Активные ингредиенты: Галоперидол.
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки
СЕРЕНАЗА 5 мг таблетки
СЕРЕНАЗА 10 мг таблетки
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл капли для перорального применения, раствор
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Почему используется Сереназа? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Антипсихотическое производное бутирофенона.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Таблетки и капли для приема внутрь, раствор:
Психомоторное возбуждение при:
- Маниакальные состояния, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм, компульсивные, параноидальные, истерические расстройства личности.
Бред и галлюцинации при:
- Острая и хроническая шизофрения, паранойя, острая спутанность сознания, алкоголизм (синдром Корсакова), ипохондрия, расстройства личности параноидного, шизоидного, шизотипического, антисоциального типа, некоторые случаи пограничного типа.
- Хореиформные движения.
- Реакции возбуждения, агрессии и бегства у пожилых людей.
- Тики и заикание.
- Его рвало.
- Иккинг.
- Синдромы отмены алкоголя.
Раствор для инъекций для внутримышечного применения:
Резистентные формы психомоторного возбуждения, острый бредовый и / или галлюцинаторный психоз, хронический психоз.
Применение препарата в высоких дозах следует ограничить терапией резистентных форм: синдромов психомоторного возбуждения, острых бредовых и / или галлюцинаторных психозов, хронических психозов.
При лечении сильной боли, как правило, в сочетании с наркотическими анальгетиками.
Противопоказания, когда нельзя использовать Serenase
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Коматозные состояния, пациенты, сильно подавленные алкоголем или другими веществами, действующими на центральную нервную систему, эндогенные депрессии без возбуждения, болезнь Паркинсона.
Астения, неврозы и спастические состояния из-за поражения базальных ганглиев (гемиплегия, рассеянный склероз и др.).
Выявленная или предполагаемая беременность, период лактации и у детей.
Клинически значимое заболевание сердца (например, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, леченные антиаритмическими препаратами класса IA и III).
Удлинение интервала QTc.
Субъекты с семейным анамнезом аритмии или пуантами.
Неисправленная гипокалиемия.
Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Сереназы
Сообщалось о редких случаях внезапной смерти у психиатрических пациентов, получавших антипсихотические препараты, в том числе SERENASE.
С осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или удлинением интервала QT в семейном анамнезе.
Сереназу не следует вводить внутривенно, поскольку внутривенное введение галоперидола связано с повышенным риском удлинения интервала QT и Torsade de Pointes. Перед началом лечения выполните базовую ЭКГ (см. Раздел «Противопоказания»).
Следите за ЭКГ во время терапии в зависимости от клинического состояния пациента.
Во время терапии уменьшите дозировку, если наблюдается удлинение интервала QT, и прекратите прием, если интервал QT> 500 мс.
Рекомендуется периодическая проверка электролитов.
Избегайте одновременной терапии с другими нейролептиками.
Приблизительно трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий наблюдалось в рандомизированных клинических испытаниях по сравнению с плацебо в популяции пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные нейролептики. Механизм этого повышенного риска неизвестен.
Нельзя исключить повышенный риск для других нейролептиков или других групп пациентов. Сереназу следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.
Сереназу следует назначать с осторожностью в следующих случаях:
- если у пациента или кого-либо из членов его семьи в анамнезе есть тромбы (тромбы), поскольку подобные лекарства были связаны с образованием тромбов
- тяжелые кардиопатические пациенты из-за возможной преходящей артериальной гипотензии и / или возникновения ангинозной боли (в этом случае не используйте адреналин, поскольку SERENASE может блокировать гипертоническую активность с дальнейшим парадоксальным снижением давления) и, в любом случае, у пожилых людей или пациентов с депрессией
- пациенты с эпилепсией и те, кто предрасположен к приступам (например, алкогольная абстиненция, повреждение головного мозга), поскольку, как сообщалось, SERENASE вызывает приступы
- пациенты с известной аллергией или с историей аллергических реакций на лекарства или с лейкопенизирующими состояниями
- во время маниакальной фазы циклического психоза из-за возможности быстрого изменения настроения в сторону депрессии
- Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется назначать его с осторожностью.
- В случае одновременной противопаркинсонической терапии последнюю следует продолжить после отмены SERENASE, которая имеет более длительное время выведения, чтобы избежать появления или ухудшения экстрапирамидных симптомов. Врач должен учитывать возможность повышения внутриглазного давления при SERENASE назначается вместе с антихолинергическими препаратами, в том числе противопаркинсоническими.
- тироксин может усилить токсичность SERENASE. Поэтому препарат следует назначать с большой осторожностью пациентам с гипертиреозом. В последнем случае антипсихотическая терапия должна сопровождаться адекватным тиреостатическим лечением.
- при шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отложенным. Даже после прекращения приема лекарств возобновление симптомов может не проявляться в течение нескольких недель или месяцев.
- Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались очень редко после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может произойти психотический рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена.
- SERENASE не следует использовать отдельно в случаях, когда преобладает депрессия. СЕРЕНАЗА может быть связана с антидепрессантами в условиях сосуществования депрессии и психоза.
Препарат следует вводить под наблюдением психиатра.
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Пациенту следует проконсультироваться со своим врачом, чтобы узнать о наиболее правильном методе введения препарата.
Сереназу в ампулах необходимо вводить внутримышечно.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Serenase
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Не применяйте одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как некоторые антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные препараты, другие нейролептики и некоторые противомалярийные средства (например, хинин и мефлохин), а также моксиноксин. Этот список следует рассматривать только как ориентировочный и не исчерпывающий.
В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком или умеренном повышении концентрации галоперидола при приеме таких препаратов, как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, альпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, серталин, хлорпромазин и прометазин. Увеличение QTc наблюдалось при назначении галоперидола в сочетании с метаболическими ингибиторами кетоконазолом (400 мг / сут) или пароксетином (20 мг / сут). В этом случае может потребоваться снижение дозы галоперидола.
Не применять одновременно с препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса.
Следует избегать одновременного приема диуретиков, особенно тех, которые могут вызвать гипокалиемию.
Комбинация с другими психотропными препаратами требует особой осторожности и бдительности со стороны врача, чтобы избежать неожиданных нежелательных эффектов взаимодействия. Как и все нейролептики, СЕРЕНАЗА может усиливать угнетающее действие на ЦНС других наркотиков, включая алкоголь, снотворные, седативные или сильные анальгетики. Сообщалось также об усилении этих эффектов при сочетании с метилдопой.
СЕРЕНАЗА может уменьшить противопаркинсонический эффект леводопы.
СЕРЕНАЗА подавляет метаболизм трициклических антидепрессантов, повышая их уровень в плазме.
Хроническое лечение ферментными активаторами, такими как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, в сочетании с SERENASE вызывает значительное снижение уровней галоперидола в плазме; Таким образом, в случае сопутствующего лечения следует соответствующим образом скорректировать дозу SERENASE. После прекращения приема этих препаратов может потребоваться уменьшение дозировки SERENASE.
В редких случаях при одновременном применении лития и SERENASE сообщалось о следующих симптомах: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, заболевания ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов были обратимыми. Это остается спорным вопросом. связаны ли эти симптомы с одновременным назначением или они являются проявлением отдельного клинического эпизода. Тем не менее рекомендуется, чтобы у пациентов, получающих одновременное лечение SERENASE и литием, лечение немедленно прекращалось, если они появляются. Симптомы SERENASE могут антагонизировать действие адреналина и других симпатомиметических агентов и обратное гипотензивное действие адренергических агентов, таких как гуанетидин.
Сообщалось об «антагонистическом действии» на эффект антикоагулянта фениндиона.
Предупреждения Важно знать, что:
Злокачественный нейролептический синдром
Сообщалось о потенциально смертельном симптомокомплексе, называемом злокачественным нейролептическим синдромом, во время лечения антипсихотическими препаратами. Клиническими проявлениями этого синдрома являются: гиперпирексия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные расстройства (нерегулярный пульс и артериальное давление, потливость, тахикардия, аритмии); изменения в сознании, которые могут прогрессировать до ступора и комы. Лечение S.N.M. он заключается в немедленном прекращении приема антипсихотических препаратов и других второстепенных препаратов и в назначении интенсивной симптоматической терапии (необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы уменьшить гипертермию и исправить обезвоживание). Если возобновление лечения антипсихотическими препаратами необходимо, за пациентом следует тщательно наблюдать.
При использовании некоторых основных нейролептиков, в том числе SERENASE, сообщалось о случаях бронхопневмонии, вероятно, из-за обезвоживания из-за снижения ощущения жажды, гемоконцентрации и снижения легочной вентиляции; появление таких симптомов, особенно у пожилых людей, требует своевременной и адекватной терапии.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. SERENASE противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
У новорожденных от матерей, которые принимали обычные или атипичные нейролептики, включая SERENASE, в течение последнего триместра (последних трех месяцев беременности) наблюдались следующие симптомы: дрожь, жесткость и / или слабость мышц, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и т. Д. затруднения в приеме пищи. Если у вашего ребенка проявляются какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
СЕРЕНАЗА может вызывать седативный эффект и снижение внимания, особенно при приеме более высоких доз и в начале лечения; эти эффекты могут быть усилены алкоголем. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока не будет установлена их реактивность на препарат.
Предупреждения о некоторых компонентах SERENASE
Таблетки SERENASE содержат лактозу. Если ваш врач диагностировал непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство. Пероральные капли SERENASE содержат парагидроксибензоаты. Могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленные). Раствор для инъекций SERENASE 2 мг / 2 мл содержит парагидроксибензоаты. Они могут вызывать аллергические реакции (даже замедленные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Дозировка и способ применения Как принимать Сереназу: Дозировка
Предлагаемые дозировки являются только ориентировочными, поскольку дозировка строго индивидуальна и варьируется в зависимости от реакции пациента. Это означает, что в острой фазе часто необходимо постепенное увеличение доз с последующим постепенным снижением поддерживающей фазы, чтобы установить минимальную эффективную дозу. Высокие дозы следует назначать только пациентам, которые плохо ответили на более низкие дозы.
ВЗРОСЛЫЕ
1. Как нейролептик
острая фаза: острые эпизоды шизофрении, белая горячка, паранойя, острая спутанность сознания, синдром Корсакова, острая паранойя: 5 мг для внутримышечного введения, повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов и в любом случае до максимум 20 мг / сут. день. При пероральном введении дозы от 2 до 20 мг / день можно вводить либо в виде разовой дозы, либо в виде разделенных доз.
хроническая фаза: хроническая шизофрения, хронический алкоголизм, хронические расстройства личности: для приема внутрь: 1-3 мг 3 раза в сутки в зависимости от индивидуальной реакции.
Однако максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
2. При контроле психомоторного возбуждения.
острая фаза: мания, слабоумие, алкоголизм, расстройства личности и поведения, икота, хореиформные движения, тики, заикание: 5 мг для внутримышечного введения, повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов и в любом случае максимум до 20 мг / день
хроническая фаза: для приема внутрь: от 0,5–1 мг 3 раза в сутки до 2–3 мг 3 раза в сутки в зависимости от индивидуальной реакции.
3. Как снотворное
для приема внутрь: 2–3 мг однократно, вечером перед сном.
4. Как противорвотное средство.
при рвоте центрального происхождения: 5 мг для внутримышечного применения.
При профилактике послеоперационной рвоты: 2,5-5 мг внутримышечно в конце операции.
ПОЖИЛЫЕ ГРАЖДАНЕ
При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно определена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Сереназы
Симптомы:
Проявления передозировки связаны с усилением известных фармакологических эффектов и побочных реакций. Основные симптомы: интенсивные экстрапирамидные реакции, гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется ригидностью мышц и генерализованным или локализованным тремором. В крайних случаях у пациента может проявляться коматозное состояние с угнетением дыхания и тяжелой артериальной гипотензией, что приводит к шоковому состоянию. Также следует учитывать риск желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением интервала QT на электрокардиограмме.
Уход:
Специфического антидота нет. Лечение в первую очередь поддерживающее. Можно вводить активированный уголь. У пациентов в коматозном состоянии проходимость дыхательных путей должна быть открыта путем трахеостомии или интубации. При угнетении дыхания может потребоваться искусственное дыхание. Следует контролировать ЭКГ и показатели жизненно важных функций, пока ЭКГ не вернется в норму.
Тяжелые аритмии следует лечить соответствующими антиаритмическими средствами.
Гипотонию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенной инфузии жидкости, плазмы или концентрированного альбумина или использования вазопрессоров, таких как дофамин или норадреналин. Адреналин не следует использовать, поскольку он может вызвать тяжелую гипотензию в присутствии SERENASE. При экстрапирамидных реакциях следует вводить парентерально препараты против паркинсона (например, бензтропина мезилат: 1-2 мг внутримышечно или внутривенно).
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы SERENASE немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ПО ЛЮБЫМ СОМНЕНИЯМ относительно ИСПОЛЬЗОВАНИЯ SERENASE СПРАШИВАЙТЕСЬ С ВАШИМ ВРАЧОМ ИЛИ АПТЕЧНИКОМ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Serenase
Как и все лекарства, СЕРЕНАЗА может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные эффекты, о которых сообщили пациенты, принимающие SERENASE, перечислены ниже:
- Нарушения со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, гиперкинез, тремор, гипертония, дистония, сонливость, брадикинезия, головокружение, акатизия, дискинезия, гипокинезия, поздняя дискинезия, двигательная дисфункция, непроизвольные мышечные сокращения, нейролептический злокачественный синдром, паркинстагизм.
- Нарушения со стороны глаз: нарушение зрения, окулогирный криз, нечеткость зрения.
- Со стороны ЖКТ: запор, сухость во рту, гиперсекреция слюны, рвота, тошнота.
- Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, гипотензия.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и груди: эректильная дисфункция, аменорея, чувство дискомфорта в груди, боль в груди, галакторея, дисменорея, сексуальная дисфункция, нарушения менструального цикла, меноррагия, приапизм, гинекомастия.
- Обследования: прибавка в весе, удлинение электрокардиограммы QT, снижение веса.
- Эндокринные нарушения: гиперпролактинемия, несоответствующая секреция антидиуретического гормона.
- Психиатрические расстройства: снижение либидо, потеря либидо, возбуждение, психотические расстройства, состояние спутанности сознания, депрессия, бессонница.
- Сердечные расстройства: тахикардия, пуанты (torsade de pointes), фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тризм, ригидность шеи, ригидность мышц, мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, мышечные сокращения.
- Общие нарушения и состояния в месте введения: нарушение походки, внезапная смерть, отек лица, отек, гипонатриемия, гипертермия.
- Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
- Нарушения обмена веществ и питания: гипогликемия.
- Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, одышка.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, нарушения функции печени.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит, крапивница, реакции светочувствительности, сыпь, кожный зуд, гипергидроз.
- Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: тремор, ригидность мышц, слабость, сонливость, возбуждение, затрудненное дыхание или нарушения кормления могут возникать у младенцев, рожденных от матерей, которые использовали SERENASE в последнем триместре беременности.
Возможные побочные эффекты
- Сгустки крови (тромбы) в венах, особенно на ногах (симптомы включают отек, боль и покраснение ног), которые могут перемещаться по кровеносным сосудам в легких, вызывая боль в груди и затрудненное дыхание. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.
Дополнительная важная информация
- У пожилых людей с деменцией было зарегистрировано небольшое увеличение числа смертей среди пациентов, принимавших нейролептики, по сравнению с теми, кто их не принимал.
- Пожилые пациенты с деменцией, которым требуется лечение SERENASE для контроля своего поведения, могут иметь повышенный риск смерти по сравнению с отсутствием лечения.
- Если у вас были эпизоды нерегулярного сердцебиения (учащенное сердцебиение, головокружение, обмороки), высокая температура, жесткость мышц, учащенное дыхание, ненормальное потоотделение или снижение ясности ума, немедленно обратитесь к врачу. Ваше тело может неправильно реагировать на лекарство.
- При применении SERENASE и других препаратов того же класса наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмий, таких как пуанты, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца. Очень редкие случаи внезапной смерти.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.Сообщение о побочных эффектах Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, включая любые побочные эффекты, не указанные в этой брошюре, обратитесь к своему врачу или фармацевту. О побочных эффектах также можно сообщить напрямую через национальную систему отчетности по адресу https: // www.aifa.gov. it / content / segnalazioni-reazioni-avverse ". Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства".
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: галоперидол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, масло растительное гидрогенизированное.
СЕРЕНАЗА 5 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: галоперидол 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, масло растительное гидрогенизированное.
СЕРЕНАЗА 10 мг таблетки
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: галоперидол 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, масло растительное гидрогенизированное.
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор
100 мл раствора для приема внутрь содержат:
Действующее вещество: галоперидол 200 мг.
Вспомогательные вещества: молочная кислота, метил-пара-гидроксибензоат, пропил-пара-гидроксибензоат, вода очищенная.
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл капли для перорального применения, раствор
100 мл раствора для приема внутрь содержат:
Действующее вещество: галоперидол 1 г
Вспомогательные вещества: молочная кислота, метил-пара-гидроксибензоат, пропил-пара-гидроксибензоат, вода очищенная.
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Каждый флакон содержит:
Действующее вещество: галоперидол 2 мг.
Вспомогательные вещества: метил-п-гидроксибензоат, пропил-п-гидроксибензоат, кислота молочная, вода для инъекций.
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Каждая ампула содержит: Активный ингредиент: 5 мг галоперидола.
Вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки: 20 таблеток
СЕРЕНАЗА 5 мг таблетки: 20 таблеток
СЕРЕНАЗА 10 мг таблетки: 20 таблеток
SERENASE 2 мг / мл капли для приема внутрь, раствор: капли для приема внутрь 15 мл, раствор
SERENASE 10 мг / мл пероральные капли, раствор: 15 мл пероральные капли, раствор
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: 5 ампул для раствора для инъекций.
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: 5 ампул для раствора для инъекций.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СЕРЕНАЗА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки
Одна таблетка содержит
Действующий принцип: галоперидол 1 мг
Вспомогательные вещества с известным действием: лактоза.
СЕРЕНАЗА 5 мг таблетки
Одна таблетка содержит
Действующий принцип: галоперидол 5 мг
Вспомогательные вещества с известным действием: лактоза.
СЕРЕНАЗА 10 мг таблетки
Одна таблетка содержит
Действующий принцип: галоперидол 10 мг
Вспомогательные вещества с известным действием: лактоза.
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор
100 мл раствора для приема внутрь содержат
Действующее вещество: галоперидол 200 мг.
Вспомогательные вещества с известными эффектами: метил-пара-гидроксибензоат, пропил-пара-гидроксибензоат.
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл капли для перорального применения, раствор
100 мл раствора для приема внутрь содержат
Действующее вещество: галоперидол 1 г
Вспомогательные вещества с известными эффектами: метил-пара-гидроксибензоат, пропил-пара-гидроксибензоат.
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Каждый флакон содержит
Действующее вещество: галоперидол 2 мг.
Вспомогательные вещества с известными эффектами: метил-пара-гидроксибензоат, пропил-пара-гидроксибензоат.
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Каждый флакон содержит
Действующее вещество: галоперидол 5 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки
Капли для приема внутрь, раствор
Раствор для инъекций для внутримышечного применения
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Таблетки и капли для перорального применения, раствор:
Психомоторное возбуждение при:
- маниакальные состояния, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм, компульсивные, параноидальные, истерические расстройства личности.
Бред и галлюцинации при:
- острая и хроническая шизофрения, паранойя, острая спутанность сознания, алкоголизм (синдром Корсакова), ипохондрия, расстройства личности параноидального, шизоидного, шизотипического, антисоциального типа, некоторые случаи пограничного типа.
- Хореиформные движения.
- Реакции возбуждения, агрессии и бегства у пожилых людей.
- Тики и заикание.
- Его рвало.
- Иккинг.
- Алкогольные абстинентные синдромы.
Раствор для инъекций для внутримышечного применения:
Резистентные формы психомоторного возбуждения, острый бредовый и / или галлюцинаторный психоз, хронический психоз.
Применение препарата в высоких дозах должно быть ограничено терапией резистентных форм: синдромов психомоторного возбуждения, острых бредовых и / или галлюцинаторных психозов, хронических психозов.При лечении сильной боли, как правило, в сочетании с наркотическими анальгетиками.
04.2 Дозировка и способ применения
Предлагаемые дозировки являются только ориентировочными, поскольку дозировка строго индивидуальна и варьируется в зависимости от реакции пациента (возраст, состояние пациента, характер и тяжесть заболевания, терапевтический ответ, переносимость продукта). Это означает, что в острой фазе часто необходимо постепенное увеличение доз с последующим постепенным снижением поддерживающей фазы, чтобы установить минимальную эффективную дозу. Высокие дозы следует назначать только пациентам, которые плохо ответили на более низкие дозы.
Сереназу в ампулах следует вводить внутримышечно (см. Раздел 4.4. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
ВЗРОСЛЫЕ
1. Как нейролептик
острая фаза: острые эпизоды шизофрении, белая горячка, паранойя, острая спутанность сознания, синдром Корсакова, острая паранойя: 5 мг в / м. повторять каждый час до тех пор, пока не будет достигнут адекватный контроль симптомов, и в любом случае до 20 мг в день.
При пероральном введении дозы от 2 до 20 мг / день можно вводить либо в виде разовой дозы, либо в виде разделенных доз.
хроническая фаза: хроническая шизофрения, хронический алкоголизм, хронические расстройства личности: для приема внутрь: 1-3 мг 3 раза в сутки в зависимости от индивидуальной реакции.
Однако максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
2. При контроле психомоторного возбуждения.
острая фаза: мания, деменция, алкоголизм, расстройства личности и поведения, икота, хореиформные движения, тики, заикание: 5 мг в / м. повторять каждый час до тех пор, пока не будет достигнут адекватный контроль симптомов, и в любом случае до максимум 20 мг в день
хроническая фаза: для приема внутрь: от 0,5–1 мг 3 раза в сутки до 2–3 мг 3 раза в сутки в зависимости от индивидуальной реакции.
3. Как снотворное
для приема внутрь: 2–3 мг однократно, вечером перед сном.
4. Как противорвотное средство.
при рвоте центрального происхождения: 5 мг в / м.
Для профилактики послеоперационной рвоты: 2,5-5 мг в / м. в конце вмешательства.
ПОЖИЛЫЕ ГРАЖДАНЕ
При лечении пожилых пациентов дозировка должна быть тщательно определена врачом, который должен будет оценить возможное снижение дозировок, указанных выше.
ПЕДИАТРИЧЕСКОЕ НАСЕЛЕНИЕ
Безопасность и эффективность галоперидола в педиатрической популяции не установлены.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Коматозные состояния, пациенты, сильно подавленные алкоголем или другими веществами, действующими на центральную нервную систему, эндогенные депрессии без возбуждения, болезнь Паркинсона.
Астения, неврозы и спастические состояния из-за поражения базальных ганглиев (гемиплегия, рассеянный склероз и др.).
Клинически значимое заболевание сердца (например, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, леченные антиаритмическими препаратами класса IA и III).
Удлинение интервала QTc.
Субъекты с семейным анамнезом аритмии или пуантами.
Неисправленная гипокалиемия.
Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.
Выявленная или предполагаемая беременность, период лактации и у детей.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Перед началом лечения выполните базовую ЭКГ (см. Раздел 4.3).
Следите за ЭКГ во время терапии в зависимости от клинического состояния пациента.
Во время терапии уменьшите дозировку, если наблюдается удлинение интервала QT, и прекратите прием, если интервал QT> 500 мс.
Рекомендуется периодическая проверка электролитов.
Избегайте одновременной терапии с другими нейролептиками.
Сообщалось о редких случаях внезапной смерти у психиатрических пациентов, получавших антипсихотические препараты, в том числе SERENASE.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто приобретают факторы риска ВТЭ; поэтому все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время терапии SERENASE и предприняты профилактические меры.
Повышенная смертность у пожилых людей с деменцией
Данные двух крупных обсервационных исследований показали, что риск смерти несколько выше у пожилых людей с деменцией, получавших антипсихотические препараты, чем у нелеченных. Недостаточно данных для точной оценки величины риска, а причина повышенного риска неизвестна.
SERENASE не лицензирован для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.
Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, принимающие антипсихотические препараты, имеют повышенный риск смерти. Анализ семнадцати плацебо-контролируемых клинических исследований (10-недельная модальная продолжительность), преимущественно у пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, выявил повышение риска смерти в 1,6–1,7 раза у пациентов, принимавших лекарства, по сравнению с плацебо. В течение недели контролируемого клинического испытания с типичным лекарственным средством уровень смертности составлял примерно 4,5% у пациентов, получавших лекарство, по сравнению с примерно 2,6% в группе, получавшей лекарственное средство, плацебо.
Хотя причины смерти были разными, большинство смертей были сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования показывают, что, как и атипичные нейролептики, лечение обычными нейролептиками может увеличить смертность.
В этом контексте неясно, может ли повышенная смертность, наблюдаемая в обсервационных исследованиях, быть связана с нейролептиками или, наоборот, с некоторыми характеристиками пациентов.
Сердечно-сосудистые эффекты
О случаях удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий, помимо редких случаев внезапной смерти, сообщалось очень редко при приеме галоперидола и может возникать более часто при приеме высоких доз препарата и у предрасположенных пациентов.
Поскольку во время терапии SERENASE наблюдалось удлинение интервала QT, осторожность рекомендуется пациентам с состояниями, предрасполагающими к удлинению интервала QT (синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс, препараты, вызывающие удлинение интервала QT, сердечно-сосудистые заболевания, удлинение интервала QT в семейном анамнезе), особенно если СЕРЕНАЗА вводится парентерально (см. Раздел 4.5).
Риск удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий может увеличиваться при приеме высоких доз (см. Разделы 4.8 и 4.9) или при парентеральном введении лекарственного средства.
Сереназу не следует вводить внутривенно, поскольку внутривенное введение галоперидола связано с повышенным риском удлинения интервала QT и Torsade de Pointes.
У отдельных пациентов также наблюдались тахикардия и гипотензия.
Нейролептический злокачественный синдром
Как и другие антипсихотические препараты, SERENASE также ассоциируется со злокачественным нейролептическим синдромом: редкая и идиосинкразическая реакция, характеризующаяся гипертермией, общей ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, измененным состоянием сознания. Гипертермия часто является ранним признаком этого синдрома. Антипсихотическое лечение следует немедленно прекратить и назначить соответствующую поддерживающую терапию и тщательное наблюдение.
Поздняя дискинезия
Как и в случае со всеми антипсихотическими препаратами, у некоторых пациентов, получающих длительную терапию или после ее прекращения, может развиться поздняя дискинезия. Этот синдром в основном характеризуется непроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов проявления могут быть постоянными. Синдром можно замаскировать, возобновив лечение, увеличив дозу или переключившись на другой антипсихотик. Лечение следует прекратить как можно скорее.
Экстрапирамидные симптомы
Как и у всех нейролептиков, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.
При необходимости могут быть назначены антихолинергические противопаркинсонические препараты, но их не следует регулярно использовать в профилактических целях. Если необходимо сопутствующее лечение противопаркинсоническими препаратами, его следует продолжить после отмены SERENASE, если их выведение происходит быстрее, чем выведение SERENASE, во избежание развития или обострения экстрапирамидных симптомов. Врач должен учитывать возможное усиление. внутриглазное давление, вызванное антихолинергическими препаратами, в том числе противопаркинсоническими средствами, при одновременном применении с Сереназой.
Данные по безопасности, доступные в педиатрической популяции, указывают на риск экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию и седативный эффект. Нет данных о долгосрочной безопасности.
Судороги / судороги
Сообщалось о припадках, вызванных SERENASE. Осторожность рекомендуется пациентам с эпилепсией и при состояниях, предрасполагающих к припадкам (например, алкогольная абстиненция и повреждение головного мозга).
Гепатобилиарные эффекты
Поскольку SERENASE метаболизируется в печени, пациентам с заболеваниями печени рекомендуется соблюдать осторожность. Были отдельные сообщения о нарушении функции печени или гепатите, чаще всего холестатическом.
Воздействие на эндокринную систему
Тироксин может усилить токсичность SERENASE. Антипсихотическая терапия у пациентов с гипертиреозом должна проводиться с большой осторожностью и всегда должна сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния.
Гормональные эффекты нейролептических нейролептиков включают гиперпролактинемию, которая может вызывать галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею. Сообщалось об очень редких случаях гипогликемии и синдрома несоответствующей секреции АДГ.
Дополнительные соображения
При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отложенным. Даже после прекращения приема лекарств возобновление симптомов может не проявляться в течение нескольких недель или месяцев. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу, описывались очень редко после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также может возникнуть психотический рецидив, поэтому рекомендуется постепенная отмена. Как и все нейролептики, SERENASE не следует использовать отдельно в случаях, когда преобладает депрессия. СЕРЕНАЗА может быть связана с антидепрессантами в условиях сосуществования депрессии и психоза.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Таблетки SERENASE содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Пероральные капли SERENASE содержат парагидроксибензоаты. Они могут вызвать аллергические реакции (даже отложенные).
Растворы для инъекций SERENASE содержат парагидроксибензоаты. Они могут вызывать аллергические реакции (даже замедленные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Как и в случае с другими нейролептиками, следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола вместе с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT.
Галоперидол следует нескольким метаболическим путям, включая глюкуронирование и систему цитохрома P450 (особенно CYP 3A4 или CYP 2D6). Подавление этих метаболических путей другим лекарством или снижение ферментативной активности CYP 2D6 может вызвать повышение концентрации галоперидола и повышенный риск побочные эффекты, включая удлинение интервала QT.
В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком или умеренном повышении концентрации галоперидола при совместном применении с субстратами или ингибиторами изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6, такими как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксазин и серт. . Снижение активности фермента CYP 2D6 может вызвать повышение концентрации галоперидола. Увеличение QTc наблюдалось при назначении галоперидола с комбинацией метаболических ингибиторов кетоконазола (400 мг / день) и пароксетина (20 мг / день). Умереть) . В этом случае может потребоваться снижение дозы галоперидола. Следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола в сочетании с препаратами, которые могут вызвать нарушение электролитного баланса.
Влияние других препаратов на галоперидол
Когда к терапии SERENASE добавляется длительное лечение индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может произойти значительное снижение уровня галоперидола в плазме. Поэтому во время комбинированного лечения дозу SERENASE следует при необходимости корректировать. После прекращения приема таких препаратов может потребоваться снижение дозировки SERENASE.
Вальпроат натрия, препарат, известный как ингибитор глюкуронизации, не влияет на уровень галоперидола в плазме.
Влияние галоперидола на другие препараты
Как и все нейролептики, СЕРЕНАЗА может усиливать угнетающее действие на ЦНС других лекарств, включая алкоголь, снотворные, седативные или сильные анальгетики.
Сообщалось также об усилении этих эффектов при сочетании с метилдопой. СЕРЕНАЗА может противодействовать действию адреналина и других симпатомиметиков и обращать гипотензивный эффект адреноблокаторов, таких как, например, гуанетидин.
СЕРЕНАЗА может уменьшить противопаркинсонический эффект леводопы.
Галоперидол - ингибитор CYP 2D6.
Не применяйте одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как некоторые антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные препараты, другие нейролептики и некоторые противомалярийные средства (например, хинин и мефлохин), а также моксиноксин. Этот список следует рассматривать только как ориентировочный и не исчерпывающий.
Не применять одновременно с препаратами, вызывающими изменение электролитов.
Следует избегать одновременного приема диуретиков, особенно тех, которые могут вызвать гипокалиемию.
СЕРЕНАЗА подавляет метаболизм трициклических антидепрессантов, тем самым повышая их уровень в плазме.
Другие формы взаимодействия
В редких случаях при одновременном применении лития и SERENASE сообщалось о следующих симптомах: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, заболевания ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов были обратимыми. Это остается спорным вопросом. связаны ли эти симптомы с совместным введением или они являются проявлением отдельного клинического эпизода.Тем не менее рекомендуется, чтобы у пациентов, принимающих одновременно SERENASE и литий, терапию немедленно прекращали, если эти симптомы появляются.
Сообщалось об «антагонистическом действии» на эффект антикоагулянта фениндиона.
04.6 Беременность и кормление грудью
Исследования на животных показали тератогенный эффект галоперидола (см. Раздел 5.3).
Младенцы, получавшие обычные или атипичные нейролептики, включая SERENASE, в третьем триместре беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Поступали сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторной недостаточности, нарушениях приема пищи. Поэтому следует тщательно наблюдать за младенцами.
Не использовать при подтвержденной или предполагаемой беременности, а также во время кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
СЕРЕНАЗА может вызывать седативный эффект и снижение внимания, особенно при приеме более высоких доз и в начале лечения; эти эффекты могут быть усилены алкоголем. Пациентам следует рекомендовать не водить машину и не работать с механизмами во время лечения до тех пор, пока не будет установлена их реактивность на препарат.
04.8 Побочные эффекты
Данные клинических испытаний
Данные двойных слепых плацебо-контролируемых исследований - нежелательные лекарственные реакции, сообщаемые при заболеваемости ≥ 1%
Безопасность SERENASE (2-20 мг / день) оценивалась у 566 субъектов (включая 284 человека, получавших SERENASE, и 282 - плацебо), участвовавших в 3 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях, два из которых были посвящены лечению шизофрении, а третье - плацебо. лечение биполярного расстройства.
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших SERENASE в этих исследованиях, показаны в таблице 1.
Таблица 1. Нежелательные лекарственные реакции, о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших SERENASE, участвовавших в 3 клинических испытаниях SERENASE параллельно с плацебо.
Данные активных контролируемых клинических испытаний - нежелательные реакции на лекарства, о которых сообщалось при заболеваемости ≥ 1%
Для определения частоты нежелательных реакций было отобрано шестнадцать двойных слепых клинических испытаний с активным контролем, в которых 1295 пациентов получали SERENASE в дозе 1-45 мг / день для лечения шизофрении.
Нежелательные реакции, о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших SERENASE, наблюдаемые в этих исследованиях, показаны в таблице 2.
Таблица 2. Нежелательные реакции на лекарства, о которых сообщили ≥ 1% субъектов, получавших SERENASE, в 16 двойных слепых контролируемых клинических исследованиях с участием SERENASE.
Данные плацебо и активных контролируемых клинических исследований - нежелательные реакции на лекарства, о которых сообщалось по мере возникновения
Дополнительные ADR, которые произошли в
Таблица 3. О нежелательных реакциях на лекарства, о которых сообщили
Эндокринные патологии
Гиперпролактинемия
Психиатрические расстройства
Снижение либидо
Потеря либидо
Агитация
Расстройства нервной системы
Двигательная дисфункция
Непроизвольные мышечные сокращения
Нейролептический злокачественный синдром
Нистагм
Паркинсонизм
Седация
Заболевания глаз
Затуманенное зрение
Сердечные патологии
Тахикардия
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Тризм
Скованность мышц шеи
Жесткость мышц
Мышечные спазмы
Скелетно-мышечная болезненность
Мышечные сокращения
Заболевания репродуктивной системы и груди
Аменорея
Дискомфорт в груди
Боль в груди
Галакторея
Дисменорея
Сексуальная дисфункция
Нарушения менструального цикла
Меноррагия
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нарушения походки
Данные постмаркетинга
Первые нежелательные явления, идентифицированные как нежелательные реакции во время постмаркетингового опыта применения галоперидола, включены в таблицу 4. Постмаркетинговый обзор основан на анализе всех случаев применения активной части галоперидола (SERENASE). В каждой таблице частоты указаны в соответствии со следующим соглашением:
Очень часто ≥ 1/10
Обычный ≥ 1/100 e
Нечасто ≥ 1/1000 e
Редко ≥ 1/10000 e
Очень редко
В таблице 4 ADR показаны с разбивкой по частотным классам на основе частоты спонтанных сообщений.
Таблица 4. Нежелательные реакции на лекарственные препараты в постмаркетинговом опыте приема галоперидола (перорально, раствор) в разбивке по частотным категориям, оцененным на основе показателей спонтанных сообщений.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко Агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
Нарушения иммунной системы
Очень редко Анафилактическая реакция, гиперчувствительность
Эндокринные патологии
Очень редко Несоответствующая секреция антидиуретического гормона
Нарушения обмена веществ и питания
Очень редко Гипогликемия
Психиатрические расстройства
Очень редко Психотические расстройства, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница
Расстройства нервной системы
Очень редко Судороги, головные боли
Сердечные патологии
Очень редко Torsade de pointes (torsade de pointes), фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, экстрасистолия
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Очень редко Бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, одышка
Желудочно-кишечные расстройства
Очень редко Рвота, тошнота
Гепатобилиарные расстройства
Очень редко Острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, нарушения функциональных тестов печени
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Очень редко Лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит, крапивница, реакции светочувствительности, сыпь, кожный зуд, гипергидроз
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко Задержка мочи
Условия беременности, послеродового и перинатального периода
Неизвестный Неонатальный абстинентный синдром
Экстрапирамидные симптомы (см. Раздел 4.6)
Заболевания репродуктивной системы и груди
Очень редко Приапизм, гинекомастия
Общие расстройства и состояния в месте введения
Очень редко Внезапная смерть, отек лица, отек, гипонатриемия, гипертермия.
Диагностические тесты
Очень редко Электрокардиограмма с удлинением интервала QT, снижением веса
При применении SERENASE и других препаратов того же класса наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмий, таких как пуанты, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца.
Очень редкие случаи внезапной смерти.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи тромбоэмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен при применении антипсихотических препаратов - частота неизвестна.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Передозировка
Симптомы:
Проявления передозировки связаны с усилением известных фармакологических эффектов и побочных реакций. Основные симптомы: интенсивные экстрапирамидные реакции, гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется ригидностью мышц и генерализованным или локализованным тремором.
В крайних случаях у пациента может проявляться коматозное состояние с угнетением дыхания и тяжелой артериальной гипотензией, что приводит к шоковому состоянию. Также следует учитывать риск желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением интервала QT на электрокардиограмме.
Уход:
Специфического антидота нет. Лечение в первую очередь поддерживающее. Можно вводить активированный уголь.
У пациентов в коматозном состоянии проходимость дыхательных путей должна быть открыта путем трахеостомии или интубации. При угнетении дыхания может потребоваться искусственное дыхание. Следует контролировать ЭКГ и показатели жизненно важных функций, пока ЭКГ не вернется в норму.
Тяжелые аритмии следует лечить соответствующими антиаритмическими средствами.
Гипотонию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенной инфузии жидкости, плазмы или концентрированного альбумина или с помощью вазопрессоров, таких как дофамин или норадреналин. Адреналин не следует использовать, поскольку он может вызвать тяжелую гипотензию в присутствии SERENASE.
В случае тяжелых экстрапирамидных реакций следует вводить парентерально препараты против паркинсонизма (например, бензтропина мезилат: 1-2 мг в / м или в / в).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство, производное бутирофенона.
Код УВД: N05AD01
Галоперидол - нейролептик из группы бутирофенонов, сильный антагонист дофамина; он имеет сходное сродство ко всем подтипам рецепторов дофамина: следовательно, он является неселективным дофаминергическим антагонистом. Препарат также обладает антагонистической активностью в отношении α-адренорецепторов, при этом он не проявляет антигистаминной или холинолитической активности.
Считается, что действие препарата на делирий и галлюцинации связано с дофаминергическим антагонизмом в мезокортикальной и лимбической областях.
Антагонизм в базальных ганглиях, вероятно, является причиной побочных экстрапирамидных моторных эффектов (дистония, акатизия и паркинсонизм).
Галоперидол оказывает эффективное психомоторное седативное действие, которое способствует благоприятному действию при мании и других синдромах возбуждения.
Также было показано, что галоперидол полезен при лечении хронической боли, эффект, возможно, обусловлен лимбическим действием.
Более периферические антидофаминергические эффекты объясняют активность против тошноты и рвоты (антагонизм на уровне триггерная зона хеморецептора, CTZ), повышенное высвобождение пролактина (через антагонизм по отношению к ингибирующей активности, опосредованной дофамином, высвобождения пролактина аденогипофизом) и расслабление желудочно-кишечных сфинктеров.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь биодоступность препарата составляет 60-70% от введенной дозы; Максимальные концентрации в плазме достигаются между 2 и 6 часами.
После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 20 минут.
Распределение
Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92% связан с белками плазмы. Устойчивый объем распределения (Vdss) высокий (7,9 + 2,5 л / кг).
Метаболизм
Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая ферментную систему цитохрома P450 (особенно CYP 3A4 или CYP 2D6) и глюкуронирование.
Устранение
Конечный период полувыведения из плазмы (терминальное выведение) составляет в среднем 24 часа (12 ÷ 38 часов) после перорального приема и 21 час (13 ÷ 36 часов) после внутримышечного введения. Выведение происходит с фекалиями (60%) и мочой (40%). ). Примерно 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Терапевтические концентрации
Было высказано предположение, что терапевтический ответ достигается при диапазоне концентраций галоперидола в плазме от 4 мкг / л до 20-25 мкг / л.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях токсичности, генотоксичности и канцерогенности многократных доз, не выявили какой-либо особой опасности для человека.
У грызунов применение галоперидола показало снижение фертильности и ограниченное тератогенное и эмбриотоксическое действие.
В нескольких опубликованных исследованиях in vitro, Галоперидол показал способность блокировать сердечный канал hERG.
В некоторых исследованиях, проведенных in vivo В моделях на животных внутривенное введение галоперидола вызывало значительное удлинение QTc при дозах, равных 0,3 мг / кг внутривенно, показывая пиковую концентрацию Cmax в крови в 3-7 раз выше, чем эффективная концентрация в плазме 4-20 нг / мл, полученная у человека.
Эти внутривенно вводимые дозы, которые вызывают удлинение интервала QTc, не вызывают аритмию. В некоторых исследованиях более высокая доза от 1 до 5 мг / кг, вводимая внутривенно, вызвала удлинение интервала QTc и / или желудочковые сердечные аритмии. Пиковая концентрация в плазме Cmax в 19-68 раз больше, чем эффективные концентрации в плазме у человека.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Таблетки
лактоза, кукурузный крахмал, тальк, гидрогенизированное растительное масло
Капли для приема внутрь, раствор
молочная кислота, метил-пара-гидроксибензоат, пропил-пара-гидроксибензоат, очищенная вода
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
метил-п-гидроксибензоат, пропил-п-гидроксибензоат, молочная кислота, вода для
инъекционные препараты
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
молочная кислота, вода для инъекций
06.2 Несовместимость
Никто не известен.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: картонная коробка, содержащая 5 ампул по 2 мг в 2 мл.
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: картонная коробка, содержащая 5 ампул по 5 мг в 2 мл.
SERENASE 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор: картонная коробка, содержащая 15 мл пластиковый флакон с капельницей (20 капель = 1 мл = 2 мг)
SERENASE капли для перорального применения 10 мг / мл, раствор: картонная коробка, содержащая 15 мл пластиковый флакон с капельницей (20 капель = 1 мл = 10 мг)
СЕРЕНАЗА таблетки 1 мг: картонная коробка, содержащая 20 таблеток по 1 мг, упакованных в непрозрачные блистеры.
СЕРЕНАЗА таблетки 5 мг: картонная коробка, содержащая 20 таблеток по 5 мг, упакованных в блистеры.
СЕРЕНАЗА таблетки 10 мг: картонная коробка, содержащая 20 таблеток, упакованных в блистеры.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Капли для приема внутрь, раствор:
SERENASE выпускается во флаконах по 15 мл с капельницей и крышкой, защищенной от доступа детей. Чтобы открыть, плотно надавите на пластиковую крышку и отвинтите.
Сняв колпачок, с помощью пипетки налейте необходимое количество капель.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ЛУСОФАРМАКО
Итальянский институт Luso Farmaco S.p.A.
Миланофиори - Дорога 6 - Корпус L - Роццано (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки: 016805032
СЕРЕНАЗА 5 мг таблетки: 016805044
СЕРЕНАЗА 10 мг таблетки: 016805057
SERENASE 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор: 016805095
SERENASE 10 мг / мл капли для перорального применения, раствор: 016805107
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: 016805018
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: 016805020
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки: 10.02.87 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 5 мг таблетки: 13.04.83 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 10 мг таблетки: 13.04.83 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл капли для перорального применения, раствор: 13.02.86 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл капли для перорального применения, раствор: 13.02.86 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: 24.03.60 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от 15 июля 2014 г.
