Активные ингредиенты: Бротизолам.
ЛЕНДОРМИН таблетки по 0,25 мг
Почему используется лендормин? Для чего это?
Лендормин содержит активное вещество бротизолам, которое относится к классу лекарств, называемых бензодиазепинами, которые вызывают седативный эффект (физическое и умственное расслабление) и сон.
Лендормин используется для лечения кратковременной бессонницы (трудности с засыпанием и / или частые или продолжительные пробуждения ночью) у взрослых в возрасте 18 лет и старше.
Бензодиазепины показаны только при тяжелой бессоннице, приводящей к потере трудоспособности (то есть нарушающей способность выполнять нормальную деятельность) и доставляющей субъекту очень дискомфорт. Обратитесь к врачу, если вы не чувствуете себя лучше или чувствуете себя хуже.
Противопоказания Когда нельзя применять лендормин
Не принимайте лендормин
- Если у вас аллергия на бротизолам или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства или других бензодиазепинов.
- если вы страдаете от мышечной слабости (миастения)
- если вы страдаете тяжелой дыхательной недостаточностью (тяжелое респираторное заболевание, которое возникает быстро и внезапно и связано с недостаточным поступлением кислорода и / или углекислого газа в кровь)
- если вы страдаете синдромом апноэ во сне (когда во время сна ночью апноэ возникает несколько раз, то есть временная остановка дыхания, которая может привести к значительной и неестественной сонливости в течение дня)
- если у вас тяжелое заболевание печени (тяжелая печеночная недостаточность) (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»)
- если вам меньше 18 лет, так как таблетки подходят только для взрослых, и исследования у детей отсутствуют
- в случае редких наследственных заболеваний, которые могут быть несовместимы с одним из компонентов этого лекарства (см. также раздел «Лендормин содержит лактозу»)
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом лендормина
Перед приемом лендормина проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Предупреждения для определенных групп населения:
- Если вы пожилой человек или у вас сниженная функция печени
Если вы пожилой человек или у вас снижена функция печени, ваш врач может уменьшить дозу этого лекарства (см. Раздел 3 «Как принимать лендормин»). Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку эти лекарства могут вызывать энцефалопатию (заболевание головного мозга, вызывающее спутанность сознания, нарушения сознания, расстройства личности, потерю памяти, тремор и кому из-за присутствия токсичных веществ, которые накапливаются в крови из-за нарушение функции печени) (см. раздел «Не принимать Лендормин»).
- Если у вас хронические проблемы с дыханием (хроническая дыхательная недостаточность)
Если вы страдаете хронической дыхательной недостаточностью (респираторное заболевание, которое длится с течением времени, которое связано с недостаточным поступлением кислорода и / или углекислого газа в кровь), сопровождающееся повышением содержания углекислого газа в крови (гиперкапния), ваш врач может уменьшить доза этого лекарства, так как это может увеличить риск снижения дыхательной активности (угнетение дыхания), особенно в ночное время.
- Если вы страдаете психическими расстройствами (психозом)
Лендормин не рекомендуется для лечения психозов, если он не используется в комбинации с другими лекарствами.
- Если вы страдаете депрессией или тревогой, связанной с депрессией
Использование этого класса лекарств может свидетельствовать о депрессии, которая уже присутствует. Лендормин не следует использовать для лечения депрессии или беспокойства, связанных с депрессией, кроме как в комбинации с другими лекарствами, так как это может усугубить поведение по отношению к вам, что может привести к к смерти Всегда следуйте указаниям врача.
- Если вы в анамнезе злоупотребляли наркотиками.
Это лекарство не следует использовать, если вы в анамнезе злоупотребляли наркотиками.
- Если вы в анамнезе злоупотребляли алкоголем
Это лекарство не следует использовать, если вы в анамнезе злоупотребляли алкоголем (см. Раздел «Лендормин с алкоголем»).
Толерантность
После повторного использования в течение нескольких недель может наблюдаться некоторая потеря эффектов бензодиазепинов.
Зависимость
- Использование этого класса лекарств может привести к развитию физической и психической зависимости. Этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения и выше, если вы злоупотребляли алкоголем или наркотиками в прошлом, и в этом случае вам не следует принимать лендормин. .
- После прекращения лечения может возникнуть преходящий синдром, состоящий из повторного появления в усугубленной форме симптомов, которые привели к применению этого лекарства: это один из первых симптомов зависимости и может сопровождаться другими реакциями, такими как как изменяет настроение, тревогу и беспокойство или нарушения сна.
- В случаях, когда у вас развилась физическая зависимость, проконсультируйтесь с врачом перед прекращением лечения этим лекарством, так как резкое прекращение терапии будет сопровождаться симптомами отмены различной степени тяжести, легкими жалобами, такими как, например, головная боль, боли в мышцах, тяжелые психиатрические симптомы. такие как сильное беспокойство и напряжение, беспокойство, растерянность и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникать следующие симптомы: ощущение искаженного восприятия внешнего мира и реальности (дереализация), ощущение отстраненности от внешнего мира и от себя (деперсонализация), нарушение слуха, влекущее за собой повышение чувствительности и нетерпимости. к звукам (гиперакузия), онемению и покалыванию в руках и ногах, повышенной чувствительности к свету, шуму или физическому контакту, восприятию вещей, которых не существует в действительности (галлюцинации) или судорогам. См. Разделы «Возможные побочные эффекты» и «Если вы перестанете принимать лендормин». Кроме того, если вы принимаете высокую дозу этого лекарства, симптомы отмены также могут возникать в промежутке между приемами.
Амнезия (нарушение памяти)
Бензодиазепины могут вызывать расстройство памяти, характеризующееся неспособностью запоминать новую информацию (антероградная амнезия), которое может возникать даже при рекомендуемых дозировках; риск увеличивается с более высокими дозировками.
Эффекты, связанные с антероградной амнезией, могут быть связаны с поведенческими нарушениями. Это состояние чаще всего возникает через несколько часов после приема лекарства; поэтому, чтобы снизить этот риск, перед приемом этого лекарства вы должны убедиться, что у вас достаточно периода непрерывного сна, обычно 7-8 часов (см. разделы «Возможные побочные эффекты» и «Как принимать лендормин»).
Психиатрические и парадоксальные реакции (поведенческие расстройства)
Беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, спутанность сознания (бред), гнев, кошмары, восприятие вещей, которые не существуют в действительности (галлюцинации), психические расстройства (психоз), неправильное поведение и другие могут возникнуть во время использования бензодиазепинов. поведенческие эффекты. В этом случае следует обратиться к врачу с просьбой прекратить прием препарата (см. разделы «Возможные побочные эффекты» и «Если вы перестанете принимать лендормин»).
Дети и подростки
Таблетки подходят только для взрослых, исследования у детей отсутствуют, поэтому Лендормин не следует применять детям и подросткам младше 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие лендормина
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Активность лендормина может быть увеличена, если его назначать вместе с другими лекарствами, которые действуют за счет снижения активности центральной нервной системы, усиления их действия. Это может произойти с различными лекарствами, включая:
- нейролептики (нейролептики, препараты от психических расстройств)
- снотворные (снотворные)
- анксиолитики (лекарства от беспокойства)
- седативные средства (препараты, вызывающие физическое и психическое расслабление)
- антидепрессанты (препараты от депрессии)
- наркотические анальгетики (препараты, уменьшающие боль, воздействуя на центральную нервную систему). В случае наркотических анальгетиков усиление эйфории может привести к усилению психической зависимости (чувство сильной потребности в приеме лекарства).
- противоэпилептические (препараты от эпилепсии)
- анестетики (препараты, вызывающие временную потерю чувствительности, боли, а в некоторых случаях даже сознания, связанную с расслаблением мышц)
- седативные антигистаминные препараты (лекарства от аллергии, которые также вызывают физическое и психическое расслабление центральной нервной системы).
Активность лендормина можно изменить с помощью лекарств, влияющих на метаболизм печени (то есть на то, как она работает):
- когда лендормин назначается вместе с лекарствами, которые стимулируют метаболизм печени, такими как рифампицин (антибиотик), действие лендормина может уменьшаться.
- когда лендормин назначается вместе с лекарствами, снижающими метаболизм в печени, такими как кетоконазол (лекарство от грибковых инфекций кожи), действие лендормина может усилиться и стать вредным.
Лендормин с алкоголем
Когда лендормин используется одновременно с алкоголем, они могут усилить седативный эффект (физическое и умственное расслабление), утомляемость и снизить концентрацию внимания, поэтому одновременный прием с алкоголем не рекомендуется.
Кроме того, «усиленный седативный эффект» при одновременном приеме лекарства с алкоголем влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами (см. Раздел «Вождение и работа с механизмами»).
Прием слишком большого количества лендормина вместе с алкоголем может быть опасным для жизни (см. Раздел «Если вы приняли больше лендормина, чем предусмотрено»).
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Беременность и кормление грудью
Данных о Лендормине недостаточно для оценки безопасности лекарства при беременности и кормлении грудью.
Следовательно, использование лендормина не рекомендуется во время беременности и кормления грудью. Если вы намереваетесь забеременеть или подозреваете, что беременны и принимаете это лекарство, вам следует обратиться к врачу, чтобы он прекратил прием лекарства (см. Раздел «Если вы перестанете принимать лендормин»).
Хотя это не рекомендуется, но если ваш врач прописывает вам это лекарство на поздних сроках беременности или во время родов, оно может иметь такие эффекты на ребенка, как низкая температура тела (переохлаждение), нарушение мышечного тонуса, иногда связанное со слабостью мышц (гипотония) и умеренное снижение при дыхательной деятельности (умеренное угнетение дыхания), вызванной действием лекарства.
Кроме того, у детей, рожденных от матерей, которые хронически принимали бензодиазепины (т.е. лекарства того же класса, что и лендормин) на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость, и у них будет определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период (см. Раздел 4 «Возможные стороны»). Эффекты").
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, применение этого лекарства не рекомендуется кормящим матерям.
Плодородие
Данных о фертильности для этого лекарственного средства нет. Исследования с бротизоламом, активным ингредиентом лендормина, не показали какого-либо неблагоприятного воздействия на фертильность.
Вождение и использование машин
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились.
Однако во время лечения могут возникнуть такие нежелательные эффекты, как седативный эффект (физическая и психическая релаксация), нарушение памяти (амнезия), снижение умственных и физических возможностей (см. Раздел «Возможные нежелательные эффекты»).
Психические и физические нарушения могут увеличить риск падений и дорожно-транспортных происшествий.
Одновременное употребление алкоголя и / или лекарств, снижающих активность центральной нервной системы, может усилить это нарушение.
В случае недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность снижения настороженности. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и использовании машин.
Если вы столкнулись с чем-либо из вышеперечисленного, вам следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение или управление механизмами.
Лендормин содержит лактозу
Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять лендормин: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Взрослые от 18 лет и старше
Как много
Если врач не назначил иное, рекомендуются следующие дозировки:
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 0,25 мг (1 таблетка) вечером перед сном.
Пожилые люди: рекомендуемая доза составляет 0,125 мг (половина таблетки) -0,25 мг (1 таблетка) вечером перед сном.
Таблетки можно разделить на равные половинки.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Дозу 0,25 мг (1 таблетка) нельзя превышать из-за «повышенного риска» развития нежелательных эффектов на центральную нервную систему (см. Раздел 4 «Возможные нежелательные эффекты»).
Если ваш врач назначит высокую дозу, в промежутке между приемами могут возникнуть симптомы отмены (см. Раздел 4 «Возможные побочные эффекты»).
Поскольку риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается при резком прекращении лечения, ваш врач постепенно снизит дозу, прежде чем прекратить ее окончательно (см. Раздел «Если вы прекратите прием лендормина»).
Нравиться
Лекарство следует запивать небольшим количеством жидкости непосредственно перед сном. После приема этого лекарства вы должны дать 6-7 часов отдохнуть или поспать.
Если у вас нарушение функции печени
При нарушении функции печени дозу следует уменьшить по назначению врача.
Если у вас сниженная функция почек
Имеющиеся данные показывают, что при нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. Принимайте это лекарство в соответствии с предписаниями врача.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до максимум 2 недель. Ваш врач будет корректировать дозу в индивидуальном порядке.
Поэтому в начале лечения ваш врач сообщит вам, что оно будет ограниченным по продолжительности, и объяснит вам, как именно вам нужно будет постепенно уменьшать дозировку.
В некоторых случаях врач после общей переоценки вашего состояния может принять решение о продлении терапии сверх максимального периода лечения (то есть более 2 недель).
Использование у детей и подростков
Таблетки подходят только для взрослых, исследования у детей отсутствуют, поэтому Лендормин не следует применять детям и подросткам младше 18 лет.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много лендормина
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы лендормина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Симптомы
В случае случайного проглатывания / проглатывания чрезмерной дозы лендормина обычно может наблюдаться снижение активности центральной нервной системы в различной степени. В легких случаях симптомы включают кратковременную потерю сенсорных и интеллектуальных способностей, связанных с чувством. Дезориентация (сонливость), спутанность сознания и летаргия (глубокий сон со сниженной реакцией на нормальные раздражители); в тяжелых случаях симптомы могут включать прогрессирующую потерю мышечной координации (атаксию), нарушение мышечного тонуса, иногда связанное со слабостью мышц (гипотония), низкое кровяное давление (гипотония) , снижение дыхательной активности (угнетение дыхания), редко - кома и очень редко - смерть.
Как и в случае с другими бензодиазепинами, случайное проглатывание / проглатывание передозировки не должно быть опасным для жизни, если оно не принимается одновременно с другими веществами, снижающими активность центральной нервной системы, включая «алкоголь» (см. Раздел «Лендормин с алкоголем»).
Уход
Если вы случайно проглотили / приняли передозировку пероральных бензодиазепинов, ваш врач вызовет у вас рвоту, если вы находитесь в сознании (в течение 1 часа после передозировки).
Если вы потеряли сознание, вам сделают промывание желудка (которое будет проводиться в больнице специализированным персоналом).
Если опорожнение желудка (посредством рвоты или промывания желудка) не принесло никакой пользы, ваш врач назначит вам активированный уголь, вещество, которое используется для уменьшения абсорбции. В больнице будут тщательно контролироваться ваши сердечные и дыхательные функции. отделение интенсивной терапии.
При необходимости врач может использовать в качестве противоядия флумазенил (вещество, способное блокировать седативный эффект бензодиазепинов, то есть физическое и психическое расслабление в центральной нервной системе).
Если вы забыли принять лендормин
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать лендормин
- Если у вас развилась физическая зависимость от этого лекарства (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»), проконсультируйтесь с врачом перед прекращением лечения, так как резкое прекращение лечения может вызвать:
- симптомы отмены (такие как головная боль, ломота в теле, сильное беспокойство и напряжение, беспокойство, спутанность сознания или раздражительность)
- симптомы рикошета (когда симптомы, присутствующие в начале лечения, более серьезны и могут вызывать другие реакции, включая изменения настроения, беспокойство и беспокойство)
Поэтому, поскольку риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается при резком прекращении лечения, врач постепенно снижает дозировку.
- Нарушения поведения могут возникнуть во время приема бензодиазепинов: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, спутанность сознания (бред), гнев (ярость), кошмары, восприятие вещей, которых в действительности не существует (галлюцинации), психическое расстройство (психоз), неподобающее поведение и другие нежелательные эффекты поведения (см. раздел «Возможные побочные эффекты»). Если это произойдет, вам следует немедленно обратиться к врачу, чтобы прекратить прием лекарства.
- Если вы намереваетесь забеременеть или подозреваете, что беременны, и принимаете это лекарство, вам следует обратиться к врачу, чтобы прекратить его использование (см. Раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность»). Если у вас есть какие-либо вопросы по поводу его использование. этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты лендормина
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Большинство наблюдаемых до сих пор побочных эффектов связаны с действием лекарства. Эти эффекты чаще всего возникают в начале терапии и обычно уменьшаются во время лечения.
Риск зависимости увеличивается с увеличением продолжительности терапии этим лекарством, которая не должна превышать двух недель.
Симптомами зависимости могут быть:
- эффект рикошета (состояние, которое может возникнуть, если у вас развилась физическая зависимость от препарата, и при котором симптомы, присутствующие в начале лечения, проявляются в более тяжелой форме в случае резкого прерывания терапии)
- изменения настроения
- беспокойство
- беспокойство
Часто (им может быть подвержено до 1 из 10 пациентов)
- сонливость
- головная боль (головная боль)
- желудочно-кишечные расстройства (желудочно-кишечные расстройства)
Нечасто (им может быть подвержено до 1 пациента из 100)
- кошмары, наркомания, депрессия, изменение настроения, беспокойство, эмоциональные расстройства, поведенческие расстройства, возбуждение, изменение полового влечения (расстройство либидо)
- головокружение, физическая и психическая релаксация (седация), прогрессирующая потеря мышечной координации (атаксия), расстройство памяти, характеризующееся неспособностью запоминать новую информацию (антероградная амнезия)
- слабоумие, психические расстройства, снижение умственных и физических возможностей; эти нежелательные эффекты характерны для бензодиазепинов.
- двоение в глазах (диплопия), сухость во рту, заболевание печени, пожелтение кожи и белков глаз (желтуха), кожные реакции, мышечная слабость
- синдром отмены (состояние, которое может возникнуть, если у вас развилась физическая зависимость от лекарства и вы резко прекратили лечение). Симптомы, например: головная боль, мышечные боли, сильное беспокойство и напряжение, беспокойство, спутанность сознания или раздражительность (см. Раздел «Если вы прекратите прием лендормина»).
- эффекты отскока (состояние, которое может возникнуть, если у вас развилась физическая зависимость от лекарства, и при котором симптомы, присутствующие в начале лечения, становятся более серьезными в случае резкого прекращения терапии). другие реакции, включая изменения настроения, беспокойство и беспокойство (см. раздел «Если вы перестанете принимать Лендормин»)
- неожиданные психические и поведенческие нарушения (парадоксальные реакции), раздражительность, чувство усталости - аномальные тесты для оценки функции печени
Редко (может наблюдаться у 1 из 1000 пациентов)
- Состояние спутанности сознания, возбужденное состояние, снижение уровня сознания
Другие возможные побочные эффекты, частота которых неизвестна
Травма
ДТП, падения; эти побочные эффекты характерны для бензодиазепинов.
Зависимость
Использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отмены или восстановления (см. Разделы «Предупреждения и меры предосторожности» и «Если вы прекратите прием лендормина»). Психическая зависимость. было сообщено.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре ниже 25 ° C.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит лендормин
- действующее вещество: бротизолам 0,25 мг.
- другие ингредиенты: лактоза (см. раздел «Что необходимо знать перед приемом лендормина»), кукурузный крахмал, гликолят крахмала натрия, микрогранулярная целлюлоза, стеарат магния.
Как выглядит лендормин и что содержится в упаковке
Таблетки лендормина 0,25 мг расфасованы в непрозрачные блистеры по 30 таблеток.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ЛЕНДОРМИН 0,25 мг ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
В 1 таблетке содержится: действующее вещество: бротизолам 0,25 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Планшет
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины показаны только при тяжелой бессоннице, инвалидизирующей и вызывающей сильный дискомфорт.
04.2 Дозировка и способ применения
Если врач не назначил иное, рекомендуются следующие дозировки:
Взрослые: 0,25 мг
Пожилые люди: 0,125 мг - 0,25 мг
Лекарство следует запивать небольшим количеством жидкости непосредственно перед сном.
После приема бротизолама у пациента обязательно должен быть период 6-7 часов для отдыха или сна.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы.
Рекомендуемую дозу 0,25 мг не следует превышать из-за повышенного риска развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
У пациентов с нарушением функции печени дозу следует уменьшить.
Имеющиеся данные показывают, что при нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.
Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до максимум двух недель. Постепенное снижение дозы следует подбирать индивидуально.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; этого не следует делать без повторной оценки состояния пациента.
04.3 Противопоказания
Бротизолам противопоказан пациентам с миастенией, тяжелой дыхательной недостаточностью, синдромом апноэ во сне и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел 4.4).
Бротизолам противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному веществу или любому из вспомогательных веществ или другим бензодиазепинам.
Доступные фармацевтические формы подходят только для взрослых, исследования у детей не проводились.
Поэтому лендормин нельзя давать детям и подросткам до 18 лет.
Применение лекарственного средства противопоказано при редких наследственных заболеваниях, которые могут быть несовместимы с каким-либо из вспомогательных веществ (см. Раздел 4.4).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Толерантность
После повторного использования в течение нескольких недель может произойти некоторая потеря снотворного эффекта бензодиазепинов короткого действия.
Зависимость
Может развиться физическая и психологическая зависимость. Риск привыкания увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он также выше у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе, которым не следует применять бротизолам.
При одновременном применении бротизолама с алкоголем могут усилиться седативный эффект, утомляемость и снижение концентрации (см. Раздел 4.5).
В случаях развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Эти симптомы отмены включают, например, головную боль, мышечные боли, беспокойство и сильное напряжение, беспокойство, спутанность сознания или раздражительность.
В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму или физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Одним из первых симптомов развития зависимости является возникновение феномена рикошета, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, повторяются в усугубленной форме после отмены препарата. Этот эффект может сопровождаться другими реакциями, включая перепады настроения, беспокойство и беспокойство.
Поскольку после резкого прекращения лечения риск абстинентного синдрома или симптомов рецидива увеличивается, рекомендуется постепенно снижать дозировку.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2.), Но не должна превышать двух недель. Постепенное снижение дозы следует подбирать индивидуально.
Может быть полезно сообщить пациенту в начале лечения, что оно будет ограниченным по продолжительности, и объяснить, как именно следует постепенно уменьшать дозировку.
Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности возникновения феномена рикошета, тем самым сводя к минимуму беспокойство, вызванное этими симптомами, если они возникнут во время фазы отмены лекарства.
Есть указания на то, что при применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия в промежутке между приемами могут возникать симптомы отмены, особенно если дозировка высокая.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая также может возникать при терапевтических дозах, и риск увеличивается с более высокими дозировками. Эффекты, связанные с антеградной амнезией, могут быть связаны с поведенческими аномалиями. Это состояние чаще всего возникает через несколько часов после приема лекарства; поэтому, чтобы снизить этот риск, пациенты должны обеспечить себе достаточный период непрерывного сна, обычно 7-8 часов (см. раздел 4.8).
Депрессия
Использование бензодиазепинов может выявить ранее существовавшую депрессию.
Психиатрические и парадоксальные реакции
Во время применения бензодиазепинов могут возникнуть: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, делирий, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, ненадлежащее поведение и неблагоприятные поведенческие эффекты. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить.
Такие реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Конкретные группы пациентов
Следует рассмотреть возможность снижения дозы для пожилых людей и пациентов с нарушением функции печени (см. Раздел 4.2).
Такая же мера предосторожности применяется к пациентам с хронической дыхательной недостаточностью с гиперкапнией из-за риска угнетения дыхания, особенно в ночное время.
Сам по себе бротизолам не рекомендуется для лечения психозов.
Бротизолам не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку они могут спровоцировать суицидальное поведение у таких пациентов.
Бротизолам не следует применять пациентам, злоупотреблявшим алкоголем или наркотиками в анамнезе.
Бензодиазепины не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку эти лекарственные средства могут спровоцировать «энцефалопатию» (см. Раздел 4.3).
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Когда бротизолам назначают вместе с другими депрессантами ЦНС, возможно усиление воздействия на центральную нервную систему.
Такие потенциальные взаимодействия необходимо учитывать с различными агентами, включая нейролептики (нейролептики), снотворные, анксиолитики, седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противоэпилептические средства, анестетики и седативные антигистаминные препараты.
В случае наркотических анальгетиков усиление эйфории может привести к усилению психической зависимости.
Когда бротизолам используется в сочетании с алкоголем, они могут усилить седативный эффект, утомляемость и снизить концентрацию внимания.
Исследования взаимодействия in vitro предполагают значительный вклад CYP 3A4 в метаболизм бротизолама в печени.
Поэтому при одновременном применении бротизолама с индукторами (потенциальное отсутствие эффективности бротизолама) или ингибиторами (например, рифампицином или кетоконазолом, соответственно) следует учитывать возможные фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами и соответствующее изменение активности бротизолама (потенциально повышенная токсичность бротизолама) CYP 3A4.
Не рекомендуется одновременный прием алкоголя.
Седативный эффект может усиливаться при одновременном приеме лекарства с алкоголем. Это влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.6 Беременность и кормление грудью
Данных о бротизоламе для оценки безопасности препарата при беременности и кормлении грудью недостаточно.
Следовательно, использование бротизолама не рекомендуется во время беременности и кормления грудью.
Если лекарство прописано женщине детородного возраста, ей следует посоветовать обратиться к врачу, чтобы прекратить прием лекарства, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна.
Хотя это не рекомендуется, если бротизолам вводят на поздних сроках беременности или во время родов, на новорожденных можно ожидать таких эффектов, как гипотермия, гипотония и умеренное угнетение дыхания (синдром гибкого младенца), вызванных фармакологическим действием препарата., Дети, рожденные от матерей, принимавших бензодиазепины. хронически на поздних сроках беременности может развиться физическая зависимость и может возникать определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, применение бротизолама не рекомендуется кормящим матерям.
Клинических данных о фертильности бротизолама нет. Доклинические исследования, проведенные с бротизоламом, не показали отрицательного воздействия на фертильность.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились.
Однако следует предупредить пациентов, что во время лечения могут возникнуть такие нежелательные эффекты, как седативный эффект, амнезия, снижение психомоторных навыков.
Психомоторные нарушения могут увеличить риск падений и дорожно-транспортных происшествий. Сопутствующий прием алкоголя и / или препаратов, угнетающих ЦНС, может усилить это нарушение. В случае недостаточной продолжительности сна вероятность снижения активности повышается.
Поэтому следует проявлять осторожность при вождении и работе с механизмами.Если пациент испытывает какие-либо из этих эффектов, следует избегать потенциально опасных действий, таких как вождение или управление механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Большинство наблюдаемых до сих пор нежелательных эффектов связано с фармакологическим действием лекарства. Эти эффекты преимущественно присутствуют в начале терапии и обычно проходят при продолжении лечения. Риск привыкания (например, обратного эффекта, изменения настроения, беспокойства и беспокойства) увеличивается с продолжительностью терапии бротизоламом, которая не должна превышать двух недель.
Чтобы определить частоту нежелательных эффектов, были объединены данные исследований, в которых всего 2603 субъекта, здоровых взрослых добровольцев и пациентов, лечились бротизоламом в течение периода от 1 дня до 26 недель.
Частота, указанная ниже, относится к 1259 пациентам, здоровым добровольцам и пациентам, получавшим бротизолам в рекомендуемой дозировке 0,25 мг.
Частоты по классификации MedDRA:
Очень часто ≥ 1/10
Обычный ≥ 1/100
Нечасто ≥ 1/1000
Редко ≥ 1/10 000
Очень редко
Неизвестная частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Психиатрические расстройства
Нечасто: кошмары, наркомания, депрессия, изменение настроения, беспокойство, эмоциональные расстройства, ненормальное поведение, возбуждение, нарушение либидо.
Редко: состояние спутанности сознания, возбужденное состояние.
Расстройства нервной системы
Часто: сонливость, головная боль.
Нечасто: головокружение, седативный эффект, атаксия, антероградная амнезия, слабоумие * #, умственные нарушения * #, снижение психомоторных навыков * #.
Редко: снижение уровня сознания.
Заболевания глаз
Нечасто: диплопия.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: желудочно-кишечные расстройства.
Нечасто: сухость во рту.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: нарушения функции печени, желтуха.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: кожные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Нечасто: мышечная слабость.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нечасто: абстинентный синдром, парадоксальные реакции, «рикошетные эффекты». , раздражительность, чувство усталости.
Диагностические тесты
Нечасто: отклонения от нормы при тестировании функции печени.
Травмы, отравления и процедурные осложнения
ДТП * #, падает * #.
*) Эти нежелательные эффекты не наблюдались в клинических испытаниях среди 1259 субъектов, получавших бротизолам в дозе 0,25 мг.
#) Эффект класса бензодиазепинов.
Зависимость
Использование (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отмены или восстановления (см. Раздел 4.4). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о случаях злоупотребления бензодиазепинами.
04.9 Передозировка
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не представляет опасности со смертельным исходом, если они не были приняты одновременно с другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь). Больше веществ. В случае передозировки бензодиазепинов для перорального применения вызвать рвоту ( в течение 1 часа), если пациент находится в сознании или выполняет промывание желудка с использованием средств защиты органов дыхания, если пациент без сознания. опорожнение желудка не должно приносить никакой пользы, введите активированный уголь для уменьшения абсорбции. В отделении интенсивной терапии необходимо тщательно контролировать сердечно-сосудистые и респираторные функции.
Передозировка бензодиазепинами обычно приводит к угнетению ЦНС различной степени, от «сонливости до комы». В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию; в тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания и т. Д. редко - кома и очень редко - смерть. Флумазенил можно применять в качестве противоядия.
Перед использованием необходимо ознакомиться с соответствующим кратким описанием характеристик продукта.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: снотворные и седативные средства, производные бензодиазепина, код АТХ N05CD09.
Бротизолам - это этразепин, который специфически и с высоким сродством связывается с бензодиазепиновыми рецепторами центральной нервной системы.
Уменьшается время засыпания и уменьшается количество пробуждений, увеличивается продолжительность сна.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Бротизолам, принимаемый внутрь, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного перорального приема 0,25 мг средняя максимальная концентрация в плазме 5,5 ± 0,7 нг / мл наблюдалась через 45 ± 12 мин.
Абсорбция происходит при очевидном первом прохождении с периодом полураспада в среднем 14,9 ± 8,5 мин.
Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет примерно 70%.
Распределение
Бротизолам на 89-95% связывается с белками плазмы, а период полураспада при распределении составляет от 7 до 26 минут.
Площади, обозначенные кривыми зависимости концентрации в плазме от времени (AUC), показывают значения от 31,0 ± 5,7 нг / ч до 56,6 ± 21,3 нг / ч / мл. Бротизолам хорошо распределяется в организме человека, имеет средний объем.
кажущееся распределение около 0,66 л / кг.
У животных бротизолам проникает через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бротизолам метаболизируется в печени посредством окислительных реакций CYP 3A4; предпочтительным метаболическим путем является гидроксилирование по различным реакционным участкам молекулы бротизолама, то есть по метильной группе и диазепиновому кольцу.
Все гидроксилированные метаболиты почти полностью конъюгированы с глюкуроновой кислотой и / или серной кислотой.
Гидроксилированные метаболиты менее активны, чем исходное соединение, и, как полагают, не влияют на клинические эффекты.
Устранение
Около двух третей перорального бротизолама выводится почками, остальная часть - с фекалиями. Менее 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Основные метаболиты бротизолама α-гидроксибротизолама и 6-гидроксибротизолама могут быть обнаружены в моче при концентрациях 27% и 7% соответственно.
Другие высокополярные метаболиты также могут быть обнаружены в моче, возможно, с более чем одной гидроксигруппой, а также менее полярным веществом, чем бротизолам.
Средний период полувыведения бротизолама из плазмы невелик и у здоровых людей составляет от 3 до 8 часов.
Бротизолам был классифицирован как бензодиазепин короткого действия. Очевидные средние значения перорального клиренса бротизолама, полученные после перорального приема 0,25 мг, колебались от 128,36 до 188,37 мл / мин. Наблюдаемые различия можно отнести к используемым методам определения, а именно РИА (радиоиммуноанализ), ГЖХ (газожидкостная хроматография).
Ежедневный прием 0,25 мг бротизолама не приводил к накоплению или изменению фармакокинетики бротизолама по сравнению с однократным введением.
Фармакокинетические свойства в особых группах населения:
Пожилые граждане
После перорального приема 0,25 мг среднее время достижения пиковой концентрации в плазме у пожилых пациентов (средний возраст 82 года) немного больше, чем у пациентов более молодого возраста (средний возраст 23 года), то есть 1,7 часа против 1,1 часа. Средняя пиковая концентрация у пожилых пациентов после такой же пероральной дозы составляет примерно 5,6 нг / мл и не показывает никаких различий с данными, рассчитанными в исследованиях, проведенных на здоровых молодых людях. Период полувыведения при приеме внутрь значительно выше, чем у молодых добровольцев (9,1 часа против 5,0 часов, p
Почечная недостаточность
Фармакокинетические свойства бротизолама остаются практически неизменными у пациентов с различной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина в крови оценивался в 8,15 часа, 6,90 часа и 7,61 часа у пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью соответственно.
Печеночная недостаточность
Время до пика всасывания и пиковая концентрация бротизолама у пациентов с циррозом печени аналогичны тем, которые наблюдаются у здоровых субъектов, в то время как период полувыведения удлиняется. Связывание с белками и клиренс свободного бротизолама ниже, чем у здоровых субъектов, в то время как средний период полувыведения составляет 12,8 часов (9,4-25 часов).
Алкоголь
Сопутствующее употребление алкоголя приводит к значительному снижению клиренса бротизолама (1,85 мл / мин / кг против 2,19 мл / мин / кг), увеличению пиковых концентраций в плазме (5,3 нг / мл против 4, 3 нг / мл) и более длительному окончанию период полувыведения (5,2 часа против 4,4 часа).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Бротизолам обладает очень низкой острой токсичностью: значения LD50 при пероральном приеме составляют> 10 г / кг для мышей и крыс и> 2 г / кг для кроликов и собак. Клинические проявления включают атаксию и седативный эффект у всех изученных видов.
В исследованиях токсичности повторных пероральных доз на крысах (с желудочным зондом или пищевой добавкой) в течение до 13 недель уровень отсутствия наблюдаемых побочных эффектов (NOAEL) составлял 0,3 мг / кг / день и выше. Смертей не произошло. Помимо седативного эффекта, крысы, получавшие 100 мг / кг / день и более высокие дозы, проявляли агрессию. Развилась толерантность к препарату. В конце периода лечения крысы, получавшие 400 мг / кг / день и более высокие дозы показали гепатомегалию и повышенный уровень холестерина в сыворотке. Признаки отмены появились после прекращения лечения. Все эффекты, возникшие в результате лечения, были обратимыми.
Крысы, получавшие 400 мг / кг / день, что примерно в 12000 раз больше MRHD (максимальная рекомендуемая доза для человека) на основе мг / м2, показали повышенную смертность из-за плохих общих условий, а также гистопатологических данных фосфолипидоза в легких. , пиелонефрит и атрофия яичек.
Обезьяны (тип резус) переносили 1 мг / кг / день в течение 12 месяцев (NOAEL). При средних дозах (10 или 7 мг / кг / сут в течение 3 или 12 месяцев) наблюдались атаксия, снижение активности и сонливость. Повышение аппетита привело к увеличению веса и побочным эффектам.
При высоких дозах (100 или 50 мг / кг / сут) наблюдались мышечные спазмы с гиперрефлексией. Признаки отмены наблюдались после прекращения лечения. В 3-месячном исследовании все симптомы были обратимыми. Бротизолам не был ни эмбриотоксичным, ни тератогенным при пероральных дозах до 30 мг / кг / день (крысы) и 9 мг / кг / день ( кролик).
У крыс эмбриотоксические эффекты наблюдались при токсических дозах для матери 250 мг / кг / день и выше (что примерно в 8000 раз превышает MRDH на основе мг / м2).
Фертильность не снижается при дозах до 10 мг / кг / сут.
В исследовании пери- и постнатального развития, проведенном на крысах, NOAEL составлял 0,05 мг / кг / день.
При дозах 2,5 мг / кг / день (что эквивалентно 80-кратному MRDH на основе мг / м2) и при более высоких дозах, вызывающих седативный эффект и более низкое увеличение массы тела у самок, жизнеспособности щенков во время лактации наблюдалось увеличение смертности потомства. при 10 мг / кг / сут и в более высоких дозах.
Результаты проведенных исследований мутагенности (тест Эймса, тест микроядер костного мозга на мышах, цитогенетические тесты в костном мозге китайского хомячка и «доминантный летальный тест» на мышах) были отрицательными.
Бротизолам не показал канцерогенного потенциала в исследованиях канцерогенности на мышах, получавших дозы до 200 мг / кг. В исследовании на крысах NOAEL составлял 10 мг / кг / день. При дозе 200 мг / кг / день были обнаружены гиперпластические и неопластические изменения в щитовидной железе, вилочковой железе и в матке, но считаются видоспецифичными, связанными со стрессом или случайными и поэтому не имеют отношения к применению препарата в люди.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Лактоза, кукурузный крахмал, крахмал, гликолят натрия, микрогранулированная целлюлоза, стеарат магния.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Непрозрачный Al / PVC - блистер из ПВДХ.
Вставка 30 таблеток.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Чтобы выпустить таблетку, необходимо надавить на блистер с пластиковой части.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C. №: 026343018
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
29.09.1988/01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 23 марта 2012 г.
