Активные ингредиенты: лидокаин, прилокаин.
Эмла 2,5% + 2,5% сливки
Почему используется Эмла? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Местные анестетики крахмалы в ассоциации.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Крем ЭМЛА показан для местной анестезии:
- неповрежденной кожи в сочетании с:
- введения игл, таких как внутривенные катетеры или забор крови,
- поверхностные хирургические вмешательства;
- слизистой оболочки половых органов, например, перед поверхностным хирургическим вмешательством или инфильтрационной анестезией.
Противопоказания Когда нельзя применять Эмла
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ. Врожденная или идиопатическая метгемоглобинемия.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Эмлы
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (например, фавизмом) или с врожденной или идиопатической метгемоглобинемией более чувствительны к лекарствам, вызывающим метгемоглобинемию.
Поскольку данных по абсорбции недостаточно, EMLA не следует наносить на открытые раны.
Из-за потенциально повышенного всасывания на только что выбритой коже важно придерживаться рекомендованной дозировки, площади и времени применения (см. Раздел Дозировка, метод и время применения).
Клинические испытания пяточной пункции у младенцев не продемонстрировали эффективности EMLA.
Особое внимание следует уделять пациентам с атопическим дерматитом, которым применяется EMLA. Для этого типа пациентов должно быть достаточно более короткого времени нанесения, примерно 15-30 минут. У пациентов с атопическим дерматитом время нанесения более 30 минут может вызвать учащение местных сосудистых реакций, в частности покраснение области нанесения, а в некоторых случаях петехию и пурпуру (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).
Перед выскабливанием моллюсков у детей с атопическим дерматитом рекомендуется наносить 30 минут.EMLA не следует наносить на слизистую оболочку половых органов детей, так как данных по абсорбции недостаточно.
Если EMLA будет наноситься близко к глазам, необходимо соблюдать особую осторожность, так как это может вызвать раздражение роговицы.
Потеря защитного рефлекса глаза может привести к раздражению роговицы и потенциальному ссадинам. В случае попадания в глаза немедленно промойте глаза водой или раствором хлорида натрия и защищайте участок до восстановления нормального состояния.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Эмлы
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Прилокаин в высоких дозах может вызвать повышение уровня метгемоглобина в крови, особенно когда его вводят в сочетании с лекарствами, вызывающими метгемоглобинемию (например, сульфонамидами). Если применяются высокие дозы EMLA, необходимо оценить риск дополнительной системной токсичности у пациентов, уже получающих лечение другими местными анестетиками или лекарствами, структурно связанными с местными анестетиками, поскольку токсические эффекты складываются.
Специфических исследований взаимодействия лидокаина / прилокаина и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарона) не проводилось. В таких случаях рекомендуется соблюдать осторожность (см. Раздел «Особые предупреждения»). Лекарства, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-блокаторы), могут вызывать потенциально токсичные концентрации в плазме при многократном применении лидокаина в высоких дозах в течение длительного периода. Таким образом, взаимодействия этого типа не имеют клинического значения после кратковременного лечения лидокаином (например, кремом EMLA) в рекомендуемых дозах.
Предупреждения Важно знать, что:
EMLA не следует применять пациентам с повреждением барабанной перепонки. Испытания на лабораторных животных показали, что крем ЭМЛА оказывает ототоксическое действие при закапывании в среднее ухо, однако у животных с неповрежденной барабанной перепонкой не выявлено каких-либо отклонений от нормы после обработки кремом ЭМЛА в наружном слуховом проходе.
Преходящее и клинически незначительное повышение уровня метгемоглобина обычно наблюдается в течение 12 часов после применения EMLA у младенцев в возрасте до трех месяцев.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, включая показатели ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть суммирующими.
Пока не будут доступны дополнительные клинические данные, не используйте EMLA в следующих случаях:
а) перед «внутрикожной инъекцией живой вакцины типа БЦЖ», поскольку нельзя исключить взаимодействие между активными веществами EMLA и вакциной;
б) у новорожденных и младенцев до 12 месяцев, получающих лечение препаратами, вызывающими метгемоглобинемию;
в) у недоношенных детей со сроком гестации менее 37 недель.
Крем EMLA 2,5% + 2,5% содержит гидрогенизированное касторовое масло из полиоксиэтилена, которое может вызывать местные кожные реакции.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.Исследования на животных не показывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие.
Беременность
Как у животных, так и у людей лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться тканями плода. Разумно предположить, что лидокаин и прилокаин применялись у многих беременных и женщин детородного возраста. До настоящего времени не было обнаружено никаких изменений, связанных с репродуктивным процессом, таких как, например, увеличение числа пороков развития или других вредных последствий, прямых или косвенных, для плода. Однако следует проявлять осторожность у беременных женщин.
Время кормления
Лидокаин и, скорее всего, прилокаин выделяются с грудным молоком, но в таких небольших количествах, что при указанных терапевтических дозах, как правило, нет риска для ребенка.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОДИТЬ ТРАНСПОРТ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТЕХНИКИ
EMLA не влияет на способность управлять автомобилем и машинами.
Дозировка и способ применения Как применять Эмла: Дозировка
- При более длительном применении обезболивающий эффект снижается.
- Время подачи заявки более одного часа не подтверждено документально.
- До получения дополнительных клинических данных EMLA не следует применять у новорожденных и младенцев в возрасте от 0 до 12 месяцев, получающих лечение препаратами, вызывающими метгемоглобинемию.
- Не наблюдалось клинически значимого повышения уровня метгемоглобина после нанесения до 4 часов на 16 см2.
1 грамм крема EMLA, вводимый через алюминиевую трубку 30 г, соответствует слою крема длиной около 3,5 см.
Люди, которые часто наносят или удаляют крем, должны избегать контакта с ним, чтобы предотвратить развитие гиперчувствительности.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Эмлы
В случае случайного проглатывания / приема передозировки EMLA немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Сообщалось о редких случаях клинически значимой метгемоглобинемии.
Высокие дозы прилокаина могут вызвать повышение уровня метгемоглобина, особенно при приеме в сочетании с лекарствами, вызывающими метгемоглобинемию (такими как сульфаниламиды). Более тяжелые случаи метгемоглобинемии можно лечить с помощью метиленового синего, вводимого медленно внутривенно.
Если возникают другие симптомы системной токсичности, они должны быть аналогичны симптомам, вызываемым местными анестетиками, вводимыми другими путями введения. Токсичность местных анестетиков проявляется симптомами возбуждения нервной системы и, в тяжелых случаях, угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.
Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС) следует лечить симптоматически с помощью «респираторной помощи и назначения противосудорожных препаратов; при нарушениях кровообращения лечить в соответствии с рекомендациями по реанимации».
Поскольку скорость абсорбции на неповрежденной коже низкая, за пациентом с признаками токсичности следует наблюдать в течение нескольких часов после оказания неотложной помощи.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании EMLA, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Эмла
Как и все лекарства, EMLA может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Частоты определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
1) Неповрежденная кожа
2) слизистая оболочка половых органов
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах непосредственно через веб-сайт Итальянского агентства по лекарственным средствам: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
НЕ ИСПОЛЬЗУЙТЕ ДАННЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРОДУКТ ПОСЛЕ СРОКА ГОДНОСТИ, УКАЗАННОГО НА УПАКОВКЕ И НА ТРУБКЕ ПОСЛЕ EXP. СРОК ГОДНОСТИ УКАЗЫВАЕТСЯ НА ПОСЛЕДНИЙ ДЕНЬ ЭТОГО МЕСЯЦА.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Хранить при комнатной температуре. Избегайте замерзания.
Защитная мембрана трубки снимается с помощью колпачка.
ХРАНИТЕ ДАННЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРОДУКТ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
В одном грамме крема содержится:
Активные принципы:
лидокаин 25 мг; прилокаин 25 мг.
Вспомогательные вещества: полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло, полимер акриловой кислоты, натрия гидроксид, вода очищенная.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Кремовый цвет.
Крем EMLA представляет собой «эмульсию масла в воде», в которой масляная фаза состоит из эвтектической смеси свободных оснований лидокаина и прилокаина в соотношении 1: 1.
Коробка с 1 тюбиком 5 г крема + 2 окклюзионных пластыря.
Коробка, содержащая 5 тюбиков по 5 г крема + 10 окклюзионных пластырей.
Коробка, содержащая 1 тюбик крема по 30 г - упаковка некоммерческая.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
EMLA 2,5% + 2,5% КРЕМ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Активные принципы:
1 г крема EMLA содержит 25 мг лидокаина и 25 мг прилокаина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Кремовый цвет.
Крем EMLA представляет собой «эмульсию масла в воде», в которой масляная фаза состоит из эвтектической смеси свободных оснований лидокаина и прилокаина в соотношении 1: 1.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Крем EMLA показан для местной анестезии:
неповрежденная кожа в сочетании с
- введение иглы, например, внутривенные катетеры или забор крови,
- поверхностные хирургические вмешательства;
1. слизистая оболочка половых органов, например, перед поверхностной операцией или инфильтрационной анестезией;
04.2 Дозировка и способ применения
1 После более длительного применения анестезирующий эффект снижается.
2 Время подачи заявки более одного часа не подтверждено документально.
3 До тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, EMLA не следует применять у младенцев в возрасте от 0 до 12 месяцев, проходящих лечение препаратами, вызывающими метгемоглобинемию.
4 После нанесения до 4 часов на 16 см2 клинически значимого повышения уровня метгемоглобина не наблюдалось.
1 грамм крема EMLA, вводимый через алюминиевую трубку 30 г, соответствует слою крема длиной около 3,5 см.
Люди, которые часто наносят или удаляют крем, должны избегать контакта с ним, чтобы предотвратить развитие гиперчувствительности.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ.
Врожденная или идиопатическая метгемоглобинемия.
Препарат противопоказан детям до 1 месяца.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или с врожденной или идиопатической метгемоглобинемией более чувствительны к лекарствам, вызывающим метгемоглобинемию.
Поскольку данных по абсорбции недостаточно, EMLA не следует наносить на открытые раны.
Клинические испытания пяточной пункции у младенцев не продемонстрировали эффективности EMLA.
Особое внимание следует уделять пациентам, страдающим атопическим дерматитом, которым применяется EMLA; для этого типа пациентов должно быть достаточно более короткого времени нанесения, около 15-30 минут (см. раздел 5.1 «Фармакодинамические свойства»). У пациентов с атопическим дерматитом время нанесения более 30 минут может вызвать повышенную частоту местных сосудистых реакций. , в частности, покраснение области аппликации и в некоторых случаях петехия и пурпура (см. раздел 4.8. Нежелательные эффекты). Рекомендуется 30-минутное нанесение перед выскабливанием моллюсков у детей с атопическим дерматитом.
EMLA не следует наносить на слизистую оболочку половых органов детей, поскольку данных по абсорбции недостаточно; однако у новорожденных, перенесших обрезание, доза 1 г EMLA на крайней плоти переносилась хорошо.
Если EMLA будет наноситься близко к глазам, необходимо соблюдать особую осторожность, так как это может вызвать раздражение роговицы.
Потеря защитного рефлекса глаза может привести к раздражению роговицы и потенциальному ссадинам. В случае попадания в глаза немедленно промойте глаза водой или раствором хлорида натрия и защищайте участок до восстановления нормального состояния.
EMLA не следует применять пациентам с повреждением барабанной перепонки. Испытания на лабораторных животных показали, что крем ЭМЛА оказывает ототоксическое действие при закапывании в среднее ухо, однако у животных с неповрежденной барабанной перепонкой не выявлено каких-либо отклонений от нормы после обработки кремом ЭМЛА в наружном слуховом проходе.
Преходящее и клинически незначительное повышение уровня метгемоглобина обычно наблюдается в течение 12 часов после применения EMLA у младенцев в возрасте до трех месяцев.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, включая показатели ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть суммирующими.
Лидокаин и прилокаин обладают бактерицидными и противовирусными свойствами при использовании в концентрациях выше 0,5-2%. По этой причине, хотя клинические исследования показывают, что применение EMLA до введения вакцины БЦЖ не влияет на иммунный ответ, следует наблюдать эффекты внутрикожного введения живых вакцин.
До тех пор, пока не появятся дополнительные клинические данные, рекомендуется не использовать EMLA в следующих случаях:
а) перед «внутрикожной инъекцией живой вакцины типа БЦЖ», поскольку нельзя исключить взаимодействие между активными веществами EMLA и вакциной;
б) у младенцев в возрасте от 0 до 12 месяцев, получающих лечение препаратами, вызывающими метгемоглобинемию;
в) у недоношенных детей со сроком гестации менее 37 недель.
Крем EMLA 2,5% + 2,5% содержит гидрогенизированное касторовое масло из полиоксиэтилена, которое может вызывать кожные реакции.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Прилокаин в высоких дозах может вызвать повышение значений метгемоглобина, особенно когда его вводят в сочетании с лекарствами, вызывающими метгемоглобинемию (например, сульфонамидами). Если применяются высокие дозы EMLA, необходимо оценить риск дополнительной системной токсичности у пациентов, уже получающих лечение другими местными анестетиками или лекарствами, структурно связанными с местными анестетиками, поскольку токсические эффекты складываются.
Специфических исследований взаимодействия лидокаина / прилокаина и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарона) не проводилось. В этих случаях рекомендуется соблюдать осторожность (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и особые меры предосторожности при использовании»).
Лекарства, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-блокаторы), могут вызывать потенциально токсичные концентрации в плазме при многократном применении лидокаина в высоких дозах в течение длительного периода. Таким образом, взаимодействия этого типа не имеют клинического значения после краткосрочного лечения лидокаином (например, кремом EMLA) в рекомендуемых дозах.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Как у животных, так и у людей лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться тканями плода. Разумно предположить, что лидокаин и прилокаин применялись у многих беременных и женщин детородного возраста. До настоящего времени не было обнаружено никаких изменений, связанных с репродуктивным процессом, таких как, например, увеличение числа пороков развития или других вредных последствий, прямых или косвенных, для плода. Однако следует проявлять осторожность у беременных женщин.
Беременность
Лидокаин и, скорее всего, прилокаин выделяются с грудным молоком, но в таких небольших количествах, что при указанных терапевтических дозах, как правило, нет риска для ребенка.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В рекомендуемых дозах не известно о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
04.8 Побочные эффекты
ЧАСТОТА ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Общие реакции (> 1%)
Кожа: преходящие местные реакции в области нанесения, такие как бледность, эритема (покраснение) и отек.
Необычные реакции (> 0,1% е
Кожа: кожные ощущения (начальное ощущение легкого жжения или зуда в области аппликации).
Редкие реакции (
Общий: метгемоглобинемия (см. раздел 4.5 «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия» и раздел 4.9 «Передозировка»). У детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском были редкие случаи небольших локальных поражений в области нанесения, описываемых как пурпурные или петехиальные, особенно после длительного применения.
Раздражение роговицы после случайного попадания в глаза.
В редких случаях применение местного анестетика было связано с аллергическими реакциями (в тяжелых случаях - анафилактическим шоком).
Заболевания репродуктивной системы и груди
Общие реакции (> 1%)
Сайт приложения: преходящие местные реакции, такие как эритема (покраснение), отек и бледность.
Местные ощущения (начальное, обычно умеренное ощущение жжения, зуда или тепла в месте нанесения).
Необычные реакции (> 0,1% е
Сайт приложения: местная парестезия, покалывания.
Редкие реакции (
Общий: в редких случаях применение местного анестетика было связано с аллергическими реакциями (в тяжелых случаях - анафилактическим шоком).
04.9 Передозировка
Сообщалось о редких случаях клинически значимой метгемоглобинемии.
Высокие дозы прилокаина могут вызвать повышение уровня метгемоглобина, особенно при приеме в сочетании с лекарствами, вызывающими метгемоглобинемию (такими как сульфаниламиды). Более тяжелые случаи метгемоглобинемии можно лечить с помощью метиленового синего, вводимого медленно внутривенно.
Если возникают другие симптомы системной токсичности, они должны быть аналогичны симптомам, вызываемым местными анестетиками, вводимыми другими путями. Токсичность местных анестетиков проявляется симптомами возбуждения нервной системы или, в более тяжелых случаях, угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.
Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение ЦНС) следует лечить симптоматически с помощью «респираторной помощи и приема противосудорожных препаратов».
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: местные анестетики в комбинации с амидами.
УВД: N01BB20
Кожная анестезия крема EMLA происходит благодаря прохождению лидокаина и прилокаина из крема в эпидермальный и дермальный слои кожи, а также благодаря накоплению лидокаина и прилокаина в областях, близких к рецепторам кожной боли и нервным окончаниям. Лидокаин и прилокаин являются местными анестетиками амидного типа, и оба этих активных ингредиента стабилизируют нейрональные мембраны, подавляя прохождение ионов, необходимых для инициирования и передачи импульсов, тем самым вызывая местную анестезию.
Качество анестезии зависит от времени применения и дозировки.
Крем ЭМЛА наносят на неповрежденную кожу, покрытую окклюзионной повязкой. Время применения для получения эффективной анестезии составляет 1-2 часа в зависимости от типа вмешательства.
В клинических испытаниях с применением EMLA на неповрежденной коже не наблюдалось различий в переносимости или эффективности (включая время до начала действия) между гериатрическими пациентами (65-96 лет) и более молодыми пациентами.
После нанесения крема EMLA на 1-2 часа анестезия продолжается примерно 2 часа после снятия окклюзионной повязки.
Интенсивность кожной анестезии увеличивается со временем применения. У 90% пациентов анестезии достаточно для введения иглы для биопсии (диаметром 4 мм) на глубину 2 мм через 60 минут и 3 мм через 120 минут лечения EMLA.
EMLA эффективен и имеет одинаковое время начала действия, независимо от светлой или темной пигментации кожи (типы кожи с I по IV).
Всасывание слизистой оболочки половых органов происходит быстрее, а время начала активности короче, чем при нанесении продукта на кожу.
Через 5-10 минут после нанесения EMLA на слизистую оболочку женских половых органов средняя продолжительность эффективного обезболивания в отношении стимула аргонового лазера, вызывающего острую и мучительную боль, составляла примерно 15-20 минут (с интервалом индивидуальной вариабельности между 5 и 45 минут).
EMLA вызывает двухфазный сосудистый ответ, поскольку за начальной фазой сужения сосудов следует расширение сосудов в области нанесения (см. Раздел 4.8 «Нежелательные эффекты»).
Подобная, но более короткая сосудистая реакция, сопровождающаяся эритемой через 30-60 минут, наблюдается у пациентов с атопическим дерматитом, что указывает на более быстрое всасывание через кожу (см. Раздел 4.4 «Особые предупреждения и особые меры предосторожности при использовании»).
05.2 Фармакокинетические свойства
Системная абсорбция лидокаина и прилокаина, содержащихся в EMLA, зависит от дозировки, площади и времени применения; дополнительными факторами являются: толщина кожи (которая варьируется в зависимости от частей тела), другие состояния, такие как кожные заболевания и бритье.
Неповрежденная кожа: после нанесения 60 г крема на 400 см2 поверхности бедра у взрослого в течение 3 часов всасывается около 5% лидокаина и прилокаина. Достигается пик максимальной концентрации в плазме (в среднем 0,12 и 0,07 мкг / мл). примерно через 2-6 часов после нанесения.
После нанесения на лицо 10 г / 100 см2 в течение 2 часов системная абсорбция составляет около 10% с пиками максимальной концентрации в плазме (в среднем 0,16 и 0,06 мкг / мл) примерно через 1,5-3 часа.
Дети: у младенцев в возрасте до трех месяцев, которым наносили 1 г / 10 см2 крема EMLA в течение одного часа, пиковые концентрации лидокаина и прилокаина в плазме составляли от 0,135 до 0,107 мкг / мл. В течение 12 месяцев, которым наносили крем EMLA 2 г / 16 см2 в течение четырех часов, пиковые концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови составляли соответственно 0,155 мкг / мл и 0,131 мкг / мл. У детей в возрасте от 2 до 3 лет, которым применялось 10 г На 100 см2 крема EMLA наносили в течение двух часов, пиковые концентрации лидокаина и прилокаина в плазме составляли соответственно 0,315 мкг / мл и 0,215 мкг / мл. В возрасте от 6 до 8 лет, у которых 10-16 г / 100-160 см2 Крем EMLA наносили на два часа, пиковые концентрации лидокаина и прилокаина в плазме составляли соответственно 0,299 мкг / мл и 0,110 мкг / мл.
Слизистая оболочка половых органов: после нанесения 10 г крема EMLA в течение 10 минут на слизистую влагалища пиковые концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови были достигнуты (в среднем соответственно 0,18 мкг / мл и 0,15 мкг / мл) через 20-45 минут.
05.3 Доклинические данные по безопасности
В исследованиях токсичности, проведенных на животных, получавших высокие дозы лидокаина или прилокаина отдельно или в комбинации, наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. При использовании комбинации лидокаина и прилокаина наблюдались только аддитивные эффекты. Нет указаний на возможный синергизм или появление неожиданных токсических эффектов.
Оба соединения обладают низкой пероральной токсичностью, что обеспечивает хороший запас толерантности в случае случайного проглатывания продукта. В исследованиях репродуктивной токсикологии при использовании этих соединений по отдельности или в комбинации не наблюдалось побочных эффектов, связанных с лекарственными средствами.
Мутагенных эффектов не наблюдалось. in vitro или in vivo в тестах на мутагенность.
Ввиду показаний и продолжительности лечения продукта исследования канцерогенности не проводились для соединений по отдельности или в комбинации.
Метаболит лидокаина, 2,6-ксилидин и метаболит прилокаина, или-толуидин, проявили мутагенную активность. В доклинических токсикологических исследованиях хронического воздействия было показано, что эти метаболиты обладают канцерогенным потенциалом.
Оценка риска путем сравнения рассчитанного максимального воздействия на человека и периодического использования лидокаина и прилокаина с воздействием в доклинических исследованиях показала большой запас безопасности для клинического использования.
Исследования местной переносимости, проведенные с использованием смеси лидокаина и прилокаина в соотношении 1: 1 в эмульсии, креме или геле, показали, что эти препараты хорошо переносятся неповрежденной и поврежденной кожей и слизистыми оболочками.
Очевидная раздражающая реакция наблюдалась после однократного введения в глаз 50 мг / г эмульсии лидокаина и прилокаина 1: 1 (мас. / Мас.) Исследуемому животному. Принятая концентрация местных анестетиков была аналогична рецептуре крема EMLA. Эта глазная реакция могла быть вызвана высоким значением pH эмульсионного состава (около pH 9), но, вероятно, также частично является результатом внутреннего раздражающего потенциала местных анестетиков.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Полимер акриловой кислоты, полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло, гидроксид натрия, очищенная вода.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при комнатной температуре. Избегайте замерзания.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Деформируемая алюминиевая трубка, покрытая изнутри защитной смолой.
1 тюбик 5 г + 2 окклюзионных пластыря
5 тюбиков по 5 г + 10 окклюзионных пластырей
1 туба 30 г.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Защитная мембрана трубки снимается с помощью колпачка.
На обрабатываемый участок нанести толстый слой крема (1,5-2,5 г).
Возьмите пластырь для окклюзионной повязки и удалите центральную часть.
Удалите бумагу, помещенную для защиты клеевого слоя.
Накройте слой EMLA, не допуская его выхода за края заплатки. Аккуратно прижмите контур пластыря, следя за тем, чтобы крем не вытек.
Удалите оставшуюся бумажную подложку с края нашивки. Время нанесения можно отметить прямо на повязке.
EMLA необходимо применять не менее чем за час до операции; применение можно продолжать в течение нескольких часов без потери эффективности.
Снимите окклюзионную повязку, удалите крем и очистите обрабатываемый участок. Продолжительность обезболивающего эффекта - не менее часа после снятия повязки.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Вольта Палас
Виа Ф. Сфорца - Базильо (штат Мичиган).
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
1 тюбик 5 г + 2 окклюзионных пластыря-AIC N ° 027756016
5 тюбиков по 5 г + 10 окклюзионных пластырей - AIC N ° 027756028
1 туба 30 г-AIC N ° 027756030 - некоммерческая упаковка.
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Декабрь 2011 г.
