Активные ингредиенты: Азеластин (азеластина гидрохлорид), флутиказон (флутиказона пропионат).
Dymista 137 микрограммов / 50 микрограммов на срабатывание
Показания Почему используется Димиста? Для чего это?
Димиста содержит два активных ингредиента: гидрохлорид азеластина и пропионат флутиказона.
- Азеластина гидрохлорид относится к фармакотерапевтической группе антигистаминных средств. Антигистаминные препараты действуют, блокируя действие таких веществ, как гистамин, которые организм вырабатывает в результате аллергической реакции, тем самым уменьшая симптомы аллергического ринита.
- Флутиказона пропионат принадлежит к фармакотерапевтической группе кортикостероидов, уменьшающих воспаление.
Dymista используется для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита от умеренного до тяжелого, когда использование одного антигистаминного препарата или интраназального кортикостероида не считается достаточным.
Сезонный или постоянный аллергический ринит - это аллергическая реакция на такие вещества, как пыльца (сенная лихорадка), пылевые клещи, плесень, пыль или домашние животные.
Dymista снимает симптомы аллергии, такие как чрезмерное выделение слизи из носа, насморк, чихание, зуд в носу или заложенный нос.
Противопоказания Когда не следует применять Димиста
Не используйте Dymista:
- если у вас аллергия на азеластина гидрохлорид или флутиказона пропионат или на какие-либо другие ингредиенты этого лекарства (перечисленные в разделе 6).
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Димиста
Перед использованием Dymista проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом:
- если вы недавно перенесли операцию на носу
- если у вас когда-либо была «инфекция носа». Инфекции носовых дыхательных путей следует лечить антибактериальными или противогрибковыми препаратами. Если вам дали лекарство от «инфекции носа», вы можете продолжать использовать Dymista для лечения аллергии.
- если у вас туберкулез или нелеченная инфекция
- если у вас были нарушения зрения или если у вас в анамнезе повышенное глазное давление, глаукома и / или катаракта. Если эти условия относятся к вам, вы будете находиться под пристальным наблюдением при использовании Dymista.
- если вы страдаете нарушением функции надпочечников. Следует проявлять особую осторожность при переходе с системного лечения кортикостероидами на Dymista.
- если у вас тяжелое заболевание печени. Ваш риск возникновения системных побочных эффектов выше.
В этих случаях ваш врач решит, можно ли вам использовать Dymista или нет.
Важно, чтобы вы принимали дозу, как указано в разделе 3 ниже, или в соответствии с рекомендациями врача. Лечение более высокими, чем рекомендованные, дозами ингаляционных кортикостероидов может вызвать угнетение функции надпочечников, что может вызвать потерю веса, усталость, мышечную слабость, низкий уровень сахара в крови, тягу к соленой пище, боли в суставах, депрессию и потемнение кожи. Если эти условия возникают, ваш врач может порекомендовать другое лекарство во время стресса или в случае плановой операции.
Чтобы избежать подавления функции надпочечников, ваш врач посоветует вам принять самую низкую дозу, которая может эффективно контролировать симптомы ринита.
При длительном приеме ингаляционные глюкокортикоиды (например, Димиста) могут вызвать замедление роста у детей и подростков. Ваш врач будет регулярно проверять рост вашего ребенка и следить за тем, чтобы он принимал минимально возможную эффективную дозу.
Если вы не уверены, применимо ли к вам какое-либо из вышеперечисленных условий, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем использовать Dymista. Дети. Не рекомендуется применять это лекарство детям до 12 лет.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Dymista
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарства.
Обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту:
- если вы принимаете лекарства от вируса ВИЧ, такие как ритонавир
- если вы принимаете лекарства для лечения грибковых инфекций, например кетоконазол.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом Dymista проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Dymista имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и машинами. В очень редких случаях утомляемость или головокружение могут возникать как из-за самого заболевания, так и из-за использования Dymista. В этих случаях избегайте вождения или работы с механизмами. Вы должны знать, что употребление алкоголя может усилить эти эффекты.
Димиста содержит хлорид бензалкония.
Это может вызвать раздражение слизистой оболочки носа и бронхоспазм. Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если вы почувствуете недомогание во время использования спрея.
Доза, способ и время приема Как применять Димиста: Дозировка
Всегда используйте Dymista точно так, как вам сказал ваш врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно использовать Dymista.
Избегайте попадания в глаза.
Взрослые и подростки (от 12 лет)
- Рекомендуемая доза - по одной затяжке в каждую ноздрю утром и вечером.
Применение у детей младше 12 лет.
- Не рекомендуется применять это лекарство детям до 12 лет.
Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
- Нет данных о пациентах с почечной и печеночной недостаточностью.
Способ применения
Для ингаляционного применения.
Прочтите информацию в этом буклете и следуйте инструкциям.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Приготовление спрея
- Осторожно встряхните флакон в течение 5 секунд, наклоняя его вниз и вверх, затем снимите защитный колпачок (см. Рисунок 1). Рисунок 1
- При первом использовании назального спрея необходимо заправить помпу, распылив средство в воздух.
- Загрузите насос, поместив два пальца по обе стороны от распылительного насоса, и положите большой палец на дно флакона.
- Нажмите и отпустите насос 6 раз, пока не начнет выходить мелкий туман (см. Рисунок 2).
- Насос заряжен и готов к работе.
- Если назальный спрей не использовался более 7 дней, вам нужно будет один раз заправить помпу, нажав и отпустив помпу.
Использование спрея
- Осторожно встряхните флакон в течение 5 секунд, наклоняя его вниз и вверх, а затем снимите защитный колпачок (см. Рисунок 1).
- Высморкаться, чтобы прочистить ноздри.
- Держите голову наклоненной к ногам. Не откидывай голову назад.
- Держите флакон вертикально и аккуратно введите наконечник распылителя в одну ноздрю.
- Закройте вторую ноздрю одним пальцем, быстро надавите на нее один раз и одновременно медленно вдохните (см. Рисунок 3).
- Выдохните через рот.
- Повторите ту же процедуру для другой ноздри.
- Мягко вдохните, не запрокидывая голову после выдачи, это предотвратит попадание лекарства в горло и неприятный вкус (см. Рисунок 4).
- После каждого использования вытирайте насухо кончик распылителя бумажным полотенцем или чистой тканью, а затем снова надевайте защитный колпачок.
Важно, чтобы вы принимали дозу в соответствии с рекомендациями врача. Используйте только количество, рекомендованное вашим доктором.
Продолжительность лечения
Димиста предназначен для длительного использования. Продолжительность лечения должна соответствовать периоду, в котором проявляются симптомы аллергии.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Димиста
Если вы использовали больше Димиста, чем предусмотрено
Если вы впрыснете слишком много этого лекарства в нос, у вас вряд ли возникнут какие-либо проблемы. Если вы обеспокоены или если вы долгое время использовали дозы, превышающие рекомендованные, обратитесь к врачу. В случае случайного проглатывания Dymista, особенно ребенком, как можно скорее обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи больницы.
Если вы забыли использовать Dymista
Используйте назальный спрей, как только вспомните, а затем примите следующую дозу, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать Димиста
Не прекращайте использование Dymista, не посоветовавшись с врачом, так как это ставит под угрозу успех лечения.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Dymista
Как и все лекарства, Dymista может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Очень частые побочные эффекты (могут наблюдаться более чем у 1 из 10 пациентов):
- носовое кровотечение
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 из 10 пациентов):
- Головная боль
- горечь во рту, особенно если запрокинуть голову при использовании назального спрея. Он должен исчезнуть быстро, если вы выпьете безалкогольный напиток в течение нескольких минут после приема этого лекарства.
- неприятный запах
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100):
- легкое раздражение внутренней части носа. Может вызвать легкое жжение, зуд или чихание.
- сухой нос, кашель, сухость в горле или раздражение горла
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000):
- сухость во рту
Очень редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 пациента из 10000):
- головокружение или сонливость
- катаракта, глаукома или повышенное давление в глазу, что приводит к потере зрения и / или покраснению и боли в глазах. Об этих побочных эффектах сообщалось после длительного лечения назальными спреями флутиказона пропионата.
- повреждение кожи и слизистой оболочки носа
- чувство тошноты, усталости, усталости или слабости
- сыпь, зуд или красная кожа, приподнятые зудящие шишки
- бронхоспазм (сужение дыхательных путей в легких)
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили любой из следующих симптомов:
- отек лица, губ, языка или горла, который может вызвать затруднения при глотании / дыхании и внезапное появление кожной сыпи. Это могут быть признаки тяжелой аллергической реакции. Примечание: это случается очень редко.
Системные побочные эффекты (побочные эффекты, влияющие на весь организм) могут возникать, когда это лекарство используется в высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты могут различаться у отдельных пациентов и между различными препаратами кортикостероидов (см. Раздел 2). Эти эффекты гораздо менее вероятны. Это может произойти, если вы используете назальный спрей с кортикостероидами, чем если вы принимаете кортикостероиды внутрь. Назальные кортикостероиды могут влиять на нормальную выработку гормонов в организме, особенно если вы принимаете высокие дозы в течение длительного времени. У детей и подростков этот побочный эффект может вызвать замедление роста.
В редких случаях наблюдается снижение плотности костей (остеопороз) при длительном применении ингаляционных глюкокортикоидов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, поговорите со своим врачом или фармацевтом, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте. Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке флакона и картонной коробке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню этого месяца.
Не охлаждайте и не замораживайте.
Срок годности после первого открытия: Утилизируйте неиспользованное лекарство через 6 месяцев после первого открытия спрея для носа.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
Что содержит Dymista
Активные ингредиенты: азеластина гидрохлорид и флутиказона пропионат.
Каждый грамм суспензии содержит 1000 мкг гидрохлорида азеластина и 365 мкг пропионата флутиказона.
Каждая затяжка (0,14 г) содержит 137 мкг гидрохлорида азеластина (= 125 мкг азеластина) и 50 мкг пропионата флутиказона.
Другие ингредиенты: динатрий эдетат, глицерин, микрокристаллическая целлюлоза, карамелоза натрия, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, фенилэтиловый спирт и очищенная вода.
Описание внешнего вида Dymista и содержимого упаковки
Димиста представляет собой однородную суспензию белого цвета.
Dymista выпускается во флаконе из янтарного стекла, оснащенном распылительным насосом, аппликатором и защитным колпачком.
Флакон 10 мл содержит 6,4 г суспензии назального спрея (не менее 28 затяжек). Флакон объемом 25 мл содержит 23 г суспензии назального спрея (не менее 120 затяжек).
Димиста появляется в:
пачки по 1 флакону с 6,4 г спрея назального, суспензия
пачки по 1 флакону с 23 г спрея назального, суспензия
мультиупаковка по 10 ампул, каждая по 6,4 г назального спрея, суспензия
мультиупаковки по 3 флакона по 23 г спрея для носа, суспензии
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG ДЛЯ НАЗАЛЬНОГО РАСПЫЛЕНИЯ, ПОДВЕСКА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый грамм суспензии содержит 1000 мкг гидрохлорида азеластина и 365 мкг пропионата флутиказона.
За одну доставку (0,14 г) вводят 137 мкг гидрохлорида азеластина (= 125 мкг азеластина) и 50 мкг пропионата флутиказона.
Вспомогательные вещества с известными эффектами:
доза, полученная для однократного применения (0,14 г), включает 0,014 мг хлорида бензалкония.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Спрей назальный, суспензия.
Белая однородная суспензия.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита от умеренного до тяжелого, когда интраназальная монотерапия антигистаминными препаратами или глюкокортикоидами не считается достаточной.
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное использование.
Избегайте попадания в глаза.
Взрослые и подростки (от 12 лет)
По одной "доставке" в каждую ноздрю два раза в день (утром и вечером).
Дети до 12 лет
Использование Dymista не рекомендуется у детей младше 12 лет, поскольку безопасность и эффективность у этой популяции пациентов еще не установлены.
Пожилые граждане
У этой популяции пациентов корректировка дозы не требуется.
Почечная и печеночная недостаточность
Нет данных о пациентах с почечной и печеночной недостаточностью.
Продолжительность лечения
Димиста предназначен для длительного использования.
Продолжительность лечения должна соответствовать периоду воздействия аллергенов.
Способ применения
Димиста предназначен только для ингаляционного применения.
Инструкция по применению
Приготовление спрея:
Флакон следует осторожно встряхнуть в течение примерно 5 секунд, наклоняя его вниз и вверх, а затем снять защитный колпачок. Перед первым использованием Dymista необходимо нажать и отпустить помпу шесть раз. Если Dymista не использовалась больше чем 7 дней, насос необходимо однократно перезарядить, нажав на него и отпустив.
Использование спрея:
Флакон следует осторожно встряхнуть в течение примерно 5 секунд, наклоняя его вниз и вверх, а затем снять защитный колпачок.
После того, как высморкались, распылите суспензию по одному разу в каждую ноздрю, наклонив голову вниз. После использования необходимо высушить кончик спрея и снова надеть защитный колпачок.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которым вводили флутиказона пропионат и ритонавир, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, таким как синдром Кушинга и подавление надпочечников. Следовательно, следует избегать одновременного приема флутиказона пропионата и ритонавира, если только потенциальная польза для пациента не превышает риск системных побочных эффектов кортикостероидов (см. Раздел 4.5).
Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов могут возникать, особенно когда они назначаются в высоких дозах в течение длительного периода. Они могут различаться у отдельных пациентов и между различными препаратами кортикостероидов, но их возникновение гораздо менее вероятно, чем при пероральных кортикостреоидах. Возможные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки Кушингоида, подавление надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Dymista подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, поэтому системное воздействие флутиказона пропионата при интраназальном введении может увеличиваться у пациентов с тяжелым заболеванием печени. Это состояние может приводить к увеличению частоты системных нежелательных явлений.
Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.
Лечение более высокими, чем рекомендованные, дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если есть необходимость в применении доз, превышающих рекомендуемые, следует рассмотреть возможность дополнительного покрытия системными кортикостероидами во время стресса или при плановой хирургии.
Как правило, доза флутиказона для интраназального введения должна быть уменьшена до самой низкой дозы, которая может эффективно контролировать симптомы ринита. Дозы, превышающие рекомендованные (см. Раздел 4.2), с Dymista не изучались.Как и в случае со всеми интраназальными кортикостероидами, следует учитывать общую системную нагрузку кортикостероидов всякий раз, когда назначаются другие сопутствующие формы лечения кортикостероидами.
Сообщалось о задержке роста у детей, получавших ингаляционные кортикостероиды в лицензированных дозах. Поскольку рост также происходит у подростков, рекомендуется также регулярно наблюдать за подростками, получающими длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. В случае замедления роста следует пересмотреть терапию с целью, если возможно, снизить дозу до минимального уровня, который может эффективно контролировать симптомы.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушением зрения или с повышенным глазным давлением, глаукомой и / или катарактой в анамнезе.
Если есть основания полагать, что функция надпочечников нарушена, следует соблюдать осторожность при переводе пациентов с системного лечения стероидами на Димисту.
У пациентов с туберкулезом, любым типом нелеченой инфекции, которые недавно перенесли операцию или недавно получили травму носа или рта, возможные преимущества лечения с помощью Dymista следует сопоставить с возможными рисками.
Инфекции носовых дыхательных путей следует лечить антибактериальной или противогрибковой терапией, но они не являются специфическим противопоказанием к лечению Dymista.
Димиста содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа и бронхоспазм.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Флутиказона пропионат
В нормальных условиях низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме достигаются после интраназального введения из-за интенсивного метаболизма первого прохождения и высоких оформление системный цитохром P450 3A4, опосредованный в кишечнике и печени, поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия, опосредованные флутиказона пропионатом, маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия, проведенное на здоровых людях, продемонстрировало, что ритонавир (мощный ингибитор цитохрома P450 3A4) может значительно увеличивать плазменные концентрации флутиказона пропионата, что приводит к значительному снижению концентрации кортизола в сыворотке. Сообщалось о взаимодействиях. Клинически значимые фармакологические эффекты у пациентов, получавших лечение ритонавир и флутиказона пропионат, вводимые интраназально или ингаляционно, что приводит к системным эффектам кортикостероидов, таким как синдром Кушинга и супрессия надпочечников. Следовательно, следует избегать одновременного приема флутиказона пропионата и ритонавира, если только потенциальная польза для пациента не перевешивает риск системных побочных эффектов. эффекты от кортикостероидов.
Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома P450 3A4 вызывают незначительное (эритромицин) и небольшое (кетоконазол) повышение системного воздействия флутиказона пропионата без значительного снижения концентрации кортизола в сыворотке крови. Однако при одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность. P450 3A4 (например, кетоконазол), поскольку существует потенциальный риск повышенного системного воздействия флутиказона пропионата.
Азеластина гидрохлорид
Никаких конкретных исследований взаимодействия с назальным спреем азеластина гидрохлорида не проводилось. Были проведены исследования дозового взаимодействия устный высокий. Однако они не имеют отношения к назальному спрею азеластина, поскольку рекомендуемые ингаляционные дозы приводят к значительно более низкому «системному воздействию». Однако следует проявлять осторожность при назначении гидрохлорида азеластина пациентам, принимающим одновременно седативные средства или лекарства для центральной нервной системы, поскольку может иметь седативный эффект. быть улучшенным. Алкоголь также может усугубить этот эффект (см. Раздел 4.7).
04.6 Беременность и кормление грудью
Плодородие
Данные о рождаемости ограничены (см. Раздел 5.3).
Беременность
Данные по применению азеластина гидрохлорида и флутиказона пропионата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Поэтому Dymista следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода (см. Раздел 5.3).
Время кормления
Неизвестно, выделяются ли азеластина гидрохлорид, флутиказона пропионат или их метаболиты с грудным молоком человека после ингаляционного введения. Dymista следует использовать во время грудного вскармливания, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для новорожденного / младенца (см. Раздел 5.3).
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Dymista имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и машинами.
В единичных случаях при использовании Dymista может возникнуть утомляемость, усталость, истощение, головокружение или слабость, также вызванные самим заболеванием. В этих случаях может быть нарушена способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Алкоголь может усиливать этот эффект.
04.8 Побочные эффекты
Обычно после приема может возникнуть дисгевзия, неприятный вкус, характерный для препарата (часто из-за неправильного способа применения, т.е. слишком запрокидывания головы во время приема).
Побочные реакции по классам и частоте системных органов перечислены ниже. Частоты определяются следующим образом:
Очень часто (≥1 / 10)
Обычный (≥1 / 100,
Нечасто (≥1 / 1,000 до
Редко (≥1 / 10,000,
Очень редко (
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
* После длительного лечения интраназальным введением флутиказона пропионата было выявлено очень небольшое количество спонтанных сообщений.
** Сообщалось о перфорации носовой перегородки после применения интраназальных кортикостероидов.
Системные эффекты некоторых ингаляционных кортикостероидов могут возникать, особенно при назначении в высоких дозах в течение продолжительного периода времени (см. Раздел 4.4).
Сообщалось о задержке роста у детей, получавших ингаляционные кортикостероиды. У подростков также возможна задержка роста (см. Раздел 4.4).
В редких случаях при длительном применении ингаляционных глюкокортикоидов наблюдался остеопороз.
04.9 Передозировка
При назальном пути введения реакции передозировки не ожидается.
Нет данных о пациентах о последствиях острой или хронической передозировки флутиказона пропионата для интраназального введения.
Интраназальное введение 2 миллиграммов флутиказона пропионата (в 10 раз больше рекомендуемой суточной дозы) два раза в день в течение семи дней здоровым добровольцам не оказало влияния на функцию оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA).
Введение доз, превышающих рекомендуемые, в течение длительного периода времени может привести к временному подавлению функции надпочечников.
У таких пациентов лечение Димистой следует продолжать в дозе, достаточной для контроля симптомов. Функция надпочечников возобновится через несколько дней и может быть проверена путем измерения уровня кортизола в плазме.
В случае передозировки после случайного перорального приема, согласно результатам исследований на животных, возможно нарушение центральной нервной системы, вызванное азеластина гидрохлоридом (включая сон, спутанность сознания, кому, тахикардию и гипотонию).
Лечение этих расстройств должно быть симптоматическим. Рекомендуется промывание желудка в зависимости от количества проглоченного вещества. Противоядия нет.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противоотечные средства и другие назальные препараты для местного применения, комбинации кортикостероидов / флутиказона.
Код УВД: R01AD58.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Dymista содержит гидрохлорид азеластина и пропионат флутиказона, которые имеют разные механизмы действия и проявляют синергетический эффект с точки зрения улучшения симптомов аллергического ринита и риноконъюнктивита.
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат представляет собой синтетический трифторированный кортикостероид, который обладает особенно высоким сродством к рецептору глюкокортикоидов и обладает мощным противовоспалительным действием, в 3-5 раз более сильным, чем у дексаметазона, на основе исследований экспрессии генов и связывания с клонированным человеческим рецептором глюкокортикоидов.
Азеластина гидрохлорид
Азеластин, производное фталазинона, классифицируется как сильнодействующее противоаллергическое средство длительного действия с селективной активностью H1-антагониста, а также противовоспалительными и стабилизирующими тучные клетки свойствами. Данные, полученные в результате исследований in vivo (доклинический) e in vitro, показывают, что азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, ответственных за ранние и поздние аллергические реакции, таких как лейкотриены, гистамин, фактор активации тромбоцитов (фактор активации тромбоцитов - PAF) и серотонин.
Облегчение симптомов назальной аллергии наблюдалось в течение 15 минут после введения.
Димиста
В 4 клинических исследованиях, проведенных с участием взрослых и подростков с аллергическим ринитом, «введение Dymista в каждую ноздрю два раза в день значительно уменьшало назальные симптомы (включая насморк, заложенность носа, чихание и зуд в носу) по сравнению с плацебо. Гидрохлорид азеластина и пропионат флутиказона один раз. Dymista значительно уменьшила глазные симптомы (включая зуд, слезотечение и покраснение) и улучшила качество жизни пациентов (Опросник по качеству жизни при риноконъюнктивите - RQLQ) во всех 4 исследованиях.
Существенное улучшение симптоматики (снижение тяжести назальных симптомов на 50%) было достигнуто с помощью Dymista в течение значительно более короткого периода времени (3 или более дней), чем коммерчески доступный назальный спрей флутиказона пропионата. Более высокая эффективность Dymista по сравнению с назальным спреем флутиказона пропионата сохранялась в течение полного годичного исследования у пациентов с хроническим стойким аллергическим ринитом и неаллергическим / вазомоторным ринитом.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После интраназального введения двух затяжек в ноздрю (548 мкг гидрохлорида азеластина и 200 мкг флутиказона) Dymista средняя пиковая концентрация в плазме (± стандартное отклонение) (Cmax) составила 194,5 ± 74,4 пг / мл для азеластина и 10,3 ± 3,9 пг. / мл для флутиказона пропионата, а площадь под кривой (AUC) составляла 4217 ± 2618 пг / мл * час для азеластина и 97,7 ± 43,1 пг / мл * час для флутиказона. Среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) после однократной дозы составляло 0,5 часа для азеластина и 1,0 часа для флутиказона.
Системное воздействие флутиказона было увеличено на 50% с помощью Dymista по сравнению с коммерческим назальным спреем, содержащим флутиказон.Системное воздействие азеластина с помощью Dymista было эквивалентно таковому от коммерческого назального спрея, содержащего азеластин. Не было доказательств фармакокинетического взаимодействия между азеластина гидрохлоридом и флутиказона пропионатом.
Распределение
Пропионат флутиказона демонстрирует большой объем распределения в устойчивое состояние (примерно 318 литров). Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Объем распределения азеластина высок и весьма наводит на мысль о его преобладающем распределении в периферических тканях. Связывание с белками составляет 80-90%. Оба препарата также имеют «широкое терапевтическое окно»: поэтому маловероятно, что разовьются реакции замещения лекарственного средства.
Биотрансформация
Пропионат флутиказона быстро выводится из системного кровообращения, в первую очередь путем метаболизма в печени, ферментом цитохрома P450 CYP3A4 в неактивный метаболит карбоновой кислоты. Пропионат флутиказона, принимаемый перорально, также подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении. Азеластин метаболизируется до. Нет.-десметилазеластин через различные изоферменты CYP, в основном CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19.
Устранение
Скорость выведения флутиказона пропионата, вводимого внутривенно, является линейной в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется оформление повышенная плазма (CL = 1,1 л / мин). Пиковые концентрации в плазме снижаются примерно на 98% в течение 3-4 часов, и только низкие концентрации в плазме связаны с конечным периодом полувыведения, составляющим 7,8 часов. оформление почечный флутиказона пропионат незначителен (желчь.
Период полувыведения из плазмы после однократного приема азеластина составляет приблизительно 20-25 часов для азеластина и 45 часов для терапевтически активного метаболита. Нет.-десметилазеластин. Выведение происходит в основном с фекалиями. Продолжительное выведение небольших количеств дозы с фекалиями указывает на возможность некоторой степени энтерогепатической циркуляции.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Флутиказона пропионат
Результаты общих токсикологических исследований аналогичны тем, которые наблюдаются с другими глюкокортикоидами, и связаны с усилением фармакологической активности. Эти результаты вряд ли будут иметь отношение к людям, учитывая рекомендуемые ингаляционные дозы, которые приводят к минимальному системному воздействию. Генотоксические эффекты флутиказона отсутствуют. пропионат наблюдались в обычных тестах на генотоксичность.Кроме того, в двухлетних исследованиях ингаляций на крысах и мышах не сообщалось об увеличении заболеваемости опухолями, связанными с приемом лекарств.
В исследованиях на животных было показано, что глюкокортикоиды вызывают пороки развития, включая волчью пасть и задержку внутриутробного развития. Эти результаты также вряд ли будут иметь отношение к людям, учитывая рекомендуемые дозы при вдыхании, которые приводят к минимальному системному воздействию (см. Раздел 5.2).
Азеластина гидрохлорид
Азеластина гидрохлорид не проявлял сенсибилизационного потенциала у морских свинок. Азеластин не показал генотоксичности в серии тестов. in vitro А также in vivoни о каком канцерогенном потенциале у крыс или мышей. Самцам и самкам крыс азеластин вводили в пероральных дозах более 3 мг / кг / кг.умереть вызвало дозозависимое снижение индекса фертильности. В ходе исследований хронической токсичности в репродуктивных органах самцов или самок не было обнаружено никаких изменений, связанных с приемом лекарств; однако эмбриотоксические и тератогенные эффекты наблюдались у крыс, мышей и кроликов только при материнской токсичности. дозы (например, пороки развития скелета наблюдались у крыс и мышей при дозах 68,6 мг / кг /умереть).
Димиста
Исследования интраназальной токсичности повторных доз у крыс в течение до 90 дней и у собак в течение 14 дней с Dymista не выявили каких-либо новых побочных эффектов в отношении отдельных компонентов.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Динатрия эдетат
Глицерин
Микрокристаллическая целлюлоза
Кармеллоза натрия
Полисорбат 80
Раствор бензалкония хлорида
Фенилэтиловый спирт
Дистиллированная вода
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
Срок годности при использовании (после первого приема): 6 месяцев.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не охлаждайте и не замораживайте.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флакон из янтарного стекла типа I, оснащенный распылительным насосом, полипропиленовым назальным аппликатором (дозатором) и защитным колпачком от пыли, содержащий суспензию 6,4 г (не менее 28 затяжек) и 23 г (не менее 120 доз).
Размеры упаковки:
1 флакон с суспензией 6,4 г во флаконах по 10 мл (не менее 28 включений), 1 флакон с суспензией 23 г во флаконах по 25 мл (не менее 120 приемов)
Мультипаки, содержащие 64 г (10 флаконов по 6,4 г) назального спрея, суспензии, групповые упаковки, содержащие 69 г (3 флакона по 23 г) назального спрея, суспензия
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Специальных инструкций по утилизации нет.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Meda Pharma S.p.A.
Viale Brenta 18
20139 Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
041808015 - «137 мкг / 50 мкг / ДОЗИРОВКА НАЗАЛЬНОГО СПРЕЯ, ПОДВЕСКА» 1 СТЕКЛЯННАЯ БУТЫЛКА С ДОЗАТОРАМИ 6,4 Г / 28
041808027 - «137 мкг / 50 мкг / ДОЗИРОВКА НАЗАЛЬНОГО СПРЕЯ, ПОДВЕСКА» 10 СТЕКЛЯННЫХ БУТЫЛОК С ДОЗАТОРАМИ 6,4 Г / 28
041808039 - "137 мкг / 50 мкг / ДОЗИРОВКА НАЗАЛЬНОГО СПРЕЯ, ПОДВЕСКА" 1 СТЕКЛЯННАЯ БУТЫЛКА С ДОЗАТОРАМИ 23 G / 120
041808041 - "137 мкг / 50 мкг / ДОЗИРОВКА НАЗАЛЬНОГО СПРЕЯ, ПОДВЕСКА" 3 СТЕКЛЯННЫХ БУТЫЛКИ С ДОЗАТОРАМИ 23 G / 120
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 27 мая 2013 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Май 2013
