Активные ингредиенты: олмесартан медоксомил
ОЛМЕТЕК 10 мг, 20 мг, 40 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Почему используется Olmetec? Для чего это?
Olmetec принадлежит к группе лекарств, называемых антагонистами рецепторов ангиотензина II. Они снижают кровяное давление, освобождая кровеносные сосуды.
Olmetec используется для лечения высокого кровяного давления (также называемого «высокое кровяное давление»). Высокое кровяное давление может повредить кровеносные сосуды в таких органах, как сердце, почки, мозг и глаза. В некоторых случаях это может привести к сердечным приступам, сердечной или почечной недостаточности, инсульту или слепоте. Обычно высокое кровяное давление не имеет симптомов. ■ Важно проверить артериальное давление, чтобы предотвратить повреждение.
Высокое кровяное давление можно контролировать с помощью таких лекарств, как таблетки Olmetec. Ваш врач, вероятно, также рекомендовал вам внести некоторые изменения в образ жизни, чтобы снизить артериальное давление (например, похудеть, бросить курить, уменьшить потребление алкоголя и уменьшить потребление соли с пищей). Ваш врач также может посоветовать вам регулярно заниматься спортом, например ходить или плавать. Важно, чтобы вы следовали этим советам своего врача.
Противопоказания Когда нельзя использовать Olmetec
Не принимайте Олметек
- если у вас аллергия на олмесартан медоксомил или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6).
- если вы беременны на сроке более трех месяцев (также лучше избегать Олметека на ранних сроках беременности - см. раздел «Беременность»).
- если у вас пожелтение кожи и глаз (желтуха) или нарушение оттока желчи из желчного пузыря (непроходимость желчных путей, например, камни).
- если у вас диабет или нарушение функции почек, и вас лечат лекарством для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Ольметека
Предупреждения и меры предосторожности Перед приемом Olmetec проконсультируйтесь с врачом.
Проконсультируйтесь с врачом, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- ингибитор АПФ (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), особенно если у вас есть проблемы с почками, связанные с диабетом.
- Алискирен
Врач может регулярно проверять функцию почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови.
См. Также информацию в разделе «Не принимайте Olmetec».
Проконсультируйтесь с врачом, если у вас также есть какие-либо из следующих проблем со здоровьем:
- Проблемы с почками.
- Болезнь печени.
- Сердечная недостаточность или проблемы с сердечными клапанами или сердечной мышцей.
- Сильная рвота, диарея, лечение высокими дозами диуретиков или если вы соблюдаете диету с низким содержанием соли.
- Повышенный уровень калия в крови.
- Проблемы с надпочечниками.
Сообщите своему врачу, если вы испытываете тяжелую и продолжительную диарею со значительной потерей веса. Ваш врач оценит ваши симптомы и решит, продолжать ли это антигипертензивное лечение.
Как и в случае любого лекарства, понижающего артериальное давление, слишком сильное снижение артериального давления у пациентов с нарушениями кровообращения сердца или мозга может привести к сердечному приступу или инсульту. После этого врач внимательно проверит ваше кровяное давление.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Olmetec не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься, если вы находитесь на сроке более трех месяцев, так как он может нанести серьезный вред вашему ребенку при использовании на этой стадии (см. Раздел «беременность»).
Дети и подростки
Olmetec не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Olmetec
Другие лекарственные препараты и Олметек
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любое из следующих лекарств:
- Другие лекарства, снижающие артериальное давление, могут усилить действие Olmetec. Вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу и / или принять другие меры предосторожности: если вы принимаете ингибитор АПФ или алискирен (см. Также информацию в разделах «Не принимайте Olmetec» и « Предупреждения и меры предосторожности".
- Добавки калия, заменители соли, содержащие калий, диуретики или гепарин (для разжижения крови). Использование этих лекарств вместе с Olmetec может повысить уровень калия в крови.
- Литий (лекарство, применяемое для лечения перепадов настроения и некоторых типов депрессии), используемый вместе с Olmetec, может увеличить токсичность лития. Если вам необходимо принимать литий, ваш врач измерит уровень лития в крови.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, лекарства, используемые для уменьшения боли, отека и других симптомов воспаления, включая артрит), используемые вместе с Olmetec, могут увеличить риск почечной недостаточности, а эффективность Olmetec может быть снижена НПВП.
- Колесевелам гидрохлорид - лекарство, которое снижает уровень холестерина в крови, что может снизить эффект Olmetec. Ваш врач может посоветовать вам принимать Olmetec по крайней мере за 4 часа до гидрохлорида колесевелама.
- Некоторые антациды (применяемые при расстройстве желудка) могут немного снизить эффективность Olmetec.
Взрослые люди
Если вам больше 65 лет и ваш врач решает увеличить дозу олмесартана до 40 мг в день, врач должен регулярно проверять ваше кровяное давление, чтобы не допустить его слишком низкого падения.
Пациенты черной национальности
Как и в случае с другими подобными лекарствами, эффект снижения артериального давления Olmetec несколько снижен у чернокожих пациентов.
Прием Olmetec с едой и напитками
Olmetec можно принимать как на полный, так и на пустой желудок.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Беременность
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или если есть возможность забеременеть). Как правило, ваш врач посоветует вам прекратить прием Olmetec до беременности или как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принять другое лекарство вместо Olmetec.Olmetec не рекомендуется на ранних сроках беременности и не должен приниматься, если вы находитесь на сроке более трех месяцев, поскольку он может нанести серьезный вред вашему ребенку, если используется после третьего месяца беременности.
Время кормления
Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Olmetec не рекомендуется женщинам, кормящим грудью, и ваш врач может выбрать для вас другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ваш ребенок только родился или преждевременные роды. перед приемом каких-либо лекарств проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Вы можете чувствовать сонливость или головокружение во время лечения высокого кровяного давления. В этом случае не садитесь за руль и не используйте машины, пока симптомы не исчезнут. Обратитесь за советом к врачу.
Olmetec содержит лактозу
Это лекарство содержит лактозу (разновидность сахара). Если врач сказал вам, что у вас «непереносимость некоторых сахаров», обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как использовать Olmetec: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам сказал врач. Если вы не уверены, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая начальная доза составляет одну таблетку 10 мг 1 раз в сутки. Однако, если ваше кровяное давление не контролируется, ваш врач может принять решение об увеличении дозы до 20 или 40 мг один раз в день, или он может назначить другие лекарства. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза не должна превышать 20 мг один раз в сутки.
Таблетки можно принимать на полный или пустой желудок. Таблетки следует проглатывать, запивая достаточным количеством воды (например, стаканом). Если возможно, принимайте суточную дозу в одно и то же время каждый день, например, во время завтрака.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Олметека
Если вы приняли больше Олметека, чем предусмотрено
Если вы приняли больше таблеток, чем предусмотрено, или если ребенок случайно проглотил их, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи и возьмите с собой упаковку с лекарством.
Если вы забыли принять Олметек
Если вы забыли принять дозу, просто примите свою обычную дозу на следующий день. Не принимайте двойную дозу, если вы забыли таблетку.
Если вы перестанете использовать Olmetec
Важно продолжать прием Olmetec, если ваш врач не скажет вам прекратить. Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию Olmetec, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Olmetec
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Если они действительно возникают, то в большинстве случаев они легкие и не требуют прекращения лечения.
Хотя они возникают не у всех людей, следующие два побочных эффекта могут быть серьезными:
В редких случаях (которые могут возникнуть у одного человека из 1000) были зарегистрированы следующие аллергические реакции, которые могут повлиять на весь организм:
Во время лечения Olmetec может возникнуть отек лица, рта и / или гортани (места голосовых связок), связанный с зудом и сыпью. В этом случае прекратите прием Olmetec и немедленно обратитесь к врачу.
Редко (но несколько чаще у пожилых людей) Olmetec может вызывать чрезмерное снижение артериального давления у чувствительных людей или в результате аллергической реакции. Это может вызвать сильное головокружение или обморок. В этом случае прекратите прием Ольметека, немедленно обратитесь к врачу и лягте.
Вот другие известные на сегодняшний день побочные эффекты Olmetec:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10):
Головокружение, головная боль, тошнота, несварение желудка, диарея, боль в желудке, гастроэнтерит, усталость, раздражение горла, гиперсекреция носа, бронхит, гриппоподобные симптомы, кашель, боль, боль в груди, спине, костях или суставах, инфекция мочевыводящих путей, отек лодыжек , ступни, ноги, руки или руки, кровь в моче.
Также наблюдались некоторые изменения в лабораторных тестах, которые включают следующее: повышенное содержание жира в крови (гипертриглицеридемия), повышенное содержание мочевой кислоты в крови (гиперурикемия), повышенное содержание мочевины в крови, повышение показателей функции печени и мышц.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
Быстрые аллергические реакции, которые могут поражать все тело и могут вызвать проблемы с дыханием или быстрое падение артериального давления, что также может привести к обмороку (анафилактические реакции), головокружению, рвоте, слабости, плохому самочувствию, мышечной боли, сыпи, аллергической сыпи, зуду и т. Д. сыпь (сыпь), волдыри на коже (волдыри), стенокардия (боль или дискомфорт в груди).
В анализах крови наблюдалось уменьшение количества частиц, обычно присутствующих в крови, называемых тромбоцитами (тромбоцитопения).
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
Недостаток энергии, мышечные судороги, снижение функции почек, почечная недостаточность
Также наблюдались некоторые изменения в лабораторных анализах. К ним относятся повышенный уровень калия (гиперкалиемия) и повышенный уровень веществ, влияющих на функцию почек.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке и блистере («EXP»). Срок годности относится к последнему дню месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Olmetec
Действующее вещество - олмесартан медоксомил.
Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 10, 20 или 40 мг олмесартана медоксомила.
Другими ингредиентами являются микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, диоксид титана (E171), тальк и гипромеллоза (см. Раздел 2 «Olmetec содержит лактозу»).
Как выглядит Olmetec и что содержится в упаковке
Olmetec 10 мг, белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением C13 с одной стороны;
Olmetec 20 мг, белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением C14 с одной стороны;
Olmetec 40 мг, белые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением C15 на одной стороне.
Olmetec выпускается в упаковках по 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 и 10x28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и в упаковках по 10, 50 и 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с предварительно нарезанными блистерами для разовой дозы.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПЛАНШЕТЫ OLMETEC, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Олмесартан медоксомил
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг олмесартана медоксомила.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 20 мг олмесартана медоксомила.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг олмесартана медоксомила.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
Таблетки с пленочным покрытием Olmetec 10 мг: каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 61,6 мг моногидрата лактозы.
Таблетки с пленочным покрытием Olmetec 20 мг: каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 123,2 мг моногидрата лактозы.
Таблетки с пленочным покрытием Olmetec 40 мг: каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 246,4 мг моногидрата лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Olmetec 10 мг и 20 мг: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой C13 и C14 соответственно на одной стороне.
Olmetec 40 мг: белые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением C15 на одной стороне.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки. У пациентов, для которых эта доза не обеспечивает адекватный контроль артериального давления, доза олмесартана медоксомила может быть увеличена до 20 мг один раз в день в качестве оптимальной дозы. Если требуется дальнейшее снижение артериального давления, доза олмесартана медоксомила может быть увеличена до максимум 40 мг в день или в сочетании с терапией гидрохлоротиазидом.
Антигипертензивный эффект олмесартана медоксомила в основном достигается в течение 2 недель после начала терапии и достигает максимального уровня примерно в течение 8 недель после начала лечения.Эти данные следует учитывать при планировании корректировки дозы для любого пациента.
Пожилые люди (65 лет и старше)
У пожилых людей коррекции дозировки, как правило, не требуется (см. Ниже рекомендации по дозировке для пациентов с нарушением функции почек). Если требуется введение максимальной дозы 40 мг в сутки, следует тщательно контролировать артериальное давление.
Измененная функция почек
Максимальная доза для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 20 до 60 мл / мин) составляет 20 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки из-за ограниченного клинического опыта применения более высоких доз в этой группе пациентов. Применение олмесартана медоксомила у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) не рекомендуется из-за ограниченного клинического опыта в этой группе пациентов (см. Разделы 4.4 и 5.2).
Измененная функция печени
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени коррекции дозировки не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки, а максимальная доза не должна превышать 20 мг один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени, принимающим диуретики и / или другие гипотензивные препараты, рекомендуется тщательный контроль артериального давления и функции почек. Нет опыта применения олмесартана медоксомила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его применение в этой группе пациентов не рекомендуется (см. Разделы 4.4 и 5.2). Олмесартан медоксомил нельзя применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей (см. Раздел 4.3).
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность Olmetec у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Способ применения
Для лучшего соблюдения рекомендуется принимать таблетки OLMETEC каждый день примерно в одно и то же время, натощак или на полный желудок, например, во время завтрака. Таблетки следует проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды), таблетки нельзя жевать.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ (перечисленных в разделе 6.1).
Второй и третий триместр беременности (см. Разделы 4.4 и 4.6).
Обструкция желчных путей (см. Раздел 5.2).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Истощение внутрисосудистого объема
У пациентов с гиповолемией и / или дефицитом натрия, вызванными высокими дозами диуретиков, сниженным потреблением натрия с пищей, диареей или рвотой, может возникать симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы. Эти состояния необходимо скорректировать до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек в первую очередь зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему. это было связано с острой гипотонией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов не может быть исключена с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом приводящей артерии единственной функционирующей почки, получающих препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и трансплантация почки
Если олмесартан медоксомил назначают пациентам с нарушением функции почек, рекомендуется периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Применение олмесартана медоксомила не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) (см. Разделы 4.2, 5.2). Нет опыта применения олмесартана медоксомила пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки или в пациенты с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Измененная функция печени
Нет опыта у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, и поэтому использование олмесартана медоксомила не рекомендуется в этой группе пациентов (см. Раздел 4.2 для корректировки дозы для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью).
Гиперкалиемия
Использование препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии. Риск, который может привести к летальному исходу, повышается у пожилых людей, у пациентов с почечной недостаточностью, у диабетиков, у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, которые не могут увеличить калий и / или у пациентов с интеркуррентными событиями.
Прежде чем рассматривать одновременный прием препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение польза-риск и рассмотреть другие варианты.
Основными факторами риска гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
- Диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет)
- Связь с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и / или добавками калия. Определенные лекарственные препараты или терапевтические классы лекарств могут вызывать гиперкалиемию: заменители калийсодержащих солей, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты, такие как как циклоспорин или такролимус, триметоприм
- Сопутствующие события, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекции), лизис клеток (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)
У пациентов из группы риска следует проводить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови (см. Раздел 4.5).
Литий
Как и в случае с другими антагонистами ангиотензина II, комбинация лития и олмесартана медоксомила не рекомендуется (см. Раздел 4.5).
Стеноз аортального или митрального клапана; обструктивная гипертрофическая миокардиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, особая осторожность рекомендуется пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, поэтому использование олмесартана медоксомила для лечения этих пациентов не рекомендуется.
Этнические различия
Как и в случае со всеми другими антагонистами ангиотензина II, антигипертензивный эффект олмесартана медоксомила может быть меньше у чернокожих пациентов, возможно, из-за более высокой распространенности низкого уровня ренина среди чернокожих пациентов с гипертензией.
Беременность
Терапию антагонистами рецепторов ангиотензина II не следует начинать во время беременности. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативные гипотензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если только продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается необходимым. Когда Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. разделы 4.3 и 4.6).
Другой
Как и в случае любого гипотензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.
Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Исследования взаимодействия проводились только на взрослых.
Влияние других лекарственных средств на олмесартан медоксомил
Добавки калия и калийсберегающие диуретики
Клинический опыт показывает, что использование других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, в сочетании с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, калийсодержащими заменителями соли или другими препаратами, способными повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин), может вызвать повышение уровня калия в сыворотке крови. сывороточный калий (см. раздел 4.4), поэтому такое одновременное применение не рекомендуется.
Другие гипотензивные препараты
Гипотензивный эффект, вызванный олмесартаном медоксомилом, может усиливаться при одновременном приеме других гипотензивных препаратов.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах> 3 г / день и ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергетически, снижая клубочковую фильтрацию. Риск одновременного применения НПВП и антагонистов ангиотензина II связан с острой почечной недостаточностью. Рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения и регулярно гидратировать пациента.
Кроме того, сопутствующее лечение может снизить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, что приведет к частичной потере их эффективности.
Прочие препараты
После лечения антацидами (гидроксид магния и алюминия) наблюдалось умеренное снижение биодоступности олмесартана. Одновременный прием варфарина и дигоксина не влияет на фармакокинетику олмесартана.
Влияние олмесартана медоксомила на другие лекарственные препараты
Литий
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности при приеме лития в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами ангиотензина II. Поэтому использование олмесартана медоксомила и лития в комбинации не рекомендуется (см. Раздел 4.4). Если использование этой комбинации считается необходимым, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Прочие препараты
Варфарин, дигоксин, антацид (гидроксид магния и алюминия), гидрохлоротиазид и правастатин изучались в конкретных клинических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах. Никаких значимых клинических взаимодействий не наблюдалось, и, в частности, олмесартан медоксомил не оказывал значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или на фармакокинетику дигоксина.
Ольмесартан не оказывает клинически значимого ингибирующего действия на ферменты 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 человека цитохрома P450 in vitro, в то время как эффекты индукции на цитохром P450 крысы минимальны или отсутствуют. Таким образом, исследования взаимодействия in vivo с известными ингибиторами цитохрома P450 и индукторами ферментов не проводились, и клинически значимых взаимодействий между олмесартаном и лекарствами, метаболизируемыми вышеупомянутыми ферментами цитохрома P450, не ожидается.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности (см. Раздел 4.4). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано во втором и третьем триместре беременности (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключать небольшое повышение риска. Хотя контролируемые эпидемиологические данные о риске, связанном с антагонистами рецепторов ангиотензина II, отсутствуют, аналогичный риск может существовать и для этого класса лекарственных средств.. Для пациенток, планирующих беременность, следует использовать альтернативные гипотензивные препараты с доказанным профилем безопасности для использования во время беременности, если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается необходимым. При диагностировании беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Известно, что у женщин воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах вызывает токсичность для плода (снижение функции почек, маловодие, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия) (см. Также раздел 5.3 «Доклинические исследования»). данные о безопасности »).
Если воздействие антагониста рецепторов ангиотензина II произошло во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно контролировать на предмет гипотензии (см. Также разделы 4.3 и 4.4).
Время кормления
Ольмесартан выделяется с грудным молоком крыс, но неизвестно, происходит ли то же самое с грудным молоком. Поскольку нет данных об использовании Olmetec во время кормления грудью, Olmetec не рекомендуется, и предпочтительны альтернативные методы лечения с доказанным профилем безопасности для использования во время кормления грудью, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Olmetec оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Иногда у пациентов, получающих гипотензивную терапию, могут возникать головокружение или симптомы усталости, которые могут ухудшить способность реагировать.
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
Наиболее частыми побочными реакциями во время лечения Olmetec являются головная боль (7,7%), гриппоподобные симптомы (4,0%) и головокружение (3,7%).
В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии единственной однозначной побочной реакцией, связанной с лечением, было головокружение (2,5% случаев для олмесартана медоксомила и 0,9% для плацебо). Частота возникновения гипертриглицеридемии также была несколько выше при приеме олмесартана медоксомила по сравнению с плацебо (2,0% против 1,1%) и повышения креатинфосфокиназы (1,3% против 0,7%).
Табличный список побочных реакций
В следующей таблице приведены побочные реакции Olmetec, которые наблюдались в клинических исследованиях, исследованиях безопасности после регистрации и о которых сообщалось спонтанно.
Для классификации частоты побочных реакций использовалась следующая терминология: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза во временной ассоциации с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Дополнительная информация об особых группах населения
У пожилых людей частота гипотонии немного увеличивается от редкой до редкой.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного продукта. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в их территориальный справочный центр по фармаконадзору или через Итальянское агентство по лекарственным средствам.
04.9 Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные о передозировке у людей. Наиболее вероятным последствием передозировки является гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует внимательно наблюдать, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Нет данных о диализируемости олмесартана.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Антагонисты ангиотензина II, код АТС: C09CA08.
Механизм действия / Фармакодинамические эффекты
Олмесартан медоксомил является сильнодействующим пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Его действие заключается в блокировании всех опосредованных рецептором AT1 активностей ангиотензина II, независимо от происхождения и пути синтеза. «Ангиотензин II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (AT1) вызывает повышение уровней ренина в плазме и концентраций ангиотензина I и II, а также снижение концентрации альдостерона в плазме.
Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии посредством рецептора типа 1 (AT1).
Клиническая эффективность и безопасность
В случае артериальной гипертензии олмесартан медоксомил приводит к дозозависимому долгосрочному снижению артериального давления. Нет сообщений о гипотензии после первого приема, о тахифилаксии при длительном лечении или о повторной гипертензии после прекращения терапии.
Прием олмесартана медоксомила один раз в день обеспечивает эффективное и постоянное снижение артериального давления в 24-часовом интервале между одной дозой и следующей. артериальное давление по сравнению с приемом препарата два раза в сутки.
При продолжении лечения максимальное снижение артериального давления достигается в течение 8 недель после начала терапии, хотя значительное снижение артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При применении в сочетании с гидрохлоротиазидом «дальнейшее снижение артериального давления и совместное применение хорошо переносится.
Влияние олмесартана на смертность и заболеваемость в настоящее время неизвестно.
05.2 «Фармакокинетические свойства.
Поглощение и распределение
Олмесартан медоксомил - это пролекарство, которое быстро превращается в фармакологически активный метаболит, олмесартан, эстеразами в слизистой оболочке кишечника и портальной циркуляции во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. В плазме нет никаких следов интактного олмесартана медоксомила или интактной боковой цепи медоксомила. или экскременты. Средняя абсолютная биодоступность олмесартана в таблетированной форме составляла 25,6%.
Средняя пиковая концентрация олмесартана в плазме (Cmax) достигается в среднем в течение примерно 2 часов после перорального приема олмесартана медоксомила; Концентрация олмесартана в плазме увеличивается примерно линейно по мере увеличения однократной пероральной дозы примерно до 80 мг.
Прием пищи оказывает минимальное влияние на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартан медоксомил можно вводить натощак или после еды.
Клинически значимых различий фармакокинетики олмесартана в зависимости от пола пациента не наблюдалось.
Ольмесартан прочно связывается с белками плазмы (99,7%), но вероятность клинически значимых взаимодействий замещения связывания белков между олмесартаном и другими совместно вводимыми высокосвязанными препаратами низка (что подтверждается «отсутствием» клинически значимого взаимодействия между олмесартаном медоксомилом и варфарин). Связывание олмесартана с клетками крови незначительно. Средний объем распределения после внутривенного введения невелик (16-29 л).
Биотрансформация и устранение
Общий плазменный клиренс составлял 1,3 л / ч (CV 19%), что относительно мало по сравнению с печеночным потоком (приблизительно 90 л / ч). После однократного перорального приема 14C-меченного олмесартана медоксомила 10-16% введенной радиоактивности выводилось с мочой (в основном в течение 24 часов после приема), в то время как оставшаяся радиоактивность выводилась с калом. Исходя из системной биодоступности 25,6%, можно оценить, что абсорбированный олмесартан выводится через почечную (примерно 40%) и гепатобилиарную (примерно 60%) экскрецию. Вся восстановленная радиоактивность была идентифицирована как олмесартан. Других значимых метаболитов не выявлено. Энтерогепатическая циркуляция Так как большое количество олмесартана выводится через желчные пути, его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел 4.3).
Конечный период полувыведения олмесартана колеблется от 10 до 15 часов после повторного перорального приема. Устойчивое состояние было достигнуто после нескольких первых приемов, и никакого дальнейшего накопления не было обнаружено после 14 дней повторного приема. Скорость почечного клиренса составляла приблизительно 0,5-0,7 л. / ч и не зависел от дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые люди (65 лет и старше)
У пациентов с артериальной гипертензией AUC в стабильном состоянии была примерно на 35% выше у пожилых людей (от 65 до 75 лет) и примерно на 44% выше у очень старых людей (≥ 75 лет), чем у более молодых пациентов. , к среднему снижению функции почек в этой группе пациентов.
Измененная функция почек
В случаях почечной недостаточности стабильная AUC была на 62%, 82% и 179% выше у пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (см. Разделы 4.2 и 4.4).
Измененная функция печени
После однократного перорального приема значения AUC олмесартана были на 6% и 65% выше, соответственно, у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несвязанная фракция олмесартана через два часа после приема препарата составила 0,26% у здоровых субъектов, 0,34% у пациентов с легкой печеночной недостаточностью и 0,41% у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. После повторного приема у пациентов с умеренным нарушением функции печени средняя AUC олмесартана все еще была примерно на 65% выше, чем в контрольной группе здоровых людей. Средние значения C олмесартана были аналогичными у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых субъектов олмесартана. Медоксомил не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. разделы 4.2 и 4.4).
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях хронической токсичности на крысах и собаках олмесартан медоксомил показал аналогичные эффекты с другими ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов AT1: повышение азота мочевины (BUN) и креатинина (из-за функциональных изменений в почках, вызванных блокадой рецептора AT1); снижение веса сердце; снижение показателей эритроцитра (эритроцитов, гемоглобина, гематокрита); гистологические признаки поражения почек (регенеративные поражения почечного эпителия, утолщение базальной мембраны, расширение канальцев). Эти побочные эффекты, вызванные фармакологическим действием олмесартана медоксомила, также наблюдались во время доклинических испытаний других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов AT1 и могут быть уменьшены одновременным введением хлорида натрия.
У обоих видов наблюдались повышенная активность ренина в плазме и гипертрофия / гиперплазия почечных юкстагломерулярных клеток.Эти изменения, которые представляют собой типичный эффект класса ингибиторов АПФ и других антагонистов рецептора AT1, не имеют отношения к клинике.
Как и другие антагонисты рецептора AT1, олмесартан медоксомил вызывает повышенную частоту хромосомных разрывов в культурах клеток in vitro. В многочисленных исследованиях in vivo, в которых олмесартан медоксомил вводился в очень высоких пероральных дозах до 2000 мг / кг, соответствующих эффектов не наблюдалось. Общие данные тестов на генотоксичность показывают, что маловероятно проявление генотоксического действия олмесартана в условиях клинического применения.
Олмесартан медоксомил не был канцерогенным ни у крыс в двухлетних исследованиях, ни у мышей, изучаемых в двух шестимесячных исследованиях канцерогенности с использованием трансгенных моделей.
В исследованиях репродукции на крысах олмесартан медоксомил не влиял на фертильность, и не было никаких указаний на тератогенные эффекты. Как и в случае с другими антагонистами ангиотензина II, выживаемость потомства снижалась после воздействия олмесартана медоксомила, а расширение почечной лоханки наблюдалось после воздействия на самок на поздних сроках беременности и во время беременности. Как и другие гипотензивные средства, олмесартан медоксомил показал более высокий токсический потенциал у кроликов, чем у беременных крыс. Однако никаких признаков фетотоксического действия не обнаружено.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Ядро планшета
Микрокристаллическая целлюлоза
Моногидрат лактозы
Гидроксипропилцеллюлоза
Низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза
Стеарат магния
Покрытие
Диоксид титана (E 171)
Тальк
Гипромеллоза
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Ламинированный полиамид / алюминий / поливинилхлорид / алюминиевый блистер.
В упаковках содержится 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 или 10х28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Предварительно нарезанные блистерные упаковки для однократных доз содержат 10, 50 или 500 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
DAIICHI SANKYO ITALIA S.p.A.
Виа Паоло ди Доно, 73
00142 РИМ
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ОЛМЕТЕК 10 мг: 28 таблеток 036027011; 56 таблеток 036027023; 98 таблеток 036027035; Таблетки 10Х28 036027047; 50 таблеток 036027050;
ОЛМЕТЕК 20 мг: 28 таблеток 036027062; 56 таблеток 036027074; 98 таблеток 036027086; Таблетки 10Х28 036027098; 50 таблеток 036027100;
ОЛМЕТЕК 40 мг: 28 таблеток 036027112; 56 таблеток 036027124; 98 таблеток 036027136; Таблетки 10Х28 036027148; 50 таблеток 036027151;
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: ноябрь 2004 г.
Дата последнего обновления: июнь 2008 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
июнь 2013
