Активные ингредиенты: Альпростадил
Caverject 5 мкг / мл ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
Caverject 10 мкг / мл ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
Caverject 20 мкг / мл ПОРОШОК И РАСТВОРИТЕЛЬ ДЛЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
Показания Почему используется Каверджект? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Препарат для лечения нарушений эрекционного механизма при мужской половой импотенции.
ЛЕЧЕБНЫЕ ИНСТРУКЦИИ
Лечение эректильной дисфункции (трудности в достижении и / или поддержании удовлетворительной эрекции). Каверджект не предназначен для использования в педиатрии (см. Особые предупреждения).
Противопоказания Когда нельзя применять Каверджект
Пациенты с гиперчувствительностью к действующему веществу и / или к любому из вспомогательных веществ или пациенты с предрасположенными состояниями к приапизму, такие как: пациенты с серповидноклеточной анемией или носители серповидноклеточной анемии, множественной миеломы или лейкемии, или пациенты с анатомическими пороками развития половой член, например, ангуляция, фиброз кавернозных тел или болезнь Пейрони. Пациентам с имплантатами полового члена не следует лечить Каверджект.
Каверджект не следует назначать мужчинам, которым не рекомендуется или противопоказана сексуальная активность.
Это лекарство нельзя давать недоношенным или новорожденным (см. Особые предупреждения).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Каверджекта
- Перед лечением Каверджект проконсультируйтесь с врачом.
- Основные клинические причины, вызывающие эректильную дисфункцию и поддающиеся лечению, следует диагностировать и лечить до начала терапии Каверджектом.
- Если у вас есть какие-либо проблемы или опасения, связанные с использованием Каверджекта, проконсультируйтесь с врачом.
- Известно, что введение непосредственно в пещеристое тело веществ, действующих на кровеносные сосуды, в том числе алпростадила, может вызвать возникновение длительной эрекции и / или приапизма. Поэтому об этом необходимо сообщить врачу или, если он недоступен, обратиться за медицинской помощью в любом случае эрекции, которая длится в течение длительного периода времени (4 часа и более).
- Болезненные эрекции легче возникают у пациентов с анатомическими аномалиями полового члена (углы, фимоз, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, бляшки). Поэтому Каверджект не следует применять таким пациентам.
- После интракавернозного введения Каверджекта может развиться фиброз полового члена, который включает изгиб, фиброз кавернозных тел, фиброзные узелки и болезнь Пейрони. Возникновение фиброза может увеличиваться с увеличением продолжительности употребления наркотиков.
- Рекомендуется проводить регулярные медицинские осмотры с тщательным осмотром полового члена для выявления начала фиброза полового члена или болезни Пейрони. Лечение Каверджект следует прекратить, если развиваются углы полового члена, фиброз кавернозных тел или болезнь Пейрони.
- Использование Каверджекта не обеспечивает защиты от передачи половых заболеваний, включая синдром приобретенного иммунодефицита (ВИЧ-инфекция). Инъекция Каверджекта может вызвать небольшое кровотечение в месте инъекции. У пациентов с заболеваниями, передающимися через кровь, это может увеличить риск передачи болезни их партнеру.
- Пациенты, получающие антикоагулянты, такие как варфарин или гепарин, могут быть более склонны к кровотечению после интракавернозной инъекции. Каверджект следует использовать с осторожностью у пациентов с предыдущими транзиторными ишемическими атаками или у пациентов с нестабильными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Каверджект не предназначен для одновременного применения. с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции (см. также ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
- Следует помнить о возможности злоупотребления Каверджект у пациентов с предыдущими психическими расстройствами или лекарственной зависимостью.
- Электрокардиостимуляция и половой акт могут вызывать сердечные и легочные эффекты у пациентов с ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями легких. Во время терапии Каверджектом этим пациентам следует соблюдать осторожность при половом акте.
- Восстановленные растворы Каверджект предназначены для одноразового использования. Шприц и любое неиспользованное содержимое необходимо утилизировать надлежащим образом.
- Порошок Каверджект и растворитель для раствора для инъекций содержат бензиловый спирт, который может вызывать реакции гиперчувствительности.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут изменять эффект Каверджекта
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Каверджект не следует смешивать или назначать одновременно с любым другим веществом. При лечении Каверджектом рассмотрите возможность приема других лекарств (как рецептурных, так и самолечения) и алкоголя вместе с врачом.
Эффекты комбинации алпростадила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил) или другими препаратами, способными вызывать эрекцию (например, папаверином), официально не изучались. Такие препараты не следует использовать в сочетании с алпростадилом из-за опасности потенциальный риск вызвать длительную эрекцию.
Симпатомиметические препараты могут снижать действие алпростадила. Алпростадил может усиливать действие гипотензивных препаратов, вазодилататоров, антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов.
Предупреждения Важно знать, что:
Пациенты, принимающие антикоагулянтные препараты (варфарин, гепарин), более склонны к кровотечению после интракавернозной инъекции.
Важная информация о некоторых ингредиентах:
Бензиловый спирт:
Порошок Каверджект и растворитель для раствора для инъекций содержат бензиловый спирт в качестве консерванта. Использование бензилового спирта было связано с серьезными побочными реакциями, включая синдром удушья и смерть у педиатрических пациентов. Минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно. Риск отравления бензиловым спиртом зависит от введенного количества и способности печени выводить это вещество. У недоношенных детей и младенцев с недостаточным весом может быть повышенная вероятность развития токсичности.
Бензиловый спирт может вызывать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей до 3 лет.
Натрий:
Порошок Каверджект и растворитель для раствора для инъекций содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, т.е. практически не содержат натрия.
Беременность и кормление грудью
Не имеет значения
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Caverject не влияет на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
Дозировка и способ применения Как применять Каверджект: Дозировка
Восстановите раствор для инъекций, используя только предоставленный растворитель.
Каверджект вводится путем прямой интракавернозной инъекции, как описано ниже.
Обычно рекомендуется использовать иглу размером 27-30 G x ½ дюйма (12 мм).
Первоначальное определение дозы производится в кабинете врача.
Следуйте графику дозирования, приведенному ниже, в зависимости от эректильной реакции, пока не будет определена дозировка, которая вызывает эрекцию, достаточную для полового акта, но не превышающую 60 минут. В случае отсутствия реакции на дозу можно ввести следующую более высокую дозу. вводить в течение 1 ч. Если есть ответ, необходимо соблюдать интервал не менее 1 дня, прежде чем приступить к следующему введению. Пациент должен оставаться в кабинете врача до полного отторжения.
Подходящую дозу для каждого отдельного пациента определяет врач. Пациенту не следует вводить Каверджект в больших или меньших объемах, чем предписано. Если достигнутая эрекция неудовлетворительна, длится слишком быстро или слишком долго, сообщите об этом своему врачу.
Не изменяйте самостоятельно назначенную дозу. Каверджект следует вводить примерно за 5-10 минут до полового акта.
Обычно рекомендуемая максимальная частота введения составляет не более одной инъекции в день и не более трех раз в неделю с интервалом не менее 24 часов между каждым введением.
Первые инъекции должны выполняться медицинским персоналом, и только после соответствующей подготовки и инструкций пациент может вводить Каверджект напрямую.
Во время самостоятельного лечения пациенту рекомендуется посещать врача каждые 3 месяца.
Доза, выбранная для самостоятельного введения, должна обеспечивать продолжительность эрекции не более 1 часа, позволяя пациенту вести нормальный половой акт. Дозы алпростадила выше 60 мкг не рекомендуются.
СПОСОБ УПРАВЛЕНИЯ
1) Рекомендуется использовать иглу калибра 22 G x 1½ дюйма (38 мм) для восстановления раствора.
2) Возьмите растворитель из флакона и переложите его во флакон.
В случае предварительно заполненного шприца:
а) поверните верхнюю часть белого уплотнения шприца до тех пор, пока оно не сломается;
б) Используйте самую длинную иглу калибра 22 G x 1½ дюйма (38 мм) и закрепите ее, поворачивая на шейке шприца.
в) снимите оболочку с иглы и перенесите растворитель прямо в бутылку.
Удерживая шприц в крышке флакона, осторожно встряхните, пока порошок полностью не растворится.
3) Переверните флакон и извлеките объем Каверджекта, указанный врачом.
4) Для выполнения интракавернозной инъекции замените иглу на более короткую, калибр 27-30 G x ½ дюйма (12 мм).
5) Каверджект вводится в одну из двух областей полового члена, называемых «кавернозным телом». Кавернозные тела расположены вдоль полового члена с обеих сторон.
6) Чтобы обеспечить правильную самостоятельную инъекцию Каверджекта, внимательно следуйте приведенным ниже инструкциям:
а) Укол следует делать в вертикальном или слегка откинутом положении, чередуя область при каждой инъекции (одна сторона для одной инъекции, другая сторона для следующей). Внутри каждой области точку инъекции необходимо каждый раз менять;
б) обхватить головку полового члена большим и указательным пальцами, растянуть половой член и удерживать его на бедре, чтобы он не выскользнул из захвата во время инъекции. У необрезанных мужчин крайняя плоть должна втягиваться, чтобы обеспечить правильное введение инъекции;
в) не прикладывать большой палец к поршню шприца и, следуя методике, уже принятой врачом, непрерывным и уверенным движением вставлять иглу в точку инъекции под углом 90 °. Избегать видимых кровеносных сосудов;
г) надавливая на поршень, медленно и уверенно ввести содержимое шприца.
д) выньте иглу и, сдавливая половой член с обеих сторон, прижмите ватный диск или тампон, смоченный спиртом или дезинфицирующим раствором, на место инъекции примерно на 3 минуты.
Если возникнет кровотечение, нажмите, пока оно не остановится.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Каверджекта
Наиболее частые эффекты, возникающие в результате передозировки Каверджектом, - это длительная эрекция (6 часов и более) и болезненная эрекция.
Если такие события происходят, немедленно обратитесь к врачу.
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Каверджекта немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ЕСЛИ У ВАС ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО СОМНЕНИЯ относительно ИСПОЛЬЗОВАНИЯ Caverject, ОБРАТИТЕСЬ К ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ АПТЕЧНИКУ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Каверджекта
Как и все лекарства, Каверджект может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Наиболее частым побочным эффектом (30% пациентов) была легкая или умеренная боль в половом члене.
О фиброзе полового члена, включая угол наклона полового члена, фиброзные узелки и болезнь Пейрони, сообщалось в 3% случаев.
Реже (3%) гематомы возникают в месте инъекции, однако они связаны с техникой инъекции, а не с действием алпростадила.
О длительной эрекции (определяемой как эрекция продолжительностью 4-6 часов) сообщалось редко (4%), а о приапизме - реже (0,4%). В большинстве случаев происходила самопроизвольная детумесценция.
Нежелательные реакции на лекарства, о которых сообщалось во время клинических испытаний и постмаркетингового опыта, перечислены в таблице ниже, частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 100,
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщить напрямую через национальную систему отчетности по адресу http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- Восстановленный флакон Каверджекта следует использовать для однократного лечения в предписанной дозе. Остаточное количество использовать нельзя.
- После каждой инъекции неиспользованное содержимое шприца не следует возвращать в исходный флакон с восстановленным раствором.
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Восстановленный раствор следует использовать немедленно.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
СОСТАВ
а) Каждый флакон на 5 мкг содержит: 6,15 мкг алпростадила. Вспомогательные вещества: лактоза (безводная), цитрат натрия (безводный), соляная кислота, гидроксид натрия.
Каждый флакон на 10 мкг содержит: 11,9 мкг алпростадила. Вспомогательные вещества: лактоза (безводная), цитрат натрия (безводный), соляная кислота, гидроксид натрия.
Каждая бутылка на 20 микрограммов содержит: 23,2 микрограмма алпростадила. Вспомогательные вещества: лактоза (безводная), цитрат натрия (безводный), соляная кислота, гидроксид натрия.
б) Каждый флакон и каждый предварительно заполненный шприц растворителя содержат: бензиловый спирт, воду для инъекций.
в) После восстановления и смешивания 1 мл содержит:
Каверджект 5 мкг / мл: алпростадил 5 мкг. Вспомогательные вещества: лактоза, натрия цитрат, соляная кислота, натрия гидроксид, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Каверджект 10 мкг / мл: алпростадил 10 мкг. Вспомогательные вещества: лактоза, натрия цитрат, соляная кислота, натрия гидроксид, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Каверджект 20 мкг / мл: алпростадил 20 мкг. Вспомогательные вещества: лактоза, натрия цитрат, соляная кислота, натрия гидроксид, бензиловый спирт, вода для инъекций.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Порошок и растворитель для раствора для инъекций. Он доступен в следующих наборах:
Каверджект 5 мкг:
- 5 флаконов порошка + 5 ампул по 1 мл.
- 1 флакон порошка + 1 предварительно заполненный шприц на 1 мл + 2 иглы + 2 дезинфицирующих тампона. С.
Каверджект 10 мкг:
- 5 флаконов порошка + 5 ампул по 1 мл.
- 1 флакон порошка + 1 предварительно заполненный шприц на 1 мл + 2 иглы + 2 дезинфицирующих тампона.
Каверджект 20 мкг:
- 5 флаконов порошка + 5 ампул по 1 мл.
- 1 флакон порошка + 1 предварительно заполненный шприц на 1 мл + 2 иглы + 2 дезинфицирующих тампона
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам).Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
КАВЕРДЖЕКТ 10 мкг
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый картридж 0,5 мл обеспечивает максимальную дозу 10 мкг алпростадила.
Информацию о вспомогательных веществах см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Порошок и растворитель для раствора для инъекций.
Двухкамерный стеклянный картридж, содержащий белый лиофилизированный порошок и растворитель для восстановления.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Каверджект показан для симптоматического лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин неврологической, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии.
Каверджект может быть полезным дополнением к другим диагностическим тестам при диагностике эректильной дисфункции.
04.2 Дозировка и способ применения
Официальных клинических исследований у пациентов младше 18 и старше 75 лет не проводилось.
Общая информация
Caverject 10 мкг, порошок и растворитель, двойная камера, следует вводить путем прямой интракавернозной инъекции с помощью иглы калибра 29 G x ½ дюйма (12 мм), входящей в комплект. Обычно инъекция производится на дорсолатеральной стороне проксимальной трети полового члена.
Избегайте видимых вен. Между каждой инъекцией необходимо менять как сторону полового члена, так и место инъекции.
Первоначальные инъекции Каверджекта должны выполняться квалифицированными медицинскими работниками, а после надлежащей подготовки алпростадил можно вводить дома. Рекомендуется регулярно наблюдать за пациентами (например, каждые 3 месяца), особенно на начальных этапах самостоятельной терапии, когда может потребоваться корректировка дозы.
Дозу Каверджекта следует определять для каждого пациента путем тщательного титрования под наблюдением врача. Следует использовать самую низкую эффективную дозу, которая позволяет пациенту иметь удовлетворительную эрекцию для полового акта. Рекомендуется, чтобы введенная доза приводила к продолжительности эрекции, не превышающей один час. Если продолжительность больше, доза должна быть равной. удовлетворительный ответ при дозах от 5 до 20 мкг.
Устройство доставки предназначено для доставки разовой дозы, которая может быть установлена с шагом 25% от номинальной дозы.
Обычно дозы алпростадила выше 40 мкг не оправданы. Следующие дозы можно вводить с использованием Caverject 10 мкг, порошка и растворителя, двухкамерный: Упаковка
Каверджект 10 мкг, порошок и растворитель, двойная камера
Доступная доза 2,5; 5; 7,5; 10 мкг
Лечение
Начальная доза алпростадила при эректильной дисфункции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии составляет 2,5 мкг. Вторая доза должна составлять 5 мкг при частичном ответе и 7,5 мкг при отсутствии ответа. Последующие постепенные увеличения на 5-10 мкг следует вводить до тех пор, пока не будет достигнута оптимальная доза. Если нет ответа на введенную дозу, то следующая более высокая доза может быть введена в течение одного часа. Если есть ответ, перед введением следующей дозы должен быть интервал в один день.
Для пациентов с эректильной дисфункцией неврологического происхождения, которым требуются дозы ниже 2,5 мкг, следует рассмотреть возможность определения дозы с помощью Каверджекта. Инъекционный порошок. Начиная с дозы 1,25 мкг, если это не дает ответа, вторая доза должна составлять 2,5 мкг. Помимо начальной дозы, можно установить дозу с Каверджект 10 мкг, порошком и растворителем, двухкамерным или Каверджектом.
Порошок для инъекций, в количестве, аналогичном тем, которые используются при лечении неневрологической эректильной дисфункции.
Максимальная рекомендуемая частота инъекций - не чаще одного раза в день и трех раз в неделю.
B Интеграция в этиологический диагноз
Субъекты без признаков неврологической дисфункции: 10-20 мкг алпростадила для инъекций в кавернозные тела и массажа через половой член. Можно ожидать, что более 80% субъектов ответят на однократную дозу 20 мкг алпростадила.
Субъекты с признаками неврологической дисфункции: Ожидается, что эти пациенты ответят на более низкие дозы алпростадила. У лиц с легкой эректильной дисфункцией или эректильной дисфункцией, вызванной неврологическим заболеванием / травмой, диагностическая тестовая доза не должна превышать 10 мкг, и, вероятно, будет показана начальная доза 5 мкг.
Если эрекция после инъекции алпростадила сохраняется более одного часа, следует использовать детумесцентную терапию до того, как субъект покинет клинику, чтобы предотвратить риск приапизма (см. Раздел 4.9 - Передозировка). Выписка из больницы, эрекция должна быть полностью прекратились, и пенис должен быть в полностью вялом состоянии.
Если во время фазы титрования нет реакции на эрекцию, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возможного появления системных побочных реакций.
04.3 Противопоказания
Каверджект не следует применять пациентам с известной гиперчувствительностью к алпростадилу или любому из вспомогательных веществ; пациентам с состояниями, которые могут предрасполагать их к приапизму, например серповидноклеточной анемией, множественной миеломой или лейкемией; или у пациентов с анатомической деформацией полового члена, такой как ангуляция, кавернозный фиброз, фимоз или болезнь Пейрони. Пациентам с имплантатами полового члена нельзя назначать Каверджект.
Каверджект не следует применять мужчинам, которым не рекомендуется или противопоказана сексуальная активность (например, пациентам с тяжелыми сердечными заболеваниями).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Возможна длительная эрекция и / или приапизм. Пациента следует попросить сообщить врачу о любом случае длительной эрекции, например, 4 часа и более. Лечение приапизма не следует откладывать более чем на 6 часов (см. Раздел 4.9 - Передозировка).
Болезненная эрекция чаще возникает у пациентов с анатомической деформацией полового члена, такой как изгиб, фимоз, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони или бляшки. Фиброз полового члена, который включает изгиб, фиброзные узелки и болезнь Пейрони, может возникнуть после интракавернозное введение Каверджекта. Появление фиброза может усиливаться с увеличением продолжительности применения препарата. Настоятельно рекомендуется, чтобы пациенты регулярно наблюдались, тщательно осматривая половой член, на предмет признаков фиброза полового члена или болезни Пейрони. Лечение Каверджектом следует прекратить. у пациентов, у которых развиваются углы полового члена, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони.
Пациенты, принимающие антикоагулянты, такие как варфарин или гепарин, могут иметь повышенную склонность к кровотечению после интракавернозной инъекции.
У некоторых пациентов инъекция Каверджекта может вызвать небольшое кровотечение в месте инъекции. У пациентов с заболеваниями, передающимися через кровь, это может увеличить риск передачи болезни их партнеру.
Каверджект следует применять с осторожностью пациентам с преходящими ишемическими атаками в анамнезе или пациентам с нестабильными сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Каверджект не предназначен для одновременного приема с любыми другими лекарствами, которые используются для лечения эректильной дисфункции (см. Также 4.5 - Взаимодействие с другими лекарствами и другие формы взаимодействия).
Следует помнить о возможности злоупотребления Каверджект у пациентов с психическими расстройствами или лекарственной зависимостью в анамнезе.
Электрокардиостимуляция и половой акт могут вызывать сердечные и легочные эффекты у пациентов с ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями легких.
У таких пациентов Каверджект следует применять с осторожностью.
Восстановленные растворы Каверджект предназначены для одноразового использования.
Выбросьте неиспользованное содержимое шприца.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Нет известных взаимодействий.
Симпатомиметические препараты могут снижать действие алпростадила.
Алпростадил может усиливать действие гипотензивных препаратов, вазодилататоров, антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов.
Эффекты комбинаций алпростадила с другими лекарствами для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил) или другими лекарствами, способными вызывать эрекцию (например, папаверином), официально не изучались. Такие препараты не следует использовать в комбинации с алпростадилом, поскольку потенциальный риск вызвать длительную эрекцию.
04.6 Беременность и кормление грудью
Это не применимо.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Это не применимо.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частой побочной реакцией после интракавернозного введения была боль в половом члене. 30% пациентов хотя бы один раз сообщили о боли.
Боль была связана с 11% введенных инъекций. В большинстве случаев боль была оценена как легкая или умеренная.
3% пациентов прекратили лечение из-за боли.
О фиброзе полового члена, включая угол наклона полового члена, фиброзные узелки и болезнь Пейрони, сообщалось у 3% всех пациентов, участвовавших в клинических испытаниях. В ходе самостоятельного исследования, в котором продолжительность использования составляла до 18 месяцев, частота фиброза полового члена была выше. , около 8%.
Гематомы и синяки в месте инъекции, которые связаны с техникой инъекции, а не с действием алпростадила, наблюдались у 3% и 2% пациентов соответственно.
Длительная эрекция (определяемая как эрекция продолжительностью от 4 до 6 часов) наблюдалась у 4% пациентов. Приапизм (болезненная эрекция продолжительностью шесть часов и более) возник у 0,4%. В большинстве случаев происходила самопроизвольная детумесценция.
Неблагоприятные реакции на лекарства, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и постмаркетингового опыта, перечислены в таблице ниже:
Болезни сердца:
Нечасто: наджелудочковые эктопические сокращения.
Офтальмологические нарушения:
Нечасто: мидриаз.
Желудочно-кишечные расстройства:
Нечасто: тошнота, сухость во рту.
Общие расстройства и нарушения в месте инъекции:
Часто: гематома; синяк
Нечасто: гематома; кровоизлияние; зуд; воспаление; раздражение;
припухлость; отек; онемение и чувствительность в месте укола; ощущение жара в половом члене; венозное кровотечение; астения.
Экзамены:
Нечасто: кровотечение из уретры; гематурия; снижение артериального давления; учащение пульса; повышенные значения креатинина в крови.
Заболевания опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и: кость:
Часто: заболевания соединительной ткани (включая фиброз полового члена, углы и фиброзные узелки).
Нечасто: судороги ног.
Инфекции и инвазии:
Нечасто: грибковые инфекции; симптомы простуды.
Расстройства нервной системы:
Нечасто: вазовагальные реакции; гипестезия
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто>: нарушение мочеиспускания; учащенное мочеиспускание; срочность мочеиспускания.
Заболевания репродуктивной системы и груди:
Очень часто: боль в половом члене.
Часто: длительная эрекция; Болезнь Пейрони.
Нечасто: баланит; приапизм; фимоз; болезненная эрекция; ненормальная эякуляция; боль в яичках, мошонке и тазовой области; отек яичек и мошонки; сперматоцеле; нарушения яичек.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: сыпь; местный зуд и раздражение; эритема мошонки; потоотделение; утолщение яичек.
Сосудистые расстройства:
Нечасто: симптоматическая гипотензия; артериальная гипотензия, расширение сосудов; периферические сосудистые нарушения.
Очень часто (≥ 1/10)
Обычный (≥1 / 100,
Нечасто (≥ 1/1000,
Бензиловый спирт может вызывать реакции гиперчувствительности.
04.9 Передозировка
В клинических исследованиях, проведенных с алпростадилом, случаев передозировки не наблюдалось. В случае передозировки Каверджекта, вводимого интракавернозно, пациента следует поместить под медицинское наблюдение до исчезновения системных эффектов или до тех пор, пока не произойдет распад полового члена. При любых системных симптомах целесообразно симптоматическое лечение.
Лечение приапизма (длительной эрекции) не следует откладывать более чем на 6 часов. Начальная терапия должна проводиться аспирацией полового члена. Используя асептическую технику, введите иглу-бабочка 19-21 G в пещеристое тело и выполните аспирацию 20-50 мл крови, которая может вызвать детумесценцию полового члена. При необходимости процедуру можно повторить на противоположной стороне полового члена до тех пор, пока не будет аспирировано не более 100 мл крови. Если этот маневр окажется недостаточным, рекомендуется интракавернозная инъекция альфа-адренергического препарата.Хотя обычные противопоказания к интрапеническому введению сосудосуживающего средства не относятся к лечению приапизма, рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении этой операции. Следует соблюдать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. во время процедуры необходимо постоянно контролировать его.Крайняя осторожность требуется пациентам с ишемической болезнью сердца, неконтролируемой артериальной гипертензией, церебральной ишемией и пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (анти-МАО). В последнем случае должны быть доступны меры для лечения гипертонического криза. Приготовьте раствор фенилэфрина с концентрацией 200 мкг / мл и вводите от 0,5 до 1,0 мл раствора каждые 5-10 минут. В качестве альтернативы используйте 20 мкг / мл. мл раствора адреналина, при необходимости может быть проведена дальнейшая аспирация крови через ту же иглу-бабочку. Максимальная доза фенилэфрина должна составлять 1 мг, а адреналина - 100 мкг (5 мл раствора). В качестве альтернативы можно использовать метараминол, но следует учитывать, что не сообщалось об опасных для жизни гипертонических кризах. Если даже эта мера не помогает устранить приапизм, пациента следует срочно направить к хирургу для дальнейшего лечения, которое, при необходимости, может включать операцию по шунтированию.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: препараты, применяемые при эректильной дисфункции.
Код УВД: G04B E01
Алпростадил - это естественная форма простагландина E1 (PGE1). Алпростадил имеет широкий фармакологический профиль; некоторые из его наиболее важных эффектов: расширение сосудов и ингибирование агрегации тромбоцитов. У большинства исследованных видов животных алпростадил вызывал расслабление втягивающей мышцы полового члена и кавернозного тела уретры. in vitro. Алпростадил также вызывает расслабление изолированных препаратов пещеристого и губчатого тела человека, а также сегментов кавернозной артерии, сокращаемых фенилэфрином или PGF2a. in vitro. У обезьянок «косичка» (Макака неместрина), алпростадил усиливает кровоснабжение кавернозных артерий in vivo. Степень и продолжительность релаксации кавернозных гладких мышц в этой животной модели были дозозависимыми. Алпростадил вызывает эрекцию, расслабляя гладкие мышцы трабекул и расширяя кавернозные артерии, что вызывает расширение лакунарных пространств и захват крови за счет сжатия венул против белочной оболочки, процесс, который называется «окклюзией вены и тела». Как правило, эрекция наступает через 5-15 минут после инъекции, ее продолжительность зависит от дозы.
05.2 Фармакокинетические свойства
Caverject 10 мкг, порошок и растворитель, двойная камера, содержит алпростадил в качестве активного ингредиента в комплексе с альфадексом.
После восстановления комплекс немедленно диссоциирует на алпростадил и альфадекс.
Таким образом, фармакокинетика алпростадила в Caverject 10 мкг, порошке и растворителе, двухкамерном, не изменилась по сравнению с Caverject. Порошок для инъекций.
ADME
Абсорбция: Для лечения эректильной дисфункции алпростадил вводят в виде инъекций в кавернозные тела.
Распределение: После интракавернозной инъекции 20 микрограммов алпростадила средние плазменные концентрации алпростадила увеличились в 22 раза по сравнению с исходными эндогенными уровнями примерно через 5 минут после инъекции.Концентрации алпростадила вернулись к эндогенным уровням в течение 2 часов после инъекции. В плазме алпростадил связывается в основном с альбумином (81%) и в меньшей степени с фракцией IV-4 альфа-глобулина (55%). Не наблюдалось значительного связывания с эритроцитами или лейкоцитами крови.
Метаболизм: алпростадил быстро превращается в соединения, которые далее метаболизируются до выведения.После внутривенного введения примерно 80% циркулирующего алпростадила метаболизируется за 1 проход через легкие, в основном за счет бета- и омега-окисления.
Следовательно, алпростадил, который попадает в системный кровоток после интракавернозной инъекции, быстро метаболизируется.Основными метаболитами алпростадила являются: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1. В отличие от 15-кето-PGE1 и 15-кето-13,14-дигидро-PGE1, которые почти полностью лишены биологической активности, 13,14-дигидро-PGE1 снижает кровяное давление и подавляет кровяное давление ». Агрегация тромбоцитов. Концентрации основного циркулирующего метаболита (15-кето-13,14-дигидро-PGE1) в плазме увеличились в 34 раза по сравнению с исходными эндогенными уровнями через 10 минут после инъекции и вернулись к исходным уровням через 2 часа после инъекции. 14-дигидро-PGE1 увеличилось в 7 раз через 20 минут после инъекции.
Устранение: Метаболиты алпростадила выводятся в основном через почки, при этом почти 90% введенной внутривенной дозы выводится с мочой в течение 24 ч. Остальная часть дозы выводится с фекалиями.
Нет данных об удержании в тканях алпростадила или его метаболитов после внутривенного введения. У здоровых добровольцев 70-90% алпростадила экстенсивно экстрагировалось и метаболизировалось за один проход через легкие, в результате чего период полувыведения составлял менее одной минуты.
Фармакокинетика в подгруппах населения
Эффект почечного или печеночного изменения: Легочный метаболизм первого прохождения является основным фактором, влияющим на системное выведение алпростадила. Хотя фармакокинетика алпростадила официально не исследовалась у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, не следует ожидать, что изменения функции почек или печени будут иметь большое влияние на фармакокинетику алпростадила.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические эффекты наблюдались только при воздействии, которое, как считается, значительно превышало максимальное воздействие на человека, что свидетельствует о малой значимости для клинического использования.
Алпростадил, вводимый подкожно в дозах до 0,2 мг / кг / сут, не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию самцов крыс.
Стандартная серия исследований генотоксичности не выявила мутагенного потенциала алпростадила или алпростадила / альфадекса.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Каверджект двойная камера
Порошок: моногидрат лактозы; дигидрат цитрата натрия; альфадекс; соляная кислота; гидроксид натрия.
Растворитель: бензиловый спирт; вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
Срок годности лекарственного средства в упаковке для продажи: 36 месяцев.
Срок годности лекарственного средства после разведения
Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 ° C.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никаких особых мер предосторожности при хранении.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Два прозрачных картриджа из боросиликатного стекла типа 1 Farm. Eur., Разделен на два отсека и герметизирован поршнем из бромбутилкаучука. Картридж закрывается алюминиевой крышкой с диском из бромбутилкаучука.
Две иглы для инъекций 29G.
Две чистящие палочки, содержащие изопропиловый спирт.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Инструкция по применению
Чтобы восстановить раствор, подсоедините иглу к устройству, прижав иглу к кончику устройства и повернув по часовой стрелке до упора.
Снимите с иглы внешний защитный колпачок.
Поверните белый поршень по часовой стрелке до упора, чтобы восстановить порошок алпростадила.
Дважды переверните устройство, чтобы убедиться, что раствор перемешан равномерно. Решение должно быть ясным. Осторожно снимите с иглы внутренний защитный колпачок.Удерживая устройство прямо, нажмите на поршень до упора, на кончике иглы появятся несколько капель.
Поверните конец поршня по часовой стрелке, чтобы выбрать желаемую дозу.
В листовке-вкладыше представлены полные инструкции по восстановлению, очищению места инъекции и способу введения.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pharmacia Italia S.p.A., Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Каверджект 10 мкг, порошок и растворитель, двухкамерный, 2 картриджа, AIC n. 029561139 / М
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
01/01/2002
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
14/04/2005
