Активные ингредиенты: диазепам.
Раствор для инъекций 10 мг / 2 мл
Валиум-вкладыши доступны для размеров упаковки:- Твердые капсулы Валиума 2 мг, Твердые капсулы Валиума 5 мг, Капли для приема внутрь 5 мг / мл, раствор
- Раствор для инъекций 10 мг / 2 мл
Почему используется валиум? Для чего это?
Состояния возбуждения. В области неврологии и психиатрии внутримышечное или внутривенное введение валиума показано, прежде всего, при состояниях двигательного возбуждения различной этиологии и при параноидно-галлюцинаторных клинических картинах. Состояние эпилептической болезни.
Мышечные спазмы. В случаях сильных мышечных спазмов центрального или периферического (ревматического) происхождения и столбняка быстрый спазмолиз достигается при первом парентеральном введении валиума. Столбняк.
Лихорадочные судороги у ребенка старше 2 лет.
Противопоказания, когда нельзя использовать валиум
Повышенная чувствительность к диазепаму, другим бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность.
Синдром апноэ во сне.
Меры предосторожности при использовании Что необходимо знать перед приемом валиума
Следует избегать одновременного применения валиума с алкоголем и / или лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, поскольку это может усилить клинические эффекты валиума, включая возможный глубокий седативный эффект и клинически значимое угнетение дыхания и / или сердечно-сосудистой системы.
Валиум следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе. Пациентам с наркозависимостью с депрессивным действием на центральную нервную систему и пациентам с алкогольной зависимостью следует избегать приема Валиума, за исключением случаев, когда требуется лечение острой абстиненции.
Для пожилых и ослабленных пациентов следует применять более низкую дозировку.
У пациентов с нарушением функции печени или почек следует соблюдать меры предосторожности, обычно принимаемые при лечении таких пациентов. Валиум противопоказан пациентам с тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (см. Противопоказания).
У пожилых пациентов и лиц с лабильностью сердечно-сосудистой системы необходимо с осторожностью прибегать к парентеральному введению валиума, особенно внутривенно.
Пациенты, получающие амбулаторное лечение парентеральным и особенно внутривенным препаратом Валиум, должны находиться под тщательным наблюдением в течение как минимум одного часа после инъекции и, по возможности, не должны быть выписаны без сопровождения. Им также следует посоветовать не водить автомобиль в течение дня (то есть, по крайней мере, в течение следующих 12 часов).
Как и в случае любого психотропного препарата, дозировка валиума должна устанавливаться в соответствии с очень вариабельной переносимостью от субъекта к субъекту у пациентов с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с кардиореспираторной недостаточностью. У этих пациентов, как правило, при амбулаторном лечении следует отказаться от парентерального введения (исключение составляют неотложные случаи, например, инфаркт миокарда, внутримышечная инъекция, судорожные состояния, внутривенная инъекция). Лечить парентерально; в случае внутривенной инъекции дозы следует уменьшить, а инъекцию делать медленно.
Поскольку валиум может вызвать небольшое падение артериального давления или, в некоторых случаях, преходящее респираторное расстройство, должны быть доступны меры для поддержки кровообращения или дыхания.
В случае длительного лечения желательно проверить гематологическую картину и функцию печени.
Внутривенное введение
Диазепам можно абсорбировать через пластиковые инфузионные пакеты и инфузионные наборы, содержащие ПВХ, со снижением концентрации диазепама на 50% или более, в частности, когда однажды приготовленные пакеты хранятся в течение 24 часов в теплых условиях окружающей среды или когда длинный набор пробирок или используются медленные скорости инфузии. При инфузии диазепама следует избегать пакетов и инфузионных наборов, содержащих ПВХ. Поскольку компоненты из ПВХ могут абсорбировать часть диазепама, содержащегося в растворах, может потребоваться корректировка дозировки при переходе с инфузионных наборов, содержащих пакеты из ПВХ, на инфузионные наборы, не содержащие ПВХ.
Внутривенную инъекцию следует вводить медленно (1 мл = 5 мг / мин) в сосуд с большим отверстием, предпочтительно в вену в локтевой складке. Чрезмерно быстрая инъекция или использование сосуда с слишком маленьким просветом чревата риском тромбофлебита. • Следует категорически избегать внутриартериальных инъекций из-за опасности некроза.
В большинстве случаев, требующих парентеральной терапии препаратом Валиум, достаточно ввести препарат внутримышечно. В этих обстоятельствах следует иметь в виду, что, как и многие лекарства, Валиум может повышать активность сывороточной креатинфосфокиназы (самое позднее через 12-24 часа после инъекции) при внутримышечном введении. Это необходимо учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.
Поскольку безопасность и эффективность у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, валиум следует использовать с особой осторожностью в этой возрастной группе и только при отсутствии терапевтических альтернатив.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие валиума
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Такие препараты, как циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин и омепразол, могут вызывать усиленное и продолжительное седативное действие.
Более сильное воздействие на седативный эффект, дыхание и гемодинамику может иметь место при совместном применении валиума с некоторыми лекарствами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему, такими как нейролептики, анксиолитики / седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты. или алкоголь.
Пациентам, принимающим валиум, следует избегать употребления алкоголя (см. Меры предосторожности при использовании).
Предупреждения, касающиеся других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь, см. В разделе «Передозировка».
Использование инфузионных наборов, содержащих ПВХ
Использование контейнеров или инфузионных наборов, содержащих ПВХ, может привести к снижению концентрации диазепама (см. Меры предосторожности при использовании - Внутривенное введение).
Предупреждения Важно знать, что:
Этот лекарственный препарат содержит 10,1 об.% Этанола (спирта), например. до 982 мг на дозу 60 мг, что эквивалентно 24,24 мл пива, 10,1 мл вина на дозу.Это может быть вредно для алкоголиков. Следует принимать во внимание беременным или кормящим женщинам, детям и группам высокого риска, таким как люди с заболеваниями печени или эпилепсией.
Этот лекарственный препарат содержит 31,4 мг / 2 мл бензилового спирта; поэтому его не следует давать недоношенным или новорожденным, а также детям младше 2 лет. Может вызывать токсические и аллергические реакции у детей до 3 лет.
Это лекарство содержит бензойную кислоту и бензоат натрия и, следовательно, может увеличить риск желтухи у новорожденных.
Предрасположенные субъекты при лечении диазепамом в высоких дозах и в течение длительных периодов могут вызывать привыкание, как и другие препараты, обладающие снотворным, седативным и атараксическим действием.
Использование валиума в течение длительного периода времени может привести к снижению реакции на действие бензодиазепинов.
Бензодиазепины в терапевтических дозах могут вызывать антероградную амнезию с повышенным риском при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с неправильным поведением.
Для тех, кто занимается спортом, использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Как и другие препараты, обладающие депрессивным действием на центральную нервную систему, Валиум может вызывать характерные изменения частоты сердечных сокращений у плода (исчезновение кратковременных изменений этой частоты) при введении матери. Это не вредно для плода. Однако этот факт необходимо учитывать при интерпретации записи сердцебиения плода, поскольку короткие вариации частоты сердечных сокращений, используемые в качестве критерия оценки состояния плода, исчезают под действием валиума.
Не применять в первом триместре беременности. Если по серьезным медицинским причинам продукт вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, могут возникнуть такие воздействия на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия лекарства. Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В зависимости от способа применения, дозы и индивидуальной чувствительности валиум, как и другие препараты того же типа действия, может влиять на способность реагировать (например, на отношение к управлению транспортным средством, поведение в дорожном движении, при работе с механизмами, требующими особого внимания).
Дозировка и способ применения Как применять валиум: Дозировка
Состояния возбуждения: по 1-2 ампулы (10-20 мг) ампулы 3 раза в день внутримышечно или внутривенно до исчезновения острых симптомов.
Эпилептический статус: начальная доза 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно; в последующие часы, при необходимости, по 2 ампулы (20 мг) внутримышечно или путем медленной внутривенной инфузии.
Мышечные спазмы: по одной ампуле (10 мг) 1-2 раза внутримышечно.
Столбняк: один флакон (10 мг) валиума внутривенно снимает спастическое состояние примерно на 8 часов.
Лихорадочные судороги у детей старше 2 лет: от 0,5 мг / кг до максимум 10 мг (1 ампула) на ректальную клизму; обычно достаточно однократного введения.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много валиума
Симптомы
Бензодиазепины обычно вызывают сонливость, атаксию, дизартрию и нистагм. Передозировка валиума при приеме отдельно редко опасна для жизни, но может привести к арефлексии, апноэ, гипотонии, угнетению сердечно-сосудистой системы и коме. Кома, если она возникает, обычно длится несколько часов, но может длиться дольше и иметь циклический характер, особенно у пожилых пациентов.
Респираторные депрессивные эффекты, связанные с бензодиазепинами, более серьезны у пациентов с респираторными заболеваниями.
Бензодиазепины усиливают действие алкоголя и других депрессивных препаратов на центральную нервную систему.
Уход
При проглатывании нескольких препаратов следует рассмотреть возможность промывания желудка, но не в качестве рутинной меры.
В случае тяжелой депрессии центральной нервной системы рассмотрите возможность использования флумазенила, антагониста бензодиазепинов. Его следует назначать только при строго контролируемых условиях. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (примерно один час), поэтому пациентам его назначают. следует контролировать после того, как его действие прекратилось. Флумазенил следует использовать с особой осторожностью в присутствии препаратов, которые могут снизить порог судорожной готовности (например, трициклических антидепрессантов). Для получения дополнительной информации о правильном применении этого лекарственного препарата см. Краткое изложение Характеристики продукта флумазенила.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы валиума немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ЕСЛИ У ВАС ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО СОМНЕНИЯ ОТНОСИТЕЛЬНО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ВАЛИЯ, ОБРАТИТЕСЬ К ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ АПТЕЧНИКУ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты валиума?
Как и все лекарства, валиум может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Если дозировка не адаптирована к индивидуальным потребностям, могут появиться побочные эффекты из-за чрезмерного седативного эффекта и расслабления мышц. Наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость, утомляемость, головокружение и мышечная слабость; они обычно зависят от дозы. Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах.
Постмаркетинговый опыт
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, трудности с речью, головная боль, тремор, головокружение. При терапевтических дозах вероятна антероградная амнезия, а при более высоких - повышенный риск. Эффекты амнезии могут быть связаны с неправильным поведением.
Психиатрические расстройства: известно, что во время лечения бензодиазепинами возникают парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, заблуждение, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, ненормальное поведение и другие неблагоприятные поведенческие явления. При появлении таких эффектов лечение следует прекратить. Эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Замешательство, притупление эмоций, снижение бдительности, депрессия, повышение или снижение либидо.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: падения и переломы. Риск падений и переломов увеличивается у пациентов, принимающих одновременно седативные препараты (включая алкогольные напитки), и у пациентов пожилого возраста.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны глаз: диплопия, нечеткость зрения.
Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, угнетение кровообращения.
Обследования: нерегулярная частота сердечных сокращений, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции.
Расстройства уха и лабиринта: головокружение.
Сердечные расстройства: сердечная недостаточность, включая остановку сердца.
Респираторные расстройства: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха.
Общие расстройства и состояния в месте введения: венозный тромбоз, флебит, раздражение в месте инъекции, местный отек или, реже, сосудистые изменения могут возникнуть, особенно после быстрой внутривенной инъекции. Внутримышечная инъекция может вызвать местную боль, в некоторых случаях сопровождающуюся покраснением в месте инъекции. Иногда внутривенная инъекция может вызывать икоту.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства: сердечно-легочная депрессия может возникнуть при ректальном введении валиума.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства ».
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке. Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в оригинальной упаковке вдали от света.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
Состав
Одна ампула содержит: действующее вещество: диазепам 10 мг. Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, этанол 96%, пропиленгликоль, бензоат натрия, бензойная кислота, вода для инъекций.
Лекарственная форма и содержание
Раствор для инъекций - 3 ампулы по 10 мг / 2 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ВАЛИЙ 10 МГ / 2 МЛ РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Один флакон содержит:
действующее вещество: диазепам 10 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: бензиловый спирт, этанол, пропиленгликоль, бензоат натрия, бензойная кислота.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций. Внутримышечно, внутривенно и внутривенно.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
- Состояния возбуждения. В области неврологии и психиатрии внутримышечное или внутривенное введение валиума показано, прежде всего, при состояниях двигательного возбуждения различной этиологии и при параноидно-галлюцинаторных клинических картинах.
- Состояние эпилепсии.
- Мышечные спазмы. В случаях сильных мышечных спазмов центрального или периферического (ревматического) происхождения и столбняка быстрый спазмолиз достигается при первом парентеральном введении валиума.
- Столбняк.
- Лихорадочные судороги у ребенка старше 2 лет.
04.2 Дозировка и способ применения
Состояния возбуждения: по 1-2 ампулы (10-20 мг) ампулы 3 раза в день внутримышечно или внутривенно до исчезновения острых симптомов.
Эпилептический статус: начальная доза 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно; в последующие часы, при необходимости, по 2 ампулы (20 мг) внутримышечно или путем медленной внутривенной инфузии.
Мышечные спазмы: по одной ампуле (10 мг) 1-2 раза внутримышечно.
Столбняк: один флакон (10 мг) валиума внутривенно снимает спастическое состояние примерно на 8 часов.
Лихорадочные судороги у детей старше 2 лет: от 0,5 мг / кг до максимум 10 мг (1 ампула) на ректальную клизму; обычно достаточно однократного введения.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к диазепаму, другим бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Миастения гравис.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность.
Синдром апноэ во сне.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Следует избегать одновременного приема валиума с алкоголем и / или лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, поскольку это может усилить клинические эффекты валиума, включая возможный глубокий седативный эффект и клинически значимое угнетение дыхания и / или сердечно-сосудистой системы (см. Параграф 4.5).
Валиум следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе.
Пациентам с наркозависимостью с депрессивным действием на центральную нервную систему и пациентам с алкогольной зависимостью следует избегать приема Валиума, за исключением случаев, когда требуется лечение острой абстиненции.
Предрасположенные субъекты при лечении диазепамом в высоких дозах и в течение длительных периодов могут вызывать привыкание, как и другие препараты, обладающие снотворным, седативным и атараксическим действием.
Использование валиума в течение длительного периода времени может привести к снижению реакции на действие бензодиазепинов.
Бензодиазепины в терапевтических дозах могут вызывать антероградную амнезию с повышенным риском при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с неправильным поведением.
Для пожилых и ослабленных пациентов следует применять более низкую дозировку.
У пациентов с нарушением функции печени или почек следует соблюдать меры предосторожности, обычно принимаемые при лечении таких пациентов. Валиум противопоказан пациентам с тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию (см. Раздел 4.3).
У пожилых пациентов и лиц с лабильностью сердечно-сосудистой системы необходимо с осторожностью прибегать к парентеральному введению валиума, особенно внутривенно.
Пациенты, получающие амбулаторное лечение парентеральным и особенно внутривенным препаратом Валиум, должны находиться под тщательным наблюдением в течение как минимум одного часа после инъекции и, по возможности, не должны быть выписаны без сопровождения. Им также следует посоветовать не водить автомобиль в течение дня (то есть, по крайней мере, в течение следующих 12 часов).
Как и в случае любого психотропного препарата, дозировка валиума должна устанавливаться в соответствии с очень вариабельной переносимостью от субъекта к субъекту у пациентов с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с кардиореспираторной недостаточностью. У этих пациентов, как правило, при амбулаторном лечении следует отказаться от парентерального введения (исключение составляют неотложные случаи, например, инфаркт миокарда, внутримышечная инъекция, судорожные состояния, внутривенная инъекция). Лечить парентерально; в случае внутривенной инъекции дозы следует уменьшить, а инъекцию делать медленно.
Поскольку валиум может вызвать небольшое падение артериального давления или, в некоторых случаях, преходящее респираторное расстройство, должны быть доступны меры для поддержки кровообращения или дыхания.
В случае длительного лечения желательно проверить гематологическую картину и функцию печени.
Бензиловый спирт: Это лекарство содержит 31,4 мг / 2 мл бензилового спирта.
Из-за наличия бензилового спирта это лекарство не следует давать недоношенным или новорожденным, а также детям младше 2 лет. Может вызывать токсические и анафилактические реакции у детей до 3 лет.
Внутривенное введение
Диазепам можно абсорбировать через пластиковые инфузионные пакеты и инфузионные наборы, содержащие ПВХ, со снижением концентрации диазепама на 50% или более, в частности, когда однажды приготовленные пакеты хранятся в течение 24 часов в теплых условиях окружающей среды или когда длинный набор пробирок или используются медленные скорости инфузии. При инфузии диазепама следует избегать пакетов и инфузионных наборов, содержащих ПВХ. Поскольку компоненты из ПВХ могут абсорбировать часть диазепама, содержащегося в растворах, может потребоваться корректировка дозировки при переходе с инфузионных наборов, содержащих пакеты из ПВХ, на инфузионные наборы, не содержащие ПВХ.
Внутривенную инъекцию следует вводить медленно (1 мл = 5 мг / мин) в сосуд с большим отверстием, предпочтительно в вену в локтевой сгибе.
Чрезмерно быстрая инъекция или использование слишком маленького сосуда в просвете чреваты риском тромбофлебита. Следует категорически избегать внутриартериальных инъекций из-за опасности некроза.
В большинстве случаев, требующих парентеральной терапии препаратом Валиум, достаточно ввести препарат внутримышечно. В этих обстоятельствах следует иметь в виду, что, как и многие лекарства, Валиум может повышать активность сывороточной креатинфосфокиназы (самое позднее через 12-24 часа после инъекции) при внутримышечном введении. Это необходимо учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.
Поскольку безопасность и эффективность у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, валиум следует использовать с особой осторожностью в этой возрастной группе и только при отсутствии терапевтических альтернатив.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Субстраты, которые модулируют активность CYP2C19 и CYP3A, изоферментов цитохрома P450, которые регулируют окислительный метаболизм диазепама, могут потенциально изменять фармакокинетику диазепама (см. Раздел 5.2). Лекарства, такие как циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин 19, ингибиторы CYP2Cpram19 и о-о и CYP3A, могут вызывать усиленное и продолжительное седативное действие.
Более сильное воздействие на седативный эффект, дыхание и гемодинамику может иметь место при совместном применении валиума с некоторыми лекарствами, оказывающими депрессивное действие на центральную нервную систему, такими как нейролептики, анксиолитики / седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты. или алкоголь.
Следует избегать употребления алкоголя пациентам, принимающим валиум (см. Раздел 4.4).
Предупреждения, касающиеся других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь, см. В разделе 4.9.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: см. Раздел 4.7.
04.6 Беременность и кормление грудью
Как и другие препараты, обладающие депрессивным действием на центральную нервную систему, Валиум может вызывать характерные изменения частоты сердечных сокращений у плода (исчезновение кратковременных изменений этой частоты) при введении матери. Это не вредно для плода. Однако этот факт необходимо учитывать при интерпретации записи сердцебиения плода, поскольку короткие вариации частоты сердечных сокращений, используемые в качестве критерия оценки состояния плода, исчезают под действием валиума.
Не применять в первом триместре беременности. Если по серьезным медицинским причинам продукт вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, могут возникнуть такие воздействия на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия лекарства. Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Поскольку действующее вещество валиума проникает в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание, если продукт будет принимать регулярно.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В зависимости от способа применения, дозы и индивидуальной чувствительности валиум, как и другие препараты того же типа действия, может влиять на способность реагировать (например, на отношение к управлению транспортным средством, поведение в дорожном движении, при работе с механизмами, требующими особого внимания).
04.8 Побочные эффекты
Если дозировка не адаптирована к индивидуальным потребностям, могут появиться побочные эффекты из-за чрезмерного седативного эффекта и расслабления мышц. Наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость, утомляемость, головокружение и мышечная слабость; они обычно зависят от дозы. Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах.
Постмаркетинговый опыт
Расстройства нервной системы: атаксия, дизартрия, затруднения речи, головная боль, тремор, головокружение. При терапевтических дозах вероятна антероградная амнезия, а при более высоких - повышенный риск. Эффекты амнезии могут быть связаны с неправильным поведением.
Психиатрические расстройства: Известно, что при лечении бензодиазепинами возникают парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, заблуждение, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, ненормальное поведение и другие неблагоприятные поведенческие реакции. При появлении таких эффектов лечение следует прекратить. Эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Замешательство, притупление эмоций, снижение бдительности, депрессия, повышение или снижение либидо.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: падения и переломы. Риск падений и переломов увеличивается у пациентов, принимающих одновременно седативные препараты (включая алкогольные напитки), и у пациентов пожилого возраста.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.
Заболевания глаз: диплопия, нечеткость зрения.
Сосудистые патологии: артериальная гипотензия, угнетение кровообращения.
Диагностические тесты: нерегулярная частота сердечных сокращений, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение щелочной фосфатазы в крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции.
Нарушения уха и лабиринта: головокружение.
Сердечные патологии: сердечная недостаточность, включая остановку сердца.
Респираторные патологии: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.
Гепатобилиарные расстройства: очень редко - желтуха.
Общие расстройства и состояния в месте введения: Венозный тромбоз, флебит, раздражение места инъекции, местный отек или, реже, сосудистые изменения могут возникнуть, особенно после быстрой внутривенной инъекции.
Внутримышечная инъекция может вызвать местную боль, в некоторых случаях сопровождающуюся покраснением в месте инъекции. Иногда внутривенная инъекция может вызывать икоту.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.: Кардиореспираторное угнетение может возникнуть при ректальном введении Валиума.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Симптомы
Бензодиазепины обычно вызывают сонливость, атаксию, дизартрию и нистагм. Передозировка валиума при приеме отдельно редко опасна для жизни, но может привести к арефлексии, апноэ, гипотонии, угнетению сердечно-сосудистой системы и коме. Кома, если она возникает, обычно длится несколько часов, но может длиться дольше и иметь циклический характер, особенно у пожилых пациентов. Респираторные депрессивные эффекты, связанные с бензодиазепинами, более серьезны у пациентов с респираторными заболеваниями.
Бензодиазепины усиливают действие алкоголя и других депрессивных препаратов на центральную нервную систему.
Уход
Следите за жизненно важными показателями и определяйте поддерживающие меры в зависимости от клинического состояния пациента. В частности, пациентам может потребоваться симптоматическое лечение кардиореспираторных эффектов или поражений центральной нервной системы.
При проглатывании нескольких препаратов следует рассмотреть возможность промывания желудка, но не в качестве рутинной меры.
В случае тяжелой депрессии центральной нервной системы рассмотрите возможность использования флумазенила, антагониста бензодиазепинов. Его следует назначать только при строго контролируемых условиях. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (примерно один час), поэтому пациентам его назначают. следует контролировать после того, как его действие прекратилось. Флумазенил следует использовать с особой осторожностью в присутствии препаратов, которые могут снизить порог судорожной готовности (например, трициклических антидепрессантов). Для получения дополнительной информации о правильном применении этого лекарства см. «Краткое описание продукта». Характеристики флумазенила.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитики, производные бензодиазепина. Код УВД: N05BA01.
Действие диазепама, как и других бензодиазепинов, опосредуется специфическими рецепторами, расположенными на мембранах нейронов во многих областях S.N.C.
Бензодиазепины связываются с этими рецепторами, которые являются частью супрамолекулярного комплекса, также состоящего из рецептора ГАМК, который, взаимодействуя с каналом аниона хлора, определяет наиболее важные и широко распространенные процессы синаптического торможения в ЦНС. Это взаимодействие между бензодиазепинами и ГАМК проявляется в виде усиление тормозящего действия этого нейромедиатора. С фармакологической точки зрения для диазепама это приводит к следующим эффектам:
- эффект «антиконфликтности», «антинаказания», «антифрустрации», «растормаживания поведения»;
- противосудорожный эффект;
- снижение бодрствования и бдительности;
- облегчение сна;
- ослабление центрально-опосредованных вегетативных и эндокринных реакций на эмоции и чрезмерные афферентные раздражители;
- центральный миорелаксантный эффект;
- усиление активности центральных депрессивных агентов;
- антероградная амнезия.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После IM-администрирования всасывание диазепама быстрое и полное, обычно время полуабсорбции составляет 30 минут и соответствует началу клинического действия.
Пиковая концентрация в плазме достигается в среднем через полтора часа после введения.
Однако следует иметь в виду, что скорость абсорбции и соответствующий пик в плазме могут изменяться в зависимости от места и глубины инъекции, количества жировой ткани и возможного осаждения лекарственного средства в месте инъекции.
Доступность от 90 до 100%.
После i.v. диазепам достигает максимальной концентрации в плазме через несколько минут сразу после инъекции.
Впоследствии падение уровней в плазме следует за двумя фазами: фазой быстрого распределения (от 30 до 60 минут), в которой концентрации достигают значений, сравнимых с величинами, полученными после перорального приема, за которой следует более медленная фаза выведения.
Ректальное введение раствора диазепама для инъекций ребенку и младенцу сопровождается очень быстрым всасыванием: эффективная концентрация в плазме фактически достигается менее чем за 4 минуты.
Связывание и распределение белков плазмы
Связывание диазепама с белками плазмы составляет 98,6%.
В установившемся режиме объем распределения составляет примерно 55 литров.
Диазепам, вещество с высокой растворимостью в жирах, быстро проникает через гемато-менингеальный барьер, его концентрация в ликворе изменяется параллельно с концентрацией фракции свободной плазмы.
Сразу после внутривенного введения диазепама и в течение примерно одного часа наблюдаются седативный эффект и амнезия, в отличие от того, что происходит после введения перекрывающихся доз, но перорально.
Эти наблюдения отражают быстрое распространение S.N.C. диазепама, вводимого внутривенно и его последующее перераспределение.
В течение этого времени концентрации в плазме снижаются примерно до половины максимальных значений после внутривенного введения, тогда как концентрации в плазме повышаются в результате абсорбции после перорального введения.
Диазепам проникает через плацентарный барьер. Он также был обнаружен в грудном молоке.
Метаболизм
Диазепам интенсивно метаболизируется в организме, и только 0,1% выводится как таковой с мочой.
Окислительный метаболизм диазепама, приводящий к образованию N-дисметилдиазепама (нордиазепама), 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама, опосредуется изоферментами цитохрома P450 CYP2C19 и CYP3A. Как показали исследования в пробирка реакция гидроксилирования в основном вызывается изоформой CYP3A, тогда как N-дисметилирование опосредуется как CYP2C19, так и CYP3A. Результаты исследований, проведенных в я живу на добровольцах подтвердили наблюдения исследований в пробирка.
Оксазепам и теназепам дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой.
Устранение
Кривая времени концентрации в плазме является двухфазной, это быстрая и широкая начальная фаза распределения с периодом полувыведения около трех часов, за которой следует длительная конечная фаза выведения (период полувыведения 20-50 часов).
Период полувыведения (t½ ß) активного метаболита N-дисметилдиазепама составляет до 100 часов в зависимости от возраста и функции печени. Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (примерно 70%) в свободной или преимущественно конъюгированной форме.
Выведение может замедляться у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени или почек, поэтому следует отметить, что концентрациям в плазме требуется больше времени для достижения устойчивого состояния.
В устойчивых условиях плазменный клиренс составляет примерно 23 мл / мин.
Период полувыведения (β) диазепама составляет примерно 32 часа.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность
Хроническая токсичность
В тестах на хроническую токсичность, проводимых в течение периода до 88 недель с высокими дозами (у собак 10-40 мг / кг / день, у обезьян 5-40 мг / кг / день, у крыс 320 мг / кг / день) диазепам не действовал. привела к патологическим проявлениям, затрагивающим фундаментальные биологические функции органов и систем, или к гистологическим изменениям.
Канцерогенность
Канцерогенный потенциал перорального диазепама изучался на нескольких видах грызунов. У мышей-самцов было обнаружено увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей, а у самок мышей, крыс, хомяков или песчанок значительного роста заболеваемости опухолями не наблюдалось.
Мутагенность
Некоторые исследования показали мало доказательств мутагенного потенциала при высоких концентрациях, которые, однако, намного превышают терапевтические дозы для людей.
Нарушение фертильности
Репродуктивные исследования на крысах показали снижение числа беременностей и числа живорождений после пероральных доз 100 мг / кг / день до и во время спаривания, а также во время беременности и кормления грудью.
Тератогенность
Было обнаружено, что диазепам обладает тератогенным действием у мышей в дозах 45-50 мг / кг, 100 мг / кг и 140 мг / кг / день, а также у хомяков в дозах 280 мг / кг. Напротив, это лекарственное средство не было тератогенным при дозах 80 и 300 мг / кг / день для крыс и при 20 и 50 мг / кг / день для кроликов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Бензиловый спирт; 96% этанол; пропиленгликоль; бензоат натрия; бензойная кислота; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
В принципе, валиум нужно вводить самостоятельно, так как он обычно плохо совместим с большинством лекарств.
Использование инфузионных наборов, содержащих ПВХ
Использование контейнеров или инфузионных наборов, содержащих ПВХ, может привести к снижению концентрации диазепама (см. Раздел 4.4 - Внутривенное введение).
06.3 Срок действия
3 года.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Раствор для инъекций Валиума остается стабильным в 5 или 10% растворе глюкозы, а также в изотоническом растворе натрия хлорида при соблюдении следующих мер предосторожности: раствор, содержащийся во флаконах Валиума (не более 4 мл = 2 ампулы) должен быстро добавляется к общему объему инфузионной жидкости (который не должен быть менее 250 мл), и инфузия начинается немедленно.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в оригинальной упаковке вдали от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флаконы из бесцветного стекла, помещенные в пластиковый контейнер и вместе с листовкой-вкладышем вложены в картонную коробку.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Утилизация просроченных / неиспользованных лекарств. Выбросы лекарств в окружающую среду должны быть сведены к минимуму. Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Используйте специальные системы сбора, если таковые имеются.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - Милан 20131
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
3 флакона по 10 мг / 2 мл - AIC: 019995036
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Продление: июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Январь 2014
.jpg)
