Тетрациклины - это антибиотики широкого спектра действия с тетрациклической структурой (состоящие из четырех колец с 6 элементами в каждом), отсюда и название всего класса. Когда мы говорим о тетрациклине, мы имеем в виду хлортетрациклин, который был первым тетрациклином, открытым в 1945 году Бенджамином Дуггаром.Дуггар открыл хлортетрациклин в лабораториях Lederle, работая под руководством индийского ученого Йеллапрагада Суббарао.
В 1950 году профессор Роберт Вудворд из Гарвардского университета в сотрудничестве с группой исследователей из фармацевтической компании Pfizer (К. Дж. Брунингс, Питер П. Регна, Фрэнсис А. Хохштейн, Абрахам Бавли, С. Р. Стивенс, Л. Х. Коновер и Ричард Пастернак) изолировали молекулу. от напряжения Streptomyces rimosus и он определил химическую структуру окситерациклина (торговое название Terramicina ®), для которого он также получил патент на производственный процесс.Процесс исследования, который привел к этому открытию, длился более двух лет.
Тетрациклины - это антибиотики с широким спектром действия, предназначенные для лечения многих бактериальных инфекций. Сегодня тетрациклины используются при лечении угрей, в тройной терапии для уничтожения Helicobacter pylori и при лечении розацеа; исторически говоря, можно сказать, что тетрациклины были очень полезным инструментом для снижения смертности от холеры. Тетрациклины широко используются как для терапии инфекционных заболеваний, так и незаконно в качестве добавки к корму для животных с целью стимулирования их роста (добавление антибиотиков в корм для уничтожения эндогенной бактериальной флоры животных и увеличения их веса. , может иметь серьезные последствия для потребителей и является строго запрещенной практикой.) Такое широкое использование привело к появлению бактериальных штаммов, устойчивых к тетрациклинам, что привело к резкому сокращению их использования в терапии.
Тетрациклины считаются антибиотиком выбора при риккетсиозах, микоплазменных и хламидийных инфекциях. Тетрациклины особенно эффективны при инфекциях риккетсий, включая лихорадку Скалистых гор, рецидивирующий эпидемический тиф (болезнь Брилла) и везикулярный риккеттиоз. Тетрациклины также широко используются для лечения венерических заболеваний. болезней (ЗППП), поскольку известно, что несколько форм хламидиоза чувствительны к этому классу лекарств. Тетрациклины также показали свою эффективность при лечении острых и хронических инфекций Brucella melitensis., B. suis и B. abortus. Комбинация тетрациклина, например доксициклина, с другим антибиотиком, например аминогликозидным антибиотиком, таким как стрептомицин, дала очень убедительные результаты в случаях острого бруцеллеза.
Тетрациклины подавляют синтез белка бактериями, связываясь с их 30 S рибосомной субъединицей, тем самым предотвращая доступ тРНК и мРНК к рибосоме; следовательно, не получается правильное считывание цепи ДНК, кодирующей белки, и все это приводит к остановке синтеза белка бактерии с последующей ее гибелью.
Открытие тетрациклинов было очень важным событием, потому что, помимо возможности лечения многих заболеваний, оно открыло новые горизонты для открытия и синтеза других антибиотиков.
Дозировка и способ применения
Рекомендуемая доза тетрациклина для лечения акне у взрослых составляет 1000 мг / день, разделенная на две суточные дозы в течение двух недель, которые могут варьироваться в зависимости от тяжести и характера инфекции.
В тройной терапии для «искоренения»Helicobacter pyloriРекомендуемая доза тетрациклина составляет 2000 мг / день, разделенная на 4 ежедневных приема, по одному каждые шесть часов. Ожидаемая продолжительность лечения - 14 дней.
Рекомендуемая доза тетрациклина при лечении бронхита составляет 2000 мг / день, разделенная на 4 ежедневных приема, по одному каждые шесть часов. Продолжительность лечения варьируется от 7 до 10 дней и зависит от тяжести инфекции. В некоторых случаях, особенно у пациентов с предрасположенностью к бронхиту, тетрациклин вводят в течение 4 или 5 дней в зимние месяцы, чтобы предотвратить развитие хронического бронхита. .,
При лечении бруцеллеза рекомендуется использовать следующую терапевтическую схему: 2000 мг / день тетрациклина, разделенного на 4 ежедневных приема, по одному каждые шесть часов в течение трех недель и 2000 мг / день стрептомицина внутримышечно. , разделенных на два ежедневных приема в течение всей первой недели лечения, а затем по 1000 мг / день в виде однократного ежедневного введения внутримышечно в течение второй недели лечения.
Для лечения неосложненных инфекций уретры, эндоцервикальных и ректальных инфекций рекомендуется использование тетрациклина в дозе 2000 мг / день, разделенных на 4 ежедневных приема, по одному каждые шесть часов. Ожидаемая продолжительность лечения составляет не менее одной недели. хламидийных инфекций желательно проверить и, возможно, лечить также полового партнера пациента.
Рекомендуемая доза тетрациклина при лечении артрита и кардита, вызванного болезнью Лайма, составляет 2000 мг / день, которую следует разделить на 4 ежедневных приема, по одному каждые шесть часов. Ожидаемая продолжительность лечения может варьироваться от 2 недель до 1 месяца, в зависимости от от степени тяжести и характера инфекции. Однако для лечения хронической мигрирующей эритемы, также вызванной болезнью Лайма, рекомендуется использовать ту же самую дозу, описанную выше, в течение немного другого периода, от 10 до 30 дней.
При лечении пневмонии рекомендуемая доза тетрациклина составляет 2000 мг / день, которую следует разделить на 4 ежедневных приема, по одному каждые 6 часов. Ожидаемая продолжительность лечения варьируется от 10 до 21 дня в зависимости от тяжести инфекции.
Для лечения риккетсийных инфекций рекомендуемая доза тетрациклина указана выше, а рекомендуемая продолжительность лечения составляет одну неделю.
Рекомендуемая доза тетрациклина при лечении недавно перенесенного сифилиса составляет 2000 мг / день, которую следует разделить на 4 ежедневных приема, по одному каждые шесть часов в течение двух недель; такая же доза тетрациклина рекомендуется для лечения третичного сифилиса и позднего сифилиса, за исключением того, что ожидаемое время лечения увеличивается до 4 недель; или, в качестве альтернативы, может быть разработан терапевтический план, который предусматривает прием 30-40 граммов тетрациклина в течение периода, который может варьироваться от 10 до 15 дней, очевидно, путем предварительного расчета доз и количества ежедневных введений. тетрациклины - это только рекомендуется, если пациент не может использовать пенициллины.
Однако для лечения цистита рекомендуемая доза тетрациклина остается такой же, как описано выше, т.е. 2000 мг / день, которую следует разделить на 4 ежедневных приема, по одному каждые шесть часов; Ожидаемая продолжительность лечения варьируется от 3 до 7 дней, в зависимости от тяжести инфекции, однако лечение цистита тетрациклином следует проводить только в том случае, если нет других терапевтических альтернатив.
Противопоказания и предупреждения к применению
Все тетрациклины имеют общую тетрациклическую структуру, и все они имеют амфотерный характер. Тетрациклины представляют собой соединения, предрасположенные к образованию кристаллических солей как с кислотами, так и с сильными основаниями (именно это связано с их амфотерным характером); тетрациклины имеют сложную систему хромофоров, которая дает спектры поглощения, характерные для этого класса антибиотиков, которые простираются до видимого диапазона, придавая ему характерный желтый цвет. Все тетрациклины способны хелатировать ионы металлов с образованием хелатов, которые нерастворимы в воде и, по-видимому, играют заметную роль в механизме действия этих антибиотиков. Учитывая их амфотерный характер, тетрациклины плохо растворяются в воде, в то время как их гидрохлориды имеют замечательная растворимость в воде.
Другой важной характеристикой тетрациклинов является то, что они темнеют на свету и разлагаются в присутствии влажности и в кислой среде с образованием ангидропроизводных, которые лишены антибиотического действия и более токсичны, чем исходные антибиотики, вероятно, это связано с тем, что способность неспецифично взаимодействовать с клеточными мембранами.
Тетрациклины: противопоказания и побочные эффекты »
