Активные ингредиенты: цисатракуриум.
Нимбекс 2 мг / мл раствор для инъекций / инфузий
Нимбекс 5 мг / мл раствор для инъекций / инфузий
Почему используется Нимбекс? Для чего это?
Нимбекс содержит вещество, называемое цисатракуриум. Это вещество относится к группе лекарств, называемых миорелаксантами.
Нимбекс используется для:
- Расслабляйте мышцы во время операции у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца, включая операции на сердце.
- Для облегчения интубации трахеи, если пациенту требуется помощь при дыхании.
- Для расслабления мышц у пациентов интенсивной терапии. Спросите своего врача, хотите ли вы узнать больше об этом лекарстве.
Противопоказания Когда нельзя применять Нимбекс
Не используйте Нимбекс:
- если у вас аллергия на цисатракурий или другие миорелаксанты, или на любой из других ингредиентов Нимбекса (перечисленных в разделе 6)
- если у вас ранее была побочная реакция на анестетик
Если вы считаете, что к вам применимы какие-либо из этих факторов, не принимайте Нимбекс. Если вы не уверены, сначала поговорите со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Нимбекса
Перед приемом этого лекарства посоветуйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом:
- Если у вас мышечная слабость, боль или трудности с координацией движений (миастения), проверьте также, если: (только для 10 мл) у вас есть нервно-мышечные заболевания, такие как атрофия мышц, паралич, заболевание двигательных нейронов или церебральный паралич.
- Если у вас есть ожог, вам необходимо лечение.
Если вы не уверены, применимо ли к вам что-либо из вышеперечисленного, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой или фармацевтом, прежде чем давать вам Нимбекс.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Нимбекса
Сообщите своему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства, в том числе лекарства, отпускаемые без рецепта.
В частности, проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете какие-либо из этих лекарств:
- анестетики (используются для уменьшения боли и ноющих ощущений во время операции)
- антибиотики (используются для лечения инфекций)
- лекарства от нерегулярного сердцебиения (антиаритмические средства)
- лекарства от высокого кровяного давления
- диуретики, такие как фуросемид
- лекарства от воспаления суставов, такие как хлорохин или пеницилламины
- стероиды
- лекарства от судорог (эпилепсии), такие как фенитоин или карбамазепин
- лекарства от психических расстройств, такие как литий или хлорпромазин (который также можно использовать от тошноты)
- лекарства, содержащие магний
- антихолинэстеразы для лечения болезни Альцгеймера, такие как донепезил.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Вождение и использование машин
Если вы пробыли в больнице всего один день, ваш врач скажет вам, сколько ждать, прежде чем вы покинете больницу или поедете на машине. Управлять автомобилем слишком рано после операции может быть опасно.
Доза, способ и время приема Как применять Нимбекс: Дозировка
Вам никогда не придется принимать это лекарство самостоятельно. Его всегда будет давать вам квалифицированный специалист.
Нимбекс можно давать:
- как однократное введение в вену (болюсное венозное введение)
- в виде непрерывного вливания в вену. Препарат высвобождается медленно в течение длительного периода времени.
- Ваш врач примет решение о способе введения и необходимой дозе. Что будет зависеть от следующих факторов:
- ваш вес тела - необходимое количество и продолжительность активности миорелаксанта - ваша реакция на лекарство.
Детям до 1 месяца это лекарство давать нельзя.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Нимбекса
Нимбекс всегда следует применять под строгим контролем.Однако, если вы считаете, что вам дали больше, чем следует, немедленно обратитесь к врачу или медсестре.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Нимбекса
Как и все лекарства, Нимбекс может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если у вас возникли побочные эффекты, обратитесь к врачу. Это включает любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Аллергические реакции (им может быть подвержено менее 1 человека из 10 000)
Если у вас возникла аллергическая реакция, немедленно позвоните своему врачу или медсестре. Признаки аллергии могут включать: - внезапное свистящее дыхание, боль в груди или стеснение в груди - отек век, лица, губ, рта или языка - внезапная сыпь или крапивница. в любом месте тела - развалиться.
Поговорите со своим врачом, медсестрой или фармацевтом, если вы заметили что-либо из следующего:
Часто (им может быть подвержено менее 1 человека из 10)
- сниженная частота сердечных сокращений
- снижение артериального давления.
Нечасто (им может быть подвержено менее 1 человека из 100)
- сыпь или покраснение кожи
- хрипы или кашель.
Очень редко (им может быть подвержено менее 1 человека из 10 000)
- мышечная слабость или боль.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, медсестрой или фармацевтом. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov .it / ru / ответственный ".. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните Нимбекс в недоступном для детей месте.
Не используйте Нимбекс после истечения срока годности, указанного на этикетке и упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Хранить в холодильнике (2-8 ° C). Не мерзни.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Если раствор разбавлен, храните раствор для инфузий при температуре от 2 ° C до 8 ° C и используйте в течение 24 часов. От раствора для инфузий следует отказаться, если не использовать его в течение 24 часов.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию. Спросите у фармацевта или медсестры, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Нимбекс
- Действующее вещество - 2 мг / мл или 5 мг / мл цисатракурия (в виде безилата).
- Остальные ингредиенты - бензолсульфоновая кислота (32% мас. / Об.) И вода для инъекций.
Как выглядит Нимбекс и что содержится в упаковке
Нимбекс 2 мг / мл раствор для инъекций / инфузий выпускается:
- 2,5 мл в ампулах (стеклянных) пачках по 5 ампул (в каждой ампуле 2,5 мл содержится 5 мг цисатракурия)
- По 5 мл в ампулах (стеклянных) пачках по 5 ампул (в каждой ампуле 5 мл содержится 10 мг цисатракурия)
- По 10 мл в ампулах (стеклянных) пачках по 5 ампул (в каждой ампуле 10 мл содержится 20 мг цисатракурия)
- 25 мл в ампулах (стекло) пачка по 2 ампулы (в каждой ампуле 25 мл содержится 50 мг цисатракурия)
Раствор для инъекций / инфузий Нимбекс 5 мг / мл выпускается в стеклянном флаконе объемом 30 мл. Каждая бутылка на 30 мл содержит 150 мг цисатракурия.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Следующая информация предназначена только для врачей или медицинских работников.
Это лекарство - разовая доза.
Используйте только прозрачные, бесцветные или светло-желтые или зеленовато-желтые растворы.
Продукт необходимо визуально осмотреть перед использованием, и если внешний вид изменился или контейнер поврежден, продукт необходимо выбросить.
При разбавлении до концентраций от 0,1 до 2 мг / мл Нимбекс показал химическую и физическую стабильность в течение 24 часов при 5 ° C и 25 ° C в следующих инфузионных растворах (оба в контейнерах из поливинилхлорида, оба из полипропилена):
- Натрия хлорид 0,9% мас. / Об.
- Глюкоза 5% мас. / Об.
- Глюкоза с хлоридом натрия (4% мас. / Об. И 0,18% мас. / Об. Соответственно)
- Глюкоза с хлоридом натрия (2,5% мас. / Об. И 0,45% мас. / Об. Соответственно)
Этот продукт не содержит консервантов, разбавление следует проводить непосредственно перед использованием, в противном случае см. Раздел 5.
Было показано, что Нимбекс совместим со следующими лекарствами, обычно используемыми в периоперационном периоде, смешанными в условиях, имитирующих введение путем внутривенной инфузии через Y-образный набор для инъекций: альфентанила гидрохлорид, дроперидол, фентанилцитрат, мидазолама гидрохлорид и суфентанил цитрат. Когда через ту же иглу или канюлю вводятся другие препараты, помимо Нимбекса, важно, чтобы каждое лекарство выводилось путем слива адекватного количества подходящего инфузионного раствора (например, хлорида натрия 0,9% масс. / Об.).
Как и в случае с другими внутривенными препаратами, если в качестве места инъекции выбрана вена малого калибра, Нимбекс следует ввести в вену с жидкостью, подходящей для внутривенного введения, например хлоридом натрия для внутривенной инъекции (0,9% масс. / Об.).
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
Нимбекс 2 мг / мл раствор для инъекций / инфузий
Инструкции по открытию флакона (применимо только к флакону 2 мг / мл)
Флаконы оснащены предохранительной системой предварительного открывания, и их необходимо открывать следующим образом:
- возьмитесь за дно флакона одной рукой;
- поместите другую руку сверху, поместив большой палец на цветную точку и надавив на нее.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
НИМБЕКС
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Стерильный раствор, содержащий 2 мг цисатракурия (бис-катиона) на мл в виде безилата цисатракурия (BAN, pINN).
Продукт не содержит антимикробных консервантов и поставляется во флаконе.
Стерильный раствор, содержащий 5 мг цисатракурия (бис-катиона) на 1 мл в виде безилата цисатракурия (BAN, pINN). Продукт не содержит антимикробных консервантов и поставляется во флаконе.
Химическое описание
Нимбекс (безилат цисатракурия), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2,2 "- (3,11-дикето-4,10-диокситридекаметилен) бис (1,2,3,4-тетрагидро-6, 7-диметокси-2-метил-1-эратрилизохинолиниум) дибензолсульфонат.
Безилат цисатракурия является одним из десяти изомеров безилата атракурия, которые составляют около 15% соединения.
Информацию о вспомогательных веществах см. В 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
Раствор от бесцветного до бледно-желтого / зеленовато-желтого. Практически без видимых частиц.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Нимбекс - это недеполяризующий нервно-мышечный блокатор промежуточного действия для внутривенного применения.
Нимбекс показан при широком спектре хирургических процедур и в отделении интенсивной терапии. Он сочетается с общей анестезией или седативными средствами в отделении интенсивной терапии для высвобождения скелетных мышц и облегчения интубации трахеи и искусственного дыхания.
04.2 Дозировка и способ применения
Нимбекс нельзя смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с эмульсией пропофола для инъекций или щелочными растворами, такими как тиопентон натрия (см. Раздел 6.2).
Нимбекс не содержит антимикробных консервантов и предназначен для одноразового применения.
Мониторинг
Как и в случае с другими нейромышечными блокаторами, во время использования Нимбекса рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции, чтобы оценить дозу, необходимую для адекватного нервно-мышечного блока у каждого пациента.
Введение путем инъекции (болюс IV)
Дозировка у взрослых
Интубация трахеи
Рекомендуемая доза Нимбекса для интубации трахеи у взрослых составляет 0,15 мг / кг массы тела.
Эта доза обеспечивает хорошие / отличные условия для интубации трахеи через 120 секунд после введения Нимбекса после индукции анестезии пропофолом.
Более высокие дозы сокращают время индукции нервно-мышечной блокады. В таблице ниже приведены средние фармакодинамические данные после введения Нимбекса в дозах 0,1-0,4 мг / кг массы тела здоровым взрослым пациентам во время опиоидной анестезии (тиопентон / фентанил / мидазолам) или с пропофолом.
* Ответ в виде одиночного подергивания или последовательности четырех приводящих мышц большого пальца после сверхмаксимальной электростимуляции локтевого нерва.
Анестезия энфлураном или изофлураном может продлить время клинической эффективности начальной дозы Нимбекса до 15%.
Обслуживание
Нервно-мышечная блокада может быть продлена поддерживающими дозами Нимбекса. Доза 0,03 мг / кг массы тела, вводимая во время анестезии опиоидами или пропофолом, обычно продлевает клинически эффективный нервно-мышечный блок примерно на 20 минут. Последовательные дополнительные дозы Нимбекса не приводят к прогрессивному продлению эффекта.
Самопроизвольное выздоровление
После начала самопроизвольное выздоровление и его скорость не зависят от введенной дозы Нимбекса.
Во время анестезии опиоидами или пропофолом среднее время восстановления от 25 до 75% и от 5 до 95% составляет приблизительно 13 и 30 минут соответственно.
Фармакологический антагонизм
Нервно-мышечный блок, производимый Нимбексом, может быть легко отменен стандартными дозами антихолинэстеразных агентов. Среднее время восстановления от 25 до 75% и полного клинического выздоровления (отношение T4 / T1 ≥ 0,7) составляет приблизительно 4 и 9 минут после введения антагонистов, соответственно, около 10% восстановления T1.
Дозировка для педиатрических пациентов от 1 месяца до 12 лет.
Интубация трахеи: Как и для взрослых, рекомендуемая доза для интубации Нимбекса составляет 0,15 мг / кг массы тела, вводимая быстро в течение 5-10 секунд. Эта доза обеспечивает хорошие или отличные условия для интубации трахеи у пациентов. 120 секунд после инъекции Нимбекса.
В таблице ниже приведены фармакодинамические данные для этой дозы.
Нимбекс не оценивался для интубации у педиатрических пациентов III-IV классов ASA. Имеются ограниченные данные об использовании Нимбекса у педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет, подвергающихся серьезным или длительным хирургическим вмешательствам.
У педиатрических пациентов в возрасте от 1 месяца до 12 лет Нимбекс имеет более короткую эффективную клиническую продолжительность и более быстрый профиль спонтанного выздоровления, чем у взрослых при тех же условиях анестезии. Небольшие различия в фармакодинамическом профиле наблюдались между возрастными группами от 1 до 11 месяцев и от 1 до 12 лет, которые суммированы в следующей таблице:
Педиатрические пациенты в возрасте от 1 до 11 месяцев
Педиатрические пациенты в возрасте от 1 до 12 лет
Когда Нимбекс не требуется для интубации: можно использовать дозу менее 0,15 мг / кг. В таблице ниже приведены фармакодинамические данные для доз 0,08 и 0,1 мг / кг для педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 12 лет:
Применение Нимбекса после суксаметония не оценивалось у педиатрических пациентов (см. Раздел 4.5).
Галотан может продлить клинически эффективную продолжительность приема Нимбекса до 20%. Нет информации об использовании Нимбекса у детей во время анестезии с другими галогенированными фторуглеродными анестетиками, но можно ожидать, что эти агенты продлят продолжительность клинической эффективности. дозы Нимбекса.
Поддерживающая (педиатрические пациенты от 2 до 12 лет)
Нервно-мышечная блокада может быть продлена поддерживающими дозами Нимбекса. У педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 12 лет доза 0,02 мг / кг массы тела, вводимая во время анестезии галотаном, обычно продлевает клинически эффективный нервно-мышечный блок примерно на 9 минут. Последовательные дополнительные дозы Нимбекса не приводят к прогрессивному продлению эффекта.
Недостаточно данных, чтобы рекомендовать поддерживающую дозу у педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет. Однако очень ограниченные данные клинических исследований у педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет предполагают, что поддерживающая доза 0,03 мг / кг может продлить клиническую эффективность нервно-мышечной блокады до 25 минут во время опиоидной анестезии.
Самопроизвольное выздоровление
После начала восстановления после нервно-мышечной блокады скорость восстановления не зависит от введенной дозы нимбекса. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления от 25 до 75% и от 5 до 95% составляет примерно 11 и 28 минут соответственно.
Фармакологический антагонизм
Нервно-мышечный блок, производимый Нимбексом, может быть быстро отменен стандартными дозами антихолинэстеразных агентов. Среднее время восстановления от 25 до 75% и полное клиническое выздоровление (отношение T4 / T1 ≥ 0,7) составляет примерно 2 и 5 минут после введения антагонистов, соответственно, около 13% восстановления T1.
Введение инфузией
Дозировка для взрослых и детей от 2 до 12 лет.
Поддержание нервно-мышечного блока может быть достигнуто с помощью инфузии Нимбекса. Рекомендуется скорость инфузии 3 мкг / кг массы тела / мин (0,18 мг / кг / час) для сообщения о снижении T1 между 89 и 99% после признаков спонтанного выздоровления. . После начального периода стабилизации нервно-мышечного блока инфузия 1-2 мкг / кг массы тела / мин (0,06-0,12 мг / кг / час) должна быть достаточной для поддержания блока в этом диапазоне у большинства пациентов.
Снижение скорости инфузии до 40% может потребоваться, когда Нимбекс вводится во время анестезии изофлураном или энфлураном (см. Раздел 4.5).
Скорость инфузии следует регулировать в зависимости от концентрации Нимбекса в инфузионном растворе, желаемой степени нервно-мышечной блокады и веса пациента. В таблице ниже приведены рекомендации по применению Нимбекса (неразбавленного).
Скорость инфузии Нимбекса 2 - Раствор для инъекций 2 мг / мл
Непрерывное введение нимбекса с постоянной скоростью не было связано с прогрессирующим увеличением или уменьшением нервно-мышечного блокирующего эффекта.
Самопроизвольное восстановление нервно-мышечного блока после прекращения инфузии Нимбекса происходит сравнимо с выздоровлением после приема однократной дозы.
Дозировка для младенцев до одного месяца
Использование Нимбекса новорожденным не рекомендуется, так как он не изучался в этой популяции пациентов.
Дозировка для пожилых людей
У пожилых пациентов изменения дозы не требуется. У этих пациентов Нимбекс имеет фармакодинамический профиль, аналогичный профилю, наблюдаемому у молодых взрослых пациентов, но, как и другие нейромышечные блокаторы, он может проявлять немного более медленную индукцию.
Дозировка для пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью изменения дозы не требуется. У этих пациентов Нимбекс имеет фармакодинамический профиль, аналогичный профилю, наблюдаемому у пациентов с нормальной функцией почек, но может проявлять немного более медленное начало.
Дозировка для пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью изменения дозы не требуется. У этих пациентов Нимбекс имеет фармакодинамический профиль, аналогичный профилю, наблюдаемому у пациентов с нормальной функцией печени, но может иметь немного более быстрое начало.
Дозировка для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями
При введении в виде быстрой болюсной инъекции (от 5 до 10 секунд) взрослым пациентам с тяжелым сердечно-сосудистым заболеванием (классы I-III Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), которым проводится аортокоронарное шунтирование, Нимбекс, в изученных дозировках [до 0,4 мг / кг ( 8xED95 включены)], не было связано с клинически значимыми сердечно-сосудистыми эффектами. Однако имеются ограниченные данные о дозах выше 0,3 мг / кг в этой популяции пациентов.
Нимбекс не оценивался у детей, перенесших кардиохирургические операции.
Дозировка для пациентов, поступивших в отделения интенсивной терапии
Нимбекс вводили в виде болюса и / или инфузии взрослым пациентам, поступившим в отделения интенсивной терапии.
Начальная скорость инфузии Нимбекса 3 мкг / кг массы тела / мин (0,18 мг / кг / час) рекомендуется для взрослых пациентов, поступающих в отделения интенсивной терапии. Необходимые дозировки могут варьироваться между пациентами, и они могут увеличиваться или уменьшаться с течением времени. В клинических испытаниях средняя скорость инфузии составляла 3 мкг / кг / мин (диапазон от 0,5 до 10,2 мкг / кг массы тела / мин. или от 0,03 до 0,6 мг / кг / час).
Среднее время до спонтанного полного выздоровления после продолжительной инфузии (до 6 дней) Нимбекса пациентам в ОИТ составляло 50 минут.
Скорость инфузии Нимбекса 5 - Раствор для инъекций 5 мг / мл
Профиль восстановления после инфузии Нимбекса у пациентов, поступивших в отделения интенсивной терапии, не зависит от продолжительности инфузии.
04.3 Противопоказания
Нимбекс противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к цисатракуриуму, атракуриуму или бензолсульфоновой кислоте.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Информация о продукте
Цисатракуриум парализует дыхательные мышцы, а также другие скелетные мышцы, но не влияет на сознание или болевой порог. Следовательно, Нимбекс следует назначать только анестезиологам или другим врачам, знакомым с применением и действием нейромышечных блокаторов, или под их наблюдением. Для эндотрахеальной интубации, легочной вентиляции и подходящей артериальной оксигенации должны быть доступны соответствующие инструменты.
Следует проявлять осторожность при назначении Нимбекса пациентам с повышенной чувствительностью к другим нервно-мышечным блокаторам, поскольку сообщалось о высокой степени перекрестной чувствительности (более 50%) между нервно-мышечными блокаторами (см. Раздел 4.4).
Cisatracurium не обладает значительными ганглиоблокирующими свойствами. Следовательно, Нимбекс не оказывает значительного влияния на частоту сердечных сокращений и не противодействует брадикардии, вызываемой многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Пациенты с миастенией и другими нервно-мышечными заболеваниями обладают повышенной чувствительностью к недеполяризующим нервно-мышечным блокаторам. Этим пациентам рекомендуется начальная доза, не превышающая 0,02 мг / кг Нимбекса.
Серьезные изменения кислотно-щелочного и / или гидроэлектролитного баланса могут повышать или понижать чувствительность пациентов к нервно-мышечным блокаторам.
Нет информации об использовании Нимбекса у детей младше одного месяца, так как он не изучался в этой популяции пациентов.
Нимбекс не изучался у пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе. Исследования на свиньях, предрасположенных к злокачественной гипертермии, показывают, что Нимбекс не вызывает этого синдрома.
Никаких исследований с применением НИМБЕКСа у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство по поводу индуцированной гипотермии (от 25 ° до 28 ° C), не проводилось. Как и в случае с другими нервно-мышечными блокаторами, скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватного расслабления мышц в этих условиях, может быть значительно снижена.
Нимбекс не изучался у пациентов с ожогами; Однако, как и в случае с другими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами, при назначении этим пациентам Нимбекса следует учитывать возможность увеличения необходимых доз и сокращения продолжительности действия.
Нимбекс - это гипотонический раствор, и его не следует использовать в том же наборе для инфузии, что и при переливании крови.
Пациенты, поступившие в отделения интенсивной терапии (ОИТ)
При введении в высоких дозах лабораторным животным лауданозин, метаболит нимбекса и атракурия, был связан с преходящей гипотонией, а у некоторых видов - с церебральными возбуждающими эффектами. У более чувствительных видов животных такие эффекты наблюдались при концентрациях лауданозина в плазме, аналогичных тем, которые наблюдались у некоторых пациентов, поступивших в ОИТ после продолжительной инфузии атракурия.
В соответствии с ожидаемыми уменьшенными дозами инфузии Нимбекса, плазменные концентрации лауданозина составляют примерно одну треть от тех, которые присутствуют после инфузии атракурия.
Редкие случаи судорог произошли у пациентов, поступивших в отделения интенсивной терапии после введения атракурия и других агентов.
У таких пациентов обычно наблюдается одно или несколько патологических состояний, предрасполагающих к припадкам (например, травма головы, гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия).
Причинно-следственная связь с лауданозином не установлена.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Было показано, что многие препараты, включая следующие, влияют на степень и / или продолжительность эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов:
Усиленный эффект: анестетики, такие как галотан, энфлуран и изофлуран (см. Раздел 4.2), кетамин, другие недеполяризующие нейромышечные блокаторы или другие препараты, такие как антибиотики (включая аминогликозиды, полимиксин, спектиномицин, спектиномиклин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин), пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретики (включая фуросемид и, возможно, тиазиды, маннит и ацетазоламид), соли магния и лития, блокаторы ганглиев (триметафан, гексаметоний).
Снижение эффекта наблюдалось у пациентов, длительно принимавших фенитоин или карбамазепин.
Предыдущее введение суксаметония не влияет на продолжительность нервно-мышечной блокады после болюсных доз Нимбекса или на требуемую скорость инфузии.
Введение суксаметония для продления действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов может привести к сложному и продолжительному блоку, который может быть трудно отменить с помощью антихолинэстераз.
В редких случаях некоторые лекарственные препараты могут усугубить или проявить скрытую миастению или вызвать миастенический синдром; повышение чувствительности к недеполяризующим нервно-мышечным блокаторам может быть следствием этого развития. К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические препараты (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, дпеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
Лечение антихолинэстеразными препаратами, обычно используемыми для лечения болезни Альцгеймера, такими как донепезил, может сократить продолжительность и уменьшить степень нервно-мышечной блокады с помощью цисатракурия.
04.6 Беременность и кормление грудью
Нет адекватных данных об использовании нимбекса во время беременности. Исследования на животных недостаточны, чтобы показать влияние на беременность и / или эмбриональное / внутриутробное развитие, и / или роды, и / или послеродовое развитие (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для человека составляет неизвестный.
Нимбекс нельзя давать беременным.
Нет информации об экскреции Нимбекса или его метаболитов с грудным молоком человека.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Эта мера предосторожности не имеет отношения к использованию Нимбекса. Нимбекс всегда используется в сочетании с общим анестетиком, поэтому следует соблюдать обычные меры предосторожности при выполнении действий после общей анестезии.
04.8 Побочные эффекты
Чтобы определить частоту нежелательных явлений от очень общих до необычных, были использованы данные из сводных результатов клинических испытаний.
Для классификации нежелательных явлений по частоте использовалось следующее соглашение: очень часто ≥1 / 10, часто ≥1 / 100 -
Данные клинических исследований
Сердечные патологии
Часто: брадикардия.
Сосудистые патологии
Часто: артериальная гипотензия.
Нечасто: покраснение кожи.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Нечасто: бронхоспазм.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь.
Постмаркетинговые данные
Нарушения иммунной системы
Очень редко: анафилактическая реакция.
После введения нервно-мышечных блокаторов наблюдались анафилактические реакции различной степени тяжести. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических реакциях у пациентов, которым вводили Нимбекс одновременно с одним или несколькими анестетиками.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Очень редко: миопатия, мышечная слабость.
Сообщалось о некоторых случаях мышечной слабости и / или миопатии после длительного использования миорелаксантов у тяжелых пациентов, поступивших в отделение интенсивной терапии. Большинство пациентов одновременно лечились кортикостероидами. Эти события редко сообщались в связи с нимбексом, и причинно-следственная связь не обнаружена. учредил.
04.9 Передозировка
Симптомы и признаки
Основной эффект от передозировки Нимбексом - длительный паралич мышц с его последствиями.
Уход
В этих случаях важно поддерживать легочную вентиляцию и оксигенацию артериальной крови до тех пор, пока не будет восстановлено адекватное спонтанное дыхание. Может потребоваться полная седация, поскольку Нимбекс не изменяет состояние сознания. как только станут очевидны признаки самопроизвольного выздоровления.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Нимбекс - нейромышечный блокатор, код АТС: M03A C11.
Нимбекс - это мышечно-скелетный релаксант, недеполяризующий бензилизохинолин с промежуточной продолжительностью действия.
Клинические исследования на людях показали, что Нимбекс не связан с дозозависимым высвобождением гистамина даже при дозах 8 x ED95.
Механизм действия
Нимбекс связывается с холинергическими рецепторами нервно-мышечного соединения, конкурентно противодействуя действию ацетилхолина и вызывая нервно-мышечный блок. Этому действию легко противодействуют антихолинэстеразные агенты, такие как неостигмин или эдрофониум.
ED95 (доза, необходимая для снижения реакции сокращения приводящей мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва на 95%) Нимбекса оценивается в 0,05 мг на кг массы тела во время опиоидной анестезии (тиопентон / фентанил / мидазолам). .
ED95 Нимбекса у детей во время анестезии галотаном составляет 0,04 мг / кг.
05.2 Фармакокинетические свойства
Нимбекс разлагается на лауданозин и моно-четвертичный метаболит акрилата посредством механизма спонтанного неферментативного разложения, называемого «элиминацией Хофмана», который происходит при физиологическом pH и температуре. Моно-четвертичный метаболит, в свою очередь, гидролизуется неспецифическими эстеразами плазмы и образует моно-четвертичный спирт. Выведение нимбекса является преимущественно независимым органом, но печень и почки являются основными участками выведения его метаболитов. Эти метаболиты не обладают нервно-мышечной блокирующей активностью.
Фармакокинетика у взрослых пациентов
Некомпартментная фармакокинетика Нимбекса не зависит от дозы в пределах изученного «диапазона» (от 0,1 до 0,2 мг / кг или в 2-4 раза больше ED95). Фармакокинетические модели подтверждают и расширяют этот предел до 0,4 мг / кг (в 8 раз). l "ED95). Фармакокинетические параметры после введения Нимбекса в дозах 0,1 и 0,2 мг / кг здоровым взрослым хирургическим пациентам суммированы в таблице ниже:
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Нет клинически значимых различий в фармакокинетике нимбекса между пациентами пожилого возраста и молодыми людьми. Профиль восстановления тоже не изменился.
Фармакокинетика у пациентов с печеночной / почечной недостаточностью
Нет клинически значимых различий в фармакокинетике нимбекса между пациентами с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и здоровыми людьми молодого возраста. Профиль восстановления тоже не изменился.
Фармакокинетика при инфузии
Фармакокинетика Нимбекса после инфузии аналогична показанной ниже после однократного болюсного введения. Профиль восстановления после инфузии Нимбекса не зависит от продолжительности инфузии и аналогичен профилю после однократного болюсного введения.
Фармакокинетика у пациентов, поступивших в отделения интенсивной терапии
Фармакокинетика Нимбекса у пациентов ОИТ после продолжительной инфузии аналогична фармакокинетике после однократного болюсного или инфузионного введения у здоровых взрослых хирургических пациентов. Профиль восстановления после инфузии Нимбекса у пациентов, поступивших в отделение интенсивной терапии, не зависит от продолжительности инфузии.
Концентрация метаболитов выше у пациентов в отделении интенсивной терапии с нарушением функции почек и / или печени (см. Раздел 4.4). Эти метаболиты не способствуют возникновению нервно-мышечной блокады.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность
Значительные исследования острой токсичности не могли быть проведены с Нимбексом. Симптомы токсичности см. В разделе 4.9.
Подострая токсичность
Повторные исследования дозирования в течение трех недель на собаках и обезьянах не выявили признаков специфической токсичности соединения.
Мутагенность
Нимбекс не показал мутагенных свойств в одном тесте in vitro микробного мутагенеза в концентрациях до 5000 мкг / чашку.
В тесте цитогенеза in vivo у крыс при п / к дозах не было обнаружено значительных хромосомных аномалий. до 4 мг / кг.
Нимбекс оказался мутагенным в одном тесте in vitro на клетках лимфомы мыши в концентрациях 40 мкг / мл и выше.
Единичный положительный мутагенный ответ на лекарство, которое используется нечасто и / или в течение коротких периодов времени, имеет сомнительную клиническую значимость.
Канцерогенность
Исследования канцерогенности не проводились.
Репродуктивная токсичность
Исследования фертильности не проводились. Исследования репродукции на крысах не выявили побочных эффектов Нимбекса на развитие плода.
Местная переносимость
Результат внутриартериального исследования на кроликах показал, что Нимбекс хорошо переносится, и никаких изменений, связанных с приемом препарата, обнаружено не было.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
32% раствор бензолсульфоновой кислоты; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Было показано, что разложение безилата цисатракурия в растворе происходит быстрее.
5% раствор декстрозы с лактатом Рингера и 5% раствор Рингера с лактатом, чем другие инфузионные растворы, упомянутые в разделе 6.6.Поэтому не рекомендуется использовать раствор Рингера с лактатом и 5% раствор декстрозы с лактатом Рингера для разбавления Нимбекса перед инфузией.
Поскольку Нимбекс стабилен только в кислых растворах, его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, такими как тиопентон натрия.
Он несовместим с инъекционной эмульсией кеторолака трометамина или пропофола.
06.3 Срок действия
Срок действия до восстановления: 2 года.
Химико-физическая стабильность используемого продукта была продемонстрирована в течение как минимум 24 часов при 5 ° C и 25 ° C (см. Раздел 6.6).
С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. Если не использовать немедленно, время и условия хранения перед использованием являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 часов при температуре от 2 ° C до 8 ° C, за исключением случаев, когда восстановление не проводилось при утвержденных и контролируемых асептических условиях. условия.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в холодильнике (2-8 ° C). Не мерзни. Храните флакон во внешней картонной коробке.
Беречь лекарство от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Нимбекс 2 - Раствор для инъекций 2 мг / мл поставляется в упаковках по 5 ампул по 2,5 мл, 5 мл, 10 мл и 2 ампулы по 25 мл.
Нимбекс 5 - Раствор для инъекций 5 мг / мл представлен в упаковке из 1 флакона по 30 мл.
Флаконы из прозрачного нейтрального стекла (тип I).
Флакон из прозрачного прозрачного стекла (тип I) с пробкой из синтетического / бромбутилкаучука и алюминиевым уплотнением с пластиковой крышкой.
ВОЗМОЖНО, ЧТО НЕ ВСЕ ПАКЕТЫ ПРОДАЮТСЯ
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Этот продукт предназначен только для одноразового использования.
Используйте только прозрачные, бесцветные или светло-желтые или зеленовато-желтые растворы.
Продукт необходимо визуально осмотреть перед использованием, и если внешний вид изменился или контейнер поврежден, продукт необходимо выбросить.
При разбавлении до концентраций от 0,1 до 2 мг / мл Нимбекс показал химическую и физическую стабильность в течение 24 часов при 5-25 ° C в следующих инфузионных растворах (как в контейнерах из поливинилхлорида, так и в полипропилене):
- Натрия хлорид 0,9% мас. / Об.
- Глюкоза 5% мас. / Об.
- Глюкоза с хлоридом натрия (4% мас. / Об. И 0,18% мас. / Об. Соответственно)
- Глюкоза с хлоридом натрия (2,5% мас. / Об. И 0,45% мас. / Об. Соответственно)
Однако, поскольку упаковки Нимбекс не содержат веществ с антибактериальным действием, рекомендуется проводить разбавление непосредственно перед использованием, в противном случае разбавленный раствор необходимо хранить, как указано в параграфе 6.3.
Было показано, что Нимбекс совместим со следующими лекарствами, обычно используемыми в периоперационном периоде, смешанными в условиях, имитирующих введение путем внутривенной инфузии через Y-образную инъекцию: гидрохлорид альфентанила, дроперидол, фентанилцитрат, гидрохлорид мидазолама и цитрат суфентанила. Когда через ту же иглу или канюлю вводятся другие препараты, помимо Нимбекса, важно, чтобы каждое лекарство выводилось путем слива адекватного количества подходящего инфузионного раствора (например, хлорида натрия 0,9% масс. / Об.).
Что касается других лекарств, если в качестве места инъекции выбрана вена малого калибра, последний должен удалить остатки нимбекса, заставив подходящий раствор для инфузии течь в саму вену (например, хлорид натрия 0,9% масс. / Об.).
Инструкции по открытию флакона (применимо к флаконам 2 мг / мл)
Флаконы оснащены предохранительным устройством для предварительного открывания, и их необходимо открывать следующим образом:
- возьмитесь за нижнюю часть флакона одной рукой;
- возьмитесь другой рукой за верхнюю часть, поместив большой палец на ЦВЕТНУЮ ТОЧКУ и надавите.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
The Wellcome Foundation Ltd. - Гринфорд - Великобритания.
Юридический и торговый представитель: GlaxoSmithKline S.p.A. - Верона.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Нимбекс 2
AIC n. 031975016 - 5 ампул по 2,5 мл
AIC n. 031975028 - 5 ампул по 5 мл
AIC n. 031975030 - 5 ампул по 10 мл
AIC n. 031975042 - 2 ампулы по 25 мл
Нимбекс 5
AIC n. 031975055 - 1 флакон 30 мл
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
26 августа 1996 г. / август 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Октябрь 2009 г.
