Активные ингредиенты: будесонид, формотерол (дигидрат фумарата формотерола).
Symbicort Turbohaler 160 мкг / 4,5 мкг / ингаляция, ингаляционный порошок
Пакеты-вкладыши Symbicort доступны для размеров упаковки:- Symbicort Turbohaler 160 мкг / 4,5 мкг / ингаляция, ингаляционный порошок
- Symbicort Turbohaler 320 мкг / 9 мкг, ингаляционный порошок
Почему используется Symbicort? Для чего это?
Симбикорт Турбохалер - это ингалятор, используемый для лечения астмы у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 17 лет. Он также используется для лечения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых в возрасте от 12 до 17 лет. 18. Содержит два разных препарата. лекарственные средства: будесонид и дигидрат фумарата формотерола.
- Будесонид относится к группе лекарств, называемых кортикостероидами. Он уменьшает и предотвращает отек и воспаление в легких.
- Дигидрат формотерола фумарата относится к группе лекарств, называемых «β2-агонистами адренорецепторов длительного действия» или «бронходилататорами». Он действует, расслабляя мышцы дыхательных путей, облегчая дыхание.
Астма
Симбикорт Турбохалер можно назначать при астме двумя способами.
а) Некоторым людям при астме назначают два ингалятора: Симбикорт Турбохалер и отдельный «облегчительный ингалятор».
- Они используют Симбикорт Турбохалер каждый день. Это помогает предотвратить появление симптомов астмы.
- При появлении симптомов астмы они используют «ингалятор по мере необходимости», чтобы снова облегчить дыхание.
б) Некоторым людям назначают Симбикорт Турбохалер как единственный ингалятор от астмы.
- Они используют Симбикорт Турбохалер каждый день. Это помогает предотвратить появление симптомов астмы.
- Они по-прежнему используют Симбикорт Турбохалер, когда им нужны дополнительные дозы для облегчения симптомов астмы, чтобы облегчить дыхание. Для этого им не нужен отдельный ингалятор.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Симбикорт Турбохалер также можно использовать для лечения симптомов тяжелой ХОБЛ у взрослых. ХОБЛ - хроническое заболевание дыхательных путей легких, часто вызываемое курением сигарет.
Что содержит Симбикорт Турбохалер
Активными ингредиентами являются будесонид и дигидрат фумарата формотерола. Каждая ингаляционная доза содержит 160 мкг будесонида и 4,5 мкг дигидрата фумарата формотерола.
Другой ингредиент - моногидрат лактозы (который содержит молочные белки).
Противопоказания Когда не следует применять Симбикорт
Симбикорт Турбохалер противопоказан при повышенной чувствительности (аллергии) к будесониду, формотеролу или лактозе.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Симбикорта
Не используйте Симбикорт Турбохалер.
Если у вас аллергия на будесонид, формотерол или любые другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6), то есть лактозу (которая содержит небольшое количество молочного белка).
Предупреждения и меры предосторожности
Перед применением Симбикорта Турбохалер проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если:
- Он диабетик.
- У него «легочная инфекция».
- У вас высокое кровяное давление или когда-либо были проблемы с сердцем в прошлом (например, нерегулярное сердцебиение, очень быстрый пульс, сужение артерий или сердечная недостаточность).
- У вас проблемы со щитовидной железой или надпочечниками.
- У вас низкий уровень калия в крови.
- У вас серьезные проблемы с печенью
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Симбикорта?
Другие лекарственные препараты и Симбикорт Турбохалер
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
- Бета-адреноблокаторы (такие как атенолол или пропранолол при гипертонии), включая глазные капли (например, тимолол при глаукоме).
- Лекарства от учащенного или нерегулярного сердцебиения (например, хинидин).
- Такие лекарства, как дигоксин, часто используются для лечения сердечной недостаточности.
- Диуретики (например, фуросемид), применяемые для лечения гипертонии.
- Стероиды, принимаемые внутрь (например, преднизолон).
- Ксантины (такие как теофиллин или аминофиллин) часто используются для лечения астмы.
- Другие бронходилататоры (например, сальбутамол).
- Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин) и антидепрессант нефазодон.
- Фенотиазиновые препараты (например, хлорпромазин и прохлорперазин).
- Лекарства, называемые «ингибиторами протеазы ВИЧ» (например, ритонавир), используются для лечения ВИЧ-инфекции.
- Лекарства для лечения инфекций (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин и телитромицин). Лекарства от болезни Паркинсона (например, леводопа).
- Лекарства от заболеваний щитовидной железы (например, левотироксин).
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам или у вас есть какие-либо сомнения, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед применением Симбикорта Турбохалер.
Также сообщите своему врачу или фармацевту, если вам нужно пройти «общую анестезию перед операцией или стоматологическим лечением».
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
- Если вы беременны или планируете забеременеть, перед приемом Симбикорта Турбохалер проконсультируйтесь с врачом - не принимайте Симбикорт Турбохалер, если только он не назначен вашим доктором.
- Если вы забеременели во время приема Симбикорта Турбохалер, не прекращайте прием Симбикорта Турбохалер, а немедленно обратитесь к врачу.
- Если вы кормите грудью, сообщите об этом своему врачу, прежде чем принимать Симбикорт Турбохалер.
Вождение и использование машин
Symbicort Turbohaler не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или использовать инструменты или машины.
Симбикорт Турбохалер содержит лактозу
Симбикорт Турбохалер содержит лактозу, которая является разновидностью сахара. Если ваш врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарства. Количество лактозы, содержащегося в этом лекарстве, обычно не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.
Наполнитель лактозы содержит небольшое количество молочных белков, которые могут вызывать аллергические реакции.
Доза, способ и время приема Как применять Симбикорт: Дозировка
- Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснил врач. Если у вас есть вопросы, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
- Важно использовать Симбикорт Турбохалер каждый день, даже если в данный момент у вас нет симптомов астмы или ХОБЛ.
- Если вы принимаете Симбикорт Турбохалер для лечения астмы, врач может периодически проверять ваши симптомы.
Если вы принимали стероидные таблетки от астмы или ХОБЛ, ваш врач может уменьшить количество таблеток, которые вы принимаете, как только вы начнете использовать Симбикорт Турбохалер. Если вы долгое время принимали стероидные таблетки, врач может попросить вас периодически сдавать анализы крови. Когда вы уменьшаете количество пероральных стероидов, вы можете почувствовать себя плохо, хотя ваши респираторные симптомы могут улучшиться. Вы можете испытывать такие симптомы, как заложенность носа и насморк (насморк), мышечная или суставная слабость или боль, а также сыпь (экзема). Если вас беспокоит какой-либо из этих симптомов или если вы испытываете такие симптомы, как головная боль, усталость, тошнота или рвота, немедленно обратитесь к врачу. Возможно, вам потребуется принять другое лекарство, если у вас есть симптомы аллергии или артрита. Если вы не уверены, следует ли продолжать терапию Симбикортом Турбохалером, обратитесь к врачу.
Ваш врач может рассмотреть возможность добавления стероидных таблеток к вашему обычному лечению во время стресса (например, когда у вас респираторная инфекция или перед операцией).
Важная информация о симптомах астмы или ХОБЛ
Если вы заметили хрипы или хрипы при использовании Симбикорта Турбохалер, вам следует продолжить его использование, но как можно скорее проконсультироваться с врачом, поскольку может потребоваться дополнительное лечение.
Немедленно обратитесь к врачу, если:
- Ухудшается дыхание или часто просыпается по ночам из-за астмы.
- Если вы начинаете чувствовать стеснение в груди утром или если стеснение в груди длится дольше, чем обычно.
Эти признаки могут означать, что ваша астма или ХОБЛ не контролируется должным образом и что вам может потребоваться другое или дополнительное лечение сразу.
Астма
Симбикорт Турбохалер может быть назначен при астме двумя различными способами: Количество и время приема Симбикорта Турбохалера зависит от рецепта врача.
a) Если вам прописали Симбикорт Турбохалер и отдельный ингалятор с облегчением, пожалуйста, прочтите «а) Использование Симбикорта Турбохалер и отдельный ингалятор с облегчением».
б) Если вам назначили Симбикорт Турбохалер в качестве единственного ингалятора, прочтите раздел «б) Использование Симбикорта Турбохалер в качестве единственного ингалятора от« астмы ».
а) Использование Симбикорта Турбохалера и отдельного ингалятора при необходимости. Используйте Симбикорт Турбохалер каждый день. Это помогает предотвратить появление симптомов астмы.
Взрослые (18 лет и старше)
- Обычная доза составляет 1-2 ингаляции два раза в день.
- Ваш врач может увеличить эту дозу до 4 ингаляций два раза в день.
- Если ваши симптомы хорошо контролируются, ваш врач может попросить вас принимать лекарство один раз в день.
Подростки (12-17 лет)
- Обычная доза составляет 1-2 ингаляции два раза в день.
- Если ваши симптомы хорошо контролируются, ваш врач может попросить вас принимать лекарство один раз в день.
Более низкая дозировка Симбикорта Турбохалера доступна для детей от 6 до 11 лет.
Симбикорт Турбохалер не рекомендуется детям младше 6 лет.
Ваш врач (или медсестра) поможет вам справиться с астмой и скорректирует дозу этого лекарства до самой низкой, которая позволяет контролировать астму. Однако не изменяйте дозу, не посоветовавшись предварительно со своим врачом (или медсестрой).
Для лечения симптомов астмы, когда они появляются, используйте отдельный «ингалятор с облегчением».
Всегда носите с собой «ингалятор с облегчением», чтобы использовать его в случае необходимости. Для лечения симптомов астмы используйте не Симбикорт Турбохалер, а только ингалятор с облегчением.
б) Использование Симбикорта Турбохалера в качестве единственного ингалятора при астме.
Используйте Симбикорт Турбохалер только по указанию врача и если вам больше 18 лет.
Используйте Symbicort Turbohaler каждый день. Это помогает предотвратить появление симптомов астмы. Он может предполагать:
- 1 ингаляция утром и 1 ингаляция вечером.
или
- 2 ингаляции утром
или
- 2 ингаляции вечером.
Ваш врач может увеличить эту дозу до 2 ингаляций два раза в день.
Также используйте Симбикорт Турбохалер в качестве «облегченного ингалятора» для лечения симптомов астмы, когда они появляются.
- При появлении симптомов астмы сделайте 1 вдох и подождите несколько минут.
- Если вы не почувствуете себя лучше, сделайте еще один вдох.
- Не делайте более 6 ингаляций за один раз.
Всегда держите при себе Symbicort Turbohaler, чтобы использовать его при необходимости.
Общая суточная доза, превышающая 8 ингаляций, обычно не требуется. Однако ваш врач может разрешить вам делать до 12 ингаляций в день в течение ограниченного времени.
Если вам необходимо регулярно делать 8 или более ингаляций в день, проконсультируйтесь с врачом или медсестрой, так как ваше лечение может потребовать корректировки.
Не делайте в общей сложности более 12 ингаляций за 24 часа.
Если вы испытываете симптомы астмы во время тренировок, используйте Симбикорт Турбохалер, как описано в данном информационном листке. Однако не используйте Симбикорт Турбохалер непосредственно перед тренировкой, чтобы предотвратить появление симптомов.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
- Использование предназначено только для взрослых (от 18 лет и старше).
- Обычная доза - 2 ингаляции два раза в день.
Ваш врач может также назначить другие бронходилатирующие препараты, например, холинолитики (такие как тиотропия бромид или ипратропия бромид) для лечения ХОБЛ.
Как приготовить Симбикорт Турбохалер
Перед первым использованием нового Symbicort Turbohaler необходимо подготовить его к использованию следующим образом:
- Отвинтите и снимите колпачок; может быть слышен шум.
- Держите Symbicort Turbohaler вертикально красным колесом вниз.
- Поверните красное колесо в одном направлении до упора. Затем снова поверните в другую сторону до упора (не имеет значения, в каком направлении вы начинаете вращать колесо). Во время этой операции вы услышите щелчок.
- Повторите операцию, поворачивая красное колесо в обоих направлениях.
- Symbicort Turbohaler готов к использованию.
Как сделать «ингаляцию»
Всякий раз, когда вам нужно сделать ингаляцию, следуйте приведенным ниже инструкциям.
- Отвинтите и снимите колпачок; может быть слышен шум.
- . Держите Symbicort Turbohaler вертикально красным колесом вниз.
- Не касайтесь мундштука во время зарядки Symbicort Turbohaler. Чтобы загрузить Symbicort Turbohaler одной дозой, поверните красное колесо в одном направлении до упора.
Затем поверните в другую сторону до упора (не имеет значения, в каком направлении вы начинаете вращать колесо). Во время этой операции вы услышите щелчок. Теперь Symbicort Turbohalere заряжен и готов к работе. Заряжайте Symbicort Turbohaler только при необходимости. - Держите Symbicort Turbohaler подальше от вашего рта. Мягко выдохните (без усилия). Не выдыхайте через Симбикорт Турбохалер.
- Осторожно поместите мундштук между зубами. Закройте губы и вдохните как можно глубже через рот. Не жуйте и не кусайте мундштук.
- Выньте Симбикорт Турбохалер изо рта. Мягко выдохните. Количество вдыхаемого лекарства очень мало. Это означает, что вы можете не почувствовать его вкус после вдыхания.Если вы следовали инструкциям, вы можете быть уверены, что вы вдохнули дозу, и теперь лекарство находится в ваших легких.
- Если необходимо сделать второй вдох, повторите шаги 2–6.
- После использования закройте крышку и снова закрутите.
- После утренней и / или вечерней дозы прополощите рот водой и выплюньте воду.
Не пытайтесь снять или повернуть мундштук. Он прикреплен к Symbicort Turbohaler и не требует удаления. Не используйте Symbicort Turbohaler, если он поврежден или если мундштук отсоединен от Symbicort Turbohaler.
Как и в случае со всеми ингаляторами, воспитатели должны следить за тем, чтобы дети, которым был прописан Симбикорт Турбохалер, использовали правильную технику ингаляции, как описано выше.
Как очистить Symbicort Turbohaler
Очищайте внешнюю часть мундштука сухой тканью один раз в неделю.Не используйте воду или жидкости.
Когда начинать использовать новый ингалятор
- Индикатор дозы показывает, сколько доз (ингаляций) осталось в Symbicort Turbohaler, начиная с 60 или 120 доз при заполнении.
- Индикатор дозировки показывает интервалы в 10 доз, поэтому он не показывает каждую дозу.
- Когда красная отметка появляется на краю окна индикатора в первый раз, это означает, что осталось примерно 20. Для последних 10 доз фон индикатора дозы красный. Когда «0» на красном фоне достигнет середины окна, вам нужно будет начать использовать новый Symbicort Turbohaler.
Примечание:
- Красное колесо по-прежнему можно будет вращать и слышать щелчок, даже если Symbicort Turbohaler пуст.
- Звук, который вы слышите при встряхивании Symbicort Turbohaler, создается осушающим агентом, а не лекарством. Следовательно, этот звук не означает, сколько лекарства осталось в Симбикорте Турбохалере.
- Если вы случайно зарядите Симбикорт Турбохалер более одного раза перед приемом своей дозы, вы все равно примете только одну дозу. Однако индикатор будет записывать все загруженные дозы.
Если вы забыли использовать Symbicort Turbohaler
- Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Однако, если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу.
- Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании этого продукта, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку Симбикорта
Если вы используете больше Симбикорта Турбохалер, чем предусмотрено
Если вы приняли больше Симбикорта Турбохалера, чем следует, обратитесь к врачу или фармацевту.
Вы не должны превышать предписанную дозу без консультации с врачом.
Наиболее частые симптомы, которые могут возникнуть при приеме большего количества Симбикорта Турбохалера, чем предусмотрено: тремор, головная боль или учащенное сердцебиение.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Симбикорта
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
При возникновении любого из следующих событий прекратите использование Симбикорта Турбохалер и немедленно обратитесь к врачу:
- Отек лица, особенно вокруг рта (язык и / или горло и / или затруднение глотания) или крапивница, сопровождающаяся затрудненным дыханием (ангионевротический отек) и / или внезапным обмороком. Это могло указывать на аллергическую реакцию. Этот эффект возникает редко и затрагивает менее 1 человека из 1000.
- Внезапное свистящее дыхание и прерывистое дыхание сразу после использования ингалятора. Если что-либо из этого произойдет, немедленно прекратите использование Symbicort Turbohaler и используйте ингалятор «по мере необходимости». Немедленно обратитесь к врачу, если вам нужно изменить лечение. Это случается редко и затрагивает менее 1 человека из 10 000.
Другие возможные побочные эффекты:
Часто (им может быть подвержен 1 из 10 человек)
- Сердцебиение (ощущение сердцебиения), тремор или возбуждение. Если эти эффекты возникают, они обычно легкие и исчезают при продолжении лечения Симбикортом Турбохалером.
- Молочница (грибковая инфекция) во рту. Это менее вероятно, если вы прополоскаете рот водой после приема Симбикорта Турбохалер.
- Легкая боль в горле, кашель и охриплость голоса.
- Головная боль.
Нечасто (им может быть подвержено до 1 человека из 100)
- Чувство беспокойства, нервозности или возбуждения.
- Нарушенный сон.
- Головокружение.
- Тошнота (недомогание).
- Быстрое сердцебиение.
- Синяк на коже
- Мышечные спазмы.
Редко (может наблюдаться у 1 из 1000 человек)
- Кожная сыпь, зуд.
- Бронхоспазм (сужение мышц дыхательных путей, вызывающее хрипы). Если хрипы возникают сразу после приема Симбикорта Турбохалер, прекратите использование Симбикорта Турбохалер и немедленно обратитесь к врачу.
- Низкий уровень калия в крови.
- Аритмия.
Очень редко (им может быть подвержено до 1 человека из 10000)
- Депрессия.
- Изменения в поведении, особенно у детей.
- Боль или стеснение в груди (стенокардия).
- Повышение количества сахара (глюкозы) в крови.
- Изменения вкуса, например неприятный привкус во рту.
- Изменения артериального давления
Вдыхаемые кортикостероиды могут влиять на нормальную выработку стероидных гормонов в организме, особенно при длительном применении высоких доз. Эти эффекты включают:
- Изменения минеральной плотности костей (истончение костей).
- Катаракта (помутнение хрусталика глаза).
- Глаукома (повышенное давление в глазу).
- Замедление роста у детей и подростков.
- Влияние на надпочечник (небольшая железа возле почки)
Эти эффекты гораздо реже возникают при применении ингаляционных кортикостероидов, чем при применении таблетированных кортикостероидов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на веб-сайте Итальянского агентства по лекарственным средствам: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Храните препарат Симбикорт Турбохалер в недоступном для детей месте.
- Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке или на этикетке вашего ингалятора после EXP. Срок годности относится к последнему дню месяца.
- Не хранить при температуре выше 30 ° C.
- Держите контейнер / крышку плотно закрытыми, чтобы защитить лекарство от влаги.
- Не выбрасывайте лекарства в канализацию или бытовые отходы.
- Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете. Это поможет защитить окружающую среду.
Как выглядит Симбикорт Турбохалер и что содержится в упаковке
Симбикорт Турбохалер представляет собой ингалятор, содержащий лекарство. Порошок для ингаляций белого цвета. Каждый ингалятор содержит 60 доз и имеет белый корпус и красное колесо. Вращающийся безель содержит код Брайля с цифрой 6 для идентификации, чтобы отличать его от других ингаляторов AstraZeneca.
Симбикорт Турбохалер выпускается в упаковках по 1, 2, 3, 10 или 18 ингаляторов по 60 доз.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
SYMBICORT 160 MCG / 4,5 MCG ВДЫХАНИЕ, ПЫЛЬ ДЛЯ ВДЫХАНИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая доставленная доза (доза, выходящая из мундштука) содержит: будесонид 160 мкг / ингаляция и дигидрат фумарата формотерола 4,5 мкг / ингаляция.
Каждая ингаляционная доза содержит: 200 мкг будесонида на ингаляцию и дигидрат фумарата формотерола 6 мкг на ингаляцию.
Наполнитель: моногидрат лактозы 730 мкг содержится в каждой дозе.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок для ингаляций.
Белый порошок.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Астма
Симбикорт показан при регулярном лечении астмы, когда использование комбинированной терапии (ингаляционные кортикостероиды и агонист β2-адренорецепторов длительного действия) целесообразно при:
- пациенты, которых недостаточно контролируют ингаляционными кортикостероидами и «по мере необходимости» агонистами β2-агонистов короткого действия.
или
- пациенты, которые уже находятся под адекватным контролем как ингаляционными кортикостероидами, так и адренорецепторами β2-агонистов длительного действия.
ХОБЛ
Показан для симптоматического лечения пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (значительные симптомы ОФВ1, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами длительного действия.
04.2 Дозировка и способ применения
Способ применения: Для ингаляций.
Астма
Симбикорт не предназначен для начального лечения астмы. Доза компонентов Симбикорта индивидуальна и должна быть адаптирована к тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при дозировании. Пациенту требуется дозировка, отличная от той, которая доступна в комбинации в ингаляторе, следует назначить соответствующие дозы агонистов β2-адренорецепторов и / или кортикостероидов с отдельными ингаляторами.
Дозу следует скорректировать до самого низкого уровня, при котором сохраняется эффективный контроль симптомов. Чтобы доза Симбикорта оставалась оптимальной, врач должен регулярно повторно осматривать пациентов. Когда длительный контроль симптомов поддерживается с помощью самой низкой рекомендованной дозировки, следующим шагом может быть введение только ингаляционного кортикостероида в качестве пробного препарата.
Симбикорт может лечить двумя способами:
A. Поддерживающая терапия симбикортом: Симбикорт принимается в качестве регулярной поддерживающей терапии с другим быстродействующим бронходилататором для использования по мере необходимости.
B. Поддерживающая терапия симбикортом и вспомогательная терапия: Симбикорт принимается как в качестве регулярной поддерживающей терапии, так и в качестве облегчения в ответ на симптомы.
А. Поддерживающая терапия симбикортом
Пациентам следует рекомендовать всегда иметь под рукой другой быстродействующий бронходилататор для экстренного применения.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые (от 18 лет и старше): 1-2 ингаляции 2 раза в день. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций дважды в день.
Подростки (12-17 лет): 1-2 ингаляции 2 раза в день.
В современной практике, когда контроль симптомов достигается с помощью режима дозирования два раза в день, корректировка дозировки до самого низкого терапевтически эффективного уровня может включать введение симбикорта один раз в день в том случае, если, по мнению врача, использование длительного действия Действующее бронходилататор в поддерживающей терапии не требуется.
Увеличение использования других быстродействующих бронходилататоров указывает на ухудшение основных состояний и требует пересмотра терапии астмы.
Дети (от 6 лет): Препараты с более низкой дозировкой доступны для детей в возрасте от 6 до 11 лет.
Дети до 6 лет: Поскольку имеются лишь ограниченные данные, Симбикорт не рекомендуется детям младше 6 лет.
Б. Поддерживающая и облегчающая терапия симбикортом
Пациенты принимают ежедневную поддерживающую дозу Симбикорта, а также принимают Симбикорт по мере необходимости в ответ на симптомы. Пациентам следует рекомендовать всегда иметь под рукой Симбикорт для использования в качестве вспомогательного средства.
Поддерживающая и поддерживающая терапия симбикортом должна особенно рассматриваться пациентам с:
• недостаточный контроль астмы и частое употребление успокаивающих лекарств;
• обострения астмы, потребовавшие в прошлом медицинского вмешательства.
У пациентов, которые часто принимают большое количество ингаляций симбикорта по мере необходимости, требуется тщательный мониторинг побочных эффектов, связанных с дозой.
Рекомендуемые дозировки:
Взрослые (от 18 лет и старше): Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 ингаляции в день: одна ингаляция утром и одна вечером, либо две ингаляции утром или вечером. Некоторым пациентам может быть целесообразна поддерживающая доза в виде 2 ингаляций два раза в день. Пациенты должны делать дополнительные ингаляции по мере необходимости в ответ на симптомы. Если симптомы не исчезнут через несколько минут, следует сделать еще одну ингаляцию. Не более 6 ингаляций за один раз.
Ежедневная доза более 8 ингаляций обычно не требуется; однако общие суточные дозы до 12 ингаляций можно принимать в течение ограниченного периода времени. Пациентам, которые делают более 8 ингаляций в день, следует настоятельно рекомендовать обратиться к врачу. Они должны быть пересмотрены и их поддерживающая терапия должна быть пересмотрена.
Дети и подростки до 18 лет: Поддерживающая и поддерживающая терапия симбикортом не рекомендуется детям и подросткам.
ХОБЛ
Рекомендуемые дозы:
Взрослые: 2 ингаляции 2 раза в день.
Общая информация
Особые группы пациентов:
У пожилых пациентов нет специальных требований к дозировке. Нет данных о применении Симбикорта у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Поскольку будесонид и формотерол выводятся в основном за счет метаболизма в печени, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать повышенного воздействия препарата.
Инструкция по правильному использованию Symbicort:
Ингалятор приводится в движение потоком вдоха, что означает, что когда пациент вдыхает через мундштук, вещество попадает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.
Примечание: важно проинструктировать пациента:
• внимательно прочтите инструкцию по применению, содержащуюся в листовке-вкладыше каждой упаковки Symbicort Turbohaler Inhaler;
• сделайте сильный и глубокий вдох через мундштук, чтобы оптимальная доза достигла легких;
• никогда не выдыхайте через мундштук;
• после использования закройте колпачок на ингалятор Symbicort Turbohaler;
• прополощите рот водой после ингаляции поддерживающей дозы, чтобы свести к минимуму риск ротоглоточного кандидоза. Если возникает кандидоз ротоглотки, пациенты должны полоскать рот водой даже после ингаляций с облегчением.
Пациент может не испытывать вкуса или ощущения лекарства при использовании ингалятора Симбикорт Турбохалер из-за небольшого количества вводимого лекарства.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность (аллергия) к будесониду, формотеролу или лактозе (которые содержат небольшое количество молочного белка).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
По окончании лечения рекомендуется постепенное снижение дозировки, которое не следует прекращать резко.
Если пациенты считают лечение неэффективным или превышают рекомендованные более высокие дозы Симбикорта, следует обратиться за медицинской помощью (см. Раздел 4.2). Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы или ХОБЛ потенциально опасно для жизни, и пациенту следует пройти срочное медицинское обследование. В этой ситуации следует учитывать необходимость увеличения терапии кортикостероидами, например, до курса пероральных кортикостероидов или начала лечения антибиотиками в случае инфекции.
Пациентам следует рекомендовать всегда иметь под рукой собственный ингалятор с облегчением, будь то Симбикорт (для пациентов с астмой, принимающих Симбикорт в качестве поддерживающей и облегчающей терапии) или отдельный быстродействующий бронходилататор (для всех пациентов, принимающих Симбикорт). Симбикорт только в качестве поддерживающей терапии) .
Пациентам следует напомнить о приеме поддерживающей дозы Симбикорта в соответствии с предписаниями даже при отсутствии симптомов. Профилактическое использование симбикорта, например, перед физическими упражнениями, не изучалось. Ингаляции с симбикортом должны приниматься в ответ на симптомы астмы, но не предназначены для регулярного профилактического использования, например, перед физическими упражнениями. Для этого следует рассмотреть возможность использования еще одного быстродействующего бронходилататора.
Когда симптомы астмы находятся под контролем, можно рассмотреть возможность снижения дозы симбикорта. Регулярное наблюдение за пациентами важно, когда лечение начинает включать снижение дозы. Следует использовать самую низкую эффективную дозу симбикорта (см. Раздел 4.2).
Пациентам не следует начинать терапию Симбикортом во время обострения или при значительном обострении или остром обострении астмы.
Во время лечения Симбикортом могут возникать серьезные побочные эффекты и обострения, связанные с астмой.Пациентов следует попросить продолжить лечение, а также обратиться за медицинской помощью, если симптомы астмы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после начала терапии симбикортом.
Как и при других ингаляционных методах лечения, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением хрипов и одышки после приема внутрь. Если у пациента возникает парадоксальный бронхоспазм, прием симбикорта следует немедленно прекратить, пациента следует обследовать и, при необходимости, назначить альтернативу. терапия Парадоксальный бронхоспазм реагирует на вдыхание быстродействующих бронходилататоров и требует немедленного лечения (см. Раздел 4.8).
Системные эффекты могут возникать при приеме любых ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах, назначаемых в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо реже возникают при ингаляционном лечении, чем при пероральном приеме кортикостероидов.
Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, признаки Кушингоида, подавление надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, сон, беспокойство, депрессию или агрессию. (особенно у детей) (см. раздел 4.8).
Рекомендуется периодически проверять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедляется, текущую терапию следует пересмотреть, чтобы снизить дозу ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой достигается эффективный контроль астмы, если это возможно. Преимущества терапии кортикостероидами следует тщательно взвешивать с возможными рисками подавления роста. ■ Следует также рассмотреть возможность специализированного осмотра детским пульмонологом.
Ограниченные данные долгосрочных исследований показывают, что большинство детей и подростков, получавших ингаляционный будесонид, достигают «адекватного роста взрослого человека. Однако первоначальное, но временное небольшое уменьшение роста (примерно на 1 см), обычно в течение первого года лечения.
Следует учитывать возможное влияние на плотность костной ткани, особенно у пациентов, получающих высокие дозы в течение продолжительных периодов времени, с сопутствующими факторами риска развития остеопороза. Долгосрочные исследования ингаляционного будесонида у детей в средних дозах суточных доз 400 мкг доза) или у взрослых в суточных дозах 800 мкг (доставленная доза) не оказали значительного влияния на минеральную плотность костей.Данные о влиянии Симбикорта в более высоких дозах отсутствуют.
Если есть основания предполагать, что функция надпочечников нарушена из-за предшествующей системной стероидной терапии, следует соблюдать осторожность при начале терапии Симбикортом.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидом обычно сводят к минимуму потребность в пероральных стероидах, но пациенты, которые уже получают пероральную стероидную терапию, могут оставаться в группе риска нарушения функции надпочечников в течение длительного периода времени.
Восстановление может занять длительное время после прекращения терапии пероральными стероидами, и поэтому пациенты, зависимые от пероральных стероидов, переходящие на ингаляционный будесонид, могут оставаться в группе риска нарушения функции надпочечников в течение значительного периода времени. регулярно проверяться.
Длительное лечение особенно высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, чем рекомендовано, также может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Поэтому во время стресса, такого как тяжелые инфекции или плановая операция, следует рассмотреть возможность дополнительного охвата системными кортикостероидами. Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый надпочечниковый криз. Симптомы и признаки, которые могут наблюдаться при остром надпочечниковом кризе, могут быть довольно расплывчатыми, но могут включают анорексию, боли в животе, потерю веса, усталость, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотонию, гипогликемию.
Лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом не следует прекращать внезапно.
Обычно при переходе от пероральной терапии к симбикорту может наблюдаться слабая системная стероидная активность, что может привести к появлению аллергических или артритных симптомов, таких как ринит, экзема или боль в мышцах и суставах. В этих случаях следует начать специальное лечение. Системный эффект от В редких случаях следует подозревать дефицит глюкокортикостероидов при появлении таких симптомов, как усталость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях иногда необходимо временное увеличение дозы глюкокортикостероидов.
Чтобы свести к минимуму риск кандидозной инфекции ротоглотки, пациента следует проинструктировать полоскать рот водой после ингаляции поддерживающей дозы. При возникновении ротоглоточного кандидоза пациенты также должны полоскать рот водой после ингаляции. При необходимости.
Следует избегать одновременного лечения итраконазолом, ритонавиром или другими мощными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел 4.5). Если это невозможно, временной интервал между введением взаимодействующих препаратов должен быть как можно большим.
У пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, поддерживающая терапия симбикортом не рекомендуется.
Симбикорт следует назначать с осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, нелеченной гипокалиемией, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным стенозом аорты, тяжелой гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как тяжелая ишемия сердца.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с удлинением интервала QTc, поскольку сам по себе формотерол может вызывать удлинение интервала QTc.
Необходимость и дозу ингаляционных кортикостероидов следует пересмотреть у пациентов с активным или незаметным туберкулезом легких, грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей.
Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть вызвана высокими дозами агонистов β2-адренорецепторов. Эффект сопутствующего лечения агонистами β2-адренорецепторов и лекарствами, которые могут вызывать гипокалиемию или потенцировать гипокалиемический эффект, например производными ксантина, стероидами и диуретиками, может усилить возможное гипокалиемическое действие агонистов β2-адренорецепторов. Особо рекомендуется соблюдать осторожность при приеме неукоснительных мер. астма, требующая переменного использования экстренной бронходилататора, при тяжелой острой астме, поскольку риск гипокалиемии может быть увеличен из-за гипоксии и в других состояниях, при которых увеличивается вероятность гипокалиемии. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Как и в случае со всеми адренорецепторами β2-агонистов, у пациентов с диабетом следует проводить дополнительный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Симбикорт содержит моногидрат лактозы (непереносимость лактозы. Вспомогательное вещество лактозы содержит небольшое количество молочных белков, которые могут вызывать аллергические реакции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакокинетические взаимодействия
Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и ингибиторы протеазы ВИЧ) могут заметно повышать уровни будесонида в плазме, поэтому одновременного приема следует избегать. Если это невозможно, временной интервал между введением ингибитора и будесонида должен быть как можно большим (см. Раздел 4.4). У пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP 3A4, поддерживающая терапия симбикортом не рекомендуется.
Прием 200 мг кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, один раз в сутки, увеличивал уровни одновременного перорального приема будесонида (однократная доза 3 мг) в плазме в среднем в шесть раз. Когда кетоконазол вводили через 12 часов после будесонида, концентрация увеличивалась в среднем только в три раза, показывая, что увеличение времени приема может снизить повышение уровня в плазме. Ограниченные данные об этом взаимодействии для высоких доз ингаляционного будесонида указывают на то, что заметное повышение уровней в плазме (в среднем в четыре раза) может произойти, если итраконазол в дозе 200 мг один раз в день вводить вместе с ингаляционным будесонидом (разовая доза 1000 мкг).
Фармакодинамические взаимодействия
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или подавлять действие формотерола.Поэтому Симбикорт не следует назначать одновременно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), если это не требуется.
Сопутствующее лечение хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами (терфенадин), ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами может удлинять интервал QTc и повышать риск желудочковых аритмий.
Кроме того, L-допа, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердца к β2-симпатомиметикам.
Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы, включая препараты со схожими свойствами, такие как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать гипертонический криз.
Существует высокий риск аритмий у пациентов, которым сопутствует анестезия галогенированными углеводородами.
Одновременный прием других β-адренергических или антихолинергических препаратов может иметь потенциальный дополнительный бронходилататорный эффект.
Гипокалиемия может усиливать склонность к аритмиям у пациентов, получавших гликозиды наперстянки.
Не наблюдалось взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными средствами, применяемыми при лечении астмы.
04.6 Беременность и кормление грудью
Нет клинических данных о применении симбикорта или формотерола и будесонида одновременно во время беременности. Данные исследования развития эмбриона и плода на крысах не показали никаких доказательств дополнительного эффекта, вызванного комбинацией.
Нет адекватных данных об использовании формотерола у беременных женщин. В исследованиях репродукции животных формотерол вызывал побочные эффекты при очень высоких уровнях системного воздействия (см. Раздел 5.3).
Данные примерно о 2000 беременностях пациенток, подвергшихся воздействию ингаляционного будесонида, показывают, что нет повышенного риска тератогенности, связанного с использованием препарата. В исследованиях на животных глюкокортикостероиды вызывали пороки развития (см. Раздел 5.3).
В случае рекомендуемых доз это не имеет отношения к людям.
Исследования на животных при воздействии ниже тератогенных доз также показали, что избыток глюкокортикоидов в пренатальном возрасте связан с «повышенным риском задержки внутриутробного роста, сердечно-сосудистыми заболеваниями у взрослых животных, постоянными изменениями плотности глюкокортикоидных рецепторов, оборота и функциональности нейротрансмиттеры.
Симбикорт следует назначать во время беременности, только если польза от него превышает потенциальный риск. Будесонид следует назначать в самой низкой терапевтически эффективной дозе, необходимой для поддержания адекватного контроля астмы.
Будесонид выделяется с грудным молоком. Однако при терапевтических дозах воздействия на младенцев не ожидается. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека. У крыс в грудном молоке было обнаружено небольшое количество формотерола. Назначение симбикорта женщинам, кормящим грудью, следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Симбикорт практически не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Поскольку Симбикорт содержит как будесонид, так и формотерол, могут возникать те же побочные эффекты, что и у этих веществ. После одновременного приема двух соединений не наблюдалось увеличения частоты побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с лекарственными препаратами, являются фармакологически предсказуемые побочные эффекты терапии β2-агонистами, такие как тремор и сердцебиение. Эти эффекты, как правило, незначительны и обычно исчезают в течение нескольких дней после начала лечения. В трехлетнем клиническом исследовании будесонида при ХОБЛ синяки и пневмония возникали с частотой 10% и 6% соответственно по сравнению с группа плацебо, частота которой составила 4% и 3% (соответственно p
Побочные реакции, связанные с будесонидом или формотеролом, перечислены ниже и перечислены по классам и частоте системных органов. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Таблица 1
Кандидозная инфекция ротоглоточного тракта возникает из-за отложений лекарства. Посоветуйте пациенту полоскать рот водой после каждой дозы, чтобы минимизировать риск. Кандидозные инфекции ротоглоточного тракта обычно поддаются лечению местными противогрибковыми препаратами без необходимости прекращения ингаляционные кортикостероиды.
Как и в случае других ингаляционных методов лечения, парадоксальный бронхоспазм может возникать очень редко, поражая менее 1 человека из 10 000, при этом хрипы и одышка появляются вскоре после приема. Парадоксальный бронхоспазм реагирует на вдыхание быстродействующего бронходилататора и требует немедленного лечения. Симбикорт следует немедленно прекратить, обследовать пациента и при необходимости начать альтернативную терапию (см. Раздел 4.4).
Системные эффекты могут возникать при вдыхании кортикостероидов, особенно в высоких дозах и назначаемых в течение длительного времени. Эти эффекты возникают реже, чем при пероральных кортикостероидах. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, признаки Кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и т. Д. подростки, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Может возникнуть повышенная восприимчивость к инфекциям и нарушение способности адаптироваться к стрессу. Эффекты, вероятно, будут зависеть от дозы, времени воздействия, сопутствующего и предыдущего воздействия стероидов и индивидуальной чувствительности.
Лечение β2-агонистами адренорецепторов может вызвать повышение уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел в крови.
04.9 Передозировка
Передозировка формотерола может вызвать типичные эффекты агонистов β2-адренорецепторов: тремор, головную боль, сердцебиение. Симптомы, о которых сообщалось в отдельных случаях, включают тахикардию, гипергликемию, гипокалиемию, удлинение интервала QTc, аритмию, тошноту и рвоту. Может быть показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Доза 90 микрограммов формотерола, вводимая в течение трех часов у пациентов с острой бронхиальной обструкцией, не увеличивалась. соображения безопасности.
Ожидается, что острая передозировка будесонида, даже в очень высоких дозах, не вызовет клинических проблем. Если будесонид используется хронически в чрезмерных дозах, могут возникнуть системные эффекты глюкокортикостероидов, такие как гиперкортицизм и подавление надпочечников.
Адекватная терапия ингаляционными кортикостероидами должна быть рассмотрена в случае прекращения терапии Симбикортом из-за передозировки формотерола (компонента комбинации).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: адренергические и другие препараты при синдромах обструктивного респираторного тракта.
Код УВД: R03AK07
Механизмы действия и фармакодинамические эффекты
Симбикорт содержит формотерол и будесонид, которые проявляют разные механизмы действия и проявляют аддитивные эффекты в плане уменьшения обострений астмы.Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют использовать комбинацию как поддерживающую, так и успокаивающую терапию, а также как поддерживающее лечение астмы.
Будесонид
Будесонид - это глюкокортикоид, который при вдыхании оказывает дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, что приводит к уменьшению симптомов и меньшему количеству обострений астмы. Ингаляционный будесонид имеет меньше серьезных побочных эффектов, чем системный прием кортикостероидов. Точный механизм действия, ответственного за противовоспалительный эффект глюкокортикоидов, неизвестен.
Формотерол
Формотерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов, который при вдыхании вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект бронходилататора зависит от дозы и проявляется в течение 1-3 минут. Продолжительность эффекта не менее 12 часов после однократного приема.
Будесонид / формотерол
Астма
Клиническая эффективность поддерживающей терапии будесонид / формотерол
Клинические исследования у взрослых показали, что добавление формотерола к будесониду улучшает симптомы астмы и функцию легких, а также уменьшает количество обострений. В двух 12-недельных исследованиях эффект будесонида / формотерола на функцию легких был равен эффекту свободной комбинации будесонида и формотерола и превосходил эффект одного будесонида. При необходимости во всех группах лечения использовали β2. Действующий агонист адренорецепторов Признаков ослабления противоастматического эффекта с течением времени не наблюдалось.
В 12-недельном педиатрическом исследовании 85 детей в возрасте от 6 до 11 лет лечились поддерживающей дозой будесонида / формотерола (2 ингаляции по 80 мкг / 4,5 мкг / ингаляция два раза в день) и агонистом β2-адренорецепторов короткого действия в виде Функция легких улучшилась, и лечение хорошо переносилось по сравнению с соответствующей дозой будесонида, принимаемого отдельно.
Клиническая эффективность поддерживающей и облегчающей терапии будесонидом / формотеролом
В общей сложности 12076 пациентов с астмой были вовлечены в 5 двойных слепых клинических исследований эффективности и безопасности (4447 были рандомизированы для поддерживающей и поддерживающей терапии будесонидом / формотеролом) продолжительностью 6 или 12 месяцев. Пациенты должны были иметь симптомы, несмотря на ежедневный прием ингаляционных глюкокортикоидов.
Поддерживающая и успокаивающая терапия будесонидом / формотеролом привела к клинически и статистически значимому сокращению тяжелых обострений по сравнению со всеми препаратами сравнения во всех 5 исследованиях. Они включают сравнение будесонида / формотерола в наивысшей поддерживающей дозе с тербуталином при необходимости (в исследовании 735) и будесонидом / формотеролом в той же поддерживающей дозе с формотеролом или тербуталином при необходимости (исследование 734) (таблица 2). В исследовании 735 функция легких, контроль симптомов и использование снотворных были одинаковыми во всех группах лечения.В исследовании 734 симптомы и употребление снотворных были уменьшены, а функция легких улучшилась по сравнению с обоими методами сравнения. В 5 исследованиях, рассмотренных вместе, пациенты, принимавшие поддерживающую и поддерживающую терапию будесонидом / формотеролом, не использовали облегчающие ингаляции в среднем в 57% дней лечения. Не было никаких доказательств развития толерантности с течением времени.
Таблица 2 Сводка тяжелых обострений в клинических испытаниях
Госпитализация / неотложное лечение или лечение пероральными стероидами
b Снижение частоты обострений статистически значимо (значение P.
В 2 других исследованиях с участием пациентов, которым требовалась медицинская помощь по поводу острых симптомов астмы, будесонид / формотерол вызывал быстрое и эффективное уменьшение бронхоспазма, подобно сальбутамолу и формотеролу.
ХОБЛ
Влияние на функцию легких и частоту обострений (определяемых как циклы пероральных стероидов и / или антибиотиков и / или госпитализаций) оценивалось в двух 12-месячных исследованиях у пациентов с тяжелой ХОБЛ. Среднее значение ОФВ1 на всех. исследования было 36% от нормы. Среднее количество обострений в год (как определено выше) было значительно снижено при приеме будесонида / формотерола по сравнению с лечением только формотеролом или плацебо (средняя частота 1,4 против 1,8–1,9 в группе плацебо / формотерол). Среднее количество дней пероральной терапии кортикостероидами на пациента старше 12 месяцев было немного уменьшено в группе будесонида / формотерола (7-8 дней на пациента в год по сравнению с 11-12 и 9-12 днями в группах плацебо и формотерола, соответственно). . Будесонид / формотерол не превосходил лечение только формотеролом в отношении изменений параметров функции легких, таких как FEV1.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Было показано, что комбинация фиксированной дозы будесонида и формотерола и соответствующих монопродуктов является биоэквивалентной по отношению к системному воздействию будесонида и формотерола, соответственно. Несмотря на это, после введения фиксированной комбинации наблюдалось небольшое усиление подавления кортизола по сравнению с монопродуктами. Считается, что разница не влияет на клиническую безопасность.
Нет данных о фармакокинетическом взаимодействии будесонида и формотерола.
Фармакокинетические параметры соответствующих веществ были сопоставимы после введения будесонида и формотерола в виде монопродуктов или комбинации фиксированной дозы. Для будесонида AUC была немного выше, скорость абсорбции была выше, а пиковая концентрация в плазме выше после введения фиксированной комбинации.Для формотерола пиковая концентрация в плазме была аналогичной после приема фиксированной комбинации. Вдыхаемый будесонид быстро всасывается, и пиковая концентрация в плазме достигается в течение 30 минут после ингаляции. В исследованиях среднее отложение будесонида в легких после вдыхания через порошковый ингалятор составляло от 32% до 44% от вдыхаемой дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% доставленной дозы. У детей от 6 до 16 лет отложение в легких находится в том же диапазоне, что и у взрослых при той же введенной дозе. Результирующие концентрации в плазме не определены.
Вдыхаемый формотерол быстро всасывается, и пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях среднее отложение формотерола в легких после вдыхания через порошковый ингалятор составляло от 28% до 49% от вдыхаемой дозы. Системная биодоступность составляет приблизительно 61 % от вдыхаемой дозы.
Распространение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет примерно 50% для формотерола и 90% для будесонида. Объем распределения составляет примерно 4 л / кг для формотерола и 3 л / кг для будесонида. Формотерол инактивируется реакциями конъюгации (образуются O-деметилированные и деформированные активные метаболиты, в основном обнаруживаемые как неактивные конъюгаты). Будесонид подвергается значительной степени (примерно 90%) биотрансформации в метаболиты с низкой активностью глюкокортикостероидов при первом прохождении через печень. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% от таковой будесонида. Нет никаких указаний на какое-либо метаболическое или рецепторное взаимодействие между формотеролом и будесонидом.
Устранение
Большая часть дозы формотерола трансформируется метаболизмом в печени с последующим выведением из организма почек. После ингаляции от 8% до 13% вдыхаемой дозы формотерола выводится в неметаболизированном виде с мочой. Формотерол имеет высокий уровень системного выведения (примерно 1,4 л / мин), а конечный период полувыведения составляет в среднем 17 часов.
Будесонид выводится в результате метаболизма, который в основном катализируется ферментом CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой как таковые или в конъюгированной форме. В моче были обнаружены лишь незначительные уровни неизмененного будесонида. Будесонид обладает «высокой системной элиминацией» (приблизительно) 1,2 л / мин), а период полувыведения из плазмы после в / в введения составляет в среднем 4 часа.
Фармакокинетика будесонида или формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Воздействие будесонида и формотерола может увеличиваться у пациентов с печеночной недостаточностью.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Токсичность, наблюдаемая в исследованиях на животных при применении будесонида и формотерола в комбинации или по отдельности, обусловлена эффектами, связанными с чрезмерной фармакологической активностью.
В исследованиях репродукции животных было показано, что кортикостероиды, такие как будесонид, вызывают пороки развития (волчья пасть, пороки развития скелета). Однако эти экспериментальные результаты на животных не кажутся значимыми для людей, если соблюдаются рекомендуемые дозы. Исследования воспроизводства животных с формотеролом показали некоторое снижение фертильности у самцов крыс после сильного системного воздействия и потери эмбриональных имплантатов, как это наблюдалось, при гораздо более высоком системном воздействии, чем при клиническом использовании. Повышение постнатальной смертности и снижение массы тела при рождении. эти экспериментальные результаты на животных не кажутся актуальными для людей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моногидрат лактозы (содержащий молочные белки)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C. Хранить емкость плотно закрытой для защиты от влаги.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Симбикорт - это многодозовый порошковый ингалятор, работающий от инспираторного потока.
Ингалятор белого цвета с красным вращающимся кольцом и изготовлен из различных пластиковых материалов (PP, PC, HDPE, LDPE, LLDPE, PBT). В каждой вторичной упаковке 1, 2, 3, 10 или 18 ингаляторов, содержащих 60 (или 120) Дозы В продажу могут поступать не все размеры упаковок.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Дворец Вольта, Виа Ф. Сфорца
20080 Базильо (Милан)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Симбикорт Турбохалер 1 ингалятор 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194012 / M
Симбикорт Турбохалер 2 ингалятора по 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194048 / М
Симбикорт Турбохалер 3 ингалятора по 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194036 / М
Симбикорт Турбохалер 10 ингаляторов по 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194024 / М
Симбикорт Турбохалер 18 ингаляторов 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194051 / М
Симбикорт Турбохалер 1 ингалятор 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194063 / М
Симбикорт Турбохалер 2 ингалятора по 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194087 / М
Симбикорт Турбохалер 3 ингалятора по 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194075 / М
Симбикорт Турбохалер 10 ингаляторов по 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194099 / М
Симбикорт Турбохалер 18 ингаляторов 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194101 / M
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Май 2001 г. / август 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Февраль 2012 г.
