Активные ингредиенты: лабеталол.
ТРАНДАТ 5 мг / мл раствор для инъекций для внутривенного применения
Пакеты-вкладыши Trandate доступны для размеров упаковки:- ТРАНДАТ 5 мг / мл раствор для инъекций для внутривенного применения
- Таблетки Трандата 100 мг, Таблетки Трандата 200 мг,
Показания Почему используется Трандат? Для чего это?
TRANDATE содержит активное вещество лабеталол, которое относится к группе лекарств, называемых альфа- и бета-блокаторами, которые расслабляют и расширяют кровеносные сосуды, снижая кровяное давление и уменьшая работу сердца.
Это лекарство используется для лечения резкого повышения артериального давления (тяжелая гипертензия), чтобы вернуть его к норме в экстренных случаях.
Противопоказания, когда не следует применять Трандат
Не используйте ТРАНДАТ
- если у вас аллергия на лабеталола гидрохлорид или какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечислены в разделе 6);
- при нарушениях сердечного ритма (атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени), то есть блокировка разной степени передачи электрического стимула между верхней частью сердца (предсердие) и нижней частью (желудочек);
- если у вас снижена функция сердца, несмотря на лечение дигиталисом, лекарствами, которые используются для помощи плохо функционирующему сердцу (сердечная недостаточность, устойчивая к лечению дигиталисом);
- если у вас сильно снижена функция почек (тяжелая почечная недостаточность);
- если у вас повышенная кислотность крови из-за диабета (диабетический ацидоз);
- если у вас серьезные проблемы с сердцем (кардиогенный шок);
- если у вас резкое падение артериального давления (тяжелая и выраженная гипотензия) или очень медленное сердцебиение (брадикардия);
- если у вас очень высокое кровяное давление после сердечного приступа и есть различные осложнения (эпизоды гипертонии после острого инфаркта миокарда);
Детям применение этого лекарства противопоказано.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Трандейта
Поговорите со своим врачом или медсестрой, прежде чем вам назначат ТРАНДАТ.
Если вы страдаете нарушением функции сердца (сердечная недостаточность), ваш врач начнет терапию другими лекарствами, используемыми при различных проблемах с сердцем, называемыми дигиталисом, или лекарствами, называемыми диуретиками, прежде чем начинать лечение этим лекарством.
Это лекарство будет назначено вам с большой осторожностью:
- если вы страдаете заболеванием печени (поражение печени); в этом случае врач может принять решение об уменьшении дозы. Во время лечения TRANDATE может произойти повреждение печени (гепатоцеллюлярное повреждение). Если это произойдет с вами, вы будете подвергнуты нескольким тестам, чтобы определить, следует ли прекращать прием этого лекарства;
- если вы страдали или когда-либо страдали астмой, поскольку могут возникнуть серьезные проблемы с дыханием (бронхоспазм); если это произойдет, ваш врач решит, лечить ли вас другими лекарствами, такими как селективные бронходилататоры, то есть веществами, расширяющими бронхи, позволяющими вам лучше дышать, путем ингаляции или лекарством под названием атропин (1 мг атропина внутривенно) или прекратить лечение.
Для тех, кто занимается спортом: использование этого лекарства без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определить положительный результат антидопинговых тестов.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Trandate
Сообщите своему врачу или медсестре, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Следует избегать введения TRANDATE, если вы используете лекарства, используемые для снижения артериального давления, которые называются антагонистами кальциевых каналов, такими как верапамил, поскольку эта комбинация может привести к серьезному снижению артериального давления и сердечной недостаточности.
Это лекарство будет назначено вам с большой осторожностью, если вы используете:
- Антиаритмические средства I класса (например, дизопирамид, хинидин) и амиодарон, лекарства, применяемые при нарушениях сердечного ритма.
- Симпатомиметики (адреналин и норадреналин), лекарства, применяемые при слишком низком артериальном давлении или при других заболеваниях
- Другие гипотензивные средства, так как они могут усиливать действие лабеталола.
- Halothane, лекарство, используемое в анестезии, потому что одновременное использование анестетиков с TRANDATE может вызвать слишком сильное падение артериального давления. Анестезиолог должен быть проинформирован о текущем лечении Trandate;
- Трициклические антидепрессанты, лекарства, применяемые для лечения депрессии;
- Циметидин, лекарство, используемое для лечения тяжелых травм желудка (язвы желудка).
Обратите внимание, что использование TRANDATE может сделать вас более склонным к аллергическим реакциям и в то же время менее чувствительным к адреналину, веществу, используемому для лечения тяжелых аллергических реакций.
Присутствие метаболического лабеталола в моче может помешать лабораторным исследованиям мочи.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом.
Беременность
В первые 3 месяца беременности это лекарство будет дано вам только в том случае, если ваш врач сочтет это строго необходимым, поскольку оно может вызвать у вашего ребенка такие проблемы, как:
- снижение артериального давления (гипотония);
- очень медленное сердцебиение (брадикардия);
- затрудненное дыхание (угнетение дыхания);
- низкий уровень сахара в крови (гипогликемия);
- снижение температуры тела (переохлаждение);
- снижение реакции на другие методы лечения (поддерживающая терапия, например, внутривенные растворы и глюкоза), особенно если это лекарство использовалось в течение длительного времени или если у беременной женщины есть заболевание, называемое преэклампсией, которое характеризуется высоким кровяным давлением, отеком из-за скопления жидкости и наличие белка в моче;
- внутриутробная и неонатальная смерть после применения этого лекарства и одновременного наличия других осложнений (использование других препаратов, таких как вазодилататоры, лекарства, угнетающие функцию дыхания, преэклампсия, задержка внутриутробного развития и недоношенность);
По этим причинам это лекарство не будет даваться вам в течение длительного времени и одновременно с другим лекарством от высокого кровяного давления, называемым гидралазином; Кроме того, мы постараемся не слишком затягивать рождение ребенка.
Время кормления
Лабетолол (ТРАНДАТ) выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью не рекомендуется.
Вождение и использование машин
Поскольку лабеталол (ТРАНДАТ) может вызывать головокружение и вялость, пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Дозировка и способ применения Как принимать Трандат: Дозировка
Это лекарство всегда будет дано вам точно так, как вам сказал ваш врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или медсестрой.
Это лекарство вам даст врач или медсестра в больнице или другом специализированном центре.
Это лекарство будет вводиться вам путем инъекции в вену или инъекции в медленную вену (внутривенная инфузия), лежа и оставаясь в этом положении не менее 3 часов после введения TRANDATE.
Рекомендуемая доза для быстрого снижения очень высокого артериального давления составляет 50 мг, которую, при необходимости, можно вводить каждые 5 минут до максимальной дозы 200 мг. Для некоторых пациентов, например, с типом рака, называемым феохромоцитомой, максимальная доза может достигать 300 мг.
Ваш врач будет контролировать ваше кровяное давление, частоту сердечных сокращений (частоту сердечных сокращений) и, при необходимости, вашу способность дышать (функцию дыхания) в течение всего периода лечения TRANDATE.
Это лекарство будет даваться вам с разной скоростью, в зависимости от того, назначено ли оно для снижения артериального давления во время беременности или после сердечного приступа.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Трандата
Это лекарство будет дано вам обученным персоналом, поэтому передозировка маловероятна.
Однако в случае передозировки могут возникнуть проблемы с сердцем или кровообращением, такие как головокружение при быстром вставании (постуральная гипотензия) или очень медленное сердцебиение (брадикардия).
Врач назначит подходящую терапию для лечения этих симптомов.
Если вы считаете, что получили передозировку TRANDATE, немедленно сообщите об этом своему врачу или медсестре.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к врачу или медсестре.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Trandate
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Возможны следующие побочные эффекты:
Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
- головокружение при быстром вставании (ортостатическая гипотензия), особенно если вы встали в течение 3 часов после приема этого лекарства;
- заложенность носа (заложенность носа) и сухость внутри носа (сухость слизистой оболочки носа);
- сексуальные расстройства у мужчин (нарушение эякуляции);
- затруднение мочеиспускания (острая задержка мочи, нарушения мочеиспускания);
- боль в животе (боль в эпигастрии), тошнота и рвота;
- головокружение (головокружение), головная боль (головная боль), сонливость (летаргия), очень интенсивные сны (яркие сны), депрессия;
- утомляемость (астения);
- судороги, покалывание кожи головы, мышечные заболевания (токсическая миопатия);
- высокая температура;
- кожные раздражения (иногда высыпания лихеноидного типа, то есть с внешностью, похожей на лишайник, с древовидными кожными стриями);
- сухость глаз и нарушение зрения;
- воспаление печени (гепатит), нарушение функции печени, ведущее к заболеванию, характеризующемуся желтоватым изменением цвета кожи (желтуха) как гепатоцеллюлярным, то есть из-за повреждения клеток печени и холестатического, то есть закупорки каналов, по которым проходит желчь, или изменения тестов указывает на функцию печени, тяжелое повреждение ткани печени (некроз печени);
- нарушения кровяных телец (кровяной сбой);
- затруднение дыхания из-за временного сужения бронхов (бронхоспазм);
- очень медленное сердцебиение (брадикардия);
- тяжелые нарушения сердечного ритма (блокада сердца, нарушения проводимости);
- аллергические реакции, такие как отек лица, особенно вокруг глаз и рта (ангионевротический отек), одышка (одышка), раздражение кожи (сыпь, зуд);
- тяжелое заболевание иммунной системы (красная волчанка);
- потливость;
- появление положительности на диагностический тест, называемый антиядерными антителами.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Врач и медсестра знают, как хранить лекарство.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Трандат 5 мг / мл раствор для инъекций для внутривенного применения
- Действующее вещество - лабеталола гидрохлорид. Каждый флакон содержит 100 мг гидрохлорида лабеталола.
- Другой компонент - вода для инъекций.
Описание внешнего вида ТРАНДАТА и содержимого упаковки
Картонная упаковка, содержащая 1 флакон по 20 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
TRANDATE VIALS
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Один флакон содержит:
Действующее вещество: лабеталола гидрохлорид 100 мг.
Вспомогательные вещества: вода p.p.i. q.s. до 20 мл.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Флаконы.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Флаконы TRANDATE показаны, когда требуется быстрая нормализация значений артериального давления у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией.
04.2 Дозировка и способ применения
Взрослые
Флаконы TRANDATE предназначены для внутривенного введения госпитализированным пациентам.
Уровни в плазме, достигаемые после внутривенного введения TRANDATE при тяжелой гипертензии, существенно выше, чем уровни, полученные после перорального введения лекарственного средства, и позволяют получить тот более интенсивный блокирующий эффект на альфа-адренорецепторы, который необходим для контроля гипертонического состояния. Однако препарат следует вводить, постоянно удерживая пациента в положении лежа на спине.
Внутривенная инъекция
Если необходимо быстро снизить артериальное давление, как, например, при гипертонической энцефалопатии, дозу ТРАНДАТА 50 мг следует вводить внутривенно в течение не менее одной минуты. При необходимости можно вводить дозы 50 мг. интервалы в 5 минут до получения удовлетворительного ответа.Общая доза не должна превышать 200 мг. Обычно максимальный эффект наступает в течение 5 минут после инъекции разовой дозы, а продолжительность действия обычно составляет около 6 часов, хотя она также может длиться 18 часов.
Внутривенное вливание
Альтернативным методом введения является внутривенное вливание раствора, полученного путем разбавления содержимого двух ампул (200 мг) в 200 мл хлорида натрия или декстрозы для парентерального применения.Полученный таким образом раствор для инфузии содержит 1 мг / мл ТРАНДАТА.
Его следует вводить с помощью педиатрического инфузионного устройства, оснащенного градуированной бюреткой на 50 мл для облегчения точного дозирования.
Скорость инфузии ТРАНДАТА должна составлять приблизительно 2 мг (2 мл инфузионного раствора) в минуту, пока не будет получен достаточный ответ; инфузию необходимо прекратить.
Полезная доза обычно находится в диапазоне от 50 до 200 мг в зависимости от тяжести гипертонического состояния. Большинству пациентов нет необходимости вводить дозы более 200 мг, однако могут потребоваться дозы до 300 мг, особенно у пациентов с феохромоцитомой. Скорость инфузии следует изменять в зависимости от полученного ответа на усмотрение лечащего врача. Артериальное давление следует держать под контролем на протяжении всего периода инфузии.
Гипертония при беременности: скорость инфузии должна составлять первоначально 20 мг / час, а затем удваиваться каждые 30 минут до получения удовлетворительного ответа или до достижения 160 мг / час. При необходимости можно вводить более высокие дозы.
Эпизоды гипертонии после инфаркта миокарда: скорость инфузии сначала должна составлять 15 мг / час, а затем постепенно увеличиваться в зависимости от контроля артериального давления до максимальной 120 мг / час.
Желательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений после инъекции и во время инфузии.
У большинства пациентов наблюдается небольшое снижение частоты сердечных сокращений; Чрезмерная брадикардия встречается редко, однако ее можно контролировать, вводя 1-2 мг атропина внутривенно.
Дыхательная функция будет находиться под наблюдением, особенно у пациентов с уже существующими ее изменениями.
Флаконы TRANDATE следует вводить, удерживая пациента в положении лежа на спине. Следует избегать возвращения пациента в вертикальное положение раньше, чем через три часа после внутривенного введения ТРАНДАТА, поскольку может возникнуть повышенная постуральная гипотензия.
При адекватном снижении показателей артериального давления поддерживающую терапию таблетками ТРАНДАТ начинают с дозировки 200 мг 2 раза в сутки.
Ампулы TRANDATE вводили пациентам с артериальной гипертензией, устойчивой к другим гипотензивным препаратам, включая бета-адреноблокаторы, без побочных эффектов.
Дети
Никаких указаний.
04.3 Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, сердечная недостаточность, резистентная к лечению наперстянки, тяжелая почечная недостаточность, диабетический ацидоз.
Кардиогенный шок и другие состояния, связанные с тяжелой и длительной гипотонией, выраженной брадикардией.
Использование флаконов Trandate противопоказано для контроля эпизодов гипертонии после острого инфаркта миокарда, когда периферическая вазоконстрикция предполагает низкий сердечный выброс.
Известная индивидуальная непереносимость препарата.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
В случае сердечной недостаточности пациенты должны пройти соответствующее лечение дигиталисом и диуретиками перед началом терапии.
С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени, у которых концентрация лабеталола в плазме может быть выше нормы из-за нарушения метаболизма. Следовательно, таким пациентам могут потребоваться более низкие, чем обычно, дозы TRANDATE.
Бета-адреноблокаторы, даже кардиоселективные, не следует применять пациентам с астмой или бронхоструктурой в анамнезе, если альтернативное лечение невозможно. В этих случаях необходимо тщательно рассмотреть риск возникновения бронхоспазма и принять соответствующие меры.
Возможное возникновение бронхоспазма можно контролировать, прибегая к селективным ингаляционным бронходилататорам (возможно, в более высоких дозах, чем обычно, при астме). Если требуется дальнейшее лечение, рекомендуется ввести 1 мг атропина внутривенно. Если бронхоспазм не разрешился, лечение необходимо прекратить.
Были редкие сообщения о тяжелых, обычно обратимых, гепатоцеллюлярных повреждениях, связанных с краткосрочной и долгосрочной терапией лабеталолом.
При появлении первых симптомов нарушения функции печени следует провести соответствующие лабораторные исследования.
Если результаты указывают на наличие поражения печени или наличие желтухи, прием лабеталола следует прекратить и больше не вводить повторно.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следует обращать внимание на одновременное применение лабеталола и антиаритмических средств I класса, а также избегать ассоциации с антагонистами кальция типа верапамила.
Пациенты, получающие лечение бета-адреноблокаторами, могут быть более реактивными (с повышенным риском анафилактических реакций) как на случайное, так и на диагностическое или терапевтическое воздействие различных аллергенов. Такие пациенты могут быть менее чувствительны к обычным дозам адреналина, используемым для лечения аллергических реакций.
Влияние галотома на значения артериального давления можно усилить с помощью Trandate.
04.6 Беременность и кормление грудью
Хотя никаких тератогенных эффектов у животных не было продемонстрировано, TRANDATE следует использовать только в течение первого триместра беременности, если ожидаемые преимущества перевешивают потенциальные риски.
Поскольку TRANDATE проникает через плацентарный барьер, необходимо учитывать возможные последствия для плода и новорожденного, связанные с альфа- и бета-адренергической блокадой.
Перинатальный и неонатальный дистресс (брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипотермия) сообщается редко. В некоторых случаях эти симптомы появлялись в течение дня или двух после рождения.
Ответ на поддерживающую терапию (например, внутривенные растворы и глюкоза) обычно быстрый, но при тяжелой преэклампсии и особенно после длительного лечения внутривенным лабеталолом выздоровление может быть более медленным. Это может быть связано со снижением метаболизма в печени у недоношенных детей.
Сообщалось о случаях внутриутробной и неонатальной смерти, но были затронуты другие лекарственные препараты (например, вазодилататоры, препараты, угнетающие респираторную функцию), эффекты преэклампсии, задержки внутриутробного развития и недоношенности. Эти клинические данные не рекомендуют чрезмерно продлевать прием лабеталола в высоких дозах, откладывать роды, а также одновременно принимать гидралазин.
Однако наш опыт на сегодняшний день показал, что это было очень редко.
Лабеталол выделяется с грудным молоком, но у детей, вскармливаемых естественным грудным молоком, побочных эффектов не наблюдалось.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Продукт не влияет на управляемость и использование машин.
04.8 Побочные эффекты
ТРАНДАТ обычно хорошо переносится. Обостренная постуральная гипотензия может возникнуть, если пациентам разрешить стоять в вертикальном положении в течение 3 часов после инъекции TRANDATE.
У ограниченного числа пациентов наблюдались заложенность или сухость слизистой оболочки носа, интенсивные сновидения, нарушение эякуляции, острая задержка мочи, желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота). Также наблюдались головокружение, головная боль, вялость, астения, судороги и покалывание кожи головы, обычно преходящие, которые имеют тенденцию исчезать через несколько недель, а также очень редко наблюдалась лекарственная лихорадка. У очень ограниченного числа пациентов, не всегда связанных с лечением лабеталолом, сообщалось о следующих: кожные высыпания, иногда лихеноидного типа, и сухость глаз с раздражением и нарушениями зрения; в большинстве случаев эти нарушения исчезали после прекращения лечения.
Были редкие сообщения о гепатите, желтухе (как гепатоцеллюлярной, так и холестатической), повышенных показателях функции печени и некрозе печени.
Эти признаки и симптомы обычно обратимы после прекращения терапии.
Применение бета-адреноблокаторов в редких случаях вызывает нарушения кроветворения, бронхоспазм, брадикардию и блокаду сердца.
04.9 Передозировка
В случае передозировки лабеталола гидрохлорида следует ожидать сильных сердечно-сосудистых эффектов, например, усиление гипотензии, чувствительной к изменениям осанки и, в некоторых случаях, брадикардии.
При необходимости пациенты должны находиться в положении лежа на спине с поднятыми ногами для улучшения мозгового кровообращения. Кардиоактивные гликозиды и диуретики следует назначать для лечения сердечной недостаточности и селективные ингаляционные бронходилататоры против бронхоспазма.
Чтобы справиться с брадикардией, следует вводить атропин в дозе 0,25-3 мг внутривенно.
Для облегчения восстановления кардиоциркуляторной функции было бы предпочтительнее использовать норадреналин внутривенно вместо изопреналина. Рекомендуемая начальная доза норадреналина составляет 5-10 мкг внутривенно, при необходимости повторять ее в зависимости от реакции. Его можно вводить инфузией. со скоростью 5 мкг в минуту до достижения удовлетворительного ответа.
В случае тяжелой передозировки предпочтительнее внутривенное введение глюкагона: начальный болюс 5-10 мг в физиологическом растворе или с декстрозой, возможно, с последующей инфузией 5 мг / ч. В некоторых случаях может потребоваться электростимуляция. Сообщалось о почечной недостаточности с олигурией после массивной передозировки перорального лабеталола; в одном случае ухудшение почечной недостаточности было связано с дофамином, назначенным для лечения гипотензии.
Гемодиализ удаляет менее 1% лабеталола гидрохлорида из кровотока.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Трандат - это антигипертензивный препарат, который действует путем одновременного ингибирования как альфа-, так и бета-рецепторов.
Эти свойства вытекают из набора результатов, собранных в ходе экспериментальных испытаний на животных, как in vivo, так и in vitro, а также на людях. Специфичность блокирующего действия продукта демонстрируется тем фактом, что лекарство способно вызывать антагонизм в зависимости от эффекты, вызываемые симпатической стимуляцией (сердечный нерв, ускоряющий сердечный или внутренний нерв) и экзогенным введением норадреналина и изопреналина (то есть агонистов альфа- и бета-рецепторов, соответственно), в то время как это не влияет или влияет различным образом на реакцию на неадренергические препараты таких как ангиотензин и никотин. Блокирование артериолярных альфа-адренорецепторов приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления. Бета-блокирующая активность защищает сердце от рефлекторного симпатического действия, обычно вызываемого периферическим расширением сосудов. L "вместе эти два действия позволяют снижение артериального давления у гипертоников. Trandate не имеет активности ЦНС. Следовательно, следует исключить те седативные эффекты, которые часто наблюдаются при использовании других гипотензивных препаратов с центральной активностью.
05.2 Фармакокинетические свойства
Фармакокинетика лабеталола гидрохлорида изучалась на животных (крысы, собаки) и человека. Фармакокинетика животных после перорального приема показала, что время достижения пика у крыс составляет 2-3 часа, а у собак - 2-4 ч. У людей пик в крови после перорального приема лабеталола гидрохлорида достигается в течение 1-2 часов. При дозах 100, 200, 400 мг этот пик в среднем был равен 2, 5-8 и 16 мкг / 100 мл. Было установлено, что период полувыведения составляет 4-5 часов. Связывание с белками сыворотки составляет 50%. После внутривенного введения 1 мг / кг лабеталола гидрохлорид быстро выводится из крови у людей с периодом полувыведения примерно 4 часа. «L» радиохимический анализ мочи показывает, что более 60% радиоактивности перорально введенной дозы выводится с мочой; оставшаяся доза радиоактивности выводится с фекалиями. Лабеталола гидрохлорид активно метаболизируется; только 5% выводится в неизмененном виде, в то время как основными метаболитами являются глюкуронид и гидроксипроизводное.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Долгосрочные исследования с пероральным приемом лабеталола гидрохлорида в течение 18 месяцев на мышах и в течение 2 лет на крысах не показали признаков канцерогенеза.
Исследования с гидрохлоридом лабеталола с использованием летальных доминантных тестов на крысах и мышах и подвергание микроорганизмов модифицированным тестам Эймса не показали мутагенеза. LD50 у мышей составляет 600 мг / кг, а у крыс - более 2 г / кг. Модель DL50 e.v. у этих видов она колеблется от 50 до 60 мг / кг.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Вода p.p.i. q.s. до 20 мл.
06.2 Несовместимость
Флаконы TRANDATE оказались несовместимы с бикарбонатом натрия для инъекций 4,2% вес / объем.
06.3 Срок действия
В неповрежденной упаковке: 24 месяца.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никто
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Препарат расфасован во флаконы белого стекла типа I по 20 мл, содержащиеся в картонной коробке.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
TEOFARMA S.r.l. Штаб-квартира через F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
A.I.C .: 023578053
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
1981 / 2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2010 г.
