Активные ингредиенты: Трипторелин.
Декапептил 11,25 мг / 2 мл порошок и растворитель для суспензии для инъекций с пролонгированным высвобождением
Пакеты-вкладыши декапептила доступны для упаковок следующих размеров:- ДЕКАПЕПТИЛ 0,1 мг / мл Порошок и растворитель для раствора для инъекций
- ДЕКАПЕПТИЛ 3,75 мг / 2 мл порошок и растворитель для пролонгированного высвобождения суспензии для инъекций
- Декапептил 11,25 мг / 2 мл порошок и растворитель для суспензии для инъекций с пролонгированным высвобождением
Почему используется декапептил? Для чего это?
Это лекарство содержит трипторелин. Трипторелин принадлежит к группе лекарств, называемых аналогами гонадолиберина. Одно из его действий - снизить выработку половых гормонов в организме.
Это лекарство используется:
У мужчин:
- при злокачественной опухоли (карциноме) простаты и метастазах (распространяются на другие органы), при которых показано подавление выработки мужского гормона (тестостерона).
У женщин:
- при злокачественном раке груди (карциноме) в пременопаузальном периоде или в начальном периоде климакса (перименопауза), при котором показано гормональное лечение;
- при генитальном и экстрагенитальном эндометриозе (I-IV стадии);
- при доброкачественных опухолях (миомах) матки.
У детей:
- для лечения преждевременного полового созревания до 8 лет у девочек и до 10 лет у мальчиков.
Противопоказания Когда нельзя применять декапептил
Не используйте декапептил.
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на трипторелин или любой другой ингредиент этого лекарства
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на гонадолиберин или другие аналоги гонадолиберина (лекарства, похожие на декапептил)
- если вы беременны или кормите грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»)
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Декапептила
Перед применением Декапептила проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Сообщалось о случаях депрессии, которая могла быть серьезной, у пациентов, принимавших декапептил. Если вы принимаете декапептил 11,25 мг / 2 мл и у вас развивается депрессия, сообщите об этом своему врачу.
Поговорите со своим врачом, если у вас есть одно из следующего: какие-либо заболевания сердца или кровеносных сосудов, включая проблемы с сердечным ритмом (аритмии), или если вы лечитесь лекарствами от этих расстройств. Риск проблем с сердечным ритмом может увеличиться при использовании Декапептила.
У мужчин
- В начале лечения наблюдается повышение уровня тестостерона, циркулирующего в организме. Это может привести к ухудшению симптомов рака. Если это произойдет, обратитесь к врачу. Врач может прописать лекарства (антиандрогены), чтобы предотвратить ухудшение симптомов. В первые недели лечения Декапептил может, как и другие аналоги ГнРГ, в отдельных случаях вызывать компрессию спинного мозга (парестезию или чувство слабости в нижних конечностях) или непроходимость уретры (через которую проходит моча). Ваш врач и назначил соответствующее лечение, если это произойдет.
- После хирургической кастрации трипторелин не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона.
- Диагностические тесты функции гипофиза, выполняемые во время лечения или после прекращения терапии декапептилом, могут вводить в заблуждение.
- У взрослых, если декапептил или другой аналог ГнРГ используется в течение длительного периода времени, это может увеличить риск развития ослабления костной структуры, что может быть вредным, особенно если вы хронически злоупотребляете алкоголем, курите, имеете семейный анамнез. остеопороза (состояние, влияющее на прочность ваших костей), недоедаете или принимаете противосудорожные препараты (лекарства от эпилепсии) или кортикостероиды (стероиды). Если у вас есть какие-либо проблемы, влияющие на ваши кости, такие как остеопороз, или любой из вышеперечисленных факторов риска, сообщите об этом своему врачу. Это может повлиять на то, как ваш врач решит лечить вас.
- Если вы подвержены риску развития диабета или у вас проблемы с сердцем, сообщите об этом своему врачу.
- Если у вас доброкачественная опухоль гипофиза, о которой вы не подозреваете, это может быть выявлено во время лечения трипторелином 11,25 мг. Симптомами могут быть: внезапная головная боль, рвота, нарушение зрения и паралич глаз.
У женщин
- У взрослых, если декапептил или другой аналог ГнРГ используется в течение длительного периода времени, это может увеличить риск развития ослабления костной структуры, что может быть вредным, особенно если вы хронически злоупотребляете алкоголем, курите, имеете семью. остеопороз в анамнезе (состояние, влияющее на прочность ваших костей), недоедание или прием противосудорожных препаратов (лекарства от эпилепсии) или кортикостероидов (стероидов). Если у вас есть какие-либо проблемы, влияющие на ваши кости, такие как остеопороз, или любой из вышеперечисленных факторов риска, сообщите об этом своему врачу. Это может повлиять на то, как ваш врач решит лечить вас.
- В первый месяц лечения может возникнуть вагинальное кровотечение. После первого месяца менструальный цикл обычно прекращается. Сообщите врачу, если кровотечение продолжится после первого месяца лечения. Менструальный цикл возобновляется примерно через 5 месяцев после последней инъекции.
- Вы должны использовать другие методы контрацепции, кроме «таблеток» (негормональных), во время лечения и в течение 3 месяцев после последней инъекции, если трипторелин не используется при бесплодии.
У детей
- В течение первого месяца лечения у девочек может наблюдаться легкое или умеренное вагинальное кровотечение.
- Если у вас опухоль головного мозга, сообщите об этом своему врачу.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменять действие декапептила
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Декапептил может влиять на действие некоторых лекарств, используемых для лечения нарушений сердечного ритма (например, хинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол), или может увеличивать риск нарушений сердечного ритма при использовании с некоторыми другими лекарствами (например, метадоном (используется для облегчения боли и программ детоксикации наркозависимости) ), моксифлоксацин (антибиотик), нейролептики (используются при тяжелых психических заболеваниях).
Ваш врач проверит ваш гормональный статус, когда декапептил назначается вместе с другими препаратами, которые влияют на секрецию гонадотропинов гипофизом.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Это лекарство нельзя использовать во время беременности или кормления грудью.
Вождение и использование машин
Вы можете чувствовать головокружение, сонливость или проблемы со зрением, например помутнение зрения. Это возможные побочные эффекты лечения или вашего заболевания. Если вы испытываете какие-либо из этих побочных эффектов, вам не следует водить машину или работать с механизмами.
Для тех, кто занимается спортом
Использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительные результаты антидопинговых тестов.
Доза, способ и время приема Как применять Декапептил: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснил врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом. Не прекращайте лечение без совета врача.
Рекомендуемая доза составляет:
- карцинома простаты и карцинома груди: делать укол строго каждые 3 месяца.
- эндометриоз и миома матки: одна инъекция каждые три месяца, начало лечения в первые пять дней цикла.
У женщин длительное применение более 6 месяцев должно быть тщательно оценено врачом-специалистом, чтобы ожидаемая польза была больше, чем возможные побочные эффекты, возникающие в результате длительного подавления эстрогена, особенно на уровне костей.
Использование у детей
При центральном преждевременном половом созревании лечение трипторелином должно проводиться под общим наблюдением детского эндокринолога, педиатра или эндокринолога, имеющего опыт лечения центрального преждевременного полового созревания.
Детям с массой тела более 20 кг: вводить внутримышечно Декапептил 11,25 мг / 2 мл каждые 3 месяца.
Лечение следует прекратить по достижении физиологического возраста полового созревания у мальчиков и девочек, и не рекомендуется продолжать лечение у девочек с костным возрастом старше 12 лет.
Ограниченные данные доступны для детей относительно оптимального возраста для прекращения лечения в зависимости от костного возраста, однако прекращение лечения рекомендуется детям с костным возрастом 13-14 лет.
Суспензию следует вводить сразу после приготовления, используя только растворитель суспензии, входящий в комплект. Полученную суспензию нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Примечание: Важно, чтобы подготовка инъекции проводилась в строгом соответствии с приведенными ниже инструкциями. О любой инъекции, сделанной неправильно и приводящей к потере лекарства, следует немедленно сообщать врачу.
ПОДГОТОВКА ПАЦИЕНТА ПЕРЕД РЕКОНСТИТУЦИЕЙ ПОДВЕСКИ
- Подготовьте пациента, продезинфицировав ягодицу в месте инъекции. Это должно быть сделано до восстановления, так как суспензия после восстановления должна быть введена немедленно.
ПОДГОТОВКА ИНЪЕКЦИИ
Наличие пузырьков на поверхности лиофилизата - это нормально.
- Возьмите флакон с растворителем. Капните раствор, находящийся в верхней части флакона, в корпус флакона.
- Возьмите флакон с порошком. Позвольте порошку, скопившемуся наверху, опуститься на дно флакона.
- Снимите пластиковую крышку с флакона.
- Присоедините к шприцу иглу. Пока не снимайте колпачок иглы.
- Разбейте горлышко флакона (точка обращена вверх).
- Снимите колпачок с иглы, вставьте иглу во флакон и наберите весь растворитель в шприц.
- Вставьте иглу во флакон вертикально через резиновую пробку и медленно введите растворитель, чтобы по возможности промыть всю верхнюю часть флакона.
- Поместите иглу над уровнем жидкости и восстановите суспензию, осторожно покачивая флакон (горизонтальное покачивание).
- Не вынимайте иглу из флакона.
Убедитесь, что флакон встряхивают, не переворачивая, в течение достаточного времени для получения однородной и непрозрачной суспензии.
- Убедитесь, что во флаконе нет неподрессоренного порошка (если есть агломерированный порошок, продолжайте встряхивать, пока они не исчезнут).
- Когда суспензия станет однородной, опустите иглу и извлеките всю суспензию (не переворачивая флакон). Небольшое количество остается во флаконе, и его необходимо выбросить. Для предотвращения утечки предусмотрен перелив.
- Возьмитесь за цветную часть иглы и извлеките иглу, использованную для восстановления, из шприца. Присоедините вторую иглу к шприцу (надежно закрепите).
- Снимите игольный колпак.
ВНУТРИМЫШЕЧНАЯ ИНЪЕКЦИЯ
- Вставьте иглу, чтобы удалить воздух из шприца непосредственно перед инъекцией.Чтобы избежать выпадения суспензии, немедленно введите в предварительно продезинфицированную ягодичную мышцу.
ПОСЛЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
- Выбросьте иглы в контейнер, предназначенный для их утилизации.
Сообщите своему врачу в случае значительной потери лекарства в результате неправильной инъекции, чтобы в ближайшее время можно было сделать вторую инъекцию.
Выбросьте материал, использованный для инъекции, положив его обратно в упаковку и не используйте повторно.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много декапептила
Если вы использовали больше Декапептила, чем предусмотрено
Хотя о побочных реакциях в результате передозировки не сообщалось, при случайной передозировке трипторелина немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если вы забыли использовать Декапептил
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Расскажите своему врачу.
Если вы перестанете принимать Декапептил
Не прекращайте прием Декапептила самостоятельно, но строго следуйте инструкциям врача. Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты декапептила
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
В редких случаях может возникнуть тяжелая аллергическая реакция. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут такие симптомы, как проблемы с глотанием или дыханием, отек губ, лица, горла или языка, сыпь.
Мужчины
Многие побочные эффекты ожидаются из-за изменения уровня тестостерона в организме. Эти эффекты включают: приливы, импотенцию и снижение либидо.
Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 пациентов)
- Приливы
- Слабость
- Чрезмерное потоотделение
- Боль в спине
- Покалывание в ногах
Часто (встречается более чем у 1 из 100 пациентов)
- Тошнота
- Усталость, покраснение, жжение и / или боль в месте инъекции, боль в мышцах и костях, боль в руках и ногах, отеки (скопление жидкости в тканях тела) - Головокружение
- Головная боль
- Импотенция, потеря либидо
- Депрессия, перепады настроения
Нечасто (встречается более чем у 1 из 1000 пациентов)
- Звон в ушах
- Боль в животе, запор, диарея, рвота
- Вялость, скованность, сонливость, боль
- Изменения в некоторых анализах крови (в том числе повышенные результаты тестов функции печени и почек)
- Увеличение веса
- Подагра (боль, отек и часто покраснение в суставах, например, на уровне большого пальца ноги)
- Повышенный аппетит
- Анорексия
- Боль в суставах, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли
- Покалывание или онемение
- Бессонница, раздражительность
- Увеличение груди, боль в груди, уменьшение объема яичек, боль в яичках
- Затрудненное дыхание
- Акне, выпадение волос, зуд, сыпь
- Повышенное кровяное давление
Редко (встречается более чем у 1 из 10 000 пациентов)
- Красное или пурпурное изменение цвета кожи
- Диабет
- Головокружение
- Аномальные ощущения в глазах, нарушения зрения
- Ощущение распирания в животе
- Метеоризм, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений
- Грудная боль
- Затрудненное положение
- Гриппоподобные симптомы, лихорадка
- Аллергическая реакция, анафилактическая реакция (тяжелая аллергическая реакция, которая может вызвать головокружение или затрудненное дыхание)
- Воспаление носа / горла
- Повышенная температура тела
- Потеря веса
- Повышенная щелочная фосфатаза в крови
- Скованность, опухшие суставы, скелетно-мышечная скованность, остеоартрит.
- Нарушение памяти
- Состояние спутанности сознания, снижение активности, эйфория.
- Затруднение эякуляции
- Одышка в положении лежа
- Везикулы
- Носовое кровотечение
- Низкое кровяное давление
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Затуманенное зрение
- Общее недомогание
- Повышенное кровяное давление
- Боль в костях
- Беспокойство
- Ангионевротический отек
- Сердцебиение
- Изменения ЭКГ (удлинение интервала QT) У пациентов, получавших аналоги ГнРГ, сообщалось об увеличении количества лимфоцитов.
Женщины
Ожидаются многие побочные эффекты из-за изменения уровня эстрогена в организме.
- Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 пациентов)
- Головная боль
- Снижение либидо
- Нарушения сна
- Изменилось настроение
- Боль во время или после полового акта
- Болезненные менструальные циклы
- Кровотечение из половых органов
- Синдром гиперстимуляции яичников
- Гипертрофия яичников
- Боль в области таза, боль в животе, вульвовагинальная сухость,
- Чрезмерное потоотделение, приливы
Часто (встречается более чем у 1 из 100 пациентов)
- Боль в груди
- Мышечные спазмы
- Боль в суставах
- Увеличение веса
- Тошнота
- Депрессия (длительное применение. Эта частота основана на частоте классового эффекта, общего для всех агонистов ГнРГ).
- Боль или дискомфорт в животе
- Покраснение, воспаление и / или боль в месте инъекции
Нечасто (встречается более чем у 1 из 1000 пациентов)
- Депрессия (Кратковременное применение. Эта частота основана на частоте классового эффекта, общего для всех агонистов ГнРГ).
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Его рвало
- Понос
- Недомогание
- Повышенное кровяное давление
- Мышечная боль, мышечная слабость
- Состояние спутанности сознания, головокружение, беспокойство.
- Отсутствие менструального цикла Отек губ, лица, горла и / или языка, кожная сыпь, затрудненное дыхание, нечеткость зрения, нарушения зрения, крапивница, зуд, ангионевротический отек и учащенное сердцебиение При лечении бесплодия комбинация трипторелина с гонадотропинами может вызвать синдром гиперстимуляции яичников. Могут возникать гипертрофия яичников, боль в области таза и / или живота.
Дети
Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 пациентов)
- Вагинальное кровотечение, в том числе кровянистые выделения
Часто (встречается более чем у 1 из 100 пациентов)
- Боль, боль в животе, эритема, реакция в месте инъекции (покраснение, воспаление и / или боль)
- Увеличение веса
- Головная боль
- Генитальное кровотечение
- Приливы
Нечасто (встречается более чем у 1 из 1000 пациентов)
- Визуальные расстройства
- Рвота, запор, тошнота
- Недомогание
- Гиперчувствительность
- Ожирение
- Боль в шее
- Изменилось настроение
- Боль в груди
- Носовые кровотечения
- Зуд, крапивница, сыпь, угри.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- Затуманенное зрение
- Дискомфорт в животе
- Анафилактический шок (наблюдается у взрослых, мужчин и женщин)
- Повышенное артериальное давление, повышенный уровень пролактина в крови
- Боль в мышцах
- Влияние на эмоциональную лабильность, нервозность, депрессию
- Повышенное кровяное давление Ангионевротический отек
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Хранить при температуре ниже 25 ° C.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке после EXP. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не используйте это лекарство, если вы заметили видимые признаки ухудшения состояния.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Что содержит декапептил
- Действующее вещество - трипторелин.
- Другие ингредиенты, присутствующие во флаконе с порошком, - это коглицид-дллактидный полимер, маннит, кармеллоза натрия, полисорбат 80.
Остальные ингредиенты суспензии растворителей - маннит, вода для инъекций.
Описание внешнего вида Декапептила и содержимого упаковки
Во флаконе с порошком содержится 11,25 мг трипторелина.
Во флаконе 2 мл суспензии растворителя.
В упаковке 1 флакон порошка, 1 флакон с растворителем на 2 мл, 2 иглы, 1 шприц.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ДЕКАПЕПТИЛ 11,25 мг / 2 мл
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый флакон порошка содержит:
активный ингредиент: памоат трипторелина, соответствующий 11,25 мг * основания трипторелина.
* Указанное значение соответствует количеству 11,25 мг активного ингредиента, фактически введенному после восстановления.
Список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок пролонгированного действия и растворитель для приготовления суспензии для инъекций. Внутримышечно.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
1. Лечение рака простаты и его побочных эффектов, при котором показано подавление выработки тестостерона;
2. рак груди у женщин в пре- и перименопаузе, которым показано гормональное лечение;
3. генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадии);
4. миома матки;
5. лечение центрального преждевременного полового созревания до 8 лет у девочки и до 10 лет у мальчика.
04.2 Дозировка и способ применения
- При раке простаты и раке груди делать укол строго каждые 3 месяца.
- При эндометриозе и миоме матки лечение следует начинать в первые 5 дней цикла, частота инъекций - 1 раз в 3 месяца.
- При центральном преждевременном половом созревании лечение трипторелином должно проводиться под общим наблюдением детского эндокринолога, педиатра или эндокринолога, имеющего опыт лечения центрального преждевременного полового созревания.
Детям с массой тела более 20 кг: вводить внутримышечно 11,25 мг декапептила каждые 3 месяца.
Лечение следует прекратить по достижении физиологического возраста полового созревания у мальчиков и девочек, и не рекомендуется продолжать лечение у девочек с костным возрастом старше 12 лет.
Ограниченные данные доступны для детей относительно оптимального возраста для прекращения лечения в зависимости от костного возраста, однако прекращение лечения рекомендуется детям с костным возрастом 13-14 лет.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, его аналогам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1. Беременность и кормление грудью. Прекратите лечение в случае случайного наступления беременности (см. 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Использование агонистов ГнРГ может вызвать снижение минеральной плотности костей. У людей предварительные данные показывают, что использование бисфосфонатов в сочетании с агонистами ГнРГ может уменьшить потерю минеральных веществ в костях. Следует проявлять особую осторожность в случае пациентов с дополнительными факторами риска. при остеопорозе (например, хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия препаратами, снижающими минеральную плотность костей, такими как противосудорожные препараты или кортикоиды, семейный анамнез остеопороза, недоедание).
У пациентов, принимающих гипотензивные средства, может потребоваться коррекция терапии. Перед назначением трипторелина необходимо проверить, не беременна ли пациентка.
В редких случаях лечение агонистами ГнРГ может выявить наличие неизвестной ранее существовавшей аденомы гонадотропных клеток гипофиза. У этих пациентов может быть апоплексия гипофиза, характеризующаяся внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией.
Сообщалось об изменениях настроения, включая депрессию.
Существует повышенный риск эпизодов депрессии (которая может быть серьезной) у пациентов, получающих лечение агонистами ГнРГ, такими как трипторелин.
При появлении симптомов пациенты должны быть проинформированы и лечиться соответствующим образом.
Пациенты с известной депрессией должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии.
Рак простаты
Трипторелин, как и другие агонисты ГнРГ, первоначально вызывает временное повышение уровня тестостерона в сыворотке крови. Как следствие, отдельные случаи временного ухудшения признаков и симптомов рака простаты могут иногда происходить в течение первых недель лечения. Во время начальной фазы лечения можно также рассмотреть возможность использования антиандрогенов, подходящих для противодействия начальному повышению уровня тестостерона в сыворотке и ухудшению клинических симптомов. У небольшого числа пациентов может наблюдаться временное ухудшение признаков и симптомов рака простаты (рецидив опухоли) и временное усиление боли, связанной с раком (метастатическая боль), с которым можно справиться на уровне симптомов. Как и в случае с другими агонистами ГнРГ, наблюдались единичные случаи компрессии костного мозга (парестезия или чувство слабости в нижних конечностях) или обструкции уретры и гематурии. Эти осложнения проходят спонтанно, когда тестостеронемия достигает уровня кастрации (обычно в течение 20 дней после первого приема).
Если возникает компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, следует применять стандартные методы лечения этих осложнений, а в крайних случаях следует рассмотреть возможность немедленной орхиэктомии (хирургической кастрации). В течение первых недель лечения показано тщательное наблюдение, особенно за пациентами, страдающими метастазами в позвоночник, с риском сдавления спинного мозга, а также за пациентами с обструкцией мочевыводящих путей. После хирургической кастрации трипторелин не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона в сыворотке крови.
Длительная андрогенная депривация посредством двусторонней орхиэктомии или введения аналогов GnRH связана с повышенным риском потери костной массы и может привести к остеопорозу и повышенному риску переломов костей. На основании эпидемиологических данных также было замечено, что пациенты могут испытывать метаболические изменения (например, непереносимость глюкозы) или повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний во время терапии депривацией андрогенов. Однако проспективные данные не подтвердили связи между лечением аналогами ГнРГ и увеличением смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты с высоким риском метаболических или сердечно-сосудистых заболеваний должны быть тщательно обследованы перед началом лечения и должным образом контролироваться во время терапии депривацией андрогенов.
Введение трипторелина в терапевтических дозах вызывает угнетение гонадно-гипофизарной системы. Нормальная функция обычно восстанавливается после прекращения лечения. Таким образом, диагностические тесты функции гонадного гипофиза, проводимые во время лечения и после прекращения терапии аналогами ГнРГ, могут вводить в заблуждение.
Полезен периодический контроль уровня тестостерона в крови, так как он не должен превышать 1 нг / мл.
Женщины
Снижение минеральной плотности костей
Использование агонистов ГнРГ может вызывать в среднем 1% / месяц снижение минеральной плотности костной ткани в течение 6-месячного периода лечения. С каждым 10% снижением минеральной плотности кости примерно в 2-3 раза увеличивается риск переломов.
Имеющиеся в настоящее время данные позволяют предположить, что восстановление плотности костной ткани у большинства женщин происходит после прекращения терапии.
Нет конкретных данных для пациентов с подтвержденным остеопорозом или с факторами риска остеопороза (например, хроническое злоупотребление алкоголем, курильщики, длительная терапия препаратами, снижающими минеральную плотность костей, например, противосудорожные препараты или кортикоиды, семейный анамнез остеопороза, недоедание, например нервная анорексия. потеря минеральной плотности костей.
Миома матки и эндометриоз
При использовании в рекомендуемых дозах трипторелин вызывает постоянную гипогонадотропную аменорею. Если кровотечение из половых органов происходит после первого месяца, следует проверить уровень эстрадиола в плазме, а если уровень ниже 50 пг / мл, следует проверить возможные органические поражения. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция возобновляется примерно через 5 месяцев после последней инъекции.
Во время лечения и в течение трех месяцев после последней инъекции следует использовать негормональный метод контрацепции.
Поскольку во время лечения трипторелином необходимо прекратить менструацию, пациенты должны быть проинструктированы сообщить своему врачу, если регулярные менструации сохраняются во время лечения.
Во время лечения миомы матки рекомендуется регулярно контролировать размер миомы. Были редкие сообщения о кровотечениях у пациентов с подслизистой фибромой, получавших аналог ГнРГ. Кровотечение обычно происходило через 6-10 недель после начала терапии.
Педиатрическая популяция
Центральное преждевременное половое созревание
Перед началом лечения детей с прогрессирующими опухолями головного мозга необходимо провести тщательную и индивидуальную оценку рисков и преимуществ.
У девочек первоначальная стимуляция яичников с последующей вызванной лечением депривацией эстрогена может вызвать легкое или умеренное вагинальное кровотечение в течение первого месяца.
После прекращения лечения развиваются признаки полового созревания.
Информация о будущей фертильности все еще ограничена. У большинства девочек регулярные менструации начнутся примерно через год после прекращения терапии.
Следует исключить преждевременное псевдопубертатное созревание (опухоль гонад или надпочечников или гиперплазия) и гонадотропин-независимое преждевременное половое созревание (токсикоз яичек, семейная гиперплазия клеток Лейдинга).
Минеральная плотность костной ткани (МПК) может снижаться во время терапии гонадолиберином при преждевременном половом созревании. Однако после прекращения терапии последующий рост костной массы сохраняется, и лечение, по-видимому, не влияет на пиковую костную массу в позднем подростковом возрасте.
Соскальзывание головки бедренной кости может произойти после прекращения лечения ГнРГ. Согласно теории, низкие концентрации эстрогена во время лечения агонистами ГнРГ ослабляют эпифизарную пластинку. Лечение, следовательно, приводит к снижению силы сдвига, необходимой для смещения эпифиза.
Рак молочной железы
У пациентов с раком груди лечение декапептилом 11,25 мг может быть полезным в случаях, когда другие методы лечения не привели к клиническому ответу или потеряли свою эффективность; При использовании в качестве лекарственного средства первого выбора декапептил не снижает эффективности других методов лечения, если это необходимо.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трипторелина с другими лекарственными средствами, влияющими на секрецию гонадотропинов и гипофизом. Рекомендуется что гормональная ситуация пациента контролируется
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Трипторелин не следует использовать во время беременности, поскольку одновременное применение агонистов ГнРГ связано с теоретическим риском выкидыша или аномалий развития плода. Перед началом лечения женщин детородного возраста следует тщательно обследовать, чтобы исключить состояние беременности. Негормональные методы контрацепции. использоваться во время терапии до восстановления менструального цикла.
Время кормления
Трипторелин не следует применять в период грудного вскармливания.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и машинами не проводились. Однако способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами может быть нарушена, если пациент испытывает головокружение, сонливость и нарушения зрения, которые могут быть возможными побочными эффектами лечения или как следствие заболевания.
04.8 Побочные эффекты
Опыт клинических исследований
Общая переносимость у мужчин
Как и в случае других терапий агонистами ГнРГ или после хирургической кастрации, наиболее частые побочные эффекты, наблюдаемые в связи с лечением трипторелином, были связаны с его ожидаемыми фармакологическими эффектами: первоначальное повышение уровня тестостерона с последующим почти полным подавлением тестостерона. Эти эффекты включают приливы (50%), эректильную дисфункцию (4%) и снижение либидо (3%).
Сообщалось о следующих побочных реакциях, корреляция которых с лечением трипторелином считается по крайней мере возможной. Известно, что большинство этих реакций связано с биохимической или хирургической кастрацией.
Побочные реакции перечислены в соответствии с соглашением о частоте MedDRA следующим образом: очень часто (≥1 / 10) - часто (≥1 / 100-
Трипторелин вызывает повышение уровня циркулирующего тестостерона в течение первой недели после первоначальной инъекции состава с пролонгированным высвобождением. При таком первоначальном повышении уровня циркулирующего тестостерона у небольшого процента пациентов (≤ 5%) может наблюдаться временное ухудшение их уровня. Признаки и симптомы рака простаты (рецидив опухоли), обычно проявляющиеся усилением симптомов мочевыделения (дизурия, гематурия и метастатическая боль (5%), с которыми можно справиться на уровне симптомов. Эти симптомы преходящи и обычно исчезают через 1-2 недели.
Отмечены единичные случаи обострения симптомов заболевания, обструкции уретры или сдавления спинного мозга метастазами. Пациенты с метастатическим поражением позвонков и / или с обструкцией верхних или нижних мочевых путей должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых недель терапии (см. Раздел 4.4).
Использование агонистов GnRH для лечения рака простаты может быть связано с повышенной потерей костной массы и может привести к остеопорозу и повышенному риску перелома костей.
Сообщалось об увеличении количества лимфоцитов у пациентов, получающих аналоги ГнРГ.
Общая переносимость у женщин (см. Раздел 4.4)
Вследствие снижения уровня эстрогена наиболее частыми нежелательными явлениями (ожидаемыми у 10% и более женщин) были: головная боль, снижение либидо, нарушения сна, изменение настроения, диспареуния, дисменорея, генитальное кровотечение, синдром гиперстимуляции яичников, гипертрофия яичников. , боль в области таза, боль в животе, вульвовагинальная сухость, гипергидроз, приливы и астения.
Сообщалось о следующих побочных реакциях, корреляция которых с лечением трипторелином считается по крайней мере возможной. Известно, что большинство этих реакций связано с биохимической или хирургической кастрацией.
Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100 -
* Долгосрочное использование. Эта частота основана на частоте эффекта класса, общего для всех агонистов ГнРГ.
** Кратковременное использование. Эта частота основана на частоте эффекта класса, общего для всех агонистов ГнРГ.
В начале лечения симптомы эндометриоза, включая тазовую боль и дисменорею, очень часто (≥ 10%) могут обостряться во время временного повышения уровня эстрадиола в плазме. Эти симптомы преходящие и обычно исчезают в течение 1-2 недель. Генитальное кровотечение, включая меноррагию и метроррагию, может возникнуть в течение месяца после первой инъекции.
Общая переносимость у детей (см. Раздел 4.4)
Как наблюдалось с другими терапиями агонистами гонадолиберина, наиболее частые побочные эффекты, связанные с трипторелином, наблюдаемые в клинических испытаниях, были связаны с его ожидаемыми фармакологическими эффектами. Эти эффекты включают вагинальное кровотечение, в том числе кровянистые выделения.
Сообщалось о следующих побочных реакциях, для которых корреляция с трипторелином считается по крайней мере возможной.
Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100 -
Вагинальное кровотечение может возникнуть в течение месяца после первой инъекции.
04.9 Передозировка
В случае передозировки показано лечение симптомов.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: аналог гонадотропин-рилизинг-гормона.
Код УВД: L02AE04.
Трипторелин - синтетический декапептид (D-Trp-6-LHRH), аналог природного GnRH. Замена глицина в положении 6 на D-триптофан обеспечивает значительную агонистическую силу и более выраженную устойчивость к ферментативной деградации (многочисленные исследования in vivo и in vitro показали, что эффективность до 100 раз выше, чем у природного гормона) .
Продолжение лечения трипторелином вызывает подавление гонадотропной функции гипофиза за счет механизма десенсибилизации рецепторов гипофиза GnRH.
В начале лечения у мужчин может наблюдаться кратковременное повышение кислотной фосфатазы.
Исследования на животных и людях показали, что активность аналогов ГнРГ представляет собой двухфазный эффект: после введения трипторелина наступает короткая фаза стимуляции гипофиза, характеризующаяся повышением уровней гонадотропина и гонадных гормонов в плазме крови, с последующим ингибированием секреция гонадотропина гипофизом, приводящая к подавлению выработки гонадных гормонов и падению уровней половых стероидов в плазме ниже значений кастрации.Уровни кастрации достигаются в течение 20 дней после введения и остаются постоянными в течение периода высвобождения активного ингредиента; ингибирующий эффект полностью обратим после прекращения приема продукта.
Несколько наблюдений на животных также показали прямой гонадный эффект из-за снижения чувствительности периферических рецепторов гонадолиберина.
Педиатрическая популяция - преждевременное половое созревание
Подавление гиперактивности гонад гипофиза у обоих полов проявляется подавлением секреции эстрадиола или тестостерона, уменьшением пиков ЛГ и лучшим соотношением естественный возраст / костный возраст. Первоначальная стимуляция гонад может вызвать легкое генитальное кровотечение, требующее лечения медроксипрогестероном или ципротерона ацетатом.
05.2 Фармакокинетические свойства
После внутримышечной инъекции декапептила 11,25 мг начальный пик трипторелина наблюдается у пациентов в течение первых 3 часов; после фазы снижения уровня в плазме, которая длится в течение первого месяца, уровень трипторелина остается на уровне кастрации в течение как минимум 3 месяцев.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Острую токсичность оценивали на крысах и мышах после однократного внутрибрюшинного и подкожного введения. Что касается внутрибрюшинного пути, LD50 очень низка и составляет 100 мг / кг у крыс и 160-200 мг / кг у мышей.
После подкожного введения у обоих видов LD50 нельзя было измерить даже после однократного введения, соответствующего 150 000 раз (для крыс) и 250 000 раз (для мышей) дозе, обычно используемой для людей.
Исследования хронической токсичности, проведенные на собаках и крысах, показали, что повторное введение не вызывает изменений в органах и системах, кроме репродуктивной.
Токсикологические исследования на животных не выявили специфической молекулярной токсичности.. Наблюдаемые эффекты обусловлены фармакологическими свойствами продукта на эндокринную систему.
Не было никаких доказательств мутагенного эффекта, вызванного трипторелином.
Реабсорбция микросфер происходит в месте инъекции в результате процесса переваривания макрофагами, который происходит в первые часы после инъекции и завершается в течение 120 дней с полным restitutio ad integrum мышечной ткани.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
а) флакон с порошком, содержащий:
Сополимеры d, l-лактид-гликолид b.d., маннит, натрий кармеллоза, полисорбат 80
б) 2 мл флакон, содержащий:
маннитол, вода для инъекций
06.2 Несовместимость
Нет данных о несовместимости с другими препаратами.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Упаковка, состоящая из 1 флакона порошка, 1 ампулы растворителя объемом 2 мл, двух игл и шприца.
Нейтральный стеклянный флакон типа I вместимостью 4 мл, содержащий лиофилизированные микросферы, герметично закрытый эластомерным колпачком и алюминиевым уплотнением.
Нейтральный стеклянный флакон типа I с полезной емкостью 2 мл, содержащий суспензионный растворитель.
Одноразовый стерильный полипропиленовый шприц для забора суспензии растворителя и в / м инъекции; 1 игла для отвода суспензии растворителя; 1 игла для внутримышечных инъекций
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Гомогенную суспензию молочного цвета для инъекций восстанавливают легким встряхиванием. Необходимо строго соблюдать инструкции по восстановлению, приведенные ниже и в листке-вкладыше.
Одноразового использования. Неиспользованная подвеска подлежит уничтожению.
Иглы, используемые для инъекций, необходимо утилизировать в контейнере, предназначенном для их утилизации.
Любой неиспользованный продукт подлежит уничтожению.
Порошок необходимо развести в 2 мл раствора маннита. Используйте только растворитель для суспензии, входящий в комплект. Полученную суспензию нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Используя одну из двух игл, извлеките весь растворитель из шприца для инъекций, входящего в комплект поставки, и перенесите его во флакон с порошком. Флакон необходимо осторожно встряхнуть, чтобы полностью диспергировать порошок и получить однородную суспензию молочного цвета. Суспензия Затем полученный препарат забирают обратно в шприц, затем заменяют иглу и немедленно вводят суспензию.
Если не управлять сразу после восстановления, суспензия должна быть отменена.
О любой неправильной инъекции, приводящей к потере лекарства, следует немедленно сообщать лечащему врачу. Выбросьте материал, использованный для инъекции, верните его в упаковку и не используйте повторно.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Ipsen S.p.A. - Via A. Figino, 16 - 20156 Милан.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Номер AIC: 026999058
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первой авторизации: 10.12.1998
Дата последнего обновления: 01.12.2009
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение V&A / 1269/2013 от 18.07.2013 г.
