Активные ингредиенты: олмесартан медоксомил, гидрохлоротиазид.
ОЛПРЕЗИД 20 мг / 12,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ОЛПРЕЗИД 20 мг / 25 мг таблетки, покрытые оболочкой
Вкладыши Olprezide доступны для упаковок следующих размеров: - ОЛПРЕЗИД 20 мг / 12,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ОЛПРЕЗИД 20 мг / 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- ОЛПРЕЗИД 40 мг / 12,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ОЛПРЕЗИД 40 мг / 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется олпрезид? Для чего это?
ОЛПРЕЗИД содержит два вещества, которые называются олмесартан медоксомил и гидрохлоротиазид. Оба используются для контроля высокого кровяного давления (гипертонии).
- Олмесартан медоксомил относится к группе лекарств, называемых «антагонистами рецепторов ангиотензина II». Он снижает кровяное давление, освобождая кровеносные сосуды.
- Гидрохлоротиазид относится к группе веществ, называемых «тиазидными диуретиками». Он снижает кровяное давление, помогая организму выводить лишнюю жидкость, заставляя почки производить больше мочи.
Вам дадут OLPREZIDE, если только OLPRESS (олмесартан медоксомил) не позволил должным образом контролировать ваше кровяное давление. При совместном приеме два активных ингредиента в олпрезиде помогают снизить артериальное давление в большей степени, чем при приеме по отдельности. Если вы уже принимаете лекарства для лечения высокого кровяного давления, ваш врач может назначить вам OLPREZIDE для дальнейшего снижения. Высокое кровяное давление можно контролировать с помощью таких лекарств, как таблетки OLPREZIDE. Ваш врач, вероятно, также рекомендовал вам внести некоторые изменения в свой артериальное давление. ваш образ жизни, который помогает снизить артериальное давление (например, похудеть, бросить курить, снизить потребление алкоголя и снизить потребление соли с пищей). Ваш врач также мог посоветовать вам регулярно заниматься физическими упражнениями, такими как ходьба или плавание. что вы следуете этим советам своего врача.
Противопоказания Когда нельзя применять олпрезид
Не принимайте ОЛПРЕЗИД.
- если у вас аллергия на олмесартан медоксомил или гидрохлоротиазид, или на какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6) или на вещества, похожие на гидрохлоротиазид (сульфонамиды)
- если вы беременны на сроке более трех месяцев (желательно избегать применения ОЛПРЕЗИДА даже на первых месяцах беременности - см. раздел «Беременность и кормление грудью»)
- если у вас серьезные проблемы с почками
- если у вас диабет или нарушение функции почек, и вас лечат лекарством для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
- если у вас низкий уровень калия или натрия или высокий уровень кальция или мочевой кислоты (с симптомами подагры или камней в почках), которые не улучшаются после лечения
- если у вас серьезные проблемы с печенью, пожелтение кожи и глаз (желтуха) или проблемы с оттоком желчи из желчного пузыря (непроходимость желчных путей, например, камни).
Если вы думаете, что у вас есть какое-либо из перечисленных выше состояний, или вы не уверены, не принимайте лекарство. Обратитесь к врачу и следуйте его советам.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом олпрезида
Перед использованием OLPREZIDE проконсультируйтесь с врачом.
Прежде чем принимать это лекарство, проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- «ингибитор АПФ» (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), особенно если у вас есть проблемы с почками, связанные с диабетом
- алискирен
Врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови.
См. Также информацию в разделе «Не принимайте олпрезид».
Перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом, если у вас есть какие-либо из следующих проблем со здоровьем:
- Легкие или умеренные проблемы с почками, или если вы недавно перенесли трансплантацию почки.
- Заболевания печени.
- Сердечная недостаточность или проблемы с сердечными клапанами или сердечной мышцей.
- Сильная или продолжающаяся несколько дней рвота или диарея.
- Лечение диуретиками в высоких дозах или если вы соблюдаете диету с низким содержанием соли.
- Проблемы с надпочечниками (например первичный альдостеронизм).
- Диабет.
- Красная волчанка (аутоиммунное заболевание).
- Аллергия или астма.
Ваш врач может захотеть видеть вас чаще и назначить несколько анализов, если у вас есть какое-либо из предыдущих состояний.
Сообщите своему врачу, если вы испытываете тяжелую и продолжительную диарею со значительной потерей веса. Ваш врач оценит ваши симптомы и решит, продолжать ли это антигипертензивное лечение.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие олпрезида?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или можете также использовать любое из следующих лекарств.
В частности, сообщите своему врачу или фармацевту о следующих лекарствах:
- Другие лекарства, снижающие артериальное давление (гипотензивные), могут усилить действие олпрезида. Вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу и / или принять другие меры предосторожности. Если вы принимаете ингибитор АПФ или алискирен (см. Также информацию в разделе «Не принимать Ольпрезид »и« Предупреждения и меры предосторожности ».
- Лекарства, которые могут вызвать изменение уровня калия в крови при одновременном применении с OLPREZIDE. Это включает:
- добавки калия (например, заменители соли, содержащие кали)
- мочегонные средства
- гепарин (для разжижения крови)
- слабительные
- стероиды
- адренокортикотропный гормон (АКТГ)
- карбеноксолон (лекарство, используемое для лечения язвы рта и желудка)
- пенициллин G натрия (также называемый бензилпенициллин натрия, антибиотик)
- некоторые болеутоляющие, такие как аспирин или салицилаты
- Литий (лекарство, применяемое для лечения перепадов настроения и некоторых типов депрессии), используемый вместе с олпрезидом, может увеличить токсичность лития. Если вам нужно принимать литий, ваш врач измерит уровень лития в крови.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, лекарства, применяемые для уменьшения боли, отека и других симптомов воспаления, включая «артрит»), используемые вместе с ОЛПРЕЗИДОМ, могут повышать риск почечной недостаточности. Эффективность ОЛПРЕЗИДА может быть снижена с помощью НПВП.
- Снотворные, седативные средства и антидепрессанты, используемые вместе с олпрезидом, могут вызвать «внезапное падение артериального давления при вставании».
- Некоторые лекарства, такие как баклофен и тубокурарин, используются для расслабления мышц.
- Амифостин и некоторые другие лекарства, используемые для лечения рака, такие как циклофосфамид или метотрексат.
- Колестирамин и колестипол, лекарства для снижения уровня жира в крови
- Колесевелам гидрохлорид - лекарство, которое снижает уровень холестерина в крови, что может снизить эффект олпрезида. Ваш врач может посоветовать вам принимать олпрезид по крайней мере за 4 часа до колесевелама гидрохлорида.
- Антихолинергические препараты, такие как атропин и бипериден.
- Лекарства, такие как тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, амисульприд, пимозид, сультоприд, тиаприд, дроперидол или галоперидол, используемые для лечения некоторых психических заболеваний.
- Некоторые лекарства, такие как хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол или дигиталис, используются для лечения сердечных заболеваний.
- Вводимые лекарства, такие как мизоластин, пентамидин, терфенадин, дофетилид, ибутилид или эритромицин, которые могут изменять сердечный ритм.
- Пероральные противодиабетические препараты, такие как метформин или инсулин, используемые для снижения уровня глюкозы в крови.
- Бета-адреноблокаторы и диазоксид, лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления или низкого уровня глюкозы в крови, соответственно, поскольку OLPREZIDE может усиливать их гипергликемический эффект.
- Метилдопа, лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления.
- Лекарства, такие как норадреналин, используемые для повышения артериального давления и замедления сердечного ритма.
- Дифеманил, используемый для лечения замедленного сердцебиения или уменьшения потоотделения.
- Лекарства, такие как пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол, используемые для лечения подагры.
- Добавки кальция
- Амантадин, противовирусное лекарство
- Циклоспорин, лекарство, используемое для остановки отторжения пересаженных органов.
- Некоторые антибиотики, называемые тетрациклинами или спарфлоксацином.
- Амфотерицин, лекарство, используемое для лечения грибковых заболеваний.
- Некоторые антациды, используемые для снятия желудочного сока, такие как гидроксид алюминия и магния, потому что они могут немного снизить эффективность OLPREZIDE.
- Цизаприд, используемый для увеличения движения пищи в желудке и кишечнике.
- Галофантина, применяемая при малярии
ОЛПРЕЗИД с едой и напитками
ОЛПРЕЗИД можно принимать как натощак, так и на голодный желудок.
Будьте осторожны, употребляя алкоголь, пока принимаете олпрезид, так как некоторые люди могут чувствовать слабость или головокружение. Если это случилось с вами, не употребляйте какой-либо другой алкоголь, включая вино, пиво или ароматизированные алкогольные напитки.
Предупреждения Важно знать, что:
Ольпрезид может вызвать повышение содержания жира и мочевой кислоты в крови (вызывая подагру - болезненный отек суставов). Ваш врач, вероятно, захочет проводить периодические анализы крови для оценки этих состояний.
Уровень некоторых веществ, называемых электролитами, в крови может измениться. Ваш врач, вероятно, захочет проводить периодические анализы крови для оценки этих состояний. Признаками электролитных изменений являются: жажда, сухость во рту, мышечные боли или судороги, мышечная усталость, низкое кровяное давление (гипотония), чувство слабости, вялость, усталость, сонливость или недостаток отдыха, тошнота, рвота, снижение потребности в мочеиспускании, быстрое частота сердцебиения. Сообщите своему врачу, если появятся эти симптомы.
Как и в случае любого лекарства, понижающего артериальное давление, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с нарушениями кровообращения сердца или мозга может привести к сердечному приступу или инсульту. После этого врач внимательно проверит ваше кровяное давление.
Если вам необходимо пройти тесты на функцию паращитовидных желез, вы должны прекратить прием олпрезида до проведения этих тестов.
Если вы занимаетесь спортом, это лекарство может изменить результаты антидопингового теста, сделав его положительным.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны или забеременели. OLPREZIDE не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься после третьего месяца беременности, поскольку он может нанести серьезный вред ребенку, если используется в этот период (см. Раздел «Беременность и кормление грудью»).
Дети и подростки
Олпрезид не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет.
Пациенты черной национальности
Как и в случае с другими подобными лекарствами, эффект OLPREZIDE по снижению артериального давления может несколько снижаться у чернокожих пациентов.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны или есть возможность забеременеть. Как правило, ваш врач посоветует вам прекратить прием OLPREZIDE до того, как вы забеременеете, или как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принять другое лекарство вместо OLPREZIDE. OLPREZIDE не рекомендуется во время беременности, и его нельзя принимать после третьего месяца беременности, так как при приеме после третьего месяца беременности он может нанести серьезный вред ребенку.
Время кормления
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать кормление грудью. OLPREZIDE не рекомендуется во время грудного вскармливания, и ваш врач может выбрать для вас другое лечение, если вы хотите кормить грудью.
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете забеременеть, перед приемом этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Во время лечения высокого кровяного давления вы можете почувствовать сонливость или головокружение. В этом случае не садитесь за руль и не используйте машины, пока симптомы не исчезнут. Проконсультируйтесь с врачом.
ОЛПРЕЗИД содержит лактозу
Это лекарство содержит лактозу (разновидность сахара). Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять олпрезид: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза составляет одну таблетку олпрезида 20 мг / 12,5 мг в день. Однако, если ваше кровяное давление не контролируется, ваш врач может изменить рецепт на одну таблетку олпрезида 20 мг / 25 мг в день.
Таблетки проглотить, запивая водой. Если возможно, принимайте суточную дозу в одно и то же время каждый день, например, во время завтрака. Важно продолжать прием OLPREZIDE до тех пор, пока врач не скажет вам прекратить прием.
Если вы забыли принять ОЛПРЕЗИД
Если вы забыли принять дозу, просто примите свою обычную дозу на следующий день. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать ОЛПРЕЗИД
Важно продолжать прием OLPREZIDE, если ваш врач не скажет вам прекратить.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много олпрезида
Если вы приняли больше ОЛПРЕЗИДА, чем предусмотрено
Если вы приняли больше таблеток, чем предусмотрено, или если ребенок случайно проглотил их, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи и возьмите с собой упаковку с лекарством.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты олпрезида
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Однако следующие два побочных эффекта могут быть серьезными:
- В редких случаях могут возникать аллергические реакции, которые могут повлиять на все тело: отек лица, рта и / или гортани (расположение голосовых связок), связанный с зудом и сыпью. Если это произойдет, прекратите прием олпрезида и немедленно обратитесь к врачу.
- Ольпрезид может вызвать чрезмерное снижение артериального давления у восприимчивых людей или в результате аллергической реакции. Головокружение или обмороки не очень распространены. Если это произойдет, прекратите прием олпрезида, немедленно обратитесь к врачу и лягте.
OLPREZIDE представляет собой комбинацию двух активных веществ, и в следующей информации сначала упоминаются другие нежелательные эффекты, о которых до сих пор сообщалось с комбинацией OLPREZIDE (в дополнение к уже упомянутым выше), а затем известные для отдельных активных веществ.
Другие возможные побочные эффекты OLPREZIDE, известные до сих пор:
Если возникают эти побочные эффекты, они часто бывают легкими, и лечение олпрезидом прекращать не следует.
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
Головокружение, слабость, головная боль, усталость, боль в груди, опухшие лодыжки, ступни, ноги, кисти или руки.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
Восприятие сердцебиения (сердцебиения), сыпи, экземы, головокружения, кашля, несварения желудка, боли в животе, тошноты, рвоты, диареи, мышечной боли и мышечных спазмов, боли в суставах, боли в руках и ногах, боли в спине, затрудненной подвижной эрекции у мужчин, кровь в моче.
Некоторые изменения в лабораторных тестах также наблюдались нечасто, включая: повышение уровня липидов в крови, повышение уровня мочевины или мочевой кислоты в крови, повышение креатинина, повышение или снижение уровня калия в крови, повышение уровня кальция в крови, повышение уровня глюкозы в крови, увеличение функции печени. индексы. Ваш врач узнает об этом из ваших анализов крови и скажет вам, нужно ли что-то делать.
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
Плохое самочувствие, нарушение сознания, волдыри (волдыри) на коже, острая почечная недостаточность.
В редких случаях также наблюдаются некоторые изменения в лабораторных исследованиях, в том числе следующие: повышение уровня азота мочевины в крови, снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Ваш врач узнает об этом из ваших анализов крови и скажет вам, нужно ли что-то делать.
О дополнительных нежелательных эффектах сообщалось при использовании только олмесартана медоксомила или гидрохлоротиазида, но не при применении OLPREZIDE или чаще:
Олмесартан медоксомил:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
Бронхит, кашель, гиперсекреция носа, сухость в горле, боль в животе, несварение желудка, диарея, тошнота, гастроэнтерит, боль в суставах или костях, боль в спине, кровь в моче, инфекция мочевыводящих путей, симптомы гриппа, боль.
Также часто наблюдались некоторые лабораторные отклонения, включая: повышенный уровень липидов в крови, повышенный уровень мочевины или мочевой кислоты в крови, повышение показателей функции печени и мышц.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
Быстрые аллергические реакции, которые могут повлиять на все тело и которые могут вызвать проблемы с дыханием или быстрое падение артериального давления, ведущее к обмороку (анафилактические реакции), отеку лица, стенокардии (боль или неприятное ощущение в груди, известное как стенокардия), недомогание, кожная аллергическая реакция, зуд, сыпь (сыпь), волдыри (волдыри) на коже.
Некоторые изменения в лабораторных тестах также наблюдаются нечасто, в том числе: уменьшение количества определенных клеток крови, называемых тромбоцитами (тромбоцитопения).
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
Почечная недостаточность, слабость.
Некоторые изменения в лабораторных исследованиях также наблюдаются редко, в том числе следующие: повышение содержания калия в крови.
Гидрохлоротиазид:
Очень частые побочные эффекты (им может быть подвержено более 1 человека из 10):
Изменения в лабораторных исследованиях, которые включают: повышенный уровень жира и мочевой кислоты в крови.
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
Чувство спутанности сознания, боли в животе, дискомфорт в желудке, вздутие живота, диарея, тошнота, рвота, запор, выведение глюкозы с мочой.
Также наблюдались некоторые изменения в лабораторных тестах, в том числе: повышение уровня креатинина, мочевины, кальция и глюкозы в крови, снижение уровня хлорида в крови, калия, магния и натрия. Повышенная сывороточная амилаза (гиперамилаземия).
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
Снижение или потеря аппетита, серьезные затруднения дыхания, кожные анафилактические реакции (реакции гиперчувствительности), ухудшение ранее существовавшей миопии, эритема, кожные реакции на свет, зуд, пурпурные пятна или пятна на коже из-за небольшого кровотечения (пурпура), кожа волдыри (волдыри).
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
Набухшие и болезненные слюнные железы, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, анемия, повреждение костного мозга, беспокойство, чувство депрессии, нарушения сна, отсутствие интереса (апатия), покалывание и онемение, судороги, видение желтых предметов, помутнение зрения , сухой глаз, нерегулярное сердцебиение, воспаление кровеносных сосудов, тромбы (тромбоз или эмболия), воспаление легких, скопление жидкости в легких, воспаление поджелудочной железы, желтуха, инфекция желчного пузыря, симптомы красной волчанки, такие как сыпь, боль в суставах и холодные руки и пальцы, аллергические кожные реакции, шелушение кожи и образование пузырей, неинфекционное воспаление почек (интерстициальный нефрит), лихорадка, мышечная слабость (иногда вызывающая двигательные ограничения).
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10000):
Электролитные изменения, вызывающие «ненормальное снижение содержания хлоридов в крови (гипохлоремический алкалоз). Кишечная непроходимость (паралитическая непроходимость кишечника).
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it//responsible. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке и блистере после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Срок »> Другая информация
Что содержит ОЛПРЕЗИД
- Активные ингредиенты:
- ОЛПРЕЗИД 20 мг / 12,5 мг: Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида.
- ОЛПРЕЗИД 20 мг / 25 мг: каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида.
- Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гипролоза, гипролоза, стеарат магния, диоксид титана (E171), тальк, гипромеллоза, оксид железа (III) (E172).
Описание того, как выглядит ОЛПРЕЗИД, и что содержится в упаковке
ОЛПРЕЗИД 20 мг / 12,5 мг, красновато-желтые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, 8,5 мм, с тиснением на одной стороне инициалов C22
ОЛПРЕЗИД 20 мг / 25 мг, розовые, круглые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8,5 мм, с тиснением C24 на одной стороне
ОЛПРЕЗИД выпускается в упаковках по 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 и 10x28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и в упаковках по 10, 50 и 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с перфорированными блистерами с единичной дозой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА -
ОЛПРЕЗИДНЫЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ -
Олпрезид 20 мг / 12,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида.
Олпрезид 20 мг / 25 мг таблетки, покрытые оболочкой:
каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида.
Вспомогательные вещества:
Олпрезид 20 мг / 12,5 мг таблетки с пленочным покрытием: каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 110,7 мг моногидрата лактозы.
Олпрезид 20 мг / 25 мг таблетки с пленочным покрытием: каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 98,2 мг моногидрата лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА -
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Олпрезид 20 мг / 12,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красновато-желтые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой C22 на одной стороне.
Олпрезид 20 мг / 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Розовые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением C24 на одной стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтические показания -
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.
Олпрезид, фиксированная комбинация, показан взрослым пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется одним олмесартаном медоксомилом.
04.2 Дозировка и способ применения -
Взрослые
Олпрезид показан тем пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется монотерапией олмесартаном медоксомилом в дозе 20 мг, и его не следует использовать в качестве начальной терапии. Олпрезид назначают один раз в день натощак или на полный желудок.
Когда это клинически целесообразно, можно рассмотреть возможность прямого перехода с монотерапии олмесартаном медоксомилом в дозе 20 мг на фиксированную комбинацию, учитывая, что антигипертензивный эффект олмесартана медоксомила максимален примерно через 8 недель после начала терапии (см. Раздел 5.1). компоненты.
Комбинация 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида может назначаться тем пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется оптимальной монотерапией олмесартаном медоксомилом.
Комбинация 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида может назначаться тем пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется комбинацией 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида.
Пожилые граждане (65+ лет)
Пациентам пожилого возраста рекомендуется та же дозировка, что и у взрослых.
Измененная функция почек
При назначении олпрезида пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл / мин) рекомендуется периодически контролировать функцию почек (см. Раздел 4.4). Ольпрезид противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) (см. Раздел 4.3).
Измененная функция печени
Олпрезид следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (см. Разделы 4.4, 5.2). У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки, а максимальная доза не должна превышать 20 мг один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени, принимающим диуретики и / или другие гипотензивные лекарственные средства, рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и функции почек. Нет опыта применения олмесартана медоксомила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.Олпрезид не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.3, 5.2), холестазом и обструкцией желчевыводящих путей (см. Раздел 4.3).
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность олпрезида у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Способ применения:
Таблетку следует проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Таблетку нельзя жевать, и ее следует принимать в одно и то же время каждый день.
04.3 Противопоказания -
Повышенная чувствительность к активным веществам, к любому из вспомогательных веществ (см. Раздел 6.1) или к другим веществам, производным от сульфонамидов (поскольку гидрохлоротиазид является лекарственным средством на основе сульфонамида).
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин).
Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия и симптоматическая гиперурикемия. Тяжелая печеночная недостаточность, холестаз и обструктивные расстройства желчевыводящих путей. Второй и третий триместр беременности (см. Разделы 4.4 и 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании -
Истощение внутрисосудистого объема:
У пациентов с гиповолемией и / или дефицитом натрия, вызванными высокими дозами диуретиков, сниженным потреблением натрия с пищей, диареей или рвотой, может возникать симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы. Эти условия необходимо исправить до начала лечения олпрезидом.
Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: у пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых в первую очередь зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или поражением почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой гипотонией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Реноваскулярная гипертензия:
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом приводящей артерии единственной функционирующей почки, получающих препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует повышенный риск гипотензии и тяжелой почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и трансплантация почки:
Олпрезид нельзя применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) (см. Раздел 4.3). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется (клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин и уровень калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Тиазидные диуретики. Если прогрессирующая почечная недостаточность очевидна, требуется тщательная повторная оценка терапии, учитывая Прекращение приема диуретика Опыт применения олпрезида у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Нарушение функции печени:
В настоящее время нет опыта применения олмесартана медоксомила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Кроме того, незначительные изменения водно-электролитного баланса во время терапии тиазидами могут вызвать печеночную кому у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени. Поэтому следует проявлять осторожность у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (см. Раздел 4.2). Использование олпрезида противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, холестазом или обструкцией желчевыводящих путей (см. Разделы 4.3, 5.2).
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия:
Как и при применении других вазодилататоров, особая осторожность рекомендуется пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм:
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, поэтому использование олпрезида у этих пациентов не рекомендуется.
Метаболические и эндокринные эффекты
Терапия тиазидами может нарушить толерантность к глюкозе. Пациентам с диабетом может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств (см. Раздел 4.5). Скрытый сахарный диабет может проявиться во время терапии тиазидами.
Повышенный уровень холестерина и триглицеридов является известным нежелательным эффектом, связанным с терапией тиазидными диуретиками. У некоторых пациентов, получающих тиазидную терапию, может возникнуть гиперурикемия или подагра.
Дисбаланс электролитов
Как и у всех пациентов, получающих диуретическую терапию, периодические измерения уровня электролитов в сыворотке следует проводить через соответствующие промежутки времени.
Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать дисбаланс жидкости или электролитов (включая гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Предупреждающими признаками жидкостного или электролитного дисбаланса являются сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная усталость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота или рвота (см. Раздел 4.8).
Риск гипокалиемии выше у пациентов с циррозом печени, у пациентов с быстрым диурезом, у пациентов, получающих недостаточный пероральный прием электролитов, и у пациентов, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами или АКТГ (см. Раздел 4.5). Напротив, из-за антагонизма олмесартана медоксомила, содержащегося в олпрезиде, к рецепторам ангиотензина II (AT-1), может возникнуть гиперкалиемия, особенно при нарушении функции почек и / или сердечной недостаточности и сахарном диабете. Пациентам из группы риска рекомендуется адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или заменители калийсодержащих солей, а также другие лекарственные средства, которые могут вызывать повышение уровня калия в сыворотке (например, гепарин), следует назначать с осторожностью при приеме олпрезида (см. Параграф 4.5).
Нет данных о том, что олмесартан медоксомил снижает или предотвращает гипонатриемию, вызванную диуретиками. Дефицит хлоридов обычно умеренный и обычно не требует лечения.
Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой и вызывать умеренное и периодическое повышение уровня кальция в сыворотке при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Гиперкальциемия может быть проявлением скрытого гиперпаратиреоза. Прием тиазидов необходимо прекратить до «анализа на функцию паращитовидных желез.
Было показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой с возможной гипомагниемией.
У пациентов с отеками гипонатриемия разбавления может возникать при воздействии высоких атмосферных температур.
Литий:
Как и в случае с другими лекарственными средствами, содержащими антагонисты рецепторов ангиотензина II и тиазиды в комбинации, одновременный прием лития и олпрезида не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Этнические различия:
Как и в случае со всеми другими антагонистами ангиотензина II, антигипертензивный эффект олмесартана медоксомила несколько меньше у чернокожих пациентов, возможно, из-за более высокой распространенности низкого уровня ренина у чернокожих пациентов с гипертензией.
Допинг-тест:
Гидрохлоротиазид, содержащийся в этом лекарственном средстве, может вызывать положительные результаты тестов на допинг.
Беременность:
Терапию антагонистами ангиотензина II не следует начинать во время беременности. Пациентам, планирующим беременность, следует использовать альтернативное антигипертензивное лечение с установленным профилем безопасности для использования во время беременности, если только продолжение терапии антагонистами ангиотензина II не считается необходимым. Когда беременность диагностирована, лечение прием антагонистов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. разделы 4.3 и 4.6).
Другой:
При наличии генерализованного атеросклероза и у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью всегда существует риск того, что чрезмерное снижение артериального давления может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.
Реакции гиперчувствительности на гидрохлоротиазид могут возникать у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой или без них, но при таких анамнестических результатах они встречаются чаще.
Сообщалось об обострении или активации системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия -
Возможные взаимодействия с олмесартаном медоксомилом и гидрохлоротиазидом
Одновременное использование не рекомендуется
Литий:
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и, в редких случаях, с антагонистами ангиотензина II. Кроме того, почечный клиренс лития снижается от тиазидов, и, следовательно, может возникнуть риск токсичности лития. Таким образом, использование олпрезида и лития в комбинации не рекомендуется (см. раздел 4.4). Если одновременное использование считается необходимым, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Баклофен
Может возникнуть усиление гипотензивного эффекта.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП, например ацетилсалициловая кислота (> 3 г / день), ингибиторы ЦОГ2 и неселективные НПВП, могут снижать антигипертензивный эффект тиазидных диуретиков и антагонистов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженных или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременный прием антагонистов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно это обратимо. Комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующего лечения и периодически во время него.
Сопутствующее употребление требует оценки
Амифостина
Может возникнуть усиление гипотензивного эффекта.
Другие гипотензивные препараты:
Гипотензивный эффект, вызванный олпрезидом, может усиливаться при одновременном приеме других антигипертензивных лекарственных средств.
Алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты
Может произойти усиление ортостатической гипотензии.
Возможные взаимодействия с олмесартаном медоксомилом:
Одновременное использование не рекомендуется
Лекарства, влияющие на уровень калия:
Основываясь на опыте использования других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, одновременном применении калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или других лекарственных средств, способных вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин, Ингибиторы АПФ) могут вызвать повышение уровня калия в сыворотке (см. Раздел 4.4). Если в комбинации с олпрезидом назначаются лекарственные средства, способные повлиять на уровень калия, необходимо контролировать уровень калия в плазме.
Дополнительная информация
Умеренное снижение биодоступности олмесартана наблюдалось после лечения антацидами (гидроксид алюминия и магния).
Олмесартан медоксомил не оказывает значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.
Одновременное применение олмесартана медоксомила и правастатина не оказало клинически значимого воздействия на фармакокинетику этих двух веществ у здоровых людей.
Ольмесартан не оказывает клинически значимого ингибирующего действия на ферменты 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 человека цитохрома P450 in vitro, в то время как эффекты индукции на цитохром P450 крысы минимальны или отсутствуют. Клинически значимых взаимодействий между олмесартаном и лекарственными средствами, метаболизируемыми вышеупомянутыми ферментами цитохрома P450, не следует ожидать.
Возможные взаимодействия с гидрохлоротиазидом: Одновременное использование не рекомендуется Лекарства, влияющие на уровень калия:
Истощающий калий эффект гидрохлоротиазида (см. Раздел 4.4) может быть усилен одновременным приемом других лекарственных средств, связанных с потерей калия и гипокалиемией (например, другие диуретики, вызывающие калий, слабительные, кортикостероиды, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G натрия или салициловая кислота. производные), поэтому такое одновременное применение не рекомендуется.
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Соли кальция
Тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке за счет уменьшения их выведения. Если назначаются добавки с кальцием, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и соответственно корректировать дозировку кальция.
Колестирамин и смолы колестипола
Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии анионообменных смол.
Гликозиды наперстянки
Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидами, может способствовать развитию сердечной аритмии, вызванной дигиталисом.
Лекарства, на которые влияют изменения калия
Периодический мониторинг сывороточного калия и ЭКГ рекомендуется при одновременном применении олпрезида с лекарственными средствами, на которые влияет калийные аномалии (например, гликозиды наперстянки и антиаритмические средства), или со следующими лекарственными средствами (включая некоторые антиаритмические средства), которые могут вызывать torsades de pointes (желудочковые тахикардия), поскольку гипокалиемия является предрасполагающим фактором для torsades de pointes (желудочковая тахикардия):
антиаритмические средства класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
антиаритмические средства III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
другие (например, бепридил, цизаприд, дигеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, внутривенный винкамин).
Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин)
Эффект недеполяризующих миорелаксантов можно усилить гидрохлоротиазидом.
Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден)
Повышенная биодоступность тиазидных диуретиков из-за снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта и времени опорожнения желудка.
Ольмесартан не оказывает клинически значимого ингибирующего действия на ферменты 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 человека цитохрома P450 in vitro, в то время как эффекты индукции на цитохром P450 крысы минимальны или отсутствуют. Клинически значимых взаимодействий между олмесартаном и лекарственными средствами, метаболизируемыми вышеупомянутыми ферментами цитохрома P450, не следует ожидать.
Возможные взаимодействия с гидрохлоротиазидом: Одновременное использование не рекомендуется Лекарства, влияющие на уровень калия:
Истощающий калий эффект гидрохлоротиазида (см. Раздел 4.4) может быть усилен одновременным приемом других лекарственных средств, связанных с потерей калия и гипокалиемией (например, другие диуретики, вызывающие калий, слабительные, кортикостероиды, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G натрия или салициловая кислота. производные), поэтому такое одновременное применение не рекомендуется.
Сопутствующее применение, требующее осторожности
Соли кальция
Тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в сыворотке за счет уменьшения их выведения. Если назначаются добавки с кальцием, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и соответственно корректировать дозировку кальция.
Колестирамин и смолы колестипола
Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии анионообменных смол.
Гликозиды наперстянки
Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванная тиазидами, может способствовать развитию сердечной аритмии, вызванной дигиталисом.
Лекарства, на которые влияют изменения калия
Периодический мониторинг сывороточного калия и ЭКГ рекомендуется при одновременном применении олпрезида с лекарственными средствами, на которые влияет калийные аномалии (например, гликозиды наперстянки и антиаритмические средства), или со следующими лекарственными средствами (включая некоторые антиаритмические средства), которые могут вызывать torsades de pointes (желудочковые тахикардия), поскольку гипокалиемия является предрасполагающим фактором для torsades de pointes (желудочковая тахикардия):
антиаритмические средства класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
антиаритмические средства III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)
другие (например, бепридил, цизаприд, дигеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, внутривенный винкамин).
Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин)
Эффект недеполяризующих миорелаксантов можно усилить гидрохлоротиазидом.
Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден)
Повышенная биодоступность тиазидных диуретиков из-за снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта и времени опорожнения желудка.
Противодиабетические препараты (пероральные препараты и инсулин)
Лечение тиазидным диуретиком может повлиять на толерантность к глюкозе. Может потребоваться корректировка дозировки противодиабетических лекарственных средств (см. Раздел 4.4).
Метформин
Метформин следует применять с осторожностью из-за риска лактоацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с гидрохлоротиазидом.
Бета-адреноблокаторы и диазоксид
Гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида может усиливаться тиазидами.
Прессорные амины (норадреналин)
Эффект прессорных аминов может быть уменьшен.
Лекарства, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)
Может потребоваться корректировка дозировки урикозурических лекарственных средств, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременный прием тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.
Амантадина
Тиазиды могут увеличивать риск побочных реакций амантадина.
Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)
Тиазиды могут снижать почечную экскрецию цитотоксических препаратов и усиливать их миелосупрессивное действие.
Салицилаты
При применении высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему.
Метилдопа
Были отдельные сообщения о гемолитической анемии после одновременного приема гидрохлоротиазида и метилдопы.
Циклоспорин
Сопутствующее лечение циклоспорином может увеличить риск гиперурикемии и подагрических осложнений.
Тетрациклины
Одновременный прием тетрациклинов и тиазидов увеличивает риск индуцированного тетрациклином повышения уровня мочевины. Это взаимодействие, вероятно, не происходит с доксициклином.
04.6 Беременность и кормление грудью -
Беременность (см. Раздел 4.3):
Из-за воздействия активных веществ этой комбинации на беременность использование олпрезида не рекомендуется в первом триместре беременности (см. Раздел 4.4). Использование олпрезида противопоказано во втором и третьем триместре беременности (см. Раздел 4.4) (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Олмесартан медоксомил
Использование антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности (см. Раздел 4.4). Использование антагонистов ангиотензина II противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключить небольшое увеличение риска. Хотя контролируемые эпидемиологические данные о риске, связанном с антагонистами ангиотензина II, отсутствуют, аналогичный риск может существовать и для этого класса лекарственных средств. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативное гипотензивное лечение с доказанным профилем безопасности. если продолжение терапии антагонистами ангиотензина II не считается необходимым.При подтверждении беременности лечение антагонистами ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Известно, что воздействие антагонистов ангиотензина II во втором и третьем триместрах вызывает токсичность для плода (снижение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) (см. Также параграф 5.3).
Если воздействие антагонистов ангиотензина II произошло во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденных, матери которых принимали антагонисты ангиотензина II, следует тщательно контролировать на предмет гипотензии (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Гидрохлоротиазид
Опыт применения гидрохлоротиазида при беременности, особенно в первом триместре, ограничен. Исследования на животных недостаточны.
Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. Основываясь на фармакологическом механизме действия гидрохлоротиазида, его применение во втором и третьем триместре беременности может нарушить фетоплацентарную перфузию и вызвать такие эффекты у плода и новорожденного, как желтуха, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопения.
Гидрохлоротиазид не следует применять при гестационном отеке, гипертонической болезни беременных или преэклампсии из-за риска истощения объема плазмы и гипоперфузии плаценты без благоприятного воздействия на течение заболевания.
Гидрохлоротиазид не следует применять при эссенциальной артериальной гипертензии у беременных женщин, за исключением тех редких случаев, когда нельзя использовать другие методы лечения.
Время кормления
Олмесартан медоксомил
Поскольку данных об использовании олпрезида во время кормления грудью нет, использование олпрезида не рекомендуется, и следует отдавать предпочтение альтернативным методам лечения с доказанным профилем безопасности для использования во время кормления грудью, особенно у новорожденных или недоношенных детей.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Высокие дозы тиазидов, приводящие к интенсивному диурезу, могут подавлять выработку молока. Использование олпрезидена не рекомендуется во время кормления грудью. Их следует сохранять как можно более низкими.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами -
Олпрезид может оказывать легкое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Иногда у пациентов, получающих гипотензивную терапию, могут возникать головокружение или симптомы усталости, которые могут ухудшить способность реагировать.
04.8 Побочные эффекты -
Наиболее частыми побочными реакциями во время лечения олпрезидом являются головная боль (2,9%), головокружение (1,9%) и усталость (1,0%).
Гидрохлоротиазид может вызвать или усугубить истощение жидкости, что может привести к дисбалансу электролитов (см. Раздел 4.4).
В клинических исследованиях с участием 1155 пациентов, получавших комбинацию олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида в дозах 20 / 12,5 мг или 20/25 мг и 466 пациентов, получавших плацебо в течение до 21 месяца, общая частота побочных реакций на комбинацию олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазид были аналогичны плацебо. Прекращение лечения из-за побочных реакций также было аналогичным для олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида 20 / 12,5 мг 20/25 мг (2%) и плацебо (3%). Частота побочных реакций при приеме олмесартана Общая группа медоксомила / гидрохлоротиазида по сравнению с плацебо, по-видимому, не связана с возрастом (
Кроме того, переносимость высоких доз олпрезида оценивалась в клинических исследованиях, проведенных с участием 3709 пациентов, получавших олмесартан медоксомил в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозах 40 мг / 12,5 мг и 40 мг / 25 мг.
В таблице ниже представлены побочные реакции, наблюдаемые при применении олпрезида в клинических исследованиях, исследованиях переносимости после авторизации и спонтанные сообщения, а также побочные реакции, вызванные отдельными компонентами олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида, в зависимости от профиля переносимости этих веществ.
Для классификации частоты побочных реакций использовалась следующая терминология: очень часто (≥ 1/10); обычный (≥ 1/100 лет
Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза во временной ассоциации с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II.
04.9 Передозировка -
Нет конкретной информации о влиянии или лечении передозировки олпрезида. Следует тщательно наблюдать за пациентом, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего с момента приема, и от тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают в себя индукцию рвоты и / или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезен при лечении передозировки. Электролиты сыворотки и креатинин следует часто проверять. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине с быстрым восстановлением объема плазмы и солей.
Наиболее вероятными ожидаемыми проявлениями передозировки олмесартана медоксомила являются гипотония и тахикардия; также может возникнуть брадикардия. Передозировка гидрохлоротиазида связана с истощением электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и обезвоживанием из-за чрезмерного диуреза. Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки являются тошнота. сонливость.Гипокалиемия может привести к тяжелым мышечным спазмам и / или сердечным аритмиям, связанным с одновременным приемом гликозидов наперстянки или некоторых антиаритмических препаратов.
Нет данных о диализируемости олмесартана или гидрохлоротиазида.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА -
05.1 «Фармакодинамические свойства -
Фармакотерапевтическая группа:
Антагонисты ангиотензина II, ассоциированные с диуретиками, код АТС: C09DA08.
Механизм действия / Фармакодинамические эффекты
Ольпрезид представляет собой комбинацию антагониста рецепторов ангиотензина II, олмесартана медоксомила, и тиазидного диуретика, гидрохлоротиазида. Комбинация этих веществ оказывает дополнительный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем любой компонент по отдельности.
Ежедневный прием олпрезида обеспечивает эффективное и постепенное снижение артериального давления в течение 24 часов между двумя введениями.
Олмесартан медоксомил является эффективным пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренинангиотензинальдостероновой системы и играет значительную роль в патофизиологии гипертонии. Эффекты ангиотензина II включают сужение сосудов, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона. , сердечная стимуляция и реабсорбция натрия в почках. Ольмесартан блокирует сосудосуживающие и альдостерон-секреторные эффекты ангиотензина II, блокируя его связывание с рецептором AT1 в тканях, включая гладкие мышцы сосудов и надпочечники. Действие олмесартана не зависит от происхождения или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм олмесартана против рецептора ангиотензина II (AT1) вызывает повышение уровней ренина в плазме и концентрации ангиотензина I и II, а также некоторое снижение концентраций в плазме альдостероновые тики.
В случае артериальной гипертензии олмесартан медоксомил вызывает длительное дозозависимое снижение артериального давления.
Прием олмесартана медоксомила один раз в день обеспечивает эффективное и постоянное снижение артериального давления в 24-часовом интервале между приемом одной дозы и другой. y лекарства два раза в день.
При продолжении лечения максимальное снижение артериального давления достигается в течение 8 недель после начала терапии, хотя значительная часть эффекта снижения артериального давления наблюдается уже после 2 недель лечения.
Влияние олмесартана на смертность и заболеваемость в настоящее время неизвестно. L "гидрохлоротиазид тиазидный диуретик. Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков до конца не изучен.Тиазиды действуют на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, напрямую увеличивая выведение натрия и хлора примерно в эквивалентных количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида уменьшает объем плазмы, увеличивает активность ренина в плазме и увеличивает секрецию альдостерона, что приводит к увеличению потери бикарбоната и калия с мочой и снижению калия в сыворотке крови. Связывание ренин-альдостерона опосредуется ангиотензином II и, следовательно, сопутствующим действием. Введение антагониста рецептора ангиотензина II имеет тенденцию противодействовать потере калия, связанной с тиазидными диуретиками. При применении гидрохлоротиазида начало диуреза наступает примерно через два часа, а пик эффекта - примерно через четыре часа после приема, в то время как эффект сохраняется примерно 612 часов. .
Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение одним только гидрохлоротиазидом снижает риск сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.
Клиническая эффективность и безопасность
Комбинация олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида приводит к дополнительному снижению артериального давления, которое обычно увеличивается с увеличением дозы каждого компонента. По общим данным плацебо-контролируемых исследований, введение комбинации олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида 20 / 12,5 мг и 20/25 мг привело к среднее снижение (за вычетом снижения из-за плацебо) систолического / диастолического артериального давления до самого низкого значения 12/7 мм рт. ст. и 16/9 мм рт. ст. соответственно. Возраст и пол не оказали клинически значимого влияния на ответ на лечение комбинацией олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида.
Введение 12,5 мг и 25 мг гидрохлоротиазида пациентам, недостаточно контролируемым терапией только 20 мг олмесартана медоксомила, привело к «дальнейшему снижению 24-часового диастолического / систолического артериального давления, измеренного амбулаторным мониторингом артериального давления, соответственно. 7/5 мм рт. ст. и 12/7 мм рт. 11 мм рт.
Эффективность комбинации олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида сохранялась в течение длительного курса лечения (один год). Прекращение приема олмесартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или без него не привело к развитию артериальной гипертензии. Влияние фиксированной комбинации олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида на сердечно-сосудистые заболевания и смертность в настоящее время неизвестно.
05.2 «Фармакокинетические свойства -
Поглощение и распределение
Олмесартан медоксомил:
Олмесартан медоксомил - это пролекарство, быстро превращающееся в фармакологически активный метаболический, олмесартан, эстеразами в слизистой оболочке кишечника и портальной циркуляции во время всасывания из желудочно-кишечного тракта. Нет никаких следов интактного олмесартана медоксомила или интактной боковой цепи медоксомила в плазме или выделениях. Средняя абсолютная биодоступность олмесартана в таблетированной форме составила 25,6%.
Средняя пиковая концентрация (Cmax) олмесартана достигается в среднем в течение примерно 2 часов после перорального приема олмесартана медоксомила; Концентрация олмесартана в плазме увеличивается примерно линейно по мере увеличения однократной пероральной дозы примерно до 80 мг.
Прием пищи оказывает минимальное влияние на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартан медоксомил можно вводить натощак или после еды.
Клинически значимых различий фармакокинетики олмесартана в зависимости от пола пациента не наблюдалось.
Ольмесартан прочно связывается с белками плазмы (99,7%), но вероятность клинически значимых взаимодействий замещения связывания белков между олмесартаном и другими высокосвязанными активными веществами, вводимыми одновременно, мала (что подтверждается «отсутствием» взаимодействия. Клинически значимо между олмесартаном. медоксомил и варфарин). Связывание олмесартана с клетками крови незначительно. Средний объем распределения после внутривенного введения невелик (16-29 л).
Гидрохлоротиазид:
После перорального приема комбинированного олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида среднее время достижения максимальной концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови составляло от 1,5 до 2 часов после приема дозы. Гидрохлоротиазид на 68% связывается с белками плазмы, а его кажущийся объем распределения составляет 0,831,14 л / кг.
Метаболизм и устранение
Олмесартан медоксомил:
Общий плазменный клиренс олмесартана составлял 1,3 л / ч (CV 19%), что относительно мало по сравнению с кровотоком в печени (примерно 90 л / ч). После однократного перорального приема 14C-меченного олмесартана медоксомила 10–16% введенной радиоактивности выводилось с мочой (большая часть - в течение 24 часов после приема), в то время как оставшаяся радиоактивность выводилась с фекалиями. Исходя из системной биодоступности 25,6%, можно оценить, что абсорбированный олмесартан выводится через почечную (примерно 40%) и гепатобилиарную (примерно 60%) экскрецию. Вся восстановленная радиоактивность была идентифицирована как олмесартан. Других значимых метаболитов не выявлено. Энтерогепатическая циркуляция Так как большое количество олмесартана выводится через желчные пути, его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел 4.3).
Конечный период полувыведения олмесартана колеблется от 10 до 15 часов после повторного перорального приема. Устойчивое состояние было достигнуто после первых приемов, и никакого дальнейшего накопления не было обнаружено после 14 дней повторного приема. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,50,7 л / ч и не зависел от дозы.
Гидрохлоротиазид:
Гидрохлоротиазид не метаболизируется в организме человека и практически полностью выводится в виде неизмененного активного вещества с мочой. Примерно 60% пероральной дозы выводится в виде неизмененного активного вещества в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет примерно 250-300 мл / мин.
Конечный период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10-15 часов.
Ольпрезид
Системная доступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 20% при совместном применении с олмесартаном медоксомилом, но это умеренное снижение не имеет клинического значения. Одновременный прием гидрохлоротиазида не влияет на кинетику олмесартана.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые (65 лет и старше):
У пациентов с артериальной гипертензией стабильная AUC олмесартана была увеличена примерно на 35% у пожилых пациентов (от 65 до 75 лет) и примерно на 44% у очень пожилых пациентов (75 лет) по сравнению с пациентами старшего возраста. Молодые люди (см. Раздел 4.2. ). Однако ограниченные данные позволяют предположить, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых людей, здоровых или гипертонических, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами..
Измененная функция почек:
В случаях почечной недостаточности стабильная AUC олмесартана увеличивалась на 62%, 82% и 179% у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, соответственно, по сравнению со здоровым контролем (см. Разделы 4.2, 4.4). Период полувыведения гидрохлоротиазида увеличивается у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени:
После однократного перорального приема значения AUC олмесартана были на 6% и 65% выше, соответственно, у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Введение составило 0,26% у здоровых субъектов и 0,34% у пациентов. с легкой печеночной недостаточностью и 0,41% с умеренной печеночной недостаточностью. После повторного приема у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью средняя AUC олмесартана все еще была примерно на 65% выше, чем у здоровых людей. Средние значения Cmax олмесартана были сходными у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых субъектов. Олмесартан медоксомил не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Разделы 4.2, 4.4). Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида.
05.3 Доклинические данные по безопасности -
Потенциальная токсичность комбинации олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида оценивалась в исследованиях пероральной токсичности многократных доз продолжительностью до шести месяцев на крысах и собаках.
Как и в случае отдельных компонентов и других лекарственных средств, относящихся к этому классу, основным токсикологическим органом-мишенью комбинации являются почки. Комбинация олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида вызвала изменения функции почек (повышение уровня азота мочевины и креатинина сыворотки). Высокие дозы вызывали дегенерацию канальцев и регенерацию почек крыс и собак, возможно, из-за изменений почечной гемодинамики (снижение перфузии почек из-за гипотензии с тубулярной гипоксией и дегенерацией канальцевых клеток). Кроме того, комбинация олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида вызвала снижение показателей эритроцитов. (количество эритроцитов, гемоглобин, гематокрит) и снижение веса сердца у крыс. Эти эффекты также наблюдались с другими антагонистами рецептора AT1 и с ингибиторами АПФ; они, по-видимому, были вызваны фармакологическим действием олмесартана медоксомила в высоких дозах и не имеют отношения к людям в рекомендуемых терапевтических дозах.
Исследования генотоксичности олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида в комбинации или по отдельности не выявили каких-либо признаков клинически значимой генотоксической активности.
Канцерогенный потенциал комбинации олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида не изучался, поскольку нет доказательств соответствующих канцерогенных эффектов двух отдельных компонентов в условиях клинического применения.
Нет доказательств тератогенности у мышей или крыс, получавших комбинацию олмесартана медоксомила / гидрохлоротиазида. Как и ожидалось для этого класса препаратов, у крыс наблюдалась токсичность плода, о чем свидетельствовала низкая масса плода у матерей, получавших олмесартан. Медоксомил и гидрохлоротиазид во время беременности (см. разделы 4.3, 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Вспомогательные вещества -
Ядро планшета Микрокристаллическая целлюлоза Моногидрат лактозы
Гипролоза с низким замещением
Гипролоза
Стеарат магния
Покрытие Гипромеллоза тальк
Диоксид титана (E 171)
Оксид железа (III) желтый (E 172) Оксид железа (III) красный (E 172)
06.2 Несовместимость »-
Не имеет значения.
06.3 Срок действия »-
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении -
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Тип непосредственной упаковки и содержимое упаковки -
Ламинированный полиамид / алюминий / поливинилхлорид / алюминиевый блистер.
В упаковках содержится 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 или 10х28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Предварительно нарезанные блистерные упаковки для однократных доз содержат 10, 50 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению -
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ «МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ» -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L1611 Люксембург, по лицензии Daiichi Sankyo Europe GmbH
Дилер на продажу: Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A. Ванная в Риполи
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ -
ОЛПРЕЗИД 20 мг / 12,5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
14 таблеток 037109016;
28 таблеток 037109028;
30 таблеток 037109030;
56 таблеток 037109042;
84 таблетки 037109055;
90 таблеток 037109067;
98 таблеток 037109079;
Таблетки 10Х28 037109081;
10 таблеток 037109093;
50 таблеток 037109105;
500 таблеток 037109117.
ОЛПРЕЗИД 20 мг / 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
14 таблеток 037109129;
28 таблеток 037109131;
30 таблеток 037109143;
56 таблеток 037109156;
84 таблетки 037109168;
90 таблеток 037109170;
98 таблеток 037109182;
Таблетки 10Х28 037109194;
10 таблеток 037109206;
50 таблеток 037109218;
500 таблеток 037109220.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ -
Дата первого разрешения: февраль 2007 г.
Дата последнего обновления: 07 июня 2011 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА -
Июль 2012 г.
