Активные ингредиенты: Амлодипин.
Норваск 5 мг и 10 мг в таблетках
Почему используется Норваск? Для чего это?
Норваск содержит активное вещество амлодипин, которое относится к группе лекарств, называемых блокаторами кальциевых каналов.
Норваск используется для лечения высокого кровяного давления (гипертонии) или боли в груди, называемой стенокардией, включая редкую форму, называемую стенокардией Принцметала или вариантная стенокардия.
У пациентов с гипертонией этот препарат расслабляет кровеносные сосуды, что облегчает отток крови. У пациентов со стенокардией Норваск улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, которая получает больше кислорода и тем самым предотвращает боль в груди.
Этот препарат не приносит немедленного облегчения боли в груди из-за стенокардии.
Противопоказания Когда не следует применять Норваск
Не принимайте Норваск
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на амлодипин или на какие-либо другие ингредиенты этого лекарства, перечисленные в разделе 6, или на любые другие блокаторы кальциевых каналов. Реакцией может быть зуд, покраснение кожи или затрудненное дыхание.
- Если у вас очень низкое артериальное давление (гипотония)
- Если у вас сужение аортального клапана сердца (стеноз аорты) или кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не может снабжать организм достаточным количеством крови).
- Если вы страдаете сердечной недостаточностью после сердечного приступа
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Норваска
Перед приемом Норваска посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Сообщите своему врачу, если у вас есть или вы страдали от следующих состояний:
- Недавний сердечный приступ
- Сердечная недостаточность
- Сильное повышение артериального давления (гипертонический криз)
- Заболевание печени (заболевание печени)
- Вы пожилой человек, и вам необходимо увеличить дозу.
Дети и подростки
Норваск не изучался у детей младше 6 лет. Норваск можно применять только при гипертонии у детей и подростков от 6 до 17 лет (см. Раздел 3). Для получения дополнительной информации проконсультируйтесь с врачом.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Норваска
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Норваск может влиять на другие лекарства, или другие лекарства могут влиять на Норваск, например:
- кетоконазол, итраконазол (противогрибковые препараты)
- ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеазы, используемые для лечения ВИЧ)
- рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики)
- Hypericum perforatum (зверобой)
- верапамил, дилтиазем (сердечные лекарства)
- дантролен (настой при сильных перепадах температуры тела)
- симвастатин (лекарство, снижающее уровень холестерина)
- такролимус (лекарство, используемое для изменения работы иммунной системы)
- циклоспорин (иммунодепрессант)
Норваск может снизить артериальное давление еще больше, если вы уже одновременно принимаете другие лекарства для лечения гипертонии.
Норваск с едой и напитками
Люди, принимающие Норваск, не должны пить грейпфрутовый сок, так как грейпфрут и грейпфрутовый сок могут вызвать повышение уровня активного вещества амлодипина в крови, что может привести к усилению эффекта Норваска на снижение артериального давления.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность
Безопасность применения амлодипина у беременных не установлена. Если вы думаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом врачу, прежде чем принимать Норваск.
Время кормления
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать Норваск.
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Норваск может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если таблетки вызывают у вас недомогание, головокружение, усталость или головную боль, не садитесь за руль и не управляйте механизмами и немедленно обратитесь к врачу.
Норваск содержит натрий
Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, т.е. практически не содержит натрия.
Доза, способ и время приема Как применять Норваск: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая начальная доза - Норваск 5 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить до 10 мг Норваска один раз в сутки.
Это лекарство можно принимать до или после еды и питья. Вы должны принимать это лекарство каждый день в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Не принимайте Норваск с грейпфрутовым соком.
Использование у детей и подростков
Для детей и подростков (от 6 до 17 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг в сутки. Норваск 5 мг можно разделить на две равные части, чтобы получить дозу 2,5 мг.
Важно продолжать прием таблеток до тех пор, пока вам не скажет врач. Обратитесь к врачу, прежде чем у вас закончатся таблетки.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Норваска
Если вы приняли больше Норваска, чем предусмотрено
Если вы примете слишком много таблеток, ваше кровяное давление может упасть слишком низко, и это может быть опасно. Вы можете почувствовать головокружение, слабость или потерять сознание. Падение артериального давления может быть настолько сильным, что вас шокирует. Кожа может остыть и стать липкой, и вы можете потерять сознание. Если вы приняли слишком много таблеток Норваск, немедленно обратитесь к врачу.
Если вы забыли принять Норваск
Не волнуйтесь. Если вы забыли принять таблетку, пропустите пропущенную дозу. Примите следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Норваск
Ваш врач скажет вам, как долго нужно принимать лекарство. Ваше состояние может вернуться, если вы прекратите лечение до того, как врач скажет вам.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Норваска
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы заметили какой-либо из следующих побочных эффектов, немедленно обратитесь к врачу:
- Внезапное появление хрипов, боли в груди, одышки или затрудненного дыхания
- Отек век, лица или губ
- Отек языка и горла, что может вызвать затруднение дыхания.
- Тяжелые кожные реакции, включая сильную сыпь, крапивницу, красную кожу по всему телу, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса Джонсона) или другие аллергические реакции.
- Сердечный приступ, нарушение сердечного ритма
- Воспаление поджелудочной железы, которое может вызывать сильную боль в животе и спине в сочетании с плохим самочувствием.
Сообщалось о следующих очень распространенных побочных эффектах. Если возникнут какие-либо из этих эффектов или они сохранятся более недели, обратитесь к врачу.
Очень часто: может наблюдаться более чем у 1 из 10 человек.
- Опухшие лодыжки (отек)
Сообщалось о следующих распространенных побочных эффектах. Если возникнут какие-либо из этих эффектов или они сохранятся более недели, обратитесь к врачу.
Часто: им может быть подвержено до 1 человека из 10.
- Головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения)
- Сердцебиение (почувствуйте собственное сердцебиение), покраснение
- Боль в животе, тошнота
- Измененные привычки кишечника, диарея, запор, несварение желудка
- Усталость, слабость
- Зрительные расстройства, двоение в глазах
- Мышечные спазмы
Кроме того, сообщалось о следующих побочных эффектах. Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Нечасто: им может быть подвержено до 1 человека из 100.
- Перепады настроения, беспокойство, депрессия, недосыпание
- Тремор, изменение вкуса, обмороки
- Ощущение онемения или покалывания в конечностях потеря болевых ощущений
- Звон в ушах
- Низкое кровяное давление
- Чихание / насморк из-за воспаления слизистой оболочки носа (ринит)
- Кашель
- Сухость во рту, рвота
- Выпадение волос, повышенное потоотделение, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи
- Расстройства мочеиспускания, потребность в мочеиспускании ночью, потребность в частом мочеиспускании
- Неспособность достичь «эрекции», дискомфорта или увеличения груди у мужчин.
- Боль, дискомфорт
- Боль в суставах или мышцах, боль в спине
- Увеличение или потеря веса
Редко: им может быть подвержено до 1 человека из 1000.
- Путаница
Очень редко: им может быть подвержено до 1 человека из 10 000.
- Низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов в крови, что может привести к «необычным синякам или склонности к кровотечению (повреждению эритроцитов).
- Высокий уровень сахара в крови (гипергликемия)
- Заболевание нервной системы, которое может вызывать слабость, покалывание или онемение.
- Опухшие десны
- Вздутие живота (гастрит)
- Нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), пожелтение кожи (желтуха), повышение ферментов печени, что может привести к изменениям в некоторых медицинских тестах
- Повышенное мышечное напряжение
- Воспаление кровеносных сосудов, часто с кожной сыпью.
- Чувствительность к свету
- Расстройства, связанные с ригидностью, тремором и / или двигательными нарушениями
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через веб-сайт Итальянского агентства по лекарственным средствам: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Таблетки
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Норваск
Действующим веществом таблеток Норваск 5 мг является амлодипин (в виде безилата).
Действующим веществом таблеток Норваск 10 мг является амлодипин (в виде безилата).
Другие ингредиенты: безводный двухосновный фосфат кальция, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза и натрийгликолят крахмала.
Как выглядит Норваск и что содержится в упаковке
Таблетки по 5 мг: восьмиугольные таблетки от белого до кремового цвета с тиснением AML 5 и штриховой линией с одной стороны и логотипом Pfizer с другой.
Таблетки по 10 мг: восьмиугольные таблетки от белого до кремового цвета с тиснением AML-10 с одной стороны и логотипом Pfizer с другой.
Таблетки по 5 мг: восьмиугольные таблетки от белого до кремового цвета с тиснением AML 5 и линией надреза с одной стороны и белыми с другой стороны.
Таблетки по 10 мг: восьмиугольные таблетки от белого до кремового цвета с тиснением AML-10 с одной стороны и белыми с другой стороны.
Таблетки Норваск 5 мг доступны в блистерах по 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 таблеток и в перфорированных блистерах с единичной дозой таблеток 50x1 и 500x1. блистеры, содержащие 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 таблеток и в блистерах разовой дозы 50x1 и 500x1 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПЛАНШЕТЫ NORVASC
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Одна таблетка содержит безилат амлодипина, эквивалентный 5 мг основания амлодипина.
Одна таблетка содержит безилат амлодипина, эквивалентный 10 мг основания амлодипина.
Вспомогательные вещества:
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
Таблетки по 5 мг: восьмиугольные таблетки от белого до кремового цвета с тиснением AML 5 и линией деления на одной стороне и логотипом Pfizer на другой стороне.
Таблетки по 10 мг: восьмиугольные таблетки от белого до кремового цвета с тиснением AML-10 с одной стороны и логотипом Pfizer с другой.
Линия надреза предназначена только для того, чтобы легче было сломать и проглотить таблетку, а не для разделения ее на равные дозы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Гипертония
Стабильная хроническая стенокардия
Стенокардия после вазоспазма (стенокардия Принцметала)
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые
И при гипертонии, и при стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг Норваска один раз в день. Эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции.
У пациентов с артериальной гипертензией Норваск применялся в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. У пациентов со стенокардией Норваск можно применять отдельно или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в случаях стенокардии, резистентной к лечению нитратами и / или бета-адреноблокаторами в соответствующих дозах.
Коррекция дозировки Норваска не требуется для одновременного приема тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов превращающих ферментов.
Особые группы населения
Пожилые граждане
Норваск, применяемый в одинаковых дозах у пожилых и молодых пациентов, одинаково хорошо переносится. У пожилых пациентов рекомендуются обычно используемые дозировки, но следует с осторожностью рассмотреть возможность повышения дозы (см. Разделы 4.4 и 5.2).
Печеночная недостаточность
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлено никаких конкретных дозировок; поэтому к выбору дозировки следует подходить осторожно и начинать с самой низкой дозы (см. разделы 4.4 и 5.2). Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение амлодипином следует начинать с минимальной дозы с последующей постепенной корректировкой дозировки.
Почечная недостаточность
Степень нарушения функции почек не связана с изменением концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому препарат можно применять в обычных дозировках у этой категории пациентов. Амлодипин не поддается диализу.
Педиатрическая популяция
Дети и подростки с гипертонией в возрасте от 6 до 17 лет
Рекомендуемая пероральная антигипертензивная доза для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы, которую можно увеличить до 5 мг один раз в сутки, если рекомендуемые значения артериального давления не будут достигнуты через 4 недели. Дозы выше 5 мг / сут у педиатрических пациентов не изучались (см. Разделы 5.1 и 5.2).
Дозы амлодипина 2,5 мг нельзя назначать с этим продуктом.
Дети до 6 лет
Нет данных.
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
04.3 Противопоказания
Амлодипин противопоказан пациентам с:
• повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, амлодипину или любому из вспомогательных веществ.
• тяжелая гипотензия.
• шок (в том числе кардиогенный шок)
• обструкция оттока левого желудочка (например, стеноз аорты высокой степени)
• сердечная недостаточность с гемодинамической нестабильностью после острого инфаркта миокарда
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью
С осторожностью следует относиться к пациентам с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс III и IV по NYHA) амлодипин был связан с большим количеством случаев отека легких, чем плацебо (см. Раздел 5.1). Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертности в будущем.
Использование у пациентов с печеночной недостаточностью
Период полувыведения амлодипина из плазмы увеличивается, а значения AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; Для этих пациентов не установлены конкретные дозировки. Поэтому амлодипин следует первоначально принимать в самой низкой дозе и применять с осторожностью как в начале лечения, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться постепенная корректировка дозировки и тщательный контроль.
Использование у пожилых пациентов
У пожилых пациентов повышение дозы следует рассматривать с осторожностью (см. Разделы 4.2 и 5.2).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Таким пациентам можно применять амлодипин в обычных дозировках. Степень нарушения функции почек не связана с изменением концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин не поддается диализу.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4: одновременный прием амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может вызвать значительное увеличение экспозиции амлодипина. Клиническое значение этих фармакокинетических изменений может иметь большее значение. выражено у пожилых людей, поэтому может потребоваться клинический мониторинг и корректировка дозировки.
Индукторы CYP3A4: данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, Hypericum perforatum) может снизить плазменные концентрации амлодипина. Амлодипин следует применять с осторожностью при одновременном применении с индукторами CYP3A4.
Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку биодоступность амлодипина может увеличиваться и, следовательно, у некоторых пациентов усиливать антигипертензивный эффект амлодипина.
Дантролен (инфузия): у животных наблюдались летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс, связанный с гиперкалиемией, после внутривенного введения верапамила и дантролена. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного приема блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
Эффекты амлодипина на снижение артериального давления добавляются к эффектам снижения давления, вызываемого другими гипотензивными средствами.
В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена.
В исследованиях на животных эффекты репродуктивной токсичности наблюдались после приема высоких доз (см. Раздел 5.3).
Использование во время беременности рекомендуется только в том случае, если нет более безопасной альтернативы и когда заболевание несет серьезный риск для матери и плода.
Время кормления
Неизвестно, выделяется ли амлодипин с грудным молоком. Решение о продолжении / прекращении грудного вскармливания или о продолжении / прекращении терапии амлодипином должно рассматриваться с учетом преимуществ грудного вскармливания для младенца и пользы терапии амлодипином для матери.
Плодородие
Сообщалось об обратимых биохимических изменениях в головке сперматозоидов у пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов. Недостаточно клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность. В исследовании на крысах сообщалось о нежелательных эффектах на фертильность самцов (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Амлодипин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. Если пациенты, принимающие амлодипин, страдают от головокружения, головной боли, усталости или тошноты, их способность реагировать может быть нарушена. Особенно рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями при лечении амлодипином были сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, боли в животе, тошнота, отек лодыжек, отек и усталость.
Табличное резюме побочных реакций
Следующие побочные реакции наблюдались и сообщались во время лечения амлодипином со следующей частотой: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100 лет
В каждом частотном классе нежелательные эффекты указываются в порядке убывания степени серьезности.
* в большинстве случаев из-за холестаза
Сообщалось об исключительных случаях экстрапирамидного синдрома.
04.9 Передозировка
Человеческий опыт умышленной передозировки ограничен.
Симптомы
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что после передозировки может развиться тяжелая периферическая вазодилатация и возможная рефлекторная тахикардия. Сообщалось о выраженной и, возможно, длительной системной гипотензии, вплоть до шока с летальным исходом.
Уход
Клинически значимая гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей и внимание к объему циркулирующей жидкости и диурезу.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может помочь сосудосуживающее средство, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может оказаться полезным для нейтрализации эффектов блокировки кальциевых каналов.
В некоторых случаях может помочь промывание желудка. Было показано, что введение древесного угля здоровым добровольцам сразу или в течение двух часов после приема 10 мг амлодипина значительно снижает абсорбцию амлодипина.
Поскольку амлодипин в значительной степени связан с белками, диализ вряд ли будет полезен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: блокаторы кальциевых каналов, селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистым действием.
Код УВД: C08CA01.
Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция, принадлежащих к группе дигидропиридинов (блокаторов, действующих на медленных каналах, или антагонистов ионов кальция), и подавляет поток ионов кальция через мембрану миокардиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов.
Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслаблением гладкой мускулатуры сосудов. Точный механизм действия, определяющий антиангинальный эффект амлодипина, еще полностью не известен, но амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку на основе следующих двух действий:
1) Амлодипин расширяет периферические артериолы, снижая общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце. Поскольку частота сердечных сокращений остается стабильной, это снижение сердечной работы приводит к снижению потребности в кислороде и потреблению энергии миокардом.
2) Механизм действия амлодипина, вероятно, также определяет расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормально перфузируемых, так и в ишемизированных областях. Это расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией однократная суточная доза вызывает клинически значимое снижение артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя, которое все еще проявляется через 24 часа после приема. В связи с постепенным проявлением эффекта амлодипина острая гипотензия не связана с приемом препарата.
У пациентов со стенокардией однократное ежедневное введение амлодипина увеличивает общее время физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии, время до начала подъема сегмента ST на 1 мм, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Лечение амлодипином не связано с какими-либо нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидного профиля плазмы; амлодипин подходит для пациентов, страдающих такими сопутствующими заболеваниями, как астма, диабет и подагра.
Использование у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).)
Эффективность амлодипина в профилактике клинических проявлений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) оценивалась в независимом многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов 1997 года: исследование CAMELOT (Сравнение амлодипина и эналаприла для ограничения случаев тромбоза - Сравнение амлодипина и эналаприла в снижении тромботических явлений). Из этих пациентов 663 пациента лечились амлодипином в дозе 5-10 мг, 673 пациента получали эналаприл в дозе 10-20 мг, а 655 пациентов получали плацебо в дополнение к стандартному лечению статинами, бета-блокаторами, диуретиками и аспирином. На 2 года. Основные результаты эффективности показаны в таблице 1. Эти результаты показывают, что лечение амлодипином было связано с меньшим количеством госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Использование у пациентов с сердечной недостаточностью
С.Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания толерантности к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV классов по NYHA показали, что Норваск не ухудшает их клиническое состояние в отношении толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и симптомов.
Плацебо-контролируемое клиническое испытание (PRAISE), предназначенное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью III-IV класса по NYHA, получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показало, что Норваск не увеличивает риск смертности или риск смертности и заболеваемости. у пациентов с сердечной недостаточностью.
В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании с последующим наблюдением (PRAISE-2), проведенном у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV класса по NYHA, получавших норваск, без клинических симптомов или объективных данных, указывающих на ишемическое заболевание, при терапии фиксированными дозами. Из ингибиторов АПФ, дигиталиса и диуретиков применение норваска не оказало влияния на общую смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. В той же популяции норваск ассоциировался с увеличением случаев отека легких.
Клиническое исследование лечения сердечного приступа (ALLHAT)
Двойное слепое рандомизированное исследование заболеваемости и смертности под названием ALLHAT (Исследование гипотензивного и гиполипидемического лечения для предотвращения сердечного приступа) было проведено для сравнения двух последних лекарственных препаратов: амлодипина 2,5-10 мг / день (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла 10. -40 мг / день (ингибитор АПФ) в качестве терапии первой линии по сравнению с лечением тиазидным диуретиком хлорталидоном 12,5-25 мг / день при легкой и умеренной артериальной гипертензии.
Всего было рандомизировано 33 357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте ≥ 55 лет и наблюдалось в среднем 4,9 года. Пациенты имели по крайней мере один дополнительный фактор риска сердечной недостаточности, в том числе: перенесенный инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до включения в исследование) или другое задокументированное атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание (в целом 51,5%), диабет 2 типа (36,1%), C. -Гипертрофия ЛПВП левого желудочка, диагностированная с помощью электрокардиограммы или эхокардиографии (20,9%), в настоящее время курильщик (21,9%).
L "конечная точка первичный состоял из комбинации фатальной ишемической болезни сердца или нефатального инфаркта миокарда. Не было существенной разницы в "конечная точка первичный между терапией на основе амлодипина и хлорталидона: ОР 0,98, 95% ДИ (0,90–1,07) p = 0,65. Среди конечная точка вторичный, частота сердечной недостаточности (одна из составляющихконечная точка сердечно-сосудистый композит) был значительно выше в группе амлодипина, чем в группе хлорталидона (10,2% против 7,7%, ОР: 1,38, 95% ДИ [1,25–1,52] p
Использование в педиатрии (дети ≥ 6 лет)
В исследовании 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, в основном с вторичной гипертензией, в котором амлодипин 2,5 мг и 5,0 мг сравнивали с плацебо, было показано, что обе дозы препарата снижают систолическое артериальное давление в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозировками не была статистически значимой.
Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Более того, долгосрочная эффективность педиатрической терапии амлодипином в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлена.
05.2 Фармакокинетические свойства
Всасывание, распределение, связывание с белками плазмы: После перорального приема в терапевтических дозах амлодипин всасывается постепенно, достигая пика в плазме крови в течение 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что амлодипин примерно на 97,5% связывается с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Биотрансформация / устранение
Конечный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что оправдывает прием препарата один раз в день. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных соединений, и 10% выводится с мочой в качестве основной молекулы и 60% в метаболизированной форме. ...
Использование при печеночной недостаточности
Доступны очень ограниченные клинические данные относительно назначения амлодипина пациентам с печеночной недостаточностью. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют более низкий клиренс амлодипина, что приводит к более длительному периоду полувыведения и увеличению AUC примерно на 40-60%.
Использование у пожилых людей
Время достижения пиковых концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и молодых людей одинаково. У пожилых пациентов оформление амлодипина имеет тенденцию к снижению, вызывая увеличение AUC и период полувыведения препарата. У пациентов с сердечной недостаточностью наблюдались увеличения AUC и периода полувыведения, сравнимые с предсказанными для этой популяции пациентов.
Использование в детском возрасте:
Фармакокинетическое исследование было проведено среди 74 детей с гипертонической болезнью в возрасте от 1 до 17 лет (включая 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет). Амлодипин вводили в дозе от 1,25 до 20 мг один или два раза. ежедневно. У детей от 6 до 12 лет и у подростков от 13 до 17 лет оформление типичный пероральный (CL / F) составлял 22,5 и 27,4 л / час у мужчин и 16,4 и 21,3 л / час у женщин, соответственно. Между людьми наблюдалась «широкая вариабельность» воздействия. Данные о детях в возрасте до 6 лет ограничены.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Репродуктивная токсикология:
Исследования репродукции на крысах и мышах показали отсрочку родов, продолжительные роды и снижение неонатальной выживаемости при дозах, примерно в 50 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, исходя из соотношения мг / кг.
Снижение фертильности
Не наблюдалось влияния на фертильность крыс, получавших амлодипин (самцы в течение 64 дней и самки в течение 14 дней до спаривания) в дозах до 10 мг / кг / день (что эквивалентно 8-кратной максимальной дозе 10 мг на рекомендованную мг. / м2 у человека *). Другое исследование, проведенное на самцах крыс, получавших безилат амлодипина в течение 30 дней в дозе, сопоставимой с дозой, вводимой людям (мг / кг), показало снижение уровня тестостерона и фолликулостимулирующих гормонов в плазме, а также снижение плотности. количество зрелых сперматозоидов и клеток Сертоли.
Канцерогенез, мутагенез
Крысы и мыши, получавшие амлодипин с пищей в течение двух лет в концентрациях, рассчитанных для обеспечения суточных уровней 0,5, 1,25 и 2,5 мг / кг / день, не показали никаких признаков канцерогенности. Наивысшая доза (для крыс, равная двойной максимальной клинической рекомендованной дозе 10 мг на основе мг / м2 для человека *, и для мышей, аналогичная этой максимальной рекомендованной дозе) была близка к максимальной переносимой дозе для мышей, но не для крыс.
Исследования мутагенности не выявили каких-либо эффектов, связанных с лекарствами, ни на генетическом, ни на хромосомном уровне.
* Рассчитано на пациента массой 50 кг.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки 5 мг и 10 мг
Микрокристаллическая целлюлоза,
безводный двухосновный фосфат кальция,
крахмалгликолят натрия,
стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Таблетки 5 мг и 10 мг
4 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Таблетки 5 мг и 10 мг
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки по 5 мг
Блистеры PVC-PVDC / Al, содержащие 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 таблеток.
Блистеры PVC-PVDC / Al в календарных упаковках по 28 и 98 таблеток.
Блистеры с делимой стандартной дозой PVC-PVDC / Al, содержащие таблетки 50x1 и 500x1
Таблетки по 10 мг
Блистеры PVC-PVDC / Al, содержащие 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 таблеток.
Блистеры PVC-PVDC / Al в календарных упаковках по 28 и 98 таблеток.
Блистеры с делимой стандартной дозой ПВХ-ПВДХ / Al, содержащие таблетки 50x1 и 500x1
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 Латина
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Таблетки NORVASC 5 мг: AIC n. 027428010
Таблетки NORVASC 10 мг: AIC n. 027428022
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
31 мая 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
7 октября 2011 г.
