Активные ингредиенты: фекаинид.
Флекаинид Сандоз в таблетках 100 мг
Почему используется флекаинид - дженерик? Для чего это?
ФЛЕКАИНИД САНДОЗ относится к группе лекарств, борющихся с сердечной аритмией (известных как антиаритмические средства). Это лекарство подавляет стимул проводимости в сердце и продлевает время, в течение которого сердце находится в состоянии покоя, в результате чего сердце снова начинает работать нормально.
ФЛЕКАИНИД САНДОЗ назначают
- для некоторых тяжелых сердечных аритмий, обычно проявляющихся в виде сильного сердцебиения или тахикардии;
- для тяжелых сердечных аритмий, которые плохо поддаются лечению другими лекарствами, или когда другие методы лечения не переносятся.
Противопоказания Когда нельзя применять флекаинид - дженерик.
Не принимайте Флекаинид Сандоз:
- если у вас аллергия на флекаинид или какие-либо другие ингредиенты лекарства (перечислены в разделе 6 «Дополнительная информация»);
- если у вас есть какое-либо другое сердечное заболевание, кроме сердечного заболевания, от которого вы принимаете это лекарство. Если вы не уверены или хотите получить дополнительную информацию, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом;
- если вы принимаете некоторые другие антиаритмические препараты (блокаторы натриевых каналов, такие как дизопирамид и хинидин).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Флекаинида - дженерика
Расскажите своему врачу, прежде чем принимать Флекаинид Сандоз.
- если вы страдаете нарушением функции печени и / или почек, поскольку концентрация флекаинида в крови может увеличиваться. В этом случае врач должен регулярно проверять концентрацию флекаинида в крови,
- если у вас есть постоянный кардиостимулятор или временные электроды,
- если вы страдали сердечной аритмией после операции на сердце,
- если вы страдаете тяжелой брадикардией или выраженной гипотонией,
- если у вас был сердечный приступ. Эти состояния необходимо исправить перед приемом Флекаинида Сандоз.
Низкий или высокий уровень калия в крови может повлиять на действие Флекаинида Сандоза. Перед приемом Флекаинида Сандоз необходимо скорректировать уровень калия.
Дети до 12 лет
Флекаинид не одобрен для использования у детей младше 12 лет, но сообщалось о токсичности флекаинида во время лечения флекаинидом у младенцев, которые уменьшили потребление молока, и у младенцев, которые перешли с грудного вскармливания. С сухим молоком на молоко с декстрозой .
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять действие флекаинида - дженерика
Если вы используете другие лекарства вместе с Флекаинидом Сандозом, имейте в виду, что лекарства иногда могут влиять друг на друга своим действием и / или побочными эффектами (т. Е. Могут быть взаимодействия).
При приеме этого лекарства могут возникнуть взаимодействия. Например:
- блокаторы натриевых каналов (антиаритмические препараты I класса), такие как дизопирамид и хинидин: см. раздел «Не принимайте Флекаинид Сандоз»,
- бета-блокаторы, такие как пропранолол (лекарства, снижающие насосную функцию сердца),
- амиодарон (при сердечных заболеваниях); доза Флекаинида Сандоза может быть уменьшена для некоторых пациентов,
- блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил (снижает артериальное давление),
- мочегонные, слабительные (лекарства, стимулирующие опорожнение кишечника) и гормоны коры надпочечников (кортикостероиды): врач может проверить количество калия в крови,
- мизоластин и терфенадин (лекарства от аллергии, называемые «антигистаминными средствами»),
- ритонавир, лопинавир и индинавир (лекарства для лечения ВИЧ-инфекции),
- флуоксетин, пароксетин и некоторые другие антидепрессанты, называемые «трициклическими антидепрессантами»,
- фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин (лекарства от эпилепсии): эти вещества могут ускорить выведение флекаинида,
- клозапин, галоперидол и рисперидон (лекарства для лечения психотических расстройств, называемые «нейролептиками»), - хинин (лекарство от малярии),
- тербинафин (лекарство от грибковых инфекций, называемых «противогрибковыми»),
- циметидин (антацид): может усиливать действие флекаинида Сандоз,
- бупропион (лекарство от курения сигарет),
- дигоксин (лекарство для стимуляции сердца): флекаинид Сандоз может повышать уровень дигоксина в крови.
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства. Это также относится к лекарствам, отпускаемым без рецепта, лекарствам на травах или натуральным продуктам.
Флекаинид Сандоз с молочными продуктами
Молочные продукты (молоко, детская смесь и, возможно, йогурт) могут снизить абсорбцию флекаинида у детей и младенцев. Флекаинид не одобрен для использования у детей в возрасте до 12 лет, но сообщалось о токсичности флекаинида. Во время лечения флекаинидом у младенцев, у которых есть уменьшили потребление молока и у младенцев, которые перешли с смеси на декстрозу.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Флекаинид проникает через плаценту и в небольших количествах проникает в грудное молоко. Если вы беременны, кормите грудью, думаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать это лекарство. Не принимайте это лекарство во время беременности и кормления грудью, если только ваш врач специально не посоветовал вам это.
Вождение и использование машин
Если вы страдаете от побочных эффектов, таких как головокружение, двоение в глазах или помутнение зрения, или если вы чувствуете головокружение, ваша способность реагировать может быть снижена. Это может быть опасно в ситуациях, требующих концентрации и внимания, таких как вождение транспортных средств, обращение с опасными механизмами или работа над головой. Если вы не уверены, отрицательно ли влияет это лекарство на вашу способность управлять автомобилем, поговорите со своим врачом.
Доза, способ и время приема Как применять флекаинид - дженерик: дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Ваш врач назначит индивидуальную дозу, адаптированную к вашим заболеваниям. Лечение Флекаинидом Сандозом обычно следует начинать под наблюдением врача (при необходимости в больнице).
Когда и как принимать таблетки?
Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например, воды). Суточная доза обычно принимается в течение дня, натощак или, по крайней мере, за час до еды.
Общая доза является лишь ориентировочной и следующая: обычная начальная доза составляет от 50 до 200 мг. Ваш врач может увеличить эту дозу до 400 мг в день.
Пожилые пациенты
Ваш врач может назначить вам более низкую дозу. Доза для пожилых пациентов не должна превышать 300 мг в сутки (или 150 мг дважды в сутки).
Пациенты с нарушением функции печени или почек
Ваш врач может назначить вам более низкую дозу.
Пациенты с постоянными кардиостимуляторами
Суточная доза не должна превышать 100 мг дважды в сутки.
Пациенты, принимающие одновременно циметидин (лекарство от расстройств желудка) или амиодарон (лекарство от сердечной аритмии)
Ваш врач должен регулярно проверять вас, и некоторым пациентам может быть назначена более низкая доза.
Во время лечения врач должен регулярно определять уровень флекаинида в крови и проводить так называемую электрокардиограмму (ЭКГ). Простую ЭКГ следует делать раз в месяц, а более тщательную - раз в 3 месяца. ЭКГ следует снимать каждые 2-4 дня в начале терапии или при увеличении дозы.
ЭКГ следует делать чаще пациентам, принимающим более низкую дозу, чем обычно предписано. Ваш врач может корректировать дозу с интервалом от 6 до 8 дней. У таких пациентов ЭКГ следует проводить на второй и третьей неделях после начала терапии.
Использование у детей
Эти таблетки нельзя принимать детям младше 12 лет.
Если вы забыли принять Флекаинид Сандоз
Примите дозу, как только обнаружите, что забыли ее, если только вы не узнаете, когда пришло время для следующей дозы. В последнем случае вы не должны принимать дополнительно забытую дозу, но должны продолжать следовать своему графику. Очень важно, чтобы вы принимали таблетки в соответствии с предписаниями. Если у вас есть вопросы, обратитесь к врачу. Не принимайте двойную дозу до наверстать забытый планшет.
Если вы перестанете принимать Флекаинид Сандоз
Если вы внезапно перестанете принимать Флекаинид Сандоз, у вас может не быть симптомов отмены, однако ваша аритмия может не контролироваться должным образом. Поэтому не прекращайте принимать его, не сказав своему врачу.Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача, фармацевта или медсестры.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку флекаинида - дженерика
Если вы подозреваете передозировку, немедленно сообщите об этом врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Флекаинида - дженерика?
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть, включают следующее:
Очень часто (более чем у 1 из 10 человек):
головокружение, нарушения зрения, такие как двоение в глазах и помутнение зрения.
Часто (более чем у 1 из 100 человек):
появление более тяжелого типа аритмии или увеличение частоты или тяжести ранее существовавшей аритмии, одышка, слабость, утомляемость (утомляемость), лихорадка и скопление жидкости в тканях (отек).
Нечасто (более чем у 1 из 1000 человек):
снижение эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов, учащение пульса у пациентов с трепетанием предсердий, тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита, диарея, расстройство желудка, ветер, кожные аллергические реакции, такие как сыпь, выпадение волос.
Редко (более чем у 1 из 10000 человек):
видеть, слышать или чувствовать вещи, которых нет (галлюцинации), депрессия, замешательство, беспокойство, амнезия, бессонница, покалывание кожи («как будто муравьи ходят по ней»), проблемы с координацией, снижение чувствительности, повышенное потоотделение, обмороки , дрожь, покраснение, сонливость, головная боль, нервные расстройства, такие как руки и ноги, судороги, затрудненное движение (тики), звон в ушах, чувство головокружения (головокружение), воспаление легких, повышение активности печеночных ферментов с пожелтением или без глаза и кожа, а также сильная крапивница.
Очень редко (менее чем у 1 из 10000 человек):
Повышенный уровень некоторых антител, который может указывать на аутоиммунное заболевание (с воспалением в организме или без него), отложения в роговице глаза, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным):
некоторые изменения электрокардиограммы (увеличение интервалов PR и QRS), повышение порога стимуляции у пациентов с кардиостимуляторами или временными электродами для стимуляции, нарушение проводимости между предсердиями и желудочками сердца (атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени), сердцебиение, медленное или учащенное сердцебиение, потеря способности сердца перекачивать достаточно крови к тканям тела, боль в животе, низкое артериальное давление, сердечный приступ, восприятие сердцебиения, пауза в нормальном сердечном ритме (остановка синуса), опасное для жизни нерегулярное сердцебиение (фибрилляция желудочков) ), проявление ранее существовавшего сердечного заболевания (синдром Бругада), которое не наблюдалось до лечения Флекаинидом Сандозом, рубцевание легких или заболевание легких (так называемое заболевание легких, вызывающее затруднение дыхания), заболевания печени.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, сообщите об этом своему врачу, фармацевту или медсестре, включая побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас появятся какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом, фармацевтом или медсестрой. Это включает в себя любые возможные побочные эффекты, не указанные в этой брошюре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it / it. / ответственный. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после «Не использовать после» или «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не выбрасывайте лекарства в канализацию. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит Флекаинид Сандоз
- Действующее вещество - ацетат флекаинида. Каждая таблетка содержит 100 мг ацетата флекаинида.
- Другие ингредиенты: кроскармеллоза натрия (E468), стеарат магния (E470b), прежелатинизированный кукурузный крахмал, кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза (E460).
Как выглядит Флекаинид Сандоз и что содержится в упаковке
Таблетка 100 мг имеет круглую форму, белого цвета, с риской на одной стороне, с надписью «FJ» на одной стороне линии и «C» на другой; а с другой стороны планшета только линия очков.
Блистеры из алюминия / ПВХ / ПВДХ
Размеры упаковки: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 168 и 180 таблеток.
ПП контейнер
Размеры упаковки: 100, 250, 500 и 1000 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ФЛЕКАИНИД САНДОЗ 100 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Одна таблетка содержит 100 мг флекаинида ацетата.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка.
Белые круглые двояковыпуклые таблетки без оболочки, с риской на одной стороне буквой «C» над линией и «FJ» под линией; линия разрыва с другой стороны.
Таблетку можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Лечение
1. Возвратно-поступательная узловая АВ тахикардия; аритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, и аналогичные состояния с другими аномальными проводящими путями, когда другие методы лечения оказались неэффективными.
2. Тяжелая симптоматическая и опасная для жизни пароксизмальная желудочковая аритмия, не поддающаяся лечению другими формами терапии. Даже в тех случаях, когда другие методы лечения не переносятся.
3. Пароксизмальные предсердные аритмии (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий и предсердная тахикардия) у пациентов с инвалидизирующими симптомами после конверсии, при условии, что существует явная потребность в лечении, основанное на тяжести клинических симптомов, если другие методы лечения оказались неэффективными. Структурные заболевания сердца и / или нарушение функции левого желудочка должны быть исключены из-за повышенного риска проаритмических эффектов.
04.2 Дозировка и способ применения -
Дозировка
Начало терапии флекаинида ацетатом и изменение дозы следует проводить под наблюдением врача и под контролем ЭКГ и уровней в плазме. Некоторым пациентам во время этих процедур может потребоваться госпитализация, особенно тем, кто страдает опасными для жизни сердечными аритмиями. Такие решения должен принимать специалист. У пациентов с основным органическим заболеванием сердца и особенно с инфарктом миокарда в анамнезе лечение Флекаинид следует назначать только в том случае, если другие аритмические агенты, кроме препаратов класса IC (в частности, амиодарон), оказались неэффективными или не переносились, и когда немедикаментозное лечение (хирургическое вмешательство, абляция, дефибриллятор) не показано. Тщательный медицинский мониторинг ЭКГ и уровни в плазме необходимы во время лечения.
Взрослые и подростки (13-17 лет) :
Наджелудочковая аритмия: Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в день, и при этой дозе состояние большинства пациентов остается под контролем. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной 300 мг.
Желудочковая аритмия: Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг два раза в день. Максимальная суточная доза составляет 400 мг и обычно предназначена для пациентов крупного телосложения или тех, кому требуется быстрый контроль аритмии. Через 3-5 дней рекомендуется постепенно доводить дозу до минимального уровня, необходимого для поддержания контроля крови. аритмия. & EGRAVE; При длительном лечении возможно снижение дозы.
Пожилые граждане :
У пожилых пациентов максимальная начальная доза должна составлять 100 мг / день (или 50 мг два раза в день), поскольку у пожилых людей скорость выведения флекаинида из плазмы может снижаться. Это следует учитывать при корректировке дозы. Доза для пожилых пациентов не должна превышать 300 мг / сут (или 150 мг два раза в сутки).
Педиатрическая популяция :
Применение флекаинида ацетата не рекомендуется у детей младше 12 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата.
Уровни плазмы:
Основываясь на подавлении CPV, оказалось, что для достижения максимального терапевтического эффекта требуются уровни в плазме 200-1000 нг / мл. Уровни в плазме выше 700-1000 нг / мл связаны с более высокой вероятностью нежелательных явлений.
Пациенты с поражением почек :
У пациентов со значительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 35 мл / мин / 1,73 м² или меньше) максимальная начальная доза должна составлять 100 мг / день (или 50 мг два раза в день). При применении у таких пациентов настоятельно рекомендуется частый мониторинг уровней в плазме. В зависимости от эффекта и переносимости, доза может быть осторожно увеличена.Через 6-7 дней доза может быть скорректирована в зависимости от эффекта и переносимости. У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может наблюдаться очень медленный клиренс флекаинида и, следовательно, увеличенный период полувыведения (60-70 часов).
Пациенты с нарушением функции печени :
У пациентов с нарушением функции печени следует тщательно наблюдать за пациентом, и доза не должна превышать 100 мг в день (или 50 мг два раза в день).
К пациентам с установленным постоянным кардиостимулятором следует относиться с осторожностью, и доза не должна превышать 100 мг два раза в день.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, одновременно получающими циметидин или амиодарон. У некоторых пациентов доза может быть уменьшена и не должна превышать 100 мг два раза в день. Пациенты должны находиться под наблюдением на начальных этапах терапии и во время поддерживающей терапии.
Во время терапии рекомендуется регулярный мониторинг уровней в плазме и проверка ЭКГ (проверка ЭКГ один раз в месяц и долгосрочная ЭКГ каждые 3 месяца). На ранних этапах терапии и при увеличении дозы ЭКГ проводят каждые 2-4 дня.
Когда флекаинид назначают пациентам с ограничениями по дозе, следует проводить частые проверки ЭКГ (в дополнение к регулярному мониторингу флекаинида в плазме). Корректируйте дозу с интервалом в 6-8 дней. У таких пациентов на второй и третьей неделе следует проводить ЭКГ для проверки индивидуальной дозы.
Способ применения
Для перорального применения. Чтобы избежать влияния еды на абсорбцию препарата, принимайте флекаинид натощак или за час до еды.
04.3 Противопоказания -
• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Флекаинид противопоказан при сердечной недостаточности и пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе с бессимптомной желудочковой эктопией или бессимптомной неустойчивой желудочковой тахикардией.
• Флекаинид противопоказан при кардиогенном шоке.
• Пациенты с длительной фибрилляцией предсердий, у которых не было предпринято попыток перейти на синусовый ритм, и пациенты с гемодинамически значимым пороком клапанов сердца.
• Пациенты со сниженной или нарушенной функцией желудочков, кардиогенным шоком, тяжелой брадикардией (менее 50 ударов в минуту), тяжелой гипотонией.
• Использование в сочетании с антиаритмическими средствами I класса (блокаторами кальциевых каналов)
• Известный синдром Бругада.
• До восстановления ритма флекаинид не следует назначать пациентам с дисфункцией синусового узла, дефектами проводимости предсердий, атриовентрикулярной блокадой второй или большей степени, блокадой ножки пучка Гиса или дистальной блокадой.
• Пациентам с бессимптомными или умеренно выраженными желудочковыми аритмиями не следует назначать флекаинид.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Лечение пероральным флекаинидом должно проводиться непосредственно в больнице или под наблюдением специалиста пациентам с:
• АВ-узловая альтернативная тахикардия; аритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, и аналогичные состояния с дополнительными проводящими путями
• пароксизмальная фибрилляция предсердий у пациентов с инвалидизирующими симптомами.
Лечение пациентов с другими показаниями следует начинать в стационаре.
Внутривенное лечение флекаинидом следует начинать в больнице.
Было показано, что флекаинид увеличивает риск смерти у пациентов с пост-инфарктом миокарда и бессимптомной желудочковой аритмией.
Флекаинид, как и другие антиаритмические средства, может вызывать проаритмические эффекты, то есть может привести к появлению более тяжелого типа аритмии, увеличению частоты существующей аритмии или тяжести симптомов (см. Раздел 4.8).
Флекаинид не следует применять пациентам со структурным заболеванием сердца или нарушением функции левого желудочка (см. Раздел 4.8).
С осторожностью применяйте флекаинид у пациентов с острым началом фибрилляции предсердий после операции на сердце.
Всем пациентам, получавшим болюсную инъекцию, рекомендуется непрерывный мониторинг ЭКГ.
Флекаинид удлиняет интервал QT и расширяет комплекс QRS на 12-20%, влияние на интервал JT незначительно.
Синдром Бругада может быть выявлен с помощью терапии флекаинидом. В случае развития изменений ЭКГ во время лечения флекаинидом, которые могут указывать на синдром Бругада, следует рассмотреть возможность прекращения лечения.
Поскольку выведение флекаинида из плазмы крови у пациентов со значительным нарушением функции печени может происходить значительно медленнее, этим пациентам не следует применять флекаинид, за исключением случаев, когда потенциальные преимущества перевешивают риски.Рекомендуется мониторинг уровней в плазме.
С осторожностью применяйте флекаинид у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 35 мл / мин / 1,73 м²) и проводите терапевтический мониторинг препарата.
У пожилых людей скорость выведения флекаинида из плазмы может снижаться. Это следует учитывать при корректировке дозы.
Флекаинид не рекомендуется детям младше 12 лет, поскольку нет достаточных доказательств его применения в этой группе пациентов.
Перед применением флекаинида необходимо устранить электролитные нарушения (например, гипо- и гиперкалиемию) (некоторые препараты, вызывающие электролитные нарушения, см. В разделе 4.5).
Перед применением флекаинида следует скорректировать тяжелую брадикардию или выраженную гипотензию.
Известно, что флекаинид увеличивает порог эндокардиального ритма, т.е. снижает чувствительность эндокардиального ритма. Этот эффект обратим и более выражен на пороге острого ритма, чем при хроническом. Поэтому флекаинид следует применять с осторожностью у всех пациентов с постоянными кардиостимуляторами или временными электродами и не следует назначать пациентам с низкопороговыми или непрограммируемыми кардиостимуляторами до восстановления ритма.
Как правило, удвоения амплитуды импульса или напряжения достаточно для восстановления захвата, но пороговое значение желудочков ниже 1 В может оказаться трудным для достижения при первоначальной имплантации в присутствии флекаинида.
У некоторых пациентов возникли трудности с дефибрилляцией. Многие из зарегистрированных случаев имели ранее существовавшие сердечные заболевания с увеличением сердечной мышцы, инфаркт миокарда, артериосклеротическое заболевание сердца и «сердечную недостаточность» в анамнезе.
Сообщалось об «ускорении желудочковой частоты фибрилляции предсердий в случае терапевтической неудачи».
Флекаинид обладает избирательным действием, которое увеличивает рефрактерный период антеградного и особенно ретроградного течений. Эти эффекты отражаются на ЭКГ с удлинением интервала QTc у большинства пациентов; следовательно, это мало влияет на интервал JT. Однако сообщалось о продлении интервала JT до 4%, однако этот эффект менее выражен, чем эффект, наблюдаемый при применении антиаритмических препаратов класса 1а.
Молочные продукты (молоко, детская смесь и, возможно, йогурт) могут снизить абсорбцию флекаинида у детей и младенцев. Флекаинид не одобрен для использования у детей в возрасте до 12 лет, но сообщалось о токсичности флекаинида. Во время лечения флекаинидом у младенцев, у которых есть уменьшили потребление молока и у младенцев, которые перешли с смеси на декстрозу.
Дополнительные предупреждения и меры предосторожности см. В разделе 4.5.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Антиаритмические препараты I класса: флекаинид не следует назначать одновременно с другими антиаритмическими средствами I класса (см. Раздел 4.3).
Антиаритмические средства II класса: следует учитывать возможность дополнительных неблагоприятных инотропных эффектов антиаритмических средств II класса, т. Е. Бета-блокаторов, с флекаинидом.
Антиаритмические средства III класса: если флекаинид назначается при амиодарон, обычную дозу флекаинида следует уменьшить на 50% и тщательно контролировать пациента на предмет побочных эффектов. В этих обстоятельствах настоятельно рекомендуется контролировать уровень в плазме.
Антиаритмические средства IV класса: если флекаинид используется в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, например верапамилом, следует проявлять осторожность.
Могут возникнуть опасные для жизни или даже смертельные побочные эффекты из-за взаимодействий, вызывающих повышение концентрации в плазме (см. Раздел 4.9). Флекаинид в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP2D6, и одновременный прием ингибиторов (например, антидепрессантов, нейролептиков, пропранолола, ритонавира, некоторых антигистаминных препаратов) или индукторов (например, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина) этого изофермента в плазме может соответственно увеличивать или уменьшать концентрации флекаинида (см. ниже).
Повышение уровня в плазме также может быть следствием почечной недостаточности из-за снижения клиренса флекаинида (см. Раздел 4.4).
Перед введением флекаинида следует устранить гипокалиемию, а также гиперкалиемию или другие электролитные нарушения. Гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного приема диуретиков, кортикостероидов или слабительных средств.
Антигистаминные препараты: повышенный риск желудочковых аритмий с мизоластин А также терфенадин (Избегайте одновременного использования).
Противовирусные препараты: концентрация в плазме увеличивается на ритонавир, лопинавир А также индинавир (повышенный риск желудочковых аритмий) (избегать одновременного применения).
Антидепрессанты: флуоксетин, пароксетин и другие антидепрессанты повышают концентрацию флекаинида в плазме; повышенный риск аритмий при приеме трициклических антидепрессантов.
Противоэпилептические средства: ограниченные данные пациентов, получающих лечение известными индукторами ферментов (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) указывают только на 30% -ное увеличение скорости выведения флекаинида.
Нейролептики: клозапин - повышенный риск аритмий.
Противомалярийные препараты: хинин увеличивает плазменные концентрации флекаинида.
Противогрибковые препараты: тербинафин может повышать концентрацию флекаинида в плазме из-за подавления активности CYP2D6.
Диуретики: классный эффект из-за гипокалиемии, вызывающей повышенную кардиотоксичность.
H2-антигистаминные препараты (для лечения язвы желудка): антагонист анти-H2 циметидин подавляет метаболизм флекаинида. У здоровых субъектов, получавших циметидин (1 г в день) в течение 1 недели, AUC флекаинида увеличилась примерно на 30%, а период полувыведения увеличился примерно на 10%.
Препараты против курения: совместное применение с бупропион (метаболизируется CYP2D6) с флекаинидом следует проводить с осторожностью и начинать с минимальной дозы сопутствующего препарата. Себя бупропион При добавлении к лечению пациента, который уже принимает флекаинид, следует учитывать необходимость уменьшения дозы исходного препарата.
Сердечные гликозиды: флекаинид может повышать уровень дигоксина в плазме примерно на 15%, что вряд ли будет иметь клиническое значение для пациентов, чьи уровни в плазме находятся в терапевтическом диапазоне.
Рекомендуется измерять уровни дигоксина в плазме у пациентов, получающих лечение наперстянкой, не менее чем через шесть часов после каждого введения дигоксина, до или после введения флекаинида.
Антикоагулянты: лечение флекаинидом совместимо с применением пероральных антикоагулянтов.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Доказательств безопасности препарата при беременности нет. У новозеландских белых кроликов высокие дозы флекаинида вызывали некоторые аномалии плода, но эти эффекты не наблюдались у кроликов или крыс голландского типа (см. Раздел 5.3). Актуальность этих результатов для людей не установлена. Имеющиеся данные показали, что флекаинид проникает через плаценту и достигает плода у пациентов, получавших флекаинид во время беременности. Флекаинид следует использовать во время беременности, только если польза от него превышает риски.
Время кормления
Флекаинид выделяется с грудным молоком (см. Раздел 5.2). Концентрации в плазме, полученные у грудного ребенка, в 5-10 раз ниже терапевтических концентраций препарата. Хотя риск вредного воздействия на младенца очень мал, флекаинид следует использовать во время грудного вскармливания только в том случае, если полученная польза перевешивает риски.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
На способность водить машину, использовать машины и небезопасно работать могут отрицательные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения, если таковые имеются.
04.8 Побочные эффекты -
Как и другие антиаритмические средства, флекаинид может вызывать аритмии.
Могут ухудшиться уже существующие аритмии или возникнуть новые. Риск проаритмических эффектов более высок у пациентов со структурным заболеванием сердца и / или значительным нарушением функции левого желудочка.
Наиболее частыми сердечно-сосудистыми побочными эффектами были АВ-блокада второй и третьей степени, брадикардия, сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда, гипотензия, остановка синуса, тахикардия (AT и VT) и сердцебиение.
Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение и нарушения зрения, которые возникают примерно у 15% пролеченных пациентов. Эти нежелательные явления обычно носят временный характер и исчезают при продолжении лечения или снижении дозы препарата. Следующий список нежелательных явлений основан на опыте клинических испытаний и опубликованных постмаркетинговых данных.
Нежелательные явления перечислены ниже по классам и частоте системных органов. Частоты определяются следующим образом:
очень часто (≥1 / 10)
общие (≥1 / 100,
нечасто (≥1 / 1 000,
редко (≥1 / 10,000,
очень редко (
неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Заболевания крови и лимфатической системы
Нечасто: снижение количества эритроцитов, снижение количества лейкоцитов и снижение количества тромбоцитов.
Нарушения иммунной системы
Очень редко: повышение уровня антител к ядру при наличии или отсутствии системного воспалительного процесса.
Психиатрические расстройства
Редко: галлюцинации, депрессия, состояние спутанности сознания, беспокойство, амнезия, бессонница.
Расстройства нервной системы
Очень часто: головокружение, обычно преходящее.
Редко: парестезия, атаксия, гипестезия, гипергидроз, обморок, тремор, приливы, сонливость, головная боль, периферическая невропатия, судороги, дискинезия.
Заболевания глаз
Очень часто: нарушения зрения, такие как диплопия и нечеткость зрения.
Очень редко: отложения на роговице.
Нарушения уха и лабиринта
Редко: шум в ушах, головокружение.
Сердечные патологии
Часто: проаритмия (чаще у пациентов со структурным заболеванием сердца).
Нечасто: у пациентов с трепетанием предсердий может развиться AV-проводимость 1: 1 с учащением пульса.
Частота неизвестна: может наблюдаться дозозависимое увеличение интервалов PR и QRS (см. Раздел 4.4). Изменен порог стимуляции (см. Раздел 4.4).
Атриовентрикулярная блокада второй степени и атриовентрикулярная блокада третьей степени, остановка сердца, брадикардия, сердечная недостаточность / застойная сердечная недостаточность, боль в груди, гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, остановка синуса и тахикардия (AT и VT) или фибрилляция желудочков. Выявление ранее существовавшего синдрома Бругада.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Часто: одышка.
Редко: пневмония.
Частота неизвестна: фиброз легких, интерстициальное заболевание легких.
Желудочно-кишечные расстройства
Нечасто: тошнота, рвота, запор, боли в животе, снижение аппетита, диарея, диспепсия, метеоризм.
Гепатобилиарные расстройства
Редко: повышение ферментов печени с желтухой или без нее.
Частота неизвестна: нарушение функции печени.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: аллергический дерматит, в том числе сыпь, алопеция.
Редко: сильная крапивница.
Очень редко: реакция светочувствительности.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: астения, утомляемость, гипертермия, отеки.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка -
Передозировка флекаинидом представляет собой «потенциально опасную для жизни неотложную медицинскую помощь. Повышение чувствительности к лекарственным средствам и повышение уровней в плазме крови выше терапевтических уровней также может быть результатом лекарственного взаимодействия (см. Раздел 4.5). Специфический антидот неизвестен. Неизвестно. Метод быстрого удаления флекаинида из организма. тело. Ни диализ, ни гемоперфузия не помогают. Лечение должно быть поддерживающим и может включать удаление неабсорбированного лекарства из желудочно-кишечного тракта. Дополнительные меры могут включать инотропные агенты или кардиостимуляторы, такие как дофамин, добутамин или изопротеренол, а также искусственную вентиляцию легких и помощь кровообращению (например, баллончик). В случае нарушения проводимости можно рассмотреть возможность временного введения трансвенозного кардиостимулятора. Предполагая, что период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 20 часов, эти поддерживающие процедуры следует продолжать в течение длительного периода времени.Принудительный диурез с подкислением мочи теоретически способствует выведению лекарства.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: антиаритмические средства, класс IC, флекаинид.
Код УВД: C01 BC 04
Флекаинида ацетат представляет собой аритмический агент класса IC, используемый для лечения тяжелых симптоматических угрожающих жизни желудочковых аритмий и тяжелых наджелудочковых аритмий.
С электрофизиологической точки зрения флекаинид представляет собой антиаритмическое соединение типа местного анестетика (класс IC). Это местный анестетик амидного типа, структурно связанный с прокаинамидом и энкаинидом, поскольку эти агенты также являются производными бензамида.
Характеристика флекаинида как соединения класса IC основана на триаде свойств: заметное угнетение быстрого натриевого канала в сердце; медленная кинетика начала и конца ингибирования натриевых каналов (что отражает медленное связывание с натриевыми каналами и медленную диссоциацию от них); различное влияние препарата на продолжительность потенциала действия в желудочковой мышце по сравнению с волокнами Пуркинье, не оказывающих влияния на одно и заметно снижает его на других.Набор свойств приводит к заметному снижению скорости проводимости в волокнах, зависящих от волокон быстрого канала для деполяризации, но с умеренным увеличением эффективного рефрактерного периода при исследовании на изолированном сердце ткани. Эти электрофизиологические свойства ацетата флекаинида могут приводить к удлинению интервала PR и продолжительности QRS на ЭКГ. В очень высоких концентрациях флекаинид оказывает легкое угнетающее действие на медленный канал в миокарде. Это сопровождается отрицательным инотропным эффектом.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Абсорбция
После перорального приема флекаинид почти полностью абсорбируется и не подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении. Биодоступность таблеток флекаинида ацетата составляет примерно 90%.
Диапазон терапевтических концентраций в плазме обычно составляет от 200 до 1000 нг на мл. При внутривенном введении среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке составляет 0,67 часа, а средняя биодоступность составляет 98% по сравнению с 1 часом 78% для перорального раствора и 4 часами 81% для таблетки.
Распределение
Флекаинид примерно на 40% связывается с белками плазмы. Флекаинид проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Биотрансформация
Флекаинид активно метаболизируется (подвержен генетическому полиморфизму). Двумя основными метаболитами являются деалкилированный m-O-флекаинид и флекаинид m-O-деалкилированный лактам; оба могут иметь некоторую активность. В его метаболизме участвует изофермент цитохрома P450 CYP2D6, который демонстрирует генетический полиморфизм.
Устранение
Флекаинид в основном выводится с мочой, примерно 30% - в неизмененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов. Около 5% выводится с фекалиями. Выведение флекаинида снижается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и в случае щелочной мочи. Гемодиализ удаляет только 1% неизмененного флекаинида.
Период полувыведения флекаинида из плазмы составляет примерно 20 часов.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Единственными доклиническими данными, имеющими отношение к врачу, выписывающему рецепты, к добавленным к тем, которые уже включены в другие разделы ОЗЛП, являются следующие эффекты на репродуктивную функцию. У одной породы кроликов флекаинид вызывал тератогенность и эмбриотоксичность. Данные для установления предельного уровня безопасности для этого эффекта недостаточно, однако эти эффекты не наблюдались у кроликов, крыс и мышей других пород.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Кроскармеллоза натрия (E 468)
Стеарат магния (E 470b)
Прежелатинизированный кукурузный крахмал
Кукурузный крахмал
Микрокристаллическая целлюлоза (E460)
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения
06.3 Срок действия »-
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Нет особых мер предосторожности при хранении
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Блистеры из ПВХ / ПВДХ / алюминия и полипропиленовые контейнеры с полиэтиленовыми крышками на защелках.
Размеры упаковки:
Блистеры: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 168 и 180 таблеток.
Упаковка: 100, 250, 500 и 1000 таблеток.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Sandoz S.p.A. Ларго У. Боччони, 1 21040 Ориджо
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
Таблетки по 100 мг 20 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415015
Таблетки по 100 мг 28 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415027
Таблетки по 100 мг 30 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415039
Таблетки по 100 мг 50 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415041
Таблетки по 100 мг 56 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415054
Таблетки по 100 мг 60 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415066
Таблетки по 100 мг 84 таблетки в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415078
Таблетки по 100 мг 90 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415080
Таблетки по 100 мг 100 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415092
Таблетки по 100 мг 112 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415104
Таблетки по 100 мг 120 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415116
Таблетки по 100 мг 168 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415128
Таблетки по 100 мг 180 таблеток в блистере PVC / PVDC / AL AIC n. 037415130
Таблетки по 100 мг 100 таблеток в таре ПП АПК н. 037415142
Таблетки по 100 мг 250 таблеток в таре ПП АПК н. 037415155
Таблетки по 100 мг 500 таблеток в таре ПП АПК н. 037415167
Таблетки по 100 мг 1000 таблеток в таре ПП АПК н. 037415179
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Августа 2007 г. / 3 мая 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
24 сентября 2015 г.
