Активные ингредиенты: метопролол (тартрат метопролола).
Селокен 1 мг / мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Вкладыши Seloken доступны для размеров упаковки:- Селокен таблетки 100 мг
- Селокен 200 мг таблетки пролонгированного действия
- Селокен 1 мг / мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Почему используется Селокен? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Селективные неассоциированные бета-адреноблокаторы.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение сердечных аритмий (кроме брадиаритмий).
Лечение острого инфаркта миокарда.
Противопоказания при применении Селокена.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим β-блокаторам и / или к любому из вспомогательных веществ;
- атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
- сердечная недостаточность при нестабильной декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия);
- пациенты, получающие непрерывную или периодическую инотропную терапию агонистами β-рецепторов;
- клинически значимая синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла (если не был имплантирован постоянный кардиостимулятор), сино-предсердная блокада;
- кардиогенный шок;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
- Метаболический ацидоз;
- нелеченная феохромоцитома.
Метопролол тартрат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда с частотой сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, интервалом P-Q более 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Селокена
Пациенты, принимающие β-адреноблокаторы, не должны получать внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов верапамил.
Больным бронхиальной астмой, как правило, назначают сопутствующую терапию β2-агонистами (в таблетках или ингаляторах). В начале лечения метопрололом может потребоваться корректировка дозы β2-агонистов (обычно ее увеличение).
Во время лечения метопрололом риск нарушения углеводного обмена или замаскированной гипогликемии ниже, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить от сердечной недостаточности как до, так и во время лечения метопрололом.
В очень редких случаях может ухудшиться ранее существовавшее нарушение AV-проводимости средней степени (что приводит к возможной блокаде A-V).
Если частота сердечных сокращений пациента замедляется, метопролол следует назначать в более низких дозах или прекращать постепенно.
Метопролол может усугубить симптомы, связанные с заболеваниями периферического артериального кровообращения.
Следует избегать резкого прекращения лечения. Если лечение необходимо прекратить, это следует делать, по возможности, постепенно. У большинства пациентов лечение можно прекратить через 14 дней. Это можно сделать, постепенно уменьшая суточную дозу до достижения конечной дозы метопролола 25 мг один раз в сутки.
В этот период следует тщательно наблюдать за пациентами с явной ишемией сердца. Риск коронарных событий, включая внезапную смерть, может возрасти при прекращении лечения β-адреноблокаторами.
Если метопролол назначают пациентам с известной феохромоцитомой, одновременно следует назначать блокатор альфа-рецепторов.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу, что пациент получает метопролол. Не рекомендуется прекращать терапию бета-адреноблокаторами до операции.
Следует избегать начала лечения высокими дозами у пациентов, перенесших внесердечное хирургическое вмешательство, поскольку оно связано с брадикардией, гипотонией и сердечным приступом с летальным исходом у пациентов с сердечно-сосудистым риском.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок принимает более тяжелую форму.
В случаях, когда систолическое давление внутривенно, примите необходимые меры предосторожности, поскольку существует риск того, что введение этого лекарства внутривенно может вызвать дальнейшее падение артериального давления (например, у пациентов с сердечной аритмией).
Гемодинамический статус пациента с явным или подозреваемым острым инфарктом миокарда следует тщательно контролировать после каждого внутривенного введения трех доз по 5 мг.
Не следует вводить вторую и / или третью дозу, если частота сердечных сокращений составляет 0,26 секунды, или если наблюдается обострение одышки или холодный пот.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Селокена
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Метопролол является метаболическим субстратом изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Лекарства, которые действуют как индуцирующие или ингибирующие ферменты вещества, могут влиять на уровни метопролола в плазме. Уровни метопролола в плазме могут повышаться при одновременном приеме соединений, метаболизируемых CYP2D6, например антиаритмических средств, антигистаминных препаратов, гистаминов. антагонисты рецепторов, антидепрессанты, нейролептики и ингибиторы ЦОГ-2. Концентрация метопролола в плазме снижается рифампицином и может быть увеличена алкоголем и гидралазином.
Пациенты, получающие сопутствующее лечение препаратами, блокирующими симпатические ганглии, другими β-адреноблокаторами (например, глазными каплями) и ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
В случае прекращения сопутствующего лечения клонидином необходимо прекратить лечение β-адреноблокаторами за несколько дней до отмены самого клонидина.
При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил или дилтиазем, может наблюдаться усиление отрицательных инотропных и хронотропных эффектов. Блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил, не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим β-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и дромотропные эффекты антиаритмических препаратов (хинидиноподобных и амиодарона).
Гликозиды наперстянки в сочетании с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
У пациентов, получавших β-адреноблокаторы, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект.
Сопутствующее лечение индометацином или другими ингибиторами простагландинсинтетазы может привести к снижению антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов.
При определенных условиях, когда адреналин вводят пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, кардиоселективные β-блокаторы гораздо меньше влияют на контроль артериального давления, чем некардиоселективные.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, может потребоваться корректировка дозировки пероральных противодиабетических средств.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Как и большинство лекарств, метопролол не следует назначать во время беременности и кормления грудью, за исключением случаев крайней необходимости. Бета-адреноблокаторы, включая метопролол, могут вызвать повреждение плода, преждевременные роды и выкидыш. Как и все гипотензивные препараты, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например брадикардию. , у плода, новорожденного и младенца.
Количество метопролола, попадающего в грудное молоко, оказывается незначительным для обеспечения бета-блокады у новорожденного, если мать лечится в обычных рекомендуемых дозах.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны знать свою реакцию на метопролол, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами, поскольку иногда могут возникать головокружение или утомляемость.
Для тех, кто занимается спортом: использование препарата без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Дозировка и способ применения Как применять Селокен: Дозировка
Аритмое сердце (кроме брадиаритмий)
Начальная доза: медленно введите в вену до 5 мг (1-2 мг в минуту). Инъекцию можно повторять с интервалом в 5 минут до достижения желаемого эффекта. Дозы выше 15 мг вряд ли приведут к улучшению терапевтических результатов.
Острый инфаркт миокарда
Лечение следует начинать как можно раньше. Введите болюс по 5 мг. При хорошей переносимости дозу следует повторять с 2-минутными интервалами до достижения общей дозы 15 мг. Через четверть часа после окончания последней инъекции следует начать пероральную терапию, начиная с 50 мг 4 раза в день в течение 48 часов, затем по 1 таблетке 100 мг 2 раза в день в качестве поддерживающей терапии. У пациентов, которые не переносят полную внутривенную дозу 15 мг раствора Селокена для инъекций, пероральную терапию следует проводить с осторожностью, начиная с более низкой дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Для этих пациентов не требуется корректировки дозировки.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени корректировка дозы обычно не требуется, поскольку метопролол имеет низкое связывание с белками плазмы (5-10%). Если есть признаки очень тяжелой печеночной недостаточности (пациенты с шунтированием), следует рассмотреть возможность снижения дозировки.
Пожилые граждане
У пожилых пациентов корректировка дозировки не требуется.
Дети
Опыт применения Селокена у детей ограничен.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Селокена
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать брадикардию и брадиаритмию, гипотензию, сердечную недостаточность, нарушения сердечной проводимости, АВ-блокаду, кардиогенный шок, остановку сердца, изменение сознания / кому, тошноту, рвоту, цианоз и бронхоспазм.
Уход
Лечение следует проводить в учреждении, которое может обеспечить адекватные поддерживающие меры, тщательный мониторинг и наблюдение.
Если это оправдано, можно провести промывание желудка и / или ввести активированный уголь.
Лечите брадикардию и нарушения сердечной проводимости атропином, препаратами, стимулирующими надпочечники, или кардиостимуляторами.
Лечат гипотонию, острую сердечную недостаточность и шок с помощью соответствующего увеличения объема крови, инъекции глюкагона (при необходимости с последующей внутривенной инфузией глюкагона), внутривенного введения адреностимулирующих препаратов, таких как добутамин, с препаратами-агонистами рецептора α1, при Кроме того, при наличии расширения сосудов.
Также можно рассмотреть внутривенное введение Ca2 +.
Бронхоспазм обычно можно купировать с помощью бронходилататоров.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Селокена немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть вопросы по применению Селокена, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Селокена
Как и все лекарства, Селокен может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Метопролол хорошо переносится, а побочные эффекты обычно легкие и обратимые. Ниже перечислены побочные эффекты, которые произошли во время клинических испытаний или при обычном применении. Во многих случаях связь с лечением метопрололом не установлена.
Использовались следующие определения частоты: очень часто (≥10%), часто (1-9,9%), необычно (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%)) очень редко (
Сердечные патологии
Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), холодные руки и ноги, сердцебиение.
Нечасто: ухудшение симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда *, A-V-блокада I степени, боль в области сердца.
Редко: нарушения сердечной проводимости, аритмии сердца.
Очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми ранее существовавшими нарушениями периферического кровообращения.
Сосудистые патологии
Нечасто: отек.
Очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми ранее существовавшими нарушениями периферического кровообращения.
* Частота более 0,4% по сравнению с плацебо в исследовании с 46000 пациентов с острым инфарктом миокарда, где частота кардиогенного шока составляла 2,3% в группе метопролола и 1,9% в группе плацебо в субпопуляции пациентов с низким индексом риска развития шок. Индекс риска шока основан на абсолютном риске шока у каждого отдельного пациента в зависимости от возраста, пола, времени задержки, класса Киллипа, артериального давления, частоты сердечных сокращений, отклонений ЭКГ и предшествующей истории гипертонии. Группа пациентов с низкий риск шока соответствует пациентам, которым рекомендуется применение метопролола при остром инфаркте миокарда.
Расстройства нервной системы
Очень часто: утомляемость.
Часто: головокружение, головная боль.
Нечасто: парестезия, мышечные судороги.
Очень редко: нарушение вкуса.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, боли в животе, диарея, запор.
Нечасто: рвота.
Редко: сухость во рту.
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения.
Гепатобилиарные расстройства
Редко: отклонения пробы функции печени.
Очень редко: гепатит.
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто: прибавка в весе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной системы.
Очень редко: артралгия.
Психиатрические расстройства
Нечасто: депрессия, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмары.
Редко: нервозность, беспокойство, импотенция / сексуальная дисфункция.
Очень редко: амнезия / ухудшение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Часто: одышка при физической нагрузке.
Нечасто: бронхоспазм.
Редко: ринит.
Заболевания глаз
Редко: нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит.
Нарушения уха и лабиринта
Очень редко: шум в ушах.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь (в виде псориазиформной крапивницы и дистрофических поражений кожи), повышенное потоотделение.
Редко: выпадение волос.
Очень редко: реакции светочувствительности, обострение псориаза.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
ВНИМАНИЕ: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной таре для защиты ампул от света.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
Ампула 5 мл содержит: действующее вещество: тартрат метопролола 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Раствор для инъекций для внутривенного введения - 5 ампул по 5 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СЕЛОКЕН 1 мг / мл раствор для инъекций ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Ампула 5 мл содержит: действующее вещество: тартрат метопролола 5 мг.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение сердечных аритмий (кроме брадиаритмий).
Лечение острого инфаркта миокарда.
04.2 Дозировка и способ применения
Сердечные аритмии (кроме брадиаритмий)
Начальная доза: медленно введите в вену до 5 мг (1-2 мг в минуту). Инъекцию можно повторять с интервалом в 5 минут до достижения желаемого эффекта. Дозы выше 15 мг вряд ли приведут к улучшению терапевтических результатов.
Острый инфаркт миокарда
Лечение следует начинать как можно раньше. Введите болюс по 5 мг. При хорошей переносимости дозу следует повторять с 2-минутными интервалами до достижения общей дозы 15 мг. Через четверть часа после окончания последней инъекции следует начать пероральную терапию, начиная с 50 мг 4 раза в день в течение 48 часов, затем по 1 таблетке 100 мг 2 раза в день в качестве поддерживающей терапии. У пациентов, которые не переносят полную внутривенную дозу 15 мг раствора Селокена для инъекций, пероральную терапию следует проводить с осторожностью, начиная с более низкой дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Для этих пациентов не требуется корректировки дозировки.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени корректировка дозы обычно не требуется, поскольку метопролол имеет низкое связывание с белками плазмы (5-10%). Если есть признаки очень тяжелой печеночной недостаточности (пациенты с шунтированием), следует рассмотреть возможность снижения дозировки.
Пожилые граждане
У пожилых пациентов корректировка дозировки не требуется.
Дети
Опыт применения Селокена у детей ограничен.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим β-блокаторам и / или к любому из вспомогательных веществ;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• сердечная недостаточность при нестабильной декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия);
• пациенты, получающие непрерывную или периодическую инотропную терапию агонистами β-рецепторов;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (если не был имплантирован постоянный кардиостимулятор), сино-предсердная блокада;
• кардиогенный шок;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
• Метаболический ацидоз;
• нелеченая феохромоцитома.
Метопролол тартрат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда с частотой сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, интервалом P-Q более 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует назначать внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов верапамил.
Пациентам с астмой обычно следует назначать сопутствующую терапию β2-агонистами (в таблетках или ингаляторах). В начале лечения метопрололом может потребоваться корректировка дозы β2-агонистов (обычно ее увеличение).
Во время лечения метопрололом риск нарушения углеводного обмена или замаскированной гипогликемии ниже, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить от сердечной недостаточности как до, так и во время лечения метопрололом.
В очень редких случаях может ухудшиться ранее существовавшее нарушение AV-проводимости средней степени (что приводит к возможной блокаде A-V).
Если частота сердечных сокращений пациента становится все медленнее и медленнее, метопролол следует назначать в более низких дозах или прекращать постепенно.
Метопролол может усугубить симптомы, связанные с заболеваниями периферического артериального кровообращения.
Если метопролол назначают пациентам с известной феохромоцитомой, одновременно следует назначать блокатор альфа-рецепторов.
Следует избегать резкого прекращения лечения. Если лечение необходимо прекратить, это следует делать, по возможности, постепенно. У большинства пациентов лечение можно прекратить через 14 дней. Это можно сделать, постепенно уменьшая суточную дозу до достижения конечной дозы 25 мг метопролола один раз в сутки.
В этот период следует тщательно наблюдать за пациентами с явной ишемией сердца. Риск коронарных событий, включая внезапную смерть, может возрасти после прекращения лечения β-адреноблокаторами. Перед операцией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент проходит лечение метопрололом. Перед операцией не рекомендуется отменять терапию бета-адреноблокаторами.
Следует избегать начала лечения высокими дозами у пациентов, перенесших внесердечное хирургическое вмешательство, поскольку оно связано с брадикардией, гипотонией и сердечным приступом с летальным исходом у пациентов с сердечно-сосудистым риском.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок принимает более тяжелую форму.
В случаях, когда систолическое давление внутривенно, примите необходимые меры предосторожности, поскольку существует риск того, что введение этого лекарства внутривенно может вызвать дальнейшее падение артериального давления (например, у пациентов с сердечной аритмией).
Гемодинамический статус пациента с явным или подозреваемым острым инфарктом миокарда следует тщательно контролировать после каждого внутривенного введения трех доз по 5 мг.
Вторую и / или третью дозу не следует вводить, если частота сердечных сокращений составляет удары в минуту, если систолическое артериальное давление составляет 0,26 секунды, или если наблюдается обострение одышки или холодный пот.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Метопролол является метаболическим субстратом изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Лекарства, которые действуют как индуцирующие или ингибирующие ферменты вещества, могут влиять на уровни метопролола в плазме. Уровни метопролола в плазме могут повышаться при одновременном приеме соединений, метаболизируемых CYP2D6, например антиаритмических средств, антигистаминных препаратов, гистаминов. антагонисты рецепторов, антидепрессанты, нейролептики и ингибиторы ЦОГ-2. Концентрация метопролола в плазме снижается рифампицином и может быть увеличена алкоголем и гидралазином.
Пациенты, получающие сопутствующее лечение препаратами, блокирующими симпатические ганглии, другими β-адреноблокаторами (например, глазными каплями) и ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
В случае прекращения сопутствующего лечения клонидином необходимо прекратить лечение β-адреноблокаторами за несколько дней до отмены самого клонидина.
При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил или дилтиазем, может наблюдаться усиление отрицательных инотропных и хронотропных эффектов. Блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил, не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим β-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и дромотропные эффекты антиаритмических препаратов (хинидиноподобных и амиодарона).
Гликозиды наперстянки в сочетании с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
У пациентов, получавших β-адреноблокаторы, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект.
Сопутствующее лечение индометацином или другими ингибиторами простагландинсинтетазы может привести к снижению антигипертензивного эффекта β-адреноблокаторов.
При определенных условиях, когда адреналин вводят пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, кардиоселективные β-блокаторы гораздо меньше влияют на контроль артериального давления, чем некардиоселективные.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, может потребоваться корректировка дозировки пероральных противодиабетических средств.
04.6 Беременность и кормление грудью
Как и большинство лекарств, метопролол не следует назначать во время беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Бета-адреноблокаторы, как правило, снижают перфузию плаценты. Наблюдались случаи задержки роста, внутриутробной смерти, абортов и родов. Таким образом, рекомендуется подходящее лечение матери и плода. Мониторинг следует проводить у беременных женщин, принимающих метопролол. Как и все гипотензивные препараты, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например брадикардию, у плода, новорожденного и младенца.
Количество метопролола, попадающего в грудное молоко, оказывается незначительным, чтобы вызвать β-блок у новорожденного, если мать лечится в обычных рекомендуемых дозах.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты должны знать свою реакцию на метопролол, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами, поскольку иногда могут возникать головокружение или утомляемость.
04.8 Побочные эффекты
Метопролол хорошо переносится, а побочные эффекты обычно легкие и обратимые. Ниже перечислены побочные эффекты, которые произошли во время клинических испытаний или при обычном применении. Во многих случаях связь с лечением метопрололом не установлена.
Использовались следующие определения частоты: очень часто (≥10%), часто (1-9,9%), необычно (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%)) очень редко (
Сердечные патологии
общий: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороками), холодные руки и ноги, сердцебиение.
Необычный: обострение симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда *, A-V блокада I степени, боль в области сердца.
Редкий: нарушения сердечной проводимости, аритмии сердца.
Сосудистые патологии
Необычный: отек.
Очень редко: гангрена у пациентов с ранее существовавшими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
* Частота более 0,4% по сравнению с плацебо в исследовании с 46000 пациентов с острым инфарктом миокарда, где частота кардиогенного шока составляла 2,3% в группе метопролола и 1,9% в группе плацебо в субпопуляции пациентов с низким индексом риска развития шок. Индекс риска шока основан на абсолютном риске шока у каждого отдельного пациента в зависимости от возраста, пола, времени задержки, класса Киллипа, артериального давления, частоты сердечных сокращений, отклонений ЭКГ и предшествующей истории гипертонии. Группа пациентов с низкий риск шока соответствует пациентам, которым рекомендуется применение метопролола при остром инфаркте миокарда.
Расстройства нервной системы
Очень распространенный: усталость.
общий: головокружение, головная боль.
Необычный: парестезия, мышечные судороги.
Очень редко: нарушение вкуса.
Желудочно-кишечные расстройства
общий: тошнота, боли в животе, диарея, запор.
Необычный: Его рвало.
Редкий: сухость во рту.
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения.
Гепатобилиарные расстройства
Редкий: отклонения при тестировании функции печени.
Очень редко: гепатит.
Нарушения обмена веществ и питания
Необычный: увеличение веса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Очень редко: артралгия.
Психиатрические расстройства
Необычный: депрессия, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмары.
Редкий: нервозность, беспокойство, импотенция / сексуальная дисфункция.
Очень редко: амнезия / ухудшение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
общий: одышка при физической нагрузке.
Необычный: бронхоспазм.
Редкий: ринит.
Заболевания глаз
Редкий: нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит.
Нарушения уха и лабиринта
Очень редко: шум в ушах.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Необычный: сыпь (в виде псориазиформной крапивницы и дистрофических поражений кожи), повышенное потоотделение.
Редкий: выпадение волос.
Очень редко: реакции светочувствительности, обострение псориаза.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес" www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать брадикардию и брадиаритмию, гипотензию, сердечную недостаточность, нарушения сердечной проводимости, АВ-блокаду, кардиогенный шок, остановку сердца, изменение сознания / кому, тошноту, рвоту, цианоз и бронхоспазм.
Уход
Лечение следует проводить в учреждении, которое может обеспечить адекватные поддерживающие меры, тщательный мониторинг и наблюдение.
Лечите брадикардию и нарушения сердечной проводимости атропином, препаратами, стимулирующими надпочечники, или кардиостимуляторами.
Лечат гипотонию, острую сердечную недостаточность и шок с помощью соответствующего увеличения объема крови, инъекции глюкагона (при необходимости с последующей внутривенной инфузией глюкагона), внутривенного введения адреностимулирующих препаратов, таких как добутамин, с препаратами-агонистами рецептора α1, при Кроме того, при наличии расширения сосудов.
Также можно рассмотреть внутривенное введение Ca2 +.
Бронхоспазм обычно можно купировать с помощью бронходилататоров.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: β-адреноблокаторы, селективные, неассоциированные.
Код УВД: C07AB02
Метопролол является β1-селективным β-блокатором, поскольку он блокирует β1-рецепторы в дозах более низких, чем те, которые необходимы для блокирования β2-рецепторов.
Метопролол обладает слабым мембраностабилизирующим действием и не проявляет частичной агонистической активности.
Метопролол снижает или подавляет агонистический эффект, который катехоламины оказывают на сердце (высвобождаются в условиях физического или психического стресса). Это означает, что обычное увеличение частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, сократимости сердца и артериального давления из-за резкого повышения уровня катехоламинов, снижается метопрололом. Если уровень эндогенного адреналина повышен, метопролол меньше влияет на контроль артериального давления, чем неселективные β-адреноблокаторы.
Пациентам с симптомами обструктивной болезни легких при крайней необходимости можно назначать метопролол в комбинации с β2-агонистом. При введении в терапевтических дозах в комбинации с β2-агонистом метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-блокаторы, влияет на β2-опосредованную бронходилатацию, вызванную β2-агонистами.
По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, а также на сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию.
Краткосрочные исследования показали, что метопролол может вызвать небольшое повышение уровня триглицеридов и уменьшение свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), хотя и в меньшей степени, чем при приеме неселективных β-адреноблокаторов. Однако значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке было продемонстрировано после лечения метопрололом в долгосрочном исследовании.
Качество жизни остается неизменным или улучшается на фоне лечения метопрололом.
Улучшение качества жизни наблюдалось после лечения метопрололом у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Было показано, что у мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, прежде всего за счет снижения риска внезапной сердечно-сосудистой смерти, риска смертельного и нефатального инфаркта миокарда и инсульта.
Влияние на сердечный ритм
При наджелудочковой тахикардии или фибрилляции предсердий и при желудочковых экстрасистолиях метопролол замедляет желудочковый ритм и уменьшает желудочковые экстрасистолии.
Воздействие на инфаркт миокарда
У пациентов с подозрением или подтвержденным инфарктом миокарда метопролол снижает смертность, прежде всего, за счет снижения риска внезапной смерти. Предполагается, что этот эффект частично связан с предотвращением фибрилляции желудочков. Считается, что антиаритмический эффект обусловлен двойным механизмом: эффект блуждающего нерва в пределах гематоэнцефалического барьера, который положительно влияет на электрическую стабильность сердца, и прямой симпатический антиишемический эффект сердца, который положительно влияет на сократимость, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. .
Снижение смертности наблюдается как после раннего, так и после позднего лечения, даже у пациентов из группы высокого риска с предшествующими сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с сахарным диабетом.
Метопролол также снижает риск нефатального повторного инфаркта миокарда.
05.2 Фармакокинетические свойства
Распределение
После внутривенного введения метопролол быстро распределяется в течение 5-10 минут. Уровни в плазме демонстрируют линейную зависимость от введенной дозы, когда доза составляет 5-20 мг.
Связывание метопролола с белками плазмы низкое, примерно 5-10%.
Метаболизм
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени, главным образом, через изофермент CYP2D6. Были идентифицированы три основных метаболита, хотя ни один из них не имеет клинически значимого β-блокирующего эффекта.
Устранение
Обычно более 95% пероральной дозы обнаруживается в моче. Около 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой; в отдельных случаях это значение может увеличиваться до 30%. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 3,5 часа (диапазон: от 1 до 9 часов). Общая скорость выведения составляет примерно 1 литр / минуту.
У пожилых людей не наблюдается значительных изменений фармакокинетики метопролола по сравнению с более молодыми людьми. У пациентов с нарушением функции почек не влияет на системную биодоступность и выведение метопролола, однако выведение метаболитов снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) ниже 5 мл / мин. Однако накопление метаболитов не приводит к усилению бета-блокады.
На фармакокинетику метопролола слабо влияет снижение функции печени. Однако у пациентов с тяжелым циррозом печени и воротно-полым шунтом биодоступность метопролола может быть увеличена, а общий клиренс - снижен. Пациенты с анастомозом воротно-полой полости имеют общий клиренс примерно 0,3 л / мин и значение площади под кривой концентрации в плазме (AUC) примерно в шесть раз больше, чем у здоровых субъектов.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности и репродуктивной способности, не выявили какого-либо особого риска для человека.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Натрия хлорид; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной таре для защиты ампул от света.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Коробка из 5 флаконов в / в. - 5 мг / 5 мл.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A. - Палаццо Вольта, Виа Ф. Сфорца - 20080 Базильо (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Селокен 1 мг / мл раствор для инъекций: A.I.C .: 023616055
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Селокен 1 мг / мл раствор для инъекций: 24.08.82 / 01.06.05
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от апреля 2015 г.
