной отрицательной инотропной активностью и, таким образом, уменьшить побочные эффекты, такие как тяжелая брадикардия и гипотензия.
У гиперчувствительных пациентов карведилол, как и все другие бета-адреноблокаторы, может усиливать явления сенсибилизации к аллергенам с последующим риском анафилактических реакций.
Феохромоцитома, стенокардия Принцметала и другие особые патологические состояния могут привести к усилению побочных эффектов карведилола.
Наличие некоторых побочных эффектов, таких как головная боль и головокружение, может снизить нормальные способности пациента к восприятию, делая опасным использование механизмов и вождение автомобилей.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя в литературе нет исследований относительно использования карведилола во время беременности, гемодинамические (снижение перфузии плаценты) и метаболические (гипогликемия) эффекты, связанные с использованием COLVER®, могут нанести вред плоду и поставить под угрозу его нормальный рост. Кроме того, учитывая наличие активного ингредиента в грудном молоке, не рекомендуется принимать этот препарат как во время беременности, так и в период грудного вскармливания.
Взаимодействия
Карведилол, учитывая его важный антигипертензивный эффект, может легко взаимодействовать с другими лекарственными средствами, обладающими гипотензивным действием, такими как диуретики или антагонисты кальция, что приводит к усилению этой активности. В этом случае рекомендуется скорректировать дозировку, чтобы оптимизировать " терапевтическая эффективность и минимизация появления побочных эффектов.
У пациентов с сердечной недостаточностью, получающих терапию дигоксином, одновременный прием карведилола может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме, что требует мониторинга уровней дигоксина.
Кроме того, учитывая маскирующий эффект типичных симптомов гипогликемии, может потребоваться корректировка дозы используемых гипогликемических средств.
Одновременный прием рифампицина и ингибиторов оксидазы смешанного действия может привести к повышению уровня карведилола в плазме с непредсказуемыми биологическими эффектами.
Карведилол может в конечном итоге взаимодействовать с анестетиками с отрицательной инотропной активностью, усиливая их действие и увеличивая риск для здоровья пациента.
Противопоказания COLVER ® Carvedilol
COLVER® противопоказан при тяжелой или неадекватно леченной сердечной недостаточности, при бронхопневмопатии с бронхоспазмом, нарушениях функции печени, астме, кардиогенном шоке, тяжелой брадикардии, выраженной гипотензии и при гиперчувствительности к одному из ее компонентов.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Нежелательные эффекты, описанные для COLVER®, как правило, временны и не имеют клинического значения. Среди наиболее частых побочных реакций можно выделить: головокружение, брадикардию, отек, тошноту, диарею, рвоту, изменение зрения, головную боль и гипергликемию.
У предрасположенных пациентов также наблюдалось начало астмы, одышки, гиперхолестеринемии, тромбоцитопении, изменения настроения, снижение сердечной функции и кожных реакций в случае гиперчувствительности.
Несмотря на описанные многочисленные побочные эффекты, только в нескольких случаях пришлось прекратить терапию.
Примечание
COLVER ® можно продавать только по рецепту врача.
Применение COLVER® у спортсменов при отсутствии терапевтической необходимости для уменьшения физиологической реакции на стресс и связанных с ним симптомов (тремор конечностей, повышение артериального давления, повышение эмоционального напряжения и т. Д.) Составляет практику ДОПАНТЕ. .
Информация о COLVER® Carvedilol, опубликованная на этой странице, может быть устаревшей или неполной. Для правильного использования этой информации см. Страницу Заявления об отказе от ответственности и полезной информации.
