Активные ингредиенты: бупивакаин.
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 2,5 мг / мл раствор для инъекций
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 5 мг / мл раствор для инъекций
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 5 мг / мл, гипербарический раствор для инъекций
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 10 мг / мл, гипербарический раствор для инъекций
Почему используется бупивакаин - дженерик? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Местные анестетики амидного типа.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Бупивакаина Анджелини может использоваться при любом типе периферической анестезии:
- местная тронкулярная, локально-региональная инфильтрация
- симпатический блок
- ретроградная внутривенная блокада и внутриартериальная блокада - перидуральная, крестцовая - спинальная субарахноидальная.
Таким образом, бупивакаин Анджелини показан во всей общей хирургии, ортопедии, офтальмологии, отоларингологии, стоматологии, акушерстве и гинекологии, дерматологии, как отдельно, так и в сочетании с наркозом.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 мг / мл раствор для инъекций
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл раствор для инъекций
- Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
- Лечение острой боли у взрослых, младенцев и детей старше 1 года.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл гипербарический раствор для инъекций
- Спинальная анестезия у взрослых и детей всех возрастов.
Противопоказания при использовании бупивакаина - дженерика.
Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, любому из вспомогательных веществ или другим близкородственным веществам с химической точки зрения; в частности, в отношении местных анестетиков той же группы (амидного типа).
Следует избегать использования бупивакаина у пациентов, которые беременны или подозреваются в беременности (см. «Беременность»).
Сообщалось о случаях остановки сердца после использования бупивакаина для эпидуральной анестезии у рожениц; в большинстве случаев это произошло после использования 0,75% раствора. Поэтому следует избегать использования 0,75% бупивакаина при эпидуральной анестезии в акушерстве. Эта концентрация должна быть зарезервирована для тех хирургических процедур, при которых требуется высокая степень расслабления мышц и продолжительный эффект. Препарат также противопоказан при парацервикальной блокаде и регионарной внутривенной анестезии (Bier Block).
При интратекальной анестезии следует учитывать общие противопоказания:
- острые активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, опухоли, полиомиелит и внутричерепные кровотечения - стеноз позвоночного канала и активное заболевание позвоночника (например, спондилит, туберкулез, опухоль) или недавняя травма (например, переломы)
- сепсис
- злокачественная анемия в сочетании с подострой дегенерацией спинного мозга
- гнойная кожная инфекция в месте инъекции или в окрестностях
- кардиогенный или гиповолемический шок
- нарушения свертывания крови или лечение антикоагулянтами.
Меры предосторожности при использовании Что необходимо знать перед приемом бупивакаина - дженерика
Безопасность и эффективность некоторых инъекций BUPIVACAINE ANGELINI для обезболивания частей тела во время операции не были установлены у детей до 12 лет и детей до 1 года.
Общая дозировка должна быть скорректирована в соответствии с общим состоянием пациента, возрастом и соответствующей историей болезни. Сообщалось о случаях остановки сердца или смерти после использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на очевидную адекватную подготовку и поведение персонала. В большинстве случаев это произошло после использования раствора 7,5 мг / мл.
Интратекальная анестезия должна выполняться только врачом или под наблюдением клиницистов, обладающих необходимыми знаниями и опытом.
Бупивакаин, как и все местные анестетики, при использовании для процедур местной анестезии, которые приводят к высоким концентрациям препарата в крови, может вызывать острые токсические эффекты на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, особенно в случае случайного внутрисосудистого введения или инъекции в сильно васкуляризованные сосуды. области. Сообщалось о желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапном сердечно-сосудистом коллапсе и смерти после повышения системных концентраций бупивакаина. Однако высоких системных концентраций не ожидается при дозах, обычно используемых для интратекальной анестезии.
Процедуры регионарной анестезии всегда должны выполняться в хорошо оборудованных помещениях и квалифицированным персоналом. Необходимо немедленно иметь в наличии оборудование и препараты, необходимые для наблюдения и реанимации.
Пациентам, перенесшим большую блокаду или получающим высокие дозы препарата, необходимо ввести внутривенный катетер перед введением местного анестетика, лечением побочных эффектов, системной токсичности или других осложнений (см. «Побочные эффекты» и «Передозировка»).
Блокада основных периферических нервов может включать введение большого объема местного анестетика в сильно васкуляризованные области, часто вблизи крупных сосудов, где есть повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или быстрой системной абсорбции, что может привести к повышению концентрации в плазме.
Хотя региональная анестезия часто является предпочтительным методом анестезии, некоторым пациентам требуется особое внимание, чтобы снизить риск опасных побочных эффектов:
- пожилые или ослабленные пациенты;
- пациенты с частичной или полной блокадой сердца, поскольку местные анестетики могут подавлять сердечную проводимость;
- пациенты с запущенным заболеванием печени или тяжелой почечной недостаточностью;
- У пациентов с гиповолемией может развиться тяжелая и внезапная артериальная гипотензия во время интратекальной анестезии независимо от применяемого местного анестетика. Гипотония обычно возникает после интратекальной блокады у взрослых;
- Пациенты, получающие лечение антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением, а мониторинг ЭКГ следует учитывать, поскольку сердечные эффекты могут быть дополнительными.
Некоторые методы местной анестезии могут быть связаны с серьезными побочными реакциями, независимо от используемого местного анестетика:
- Центральный нервный блок: может вызвать сердечно-сосудистую депрессию, особенно при гиповолемии. Поэтому эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов со сниженной сердечно-сосудистой функцией;
- Ретробульбарные инъекции: в очень редких случаях они могут достигать субарахноидального пространства мозга, вызывая временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги и т. Д. Такие реакции необходимо диагностировать и немедленно лечить;
- Ретро и перибульбарные инъекции местных анестетиков: несут низкий риск стойкой мышечной дисфункции в глазу. Первичные причины включают травмы и / или местное токсическое воздействие на мышцы и / или нервы. Тяжесть этих тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности воздействия местного анестетика на ткани. Поэтому, как и в случае со всеми местными анестетиками, необходимо использовать самые низкие дозы и концентрации. может позволить получить желаемый эффект. Сосудосуживающие средства могут усугубить тканевые реакции, и их следует использовать только по показаниям. Случайные внутриартериальные инъекции в черепную и шейную области могут вызвать немедленные симптомы со стороны мозга даже при низких дозах.
- Парацервикальная блокада иногда может вызывать брадикардию / тахикардию плода. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за частотой сердечных сокращений плода.
Редкой, но серьезной побочной реакцией после спинальной анестезии является полная или высокая спинальная блокада и последующее угнетение сердечно-сосудистой системы и дыхания. Сердечно-сосудистая депрессия вызывается обширной симпатической блокадой, приводящей к глубокой гипотензии и брадикардии или даже остановке сердца. Угнетение дыхания может быть вызвано блокированием иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму. Риск полной или высокой спинномозговой блокады выше у пожилых пациентов. Поэтому у таких пациентов дозу следует уменьшить.
Начало неврологического повреждения является редким следствием интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, двигательной слабости и параличу. Иногда такое повреждение необратимо.
Следует с осторожностью относиться к пациентам с неврологическими расстройствами, такими как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства, даже если считается, что интратекальная анестезия не оказывает отрицательного воздействия на эти расстройства. Перед началом лечения следует подумать, больше ли польза, чем возможная. риски для пациента.
Эпидуральная анестезия может вызвать гипотензию и брадикардию. Риск можно снизить, предварительно наполнив кровоток растворами кристаллоидов или коллоидов. Гипотонию следует лечить немедленно, введя, возможно, повторно, внутривенный симпатомиметик. У детей дозировка должна соответствовать возрасту и весу.
Сообщалось об отдельных случаях снижения или отсутствия эффективности при использовании бупивакаина Анджелини, особенно в случае спинальной анестезии.
Как и в случае с другими местными анестетиками, в литературе и данных постмаркетингового наблюдения сообщается об отсутствии эффективности после спинальной анестезии в разном процентном соотношении. Наиболее частыми причинами такой неэффективности могут быть технические проблемы, неадекватные дозы или неправильное положение пациента. При наличии правильных дозировок и техники инъекции причина неадекватной блокады может быть связана с неправильным распределением активного ингредиента, вариабельностью анатомии субарахноидального пространства или сопротивляемостью воздействию местной анестезии.
При внутрисуставном введении бупивакаина следует соблюдать осторожность, если есть подозрение на недавнюю серьезную внутрисуставную травму или когда операция привела к «обширному обнажению сустава», поскольку это может ускорить абсорбцию и привести к повышению концентрации в плазме.
Если инфильтрация под местной анестезией практикуется в областях, где отсутствует возможность коллатерального кровообращения (пальцы, корень полового члена и т. Д.), В качестве меры предосторожности следует использовать анестетик без сосудосуживающего средства, чтобы избежать ишемического некроза. Используйте 0,50% раствор бупивакаина Анджелини для инъекций. с адреналином. Продукт следует использовать с абсолютной осторожностью у пациентов, проходящих лечение ИМАО или трициклическими антидепрессантами. Перед использованием врач должен убедиться в состоянии кровообращения у пациентов, подлежащих лечению. Рекомендуется использовать адекватный дозовый тест, возможно, в сочетании с адреналином, чтобы быстро избежать случайной внутривенной или интратекальной инъекции. раствор анестетика.Его следует вводить с осторожностью небольшими дозами примерно через 10 секунд после профилактической аспирации.
Особенно, когда необходимо инфильтрировать сильно васкуляризованные области, рекомендуется подождать около 2 минут, прежде чем перейти к фактической локально-регионарной блокаде.
Пациента следует тщательно контролировать, немедленно прекратив прием препарата при первых признаках тревоги (например, изменениях в органолептических ощущениях).
Необходимо иметь в наличии оборудование, лекарства и персонал, пригодные для оказания неотложной помощи, поскольку в редких случаях после применения местных анестетиков сообщалось о серьезных реакциях, иногда со смертельным исходом, даже в отсутствие индивидуального вмешательства. гиперчувствительность к анамнезу.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут влиять на действие бупивакаина - дженерика?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение другими местными анестетиками или веществами, структурно родственными местным анестетикам амидного типа, например, определенными антиаритмическими средствами, такими как лидокаин, мексилетин и токаинид, поскольку системные токсические эффекты являются дополнительными. Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), несмотря на отсутствие исследований взаимодействия конкретных классов лекарственных средств (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Продукт следует использовать с абсолютной осторожностью у пациентов, проходящих лечение ИМАО или трициклическими антидепрессантами.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Не применять препарат при известной или предполагаемой беременности (см. «Противопоказания»).
Время кормления
Как и другие местные анестетики, бупивакаин может выделяться с грудным молоком, но в таких небольших количествах, что обычно не представляет опасности для новорожденного.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОДИТЬ ТРАНСПОРТ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТЕХНИКИ
Местные анестетики, в дополнение к прямому анестезирующему эффекту, могут очень слабо влиять на умственную функцию и координацию, даже при отсутствии очевидной токсичности для центральной нервной системы, и могут временно отрицательно влиять на локомоцию и степень активности.
Дозировка и способ применения Как применять бупивакаин - дженерик: дозировка
Использование у детей и подростков
В зависимости от типа необходимой анестезии, BUPIVACAINE ANGELINI медленно вводится в позвоночный канал (часть позвоночника) или другие части тела анестезиологом, имеющим опыт работы с педиатрическими методами анестезии. Дозировки зависят от возраста и веса пациента и определяются анестезиологом.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 мг / мл раствор для инъекций
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл раствор для инъекций
Педиатрические пациенты в возрасте от 1 до 12 лет
Педиатрические процедуры регионарной анестезии должны выполняться квалифицированными врачами, обладающими техническим опытом и знакомыми с этим типом пациентов.
Дозы, указанные в таблице, следует использовать в качестве рекомендаций для использования в педиатрии, хотя могут быть индивидуальные различия. У детей с более высокой массой тела часто необходимо постепенное снижение дозировки, которое должно основываться на идеальной массе тела. ...
Чтобы узнать о факторах, которые могут повлиять на конкретные методы блокирования, а также об индивидуальных потребностях пациента, следует обращаться к справочным текстам. Следует использовать самую низкую дозу, необходимую для получения адекватной анестезии.
Дозировки, рекомендуемые для детей
а) Начало и продолжительность блокады периферического нерва зависит от типа блокады и введенной дозы.
б) Торакальные эпидуральные блокады следует вводить в увеличивающихся дозах до тех пор, пока не будет достигнут желаемый уровень анестезии.
У детей дозу следует рассчитывать исходя из веса до 2 мг / кг.
Чтобы предотвратить случайную внутрисосудистую инъекцию, выполните аспирацию до и во время введения основной дозы. Его следует вводить медленно, увеличивая дозу, особенно в поясничный и грудной отдел эпидуральной анестезии, при постоянном и внимательном наблюдении за жизненно важными функциями пациента.
Детям старше 2 лет перитонзиллярную инфильтрацию следует проводить с применением бупивакаина 2,5 мг / мл в дозе 7,5-12,5 мг на миндалину.
Подвздошно-пахово-илеоипогастральные блокады следует проводить детям в возрасте от 1 года и старше, используя бупивакаин 2,5 мг / мл в дозе 0,1-0,5 мл / кг, что эквивалентно 0,25-1,25 мг / кг. Детей в возрасте 5 лет и старше следует лечить бупивакаином 5 мг / мл в дозе 1,25–2 мг / кг.
Для блокады полового члена используйте бупивакаин 5 мг / мл с общей дозой 0,2-0,5 мл / кг, что эквивалентно 1-2,5 мг / кг.
Безопасность и эффективность BUPIVACAINE ANGELINI у детей в возрасте до 1 года не установлены. Доступен лишь ограниченный объем данных.
Безопасность и эффективность периодических болюсных эпидуральных инъекций или непрерывных инфузий не установлены. Доступен только ограниченный объем данных.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл гипербарический раствор для инъекций
Новорожденные, младенцы и дети до 40 кг.
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 5 мг / мл гипербарический раствор для инъекций можно применять детям.
Одно из различий между маленькими детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев, который требует относительно более высокой дозы / кг для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.
Педиатрические процедуры регионарной анестезии должны выполняться квалифицированными врачами, обладающими техническим опытом и знакомыми с этим типом пациентов.
Дозы, указанные в таблице, следует использовать в качестве рекомендаций для использования в педиатрии, хотя могут быть вариации в зависимости от конкретного случая. Для определения факторов, которые могут повлиять на конкретные методы блокирования и для индивидуальных потребностей пациента, следует обращаться к текстам. Следует использовать самую низкую дозу, необходимую для достижения адекватной анестезии.
Дозировки, рекомендованные для новорожденных, младенцев и детей.
Взрослые
Бупивакаин обычно используется в минимальных дозах, варьирующихся в зависимости от показаний, от 2-3 мг до 100-150 мг, как указано в таблице:
(а): «Позология» означает для каждого межреберного промежутка.
(b): начиная с 10 мл, затем 3-5-8 мл каждые 4-6 часов, в зависимости от сегментов, подлежащих анестезии, и возраста пациента.
Предупреждение: флаконы, не содержащие консервантов, предназначены для однократного применения. Любые запасы будут отброшены.
Максимальная доза для взрослого и для однократного приема не должна превышать 150 мг, что соответствует 30 мл 0,50% раствора и 60 мл 0,25% раствора; В целом безопасная доза, как для взрослых, так и для детей, которую не рекомендуется превышать, составляет 2 мг / кг для однократного приема.
При длительной анальгетической терапии обычно используются дозы от 0,25 до 1 мг / кг массы тела; прием можно повторить 2-3 раза через 24 часа.
N.B. При использовании длительных блоков для последующего болюсного введения необходимо учитывать риск достижения токсичных концентраций в плазме или индукции местного нейронального повреждения.
Вводимая доза должна быть рассчитана на основе опыта врача и знания клинического состояния пациента. Необходимо использовать самые низкие дозы, которые могут позволить получить адекватную анестезию. Возможны индивидуальные вариации в зависимости от времени и продолжительности запуска. Чтобы узнать о факторах, которые могут повлиять на конкретные методы блокирования, а также об индивидуальных потребностях пациента, следует обращаться к справочным текстам. Степень распространения анестезии трудно предсказать, но она зависит от объема вводимого лекарственного средства, особенно в отношении изобарических растворов.
Чтобы предотвратить случайную внутрисосудистую инъекцию, аспирацию следует выполнять до и во время введения основной дозы, которую следует вводить медленно или в возрастающих дозах. Во время процедуры внимательно следите за жизнедеятельностью пациента и поддерживайте словесный контакт. В случае необходимости эпидуральной анестезии рекомендуется перед тестовой дозой 3-5 мл бупивакаина с адреналином.
«Случайную внутрисосудистую инъекцию можно распознать по временному учащению пульса;» случайную интратекальную инъекцию можно распознать по признакам спинномозговой блокады. При первых признаках токсичности немедленно прекратите введение (см. «Побочные эффекты - острая системная токсичность и лечение острой системной токсичности»).
Удельный вес бупивакаина 0,25% или 0,50% составляет 1,006 при 20 ° C и 0,997 при 37 ° C; бупивакаин в 1% гипербарическом растворе имеет удельный вес 1,045 при 20 ° C и 1,035 при 37 ° C.
Следует избегать любой передозировки анестетика и никогда не вводить две максимальные дозы последнего без интервала не менее 24 часов.
Однако необходимо использовать самые низкие дозы и концентрации, позволяющие получить желаемый эффект.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку бупивакаина - дженерика
Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков может вызвать немедленные системные токсические реакции (от секунд до минут). В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции), и это связано с замедленным увеличением концентрации в крови местных анестетиков. анестетик (см. «Побочные эффекты - Острая системная токсичность и лечение острой системной токсичности»).
Гипербарический бупивакаин Анджелини при рекомендуемых условиях применения вряд ли повысит уровень в крови, достаточно высокий, чтобы вызвать системную токсичность. Однако при одновременном применении других местных анестетиков токсические эффекты являются аддитивными и могут вызывать системную токсичность (см. «Побочные эффекты - острая системная токсичность и лечение острой системной токсичности»).
При появлении первых признаков передозировки прекратить введение препарата и, поместив пациента в горизонтальное положение, убедиться, что дыхательные пути открыты. При затруднении дыхания требуется вспомогательная вентиляция легких (мешок Амбу также можно использовать в экстренных случаях). Использование бульбарных аналептиков не рекомендуется, так как они увеличивают потребление кислорода. Начало судорожных проявлений можно контролировать с помощью диазепама в вену (10-20 мг), но не рекомендуются барбитураты, которые могут усилить бульбарную депрессию.
Для поддержки кровообращения можно вводить препараты кортизона внутривенно; могут быть добавлены разбавленные растворы альфа-бета-стимуляторов с сосудосуживающим действием (мефэнтермин, метараминол и др.) или сульфата атропина. Коррекция любого установленного кислотного состояния может быть скорректирована с помощью соответствующих внутривенных растворов бикарбоната натрия.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы бупивакаина Анджелини немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании бупивакаина Анджелини, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты бупивакаина - дженерика?
Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков
Побочные реакции у детей аналогичны таковым у взрослых.
Общий
Как и все лекарства, бупивакаин Анджелини может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Профиль побочных реакций бупивакаина Анджелини сравним с профилем побочных реакций других местных анестетиков длительного действия. ) и события, вызванные непосредственно инъекцией (например, травма нервных волокон, спинальная гематома) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс и менингит), или события, связанные с цереброспинальной потерей (например, головная боль после дуральной пункции) Неврологические нарушения возникают редко, но хорошо известные последствия регионарной анестезии и, в частности, эпидуральной и спинальной анестезии.
Таблица побочных реакций на лекарства
- Сосудистые нарушения: гипотензия.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
- Заболевания сердца: брадикардия
- Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
- Урологические и почечные нарушения: задержка мочи, недержание мочи.
- Нарушения со стороны нервной системы: признаки и симптомы токсического действия на ЦНС (судороги, парестезия в околоротовой области, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум в ушах, дизартрия, парез, дизестезия)
- Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной тканей: мышечная слабость, боли в спине.
- Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции / шок.
- Со стороны нервной системы: невропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия, тотальная блокада позвоночника (непреднамеренная), паралич.
- Со стороны глаз: диплопия.
- Сердечные расстройства: остановка сердца, сердечные аритмии.
- Респираторные расстройства: угнетение дыхания.
Другие зарегистрированные побочные эффекты включают явления стимуляции центральной нервной системы (возбуждение, дезориентация, мидриаз, повышение метаболизма и температуры тела, тризм, потоотделение, тахипноэ, бронходилатация, вазодилатация) и аллергические реакции с местными проявлениями (крапивница, зуд) или системными (бронхоспазм, гортани). отек).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Острая системная токсичность
Системные токсические реакции в основном поражают центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Эти реакции вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови после случайной внутрисосудистой инъекции, передозировки или исключительно быстрой абсорбции из участков с высокой васкуляризацией (см. «Меры предосторожности при использовании»). Реакции, влияющие на центральную нервную систему, сопоставимы с реакциями других местных анестетиков амидного типа, в то время как сердечные реакции как количественно, так и качественно зависят в большей степени от препарата.
Гипербарический бупивакаин Анджелини при рекомендуемых условиях применения вряд ли повысит уровень в крови, достаточно высокий, чтобы вызвать системную токсичность. Однако при одновременном применении других местных анестетиков токсические эффекты носят аддитивный характер и могут вызвать системную токсичность.
Токсическое действие на центральную нервную систему возникает постепенно, симптомы и признаки становятся все более серьезными. Первыми симптомами обычно являются парестезия в околоротовой области, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, мышечный спазм или тремор являются более серьезными проявлениями и предшествуют возникновению генерализованных судорог. Эти признаки не следует путать с еретическим поведением.Могут последовать бессознательное состояние и судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро развиваются гипоксия и гиперкапния из-за повышенной мышечной активности, нарушения дыхания и возможного отсутствия проходимости дыхательных путей. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливают и усиливают токсическое действие местных анестетиков.
Возвращение пациента к исходному клиническому состоянию является результатом перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и последующего метаболизма и выведения. Выздоровление может быть быстрым, если не были введены большие количества препарата.
В тяжелых случаях могут возникнуть сердечно-сосудистые эффекты, которым обычно предшествуют признаки токсичности для центральной нервной системы. У пациентов, находящихся под действием глубокой седации или под общей анестезией, воздействие на сердечно-сосудистую систему может возникнуть без продромального воздействия на центральную нервную систему. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков может возникнуть гипотензия, брадикардия, аритмии и даже остановка сердца. но в редких случаях остановка сердца возникает без продромального воздействия на центральную нервную систему.
У детей ранние признаки системной токсичности местного анестетика может быть трудно обнаружить, когда блок вводится во время общей анестезии.
Лечение острой системной токсичности
При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинальной блокады введение местного анестетика следует немедленно прекратить. Симптомы токсичности центральной нервной системы (судороги, угнетение центральной нервной системы) следует немедленно лечить с адекватной поддержкой проходимости дыхательных путей и дыхания и с введение противосудорожных средств, таких как диазепам в дозе 10-20 мг внутривенно; однако барбитураты, которые могут усиливать бульбарную депрессию, не рекомендуются. Для поддержания кровообращения можно назначить кортизоны в соответствующих внутривенных дозах; разбавленные растворы альфа- Могут быть добавлены бета-стимуляторы с сосудосуживающим действием (мефэнтермин, метараминол и другие) или сульфат атропина.
В случае остановки кровообращения следует немедленно провести сердечно-легочную реанимацию. Жизненно важно обеспечить оптимальную оксигенацию, поддерживать вентиляцию и кровообращение, а также лечить ацидоз.
Если возникает сердечно-сосудистая депрессия (гипотония, брадикардия), следует рассмотреть возможность адекватного лечения внутривенными жидкостями, вазопрессорами и / или инотропными средствами. У детей дозировка должна соответствовать возрасту и весу. В случае остановки сердца может потребоваться продление реанимационных мероприятий для достижения благоприятного исхода.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте продукт после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Дополнительная информация
СОСТАВ
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор для инъекций
1 мл содержит:
- Действующее вещество: бупивакаин 2,5 мг (в виде гидрохлорида).
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл (0,5%) раствор для инъекций
1 мл содержит:
- Действующее вещество: бупивакаин 5 мг (в виде гидрохлорида).
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл (0,5%) гипербарический раствор для инъекций
1 мл гипербарического раствора содержит:
- Действующее вещество: бупивакаин 5 мг (в виде гидрохлорида).
- Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Бупивакаин Анджелини 10 мг / мл (1%) гипербарический раствор для инъекций
1 мл гипербарического раствора содержит:
- Действующее вещество: бупивакаин 10 мг (в виде гидрохлорида).
- Вспомогательные вещества: моногидрат глюкозы, вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор для инъекций
Раствор для инъекций: упаковка из 1 или 5 ампул нейтрального стекла по 5 мл типа I; упаковка из 1, 5 или 10 флаконов нейтрального стекла I типа по 10 мл.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл (0,5%) раствор для инъекций
Раствор для инъекций: упаковка из 1 или 5 ампул нейтрального стекла по 5 мл типа I; упаковка из 1, 5 или 10 флаконов нейтрального стекла I типа по 10 мл.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл (0,5%) гипербарический раствор для инъекций
Раствор для инъекций: упаковка из 10 флаконов нейтрального стекла I типа по 4 мл.
Бупивакаин Анджелини 10 мг / мл (1%) гипербарический раствор для инъекций
Раствор для инъекций: 10 упаковок типа I в нейтральных стеклянных ампулах по 2 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 2,5 мг / мл раствор для инъекций: 1 мл содержит 2,5 мг бупивакаина (в виде гидрохлорида).
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 5 мг / мл раствор для инъекций: 1 мл содержит 5 мг бупивакаина (в виде гидрохлорида).
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 5 мг / мл гипербарический раствор для инъекций: 1 мл содержит 5 мг бупивакаина (в виде гидрохлорида).
БУПИВАКАИН АНДЖЕЛИНИ 10 мг / мл гипербарический раствор для инъекций: 1 мл содержит 10 мг бупивакаина (в виде гидрохлорида).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Бупивакаина Анджелини может использоваться при любом типе периферической анестезии:
- местная тронкулярная, локально-регионарная инфильтрация
- симпатический блок
- ретроградная внутривенная блокада и внутриартериальная блокада
- перидуральный, крестцовый
- субарахноидальный позвоночник.
Таким образом, бупивакаин Анджелини показан во всей общей хирургии, ортопедии, офтальмологии, отоларингологии, стоматологии, акушерстве и гинекологии, дерматологии, как отдельно, так и в сочетании с наркозом.
04.2 Дозировка и способ применения
Бупивакаин обычно используется в минимальных дозах, варьирующихся в зависимости от показаний, от 2-3 мг до 100-150 мг, как указано в таблице:
(а): «Позология» означает для каждого межреберного промежутка.
(b): начиная с 10 мл, затем 3-5-8 мл каждые 4-6 часов, в зависимости от сегментов, подлежащих анестезии, и возраста пациента.
Предупреждение: флаконы не содержат консервантов, их необходимо использовать для однократного приема. Любые запасы будут отброшены.
Максимальная доза для взрослого и для однократного приема не должна превышать 150 мг, что соответствует 30 мл 0,50% раствора и 60 мл 0,25% раствора; В целом безопасная доза, как для взрослых, так и для детей, которую не рекомендуется превышать, составляет 2 мг / кг для однократного приема.
При длительной анальгетической терапии обычно используются дозы от 0,25 до 1 мг / кг массы тела; прием можно повторить 2-3 раза через 24 часа.
N.B. При использовании длительных блоков для последующего болюсного введения необходимо учитывать риск достижения токсичных концентраций в плазме или индукции местного нейронального повреждения.
Вводимая доза должна быть рассчитана на основе опыта врача и знания клинического состояния пациента. Необходимо использовать самые низкие дозы, которые могут позволить получить адекватную анестезию. Возможны индивидуальные вариации в зависимости от времени и продолжительности запуска. У детей с высокой массой тела часто необходимо постепенное снижение дозировки, которое должно основываться на идеальной массе тела. Следует обращаться к справочным текстам как по аспектам, влияющим на конкретные методы блокирования, так и по индивидуальным потребностям пациента. Степень распространения анестезии трудно предсказать, но она зависит от объема вводимого лекарственного средства, особенно в отношении изобарических растворов.
Чтобы предотвратить случайную внутрисосудистую инъекцию, аспирацию следует выполнять до и во время введения основной дозы, которую следует вводить медленно или в возрастающих дозах. Во время процедуры внимательно следите за жизнедеятельностью пациента и поддерживайте словесный контакт. В случае необходимости эпидуральной анестезии рекомендуется перед тестовой дозой 3-5 мл бупивакаина с адреналином. «Случайную внутрисосудистую инъекцию можно распознать по временному учащению пульса;» случайную интратекальную инъекцию можно распознать по признакам спинномозговой блокады. При первых признаках токсичности немедленно прекратите введение (см. Раздел 4.8 «Острая системная токсичность» и «Лечение острой системной токсичности»).
Удельный вес бупивакаина 0,25% или 0,50% составляет 1,006 при 20 ° C и 0,997 при 37 ° C; бупивакаин в 1% гипербарическом растворе имеет удельный вес 1,045 при 20 ° C и 1,035 при 37 ° C.
Следует избегать любой передозировки анестетика и никогда не вводить две максимальные дозы последнего без интервала не менее 24 часов.
Однако необходимо использовать самые низкие дозы и концентрации, позволяющие получить желаемый эффект.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, любому из вспомогательных веществ или другим близкородственным веществам с химической точки зрения; в частности, в отношении местных анестетиков той же группы (амидного типа).
Следует избегать использования бупивакаина у пациентов с известной или предполагаемой беременностью (см. Раздел 4.6).
Сообщалось о случаях остановки сердца после использования бупивакаина для эпидуральной анестезии у беременных женщин; в большинстве случаев это произошло после использования 0,75% раствора. Поэтому следует избегать использования 0,75% бупивакаина при эпидуральной анестезии в акушерстве. Эта концентрация должна быть зарезервирована для тех хирургических процедур, при которых требуется высокая степень расслабления мышц и продолжительный эффект.
Препарат также противопоказан при парацервикальной блокаде и регионарной внутривенной анестезии (Bier Block).
При интратекальной анестезии следует учитывать общие противопоказания:
- острые активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, опухоли,
полиомиелит и внутричерепные кровоизлияния
- стеноз позвоночника и активное заболевание позвоночника (например, спондилит, туберкулез, опухоль) или недавняя травма (например, переломы)
- сепсис
- злокачественная анемия в сочетании с подострой дегенерацией спинного мозга
- гнойная кожная инфекция в месте инъекции или прилегающей территории
- кардиогенный или гиповолемический шок
- нарушения свертывания крови или лечение антикоагулянтами.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Общая дозировка должна соответствовать общему состоянию, возрасту и соответствующим анамнестическим данным пациента.
Сообщалось о случаях остановки сердца или смерти после использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на очевидную адекватную подготовку и поведение персонала. В большинстве случаев это происходило после применения раствора 7,5 мг / мл.
Интратекальная анестезия должна выполняться только врачом или под наблюдением клиницистов, обладающих необходимыми знаниями и опытом.
Бупивакаин, как и все местные анестетики, при использовании для процедур местной анестезии, которые приводят к высоким концентрациям препарата в крови, может вызывать острые токсические эффекты на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, особенно в случае случайного внутрисосудистого введения или инъекции в сильно васкуляризованные сосуды. области.Сообщалось о желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапном сердечно-сосудистом коллапсе и смерти после повышения системных концентраций бупивакаина. Однако высоких системных концентраций не ожидается при дозах, обычно используемых для интратекальной анестезии.
Процедуры регионарной анестезии всегда должны выполняться в хорошо оборудованных помещениях и квалифицированным персоналом. Необходимо немедленно иметь в наличии оборудование и препараты, необходимые для наблюдения и реанимации.
Пациентам, подвергающимся серьезной блокаде или получающим высокие дозы препарата, необходимо ввести внутривенный катетер до введения местного анестетика, лечения нежелательных эффектов, системной токсичности или других осложнений (см. Разделы 4.8 и 4.9).
Блокада основных периферических нервов может включать введение большого объема местного анестетика в сильно васкуляризованные области, часто вблизи крупных сосудов, где есть повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или быстрой системной абсорбции, что может привести к повышению концентрации в плазме.
Хотя региональная анестезия часто является предпочтительным методом анестезии, некоторым пациентам требуется особое внимание, чтобы снизить риск опасных побочных эффектов:
• пожилые или ослабленные пациенты;
• пациенты с частичной или полной блокадой сердца, поскольку местные анестетики могут подавлять сердечную проводимость;
• пациенты с запущенным заболеванием печени или тяжелой почечной недостаточностью;
• У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться тяжелая и внезапная артериальная гипотензия, независимо от применяемого местного анестетика. Гипотония обычно возникает после интратекальной блокады у взрослых;
• Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, и следует учитывать мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть дополнительными.
Некоторые методы местной анестезии могут быть связаны с серьезными побочными реакциями, независимо от используемого местного анестетика:
- Центральная нервная блокада: может вызвать угнетение сердечно-сосудистой системы, особенно при гиповолемии. Поэтому эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов со сниженной сердечно-сосудистой функцией;
- Ретробульбарные инъекции: в очень редких случаях они могут достигать субарахноидального пространства мозга, вызывая временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги и т. Д. Такие реакции необходимо диагностировать и немедленно лечить;
-Ретро и перибульбарные инъекции местных анестетиков: несут низкий риск стойкой мышечной дисфункции в глазу. Первичные причины включают травмы и / или местное токсическое воздействие на мышцы и / или нервы. Тяжесть этих тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности воздействия местного анестетика на ткани. Поэтому, как и в случае со всеми местными анестетиками, необходимо использовать самые низкие дозы и концентрации. может позволить получить желаемый эффект. Сосудосуживающие средства могут усугубить тканевые реакции, и их следует использовать только по показаниям. Случайные внутриартериальные инъекции в черепную и шейную области могут вызвать немедленные симптомы со стороны мозга даже при низких дозах.
Парацервикальная блокада иногда может вызывать брадикардию / тахикардию плода. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за частотой сердечных сокращений плода.
Редкой, но серьезной побочной реакцией после спинальной анестезии является полная или высокая спинальная блокада и последующее угнетение сердечно-сосудистой системы и дыхания. Сердечно-сосудистая депрессия вызывается обширной симпатической блокадой, приводящей к глубокой гипотензии и брадикардии или даже остановке сердца. Угнетение дыхания может быть вызвано блокированием иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму. Риск полной или высокой спинномозговой блокады выше у пожилых пациентов. Поэтому у таких пациентов дозу следует уменьшить.
Начало неврологического повреждения является редким следствием интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, двигательной слабости и параличу. Иногда такое повреждение необратимо.
Следует с осторожностью относиться к пациентам с неврологическими расстройствами, такими как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства, даже если считается, что интратекальная анестезия не оказывает отрицательного воздействия на эти расстройства. Перед началом лечения следует подумать, больше ли польза, чем возможная. риски для пациента.
Эпидуральная анестезия может вызвать гипотензию и брадикардию. Риск можно снизить, предварительно наполнив кровоток растворами кристаллоидов или коллоидов. Гипотонию следует лечить немедленно, введя, возможно, повторно, внутривенный симпатомиметик. У детей дозировка должна соответствовать возрасту и весу.
При внутрисуставном введении бупивакаина следует соблюдать осторожность, если есть подозрение на недавнюю серьезную внутрисуставную травму или когда операция привела к обширному воздействию на суставы, поскольку это может ускорить абсорбцию и привести к повышению концентрации в плазме.
Если инфильтрация под местной анестезией практикуется в областях, где отсутствует возможность коллатерального кровообращения (пальцы, корень полового члена и т. Д.), В качестве меры предосторожности следует использовать анестетик без сосудосуживающего средства, чтобы избежать ишемического некроза. Используйте 0,50% раствор бупивакаина Анджелини для инъекций. с адреналином. Продукт следует использовать с абсолютной осторожностью у пациентов, проходящих лечение ИМАО или трициклическими антидепрессантами. Перед использованием врач должен убедиться в состоянии кровообращения у пациентов, подлежащих лечению. Рекомендуется использовать адекватный дозовый тест, возможно, в сочетании с адреналином, чтобы быстро избежать случайной внутривенной или интратекальной инъекции. раствор анестетика. его следует вводить с осторожностью небольшими дозами примерно через 10 секунд после превентивной аспирации. блокировать.
Пациента следует тщательно контролировать, немедленно прекратив прием препарата при первых признаках тревоги (например, изменениях в органолептических ощущениях).
Необходимо иметь в наличии оборудование, лекарства и персонал, пригодные для оказания неотложной помощи, поскольку в редких случаях после применения местных анестетиков сообщалось о серьезных реакциях, иногда со смертельным исходом, даже в отсутствие индивидуального вмешательства. гиперчувствительность к анамнезу.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение другими местными анестетиками или веществами, структурно родственными местным анестетикам амидного типа, например, определенными антиаритмическими средствами, такими как лидокаин, мексилетин и токаинид, поскольку системные токсические эффекты являются дополнительными. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), несмотря на отсутствие исследований взаимодействия конкретных классов лекарственных средств (см. Раздел 4.4).
Продукт следует использовать с абсолютной осторожностью у пациентов, проходящих лечение ИМАО или трициклическими антидепрессантами.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Не применяйте препарат при известной или предполагаемой беременности (см. Раздел 4.3).
Время кормления
Как и другие местные анестетики, бупивакаин может выделяться с грудным молоком, но в таких небольших количествах, что обычно не представляет опасности для новорожденного.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Местные анестетики, в дополнение к прямому анестезирующему эффекту, могут очень слабо влиять на умственную функцию и координацию, даже при отсутствии очевидной токсичности для центральной нервной системы, и могут временно отрицательно влиять на локомоцию и степень активности.
04.8 Побочные эффекты
Общий
Профиль побочных реакций бупивакаина Анджелини сравним с профилем побочных эффектов других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции на лекарства трудно отличить от физиологических эффектов, вызванных блокадой нервной проводимости (например, снижение артериального давления, брадикардия и т. Д.). временная задержка мочи) и событиями, непосредственно вызванными инъекцией (например, травма нервного волокна, гематома позвоночника) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс e менингит) o события, связанные с цереброспинальной потерей (например, головная боль после дуральной пункции). Начало неврологического повреждения - редкое, но хорошо известное последствие регионарной анестезии, в частности эпидуральной и спинальной анестезии.
Таблица побочных реакций на лекарства
Другие зарегистрированные побочные эффекты включают явления стимуляции центральной нервной системы (возбуждение, дезориентация, мидриаз, повышение метаболизма и температуры тела, тризм, потоотделение, тахипноэ, бронходилатация, вазодилатация) и аллергические реакции с местными проявлениями (крапивница, зуд) или системными (бронхоспазм, гортани). отек).
Острая системная токсичность
Системные токсические реакции в основном поражают центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Эти реакции вызваны высокими концентрациями местного анестетика в крови после случайной внутрисосудистой инъекции, передозировки или исключительно быстрой абсорбции из сильно васкуляризованных областей (см. Раздел 4.4). Реакции центральной нервной системы сравнимы с реакциями других местных анестетиков амидного типа. при этом сердечные реакции как количественно, так и качественно зависят в большей степени от препарата.
Гипербарический бупивакаин Анджелини при рекомендуемых условиях применения вряд ли повысит уровень в крови, достаточно высокий, чтобы вызвать системную токсичность. Однако при одновременном применении других местных анестетиков токсические эффекты носят аддитивный характер и могут вызвать системную токсичность.
Токсическое действие на центральную нервную систему возникает постепенно, симптомы и признаки становятся все более серьезными. Первыми симптомами обычно являются парестезия в околоротовой области, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, мышечный спазм или тремор являются более серьезными проявлениями и предшествуют возникновению генерализованных судорог. Эти признаки не следует путать с еретическим поведением. Могут последовать бессознательное состояние и судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. из-за повышенной мышечной активности быстро возникает нарушение дыхания и возможное отсутствие проходимости дыхательных путей, гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливают и усиливают токсические эффекты местных анестетиков.
Возвращение пациента к исходному клиническому состоянию является результатом перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и последующего метаболизма и выведения. Выздоровление может быть быстрым, если не были введены большие количества препарата.
В тяжелых случаях могут возникнуть сердечно-сосудистые эффекты, которым обычно предшествуют признаки токсичности для центральной нервной системы. У пациентов, находящихся под действием глубокой седации или под общей анестезией, воздействие на сердечно-сосудистую систему может возникнуть без продромального воздействия на центральную нервную систему. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков может возникнуть гипотензия, брадикардия, аритмии и даже остановка сердца. но в редких случаях остановка сердца возникает без продромального воздействия на центральную нервную систему.
У детей ранние признаки системной токсичности местного анестетика может быть трудно обнаружить, когда блок вводится во время общей анестезии.
Лечение острой системной токсичности
При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинальной блокады введение местного анестетика следует немедленно прекратить. Симптомы токсичности центральной нервной системы (судороги, угнетение центральной нервной системы) следует немедленно лечить с адекватной поддержкой проходимости дыхательных путей и дыхания и с введение противосудорожных средств, таких как диазепам в дозе 10-20 мг внутривенно; однако не рекомендуется применение барбитуратов, которые могут усилить бульбарную депрессию.Кровообращение можно поддерживать путем введения препаратов кортизона в соответствующих внутривенных дозах; могут быть добавлены разбавленные растворы альфа-бета-стимуляторов с сосудосуживающим действием (мефэнтермин, метараминол и др.) или сульфата атропина.
В случае остановки кровообращения следует немедленно провести сердечно-легочную реанимацию. Жизненно важно обеспечить оптимальную оксигенацию, поддерживать вентиляцию и кровообращение, а также лечить ацидоз.
Если возникает сердечно-сосудистая депрессия (гипотония, брадикардия), следует рассмотреть возможность адекватного лечения внутривенными жидкостями, вазопрессорами и / или инотропными средствами. У детей дозировка должна соответствовать возрасту и весу.
В случае остановки сердца может потребоваться продление реанимационных мероприятий для достижения благоприятного исхода.
04.9 Передозировка
Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков может вызвать немедленные системные токсические реакции (от секунд до минут). В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции), и это связано с замедленным увеличением концентрации в крови местных анестетиков. анестетик (см. разделы 4.8 «Острая системная токсичность» и «Лечение острой системной токсичности»).
Гипербарический бупивакаин Анджелини при рекомендуемых условиях применения вряд ли повысит уровень в крови, достаточно высокий, чтобы вызвать системную токсичность. Однако, если одновременно вводятся другие местные анестетики, токсические эффекты являются аддитивными и могут вызывать системную токсичность (см. Разделы 4.8 «Острая системная токсичность» и «Лечение острой системной токсичности»).
При появлении первых признаков передозировки прекратить введение препарата и, поместив пациента в горизонтальное положение, убедиться, что дыхательные пути открыты. При затруднении дыхания требуется вспомогательная вентиляция легких (мешок Амбу также можно использовать в экстренных случаях). Использование бульбарных аналептиков не рекомендуется, так как они увеличивают потребление кислорода. Начало судорожных проявлений можно контролировать с помощью диазепама в вену (10-20 мг), но не рекомендуются барбитураты, которые могут усилить бульбарную депрессию.
Для поддержки кровообращения можно вводить препараты кортизона внутривенно; могут быть добавлены разбавленные растворы альфа-бета-стимуляторов с сосудосуживающим действием (мефэнтермин, метараминол и др.) или сульфата атропина. Коррекция любого установленного кислотного состояния может быть скорректирована с помощью соответствующих внутривенных растворов бикарбоната натрия.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: местные анестетики амидного типа (бупивакаин).
Код УВД: N01BB01.
Бупивакаина гидрохлорид или (N-бутил-2-пиперидинкарбон) -2-6-диметиланилид представляет собой местный анестетик длительного действия амидного типа, аналогичный мепивакаину. Его обезболивающий эффект более продолжительный, чем у других. сохраняется, с учетом используемых доз, до 20 часов.
Начало действия и продолжительность местного анестезирующего эффекта бупивакаина зависят от дозы и места введения.
Как и другие местные анестетики, бупивакаин обратимо блокирует нервную проводимость и предотвращает проникновение ионов натрия через клеточную мембрану нервного волокна. Натриевый канал мембраны нервного волокна считается рецептором, на который действуют местные анестетики.
Местные анестетики могут оказывать аналогичное действие на другие возбудимые мембраны, такие как мозг и миокард. Избыточные количества препарата на системном уровне могут вызывать симптомы и признаки токсичности, в основном затрагивая центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Токсичность для центральной нервной системы возникает при более низких концентрациях в плазме и обычно предшествует сердечно-сосудистым эффектам (см. Раздел 4.8 «Лечение острой системной токсичности»). Прямое воздействие местных анестетиков на миокард включает медленную проводимость, отрицательный инотропизм вплоть до остановки сердца.
Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (гипотензия, брадикардия) могут возникать после эпидурального введения и связаны с расширением сопутствующей симпатической блокады.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл Гипербарик и Бупивакаин Анджелини 10 мг / мл Гипербарик представляют собой гипербарические растворы (относительно спинномозговой жидкости), и их первоначальная диффузия в интратекальное пространство зависит от силы тяжести. Ввиду введенной низкой дозы интратекальное распределение приводит к относительно низким концентрациям лекарственного средства, а продолжительность местного анестезирующего эффекта имеет тенденцию быть относительно короткой. По сравнению с гипербарическими растворами, растворы без глюкозы дают менее предсказуемые, но более длительные уровни блокады.
05.2 Фармакокинетические свойства
Бупивакаин имеет pKa 8,2 и коэффициент распределения 346 (н-октанол / фосфатный буфер при pH 7,4 при 25 ° C). Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у бупивакаина.
Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения места инъекции.
Бупивакаин демонстрирует полное и двухфазное всасывание из эпидурального пространства с периодом полураспада порядка 7 минут и 6 часов соответственно. Гипербарический бупивакаин также имеет полное и двухфазное всасывание из субарахноидального пространства с периодом полураспада двух фаз порядка 50 и 408 минут. Медленное всасывание является ограничивающим фактором при выведении бупивакаина; это объясняет, почему кажущийся период полувыведения после эпидурального или субарахноидального введения больше, чем после внутривенного введения.
Ввиду низкой дозы, необходимой для интратекального введения, концентрации бупивакаина в плазме после интратекальной блокады ниже, чем после других процедур регионарной анестезии. Обычно увеличение максимальной концентрации в плазме составляет примерно 0,4 мг / л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мг уровни в плазме будут примерно 0,1 мг / л.
Бупивакаин демонстрирует общий плазменный клиренс 0,58 л / мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа и промежуточный коэффициент извлечения из печени 0,38 после внутривенного введения. Он в основном связан с альфа-1-кислотным гликопротеином со связыванием с плазмой 96%.
Клиренс бупивакаина происходит почти исключительно в результате метаболических процессов в печени и более чувствителен к изменениям внутренней функции ферментов печени, чем к перфузии печени.
Во время непрерывной эпидуральной инфузии было обнаружено увеличение общей концентрации в плазме, что может быть коррелировано с послеоперационным повышением альфа-1-кислотного гликопротеина. Концентрация несвязанной фармакологически активной фракции была аналогичной до и после операции.
Бупивакаин быстро проникает через плаценту, и легко достигается равновесие между связанной и свободной фракциями.Степень связывания с белками плазмы у плода, по-видимому, ниже, чем у матери, что, вероятно, приводит к более низкой общей концентрации в плазме плода.
Бупивакаин интенсивно метаболизируется в печени, главным образом за счет ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и за счет N-деалкилирования до PPX, оба опосредованные цитохромом P450 3A4. Примерно 1% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов и примерно 5% в виде PPX. Концентрации PPX и 4-гидроксибупивакаина в плазме крови во время и после непрерывного приема бупивакаина низки по сравнению с исходным соединением.
05.3 Доклинические данные по безопасности
LD50, рассчитанный в исследованиях острой токсичности, дал следующие значения: у мышей в / в. 7,8 мг / кг и п / к 82 мг / кг; у морской свинки e.p. 50 мг / кг. Хроническое лечение крыс (10 мг / кг подкожно в течение 90 дней) не показало каких-либо изменений по сравнению с контролем, которые можно отнести к токсическим эффектам препарата.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор для инъекций и раствор для инъекций бупивакаина Анджелини 5 мг / мл (0,5%):
Натрия хлорид, вода для инъекций.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл (0,5%) гипербарический раствор для инъекций:
Безводная глюкоза, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Бупивакаин Анджелини 10 мг / мл (1%) гипербарический раствор для инъекций:
Моногидрат глюкозы, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Продукт не показывает несовместимости с другими соединениями.
06.3 Срок действия
Бупивакаина Анджелини 2,5 мг / мл А также 5 мг / мл: 3 года.
Бупивакаина Анджелини 10 мг / мл гипербарический раствор для инъекций: 3 года.
Бупивакаина Анджелини 5 мг / мл гипербарический раствор для инъекций: 24 месяца.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор для инъекций
Раствор для инъекций: упаковка из 1 или 5 ампул нейтрального стекла по 5 мл типа I; упаковка из 1, 5 или 10 флаконов нейтрального стекла I типа по 10 мл.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл (0,5%) раствор для инъекций
Раствор для инъекций: упаковка из 1 или 5 ампул нейтрального стекла по 5 мл типа I; упаковка из 1, 5 или 10 флаконов нейтрального стекла I типа по 10 мл.
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл (0,5%) гипербарический раствор для инъекций
Раствор для инъекций: упаковка из 10 флаконов нейтрального стекла I типа по 4 мл.
Бупивакаин Анджелини 10 мг / мл (1%) гипербарический раствор для инъекций
Раствор для инъекций: 10 упаковок типа I в нейтральных стеклянных ампулах по 2 мл.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Совместные химические компании Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Спа.
Виале Амелия, 70 - 00181 РИМ.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл раствор для инъекций, 10 ампул по 10 мл AIC n. 029232016
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл раствор для инъекций, 10 ампул по 10 мл AIC n. 029232028
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл гипербарический раствор для инъекций, 10 ампул по 4 мл AIC n. 029232129
Бупивакаин Анджелини 10 мг / мл гипербарический раствор для инъекций, 10 ампул по 2 мл AIC n. 029232030
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл раствор для инъекций, 1 ампула 5 мл AIC n. 029232042
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл раствор для инъекций, 5 ампул по 5 мл AIC n. 029232055
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл раствор для инъекций, 1 ампула 10 мл AIC n. 029232067
Бупивакаин Анджелини 2,5 мг / мл раствор для инъекций, 5 ампул по 10 мл AIC n. 029232079
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл раствор для инъекций, 1 ампула 5 мл AIC n. 029232081
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл раствор для инъекций, 5 ампул по 5 мл AIC n. 029232093
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл раствор для инъекций, 1 ампула 10 мл AIC n. 029232105
Бупивакаин Анджелини 5 мг / мл раствор для инъекций, 5 ампул по 10 мл AIC n. 029232117
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
4.8.1995/4.8.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
23.07.2009
