Активные ингредиенты: диазепам.
Валиум 2 мг твердые капсулы
Валиум 5 мг твердые капсулы
Капли пероральные 5 мг / мл, раствор
Валиум-вкладыши доступны для размеров упаковки: - Твердые капсулы Валиума 2 мг, Твердые капсулы Валиума 5 мг, Пероральные капли Валиума 5 мг / мл, раствор
- Раствор для инъекций 10 мг / 2 мл
Почему используется валиум? Для чего это?
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом. Бессонница.
Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем или доставляющем субъекту очень дискомфорт.
Противопоказания, когда нельзя использовать валиум
Повышенная чувствительность к диазепаму, другим бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность.
Синдром апноэ во сне.
Меры предосторожности при использовании Что необходимо знать перед приемом валиума
Из-за очень изменчивой реактивности на психотропные препараты дозировка валиума должна быть установлена в разумных пределах для пожилых или ослабленных пациентов, а также для пациентов с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с кардиореспираторной недостаточностью.
Одновременное употребление алкоголя / депрессантов ЦНС
Следует избегать одновременного применения валиума с алкоголем и / или лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, так как это может усилить клинические эффекты валиума, включая возможный глубокий седативный эффект и клинически значимое угнетение дыхания и / или сердечно-сосудистой системы.
Злоупотребление алкоголем / депрессанты ЦНС в анамнезе
Валиум следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе. Пациентам с наркозависимостью с депрессивным действием на центральную нервную систему и пациентам с алкогольной зависимостью следует избегать приема Валиума, за исключением случаев, когда требуется лечение острой абстиненции.
Толерантность
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
Зависимость.
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем. резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, мышечные боли, крайнее беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание. конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Отскок бессонница и беспокойство.
Преходящий синдром, при котором симптомы, ведущие к лечению бензодиазепинами, рецидивируют в усугубленной форме, может возникать после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна. При прекращении лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозировки.
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Дозировку) в зависимости от показаний, но не должна превышать четырех недель при бессоннице и восьми-двенадцати недель при тревоге, включая период постепенной отмены ". Продление терапии сверх этих периодов не должно происходить. происходят без переоценки клинической ситуации. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку. Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы минимизировать беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата. Есть элементы, позволяющие предсказать, что в случае бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия, Симптомы отмены могут проявиться в интервале дозирования между дозами, особенно при приеме высоких доз. При использовании бензодиазепинов с длительным действием важно предупредить пациента, что резкий переход на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия не рекомендуется, поскольку «могут возникнуть симптомы отмены».
Амнезия.
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам 7-8 часов непрерывного сна (см. Побочные эффекты).
Психиатрические и парадоксальные реакции.
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить. Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей. Особые группы пациентов.
Детский возраст
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче.Поскольку безопасность и эффективность у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, следует использовать валиум. осторожность в этой возрастной группе и только при отсутствии терапевтических альтернатив.
Пожилые граждане
Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. «Доза, способ и время приема»). Аналогичным образом, более низкая доза рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Печеночная и почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени или почек следует соблюдать меры предосторожности, обычно принимаемые при лечении таких пациентов. Бензодиазепины противопоказаны пациентам с тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию (см. Противопоказания). Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. (у таких пациентов может развиться самоубийство). Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе. Для ослабленных пациентов следует применять более низкую дозировку.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие валиума
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами. Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с нейролептиками, снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Усиление эйфории, ведущее к усилению психической активности. зависимость.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут повышать активность бензодиазепинов. В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
Предупреждения Важно знать, что:
Валиумные капсулы содержат лактозу, поэтому, если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Валиумные капли содержат 11,9 об.% Этанола (спирта), например. до 192 мг на дозу 10 мг, что эквивалентно 4,8 мл пива, 2 мл вина на дозу. Это может быть вредно для алкоголиков. Следует принимать во внимание беременным или кормящим женщинам, детям и группам высокого риска, таким как люди с заболеваниями печени или эпилепсией.
Для тех, кто занимается спортом, использование лекарств, содержащих этиловый спирт, может дать положительный результат на допинг-тесты относительно пределов концентрации алкоголя, установленных некоторыми спортивными федерациями.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Если валиум прописан женщине детородного возраста, ей следует посоветовать обратиться к врачу, чтобы прекратить лечение, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна.
Не применять в первом триместре беременности.
Если по серьезным медицинским причинам продукт вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, могут возникнуть такие воздействия на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия лекарства. Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может возрасти (см. Взаимодействия).
Дозировка и способ применения Как применять валиум: Дозировка
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом.
Лечение должно быть как можно более коротким. Пациента следует регулярно повторно обследовать, и следует тщательно обдумывать необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов. Общая продолжительность лечения, как правило, не должна превышать 8-12 недель, включая период постепенной отмены. В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; в таком случае его не следует проводить без повторной оценки состояния пациента.
Бессонница
Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность лечения обычно составляет от нескольких дней до двух недель, максимум до четырех недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; в таком случае это не должно происходить без повторной оценки состояния пациента. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Максимальную дозу не следует превышать. при бессоннице препарат следует принимать непосредственно перед сном. В начале лечения за пациентом следует регулярно наблюдать, чтобы уменьшить дозу или частоту приема, если необходимо предотвратить передозировку из-за накопления.
Средняя доза для взрослых пациентов: от 2 мг (одна капсула 2 мг или 10 капель) два-три раза в день до 5 мг (одна капсула 5 мг или 25 капель) один или два раза в день.
Пожилые или ослабленные пациенты: 2 мг два раза в день.
Стационарное лечение тревожных состояний: по 10-20 мг 3 раза в сутки.
Детям: до 3 лет по 1-6 мг (5-30 капель в день) от 4 до 14 лет по 4-12 мг в день. Капли Валиума следует развести в воде или другом напитке.
Как использовать флакон-капельницу: для выдачи правильной дозы препарата необходимо держать флакон вертикально отверстием вниз. Если жидкость не стекает вниз, рекомендуется несколько раз встряхнуть бутылку или перевернуть ее вверх дном и повторить операцию, как указано выше.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много валиума
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна быть опасной для жизни, за исключением случаев одновременного приема других депрессантов ЦНС (включая алкоголь). При лечении передозировки любым наркотиком следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания. Улучшение при опорожнении желудка, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции. Особое внимание следует уделять респираторным и сердечно-сосудистым функциям при неотложной терапии.Передозировка бензодиазепинов обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от помутнения до комы.
В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и вялость. В тяжелых случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть. «Флумазенил» может быть полезен как противоядие. В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы валиума немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
ЕСЛИ У ВАС ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО СОМНЕНИЯ ОТНОСИТЕЛЬНО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ВАЛИЯ, ОБРАТИТЕСЬ К ВАШЕМУ ВРАЧУ ИЛИ АПТЕЧНИКУ.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты валиума?
Как и все лекарства, валиум может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Сонливость даже днем, притупление эмоций, снижение бдительности, спутанность сознания, утомляемость, головная боль, головокружение, мышечная слабость, атаксия, двоение в глазах. Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах. Иногда сообщалось о других побочных реакциях, включая желудочно-кишечные расстройства, изменения либидо и кожные реакции.
Амнезия.
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. Специальные предупреждения и меры предосторожности).
Депрессия.
Во время использования бензодиазепинов можно выявить ранее существовавшее депрессивное состояние. Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения в поведении. Довольно серьезные изменения в поведении. и чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость.
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен возврата или отмены (см. Специальные предупреждения и меры предосторожности). Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
Постмаркетинговый опыт
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия, трудности с речью, головная боль, тремор, головокружение.
Психиатрические расстройства: известно, что во время лечения бензодиазепинами возникают парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, заблуждение, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, ненормальное поведение и другие неблагоприятные поведенческие явления. При появлении таких эффектов лечение следует прекратить. Эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей. Замешательство, плохая эмоциональная реакция, снижение бдительности, депрессия, повышение или снижение либидо.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: падения и переломы. Риск падений и переломов увеличивается у пациентов, принимающих одновременно седативные препараты (включая алкогольные напитки), и у пациентов пожилого возраста.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны глаз: диплопия, нечеткость зрения.
Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, угнетение кровообращения.
Обследования: нерегулярная частота сердечных сокращений, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции.
Расстройства уха и лабиринта: головокружение.
Сердечные расстройства: сердечная недостаточность, включая остановку сердца.
Респираторные расстройства: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О нежелательных эффектах также можно сообщать непосредственно через национальную систему отчетности по адресу «https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse». Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства ».
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Указанный срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Твердые капсулы 2 мг: одна капсула содержит: действующее вещество: диазепам 2 мг. Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы, желатин, диоксид титана, оксид железа желтый (E172), оксид железа черный (E172).
Твердые капсулы 5 мг: одна капсула содержит: действующее вещество: диазепам 5 мг. Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы, желатин, диоксид титана, оксид железа желтый (E172), оксид железа черный (E172).
Капли для приема внутрь 5 мг / мл, раствор: 1 мл (= 25 капель) содержит: действующее вещество: диазепам 5 мг.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, глицерин, пропиленгликоль, сахарин, растворимая эссенция апельсина, растворимая эссенция лимона, E 127, вода очищенная.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Капсулы 2 мг - твердые капсулы - 30 капсул.
Капсулы 5 мг - твердые капсулы - 20 капсул.
Капли 5 мг / мл - капли внутрь, раствор - флакон 20 мл.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ВАЛИУМ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Валиум 2 мг твердые капсулы
одна капсула содержит:
действующее вещество: диазепам 2 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: моногидрат лактозы.
Валиум 5 мг твердые капсулы
одна капсула содержит:
действующее вещество: диазепам 5 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: моногидрат лактозы.
Валиум 5 мг / мл раствор для пероральных капель
1 мл (25 капель) содержит:
действующее вещество: диазепам 5 мг.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: этанол, пропиленгликоль,
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Твердые капсулы и капли для приема внутрь, раствор.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом. Бессонница.
Бензодиазепины показаны только при серьезном заболевании, инвалидизирующем или доставляющем субъекту очень дискомфорт.
04.2 Дозировка и способ применения
Тревога, напряжение и другие соматические или психиатрические проявления, связанные с тревожным синдромом.
Лечение должно быть как можно более коротким. Пациента следует регулярно повторно обследовать, и следует тщательно обдумывать необходимость продолжения лечения, особенно если у пациента нет симптомов. Общая продолжительность лечения, как правило, не должна превышать 8-12 недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление периода лечения сверх максимального срока, и в этом случае его не следует проводить без повторной оценки состояния пациента.
Бессонница
Лечение должно быть как можно более коротким. Продолжительность лечения обычно составляет от нескольких дней до двух недель, максимум до четырех недель, включая период постепенной отмены.
В некоторых случаях может потребоваться продление максимального периода лечения; в таком случае его не следует проводить без повторной оценки состояния пациента.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Не следует превышать максимальную дозу.
При лечении бессонницы препарат следует принимать непосредственно перед сном.
В начале лечения за пациентом следует регулярно наблюдать, чтобы уменьшить дозу или частоту приема, если необходимо предотвратить передозировку из-за накопления.
Средняя доза для взрослых пациентов: от 2 мг (одна капсула 2 мг или 10 капель) два-три раза в день до 5 мг (одна капсула 5 мг или 25 капель) один-два раза в день.
Пожилые или ослабленные пациенты: 2 мг два раза в день.
Стационарное лечение тревожных состояний: 10-20 мг 3 раза в сутки.
Дети: до 3 лет по 1-6 мг (5-30 капель в сутки); от 4 до 14 лет по 4-12 мг в сутки.
Капли Валиума следует развести в воде или другом напитке.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к диазепаму, другим бензодиазепинам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
Миастения;
Тяжелая дыхательная недостаточность;
Тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность;
Синдром апноэ во сне.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Из-за очень изменчивой реактивности на психотропные препараты дозировка валиума должна быть установлена в разумных пределах для пожилых или ослабленных пациентов, а также для пациентов с церебральными органическими изменениями (особенно атеросклеротическими) или с кардиореспираторной недостаточностью.
Следует избегать одновременного приема валиума с алкоголем и / или лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, поскольку это может усилить клинические эффекты валиума, включая возможный глубокий седативный эффект и клинически значимое угнетение дыхания и / или сердечно-сосудистой системы (см. Параграф 4.5).
Валиум следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе.
Пациентам с наркозависимостью с депрессивным действием на центральную нервную систему и пациентам с алкогольной зависимостью следует избегать приема Валиума, за исключением случаев, когда требуется лечение острой абстиненции.
Толерантность
Некоторая потеря эффективности снотворных эффектов бензодиазепинов может развиться после повторного использования в течение нескольких недель.
Зависимость
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости от этих препаратов. Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения; он выше у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем. резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Они могут включать головную боль, мышечные боли, крайнее беспокойство, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание. конечностей, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
Отскок бессонницы и беспокойства
Преходящий синдром, при котором симптомы, ведущие к лечению бензодиазепинами, рецидивируют в усугубленной форме, может возникать после прекращения лечения. Он может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство, беспокойство или нарушения сна. При прекращении лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозировки.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2) в зависимости от показаний, но не должна превышать четырех недель при бессоннице и восьми-двенадцати недель при тревоге, включая период постепенной отмены. Продлевать терапию сверх этих периодов не следует. происходят без переоценки клинической ситуации. Может быть полезно проинформировать пациента, когда лечение будет начато, что оно будет ограниченным по продолжительности, и точно объяснить, как следует постепенно снижать дозировку. Также важно, чтобы пациент был проинформирован о возможности феномена рикошета, чтобы минимизировать беспокойство по поводу этих симптомов, если они возникнут после прекращения приема препарата. Есть элементы, позволяющие предсказать, что в случае бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия, Симптомы отмены могут проявиться в интервале дозирования между дозами, особенно при приеме высоких доз.
При использовании бензодиазепинов с длительным действием важно предупредить пациента, что резкий переход на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия не рекомендуется, поскольку могут возникнуть симптомы отмены.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызывать антеградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата, поэтому для снижения риска необходимо обеспечить пациентам 7-8 часов непрерывного сна (см. Побочные эффекты).
Психиатрические и парадоксальные реакции
Известно, что при использовании бензодиазепинов могут возникать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения. В этом случае прием лекарственного средства следует прекратить, поскольку эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Особые группы пациентов
Детский возраст
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательного рассмотрения реальной потребности в лечении; продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Поскольку безопасность и эффективность у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, валиум следует использовать с особой осторожностью в этой возрастной группе и только при отсутствии терапевтических альтернатив.
Пожилые граждане
Пожилым людям следует принимать уменьшенную дозу (см. Дозировку). Аналогичным образом, более низкая доза рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.
Печеночная и почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени или почек следует соблюдать меры предосторожности, обычно принимаемые при лечении таких пациентов.
Бензодиазепины противопоказаны пациентам с тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью, так как они могут спровоцировать энцефалопатию (см. Раздел 4.3).
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний. Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (у таких пациентов может быть спровоцировано самоубийство). Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших наркотиками или алкоголем в анамнезе.
Для ослабленных пациентов следует применять более низкую дозировку.
Валиумные капсулы содержат лактозу; поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Следует избегать одновременного приема с алкоголем.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме лекарственного средства с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами. Связь с депрессантами ЦНС: центральный депрессивный эффект может усиливаться при одновременном применении с нейролептиками, снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Усиление эйфории, ведущее к усилению психической активности. зависимость.
Соединения, которые ингибируют определенные ферменты печени (особенно цитохром P450), могут увеличивать «активность» бензодиазепинов.
Субстраты, которые модулируют активность CYP2C19 и CYP3A, изоферментов цитохрома P450, которые регулируют окислительный метаболизм диазепама, могут потенциально изменять фармакокинетику диазепама (см. Раздел 5.2). Лекарства, такие как циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин19, ингибиторы CYP2Cpram19 и o-ингибиторы. и CYP3A, могут вызывать усиленное и продолжительное седативное действие.
В меньшей степени это также относится к бензодиазепинам, которые метаболизируются только путем конъюгации.
04.6 Беременность и кормление грудью
Если Валиум прописан женщине детородного возраста, ей следует связаться со своим врачом, как если она намеревается забеременеть, так и если она подозревает, что беременна, в связи с отменой лекарства.
Не применять в первом триместре беременности.
Если по серьезным медицинским причинам продукт вводится в последний период беременности или во время родов в высоких дозах, могут возникнуть такие воздействия на новорожденного, как переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания из-за фармакологического действия лекарства. Кроме того, младенцы, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины на поздних сроках беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Поскольку бензодиазепины выделяются с грудным молоком, их не следует назначать кормящим матерям.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации внимания и мышечной функции могут отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Если продолжительность сна недостаточна, вероятность нарушения бдительности может возрасти (см. Раздел 4.5).
04.8 Побочные эффекты
Сонливость даже днем, притупление эмоций, снижение бдительности, спутанность сознания, утомляемость, головная боль, головокружение, мышечная слабость, атаксия, двоение в глазах. Эти явления возникают в основном в начале терапии и обычно исчезают при последующих приемах. Иногда сообщалось о других побочных реакциях, включая желудочно-кишечные расстройства, изменения либидо и кожные реакции.
Амнезия
Антероградная амнезия также может возникать при терапевтических дозировках, риск увеличивается при более высоких дозировках. Амнестические эффекты могут быть связаны с изменениями поведения (см. Раздел 4.4).
Депрессия
Во время использования бензодиазепинов можно выявить ранее существовавшее депрессивное состояние. Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные соединения могут вызывать такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, разочарование, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, изменения поведения.
Такие реакции могут быть довольно тяжелыми. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.
Зависимость
Использование бензодиазепинов (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать феномен отдачи или отмены (см. Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании). Возможна психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.
Постмаркетинговый опыт
Расстройства нервной системы: атаксия, дизартрия, затруднения речи, головная боль, тремор, головокружение.
Психиатрические расстройства: Известно, что при лечении бензодиазепинами возникают парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессия, заблуждение, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, ненормальное поведение и другие неблагоприятные поведенческие реакции. При появлении таких эффектов лечение следует прекратить. Эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Замешательство, притупление эмоций, снижение бдительности, депрессия, повышение или снижение либидо.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: падения и переломы. Риск падений и переломов увеличивается у пациентов, принимающих одновременно седативные препараты (включая алкогольные напитки), и у пациентов пожилого возраста.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.
Заболевания глаз: диплопия, нечеткость зрения.
Сосудистые патологии: артериальная гипотензия, угнетение кровообращения.
Диагностические тесты: нерегулярная частота сердечных сокращений, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение щелочной фосфатазы в крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции.
Нарушения уха и лабиринта: головокружение.
Сердечные патологии: сердечная недостаточность, включая остановку сердца.
Респираторные патологии: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.
Гепатобилиарные расстройства: очень редко - желтуха.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна быть опасной для жизни, за исключением случаев одновременного приема других депрессантов ЦНС (включая алкоголь). При лечении передозировки любым наркотиком следует учитывать возможность одновременного приема других веществ.
После передозировки пероральных бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент находится в сознании, или промыть желудок с респираторной защитой, если пациент без сознания. Улучшение при опорожнении желудка, следует назначить активированный уголь для уменьшения абсорбции. Особое внимание следует уделять респираторной и сердечно-сосудистой функциям при неотложной терапии. Передозировка бензодиазепина обычно приводит к угнетению центральной нервной системы различной степени, от помутнения до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию. В тяжелых случаях - симптомы. может включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко - кому и очень редко - смерть. «Флумазенил» может быть полезен в качестве противоядия.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитики, производные бензодиазепина. Код УВД: N05BA01.
Благодаря избирательному вовлечению четко определенных структур мозга, таких как лимбическая система и гипоталамус, валиум определяет разрешение тревоги и вегетативную стабилизацию, а также улучшает склонность ко сну.
Благодаря контролю рефлексивности позвоночника, валиум в адекватных дозах также обеспечивает полное расслабление скелетных мышц.
Тесты, направленные на оценку противосудорожной активности диазепама, дали следующие результаты:
крыса: DE50 при блокировании судорог изониазидом: 0,14 мкМ / кг;
крыса: DE50 при блокировании захвата пикротоксином: 1 мкМ / кг.
Что касается миорелаксирующей активности, доза 1,6 мг / кг внутривенно способна уменьшить или устранить ригидность децеребрированной кошки.
Противотревожная активность, измеряемая как способность разрешать экспериментально вызванную конфликтную ситуацию у крысы, имеет DE50 10 мг / кг, в то время как 67 мг / кг необходимы для неспецифического психомоторного торможения.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Диазепам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, а пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 30–90 минут после перорального приема.
Распределение
Диазепам и его метаболиты сильно связаны с белками плазмы (диазепам: 98%); они проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также обнаруживаются в молоке в концентрациях, равных примерно одной десятой концентрации в плазме крови матери.
Установившийся объем распределения 0,8-1,0 л / кг.
Метаболизм
Диазепам интенсивно метаболизируется в организме, и только 0,1% выводится как таковой с мочой.
Окислительный метаболизм диазепама, приводящий к образованию N-дисметилдиазепама (нордиазепама), 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама, опосредуется изоферментами цитохрома P450 CYP2C19 и CYP3A. Как показали исследования в пробирка реакция гидроксилирования в основном вызывается изоформой CYP3A, в то время как N-дисметилирование опосредуется как CYP2C19, так и CYP3A. Результаты исследований, проведенных в я живу на добровольцах подтвердили наблюдения исследований в пробирка.
Оксазепам и теназепам дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой.
Устранение
Кривая времени концентрации в плазме является двухфазной, это быстрая и широкая начальная фаза распределения с периодом полувыведения около трех часов, за которой следует длительная конечная фаза выведения (период полувыведения 20-50 часов).
Период полувыведения (t½ ß) активного метаболита N-дисметилдиазепама составляет до 100 часов в зависимости от возраста и функции печени. Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (примерно 70%) в свободной или преимущественно конъюгированной форме.
Выведение может замедляться у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени или почек, поэтому следует отметить, что концентрациям в плазме требуется больше времени для достижения устойчивого состояния.
В устойчивых условиях плазменный клиренс составляет примерно 23 мл / мин.
Период полувыведения (β) диазепама составляет примерно 32 часа.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Тесты на острую токсичность дали значения LD50 у тестируемых видов от 720 до 1800 мг / кг после перорального введения и от 32 до 100 мг / кг при внутривенном введении.
В тестах на хроническую токсичность, проводимых более 6 месяцев с высокими дозами (у собак 10-40 мг, у обезьян 5-40 мг, у крыс 320 мг / кг в день), диазепам не вызывал патологических проявлений основных биологических функции органов и систем, а также гистологические изменения.
Канцерогенность
Канцерогенный потенциал перорального диазепама изучался на нескольких видах грызунов. У мышей-самцов было обнаружено увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей, а у самок мышей, крыс, хомяков или песчанок значительного роста заболеваемости опухолями не наблюдалось.
Мутагенность
Некоторые исследования показали мало доказательств мутагенного потенциала при высоких концентрациях, которые, однако, намного превышают терапевтические дозы для людей.
Нарушение фертильности
Репродуктивные исследования на крысах показали снижение числа беременностей и числа живорождений после пероральных доз 100 мг / кг / день до и во время спаривания, а также во время беременности и кормления грудью.
Тератогенность
Было обнаружено, что диазепам обладает тератогенным действием у мышей в дозах 45-50 мг / кг, 100 мг / кг и 140 мг / кг / день, а также у хомяков в дозах 280 мг / кг. Напротив, это лекарственное средство не было тератогенным при дозах 80 и 300 мг / кг / день для крыс и при 20 и 50 мг / кг / день для кроликов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Валиум 2 мг твердые капсулы:
Кукурузный крахмал; тальк; моногидрат лактозы; желе; оксид титана; желтый оксид железа (E172); оксид железа черный (Е172).
Валиум 5 мг твердые капсулы:
Кукурузный крахмал; тальк; моногидрат лактозы; желе; оксид титана; желтый оксид железа (E172); оксид железа черный (Е172).
Валиум 5 мг / мл раствор для пероральных капель:
96% этанол; глицерин; пропиленгликоль; сахарин; растворимая апельсиновая эссенция; растворимая лимонная эссенция; E127; дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость
Явлений несовместимости не отмечалось.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Никаких особых мер предосторожности при хранении.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Раствор капель для приема внутрь 5 мг / мл представлен в стеклянном флаконе, заключенном в картонную коробку вместе с листком-вкладышем.
Остальные формы представлены в блистерных упаковках из термоформованного пластика, соединенного с алюминиевой лентой, заключенных в картонную коробку вместе с иллюстративной листовкой.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Как использовать флакон-капельницу:
Для выдачи правильной дозы лекарственного средства необходимо держать флакон вертикально отверстием вниз. Если жидкость не течет, рекомендуется несколько раз встряхнуть флакон или перевернуть его вверх дном и повторить операцию выдачи, как указано выше. .
Утилизация просроченных / неиспользованных лекарств:
Выбросы лекарств в окружающую среду должны быть сведены к минимуму. Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Используйте специальные системы сбора, если таковые имеются.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - Милан 20131
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
30 твердых капсул по 2 мг - AIC: 019995024
20 твердых капсул по 5 мг - AIC: 019995012
Капли для перорального применения, раствор 20 мл - AIC: 019995048
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Продление: июнь 2010 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Январь 2014
