Активные ингредиенты: тринитроглицерин.
Rectogesic® 4 мг / г Мазь ректальная
Показания Почему используется Rectogesic? Для чего это?
Rectogesic - это ректальная мазь, которая содержит тринитрат глицерина в качестве активного ингредиента. Тринитрат глицерина является частью семейства лекарств, называемых органическими нитратами.
Мазь помогает снять болевой симптом, вызванный хроническими трещинами заднего прохода. Термин анальная трещина определяется как поражение слизистой оболочки, выстилающей анальный канал. Местное нанесение тринитрата глицерина на анальный канал снижает анальное давление и увеличивает кровоток, тем самым уменьшая боль.
Противопоказания, когда нельзя использовать Rectogesic
Не используйте Rectogesic, если:
- у вас аллергия на тринитрат глицерина или аналогичные лекарства
- у вас аллергия на любой из других ингредиентов этого лекарства (перечисленных в разделе 6)
- страдают от низкого кровяного давления
- страдают сердечными или сосудистыми заболеваниями
- страдают закрытоугольной глаукомой, состоянием, при котором давление в глазу быстро повышается, вызывая потерю зрения
- страдают мигренью или повторяющимися головными болями
- страдают от повышенного внутричерепного давления или высокого кровяного давления в голове (например, травма головы или кровоизлияние в мозг - кровотечение из-за разрыва кровеносного сосуда в головном мозге, которое может быть смертельным без немедленной медицинской помощи. Кровоизлияние в мозг обычно рассматривается как тип кровоизлияния инсульта) или недостаточное мозговое кровообращение (низкий объем кровообращения в головном мозге)
- страдают анемией (низкое содержание железа в крови)
- принимать любое из следующего: лекарства от эректильной дисфункции, такие как цитрат силденафила, тадалафил, варденафил; лекарства от стенокардии или сердечной боли, такие как тринитрат глицерина (TNG), динитрат изосорбида, амил- или бутилнитрит; лекарства от высокого кровяного давления или депрессии (трициклические антидепрессанты), ацетилцистеин или альтеплаза.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Ректогезика
Будьте особенно осторожны с Rectogesic:
- если вы страдаете заболеванием печени или почек
- В случае введения гепарина следует проводить тщательный мониторинг крови, поскольку может потребоваться изменение дозы гепарина. Перед прекращением лечения Rectogesic проконсультируйтесь с врачом.
- если у вас геморрой и кровотечение больше, чем обычно, прекратите использование Rectogesic и обратитесь к врачу
- Если вы чувствуете сильную головную боль при использовании Rectogesic, сообщите своему врачу, который решит, изменить ли количество Rectogesic или полностью прекратить использование мази.
Rectogesic может вызвать снижение артериального давления. Из положения лежа или сидя полезно вставать медленно, иначе вы можете почувствовать слабость. Если вы употребляете алкоголь во время приема Rectogesic, вы с большей вероятностью почувствуете падение артериального давления.
Дети и подростки
Rectogesic не показан детям и молодым людям в возрасте до 18 лет, так как он не тестировался на пациентах этой возрастной группы.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Rectogesic?
Другие лекарственные препараты и Ректогезик
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые были получены без рецепта.
Следующие лекарства могут усилить действие Rectogesic на снижение артериального давления.
- Лекарства от депрессии (трициклические антидепрессанты)
- Лекарства от эректильной дисфункции (мужской импотенции) (силденафила цитрат, тадалафил, варденафил)
- Лекарства от повышенного давления
- Мочегонные средства
- Обычно используемые транквилизаторы
- Лекарства, используемые для лечения сердечных заболеваний (динитрат изосорбида, амил- или бутилнитрит)
Прочие лекарства
- Ацетилцистеин может усиливать действие Rectogesic на кровоток.
- Эффект гепарина (используется для контроля свертывания крови) может уменьшаться при использовании с Rectogesic.
- Эффект альтеплазы (используется для лечения сердечных заболеваний) может уменьшаться при одновременном применении с Rectogesic.
- Прием Rectogesic с дигидроэрготамином (используется для лечения мигрени) может усилить действие дигидроэрготамина и привести к сужению коронарных сосудов (сужению кровеносных сосудов в сердце, что вызывает снижение кровотока)
- Ацетилсалициловая кислота (аспирин) и нестероидные противовоспалительные препараты (некоторые типы болеутоляющих) могут изменить терапевтический эффект Rectogesic.
Ректогезик и алкоголь
Будьте осторожны с употреблением алкоголя, так как использование мази может вызвать больший эффект, чем обычно.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Rectogesic не следует применять во время беременности или кормления грудью.
Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед приемом лекарств, если вы беременны или кормите грудью.
Вождение и использование машин
Нет исследований о влиянии ректальной мази Rectogesic 4 мг / г на способность управлять автомобилем и механизмами. Если вы чувствуете головокружение, сонливость или помутнение зрения, когда начинаете использовать мазь, не садитесь за руль. автомобиль или используйте машины, пока эти эффекты полностью не исчезнут.
Rectogesic содержит ланолин и пропиленгликоль.
Это лекарство содержит ланолин (шерстяной жир), который может вызывать кожные реакции (например, контактный дерматит). Лекарство также содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.
Дозировка и способ применения Как применять Rectogesic: Дозировка
Способ применения
Rectogesic 4 мг / г ректальная мазь предназначена для ректального применения.
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснил врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Рекомендуемая доза составляет приблизительно 375 мг мази (приблизительно 1,5 мг тринитрата глицерина), применяемой в анальный канал каждые 12 часов.
Чтобы нанести мазь, вы можете использовать защиту на пальце, например, липкую пленку или покрытие для пальцев. Покрытия для пальцев можно найти в аптеке или магазине хирургических принадлежностей, а клейкую пленку - в ближайшем супермаркете. Для дозирования поместите палец вдоль 1-дюймовой линии, указанной на внешней коробке, и нанесите полоску мази на конец пальца, осторожно нажав на тюбик.Осторожно введите мазь в анальный канал пальцем, который следует ввести до первого сустава пальца (примерно на 1 см) внутрь ануса.
Наносите мазь каждые двенадцать часов по указанию врача и не превышайте дозу. Вымойте руки после использования и выбросьте накидку для пальцев или липкую пленку (не в унитаз).
Продолжайте лечение до тех пор, пока боль не утихнет или максимум до 8 недель. Если анальная боль не уменьшится при использовании Rectogesic, обратитесь к врачу еще раз, чтобы убедиться, что нет других причин.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Ректогезика
Если вы приняли больше Ректогезика, чем предусмотрено
Если вы заметите, что нанесли больше мази, чем следовало бы, у вас может возникнуть головокружение. У него также может быть учащенное сердцебиение или учащенное сердцебиение. Если вы испытываете эти симптомы, смойте лишнее количество мази и немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Если вы забыли использовать Rectogesic
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Применить следующую дозу в обычное время.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Rectogesic
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Серьезные побочные эффекты:
- Анафилактоидные реакции (аллергическая, потенциально смертельная реакция, проявляющаяся отеком лица, губ, языка или горла, затрудненным дыханием, одышкой или коллапсом). Если вы испытываете какие-либо из этих симптомов, прекратите использование мази и немедленно обратитесь к врачу.
- Аллергические кожные реакции (потенциально серьезные). Если у вас возникла аллергическая кожная реакция, прекратите использование мази и немедленно обратитесь к врачу.
Другие побочные эффекты:
Очень часто (им может быть подвержено более 1 человека из 10)
- Головная боль, которая может быть очень сильной. Если вы испытываете головную боль как побочный эффект, удалите мазь. Если головные боли беспокоят, вам, возможно, придется спросить своего врача, следует ли вам прекратить использование лекарства.
Часто (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
- Головокружение
- Тошнота
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- Понос
- Его рвало
- Ректальное кровотечение, ректальные нарушения
- Анальный дискомфорт, зуд или жжение анального канала
- Учащенное сердцебиение или учащенное сердцебиение
Редко (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
- Чувство обморока при стоянии
Неизвестные побочные эффекты (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
- Ощущение пустоты в голове, обморок
- Низкое кровяное давление
- Сыпь, раздражение или боль в месте нанесения
Другие известные побочные эффекты, связанные с использованием препаратов тринитрата глицерина (частота неизвестна)
- Промывает
- Нестабильная стенокардия (боль в груди)
- Высокое кровяное давление после прекращения лечения
- Метгемоглобинемия (симптомы - изменение цвета кожи на синий / фиолетовый и одышка)
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на тубе и коробке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
- Не хранить при температуре выше 25 ° C.
- Не мерзни
- Держите трубку плотно закрытой
- После открытия используйте мазь в течение 8 недель.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Rectogesic
Активный ингредиент - тринитрат глицерина. Один грамм ректальной мази содержит 4 мг тринитрата глицерина. Обычная доза Rectogesic 375 мг содержит приблизительно 1,5 мг тринитрата глицерина.
Другие ингредиенты: пропиленгликоль, ланолин, сесквиолеат сорбитана, твердый парафин и белый мягкий парафин.
Как выглядит Ректогезик и что содержится в упаковке
Rectogesic - это беловатая, однородная, непрозрачная ректальная мазь, распределенная в алюминиевых тубах по 30 г.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
РЕКТОГЕЗИЧЕСКАЯ ПОМАДА РЕКТАЛЬНАЯ 4 МГ / Г
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Тринитроглицерин: 4 мг / г.
Один грамм ректальной мази содержит 4 мг тринитрата глицерина (ТНГ). 375 мг этого препарата содержат приблизительно 1,5 мг ТНГ.
Вспомогательные вещества с известным эффектом:
Каждый грамм ректальной мази также содержит 36 мг пропиленгликоля и 140 мг ланолина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Мазь ректальная.
Состав в виде беловатой однородной непрозрачной мази.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Rectogesic 4 мг / г ректальная мазь показана взрослым для облегчения боли, связанной с хронической анальной трещиной.
Во время клинической разработки препарат показал умеренное влияние на снижение средней суточной интенсивности боли (см. Раздел 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения
Способ применения: ректальное применение.
Взрослые:
Чтобы нанести мазь, вы можете использовать защитную пленку на пальце, такую как липкая пленка или покрытие для пальцев (купите защитные покрытия для пальцев отдельно, в аптеке или магазине хирургических принадлежностей, или липкую пленку в ближайшем супермаркете). Для дозирования поместите палец вдоль линии 2,5 см, указанной на упаковке с Rectogesic, и нанесите полоску мази длиной в линию на конец пальца, осторожно надавив на тюбик. Количество мази должно составлять приблизительно 375 мг (1,5 мг ТНГ) Затем осторожно введите палец с протектором в анальный канал до первого межфалангового сустава и круговыми движениями нанесите мазь на стенку канала.
Доза мази 4 мг / г содержит 1,5 мг тринитрата глицерина. Эта доза должна применяться интра-анально каждые двенадцать часов. Лечение можно продолжать до тех пор, пока боль не утихнет, максимум до 8 недель.
Rectogesic следует использовать, когда консервативное лечение оказалось недостаточным для лечения острых симптомов трещин заднего прохода.
Пожилые (старше 65 лет):
Показаний к применению Ректогезика у пожилых нет.
Пациенты с нарушением функции печени или почек:
Показаний к применению Rectogesic у пациентов с нарушением функции печени или почек нет.
Дети и подростки:
Использование Rectogesic не рекомендуется у детей и подростков младше 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу «тринитрат глицерина» или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, или к другим органическим нитратам.
Сопутствующее лечение ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5), например.цитрат силденафила, тадалафил, варденафил и другие органические нитраты доноров NO (оксида азота), такие как другие производные TNG длительного действия, такие как динитрат изосорбида, амил- или бутилнитрит
Ортостатическая гипотензия, гипотензия или нескорректированная гиповолемия, поскольку использование тринитрата глицерина в этих условиях может вызвать тяжелую гипотензию или шок.
Повышенное внутричерепное давление (например, травма головы или кровоизлияние в мозг) или нарушение мозгового кровообращения.
Мигрень или повторяющаяся головная боль.
Аортальный или митральный стеноз.
Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Констриктивный перикардит или тампонада перикарда.
Сильная анемия.
Закрытоугольная глаукома.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Баланс пользы / риска мази Rectogesic должен определяться индивидуально. У некоторых пациентов после лечения Rectogesic может возникнуть сильная головная боль. В некоторых случаях рекомендуется пересмотреть соответствующую дозу. У пациентов, у которых соотношение риск / польза оценивается как отрицательное, лечение Rectogesic следует прекратить по рекомендации врача и начать новое терапевтическое или хирургическое лечение.
Rectogesic следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или почек.
Избегайте чрезмерной гипотензии, особенно в течение длительных периодов времени, учитывая возможные вредные воздействия на мозг, сердце, печень и почки из-за плохой перфузии и, как следствие, риска ишемии, тромбоза и нарушения функциональности этих органов. Пациентам следует рекомендовать медленно переходить из положения лежа или сидя в положение стоя, чтобы свести к минимуму ортостатическую гипотензию. Этот совет особенно важен для пациентов с гиповолемией и принимающих диуретики. Глицерин-индуцированная гипотензия может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением стенокардии. Возможно, что пожилые люди более подвержены возникновению ортостатической гипотензии, особенно при резком вставании.Показаний к применению Ректогезика у пожилых нет.
Алкоголь может усиливать гипотензивное действие тринитрата глицерина.
Если врач решит прописать мазь на основе глицерина пациентам с сердечными заболеваниями, например. острый инфаркт миокарда или застойная сердечная недостаточность, следует проводить тщательный клинический и гемодинамический мониторинг, чтобы избежать потенциального риска гипотензии и тахикардии.
Прекратите лечение, если увеличивается кровотечение, связанное с геморроем.
Этот состав содержит пропиленгликоль и ланолин, которые могут вызывать раздражение и кожные реакции (например, контактный дерматит).
Если анальная боль не проходит, может потребоваться дифференциальный диагноз, чтобы исключить другие возможные причины.
Тринитрат глицерина может влиять на дозировку катехоламинов и ванилминдальной кислоты в моче, поскольку увеличивает выведение этих веществ.
С осторожностью следует подходить к сопутствующему лечению другими лекарственными средствами. См. Дополнительную информацию в разделе 4.5.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Сопутствующее лечение другими вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, диуретиками, гипотензивными средствами, трициклическими антидепрессантами и основными транквилизаторами, а также употребление алкоголя может усилить эффект снижения артериального давления, вызванный ректогезиком. Поэтому внимательно рассмотрите возможность сопутствующего лечения этими препаратами. лекарственные препараты до начала терапии Rectogesic.
Гипотензивный эффект органических нитратов усиливается одновременным приемом ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), например силденафила, тадалафила, варденафила (см. Раздел 4.3).
Rectogesic противопоказан при одновременном лечении препаратами-донорами NO (оксида азота), такими как динитрат изосорбида, амил- или бутилнитрит (см. Раздел 4.3).
Ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие тринитрата глицерина.
Сопутствующее лечение внутривенного тринитрата глицерина с внутривенным гепарином снижает эффективность самого гепарина. Требуется тщательный контроль параметров свертывания крови; доза гепарина должна быть соответственно скорректирована. Отмена Rectogesic может вызвать резкое увеличение ЧТВ (частичное тромбопластиновое время). В этом случае может потребоваться снижение дозировки гепарина.
Одновременное введение внутривенного глицерилтринитрата и альтеплазы может вызвать снижение тромболитической активности альтеплазы.
Одновременный прием Rectogesic и дигидроэрготамина может увеличить биодоступность дигидроэрготамина и вызвать сужение коронарных сосудов. Нельзя исключить возможность изменения терапевтического ответа на Rectogesic после приема ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных препаратов.
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Нет данных о влиянии Rectogesic на фертильность человека. Исследования на крысах показывают, что при рекомендуемых условиях использования нет особых опасностей (см. Раздел 5.3).
Беременность: нет достаточных данных об использовании тринитрата глицерина у беременных женщин. Исследования на животных недостаточны, чтобы показать влияние на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды и послеродовое развитие (см. Раздел 5.3). Rectogesic не следует использовать во время беременности.
Лактация: не известно, выделяется ли тринитрат глицерина с грудным молоком. Учитывая потенциальное вредное воздействие на младенца, находящегося на грудном вскармливании (см. Раздел 5.3), использование Rectogesic не рекомендуется во время грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
С Rectogesic не проводилось никаких исследований способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Rectogesic, особенно при первом использовании, может вызвать у некоторых пациентов головокружение, головокружение, помутнение зрения, головную боль или усталость. Пациентам следует отговаривать от управления транспортными средствами или работы с механизмами во время лечения Rectogesic.
04.8 Побочные эффекты
У пациентов, получавших ректальную мазь Rectogesic 4 мг / г, наиболее частой побочной реакцией, связанной с терапией, была дозозависимая головная боль, которая возникала с частотой 57%.
В таблице ниже показаны побочные реакции, которые произошли во время клинических испытаний, с разбивкой по системным классам органов. В каждом классе систем органов побочные реакции были сгруппированы по частоте следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 1/1000).
Побочные реакции на тринитрат глицерина обычно зависят от дозы и в большинстве случаев являются результатом сосудорасширяющей активности. Наиболее частым нежелательным эффектом является головная боль, которая может быть сильной. В фазе III клинических испытаний ректальной мази Rectogesic 4 мг / г частота легкой, умеренной и тяжелой головной боли составила 18%, 25% и 20% соответственно. Пациенты с мигренью или повторяющейся головной болью в анамнезе подвергались повышенному риску. головной боли во время лечения (см. раздел 4.3). Головная боль может повторяться каждый день, особенно при высоких дозах. Головную боль можно лечить легкими анальгетиками, например парацетамолом, и она обратима после прекращения лечения.
В клинических испытаниях сообщалось о редких случаях ортостатической гипотензии, связанных с симптомами головокружения и головокружения. Нет данных о дозозависимой тенденции частоты этих событий.
Случай ортостатической гипотензии был легким у большинства пациентов, и во время клинических испытаний фазы III не сообщалось о случаях ортостатической гипотензии.
В некоторых случаях появление головокружения и головокружения привело к прекращению приема тринитрата глицерина.
Постмаркетинговый опыт
Эти реакции были получены как спонтанные сообщения, поэтому их частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Расстройства нервной системы: головокружение, обмороки.
Сосудистые нарушения: гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидная реакция.
Общие расстройства и условия в месте введения: раздражение в месте введения, крапивница и боль в месте введения.
У некоторых пациентов головокружение и гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия) были серьезными, вплоть до необходимости прекращения терапии.
Действие лекарств этого класса
Очень редко терапевтические дозы органических нитратов вызывают метгемоглобинемию у практически здоровых пациентов. Также могут наблюдаться приливы, нестабильная стенокардия и гипертензия отмены.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Случайная передозировка Rectogesic может вызвать гипотензию и рефлекторную тахикардию. Специфический антагонист сосудорасширяющего действия глицерилтринити не известен, и никакое вмешательство не подвергалось контролируемому исследованию в качестве терапии передозировки глицерилтринитрата. Поскольку гипотензия, связанная с передозировкой тринитрата глицерина, вызвана расширением вен и артериальной гиповолемией, разумная терапия в этой ситуации должна быть направлена на увеличение объема жидкости в большом круге кровообращения. Пассивного подъема ног пациента может быть достаточно, но также может потребоваться внутривенная инфузия физиологического раствора или аналогичной жидкости. В исключительных случаях тяжелой гипотензии или шока могут потребоваться реанимационные мероприятия.
Чрезмерная дозировка также может привести к метгемоглобинемии. В этом случае вмешайтесь с помощью настоя метиленового синего.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксанты.
Код УВД: C05AE01
Основное фармакологическое действие тринитрата глицерина - расслабление гладкой мускулатуры сосудов, опосредованное высвобождением оксида азота. При интра-анальном применении мази тринитрата глицерина достигается расслабление внутреннего анального сфинктера.
Гипертонус внутренней части анального сфинктера, но не внешней, представляет собой фактор предрасположенности к образованию анальных трещин. Кровеносные сосуды анальной переходной зоны (анодермы) протекают через внутренний анальный сфинктер (ВОС). Следовательно, гипертонус БДУ может вызвать снижение кровотока и ишемию в этой области.
Растяжение прямой кишки вызывает тормозящий рефлекс ректально-анальной области и расслабление внутреннего анального сфинктера. Нервы, которые опосредуют этот рефлекс, находятся в стенке кишечника. Высвобождение нейромедиатора NO из этих нервов играет важную роль в физиологии внутреннего анального сфинктера. В частности, NO опосредует ректально-анальный тормозной рефлекс у людей. расслабление ГАИ.
Установлена связь между гипертонусом ВОФК, спазмом и наличием трещины заднего прохода. Пациенты с хронической анальной трещиной имеют значительно более высокое среднее максимальное анальное давление в покое, чем контрольная группа; кровоток в дерме заднего прохода у пациентов с хронической трещиной заднего прохода был значительно ниже, чем в контроле. У пациентов, у которых трещины зажили после сфинктеротомии, было продемонстрировано снижение анального давления и улучшение кровотока в анодерме с дополнительными доказательствами ишемической природы анальной трещины. Местное применение донора NO (тринитроглицерина) вызывает расслабление анального сфинктера с последующим снижением анального давления и улучшением анодермального кровотока.
Влияние на боль
Rectogesic 4 мг / г плацебо-контролируемая ректальная мазь была показана в трех клинических испытаниях фазы III для улучшения средней суточной интенсивности боли, измеренной по визуальной аналоговой шкале 100 мм, связанной с хронической анальной трещиной. Исследование Rectogesic 4 мг / г ректальной мази уменьшилось средняя суточная интенсивность боли в течение 21 дня на 13,3 мм (39,2 мм на исходном уровне) по сравнению с 4,3 мм (25,7 мм на исходном уровне) с плацебо (p
Влияние на рубцевание
Во всех трех исследованиях заживление анальных трещин у пациентов, получавших ректальную мазь Rectogesic 4 мг / г, статистически не отличалось от лечения плацебо. Rectogesic не показан для заживления хронических трещин заднего прохода.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Объем распределения тринитрата глицерина составляет приблизительно 3 л / кг, который удаляется из этого объема в чрезвычайно короткие сроки, в результате чего период полувыведения из сыворотки составляет примерно 3 минуты. Наблюдаемые скорости клиренса (близкие к 1 л / кг / мин) значительно превышают печеночный кровоток. Известные участки внепеченочного метаболизма включают эритроциты и стенки сосудов. Исходными продуктами метаболизма тринитрата глицерина являются неорганический нитрат и 1,2- и 1,3-динитроглицерин. Динитраты являются менее эффективными вазодилататорами, чем тринитрат глицерина, но дольше остаются в сыворотке крови. Их вклад в расслабление внутреннего анального сфинктера неизвестен. Динитраты далее метаболизируются до не вазоактивных мононитратов и, в конечном итоге, до глицерина и диоксида углерода. У шести здоровых субъектов средняя биодоступность тринитрата глицерина, доставленного в анальный канал с помощью 0,2% мази, составляла примерно 50% от дозы 0,75 мг.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсичность при повторной дозе
Исследования системной токсичности Rectogesic не проводились. Опубликованные данные показывают, что высокие пероральные дозы тринитрата глицерина могут иметь токсические эффекты (метгемоглобинемия, атрофия яичек и асперматогенез) при длительном лечении. Однако эти аспекты не особенно опасны для человека в условиях терапевтического использования.
Мутагенность и канцерогенность
Данные доклинических исследований ТНГ выявили генотоксические эффекты исключительно у штамма Salmonella typhimurium TA1535. Введение ТНГ в рацион грызунов на протяжении всей их жизни привело к выводу, что тринитрат глицерина не оказывает значимого канцерогенного действия в диапазоне терапевтических доз для людей.
Репродуктивная токсичность
Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах при внутривенном, внутрибрюшинном и кожном введении глицерилтринитрата, не выявили неблагоприятного воздействия на фертильность или эмбриональное развитие в дозах, которые не вызывали материнской токсичности. Тератогенных эффектов не наблюдалось. У крыс фетотоксические эффекты (потеря веса при рождении) наблюдались при дозах выше 1 мг / кг / день (ИП) и 28 мг / кг / день (кожный) после воздействия на матку во время внутриутробного развития плода.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Пропиленгликоль
Ланолин
Сорбитана сесквиолеат
Твердый парафин
Белый мягкий парафин
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
36 месяцев
После первого открытия: 8 недель.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25 ° C.
Не мерзни.
Держите тюбик плотно закрытым.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
30 г
Алюминиевые тубы с закручивающейся крышкой из белого непробиваемого полиэтилена.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ProStrakan Limited
Бизнес-парк Галабанк
Галашилы
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 037537014
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
23/05/2007
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июль 2015 г.
