Активные ингредиенты: фентанил.
Таблетки сублингвальные Abstral 100 мкг
Abstral 200 микрограмм сублингвальные таблетки
Abstral 300 мкг сублингвальные таблетки
Абстрал 400 мкг сублингвальные таблетки
Абстрал 600 мкг сублингвальные таблетки
Abstral 800 мкг сублингвальные таблетки
Почему используется Abstral? Для чего это?
Abstral - это лечение для взрослых, которым уже приходится регулярно принимать сильнодействующие обезболивающие (опиоиды) от стойкой боли при раке, но которым требуется лечение от прорывной боли. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.
Прорывная боль - это боль, которая возникает внезапно, даже если вы уже приняли обычное опиоидное обезболивающее.
Активным ингредиентом, присутствующим в сублингвальных таблетках Abstral, является фентанил. Фентанил принадлежит к группе сильнодействующих обезболивающих, называемых опиатами.
Противопоказания, когда нельзя использовать Abstral
Не принимайте абстрал
- если у вас аллергия на фентанил или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6)
- если у вас серьезные проблемы с дыханием
- если вы не принимаете регулярно опиоидные лекарства, прописанные врачом (например, кодеин, фентанил, гидроморфон, морфин, оксикодон, петидин), каждый день по регулярному графику в течение как минимум одной недели для контроля постоянной боли. Если вы не принимаете эти лекарства, вам не следует использовать Abstral, так как это может увеличить риск того, что ваше дыхание может стать опасно медленным и / или затрудненным или даже остановиться.
- если у вас есть кратковременная боль, отличная от прорывной боли.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Abstral
Поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Abstral, если у вас были или недавно были какие-либо из следующих событий, так как ваш врач должен будет принять их во внимание при назначении дозы:
- травма головы, так как Abstral может скрыть степень травмы
- проблемы с дыханием или миастения (состояние, характеризующееся мышечной слабостью)
- если у вас проблемы с сердцем, особенно медленное сердцебиение
- низкое кровяное давление
- заболевание почек или печени, так как это может потребовать от врача более тщательной корректировки дозы
- опухоль головного мозга и / или повышенное внутричерепное давление (повышенное давление в головном мозге, вызывающее сильную головную боль, тошноту / рвоту и помутнение зрения)
- язвы во рту или мукозит (отек и покраснение во рту)
- если вы принимаете антидепрессанты или нейролептики, обратитесь к разделу «Другие лекарства и абстрал».
Если во время лечения Abstral вам предстоит операция, сообщите своему врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство.
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Abstral
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства (кроме обычных опиоидных болеутоляющих).
Следующие лекарства могут усилить действие Abstral:
- некоторые типы противогрибковых агентов, содержащие, например. кетоконазол или итраконазол (используются для лечения грибковых инфекций);
- некоторые типы антибиотиков, используемых для лечения инфекций (так называемые макролиды, содержащие, например, эритромицин)
- некоторые типы противовирусных препаратов, называемые ингибиторами протеазы, содержащие, например, ритонавир (используется для лечения инфекций, вызванных вирусами);
- спиртосодержащие лекарства;
- лекарства, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), которые используются при тяжелой депрессии и болезни Паркинсона; Сообщите своему врачу, принимали ли вы этот препарат в течение последних двух недель.
Следующие лекарства могут уменьшить действие Abstral:
- Некоторые типы сильнодействующих обезболивающих, называемые частичными агонистами / антагонистами, например бупренорфин, налбуфин и пентазоцин (лекарства для лечения боли). В связи с использованием этих лекарств могут возникать симптомы отмены (тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор и пот).
Абстрал может усиливать действие лекарств, вызывающих сонливость, таких как:
- другие сильнодействующие болеутоляющие (лекарства опиоидного типа, например, от боли и кашля)
- общие анестетики (используются для засыпания во время операций)
- миорелаксанты
- снотворное
- лекарства, используемые для лечения
- депрессия
- аллергия
- тревога и психоз
- лекарства, содержащие клонидин (используются для лечения высокого кровяного давления).
Риск побочных эффектов увеличивается, если вы принимаете определенные антидепрессанты или нейролептики. Abstral может взаимодействовать с этими лекарствами, и вы можете испытывать изменения в психическом состоянии (например, возбуждение, галлюцинации, кома) и другие эффекты, такие как температура тела выше 38 ° C, учащение пульса, нестабильное артериальное давление и преувеличение рефлексов, ригидность мышц, отсутствие координации и / или желудочно-кишечных симптомов (например, тошнота, рвота, диарея). Ваш врач скажет вам, подходит ли вам Abstral.
Абстрал с едой, питьем и алкоголем
Abstral может вызывать у некоторых людей сонливость. Не принимайте алкоголь, не посоветовавшись с врачом, так как это может вызвать у вас большую сонливость, чем обычно.
Не пейте грейпфрутовый сок, если вам назначено лечение Abstral, так как это может усилить побочные эффекты Abstral.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Не используйте Abstral во время беременности, если ваш врач не сказал вам об этом.
Фентанил может попадать в грудное молоко и вызывать побочные эффекты у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Не принимайте Abstral во время кормления грудью.Вы можете возобновить грудное вскармливание не менее чем через 5 дней после приема последней дозы Abstral.
Прежде чем принимать какие-либо лекарства во время беременности или кормления грудью, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Abstral может повлиять на вашу физическую или умственную способность выполнять потенциально опасные действия, такие как вождение или управление механизмами.
Если вы чувствуете головокружение, сонливость или помутнение зрения при приеме Abstral, не садитесь за руль и не используйте машины.
Доза, способ и время приема Как использовать Abstral: дозировка
Прежде чем вы впервые примете Abstral, ваш врач объяснит, как его следует принимать для эффективного лечения прорывной боли.
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Этот продукт должен использоваться ТОЛЬКО вами в соответствии с инструкциями вашего врача.Он не должен использоваться кем-либо еще, так как он может представлять СЕРЬЕЗНУЮ опасность для вашего здоровья, особенно для детей.
Abstral отличается от других лекарств, которые вы, возможно, использовали для лечения прорывной боли. Вы всегда должны использовать дозу Abstral, прописанную вашим врачом - это может быть другая доза, чем та, которую вы использовали с другими лекарствами от прорывной боли.
Начальное лечение - подберите наиболее подходящую дозу
Чтобы Abstral подействовал, ваш врач должен определить наиболее подходящую дозу для лечения вашей прорывной боли. Abstral доступен в нескольких вариантах силы. Возможно, вам придется попробовать Abstral различной силы во время различных проявлений сильной боли, чтобы найти наиболее подходящую дозу. Ваш врач поможет вам подобрать оптимальную дозу.
Если вы не получаете адекватного обезболивания от дозы, ваш врач может попросить вас принять дополнительную дозу для лечения проявления прорывной боли. Не принимайте вторую таблетку, если только ваш врач не скажет вам, что вы можете, так как это может привести к передозировке.
Ваш врач может посоветовать вам принимать более одной таблетки за раз. Принимайте эту дозу только по назначению врача.
Подождите не менее 2 часов после приема последней дозы, прежде чем лечить новое событие прорывной боли с помощью Abstral. Текущее лечение - как только вы подберете правильную дозу. После того, как вы и ваш врач нашли дозу Abstral, которая может контролировать прорывную боль, вы должны принимать эту дозу не чаще четырех раз в день. Доза Abstral может состоять из более чем одной таблетки. Подождите не менее 2 часов после приема последней дозы, прежде чем лечить новое событие прорывной боли с помощью Abstral.
Если вы считаете, что доза Abstral, которую вы используете, не позволяет удовлетворительно контролировать вашу резкую боль, сообщите об этом своему врачу, так как ему или ей может потребоваться скорректировать вашу дозу.
Вы не должны изменять дозу Abstral, если только ваш врач не скажет вам об этом.
Принимая лекарство
Abstral следует использовать сублингвально. Это означает, что таблетку следует положить под язык, где она быстро растворяется, чтобы фентанил мог абсорбироваться через слизистую оболочку рта. После всасывания фентанил начинает оказывать обезболивающее.
При приступе сильной боли примите дозу, указанную врачом, следующим образом:
- если во рту пересохло, смочите его глотком воды.
- Выньте одну или несколько таблеток из блистерной упаковки непосредственно перед их приемом следующим образом:
- отделите один из квадратов блистера от упаковки, разрезав по пунктирным линиям (оставшиеся квадраты блистера оставьте нетронутыми).
- Снимите край алюминиевой фольги в месте, указанном стрелкой, и осторожно извлеките таблетку. Не пытайтесь продавить сублингвальные таблетки Abstral через верхний алюминиевый слой, так как это повредит их.
- поместите таблетку под язык как можно глубже и дайте ей полностью раствориться;
- Abstral быстро растворяется под языком и впитывается, оказывая обезболивающее. Поэтому важно не сосать, не жевать и не глотать таблетку;
- ничего не пить и не есть, пока таблетка полностью не растворится под языком.
Если вы перестанете принимать Абстрал
Если у вас больше нет резкой боли, вам следует прекратить прием Abstral. Тем не менее, вы должны продолжать принимать ваши обычные анальгетики на основе опиатов для лечения стойкой боли в опухоли в соответствии с указаниями врача. Если вы перестанете принимать Abstral, у вас могут возникнуть симптомы отмены препарата, аналогичные возможным побочным эффектам Abstral.
Поговорите со своим врачом, если у вас появятся симптомы отмены или вы беспокоитесь об облегчении болезненных симптомов. Ваш врач решит, назначить ли вам лекарство для уменьшения или устранения симптомов отмены.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Abstral
Если вы приняли больше Abstral, чем предусмотрено
- вынуть все таблетки изо рта
- расскажи своему опекуну или кому-нибудь еще, что случилось
- вам или вашему опекуну следует немедленно связаться со своим врачом, фармацевтом или в местной больнице и обсудить, какие действия следует предпринять.
- в ожидании врача, человек должен бодрствовать, постоянно разговаривая или встряхивая
Симптомы передозировки включают:
- крайняя сонливость
- замедление и затруднение дыхания
В этом случае немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью.
Если вы считаете, что кто-то случайно принял Abstral, немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Abstral
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если вы начинаете чувствовать себя необычно или очень сонно, или у вас замедленное или затрудненное дыхание, вам или вашему опекуну следует немедленно обратиться к своему врачу или в местную больницу для оказания неотложной медицинской помощи (см. Также раздел 3 «Если вы приняли больше Abstral, чем он должен»).
Очень частые побочные эффекты (им могут быть подвержены более 1 человека из 10) включают:
- тошнота
Общие побочные эффекты (им могут быть подвержены до 1 человека из 10) включают:
- головокружение, головная боль, чрезмерная сонливость
- хрипы / хрипы
- воспаление слизистой оболочки рта, рвота, запор, сухость во рту
- потливость, утомляемость / утомляемость / недостаток энергии
Необычные побочные эффекты (им могут быть подвержены до 1 человека из 100) включают:
- аллергическая реакция, тремор / дрожь, нарушение или нечеткость зрения, быстрое или медленное сердцебиение, низкое кровяное давление, потеря памяти
- депрессия, паранойя / немотивированное чувство страха, чувство замешательства, дезориентация, беспокойство / несчастье / беспокойство, необычное чувство счастья / благополучия, перепады настроения
- ощущение постоянного сытости, боли в животе, несварение желудка
- язвы во рту, проблемы с языком, боль во рту или горле, сужение горла, язвы на губах или деснах
- потеря аппетита, потеря или изменение обоняния / вкуса
- трудности со сном или нарушение сна, нарушение внимания / легкость отвлечения, недостаток энергии / слабость / упадок сил
- кожные аномалии, сыпь, зуд, ночная потливость, снижение чувствительности к прикосновениям, легкие синяки
- боль в суставах или жесткость, жесткость мышц
- симптомы отмены лекарств (могут возникать при возникновении следующих побочных эффектов: тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор и пот), случайная передозировка, у мужчин неспособность достичь и / или поддерживать эрекцию, общее недомогание
Нежелательные эффекты неизвестной частоты: (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- отек языка, серьезные проблемы с дыханием, падения, покраснение, ощущение сильного жара, диарея, судороги (припадки), отек рук или ног, видение или слышание вещей, которых нет (галлюцинации), лихорадка.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Обезболивающее в Abstral очень сильное и может быть опасным для жизни, если случайно принять его ребенком. Держите Abstral в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на блистере после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Хранить в оригинальном блистере для защиты от влаги.
Рекомендуется хранить Abstral в защищенном и запертом месте для хранения.
Любой неиспользованный продукт следует по возможности передать фармацевту для безопасной утилизации. Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовые отходы - это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Abstral
Действующее вещество - фентанил.
Одна сублингвальная таблетка содержит:
- 100 мкг фентанила (цитрата)
- 200 мкг фентанила (цитрата)
- 300 мкг фентанила (цитрата)
- 400 мкг фентанила (цитрата)
- 600 мкг фентанила (цитрата)
- 800 мкг фентанила (цитрата)
Другими ингредиентами являются маннит (E421), силикатная микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия и стеарат магния.
Как выглядит Абстрал и что содержится в упаковке
Абстрал - это небольшая белая сублингвальная таблетка, которую вставляют под язык. Он бывает разной силы и формы. Ваш врач назначит вам правильную дозировку (форму) и количество таблеток.
- Таблетка 100 мкг белого цвета и имеет круглую форму.
- Таблетка 200 мкг белого цвета и овальной формы.
- Таблетка 300 мкг белого цвета и имеет треугольную форму.
- Таблетка 400 мкг белого цвета и имеет пятиугольную форму.
- Таблетка 600 мкг белого цвета и имеет D-образную форму.
- Таблетка 800 мкг белого цвета и имеет форму капсулы.
Таблетки Abstral выпускаются в коробках по 10 или 30 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
АБСТРАЛЬНЫЕ СУБЪЯЗЫЧНЫЕ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Каждая сублингвальная таблетка содержит
100 мкг фентанила (в виде цитрата)
200 мкг фентанила (в виде цитрата)
300 мкг фентанила (в виде цитрата)
400 мкг фентанила (в виде цитрата)
600 мкг фентанила (в виде цитрата)
800 мкг фентанила (в виде цитрата)
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Сублингвальный планшет
Сублингвальная таблетка 100 мкг белого цвета и круглой формы.
Сублингвальная таблетка 200 мкг белого цвета и овальной формы.
Сублингвальная таблетка 300 мкг белого цвета и треугольной формы.
Сублингвальная таблетка 400 мкг белого цвета и ромбовидной формы.
Сублингвальная таблетка 600 мкг белого цвета и D-образной формы.
Сублингвальная таблетка 800 мкг белого цвета в форме капсулы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Управление прорывной болью у взрослых пациентов, использующих опиоидную терапию при хронической боли при раке. Прорывная боль - это преходящее обострение хронической постоянной боли, которую можно контролировать.
04.2 Дозировка и способ применения -
Abstral следует назначать только пациентам, которые считаются толерантными к терапии опиоидами при стойкой боли при раке. Пациентов можно считать толерантными к опиоидам, если они принимают не менее 60 мг морфина перорально, не менее 25 мкг трансдермального фентанила в час, не менее 30 мг оксикодона в сутки, не менее 8 мг гидроморфона в сутки или если у них есть принял эквианальгетическую дозу другого опиоида в течение как минимум одной недели.
Способ применения:
Таблетки Abstral сублингвальные следует вводить непосредственно под язык в наиболее глубокую часть. Абстральные сублингвальные таблетки нельзя глотать, но следует дать им полностью раствориться в подъязычной полости, не разжевывая и не рассасывая их. Попросите пациентов не есть и не пить до полного растворения таблетки.
У пациентов с сухостью во рту перед приемом Abstral можно использовать воду для увлажнения слизистой оболочки.
Титрование дозы:
Целью титрования дозы является определение оптимальной поддерживающей дозы для продолжающегося лечения резких проявлений боли. Эта оптимальная доза должна обеспечивать адекватное обезболивание с приемлемым уровнем нежелательных реакций.
Оптимальная доза Abstral будет определяться для каждого отдельного пациента путем постепенного увеличения дозы. На этапе титрования можно использовать несколько сильных сторон. Начальная доза Abstral должна составлять 100 микрограмм, при необходимости увеличивая дозу в диапазоне доступных доз.
Следует тщательно наблюдать за пациентами, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Переход с других фентанилсодержащих продуктов на Abstral не следует производить в соотношении 1: 1 из-за различных профилей абсорбции. Если пациенты переходят с другого фентанилсодержащего продукта, требуется новое титрование Abstral.
Для титрования рекомендуется следующий режим, хотя во всех случаях врач должен учитывать клинические потребности пациента, возраст и сопутствующее заболевание.
Все пациенты должны начинать терапию с приема одной сублингвальной таблетки 100 мкг. Если адекватное обезболивание не достигается в течение 15-30 минут после приема одной сублингвальной таблетки, можно ввести дополнительную (вторую) сублингвальную таблетку 100 микрограммов. Если адекватное обезболивание не достигается в течение 15–30 минут после приема первой дозы, следует рассмотреть возможность приема таблетки следующей более высокой дозировки для последующего проявления прорывной боли (см. Рисунок ниже).
Коррекцию дозы следует продолжать постепенно до тех пор, пока не будет достигнута адекватная анальгезия с переносимыми побочными реакциями. Дозировка дополнительной сублингвальной таблетки (вторая таблетка) должна быть увеличена со 100 до 200 мкг до доз 400 мкг и выше, как показано на следующей диаграмме: Во время На этой фазе титрования не вводите более двух доз на один эпизод внезапной боли.
АБСТРАЛЬНАЯ ПРОЦЕДУРА ТИТРАЦИИ
Если адекватная анальгезия достигается при наивысшей дозе, но побочные эффекты считаются неприемлемыми, может быть назначена промежуточная доза (при необходимости с использованием сублингвальной таблетки 100 мкг).
Во время титрования пациенты могут быть проинструктированы принимать таблетки, кратные 100 мкг и / или 200 мкг для любой разовой дозы. Никогда не следует принимать более четырех таблеток одновременно.
Эффективность и безопасность доз выше 800 мкг не оценивались в клинических исследованиях у пациентов.
Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, связанных с опиоидами, и определить соответствующую дозу, необходимо тщательное наблюдение за пациентами со стороны медицинских работников во время процесса титрования.
Во время титрования пациенты должны подождать не менее 2 часов, прежде чем лечить новое проявление прорывной боли с помощью Abstral.
Поддерживающая терапия:
После того, как установлена подходящая доза, которая также может состоять из нескольких таблеток, пациенты должны оставаться на этой дозе и должны ограничить потребление максимум четырьмя дозами Abstral в день.
Во время поддерживающего периода пациенты должны подождать не менее 2 часов, прежде чем приступить к лечению нового резкого проявления боли с помощью Abstral.
Изменения в корректировке дозы:
Если реакция (анальгезия или побочные реакции) на титрованную дозу Abstral заметно изменяется, может потребоваться корректировка, чтобы гарантировать поддержание оптимальной дозы.
Если в течение более четырех дней подряд происходит более четырех эпизодов прорывной боли в день, следует пересмотреть дозу опиоида длительного действия, применяемую при стойкой боли. Если опиоид длительного действия или его доза изменяются, дозировку Abstral следует пересмотреть и снова титровать, чтобы убедиться, что она оптимальна для пациента.
Крайне важно, чтобы любое новое титрование дозы анальгетика контролировалось медицинским работником.
Прекращение терапии:
Абстральную терапию следует немедленно прекратить, если пациент перестает испытывать резкую боль. Лечение стойкой прорывной боли следует продолжать по указанию врача.
Если необходимо прекратить всю терапию опиоидами, врач должен внимательно наблюдать за пациентом, чтобы снизить риск резких эффектов отмены.
Использование у детей и подростков:
Абстрал не следует применять пациентам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
Использование у пожилых людей:
К титрованию дозы следует подходить с особой осторожностью, и пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет признаков токсичности фентанила (см. Раздел 4.4).
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.:
Пациенты с нарушением функции печени или почек должны тщательно наблюдаться во время титрования дозы Abstral для выявления признаков токсичности фентанила (см. Раздел 4.4).
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Пациенты без опиоидной поддерживающей терапии, поскольку существует повышенный риск угнетения дыхания.
Тяжелое угнетение дыхания или тяжелая обструктивная болезнь легких.
Лечение острой боли, кроме прорывной боли.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть проинформированы о наличии активного вещества в Abstral в таких количествах, которые могут быть смертельными для ребенка, и, следовательно, о необходимости хранить все таблетки в недоступном для детей месте.
Из-за потенциально серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме опиоидной терапии, такой как Abstral, пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть проинформированы о важности правильного приема Abstral и о том, какие действия следует предпринять в случае симптомов передозировки.
Перед началом терапии Abstral важно стабилизировать лечение опиоидами длительного действия для контроля постоянной боли.
При повторном приеме опиоидов, таких как фентанил, может развиться физическая и / или психологическая зависимость и зависимость. Ятрогенная зависимость после терапевтического использования опиатов встречается редко.
Как и все опиоиды, использование Abstral связано с риском клинически значимого угнетения дыхания. Особую осторожность следует проявлять при титровании дозы Abstral у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких или другими состояниями, предрасполагающими к угнетению дыхания (например, миастенией). из-за риска дальнейшего угнетения дыхания, которое может вызвать дыхательную недостаточность.
Абстрал следует вводить с особой осторожностью пациентам, особенно чувствительным к внутричерепным эффектам гиперкапнии, то есть тем, у кого очевидно повышение внутричерепного давления, измененное состояние сознания, кома или опухоли головного мозга. У пациентов с черепно-мозговой травмой клиническое течение может быть затруднено употреблением опиоидов. В таком случае опиоиды следует применять только в случае крайней необходимости.
Сердечное заболевание
Фентанил может вызывать брадикардию. Фентанил следует применять с осторожностью пациентам с предыдущими или текущими брадиаритмиями.
Данные внутривенных исследований использования фентанила показывают, что у пожилых пациентов может наблюдаться пониженный клиренс и увеличенный период полувыведения, и они могут быть более чувствительны к действующему веществу, чем пациенты более молодого возраста. Следует наблюдать за пожилыми, кахектическими или ослабленными пациентами. Тщательное наблюдение за проявлениями токсичности фентанила. и, при необходимости, следует уменьшить дозы.
Абстрал следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или почек, особенно во время фазы титрования. Использование Abstral у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью может увеличить биодоступность фентанила и снизить его системный клиренс, что приводит к накоплению и усилению или пролонгированию опиоидных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиповолемией и гипотонией.
Abstral не изучался у пациентов с поражениями полости рта или мукозитом. У таких пациентов может быть риск повышенного системного воздействия лекарств, поэтому при титровании рекомендуется соблюдать особую осторожность.
Не должно быть очевидных эффектов прекращения лечения Абстралом, но возможные симптомы отмены включают беспокойство, тремор, потливость, бледность, тошноту и рвоту.
Серотониновый синдром
• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Abstral с препаратами, влияющими на серотонинергические системы нейротрансмиссии.
При одновременном применении с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), а также с лекарствами, нарушающими метаболизм серотонина (включая ингибиторы моноаминоксидазы [ИМАО]), возникает угроза развития серотонина, потенциально опасного для жизни. может возникнуть синдром. Это может произойти в пределах рекомендуемого диапазона доз.
Серотониновый синдром может включать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардию, лабильное артериальное давление, гипертермию), нервно-мышечные нарушения (например, гиперрефлексия, отсутствие координации, ригидность) и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота. , рвота, диарея).
При подозрении на серотониновый синдром лечение препаратом Абстрал следует прекратить.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Фентанил метаболизируется CYP3A4. Лекарства, подавляющие активность CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (например, эритромицин), азольные противогрибковые агенты (например, кетоконазол, итраконазол) или некоторые ингибиторы протеазы (например, ритонавир), могут увеличивать биодоступность фентанила, снижая его системный клиренс и потенциально усиливая или продлевая действие опиоидов. эффекты. Грейпфрутовый сок также является известным ингибитором CYP3A4. Поэтому фентанил следует назначать с осторожностью пациентам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение других депрессантов центральной нервной системы, таких как другие производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства), общие анестетики, мышечно-скелетные релаксанты, седативные антидепрессанты, седативные антигистаминные препараты H1, барбитураты, анксиолитики (например, бензодиазепины), снотворные, антипсихотические и родственные им вещества. может оказывать усиленное угнетающее действие на центральную нервную систему. Могут возникнуть угнетение дыхания, гипотензия и сильная седация.
Алкоголь усиливает седативный эффект анальгетиков на основе морфина, поэтому одновременный прием алкогольных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, не рекомендуется с Abstral.
Abstral не рекомендуется пациентам, которые принимали ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) в течение последних 14 дней, поскольку сообщалось о серьезном и непредсказуемом потенцировании ингибиторами МАО с опиоидными анальгетиками.
Одновременное применение частичных агонистов / антагонистов опиоидов (например, бупренорфина, налбуфина, пентазоцина) не рекомендуется. Эти препараты обладают «высоким сродством к опиатным рецепторам с относительно низкой внутренней активностью и, следовательно, оказывают частично антагонистический эффект по сравнению с анальгетическим действием препарата. фентанил и может вызывать симптомы отмены препарата у пациентов с опиоидной зависимостью.
Серотонинергические препараты
Одновременное применение фентанила с серотонинергическим агентом, таким как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), или ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ИОЗСН), или ингибитор моноаминоксидазы (МАО), может увеличить риск серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни. состояние.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Безопасность фентанила при беременности не установлена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность с нарушением фертильности у крыс (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для человека неизвестен. Фентанил не следует использовать во время беременности без крайней необходимости.
Длительное лечение во время беременности может вызвать абстинентный синдром у младенцев.
Фентанил не следует использовать во время схваток и родоразрешения (включая кесарево сечение), поскольку препарат проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхания у плода или новорожденного.
Время кормления
Фентанил проникает в грудное молоко и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Фентанил не следует применять кормящим женщинам, а грудное вскармливание можно возобновить не менее чем через 5 дней после последнего приема фентанила.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
С Abstral не проводилось никаких исследований способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Однако опиоидные анальгетики влияют на физическую или умственную способность выполнять потенциально опасные действия, такие как вождение или управление механизмами. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами, если они чувствуют головокружение или сонливость, или если они испытывают нечеткость зрения или двоение в глазах при приеме Abstral.
04.8 Побочные эффекты -
При приеме Abstral следует ожидать типичных побочных эффектов опиоидов; они имеют тенденцию к снижению интенсивности при длительном употреблении. Наиболее серьезными потенциальными побочными реакциями, связанными с употреблением опиоидов, являются угнетение дыхания (которое может вызвать остановку дыхания), гипотензию и шок.
Клинические испытания Abstral были направлены на оценку безопасности и эффективности лечения прорывной боли у онкологических больных. Все пациенты принимали сопутствующие опиоиды, такие как морфин с пролонгированным высвобождением, оксикодон с пролонгированным высвобождением или трансдермальный фентанил, для лечения постоянной боли. Поэтому это не так. можно окончательно идентифицировать эффекты, связанные только с Abstral.
Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции с Abstral включают типичные побочные реакции опиоидов, такие как тошнота, запор, сонливость и головная боль.
Табулированный список побочных реакций, наблюдаемых с Abstral и / или другими соединениями, содержащими фентанил:
Сообщалось о следующих наблюдаемых побочных реакциях с Abstral и / или другими фентанилсодержащими соединениями в клинических испытаниях и в постмаркетинговом опыте. Они перечислены по системным классам органов и по частоте (очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1 / 100, а
* Симптомы отмены опиоидов, такие как тошнота, рвота, диарея, беспокойство, дрожь, тремор и потливость. наблюдались при чрескожном введении фентанила
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Симптомы передозировки фентанила - усиление его фармакологического действия, наиболее серьезным последствием которого является угнетение дыхания, которое может вызвать остановку дыхания.
Немедленное лечение передозировки опиоидов включает удаление любых оставшихся сублингвальных таблеток Abstral изо рта, физическую и вербальную стимуляцию пациента и оценку уровня сознания. Должна быть создана и сохранена проходимость дыхательных путей. При необходимости вставьте ротоглоточный дыхательный путь или эндотрахеальную трубку, введите кислород и при необходимости инициируйте искусственную вентиляцию легких. Поддерживайте адекватную температуру тела и парентеральное введение жидкости.
Для лечения случайной передозировки у лиц, ранее не принимавших опиоиды, следует использовать налоксон или другие антагонисты опиоидов в соответствии с клиническими показаниями и на основании соответствующего краткого обзора характеристик продукта. Повторное введение антагонистов опиоидов может быть необходимо, если продолжительность угнетения дыхания продлевается.
Следует соблюдать осторожность при использовании налоксона или других антагонистов опиоидов для лечения передозировки у пациентов, получающих опиоидную терапию, поскольку существует риск острого синдрома отмены.
Если возникает тяжелая или стойкая артериальная гипотензия, необходимо оценить гиповолемию и решить проблему с помощью соответствующей парентеральной инфузионной терапии.
Сообщалось о ригидности мышц, которая мешает дыханию, при приеме фентанила и других опиатов. В этой ситуации может потребоваться интубация трахеи, вспомогательная вентиляция легких и введение антагонистов опиоидов и миорелаксантов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: анальгетики, опиаты; производные фенилпиперидина.
Код УВД: N02AB03.
Фентанил является сильнодействующим mc-опиоидным анальгетиком с быстрым началом обезболивания и короткой продолжительностью действия. Как анальгетик, фентанил примерно в 100 раз сильнее морфина. Вторичные эффекты фентанила на центральную нервную систему (ЦНС), дыхательную и желудочно-кишечную функции типичны для опиоидных анальгетиков и считаются классовыми эффектами. Они могут включать угнетение дыхания, брадикардию, переохлаждение, запор, миоз, физическую зависимость и эйфорию.
Обезболивающий эффект фентанила зависит от уровня активного вещества в крови; У пациентов, ранее не принимавших опиоиды, минимальная эффективная анальгетическая концентрация фентанила в сыворотке крови составляет от 0,3 до 1,2 нг / мл, в то время как уровни в крови 10-20 нг / мл вызывают хирургическую анестезию и глубокое угнетение дыхания.
У пациентов с хронической болью при раке, принимающих стабильные поддерживающие дозы опиоидов, наблюдалось статистически значимое улучшение разницы в интенсивности боли при приеме Abstral по сравнению с плацебо через 10 минут после приема, при значительно меньшей потребности в терапии. Анальгетик «по мере необходимости».
Безопасность и эффективность Abstral были оценены у пациентов, принимавших препарат в начале внезапной боли. Профилактическое использование Abstral для предотвращения предсказуемых эпизодов боли не изучалось в клинических испытаниях.
Фентанил, как и все агонисты опиатных рецепторов mc, вызывает дозозависимое угнетение дыхания. Этот риск выше у субъектов, ранее не принимавших опиоиды, чем у пациентов, которые испытали сильную боль или получали хроническую опиоидную терапию. Длительное лечение опиоидами обычно вызывает привыкание к их побочным эффектам.
Хотя опиаты обычно повышают тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, конечный эффект может быть различным, в некоторых случаях вызывая позывы, в других - затруднения при мочеиспускании.
Опиаты повышают тонус и уменьшают пропульсивные сокращения гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, вызывая увеличение времени прохождения через желудочно-кишечный тракт, что может лежать в основе запорного эффекта фентанила.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Фентанил - очень липофильный препарат, очень быстро всасывается через слизистую оболочку рта и медленнее - через желудочно-кишечный тракт. Пероральный прием фентанила вызывает выраженные эффекты первого прохождения через печень и кишечник.
Abstral - это быстро растворяющаяся сублингвальная таблетка. Быстрое всасывание фентанила происходит примерно в течение 30 минут после введения Abstral. Абсолютная биодоступность Abstral составила 54%. Средние максимальные концентрации фентанила в плазме колеблются от 0,2 до 1,3 нг / мл (после приема 100-800 мкг Abstral) и достигаются. в течение 22,5-240 минут.
Примерно 80-85% фентанила связывается с белками плазмы, в основном с α1-гликопротеином и в меньшей степени с альбумином и липопротеином. Установившийся объем распределения фентанила составляет примерно 3-6 л / кг.
Фентанил в основном метаболизируется через CYP3A4 до нескольких фармакологически неактивных метаболитов, включая норфентанил. В течение 72 часов после внутривенного введения фентанила примерно 75% дозы выводится с мочой, в основном в виде метаболитов, и менее 10% в неизмененном виде. Примерно 9% дозы содержится с фекалиями, в основном в виде метаболитов. Общий плазменный клиренс фентанила составляет примерно 0,5 л / ч / кг.
После отправления Abstral, первичный период полувыведения фентанила составляет приблизительно 7 часов (диапазон 3-12,5 часов), а конечный период полувыведения составляет приблизительно 20 часов (диапазон 11,5-25 часов).
Фармакокинетика Abstral была пропорциональна дозе в диапазоне доз от 100 до 800 мкг. Фармакокинетические исследования показали, что несколько таблеток биоэквивалентны отдельным таблеткам эквивалентной дозы.
Почечная / печеночная недостаточность
Недостаточная функция печени или почек может вызвать повышение концентрации в сыворотке. У пожилых, кахектических или ослабленных пациентов может быть более низкий клиренс фентанила, что может вызвать более длительный «конечный период полувыведения» (см. Разделы 4.2 и 4.4).
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Фармакологические данные о безопасности и токсичности многократных доз не указывают на особую опасность для человека, которая еще не описана в других разделах настоящего Краткого описания характеристик продукта. Исследования на животных показали снижение фертильности и повышенную смертность плодов крыс. Однако тератогенные эффекты не были продемонстрированы.
Тесты на мутагенность на бактериях и грызунах дали отрицательные результаты. Как и другие опиаты, фентанил оказывает мутагенное действие. in vitro на клетках млекопитающих. Мутагенный риск при терапевтическом применении кажется маловероятным, поскольку эффекты были вызваны только при очень высоких концентрациях.
Исследования канцерогенности (26-недельный кожный альтернативный биоанализ на трансгенных мышах TgAC; 2-летнее подкожное исследование канцерогенности на крысах) с фентанилом не выявили результатов, указывающих на онкогенный потенциал. Оценка слайдов мозга из исследования канцерогенеза у крыс выявила поражения головного мозга у животных, получавших высокие дозы фентанилцитрата. Актуальность этих открытий для людей неизвестна.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Маннитол (E421)
Силицированная микрокристаллическая целлюлоза
Кроскармеллоза натрия
Стеарат магния
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Сублингвальные таблетки Abstral упакованы в недоступные для детей блистерные упаковки с карманами из OPA / алюминия / ПВХ, выстланными бумагой / полиэстером / алюминием, которые содержатся во внешней картонной коробке. Упаковка сублингвальных таблеток Abstral каждой силы имеет цветовую маркировку в соответствии с определенным идентифицирующим цветом.
Размеры упаковки: упаковки по 10 или 30 сублингвальных таблеток. Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Отходы необходимо утилизировать безопасным образом. Пациентам и лицам, осуществляющим уход, следует рекомендовать возвращать неиспользованный продукт в аптеку, где его следует утилизировать в соответствии с национальными и местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Kyowa Kirin Ltd
Бизнес-парк Галабанк
Галашилы
TD1 1QH
Соединенное Королевство
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
AIC n 038736031 - «Сублингвальные таблетки 100 мкг» 10 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736043 - «Сублингвальные таблетки 100 мкг» 30 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736056 - «Сублингвальные таблетки 200 мкг» 10 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736068 - «Сублингвальные таблетки 200 мкг» 30 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736070 - «Сублингвальные таблетки 300 мкг» 10 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736082 - «Сублингвальные таблетки 300 мкг» 30 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736094 - «Сублингвальные таблетки 400 мкг» 10 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736106 - «Сублингвальные таблетки 400 мкг» 30 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736118 - «Сублингвальные таблетки 600 мкг» 10 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736120 - «Сублингвальные таблетки 600 мкг» 30 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736132 - «Сублингвальные таблетки 800 мкг», 10 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
AIC n 038736144 - «Сублингвальные таблетки 800 мкг» 30 таблеток в блистерной упаковке из опа / ПВХ / алюминия / алюминия
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первой авторизации: 29-02-2008
Дата последнего обновления: 28-02-2013
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Май 2016
