Активные ингредиенты: кетопрофен (лизиновая соль кетопрофена).
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Пакеты-вкладыши Oki доступны для упаковок:- Оки 30 мг суппозитории
- Оки 60 мг суппозитории
- Оки 160 мг суппозитории
- OKi 80 мг / мл капли для приема внутрь, раствор
- OKi 80 мг гранулы для перорального раствора
- Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения
Показания Почему используется Оки? Для чего это?
Раствор для инъекций OKi 160 мг / 2 мл относится к категории нестероидных противовоспалительных средств, относящихся к классу производных пропионовой кислоты (M01AE).
Симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита, остеоартроза (например, коксартроза и гонартроза), анкилозирующего спондилита, околосуставных состояний, таких как скапуло-плечевой периартрит, тендинита и теносиновита, капсулита и бурсита острой мышечной боли. Послеоперационное обезболивание. Лечение опухолевой боли.
Противопоказания Когда нельзя использовать Oki
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения не следует вводить в следующих случаях:
- пациенты с проявленной гиперчувствительностью к кетопрофену, другим НПВП или любому вспомогательному веществу лекарственного средства
- пациенты с реакциями гиперчувствительности в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, ринит, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции на кетопрофен, АСК и другие НПВП
- активное пептическое кровотечение / язва или рецидивирующее пептическое кровотечение / язва в анамнезе (два или более известных эпизода кровотечения или язвы)
- история желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации или хронической диспепсии
- пациенты с болезнью Крона или язвенным колитом
- пациенты с предшествующей бронхиальной астмой
- пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью
- пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью пациенты с тяжелой почечной недостаточностью
- пациенты с геморрагическим диатезом и другими гемостатическими нарушениями на лечении антикоагулянтами
- в третьем триместре беременности (см. «Беременность и кормление грудью»)
- цереброваскулярное кровотечение или любое продолжающееся кровотечение
- беременность и кормление грудью
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Оки
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов.
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, включая пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как «ацетилсалициловая кислота» (см. «Взаимодействие»).
Следует избегать одновременного применения раствора для инъекций OKi 160 мг / 2 мл для внутримышечного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечение: были сообщения о язве, перфорации или кровотечении желудочно-кишечного тракта, которые могут быть фатальными, во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Риск развития язвы желудочно-кишечного тракта, перфорации или кровотечения выше при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усугубляется кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), а также у пожилых людей.
Этим пациентам следует начинать лечение с минимально возможной дозы. Этим пациентам и тем, кто принимает одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск (см. «Взаимодействия»), следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).
Пациенты, в анамнезе которых отмечались токсические поражения желудочно-кишечного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Пожилые люди: у пожилых пациентов наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, в частности желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, которые могут быть фатальными (см. Раздел «Доза, способ и время приема»).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих раствор Оки 160 мг / 2 мл для инъекций для внутримышечного применения, лечение следует прекратить.
Из-за тяжести желудочно-кишечных эффектов необходимо тщательно контролировать желудочные симптомы.
Безопасность применения Оки 160 мг / 2 мл раствора для инъекций для внутримышечного применения у детей не установлена.
С осторожностью назначать пациентам с аллергическими проявлениями или предыдущей аллергией.
Как и все НПВП, препарат может повышать уровень мочевого азота и креатинина в плазме.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, прием препарата может быть связан с побочными эффектами со стороны почечной системы, которые могут привести к гломерулярному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Как и другие НПВП, препарат может вызывать кратковременное небольшое увеличение некоторых параметров печени, а также значительное увеличение SGOT и SGPT. В случае значительного увеличения этих параметров терапию необходимо прекратить.
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани.
Как и другие НПВП, в случае инфекционного заболевания противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена могут маскировать общие симптомы прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Следует проявлять осторожность у пациентов с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с терапией НПВП.
Следует проявлять осторожность у пациентов с нарушением функции печени, почек или сердца, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов прием НПВП может вызвать ухудшение функции почек и задержку жидкости. Также требуется осторожность у пациентов, получающих терапию диуретиками или у которых может развиться гиповолемия, поскольку увеличивается риск нефротоксичности.
У пациентов с аномалиями функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически проверять уровень трансаминаз, особенно при длительном лечении.
Клинические исследования и эпидемиологические данные предполагают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеется достаточно данных, чтобы исключить аналогичный риск для лизиновой соли кетопрофена.
О тяжелых высыпаниях на коже, некоторые из которых приводят к летальному исходу, например эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу, очень редко сообщалось в связи с приемом НПВП (см. Раздел «Нежелательные эффекты»). Пациенты, по всей видимости, подвержены высокому риску. о развитии этих реакций на ранних этапах лечения с началом реакций в большинстве случаев в течение первого месяца. Оки 160 мг / 2 мл раствора для инъекций для внутримышечного применения следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Некоторые эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кетопрофен может быть связан с более высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно в высоких дозах (см. Также разделы «Доза, метод и время приема» и «Противопоказания»).
Риск желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у субъектов с низкой массой тела. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы немедленно прекратите лечение.
Пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени.
Пациенты с активной или перенесенной язвенной болезнью
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).
В начале лечения следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики или с хронической почечной недостаточностью, особенно в пожилом возрасте. У этих пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечной недостаточности. кровоток вызван угнетением простагландинов и приводит к почечной декомпенсации.
Пациенты с астмой, связанной с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипозом носа, подвержены большему риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и / или НПВП, чем остальная часть населения.
Прием этого препарата может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у субъектов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. Раздел «Противопоказания»).
Риск желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у субъектов с низкой массой тела. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы немедленно прекратите лечение.
При длительном лечении должны быть выполнены анализы крови и функциональные пробы почек и печени.
Гиперкалиемия:
Гиперкалиемия может быть вызвана диабетом или одновременным приемом калийсберегающих препаратов (см. «Взаимодействие»).
В этих обстоятельствах необходимо регулярно контролировать уровень калия.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Оки
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Объединения не рекомендуются:
- Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2) и высокие дозы салицилатов (> 3 г / день); Одновременный прием нескольких НПВП может повышать риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений из-за синергетического эффекта.
- Антикоагулянты (гепарин и варфарин); НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особые предупреждения и особые меры предосторожности при« применении »»). Повышенный риск кровотечения (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»). Если совместное применение неизбежно, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
- Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель): повышенный риск кровотечения (см. «Меры предосторожности при применении»). Если совместное применение неизбежно, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
- Литий: риск повышения уровня лития в плазме крови, иногда до уровня токсичности, из-за снижения почечной экскреции лития. При необходимости следует тщательно контролировать уровень лития в плазме и корректировать дозу лития во время и после терапии НПВП.
- Метотрексат в дозах выше 15 мг / неделю: повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при введении в высоких дозах (> 15 мг / неделю), возможно, связанный с переходом от метотрексат-связывающих белков и снижением его почечного клиренса из-за противовоспалительные средства в целом.
- Между прекращением или началом лечения кетопрофеном и введением метотрексата должно пройти не менее 12 часов.
- Гидантоины и сульфаниламиды: токсическое действие этих веществ может усиливаться.
Ассоциации, требующие осторожности
- Диуретики: пациенты, принимающие мочегонные препараты, и среди них те, кто особенно обезвожены, больше подвержены риску развития почечной недостаточности из-за снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. Такие пациенты должны получить адекватную гидратацию перед началом терапии. сопутствующие, и необходимо внимательно следить за функцией почек (см. «Меры предосторожности при применении») после начала лечения. НПВП могут снижать действие диуретиков.
- Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, способных ингибировать циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению состояния функция почек, что также может вызвать острую почечную недостаточность. Комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует принимать гидратацию, а после начала сопутствующей терапии следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек.
- Кортикостероиды: повышенный риск язвы желудочно-кишечного тракта или кровотечения (см. «Меры предосторожности при применении»).
- Метотрексат, применяемый в низких дозах, менее 15 мг / неделя: повышенная токсичность метотрексата для крови из-за снижения его почечного клиренса из-за противовоспалительных средств в целом. В течение первых недель ассоциации контролируйте общий анализ крови. Увеличьте частоту наблюдения при наличии даже небольшого ухудшения состояния, а также у пожилых людей.
- Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Увеличьте клинический мониторинг и чаще проверяйте время кровотечения.
- Зидовудин; риск повышенной токсичности для линии эритроцитов из-за воздействия на ретикулоциты, при этом через неделю после начала лечения НПВП возникает тяжелая анемия. Проверьте общий анализ крови и количество ретикулоцитов через одну или две недели после начала лечения НПВП.
- Сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, вытесняя их из сайтов связывания с белками плазмы.
Ассоциации, которые необходимо учитывать
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы; ингибиторы АПФ, диуретики): НПВП могут снижать эффект гипотензивных средств. Риск снижения гипотензивной активности (НПВП ингибируют вазодилатирующие простагландины).
- Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может усиливаться НПВП из-за эффектов, опосредованных простагландинами почек, особенно у пожилых людей. Во время сопутствующей терапии следует измерять функцию почек.
- Пробенецид: может повышаться концентрация кетопрофена в плазме; это взаимодействие может быть связано с ингибирующим механизмом в месте секреции почечных канальцев и конъюгации глюкуронида и требует корректировки дозы кетопрофена.
- Тромболитические препараты; повышенный риск кровотечения
- Риски, связанные с гиперкалиемией: определенные лекарственные препараты или терапевтические категории, например, хлорид калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарин (низкомолекулярный или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут способствовать гиперкалиемии. Частота эпизодов гиперкалиемии может зависеть от наличия кофакторов. Риск возрастает, если одновременно вводятся упомянутые препараты. Антиагрегационные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. «Меры предосторожности при применении») ).
- Риски, связанные с антиагрегантным действием: Некоторые вещества могут вызывать взаимодействия из-за их антиагрегантного действия: тирофибан, эптифибарид, абциксиаб и илопрост. Использование антиагрегантов увеличивает риск кровотечения.
Предупреждения Важно знать, что:
Использование НПВП может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть, а также использование любых препаратов, подавляющих синтез простагландинов и циклооксигеназу. Следует прекратить прием НПВП у женщин, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, применение кетопрофена у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим диатезом может вызвать астматический криз.
Пациентам с нарушением функции почек прием кетопрофена следует проводить с особой осторожностью, учитывая, что лекарственный препарат в основном выводится почками.
Лекарства, такие как свечи OKi 30 мг, могут быть связаны с умеренно повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта. Любой риск более вероятен при высоких дозах и длительном лечении. Не превышайте рекомендованную дозу или продолжительность лечения.
Если у вас проблемы с сердцем, у вас в анамнезе есть инсульт или вы считаете, что можете подвергаться риску этих состояний (например, если у вас высокое кровяное давление, диабет, высокий уровень холестерина или курение), вам следует обсудить свое лечение со своим врачом или фармацевтом.
В случае нарушения зрения, например, нечеткости зрения, лечение следует прекратить.
Беременность и кормление грудью
«Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом и фармацевтом».
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития увеличивается менее чем на 1%, примерно до 1,5%. Считается, что этот риск составляет увеличиваются с дозировкой и продолжительностью терапии.В исследованиях на животных было показано, что введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной смертности и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, повышенная частота различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, наблюдалась у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период.
В течение первого и второго триместра беременности кетопрофен не следует назначать, за исключением строго необходимых случаев.
Если кетопрофен используется женщиной, желающей забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
- сердечно-легочная токсичность (при преждевременном закрытии артериального протока и легочной гипертензии);
- почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе;
матери и новорожденному в конце беременности:
- возможное продление времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
- подавление сокращений матки, приводящее к отсроченным или продолжительным родам
Следовательно, кетопрофен противопоказан в третьем триместре беременности.
Время кормления
- Информация о выделении кетопрофена с грудным молоком отсутствует.Кетопрофен не рекомендуется применять в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
- Если после приема кетопрофена возникают сонливость, головокружение или судороги, пациенту следует избегать управления транспортным средством или работы с механизмами.
- Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Дозировка и способ применения Как принимать Оки: Дозировка
Взрослые
Рекомендуемая суточная доза составляет 160-320 мг лизиновой соли кетопрофена (1-2 ампулы в день). Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции во внешний верхний квадрант ягодиц.
Рекомендуется не использовать инъекционную терапию дольше трех дней, после чего рекомендуется начать пероральную или ректальную терапию.
Пожилые люди: дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить «возможное снижение дозировок, указанных выше».
Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию с минимальной суточной дозировки.
Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести рекомендуется контролировать объем диуреза и функцию почек.
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
Дети
Детская дозировка не установлена.
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения не следует применять детям (младше 15 лет).
Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена, что соответствует 320 мг лизиновой соли кетопрофена. Перед началом лечения с суточной дозы 200 мг кетопрофена необходимо тщательно взвесить баланс риска и пользы; более высокие дозы не рекомендуются (см. Также раздел «Особые предупреждения и особые меры предосторожности»).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если использовать как можно более короткий курс лечения, необходимый для контроля симптомов (см. Раздел «Особые предупреждения и особые меры предосторожности»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Оки
У взрослых основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой интоксикации наблюдаются гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения.
Пациента следует немедленно перевести в специализированный стационар, где может быть начато симптоматическое лечение.
Специфического антидода нет.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы раствора Оки 160 мг / 2 мл для инъекций для внутримышечного применения немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по применению раствора для инъекций Оки 160 мг / 2 мл для внутримышечного применения, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Оки
Как и все лекарства, раствор OKi 160 мг / 2 мл для инъекций для внутримышечного применения может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
После введения Оки 160 мг / 2 мл раствора для инъекций для внутримышечного применения были зарегистрированы метеоризм, боли в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. Раздел «Меры предосторожности при использовании»).
Гастрит наблюдался реже.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. «Меры предосторожности при использовании»). ").
При применении кетопрофена у взрослых наблюдались следующие побочные реакции:
Желудочно-кишечные расстройства
дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, тошнота, рвота, запор, диарея, гастрит, стоматит, язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, боль в желудке и редкие случаи колита.
Заболевания крови и лимфатической системы
геморрагическая анемия и тромбоцитопения, агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, редкие случаи лейкопении
Нарушения иммунной системы
анафилактические реакции (включая шок)
Психиатрические расстройства
перепады настроения, возбудимость, бессонница
Расстройства нервной системы
головная боль, головокружение, сонливость, судороги
Заболевания глаз
помутнение зрения (см. «Меры предосторожности при использовании»)
Нарушения уха и лабиринта
шум в ушах
Сердечные патологии
сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение
Сосудистые патологии
гипертония
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
астма, бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит
Гепатобилиарные расстройства
гепатит, повышенные трансаминазы, повышенный уровень билирубина в сыворотке крови из-за заболеваний печени
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
сыпь, кожный зуд, реакции светочувствительности, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек,
буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, периферические отеки
Со стороны почек и мочевыводящих путей
острая почечная недостаточность, интерстициальный тубулярный нефрит, нефритический синдром, задержка воды / натрия с возможным отеком, гиперкалиемия (см. «Меры предосторожности при применении» и «Взаимодействие»), поражение почечных органов, которое могло вызвать острую почечную недостаточность: сообщалось о случаях изолятов острой болезни. тубулярный некроз и почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и состояния в месте введения
отек, боль и чувство жжения в месте укола.
Обычно преходящие побочные эффекты, которые наиболее часто наблюдаются после приема кетопрофена, включают изжогу, головную боль и головокружение.
Другие, менее часто наблюдаемые побочные эффекты: парестезия, озноб, периферические отеки и кожная сыпь.
Могут возникать серьезные побочные эффекты, затрагивающие другие органы, такие как гематологические реакции, включая нейтропению и тромбоцитопению, повреждение печени или почек (нефрит или нефротический синдром), дерматологические реакции и реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм и анафилаксию, но они встречаются крайне редко.
Следующие побочные эффекты могут возникать, поскольку они наблюдались с другими НПВП и могут быть связаны с ингибиторами синтеза простагландинов: головокружение, сонливость, шум в ушах, зуд, крапивница, помутнение зрения и асептический менингит, которые могут преимущественно возникать у пациентов с системной красной волчанкой. или со смешанными нарушениями соединительной ткани.
Некоторые НПВП могут вызывать тяжелые кожно-слизистые реакции (Стивенс-Джонсон, Лайелл) и гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия и, в редких случаях, агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Эффекты, обусловленные способом введения: риск местной токсичности, более частый и интенсивный при длительном лечении и высоких дозировках; Возможны местные реакции в месте инъекции (ощущение жжения).
Лекарства, такие как раствор OKi 160 мг / 2 мл для инъекций для внутримышечного применения, могут быть связаны с умеренно повышенным риском сердечного приступа («инфаркт миокарда») или инсульта.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в целой упаковке, правильно хранящемуся.
ВНИМАНИЕ: НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРОДУКТ ПОСЛЕ СРОКА ГОДНОСТИ, УКАЗАННОГО НА УПАКОВКЕ.
Меры предосторожности при хранении
Беречь от тепла. Хранить в оригинальной упаковке вдали от света.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
OKI 160 MG / 2 ML РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый флакон содержит 160 мг лизиновой соли кетопрофена (что соответствует 100 мг кетопрофена).
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций для внутримышечного применения.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Симптоматическое лечение обострений ревматоидного артрита, остеоартроза (например, коксартроза и гонартроза), анкилозирующего спондилита, околосуставных состояний, таких как скапуло-плечевой периартрит, тендинита и теносиновита, капсулита и бурсита острой мышечной боли. Послеоперационное обезболивание. Лечение опухолевой боли.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
Рекомендуемая суточная доза составляет 160-320 мг лизиновой соли кетопрофена (1-2 ампулы в день). Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции во внешний верхний квадрант ягодиц.
Рекомендуется не использовать инъекционную терапию дольше трех дней, после чего рекомендуется начать пероральную или ректальную терапию.
Пожилые граждане: дозировка должна быть тщательно установлена врачом, который должен будет оценить «возможное снижение дозировок, указанных выше».
Пациенты с нарушением функции печени: пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию с минимальной суточной дозировки.
Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести рекомендуется контролировать объем диуреза и функцию почек.
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
Дети
Детская дозировка не установлена.
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения не следует применять детям (младше 15 лет).
Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена, что соответствует 320 мг лизиновой соли кетопрофена.Перед началом лечения кетопрофеном в суточной дозе 200 мг следует тщательно рассмотреть соотношение пользы и риска; более высокие дозы не рекомендуются (см. Также раздел 4.4).
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя как можно более короткий курс лечения, необходимый для контроля симптомов (см. Раздел 4.4).
04.3 Противопоказания
Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения не следует вводить в следующих случаях:
• пациенты с проявленной гиперчувствительностью к кетопрофену, другим НПВП или любому вспомогательному веществу лекарственного средства.
• пациенты с реакциями гиперчувствительности в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, ринит, крапивница, полипы носа, ангионевротический отек или другие аллергические реакции на кетопрофен, АСК и другие НПВП.
• активное пептическое кровотечение / язва или рецидивирующее пептическое кровотечение / язва в анамнезе (два или более известных эпизода кровотечения или язвы)
• наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, изъязвлений, перфораций или хронической диспепсии
• пациенты с болезнью Крона или язвенным колитом
• пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе
• пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью;
• пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациенты с тяжелой почечной недостаточностью
• пациенты с геморрагическим диатезом и другими гемостатическими нарушениями, получающие антикоагулянты
• в третьем триместре беременности (см. Раздел 4.6)
• цереброваскулярное кровотечение или любое продолжающееся кровотечение
• беременность и кормление грудью
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Предупреждения
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел 4.2 и параграфы ниже о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках).
Следует проявлять осторожность у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, включая пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. Раздел 4.5).
Следует избегать одновременного применения раствора для инъекций OKi 160 мг / 2 мл для внутримышечного применения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечение: были сообщения о язве, перфорации или кровотечении желудочно-кишечного тракта, которые могут быть фатальными, во время лечения всеми НПВП в любое время, с предупреждающими симптомами или без них или с серьезными желудочно-кишечными событиями в анамнезе.
Риск развития язвы желудочно-кишечного тракта, перфорации или кровотечения повышается при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усугубляется кровотечением или перфорацией (см. Раздел 4.3), а также у пожилых людей.
Этим пациентам следует начинать лечение с минимально возможной дозы. Комбинированная терапия с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) должна рассматриваться для этих пациентов и для тех, кто должен одновременно принимать низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск (см. Ниже и раздел 4.5).
Пациенты, в анамнезе которых отмечались токсические поражения желудочно-кишечного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Пожилые люди: пожилые пациенты имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, в частности желудочно-кишечные кровотечения или перфорацию, которые могут быть фатальными (см. Раздел 4.2).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих раствор Оки 160 мг / 2 мл для инъекций для внутримышечного применения, лечение следует прекратить.
Из-за тяжести желудочно-кишечных эффектов необходимо тщательно контролировать желудочные симптомы.
Безопасность применения Оки 160 мг / 2 мл раствора для инъекций для внутримышечного применения у детей не установлена.
Серьезные кожные реакции, некоторые из которых заканчиваются летальным исходом, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, очень редко сообщались в связи с приемом НПВП (см. Раздел 4.8). Пациенты, по-видимому, имеют повышенный риск их развития. реакции на ранней стадии лечения, с началом реакции в большинстве случаев в течение первого месяца.
Оки 160 мг / 2 мл раствора для инъекций для внутримышечного применения следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Несколько клинических исследований и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеется достаточно данных, чтобы исключить, что лизиновая соль кетопрофена также связана с этими рисками.
Некоторые эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кетопрофен может быть связан с более высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВП, особенно в высоких дозах (см. Также разделы 4.2 и 4.3).
Пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени.
Меры предосторожности
Пациенты с активной или перенесенной язвенной болезнью
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел 4.8 - Нежелательные эффекты).
В начале лечения следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики или с хронической почечной недостаточностью, особенно в пожилом возрасте. У этих пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечной недостаточности. кровоток вызван угнетением простагландинов и приводит к почечной декомпенсации.
Пациенты с астмой, связанной с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипозом носа, подвержены большему риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и / или НПВП, чем остальная часть населения.
Прием этого препарата может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у субъектов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. Раздел 4.3).
Как и другие НПВП, при наличии инфекционного заболевания противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена могут маскировать общие симптомы прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
У пациентов с отклонениями в тестах функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически проверять уровень трансаминаз, особенно при длительной терапии.
Применение НПВП снижает фертильность. Женщинам, намеревающимся забеременеть, не рекомендуется применять раствор Оки 160 мг / 2 мл для инъекций для внутримышечного введения, а также любые препараты, подавляющие синтез простагландинов и циклооксигеназу.
Прием НПВП, а также раствора OKi 160 мг / 2 мл для инъекций для внутримышечного применения следует прекратить у женщин, у которых есть проблемы с фертильностью или которые проходят обследование на фертильность.
С осторожностью назначать пациентам с аллергическими проявлениями или предыдущей аллергией.
Как и все НПВП, препарат может повышать уровень мочевого азота и креатинина в плазме.
Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, прием препарата может быть связан с побочными эффектами со стороны почечной системы, которые могут привести к гломерулярному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Как и другие НПВП, препарат может вызывать кратковременное небольшое увеличение некоторых параметров печени, а также значительное увеличение SGOT и SGPT. В случае значительного увеличения этих параметров терапию необходимо прекратить. Оки 160 мг / 2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани.
Следует проявлять осторожность при нарушении функции печени, почек или сердца, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов прием НПВП может вызвать ухудшение функции почек и задержку жидкости. Также требуется осторожность у пациентов, получающих терапию диуретиками или у которых может развиться гиповолемия, поскольку увеличивается риск нефротоксичности.
Риск желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у субъектов с низкой массой тела. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы немедленно прекратите лечение.
При длительном лечении должны быть выполнены анализы крови и функциональные пробы почек и печени.
Гиперкалиемия:
Гиперкалиемия может быть вызвана диабетом или одновременным приемом калийсберегающих препаратов (см. Взаимодействие).
В этих обстоятельствах необходимо регулярно контролировать уровень калия.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Адекватный мониторинг и инструктаж необходимы пациентам с артериальной гипертензией от легкой до умеренной в анамнезе и / или застойной сердечной недостаточностью, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с лечением НПВП.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить лизиновой солью кетопрофена только после тщательного рассмотрения. Аналогичные соображения следует учитывать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Объединения не рекомендуются:
• Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и высокие дозы салицилатов (> 3 г / день): одновременный прием нескольких НПВП может увеличить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергического эффекта.
• Антикоагулянты (гепарин и варфарин): НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел 4.4). Повышенный риск кровотечения из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (см. Раздел 4.4). Если совместное применение неизбежно, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
• Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин и клопидогрель): повышенный риск кровотечения из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (см. Раздел 4.4). Если одновременный прием неизбежен, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
• Литий (описан с несколькими НПВП): НПВП повышают уровень лития в плазме, который может достигать токсических значений из-за снижения почечной экскреции лития. При необходимости следует тщательно контролировать уровень лития в плазме и корректировать дозировку лития во время и после приема кетопрофена. и терапия НПВП.
• Метотрексат в дозах выше 15 мг / неделю: повышенный риск гематологической токсичности для метотрексата, особенно при введении в высоких дозах (> 15 мг / неделю), возможно, связанный с изменением уровня связывающих метотрексат белков и снижением его почечного клиренса. из-за противовоспалительных средств в целом.
Между прекращением или началом лечения кетопрофеном и введением метотрексата должно пройти не менее 12 часов.
• Гидантоины и сульфаниламиды: токсическое действие этих веществ может усиливаться.
Ассоциации, требующие осторожности:
• Диуретики: пациенты, принимающие мочегонные препараты, и среди них те, кто особенно обезвожены, более подвержены риску развития почечной недостаточности из-за снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. Эти пациенты должны получить адекватную гидратацию перед началом лечения. после начала лечения требуется сопутствующая терапия и тщательный контроль функции почек (см. раздел 4.4) НПВП могут снижать эффект диуретиков.
• Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с нарушением функции почек) совместное введение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и агентов, способных ингибировать циклооксигеназу, может привести к дальнейшее ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии.
• Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. Раздел 4.4).
• Метотрексат в дозах ниже 15 мг / неделю: повышенная токсичность метотрексата для крови из-за снижения его почечного клиренса из-за общих противовоспалительных агентов.
В течение первых недель ассоциации проводят еженедельный мониторинг общего анализа крови. Увеличьте частоту наблюдения при наличии даже незначительного ухудшения функции почек, а также у пожилых людей.
• Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Увеличьте клинический мониторинг и чаще проверяйте время кровотечения.
• Зидовудин: риск повышенной токсичности для линии эритроцитов из-за воздействия на ретикулоциты, при этом через неделю после начала лечения НПВП возникает тяжелая анемия.Проверьте общий анализ крови и количество ретикулоцитов через одну или две недели после начала лечения НПВП.
• Сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, вытесняя их из участков связывания с белками плазмы.
Ассоциации, которые необходимо учитывать:
• Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики): НПВП могут снижать эффект гипотензивных препаратов. Риск снижения гипотензивной силы (НПВП ингибируют вазодилататор простагландинов).
• Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может усиливаться НПВП из-за эффектов, опосредованных простагландинами почек, особенно у пожилых людей. Во время сопутствующей терапии следует измерять функцию почек.
• Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечения.
• Пробенецид: совместное применение с пробеницидом может заметно снизить плазменный клиренс кетопрофена, следовательно, концентрации кетопрофена в плазме могут быть увеличены; это взаимодействие может быть связано с ингибирующим механизмом в месте секреции почечных канальцев и конъюгации глюкуронида и требует корректировки дозы кетопрофена.
• Риски, связанные с гиперкалиемией: определенные лекарственные препараты или терапевтические категории, например, хлорид калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарин (низкомолекулярный или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут способствовать развитию гиперкалиемии. Частота эпизодов гиперкалиемии может зависеть от наличия нескольких кофакторов. Риск возрастает при одновременном применении упомянутых препаратов.
• Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел 4.4)
• Риски, связанные с антиагрегантным действием: некоторые вещества могут вызывать взаимодействия из-за их антиагрегантного действия: тирофибан, эптифибарид, абциксиаб и илопрост. Использование антиагрегантов увеличивает риск кровотечения.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске самопроизвольного аборта, пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых мальформаций увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Риск считается, что он увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов вызывает увеличение пре- и постимплантационной смертности и смертности эмбриона и плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.
В течение первого и второго триместра беременности кетопрофен не следует назначать, за исключением строго необходимых случаев.
Если кетопрофен используется женщиной, желающей забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и продолжительность лечения должны быть как можно более низкими.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности из-за олигогидроамниоза;
матери и новорожденному в конце беременности:
• возможное удлинение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может проявиться даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов
Следовательно, кетопрофен противопоказан в третьем триместре беременности.
Время кормления:
Информация о выделении кетопрофена с грудным молоком отсутствует.Кетопрофен не рекомендуется применять в период лактации.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Если после приема кетопрофена возникают сонливость, головокружение, головокружение или судороги, пациенту следует избегать управления транспортным средством или работы с механизмами.
Если после приема кетопрофена возникают нарушения зрения, пациентам следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения действий, требующих особой бдительности.
04.8 Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления имеют желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация желудочно-кишечного тракта или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей (см. Раздел 4.4).
После введения Оки 160 мг / 2 мл раствора для инъекций для внутримышечного применения были зарегистрированы метеоризм, боли в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. Раздел 4.4 - Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Гастрит наблюдался реже.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с умеренно повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел 4.4).
При применении кетопрофена у взрослых наблюдались следующие побочные реакции:
Желудочно-кишечные расстройства
дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, тошнота, рвота, запор, диарея, гастрит, стоматит, язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, боль в желудке и редкие случаи колита.
Заболевания крови и лимфатической системы
геморрагическая анемия и тромбоцитопения, агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, редкие случаи лейкопении
Нарушения иммунной системы
анафилактические реакции (включая шок)
Психиатрические расстройства
перепады настроения, возбудимость, бессонница
Расстройства нервной системы
головная боль, головокружение, сонливость, судороги
Заболевания глаз
помутнение зрения (см. раздел 4.4)
Нарушения уха и лабиринта
шум в ушах
Сердечные патологии
сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение
Сосудистые патологии
гипертония
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
астма, бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.
Гепатобилиарные расстройства
гепатит, повышенные трансаминазы, повышенный уровень билирубина в сыворотке крови из-за заболеваний печени
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
сыпь, зуд, реакции светочувствительности, алопеция, крапивница, острая хроническая крапивница, ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, периферический отек
Со стороны почек и мочевыводящих путей
острая почечная недостаточность, интерстициальный тубулярный нефрит, нефритический синдром, задержка воды / натрия с возможным отеком, гиперкалиемия (см. разделы 4.4 и 4.5), поражение почечных органов, которое может вызвать острую почечную недостаточность: сообщалось об отдельных случаях острого канальцевого некроза и некроза почек сосочковый.
Общие расстройства и состояния в месте введения
не сообщалось об отеке, боли и жжении в месте инъекции.
Обычно преходящие побочные эффекты, которые наиболее часто наблюдаются после приема кетопрофена, включают изжогу, головную боль и головокружение.
Другие, менее часто наблюдаемые побочные эффекты: парестезия, озноб, периферические отеки и кожная сыпь.
Могут возникать серьезные побочные эффекты, затрагивающие другие органы, такие как гематологические реакции, включая нейтропению и тромбоцитопению, повреждение печени или почек (нефрит или нефротический синдром), дерматологические реакции и реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм и анафилаксию, но они встречаются крайне редко.
Следующие побочные эффекты могут возникать, поскольку они наблюдались с другими НПВП и могут быть связаны с ингибиторами синтеза простагландинов: головокружение, сонливость, шум в ушах, зуд, крапивница, помутнение зрения и асептический менингит, которые могут преимущественно возникать у пациентов с системной красной волчанкой. или со смешанными нарушениями соединительной ткани.
Некоторые НПВП могут вызывать тяжелые кожно-слизистые реакции (Стивенс-Джонсон, Лайелл) и гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия и, в редких случаях, агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Эффекты, обусловленные способом введения: риск местной токсичности, более частый и интенсивный при длительном лечении и высоких дозировках; Возможны местные реакции в месте инъекции (ощущение жжения).
04.9 Передозировка
У взрослых основными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боли в животе. При тяжелой интоксикации наблюдаются гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения.
Пациента следует немедленно перевести в специализированный стационар, где может быть начато симптоматическое лечение.
Специфического антидода нет.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Лизиновая соль кетопрофена представляет собой лизиновую соль 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее средство, принадлежащее к классу нестероидных противовоспалительных средств (M01AE).
Лизиновая соль кетопрофена более растворима, чем кислый кетопрофен.
Механизм действия НПВП связан со снижением синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы.
В частности, происходит ингибирование превращения арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды, PGG2 и PGH2, предшественники простагландинов PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2) синтеза. простагландинов могут взаимодействовать с другими медиаторами, такими как кинины, вызывая непрямое действие, которое добавляется к прямому действию.
Лизиновая соль кетопрофена обладает выраженным обезболивающим действием, которое коррелирует как с его противовоспалительным действием, так и с центральным действием.
Лизиновая соль кетопрофена оказывает жаропонижающее действие, не нарушая нормальные процессы терморегуляции.
Болезненные воспалительные проявления устраняются или ослабляются за счет улучшения подвижности суставов.
05.2 Фармакокинетические свойства
Лизиновая соль кетопрофена быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови после введения OKi достигается примерно через 30 минут при внутримышечном введении. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,5 ч. После многократного приема кетопрофена явлений кумуляции не отмечалось.
Кетопрофен сильно связывается с белками плазмы: 95-99% (в основном с альбумином).
Значения плазменного клиренса составляют от 0,06 до 0,08 л / кг / ч, а объем распределения составляет 0,1-0,4 л / кг.
Кетопрофен широко метаболизируется микросомальными ферментами печени, в основном путем конъюгации и лишь в меньшей степени путем гидроксилирования. Продукты этого метаболизма фармакологически неактивны. Выведение происходит быстро и происходит в основном через почки. 60-80% дозы OKi выводится с мочой в виде метаболита глюкуроната за 24 часа.
Значительные уровни кетопрофена были обнаружены в ткани миндалин и синовиальной жидкости после внутримышечного введения кетопрофена.
05.3 Доклинические данные по безопасности
LD50 лизиновой соли кетопрофена у крыс и мышей при пероральном введении составляла соответственно 102 и 444 мг / кг, что в 30-120 раз превышает активную дозу противовоспалительного и обезболивающего для животных. При эндоперитонеальном введении LD50 лизиновой соли кетопрофена было обнаружено, что у крысы и мыши она составляла 104 и 610 мг / кг соответственно.
Длительное лечение крыс, собак и обезьян пероральной лизиновой солью кетопрофена в дозах, равных или превышающих предписанные терапевтические дозы, не вызывало появления каких-либо токсических явлений. Было обнаружено, что при приеме высоких доз желудочно-кишечные и почечные изменения связаны с известными побочными эффектами, вызываемыми у животных нестероидными противовоспалительными препаратами. В длительном исследовании токсичности, проведенном на кроликах при пероральном или ректальном введении, кетопрофен показал лучшую переносимость. при пероральном приеме ректально по сравнению с пероральным При исследовании внутримышечной переносимости на кроликах лизиновая соль кетопрофена переносилась хорошо.
Лизиновая соль кетопрофена не обладает мутагенными свойствами в тестах на генотоксичность, проводимых «in vitro» и «vivo». Исследования канцерогенности кетопрофена на мышах и крысах показали отсутствие канцерогенных эффектов.
Относительно эмбриональной токсичности и тератогенеза НПВП у животных см. Раздел 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Бензиловый спирт, гидрокарбонат натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Никто.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Беречь от тепла. Хранить в оригинальной упаковке вдали от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флаконы из янтарного стекла класса I в пластиковых лотках, покрытых отслаиваемым ПЭТ в сочетании со светонепроницаемым металлизированным полиэтиленом, что позволяет извлекать один флакон, одновременно защищая другие от света.
Коробка, содержащая 6 флаконов по 2 мл.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Инъекции должны выполняться в соответствии со строгими стандартами стерилизации, асептики и антисептики. Откройте флаконы в соответствии с соответствующей линией предварительного разрушения.
Ввести сразу же после нанесения раствора в шприц.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Dompé Pharmaceuticals S.p.A. - Via San Martino, 12 - 20122, Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AIC n. 028511158
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата продления авторизации: 15.11.2009
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Январь 2015
