Активные ингредиенты: Надолол
НАДОЛОЛО САНОФИ таблетки 80 мг - 30 таблеток
Почему используется Надолол? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Неселективные, несвязанные бета-адреноблокаторы.
Показания к применению
Артериальная гипертензия: отдельно или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, при длительном лечении гипертонической болезни Надолол менее эффективен при лечении острых гипертонических кризов.
Стенокардия: длительное лечение пациентов со стенокардией, которые не ответили должным образом на традиционный подход (например, контроль веса, отдых, отказ от курения, использование нитроглицерина сублингвально и устранение триггеров).
Аритмии: пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная фибрилляция предсердий, желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии, сердечно-сосудистые проявления гипертироидных желез, функциональные признаки обструктивной кардиомиопатии.
Противопоказания Когда нельзя применять Надолол
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
- бронхиальная астма / бронхоспазм;
- аллергический ринит в сезон пыльцы;
- синусовая брадикардия и атриовентрикулярная блокада большей, чем у первой степени;
- кардиогенный шок;
- правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии;
- проявить сердечную недостаточность (см. Меры предосторожности);
- пациенты, принимавшие психотропные препараты, повышающие уровень катехоламинов (включая ИМАО), и в течение двух недель после отмены этого типа наркотиков (см. «Взаимодействие»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Надолола
Обострение ишемической болезни сердца после резкой отмены: у пациентов с артериальной гипертонией без проявлений коронарной недостаточности постепенное снижение дозы не является строго необходимым.Однако может быть благоразумным не прекращать лечение надололом внезапно, даже у пациентов, получающих лечение только от гипертонии, поскольку ишемическая болезнь сердца является обычным явлением и часто не проявляется.
С другой стороны, в случае пациентов, страдающих стенокардией или другими проявлениями коронарной артериальной недостаточности, резкое прекращение терапии бета-блокирующими препаратами может привести к ухудшению стенокардии и способствовать развитию инфаркта миокарда. , предусматривается прекращение длительного лечения надололом, дозу следует постепенно снижать в течение не менее двух недель и тщательно контролировать состояние пациента.Применение надолола следует возобновить немедленно, по крайней мере временно, и назначить соответствующую терапию нестабильной стенокардии. Кроме того, больного стенокардией следует проинформировать о рисках, связанных с внезапным прерыванием или приостановкой терапии надололом, без предварительной консультации с врачом. Если вы пропустите прием дозы, важно:
- не следует удваивать следующую дозу;
- не принимайте непринятый, если следующий ожидается в течение следующих 8 часов.
Сердечная недостаточность. При приеме надолола редко сообщалось о случаях сердечной недостаточности. Следует также принять во внимание, что симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом поддержки функции кровообращения в течение застойной сердечной недостаточности и что подавление этой стимуляции, осуществляемое бета-блоком, сопряжено с риском ускорения недостаточности. При появлении первого признака или симптома надвигающейся сердечной недостаточности пациент должен пройти соответствующее сканирование и тщательно контролировать реакцию на лекарство.
Применение надолола у пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется только в случае хорошей клинической компенсации, уже на терапии диуретиками или дигиталисом.Пациенту следует проконсультироваться с врачом при первых симптомах или признаках сердечной недостаточности.
Надолол не подавляет инотропное действие наперстянки на сердечную мышцу.
Серьезное хирургическое вмешательство: бета-блокирующие препараты могут изменять рефлекторную реакцию сердца на раздражители и могут увеличивать риски, связанные с общей анестезией и хирургическими процедурами, вызывая длительную гипотензию или низкий сердечный выброс. Терапию надололом следует обсудить с анестезиологом до проведения общей анестезии. Если подавление симпатического тонуса считается нежелательным, можно прекратить прием надолола (см. Предупреждения выше для пациентов с ишемической болезнью сердца). В экстренных случаях следует сообщить анестезиологу, что пациент получает лечение бета-блокаторами.
Если бета-блокада считается желательной или отмена препарата нецелесообразна, выбранный анестетик должен быть как можно меньше с отрицательной инотропной активностью, а пациент полностью атропинизирован.
Хроническая обструктивная болезнь легких (например, хронический бронхит, эмфизема): надолол следует назначать с осторожностью, поскольку он может подавлять бронходилатацию, вызванную стимуляцией бета2-рецепторов эндогенными и экзогенными катехоламинами.
Диабет и гипогликемия: блокада бета-рецепторов может предотвратить появление предупреждающих признаков и симптомов (изменение частоты сердечных сокращений и артериального давления), которые сопровождают острую гипогликемию. Это особенно важно при нестабильных формах диабета. Пациенту с диабетом необходимо посоветовать. того и другого надолол может изменять уровень глюкозы в крови. Бета-блокада также снижает высвобождение инсулина в ответ на гипергликемию, поэтому может потребоваться корректировка дозировки противодиабетических препаратов.
Тиреотоксикоз: бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У таких пациентов резкое прекращение лечения может вызвать тиреоидный шторм.
Лечение анафилактических реакций: в процессе лечения бета-адреноблокаторами у пациента с тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе может возникнуть более тяжелая аллергическая реакция в случае нового контакта с аллергенными веществами. Поэтому пациенты с аллергией на пищу, лекарства или укусы насекомых должны проконсультироваться с врачом при появлении тяжелой аллергии. Кроме того, такие пациенты могут быть менее чувствительны к обычным дозам адреналина, используемым для лечения анафилактических реакций.
Стресс-тестирование: бета-адреноблокаторы, включая надолол, могут значительно повлиять на точность всех типов нагрузочных тестов.
Использование в педиатрии: эффективность надолола и его безопасность при использовании не были должным образом оценены в педиатрической практике.
Одновременное применение антиадренергических препаратов: пациенты, принимающие препараты, разрушающие катехоламины, такие как, например, резерпин, необходимо тщательно контролировать, если вы проходите терапию надололом. Дополнительная бета-блокирующая активность надолола может фактически вызвать «чрезмерное снижение» активности вегетативной нервной системы в состоянии покоя.
Иногда бета-блокада с помощью таких препаратов, как надолол, может вызывать гипотензию и / или выраженную брадикардию, что приводит к головокружению, обморокам или ортостатической гипотензии.
В этих случаях, а также при появлении гранулоцитопении, тромбоцитопенической пурпуры, сыпи необходимо прервать терапию и немедленно обратиться к врачу, который сможет назначить подходящее лечение.
Взаимодействие. Какие лекарства или продукты питания могут влиять на действие Надолола?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Следующие препараты могут взаимодействовать с бета-блокаторами при одновременном применении:
Анестетики: бета-адреноблокаторы могут усиливать гипотензию, вызванную общими анестетиками, поэтому о терапии надололом следует сообщать до общей анестезии (см. Меры предосторожности при использовании).
Противодиабетические препараты (пероральные гипогликемические средства и инсулин): бета-адреноблокаторы могут изменять ответ противодиабетических препаратов, вызывая как гипергликемию, так и гипогликемию. Требуется корректировка дозировки (см. Меры предосторожности при использовании).
Антимускариновые средства: могут противодействовать брадикардии, вызванной бета-адреноблокаторами.
Антагонисты кальция: обычно усиливают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. В случае сочетания двух методов лечения за пациентом будет тщательно наблюдаться возможное начало нежелательных сердечно-сосудистых событий.
Антиадренергические препараты (например, резерпин): могут иметь аддитивный эффект с бета-адреноблокаторами. Пациенты, принимающие оба препарата, могут проявлять признаки и симптомы гипотонии и / или брадикардии (например, головокружение, обморок, постуральная гипотензия) (см. Меры предосторожности при использовании).
Другие антиаритмические препараты: Возможны как аддитивные, так и антагонистические эффекты.
Финголимод: одновременный прием финголимода с бета-адреноблокаторами может усиливать его брадикардические эффекты и не рекомендуется. Если такое совместное применение считается необходимым, рекомендуется соответствующий мониторинг в начале лечения и, по крайней мере, до следующего утра.
Другие гипотензивные препараты / диуретики: обратите внимание на потенциальные аддитивные эффекты.
Лидокаин внутривенно: в случае одновременного приема бета-адреноблокаторов может наблюдаться снижение клиренса лидокаина.
Ингибиторы МАО: спорадические случаи брадикардии наблюдались при одновременном применении бета-адреноблокаторов и ИМАО (см. Противопоказания).
НПВП: антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов может быть уменьшен НПВП и введением индометацина.
Фенотиазины и другие нейролептики: при одновременном применении с фенотиазинами или галоперидолом наблюдались аддитивные эффекты на антигипертензивную активность бета-адреноблокаторов.
Сосудосуживающие средства: иногда можно обнаружить аддитивный эффект, например. в сочетании с алкалоидами спорыньи.
Предупреждения Важно знать, что:
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек (см. Также Доза, способ и время приема), избегая его применения в тяжелых формах.
Как и в случае с любым лекарством, назначаемым в течение длительного времени, необходимо регулярно проверять прогресс лабораторных показателей (анализ крови, печень, почки, респираторная функция).
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований, указывающих на лечение бета-адреноблокаторами во время беременности, не проводилось. Поэтому надолол следует использовать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода, и под непосредственным наблюдением врача.
Сообщалось о случаях задержки роста плода. Младенцы от матерей, принимающих бета-адреноблокаторы, при родах иногда испытывают брадикардию, гипогликемию, дыхательную недостаточность и связанные с ними симптомы.
Время кормления
Надолол выделяется с грудным молоком и может вызвать побочные эффекты у новорожденного. Поэтому решение о лечении матери, которое подразумевает приостановку грудного вскармливания, должно быть тщательно оценено с учетом важности надолола для самой матери.
Для тех, кто занимается спортом:
Применение препарата без терапевтической необходимости является допингом, оно в любом случае может дать положительный результат антидопинговых тестов и может нанести вред здоровью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
При возможных побочных эффектах, таких как головокружение, лекарство может повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дозировка и способ применения Как применять Надолол: Дозировка
Дозировка должна определяться индивидуально.
Применение надолола не зависит от приема пищи.
Артериальная гипертензия: начальная доза обычно составляет 40 мг один раз в сутки либо в виде монотерапии, либо в сочетании с терапией диуретиками. Дозировку можно постепенно увеличивать с шагом 40-80 мг до достижения оптимального артериального давления. В некоторых случаях могут потребоваться дозы до 240-320 мг в разовой суточной дозе.
Стенокардия: начальная доза обычно составляет 40 мг один раз в день. Дозировку можно постепенно увеличивать с шагом 40-80 мг с интервалом в 3-7 дней до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный клинический ответ или не разовьется выраженная брадикардия. В некоторых случаях могут потребоваться дозы до 160-240 мг в разовой суточной дозе.
Терапевтическая ценность и переносимость доз выше 240 мг / день при лечении стенокардии не установлены. Если лечение необходимо прекратить, дозу следует постепенно снижать в течение как минимум двух недель (см. Меры предосторожности при использовании).
Аритмии: начиная с 40 мг однократно в сутки, при необходимости дозировка может быть увеличена до 160 мг.При возникновении брадикардии дозу следует уменьшить до 40 мг за раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек: поскольку надолол в основном выводится через почки, в случае почечной недостаточности необходима корректировка дозировки и интервал между приемами. Рекомендуются следующие интервалы:
Пожилые пациенты
У пожилых людей с пониженной функцией почек может потребоваться корректировка дозировки.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Надолола
В случае передозировки или преувеличенных ответов при оценке продолжительности корректирующей терапии необходимо учитывать длительность действия надолола.Помимо промывания желудка следует предпринять следующие меры.
Брадикардия: в случае чрезмерной брадикардии, вызванной терапией бета-блокирующими препаратами, назначают атропин (0,25–1 мг). Если не наблюдается реакции на закупорку блуждающего нерва, с осторожностью назначают изопротеренол.
Сердечная недостаточность: назначьте дигиталис и диуретики. Также сообщалось, что в этих случаях может быть полезен глюкагон.
Гипотония: если введение жидкости неэффективно, назначьте вазопрессоры, такие как дофамин, добутамин, изопротеренол, норадреналин или адреналин. (Есть основания полагать, что препаратом выбора является норадреналин).
Бронхоспазм: назначьте бета2-агонист и / или производные теофиллина. Надолол можно удалить из общего кровотока с помощью гемодиализа. При этой процедуре клиренс надолола составляет от 40 до 100 мл в минуту. В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Надолола Санофи немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по применению Надолола санофи, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Надолола
Как и все лекарства, Надолол санофи может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Ниже приведены побочные эффекты надолола. Предполагаемая частота событий основана на следующем соглашении: обычное (≥ 1/100,
Приведенные ниже данные получены из клинических исследований с участием 1440 пациентов, получавших надолол.
Сердечно-сосудистые патологии
Общий:
- брадикардия ниже 60 ударов в минуту
- выраженная брадикардия (
- периферическая сосудистая недостаточность (часто тип Рейно)
- Сердечная недостаточность, артериальная гипотензия и нарушения сердечной проводимости
Редкий:
- АВ-блокада 1-й и 3-й степени (в соответствии с механизмом замедления атриовентрикулярной проводимости бета-адреноблокаторов - см. Противопоказания и меры предосторожности для использования)
Расстройства нервной системы
Общий:
- астения
- головокружение
Нечасто:
- парестезия
- седация и поведенческие изменения
- Головная боль
- путанная речь
Нарушения уха и лабиринта
Нечасто:
- шум в ушах
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Нечасто:
- бронхоспазм
- кашель
- носовая окклюзия
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто:
- тошнота, диарея, рвота
- боль в животе
- запор
- несварение желудка
- анорексия
- вздутие живота
- метеоризм
- сухость во рту
Нарушения иммунной системы
Нечасто:
- кожная сыпь, зуд
Заболевания глаз
Нечасто:
- сухие глаза
- помутнение зрения
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто:
- сухая кожа
- потливость
- отек лица
Редкий:
- обратимая алопеция
Заболевания репродуктивной системы и груди
Нечасто:
- снижение либидо
- бессилие
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто:
- увеличение веса
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, наблюдались во время лечения надололом или другими бета-адреноблокаторами без установления причинно-следственной связи.
Расстройства нервной системы
- Обратимая депрессия с развитием кататонии, нарушения зрения, галлюцинации, острый обратимый синдром, характеризующийся пространственно-временной дезориентацией, кратковременной амнезией, эмоциональной лабильностью, легким сенсорным притуплением, снижением результатов нейропсихологических тестов. Нарушения сна.
Желудочно-кишечные расстройства
- Тромбоз брыжеечной артерии, ишемический колит, повышение ферментов печени.
Заболевания крови и лимфатической системы
- Агранулоцитоз, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения иммунной системы
- Фарингалгия и лихорадка, ларингоспазм, респираторные нарушения. Пемфигоидная сыпь
Сердечно-сосудистые патологии
- Гипертонический криз у лиц с феохромоцитомой
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
- Болезнь Пейрони
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов. Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Дополнительная информация
Состав
В одной таблетке содержится:
- Действующее вещество: надолол 80 мг
- Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма и содержание
Таблетки.
Картонная коробка, содержащая 30 таблеток по 80 мг.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
НАДОЛОЛО САНОФИ 80 мг ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
В одной таблетке содержится:
Активный принцип: надолол 80 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Гипертония: в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, при длительном лечении гипертонической болезни Надолол менее эффективен при лечении острых гипертонических кризов.
Стенокардия: Длительное лечение пациентов со стенокардией, которые не ответили должным образом на традиционный подход (например, контроль веса, отдых, отказ от курения, использование нитроглицерина сублингвально и устранение триггеров).
Аритмии: пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная фибрилляция предсердий, желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии, сердечно-сосудистые проявления гипертиреоидных желез, функциональные признаки обструктивной кардиомиопатии.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка подбирается индивидуально.
Применение надолола не зависит от приема пищи.
Гипертония: Начальная доза обычно составляет 40 мг один раз в день либо в виде монотерапии, либо в сочетании с терапией диуретиками. Дозировку можно постепенно увеличивать с шагом 40-80 мг до достижения оптимального артериального давления. В некоторых случаях могут потребоваться дозы до 240-320 мг в разовой суточной дозе.
Стенокардия: Начальная доза обычно составляет 40 мг 1 раз в сутки. Дозировку можно постепенно увеличивать с шагом 40-80 мг с интервалом в 3-7 дней до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный клинический ответ или не разовьется выраженная брадикардия. В некоторых случаях могут потребоваться дозы до 160-240 мг в разовой суточной дозе. Терапевтическая ценность и переносимость доз выше 240 мг / день при лечении стенокардии не определены. постепенно снижается в течение как минимум двух недель (см. раздел 4.4).
Аритмии: начиная с 40 мг один раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 160 мг. При возникновении брадикардии дозу следует уменьшить до 40 мг за раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек: Поскольку надолол в основном выводится через почки, в случае почечной недостаточности необходима корректировка дозировки и интервал между приемами.Рекомендуются следующие интервалы:
Пожилые пациенты
У пожилых людей с пониженной функцией почек может потребоваться корректировка дозировки.
04.3 Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
- бронхиальная астма / бронхоспазм;
- аллергический ринит в сезон пыльцы;
- синусовая брадикардия и атриовентрикулярная блокада большей, чем у первой степени;
- кардиогенный шок;
- правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии;
- явная сердечная недостаточность (см. раздел 4.4);
- пациенты, принимавшие психотропные препараты, повышающие уровень катехоламинов (включая ИМАО), и в течение двух недель после отмены этого типа препаратов (см. раздел 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Как и в случае с любым лекарством, назначаемым в течение длительного времени, необходимо регулярно проверять прогресс лабораторных показателей (анализ крови, печень, почки, респираторная функция).
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек (см. Также раздел 4.2), избегая его применения в тяжелых формах.
Обострение ишемической болезни сердца после резкой отмены: прогрессивное снижение дозы не является строго необходимым у пациентов с артериальной гипертонией без проявлений коронарной недостаточности. Однако может быть благоразумным не прекращать лечение надололом внезапно, даже у пациентов, получающих лечение только от гипертонии, поскольку ишемическая болезнь сердца является обычным явлением и часто не проявляется.
С другой стороны, в случае пациентов, страдающих стенокардией или другими проявлениями коронарной артериальной недостаточности, резкое прекращение терапии бета-блокирующими препаратами может привести к ухудшению стенокардии и способствовать развитию инфаркта миокарда. У таких пациентов предусматривается длительное лечение надололом, дозу следует постепенно снижать в течение как минимум двух недель и тщательно наблюдать за пациентом. Если стенокардия резко ухудшается или возникает острая коронарная недостаточность, прием надолола следует возобновить немедленно, по крайней мере, временно. и назначена соответствующая терапия нестабильной стенокардии. Кроме того, больного стенокардией следует проинформировать о рисках, связанных с внезапным прерыванием или прекращением терапии надололом, без предварительной консультации с врачом. предупрежден о:
а) не удваивать следующую дозу;
б) не принимайте непринятый, если следующий ожидается в течение следующих 8 часов.
Сердечная недостаточностьРедко сообщалось о случаях сердечной недостаточности при применении надолола. Следует также принять во внимание, что симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом для поддержки функции кровообращения в течение застойной сердечной недостаточности и что ингибирование этой стимуляции бета-блоком сопряжено с риском ускорения сердечной недостаточности. Поэтому при первых признаках или симптомах надвигающейся сердечной недостаточности пациента необходимо должным образом сканировать и тщательно контролировать реакцию на лекарство. Если состояние сердечной недостаточности сохраняется, терапию надололом следует прекратить с учетом предыдущего предупреждения.
Применение надолола у пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется только в случае хорошей клинической компенсации, уже на терапии диуретиками или дигиталисом.Пациенту предлагается проконсультироваться с врачом при первых симптомах или признаках сердечной недостаточности.
Надолол не подавляет инотропное действие наперстянки на сердечную мышцу.
Обширное оперативное вмешательство: Бета-блокирующие препараты могут изменять рефлекторную реакцию сердца на раздражители и могут увеличивать риски, связанные с общей анестезией и хирургическими процедурами, вызывая длительную гипотензию или низкий сердечный выброс. Терапию надололом следует обсудить с анестезиологом до проведения общей анестезии. Если подавление симпатического тонуса считается нежелательным, можно прекратить прием надолола (см. Предупреждения выше для пациентов с ишемической болезнью сердца). В экстренных случаях следует сообщить анестезиологу, что пациент получает лечение бета-блокаторами. Если бета-блокада считается желательной или отмена препарата нецелесообразна, выбранный анестетик должен быть как можно меньше с отрицательной инотропной активностью, а пациент полностью атропинизирован.
Хроническая обструктивная болезнь легких (например, хронический бронхит, эмфизема): Надолол следует назначать с осторожностью, так как он может подавлять бронходилатацию, вызванную стимуляцией бета2-рецепторов эндогенными и экзогенными катехоламинами.
Сахарный диабет и гипогликемия: Блокада бета-рецепторов может предотвратить появление предупреждающих знаков и симптомов (изменение частоты сердечных сокращений и артериального давления), которые сопровождают острую гипогликемию. Это особенно важно при нестабильных формах диабета. Поэтому следует предупреждать пациентов с диабетом. и тот факт, что надолол может изменять уровень глюкозы в крови. Бета-блокада также снижает высвобождение инсулина в ответ на гипергликемию, поэтому может потребоваться корректировка дозировки противодиабетических препаратов.
Тиреотоксикоз: Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У таких пациентов резкое прекращение лечения может вызвать тиреоидный шторм.
Лечение анафилактических реакций: в процессе лечения бета-адреноблокаторами у пациента с тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе может возникнуть более тяжелая аллергическая реакция в случае нового контакта с аллергенными веществами. Поэтому пациентам с аллергией на пищу, лекарства или укусы насекомых следует рекомендовать проконсультироваться с врачом при возникновении тяжелой аллергии. Кроме того, такие пациенты могут быть менее чувствительны к обычным дозам адреналина, используемым для лечения анафилактических реакций.
Стресс тест: бета-адреноблокаторы, в том числе надолол, могут существенно повлиять на точность всех типов нагрузочных тестов.
Использование в педиатрии: Эффективность надолола и его безопасность при использовании не были должным образом оценены в педиатрической практике.
Одновременный прием антиадренергических препаратов: пациенты, принимающие препараты, разрушающие катехоламины, такие как. резерпин, необходимо тщательно контролировать, если вы проходите терапию надололом. Дополнительная бета-адреноблокаторная активность надолола может фактически вызывать «чрезмерное снижение» активности вегетативной нервной системы в состоянии покоя, синкопальные приступы или ортостатическую гипотензию. В этом случае, а также при появлении гранулоцитопении, тромбоцитопенической пурпуры, сыпи необходимо прервать терапию и назначить подходящее лечение.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следующие препараты могут взаимодействовать с бета-блокаторами при одновременном применении:
Анестетики: Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипотензию, вызванную общими анестетиками, поэтому о терапии надололом следует сообщать до общей анестезии (см. Раздел 4.4).
Противодиабетические препараты (пероральные гипогликемические средства и инсулин): Бета-адреноблокаторы могут изменять реакцию противодиабетических препаратов, вызывая как гипергликемию, так и гипогликемию. Требуется корректировка дозировки (см. Раздел 4.4).
Антимускариновые агенты: может противодействовать брадикардии, вызванной бета-адреноблокаторами.
Блокаторы кальциевых каналов: как правило, они усиливают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. В случае сочетания двух методов лечения за пациентом будет тщательно наблюдаться возможное начало нежелательных сердечно-сосудистых событий.
Антиадренергические препараты (например, резерпин): может иметь аддитивный эффект с бета-адреноблокаторами. У пациентов, получавших оба препарата, могут проявляться признаки и симптомы гипотензии и / или брадикардии (например, головокружение, обморок, постуральная гипотензия) (см. Раздел 4.4).
Другие антиаритмические препараты: возможны как аддитивные, так и антагонистические эффекты.
Другие гипотензивные / мочегонные препараты: Обратите внимание на возможные аддитивные эффекты.
Лидокаин внутривенно.: В случае одновременного приема бета-адреноблокаторов может произойти снижение клиренса лидокаина.
Ингибиторы МАО: спорадические случаи брадикардии наблюдались при одновременном применении бета-адреноблокаторов и ИМАО (см. раздел 4.3).
НПВП: антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов может быть уменьшен НПВП и индометацином.
Фенотиазины и другие нейролептики: При одновременном применении с фенотиазинами или галоперидолом наблюдались аддитивные эффекты на антигипертензивную активность бета-адреноблокаторов.
Вазоконстрикторы: иногда можно найти аддитивный эффект, например. в сочетании с алкалоидами спорыньи.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований, указывающих на лечение бета-адреноблокаторами во время беременности, не проводилось. Поэтому надолол следует использовать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода, и под непосредственным наблюдением врача. Сообщалось о случаях задержки роста плода. Младенцы от матерей, принимающих бета-адреноблокаторы, при родах иногда испытывают брадикардию, гипогликемию, дыхательную недостаточность и связанные с ними симптомы.
Время кормления
Надолол выделяется с грудным молоком и может вызвать побочные эффекты у новорожденного. Поэтому решение о лечении матери, которое подразумевает приостановку грудного вскармливания, должно быть тщательно оценено с учетом важности надолола для самой матери.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
При возможных побочных эффектах, таких как головокружение, лекарство может повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Ниже приведены нежелательные эффекты надолола, организованные в соответствии с классом органов системы MedDRA.
Предполагаемая частота событий основана на следующем соглашении: обычное (≥ 1/100,
Приведенные ниже данные получены из клинических исследований с участием 1440 пациентов, получавших надолол.
Сердечно-сосудистые патологии
Общий:
- брадикардия ниже 60 уд / мин
- выраженная брадикардия (
- периферическая сосудистая недостаточность (часто тип Рейно)
- Сердечная недостаточность, артериальная гипотензия и нарушения сердечной проводимости
Редкий:
- АВ-блокада I и III степени (в соответствии с механизмом замедления атриовентрикулярной проводимости бета-адреноблокаторов - см. Разделы 4.3 и 4.4)
Расстройства нервной системы
Общий:
- астения
- головокружение
Нечасто:
- парестезия
- седация и поведенческие изменения
- Головная боль
- путанная речь
Нарушения уха и лабиринта
Нечасто:
- шум в ушах
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Нечасто:
- бронхоспазм
- кашель
- закупорка носа
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто:
- тошнота, диарея, рвота
- боль в животе
- запор
- несварение желудка
- анорексия
- вздутие живота
- метеоризм
- сухость во рту
Нарушения иммунной системы
Нечасто:
- кожная сыпь, зуд
Заболевания глаз
Нечасто:
- сухие глаза
- нечеткое зрение
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто:
- сухость кожи
- потливость
- отек лица
Редкий:
- обратимая алопеция
Заболевания репродуктивной системы и груди
Нечасто:
- снижение либидо
- импотенция
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто:
- увеличение веса
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, наблюдались во время лечения надололом или другими бета-адреноблокаторами без установления причинно-следственной связи.
Расстройства нервной системы
Обратимая депрессия с развитием кататонии, нарушения зрения, галлюцинации, острый обратимый синдром, характеризующийся пространственно-временной дезориентацией, кратковременной амнезией, эмоциональной лабильностью, легким сенсорным притуплением, снижением результатов нейропсихологических тестов. Нарушения сна
Желудочно-кишечные расстройства
Тромбоз брыжеечной артерии, ишемический колит, повышение ферментов печени.
Заболевания крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения иммунной системы
Фарингалгия и лихорадка, ларингоспазм, респираторные нарушения. Пемфигоидная сыпь
Сердечно-сосудистые патологии
Гипертонический криз у лиц с феохромоцитомой
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Болезнь Пейрони
04.9 Передозировка
В случае передозировки или преувеличенных ответов при оценке продолжительности корректирующей терапии необходимо учитывать длительность действия надолола.Помимо промывания желудка следует принять следующие меры:
Брадикардия: при чрезмерной брадикардии в результате терапии бета-адреноблокаторами назначают атропин (0,25-1 мг). Если не наблюдается реакции на закупорку блуждающего нерва, с осторожностью назначают изопротеренол.
Сердечная недостаточность: применять дигиталис и диуретики. Также сообщалось, что в этих случаях может быть полезен глюкагон.
Гипотония: Если введение жидкости неэффективно, назначьте вазопрессоры, такие как дофамин, добутамин, изопротеренол, норадреналин или адреналин. (Есть основания полагать, что препаратом выбора является норадреналин).
Бронхоспазм: вводить бета2-агонист и / или производные теофиллина.
Надолол можно удалить из общего кровотока с помощью гемодиализа. При этой процедуре клиренс надолола составляет от 40 до 100 мл в минуту.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: неселективные, неассоциированные бета-адреноблокаторы.
Код УВД C07AA12.
Надолол - это некардиоселективный бета-адреноблокатор. Он специфически конкурирует с рецепторами бета-1, расположенными в основном в сердечной мышце, и с рецепторами бета-2, расположенными в гладких мышцах бронхов и сосудов. Когда доступ к рецепторам блокируется надололом, хронотропные, инотропные и сосудорасширяющие реакции после стимуляции бета-блокаторами пропорционально снижаются, вызывая замедление синусового ритма и атриовентрикулярной проводимости. В отличие от большинства бета-блокирующих препаратов надолол не обладает анестезирующим действием. который стабилизирует плазматическую мембрану, поэтому в испытаниях, проведенных на экспериментальных животных и людях, надолол показал, что сам по себе не снижает сократимость миокарда.
Благодаря своей фармакологической активности этот бета-адреноблокатор снижает артериальное давление в положении лежа на спине и стоя. Надолол также снижает увеличение ренина, блокируя бета-рецепторы, ответственные за высвобождение этого вещества из почек, что может быть одним из механизмов его действия на снижение артериального давления.
Блокада бета-рецепторов полезна в клинических условиях, характеризующихся чрезмерной или несоответствующей степенью симпатической активности из-за органических или функциональных изменений. Однако есть некоторые ситуации, в которых симпатическая стимуляция имеет жизненно важное значение; например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью функция желудочков может поддерживаться на адекватном уровне за счет контроля со стороны симпатической системы, который, следовательно, должен поддерживаться. При атриовентрикулярной блокаде ингибирование бета-рецепторов может препятствовать необходимому влиянию на сердечную проводимость, оказываемому симпатической системой. При использовании бета-блокаторов блокада бета (бета2) рецепторов может привести к пассивному сужению. Бронхиальное вмешательство с симпатическим бронхолитическим действием, которое необходимо поддерживать у пациентов, страдающих бронхоспазмом.
Целью терапии бета-адреноблокаторами является уменьшение симпатической стимуляции, но не до такой степени, чтобы нарушить необходимую адренергическую поддержку для поддержания жизненно важных функций. Путем блокирования увеличения частоты сердечных сокращений, скорости и степени сокращения миокарда, а также артериального давления. за счет катехоламинов надолол обычно снижает потребность сердца в кислороде при любой степени нагрузки, что объясняет его полезность при длительном лечении стенокардии.
Надолол оказывает антиаритмическое действие в дозах, способных вызывать бета-блокаду. Кроме того, было показано, что надолол снижает быструю желудочковую реакцию, которая сопровождает наджелудочковые тахиаритмии. Бета-адренергическая блокада, по-видимому, имеет особое значение при аритмиях, вызванных увеличением количества циркулирующих катехоламинов или повышенной чувствительностью к ним сердца, таких как аритмии, связанные с феохромоцитомой, тиреотоксикозом или физическими упражнениями.
У пациентов с эссенциальной гипертензией, получающих надолол, наблюдается увеличение общего почечного кровотока и внутрипочечное распределение кровотока к кортикальным нефронам, что приводит к обратимой основной почечной дисфункции, присутствующей при эссенциальной гипертензии. Надолол в отличие от других бета-адреноблокаторов не снижает функцию почек и не увеличивает сердечный выброс в почки.
Увеличение почечной экскреции натрия и калия и увеличение мочеиспускания, отмеченное после приема надолола, нельзя отнести к скорости клубочковой фильтрации, которая, однако, остается неизменной; снижение реабсорбции, которое следует за изменениями кровотока. Почечная гемодинамика это, скорее всего, ответственный фактор.
05.2 Фармакокинетические свойства
После приема внутрь абсорбция надолола составляет в среднем 30%, а максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 ч. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на количество и скорость абсорбции надолола. Продукт, присутствующий в сыворотке крови, обратимо связывается с белками плазмы.
В отличие от большинства доступных бета-адреноблокаторов, надолол не подвергается биотрансформации печени и выводится в неизмененном виде в основном почками.
Этот препарат имеет период полувыведения из плазмы около 20-24 часов, что позволяет применять его один раз в день, однако при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается почти исключительно за счет выведения с мочой.
Стабильная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 дней приема один раз в день у пациентов с нормальной функцией почек. Однако оптимальная доза должна устанавливаться постепенно из-за вариабельности индивидуальных ответов, а также из-за вариабельности скорости абсорбции.
Надолол имеет низкую липофильность, о чем свидетельствует коэффициент распределения октанол / вода. Количество продукта, проникающего через гематоэнцефалический барьер, ограничено.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсикология - Острая токсичность: LD50 у крыс 5,3 г / кг (перорально); у мышей 300 мг / кг (внутрибрюшинно); 60-70 мг / кг (в / в) и 4-6 г / кг (перорально).
Подострая токсичность: Никаких признаков токсичности не было обнаружено после 1 месяца приема в следующих дозах: крысам 25 мг / кг / день (внутрибрюшинно), собакам до 12,5 мг / кг / день (внутривенно) и через 3 месяца у обезьян 250. мг / кг / день (перорально).
Хроническая токсичность: у собак, получавших перорально дозами до 150 мг / кг / день в течение одного года, единственным наблюдаемым изменением было небольшое снижение переносимости глюкозы (в зависимости от дозы). Исследования на мышах и крысах, получавших в течение двух лет дозы, соответственно до 500 мг / кг / день и 1250 мг / кг / день в рационе не показали признаков токсичности и канцерогенности.
Репродуктивные исследования: 300 мг / кг / день крысам, хомячкам и кроликам не выявили признаков тератогенности.
У крыс не было изменений фертильности и воспроизводства; у кроликов 50 мг / кг / день не оказали никакого эффекта, но 100 и 300 мг / кг / день оказались токсичными для эмбриона и плода.
Перинатальные и послеродовые исследования на крысах не показали значительного эффекта от доз до 1800 мг / кг.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза
06.2 Несовместимость
Неизвестный.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Картонная коробка, содержащая 30 таблеток надолола по 80 мг каждая, в прозрачном блистере из ПВХ / алюминия.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по обращению нет.
Неиспользованные лекарства и отходы, полученные от этого лекарства, необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Надололо Санофи таблетки 80 мг - 30 таблеток AIC n. 041029012
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 1 февраля 2013 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Январь 2015
