Активные ингредиенты: эстриол
ГЕЛИСТРОЛ 50 мкг / г вагинальный гель
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ГЕЛИСТРОЛ 50 мкг / г ВАГИНАЛЬНЫЙ ГЕЛЬ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
1 г вагинального геля содержит 50 мкг эстриола.
Вспомогательные вещества: 1 г вагинального геля содержит 1,60 мг метилпарагидроксибензоата натрия и 0,20 мг пропилпарагидроксибензоата натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Вагинальный гель
Однородный, бесцветный, прозрачный или слегка полупрозрачный гель.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Местное лечение сухости влагалища у женщин в постменопаузе с атрофией влагалища.
04.2 Дозировка и способ применения -
Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель - это продукт, содержащий только эстроген, для вагинального применения. Гелистрол следует вводить во влагалище с помощью аппликатора с указанной дозой и внимательно следуя «Инструкции по применению» на листке-вкладыше.
Одна доза аппликатора (аппликатор заполнен до отметки) обеспечивает дозу 1 г вагинального геля, содержащего 50 мкг эстриола.
Для начала и продолжения лечения симптомов постменопаузы следует использовать самую низкую эффективную дозу с самой короткой продолжительностью действия (см. Также раздел 4.4.)
Начальное лечение: одна доза вагинального аппликатора геля в день в течение 3 недель (лучше всего перед сном).
В качестве поддерживающего лечения рекомендуется вводить вагинальный гелевый аппликатор два раза в неделю (лучше всего перед сном). Оценка продолжения лечения должна быть произведена врачом через 12 недель.
Пропущенную дозу следует ввести, как только пациент вспомнит, если уже не прошло 12 часов. В последнем случае пропущенную дозу следует пропустить, а следующую дозу ввести в обычное время.
04.3 Противопоказания -
• Диагноз или подозрение на рак груди, в том числе в прошлом.
• Диагноз или подозрение на эстроген-зависимое злокачественное новообразование (например, рак эндометрия)
• Неустановленное генитальное кровотечение.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Идиопатическая венозная тромбоэмболия, текущая или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии)
• Текущее или недавнее артериальное тромбоэмболическое заболевание (например, стенокардия, инфаркт миокарда)
• Острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе (вплоть до нормализации функциональных проб печени).
• Повышенная чувствительность к активному веществу или одному из вспомогательных веществ.
• Порфирия
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Для лечения симптомов постменопаузы местную терапию эстрогенами следует начинать только при наличии симптомов, отрицательно влияющих на качество жизни. Как и в случае со всеми продуктами с эстрогеном, следует проводить тщательную «оценку пользы и риска» не реже одного раза в год. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от нее не превзойдет риски.
Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель не следует сочетать с препаратами системного эстрогена, поскольку исследования безопасности и риска, связанные с концентрацией эстрогена, достигаемой при комбинированном лечении, не проводились.
Интравагинальный аппликатор может вызвать небольшую локальную травму, особенно у женщин с тяжелой атрофией влагалища.
Предупреждения относительно вспомогательных веществ
Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель содержит метилпарагидроксибензоат натрия (E 219) и пропилпарагидроксибензоат натрия (E 217), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, с задержкой).
Медицинское обследование / наблюдение за лечением
Перед началом или возобновлением лечения эстриолом необходимо собрать полный личный и семейный медицинский анамнез. Необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование органов малого таза и груди) с учетом истории болезни пациента, а также противопоказаний и предупреждений, связанных с лечение.
Во время лечения рекомендуется проводить периодические проверки, частота и характер которых должны быть адаптированы к индивидуальному пациенту. Пациентов следует проинформировать о типе любых изменений груди, о которых следует сообщать врачу или медсестре.
Обследования, включая маммографию, следует проводить в соответствии с принятой в настоящее время практикой скрининга, измененной в соответствии с индивидуальными клиническими потребностями.
В случае вагинальных инфекций их следует лечить перед началом терапии вагинальным гелем Гелистрол 50 мкг / г.
Клинические состояния, требующие дополнительных проверок
Если одно или несколько из следующих состояний присутствуют, имели место в прошлом и / или ухудшились во время беременности или предыдущего гормонального лечения, за пациентом следует тщательно наблюдать. Следует иметь в виду, что эти состояния могут повторяться или ухудшаться во время лечения вагинальным гелем Гелистрол 50 мкг / г:
• Лейомиома (миома матки) или эндометриоз
• История тромбоэмболических расстройств или наличие факторов риска таких расстройств (см. Ниже раздел «Венозные тромбоэмболические расстройства»).
• Наличие факторов риска эстроген-зависимых опухолей, например, семейный анамнез рака груди.
• Гипертония
• Проблемы с печенью (например, аденома печени)
• Сахарный диабет с поражением сосудов или без него.
• Желчекаменная болезнь
• Мигрень или (сильная) головная боль.
• Системная красная волчанка (СКВ).
• Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. Раздел «Гиперплазия эндометрия»).
• Эпилепсия
• Астма
• отосклероз
Причины, оправдывающие немедленную приостановку лечения
Терапию необходимо приостановить при обнаружении противопоказаний, а также в следующих ситуациях:
• Желтуха или ухудшение функции печени.
• Значительное повышение артериального давления.
• Новое начало головной боли типа мигрени.
• Беременность
Гиперплазия эндометрия
Риск гиперплазии эндометрия и карциномы при пероральном лечении только эстрогенами зависит как от продолжительности лечения, так и от дозы эстрогена. Не было связано повышенного риска гиперплазии эндометрия или рака матки при лечении вагинальным эстриолом. Однако, если требуется хроническое лечение, рекомендуются периодические осмотры с особым вниманием к любым симптомам, указывающим на гиперплазию эндометрия или злокачественное новообразование эндометрия.
Если во время терапии возникает даже незначительное кровотечение из влагалища, необходимо выяснить причину. Это исследование может включать биопсию эндометрия, которая исключает опухоль эндометрия.
Неконтрастная стимуляция эстрогеном может привести к предраковой трансформации в остаточных очагах эндометриоза. Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании этого продукта у женщин, перенесших гистерэктомию по поводу эндометриоза, особенно если известно, что у них остаточный эндометриоз.
Рак груди, матки и яичника.
Системное лечение эстрогенами может увеличить риск некоторых видов рака, особенно рака матки, яичников и груди. Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель, содержащий низкую дозу эстриола и применяемый местно, не повышает риск рака.
Венозное тромбоэмболическое заболевание, инсульт и ишемическая болезнь сердца
Заместительная гормональная терапия системными препаратами связана с повышенным риском венозной тромбоэмболии (ВТЭ), инсульта и ишемической болезни сердца. Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель, содержащий низкую дозу эстриола и вводимый местно, не вызывает повышенного риска ВТЭ, инсульта и ишемической болезни сердца.
К общепризнанным факторам риска ВТЭ относятся положительный личный или семейный анамнез, тяжелое ожирение (ИМТ> 30 кг / м²) и системная красная волчанка (СКВ), хотя единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен нет. Тщательное наблюдение в этих случаях. пациентам рекомендуется.
Другие условия
Системные эстрогены могут вызывать задержку жидкости или повышение уровня триглицеридов в плазме, поэтому в течение первых недель лечения следует внимательно наблюдать за пациентами с сердечными заболеваниями или с нарушением функции почек или с уже существующей гипертриглицеридемией. Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель содержит низкую дозу эстриола и применяется местно; поэтому никаких системных эффектов не ожидается.
Следует тщательно наблюдать за пациентами с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку можно ожидать повышения уровня циркулирующего эстриола.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Исследования взаимодействия Гелистрола 50 мкг / г вагинального геля с другими лекарственными средствами не проводились. Поскольку Гелистрол вводится местно в низких дозах, клинически значимых взаимодействий не ожидается.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность
Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель не показан во время беременности.
Если беременность наступила во время лечения вагинальным гелем Гелистрол 50 мкг / г, лечение следует немедленно прекратить.
Клинических данных о беременностях, подвергшихся лечению эстриолом, нет.
Результаты большинства эпидемиологических исследований случайного воздействия эстрогена на плод не указывают на какие-либо тератогенные или фетотоксические эффекты.
Время кормления
Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель не показан в период кормления грудью.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Гелистрол 50 мкг / г вагинальный гель не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты -
Нежелательные эффекты эстриола отмечаются у 3-10% пациентов, получающих лечение, и часто носят временный характер и имеют умеренную интенсивность.
В начале лечения, когда слизистая влагалища еще атрофирована, может возникнуть местное раздражение в виде ощущения тепла и / или зуда.
Нежелательные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях, проведенных с вагинальным гелем Gelistrol 50 мкг / г, были классифицированы в соответствии с частотой возникновения:
Гелистрол представляет собой вагинальный гель для местного введения с очень низким содержанием эстриола, что приводит к самоограничивающемуся системному воздействию (которое практически незначительно после повторного введения).
Таким образом, гелистрол вряд ли вызовет более серьезные побочные эффекты, связанные с заместительной терапией эстрогенами.
Однако сообщалось о других очень редких реакциях при системной терапии эстрогенами / прогестагенами в более высоких дозах, а именно:
• Эстроген-зависимые доброкачественные и злокачественные новообразования, например, рак эндометрия и груди (см. Также разделы 4.3 «Противопоказания» и 4.4. «Особые предупреждения и особые меры предосторожности при« использовании »)
• Венозная тромбоэмболия, т. Е. Тромбоз глубоких вен нижних конечностей или таза и тромбоэмболия легочной артерии, которые чаще встречаются среди женщин, принимающих ЗГТ, чем среди женщин, которые этого не делают. Дополнительную информацию см. В разделах 4.3 «Противопоказания» и 4.4. «Особые и соответствующие предупреждения». меры предосторожности при использовании "
• Инфаркт миокарда и инсульт
• Заболевание желчного пузыря.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.
• Вероятное слабоумие.
04.9 Передозировка -
Токсичность эстриола очень низкая.Передозировка Гелистрол 50 мкг / г вагинального геля при вагинальном применении очень маловероятна. Симптомы, которые могут возникнуть в случае случайного проглатывания большой дозы: тошнота, рвота и вагинальное кровотечение у женщин. Специфического антидота нет. При необходимости следует назначить симптоматическое лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа: эстрогены, код АТХ: G03CA04.
Влагалищный гель Gelistrol 50 мкг / г содержит синтетический эстриол, который химически и биологически идентичен человеческому эстриолу.Эстриол проявляет свои фармакологические и биологические эффекты через свое действие на рецепторы эстрогена (ER). Эстриол имеет высокое относительное сродство связывания с рецепторами эстрогена в мочевом пузыре и влагалищной ткани и относительно низкое сродство связывания с рецепторами эстрогена эндометрия и тканью груди. По этой причине связывание эстриола с рецептором эстрогена эндометрия имеет слишком короткое время, чтобы вызвать истинную пролиферацию, когда эстриол вводится один раз в день, в то время как его связывания с вагинальным рецептором эстрогена достаточно для оказания полного эффекта на трофику влагалища, несмотря на «использование очень низких доз эстриола».
У женщин в постменопаузе снижение уровня эстрогена вызывает сухость, зуд и раздражение половых органов. Местный вагинальный эстриол действует непосредственно на чувствительные к эстрогену ткани нижних мочеполовых путей, облегчая симптомы атрофии влагалища. Эстриол способствует нормализации эпителия влагалища, шейки матки и уретры и, следовательно, помогает восстановить нормальную микрофлору и физиологический pH во влагалище. Кроме того, эстриол повышает устойчивость клеток вагинального эпителия к инфекциям и воспалениям и снижает частоту урогенитальных расстройств.
Эстриол можно использовать для лечения вагинальных симптомов и расстройств (сухость влагалища, зуд, дискомфорт и боль во время полового акта), связанных с дефицитом эстрогена, наблюдаемым в менопаузе (как естественной, так и хирургической).
В рандомизированном клиническом исследовании по сравнению с плацебо интравагинальное применение низкой дозы эстриола (50 мкг на каждое применение) приводит к значительному улучшению трофикы вагинального эпителия, pH влагалища и признаков атрофии влагалища, таких как слабость, сухость и бледность влагалища. слизистая оболочка, уплощение складок. В анализе симптоматической реакции (вторичная конечная точка) статистическая значимость была получена после 12 недель лечения для сухости влагалища, но не для диспареунии, вагинального зуда, жжения и дизурии.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
После однократного введения Гелистрола 50 мкг / г вагинального геля эстриол быстро всасывается, и пиковые концентрации эстриола в плазме 106 63 пг / мл достигаются через 2 часа после приема (диапазон 0,5-4). После пика концентрации эстриола в плазме снижаются экспоненциально с средний период полураспада 1,65 ± 0,82 часа.
После 21 дня повторного лечения гелистролом абсорбция значительно снижается, а системное воздействие эстриола практически незначительно.Через 24 часа после приема уровни эстриола ниже предела определения у всех испытуемых.
Почти весь эстриол (90%) связывается с альбумином в плазме, в то время как очень мало связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG). Метаболизм эстриола состоит в основном из конъюгации и деконъюгации во время энтерогепатической циркуляции. Эстриол в основном выводится с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (≤ 2%) выводится с фекалиями, в основном в виде неконъюгированного эстриола.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Токсикологические свойства эстриола хорошо известны. Нет никаких доклинических данных, имеющих отношение к оценке безопасности, кроме тех, которые уже рассмотрены в других разделах обзора характеристик продукта.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Глицерин (E 422)
Метилпарагидроксибензоат натрия (E 219)
Пропилпарагидроксибензоат натрия (E 217)
Поликарбофил
Карбопол
Гидроксид натрия (для регулирования pH)
Соляная кислота (для регулирования pH)
Дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость »-
Это не применимо.
06.3 Срок действия »-
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Хранить при температуре ниже 25 ° С.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Не все размеры упаковки могут быть проданы. Алюминиевая туба 10 или 30 г.
Картонная коробка, содержащая тюбик 10 г и информационный листок для пациента, доступна в двух упаковках:
• 1 запечатанный блистер с 10 одноразовыми канюлями с отметкой заполнения и многоразовым поршнем
ИЛИ
• 1 запечатанный пакет, содержащий 1 канюлю с меткой заполнения и поршень, оба многоразовые.
Картонная коробка, содержащая тюбик 30 г и информационный листок для пациента, доступна в двух упаковках:
• 3 запечатанных блистера по 10 одноразовых канюль с меткой заполнения и многоразовым поршнем.
ИЛИ
• 1 запечатанный пакет, содержащий 1 канюлю с меткой заполнения и поршень, оба многоразовые.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых требований.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Lifepharma S.p.A
Via dei Lavoratori, 54
20092 Чинизелло Бальзамо (Мичиган)
Дилер по продаже в Италии: Italfarmaco S.p.A.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
AIC n. 040650018: тюбик 30 г с 30 одноразовыми канюлями
AIC n. 040650044: трубка 30 г с 1 многоразовой канюлей
AIC n. 040650020: тюбик 10 г с 10 одноразовыми канюлями
AIC n. 040650032: трубка 10 г с 1 многоразовой канюлей
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Постановление AIFA № 129/2012 от 23.01.2012
-o-circuit-training-(ct)---tipologie.jpg)
