Активные ингредиенты: Цетиризин (дигидрохлорид цетиризина).
FORMISTIN 10 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
Вкладыши Formistin доступны для размеров упаковки:- ФОРМИСТИН 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- FORMISTIN 10 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
Почему используется Формистин? Для чего это?
ФОРМИСТИН содержит активное вещество цетиризина дигидрохлорид и является противоаллергическим лекарством, относящимся к категории антигистаминных средств.
Это лекарство используется у взрослых и детей от 6 лет для лечения:
- Носовые и глазные симптомы аллергического ринита (воспалительного заболевания слизистой оболочки носа) сезонные и многолетние.
- Хроническая идиопатическая крапивница (хроническое заболевание, вызывающее зуд и отек кожи).
Противопоказания Когда нельзя применять Формистин
Не принимайте ФОРМИСТИН
- Если у вас аллергия на активное вещество или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6).
- Если у вас аллергия на гидроксизин или производные пиперазина (активные ингредиенты, близкие к тем, которые содержатся в FORMISTIN).
- Если у вас тяжелое заболевание почек (тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 10 мл / мин).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Формистина
Перед приемом ФОРМИСТИНА проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.
С особой осторожностью принимайте FORMISTIN и проконсультируйтесь с врачом:
- Если вы страдаете почечной недостаточностью (пониженная функция почек); в этом случае вам нужно будет принять более низкую дозу, которая будет определена вашим врачом в зависимости от функции почек.
- Если вы страдаете эпилепсией (неврологическое заболевание, характеризующееся внезапной потерей сознания и судорожными движениями мышц) или подвержены риску судорог (непроизвольные движения мышц с тряской и спазмами тела).
- Если у вас есть задержка мочи или состояния, которые делают вас склонными к задержке мочи (например, травма спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), цетиризин может увеличить риск развития этого состояния.
Если вам необходимо пройти кожные (кожные) тесты на аллергию, прекратите прием FORMISTIN в течение предыдущих 3 дней, поскольку эти тесты могут быть фальсифицированы, если вы принимаете антигистаминные препараты (противоаллергические препараты, включая цетиризин).
Дети и подростки
ФОРМИСТИН применяют у детей от 2-х лет.
Из-за количества некоторых компонентов в составе лекарство не рекомендуется детям до 2 лет (см. «Не принимать ФОРМИСТИН»).
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Формистина
Другие лекарственные препараты и ФОРМИСТИН
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Не ожидается взаимодействия с другими препаратами.
FORMISTIN с алкоголем
Во время или после одновременного приема FORMISTIN (в обычных дозах) и алкоголя (для уровней в крови 0,5 г / л, что соответствует бокалу вина) не наблюдалось взаимодействий с потенциально значимым воздействием.
Однако будьте осторожны, если вы одновременно употребляете алкоголь, так как, как и все антигистаминные препараты, одновременное употребление алкоголя или других седативных веществ, воздействующих на центральную нервную систему, может снизить вашу бдительность и способность реагировать (см. «Вождение и использование механизмов». ).
FORMISTIN с едой и напитками
Пища существенно не влияет на абсорбцию цетиризина.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность
Если вы беременны, принимайте ФОРМИСТИН только в случае крайней необходимости, с большой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением.
Время кормления
Цетиризин выделяется с грудным молоком. Поэтому во время грудного вскармливания принимайте ФОРМИСТИН только в случае крайней необходимости, с большой осторожностью и под строгим медицинским наблюдением.
Вождение и использование машин
Если вы намереваетесь водить машину, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, вам не следует превышать рекомендуемую дозу и вы должны внимательно наблюдать за своей реакцией на препарат.
Если вы чувствительный пациент, одновременное употребление алкоголя или других веществ, оказывающих угнетающее действие (седативное действие) на центральную нервную систему, может еще больше изменить ваше внимание и вашу способность реагировать (см. «ФОРМИСТИН с алкоголем»).
Пероральные капли FORMISTIN 10 мг / мл содержат пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (даже замедленные) (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
Доза, способ и время приема Как применять Формистин: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как описано в данном информационном листке, или по указанию врача или фармацевта. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Капли FORMISTIN поместите на ложку или разведите в воде и принимайте внутрь (через рот). Если вы разводите лекарство в воде, вы должны учитывать, что объем воды, добавляемой в капли, должен быть таким, чтобы лекарство можно было принимать, особенно у детей.
Немедленно примите разбавленный раствор.
Взрослые
Рекомендуемая доза - 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Использование у детей и подростков
Дети с почечной недостаточностью
У детей с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально с учетом почечного выведения, возраста и массы тела пациента.
Пожилые пациенты
Если функция почек в норме, снижение дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени.
Если вы страдаете почечной недостаточностью средней степени тяжести, рекомендуемая доза составляет 5 мг (половина таблетки) один раз в день.
Пациенты с печеночной (печеночной) недостаточностью
Если у вас только печеночная недостаточность, коррекция дозы не требуется.
Если вы также страдаете почечной недостаточностью, врач назначит соответствующую дозировку.
Если вам кажется, что ФОРМИСТИН оказывает слишком слабое или слишком сильное действие, сообщите об этом своему врачу.
Продолжительность лечения зависит от типа, продолжительности и течения ваших заболеваний и определяется вашим врачом.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Формистина
Если вы приняли больше ФОРМИСТИНА, чем предусмотрено
Если вы считаете, что приняли слишком много ФОРМИСТИНА, сообщите об этом своему врачу, который примет решение, какие меры следует принять.
Путаница, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, мидриаз (расширение зрачка), зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия (учащенное сердцебиение), тремор и задержка мочи (невозможность мочеиспускания).
Специфический антидот к цетиризину (т.е. веществу, способному нейтрализовать действие цетиризина) не известен.
Если вы приняли слишком много лекарства, рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. После недавнего приема рекомендуется промывание желудка (опорожнение желудка).
Если вы забыли принять ФОРМИСТИН
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию FORMISTIN, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Формистина
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
При первых симптомах гиперчувствительности (аллергии) обратитесь к врачу, который определит степень тяжести и примет решение о каких-либо мерах, которые следует предпринять в случае необходимости (прекращение лечения).
Последствия, которые могут возникнуть после использования этого лекарства, следующие:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Усталость
- Сухость во рту (во рту и глотке).
- Тошнота.
- Головокружение, головная боль
- Сонливость.
- Фарингит (воспаление слизистой оболочки между ротовой полостью и пищеводом), ринит (воспаление слизистой оболочки носа).
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
- Астения (упадок сил), недомогание.
- Парестезия (изменение восприятия чувствительности конечностей или других частей тела).
- Агитация.
- Боль в животе.
- Зуд, сыпь (сыпь с красной кожей).
- Понос
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Тахикардия (учащенное сердцебиение).
- Отеки (скопление жидкости).
- Повышенная чувствительность (аллергия).
- Нарушение функции печени (печени) с повышением ферментов печени и билирубина (пигментированное вещество, присутствующее в желчи в результате распада гемоглобина).
- Увеличение веса.
- Судороги, двигательные нарушения.
- Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
- Крапивница (аллергическое заболевание кожи).
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10 000) -
- Тромбоцитопения (низкий уровень тромбоцитов в крови).
- Расстройство аккомодации (механизм фокусировки глаз), нечеткость зрения, окулогирация (неконтролируемые круговые движения глаз).
- Анафилактический шок (очень тяжелая аллергическая реакция).
- Обморок, тремор, дисгевзия (изменение вкуса), дискинезия и дистония (непроизвольные движения мышц с сокращениями).
- Тик.
- Дизурия (боль при мочеиспускании) и энурез (неконтролируемое мочеиспускание).
- Ангионевротический отек (аллергический синдром с быстрым отеком кожи, слизистой и подслизистых тканей), фиксированная лекарственная сыпь.
Нежелательные эффекты, частота которых неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- Амнезия, нарушение памяти.
- Повышенный аппетит.
- Суицидальные мысли.
- Задержка мочи (невозможность мочеиспускания).
- Головокружение.
Присутствие в лекарстве определенных компонентов (пропилпарагидроксибензоаты и метилпарагидроксибензоаты) может вызвать аллергические реакции (см. «Пероральные капли FORMISTIN 10 мг / мл содержат пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат»).
Если вы заметили какие-либо из описанных выше побочных эффектов, сообщите об этом своему врачу.
Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Понос.
- Сонливость.
- Ринит (воспаление слизистой оболочки носа).
- Усталость.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.Дата истечения срока годности относится к последнему дню этого месяца и к неоткрытому, правильно хранящемуся продукту.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Не используйте это лекарство, если вы заметили видимые признаки ухудшения состояния.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что FORMISTIN
1 мл (20 капель) ФОРМИСТИНА содержит:
Действующее вещество: 10 мг дигидрохлорида цетиризина (1 капля содержит 0,5 мг дигидрохлорида цетиризина).
Другие компоненты: глицерин, пропиленгликоль, сахарин натрия, пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, ацетат натрия, уксусная кислота, очищенная вода.
Описание внешнего вида ФОРМИСТИН и содержимого упаковки
FORMISTIN капли для приема внутрь, раствор; Он представлен в виде прозрачной бесцветной жидкости, содержащейся в стеклянном флаконе объемом 20 мл.
В упаковке находится флакон с раствором объемом 20 мл и белая пипетка с крышкой, защищенной от доступа детей.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
FORMISTIN 10 мг / мл пероральные капли, раствор
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 мл раствора содержит 10 мг дигидрохлорида цетиризина, одна капля раствора содержит 0,5 мг дигидрохлорида цетиризина.
Вспомогательные вещества:
- 1 мл раствора содержит 1,35 мг метилпарагидроксибензоата
- 1 мл раствора содержит 0,15 мг пропилпарагидроксибензоата
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капли пероральные, раствор.
Прозрачная бесцветная жидкость.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
У взрослых и детей от 2 лет:
- Цетиризин показан для лечения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
- Цетиризин показан для симптоматического лечения хронической идиопатической крапивницы.
04.2 Дозировка и способ применения
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг 2 раза в день (5 капель 2 раза в день).
Дети от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в день (10 капель 2 раза в день).
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).
Капли следует нанести на ложку или развести водой и принимать внутрь. Если используется разведение, следует учитывать, что объем воды, добавляемой к каплям, должен быть в количестве, которое может принять пациент, особенно для педиатрического применения. Разбавленный раствор следует вводить немедленно.
Пожилые пациентыСогласно имеющимся данным, у пожилых людей с нормальной функцией почек снижение дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени.: нет данных, подтверждающих соотношение эффективность / безопасность у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку цетиризин преимущественно выводится через почки (см. Раздел 5.2), в случаях, когда нельзя использовать альтернативные методы лечения, интервалы между дозами должны быть индивидуализированы в соответствии с функцией почек. Обратитесь к следующей таблице и отрегулируйте дозу, как указано. Для использования этой таблицы дозирования требуется оценка клиренса креатинина пациента (CLcr) в мл / мин. CLcr (мл / мин) можно получить из значения креатинина сыворотки (мг / дл) по следующей формуле:
Корректировка дозировки для взрослых с нарушением функции почек
У педиатрических пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо подбирать индивидуально с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.
Пациенты с печеночной недостаточностью: Пациентам только с печеночной недостаточностью коррекции дозировки не требуется.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется корректировка дозировки (см. «Пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести» выше).
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, гидроксизину или любому производному пиперазина.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
В терапевтических дозах не было доказательств клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако при одновременном приеме алкоголя рекомендуется соблюдать осторожность.
Этот лекарственный препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасполагающими факторами к задержке мочи (например, травма спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Следует соблюдать осторожность пациентам с эпилепсией и пациентам с риском судорог.
Содержащиеся в пероральных каплях 10 мг / мл метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (иногда замедленные).
Кожные пробы на аллергию подавляются антигистаминными препаратами, и перед их проведением требуется период вымывания (3 дня).
Педиатрическая популяция
Из-за количества некоторых вспомогательных веществ в составе пероральный раствор не рекомендуется детям младше 2 лет.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Из-за фармакокинетического, фармакодинамического профиля и профиля переносимости цетиризина не ожидается никаких взаимодействий с этим антигистаминным препаратом. Фактически, ни о фармакодинамических, ни о значимых фармакокинетических взаимодействиях не сообщалось в исследованиях лекарственного взаимодействия, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг / день).
Степень абсорбции цетиризина с пищей не снижается, хотя скорость абсорбции снижается.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Для цетиризина имеется очень мало клинических данных о незащищенных беременностях. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Назначать беременным следует с осторожностью.
Время кормления
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25% до 90% от концентраций, измеренных в плазме, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому назначать кормящим женщинам следует с осторожностью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Объективные измерения способности управлять автомобилем, задержки сна и производительности конвейера не продемонстрировали какого-либо клинически значимого эффекта при рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациенты, намеревающиеся управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендованную дозу и учитывать индивидуальную реакцию на препарат. У чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими ЦНС, может вызвать дальнейшее снижение внимания и снижение работоспособности.
04.8 Побочные эффекты
Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованной дозировке оказывает незначительное нежелательное воздействие на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов H1 и относительно лишен холинолитической активности, были редкие сообщения о затруднении мочеиспускания, нарушениях аккомодации глаз и сухости во рту.
Были редкие сообщения о нарушении функции печени с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождающимся повышенным билирубином. В большинстве случаев разрешается после прекращения лечения дигидрохлоридом цетиризина.
Клинические испытания
В контексте двойных слепых контролируемых клинических испытаний или клинических фармакологических исследований, в которых сравнивались эффекты цетиризина по сравнению с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованной дозировке (10 мг в день для цетиризина), для которых имеются количественные данные о безопасности, более более 3200 человек получали цетиризин.
На основании этих данных в плацебо-контролируемых исследованиях были зарегистрированы следующие побочные эффекты с частотой 1,0% или выше при приеме цетиризина 10 мг:
Хотя статистически частота сонливости была выше у цетиризина, чем у плацебо, в большинстве случаев она была от легкой до умеренной.У молодых здоровых добровольцев наблюдается нарушение при рекомендованной суточной дозе.
Побочные реакции с частотой 1% или более у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет в плацебо-контролируемых клинических испытаниях или клинических фармакологических исследованиях:
Постмаркетинговый опыт
Следующие нежелательные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговом опыте, следует добавить к побочным реакциям, обнаруженным в клинических испытаниях, перечисленных в предыдущем разделе.
Нежелательные эффекты описаны в соответствии с классом органов системы MedDRA и частотой, оцененной на основе постмаркетингового опыта.
Частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Заболевания крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы:
Редко: гиперчувствительность.
Очень редко: анафилактический шок.
Нарушения обмена веществ и питания:
Неизвестно: повышенный аппетит.
Психиатрические расстройства:
Нечасто: возбуждение.
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко: тики
Неизвестно: суицидальные мысли.
Расстройства нервной системы:
Нечасто: парестезия.
Редко: судороги, двигательные нарушения.
Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия.
Неизвестно: амнезия, нарушение памяти.
Заболевания глаз:
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирация.
Нарушения уха и лабиринта
Неизвестно: головокружение.
Сердечные патологии:
Редко: тахикардия.
Желудочно-кишечные расстройства:
Нечасто: диарея.
Гепатобилиарные расстройства:
Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина).
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: кожный зуд, сыпь.
Редко: крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редко: дизурия, энурез. Неизвестно: задержка мочи.
Общие расстройства и состояния в месте введения:
Нечасто: астения, недомогание.
Редко: отек.
Диагностические тесты:
Редко: прибавка в весе.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности ". Итальянское агентство по лекарственным средствам Веб-сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с воздействием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на «антихолинергическую активность».
После приема дозы, по крайней мере, в 5 раз превышающей рекомендованную суточную дозу, были зарегистрированы следующие побочные эффекты: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и мочеиспускание. удержание.
Уход
Специфический антидот цетиризину неизвестен.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. После недавнего проглатывания рекомендуется промывание желудка. Цетиризин не выводится при диализе.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: производные пиперазина.
Код УВД R06A E07.
Цетиризин, метаболит гидроксизина у людей, является мощным и селективным антагонистом периферических рецепторов H1. Исследования связывания рецепторов in vitro они не показали измеримого сродства к другим рецепторам, кроме H1.
В дополнение к эффекту анти-H1 цетиризин обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг один или два раза в день он ингибирует позднюю фазу рекрутирования эозинофилов в коже и конъюнктиве субъектов с атопией, подверженных воздействию аллергенов.
Исследования на здоровых добровольцах показывают, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг заметно подавляет волдыри и эритематозные реакции, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляция с эффективностью не установлена.
В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет не было доказательств толерантности к антигистаминному эффекту (подавлению волдырей и эритемы) цетиризина. После прекращения приема повторных доз цетиризина кожа восстанавливает свою нормальную реактивность на гистамин в течение 3 дней.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой и средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг один раз в день улучшил симптомы ринита, не влияя на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и астмой легкой или средней степени тяжести.
В плацебо-контролируемом исследовании цетиризин в высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.
Было показано, что цетиризин в рекомендованной дозировке улучшает качество жизни пациентов с сезонным и хроническим аллергическим ринитом.
05.2 Фармакокинетические свойства
Стабильная концентрация в плазме составляет примерно 300 нг / мл и достигается в течение 1,0 0,5 часа. Никакого накопления не наблюдалось после ежедневных доз цетиризина 10 мг в течение 10 дней. Параметры фармакокинетического распределения, такие как пиковая концентрация в плазме (Cmax) и площадь под кривой (AUC), у здоровых добровольцев являются унимодальными.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с пищей, хотя скорость абсорбции снижается.Степень биодоступности цетиризина аналогична при приеме в виде раствора, капсулы или таблетки.
Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 0,3%. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками плазмы.
Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении. Около двух третей дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составлял примерно 10 часов.
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику от 5 до 60 мг.
Особые группы населения:
Пожилые граждане: У 16 пожилых людей после однократного перорального приема 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению с нормальными субъектами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, по-видимому, связано со снижением почечная функция.
Дети: период полувыведения цетиризина составлял примерно 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет, 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет и снижался до 3,1 часов у детей в возрасте от 6 до 24 месяцев.
Пациенты с почечной недостаточностью: фармакокинетика препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина более 40 мл / мин) была аналогична таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек период полувыведения был в 3 раза выше, а клиренс уменьшился на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл / мин), получавшие однократную пероральную дозу 10 мг цетиризина, имели трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с нормальными субъектами. Цетиризин выводится в небольших количествах при гемодиализе. У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходима корректировка дозировки (см. Раздел 4.2).
Пациенты с печеночной недостаточностью: Пациенты с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получившие однократную дозу 10 или 20 мг цетиризина, имели увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.
Коррекция дозировки необходима пациентам с печеночной недостаточностью, только если это связано с почечной недостаточностью.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основе традиционных исследований фармакология безопасности, токсичность при повторном приеме, генотоксичность, канцерогенный потенциал, репродуктивная токсичность.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
- глицерин
- Пропиленгликоль
- сахарин натрия
- Метилпарагидроксибензоат (E 218)
- Пропилпарагидроксибензоат (E 216)
- Ацетат натрия
- Ледяная уксусная кислота
- Дистиллированная вода
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флакон из янтарного стекла (тип III) на 20 мл, снабженный капельницей из белого полиэтилена низкой плотности и закрытый белой полипропиленовой крышкой, защищенной от доступа детей.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЛУСОФАРМАКО
ISTITUTO LUSO FARMACO D "ITALIA S.p.A.
Миланофиори - Улица 6 - Корпус L - 20089 Роццано (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. п. 027329022
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
21.02.1991/01.06.2010
