Активные ингредиенты: Золмитриптан.
Зомиг 2,5 мг и 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Вкладыши Zomig доступны для размеров упаковки:- Зомиг 2,5 мг и 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Зомиг 2,5 мг / доза и 5 мг / доза спрей назальный, раствор
- Зомиг Рапимелт 2,5 мг и 5 мг таблетки, диспергируемые во рту
Показания Почему используется Зомиг? Для чего это?
Зомиг содержит золмитриптан и относится к группе лекарств, называемых триптанами.
Зомиг используется для лечения мигрени.
- Симптомы мигрени могут быть вызваны расширением кровеносных сосудов в голове. Считается, что зомиг уменьшает расширение этих кровеносных сосудов. Это помогает облегчить головные боли и другие симптомы приступа мигрени, такие как тошнота или головная боль. Рвота и чувствительность к свету и звук.
- Зомиг работает только тогда, когда начался приступ мигрени. Не препятствует наступлению приступа.
Противопоказания, когда не следует применять Зомиг
Не принимайте Зомиг
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) на золмитриптан или любой из других ингредиентов этого лекарства (см. раздел 6: Дополнительная информация)
- если у вас высокое кровяное давление
- если у вас когда-либо были проблемы с сердцем, в том числе сердечные приступы, стенокардия (боль в груди, вызванная физическими упражнениями или нагрузкой), стенокардия Принцметала (боль в груди, возникающая в состоянии покоя) или если у вас были сердечные симптомы, такие как одышка или давление в груди
- если у вас был инсульт или краткосрочные симптомы инсульта (транзиторная ишемическая атака или ТИА)
- если у вас серьезные проблемы с почками
- если вы одновременно принимаете другие лекарства от мигрени (например, эрготамин или лекарства типа спорыньи, такие как дигидроэрготамин и метисергид) или другие триптаны от мигрени. См. Раздел «Прием Зомига с другими лекарствами» для получения дополнительной информации.
В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Зомига
Перед приемом Зомига сообщите своему врачу, если:
- вы подвержены риску ишемической болезни сердца (плохой кровоток в артериях сердца). Риск выше, если вы курите, имеете высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, диабет или кто-то из членов вашей семьи страдает ишемической болезнью сердца.
- если вам сказали, что у вас синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (тип нарушения сердечного ритма)
- если у вас когда-либо были проблемы с печенью
- если у вас есть головные боли, отличные от вашей обычной мигрени
- если вы принимаете лекарство от депрессии (см. «Прием Зомига с другими лекарствами» далее в этом разделе). Если вы госпитализированы, сообщите медицинскому персоналу, что вы принимаете Зомиг.
Зомиг не рекомендуется людям младше 18 и старше 65 лет.
Как и в случае других методов лечения мигрени, использование слишком большого количества Zomig может вызвать ежедневные головные боли или может усилить головные боли при мигрени. Если вы думаете, что это так, обратитесь к врачу. Возможно, вам придется прекратить использование Zomig, чтобы решить проблему.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Zomig
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарственные травы и лекарства, полученные без рецепта.
В частности, сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:
Лекарства от мигрени
- Если вы принимаете триптаны, кроме Зомига, подождите 24 часа, прежде чем принимать Зомиг.
- После приема Зомига подождите 24 часа, прежде чем принимать любые другие триптаны, кроме Зомига.
- Если вы принимаете лекарства, содержащие эрготамин, или лекарства типа спорыньи (например, дигидроэрготамин или метисергид), подождите 24 часа, прежде чем принимать Зомиг.
- После приема Зомига подождите 6 часов, прежде чем принимать эрготамин или лекарства типа спорыньи.
Лекарства от депрессии
- моклобемид или флувоксамин
- лекарства, называемые СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)
- лекарства, называемые СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), такие как венлафаксин, дулоксетин.
Прочие лекарства
- циметидин (при проблемах с пищеварением или язве желудка)
- хинолоновый антибиотик (например, ципрофлоксацин)
Если вы принимаете травяные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), у вас больше шансов испытать побочные эффекты Зомига.
Использование Зомига с едой и напитками
Вы можете принимать Зомиг с едой или без нее. Еда не влияет на действие Зомига.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Неизвестно, вреден ли прием Зомига во время беременности. Прежде чем принимать Зомиг, сообщите своему врачу, если вы беременны или пытаетесь забеременеть.
Не кормите грудью в течение 24 часов после приема Зомига.
Вождение и использование машин
Во время приступа мигрени ваши реакции могут быть медленнее, чем обычно. Об этом следует помнить при управлении автомобилем, использовании инструментов или машин.
Zomig вряд ли повлияет на вашу способность управлять автомобилем или использовать инструменты или машины. Однако лучше подождать, чтобы увидеть, каков эффект Zomig, прежде чем приступать к этим действиям.
Важная информация о некоторых ингредиентах Зомига
Таблетки Zomig содержат лактозу, которая является разновидностью сахара. Если врач сказал вам, что вы не переносите или не перевариваете некоторые сахара (у вас «непереносимость некоторых сахаров»), проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Доза, способ и время приема Как применять Зомиг: Дозировка
Всегда принимайте Зомиг точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Вы можете принимать Зомиг, как только начинается мигрень. Он также может выдержать это, когда атака уже началась.
Обычная доза - одна таблетка (2,5 мг или 5 мг). • Проглотите таблетку, запивая водой.
Вы можете принять еще одну таблетку, если мигрень не исчезнет через два часа или она вернется в течение 24 часов.
Если эти таблетки не оказали достаточной помощи при мигрени, сообщите об этом своему врачу. Ваш врач может увеличить дозу до 5 мг или изменить лечение.
Не принимайте больше предписанной дозы.
Не принимайте более двух доз в день. Если вам назначили таблетку 2,5 мг, максимальная суточная доза составляет 5 мг. Если вам назначили таблетку 5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Зомига
Если вы приняли больше Зомига, чем предписано врачом, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Возьми с собой Зомига.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Zomig
Как и все лекарства, Зомиг может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Некоторые из перечисленных ниже симптомов могут быть частью самого приступа мигрени.
Общие побочные эффекты (затрагивают более 1 человека из 100):
- Ненормальная чувствительность, такая как покалывание в пальцах рук и ног или кожа, чувствительная к прикосновению.
- Сонливость, головокружение или чувство жара.
- Головная боль
- Аритмия
- Тошнота
- Его рвало
- Боль в животе
- Сухость во рту
- Мышечная слабость или мышечная боль
- Слабость
- Тяжесть, стеснение, боль или чувство давления в горле, шее, руках и ногах или груди
- Затруднение при глотании.
Необычные побочные эффекты (затрагивают менее 1 человека из 100):
- Очень быстрое сердцебиение
- Немного более высокое кровяное давление
- Повышенное количество мочи или потребность в мочеиспускании
Редкие побочные эффекты (затрагивают менее 1 человека из 1000):
- Аллергические реакции / реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже (крапивница) и отек лица, губ, рта, языка и горла. Если вы считаете, что Зомиг вызывает аллергическую реакцию, прекратите его прием и немедленно обратитесь к врачу.
Очень редкие побочные эффекты (затрагивают менее 1 человека из 10000):
- Стенокардия (боль в груди, часто вызываемая физическими упражнениями), сердечные приступы или спазмы кровеносных сосудов сердца. Если вы заметили боль в груди или одышку после приема Зомига, обратитесь к врачу и больше не принимайте Зомиг.
- Спазмы кровеносных сосудов в кишечнике, которые могут повредить кишечник. Вы можете заметить боль в животе или кровавый понос. Если это произойдет, обратитесь к врачу и не принимайте больше Зомига.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности на сайте www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Сообщив о побочных эффектах, вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Не используйте Zomig после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
- Не хранить при температуре выше 30 ° C.
- Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Зомиг
- Активный ингредиент - золмитриптан. Таблетки Зомиг, покрытые пленочной оболочкой, содержат 2,5 или 5 мг золмитриптана.
- Другие ингредиенты: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрийгликолят крахмала (тип A), стеарат магния, макрогол, гипромеллоза, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172, только в таблетках по 2,5 мг), красный оксид железа (E172). , Только таблетки по 5 мг).
Как выглядит Зомиг и что содержится в упаковке
- Таблетки Zomig 2,5 мг, покрытые пленочной оболочкой, желтые, круглые, с тисненой буквой «Z» на одной стороне.
- Таблетки Zomig 5 мг, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглой формы, с тисненой буквой «Z» на одной стороне.
- Зомиг 2,5 мг и 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в блистерах, содержащих 3, 6 (с контейнером или без него), 12 или 18 таблеток.
Контейнер представляет собой жесткий пластиковый футляр, в котором для удобства можно хранить таблетки. Если вы используете контейнер, вы должны сохранить внешнюю картонную коробку и эту брошюру, поскольку вам может потребоваться обратиться к ним снова.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ ZOMIG, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Золмитриптан.
Каждая таблетка с пленочным покрытием 2,5 мг содержит 2,5 мг золмитриптана.
Каждая таблетка с пленочным покрытием 5 мг содержит 5 мг золмитриптана.
Вспомогательные вещества:
Каждая таблетка 2,5 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг лактозы.
Каждая таблетка 5 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит 200 мг лактозы.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Круглые, двояковыпуклые, желтые или розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 2,5 мг и 5 мг золмитриптана соответственно. На табличках с одной стороны нанесена буква «Z».
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Неотложное лечение мигрени с аурой или без нее.
04.2 Дозировка и способ применения
Рекомендуемая доза таблеток Зомиг для лечения приступа мигрени составляет 2,5 мг. Таблетки Зомиг рекомендуется принимать как можно скорее после начала мигрени, однако они эффективны, даже если их принять на более поздней стадии.
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.
Если симптомы мигрени снова появляются в течение 24 часов после первоначального ответа, можно принять вторую дозу. Если требуется вторая доза, ее не следует принимать раньше, чем через 2 часа после первой дозы. Если пациент не реагирует на первую дозу. вторая доза вряд ли принесет пользу во время того же приступа.
Если пациент не достиг удовлетворительного ответа при дозе 2,5 мг, для последующих приступов можно рассмотреть дозу Зомига 5 мг.
Общая суточная доза не должна превышать 10 мг. Зомиг не следует принимать более чем в 2 дозах в течение 24 часов.
Зомиг не показан для профилактики мигрени.
Применение у детей (до 12 лет)
Безопасность и эффективность таблеток золмитриптана у детей не оценивались, поэтому применение Зомига у детей не рекомендуется.
Подростки (12-17 лет)
Эффективность таблеток Зомиг не была продемонстрирована в плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет, поэтому применение таблеток Зомиг у подростков не рекомендуется.
Использование у пациентов старше 65 лет
Безопасность и эффективность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлены, поэтому применение Зомига у пожилых людей не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Метаболизм золмитриптана снижен у пациентов с печеночной недостаточностью (см. Раздел 5.2). Для пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется максимальная доза 5 мг в течение 24 часов. Однако для пациентов с недостаточностью коррекции дозы не требуется. легкое заболевание печени.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с клиренсом креатинина более 15 мл / мин корректировка дозы не требуется. (см. раздел 4.3 и раздел 5.2).
Взаимодействия, требующие корректировки дозы (см. Раздел 4.5)
Пациентам, принимающим ингибиторы МАО-А, рекомендуется максимальная доза 5 мг за 24 часа.
Пациентам, принимающим циметидин, рекомендуется максимальная доза золмитриптана 5 мг за 24 часа.
У пациентов, принимающих специфические ингибиторы CYP 1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), рекомендуется максимальная доза золмитриптана 5 мг в течение 24 часов.
04.3 Противопоказания
Зомиг противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к золмитриптану или к любому из вспомогательных веществ.
Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и неконтролируемая гипертензия легкой степени.
Этот класс соединений (агонисты рецепторов 5HT1B / 1D) был связан с коронарным вазоспазмом, поэтому пациенты с ишемической болезнью сердца были исключены из клинических испытаний.
Поэтому Зомиг не следует применять пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или имеющим ишемическую болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевание периферических сосудов, а также пациентам, у которых есть симптомы или признаки, указывающие на ишемическую болезнь сердца.
Противопоказано одновременное применение золмитриптана с эрготамином, производными эрготамина (включая метисергид), суматриптаном, наратриптаном и другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D (см. Раздел 4.5).
Золмитриптан не следует назначать пациентам с нарушениями мозгового кровообращения (ACV) или транзиторной ишемической атакой (TIA) в анамнезе.
Золмитриптан противопоказан пациентам с клиренсом креатинина ниже 15 мл / мин.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Золмитриптан следует назначать только при точном диагнозе мигрени. Как и в случае других острых методов лечения мигрени, следует проявлять осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния, прежде чем лечить головную боль у пациентов, ранее не диагностированных как мигрень, и у пациентов с мигренью с атипичными симптомами. Использование при гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени. Инсульты и другие. цереброваскулярные события были описаны у пациентов, получавших агонисты рецепторов 5HT1B / 1D. Следует отметить, что у людей, страдающих мигренью, может быть риск развития некоторых цереброваскулярных событий.
Золмитриптан не следует назначать пациентам с симптоматическим синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, связанными с другими дополнительными путями сердечной проводимости.
В очень редких случаях сообщалось о коронарном вазоспазме, стенокардии и инфаркте миокарда, как и при применении других агонистов рецепторов 5HT1B / 1D.
Зомиг нельзя назначать пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца (такими как курение, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы (см. Раздел 4.3). Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет с указанными факторами риска.
Однако с помощью таких оценок не всегда можно идентифицировать всех пациентов с сердечными заболеваниями, и в очень редких случаях у пациентов без каких-либо сердечно-сосудистых заболеваний развиваются серьезные сердечные нарушения.
Как и в случае с другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D, после приема золмитриптана были описаны тяжесть, стеснение или прекардиальное напряжение (см. Раздел 4.8).
При появлении боли в груди или симптомов, указывающих на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы золмитриптана до тех пор, пока не будет проведено соответствующее медицинское обследование.
Как и в случае с другими агонистами рецепторов 5HT1B / 1D, у пациентов с гипертензией в анамнезе или без нее сообщалось о временном повышении системного артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления было связано со значительными клиническими событиями.
Рекомендуемая доза золмитриптана не должна быть превышена.
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и травяных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).
Сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после сопутствующего лечения триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Эти реакции могут быть серьезными. Если сопутствующее лечение золмитриптаном и СИОЗС или СИОЗСН клинически оправдано, рекомендуется, чтобы пациент находился под адекватным наблюдением, особенно в начале лечения, в случае увеличения дозы или добавления другого серотонинергического препарата (см. Параграф 4.5). .
Продолжительное использование любого обезболивающего для лечения головной боли может ухудшить ситуацию. Если такая ситуация возникает или подозревается, следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Диагноз головной боли, вызванной злоупотреблением наркотиками, следует подозревать у пациентов, которые часто или ежедневно испытывают головную боль, несмотря на: или из-за) регулярного использования лекарств от головной боли.
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Были проведены исследования взаимодействия с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом без клинически значимых различий в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
Данные здоровых субъектов свидетельствуют об отсутствии фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий между золмитриптаном и эрготамином. Тем не менее, повышенный риск коронарного вазоспазма является теоретической возможностью, и одновременное применение противопоказано.Перед введением золмитриптана рекомендуется подождать не менее 24 часов после использования препаратов, содержащих эрготамин. И наоборот, рекомендуется подождать не менее шести часов после приема золмитриптана, прежде чем вводить продукт, содержащий эрготамин (см. Раздел 4.3).
После введения моклобемида, специфического ингибитора МАО-А, наблюдалось небольшое увеличение (26%) AUC золмитриптана и 3-кратное увеличение AUC активного метаболита. Таким образом, пациентам, принимающим ингибитор МАО-А, рекомендуется максимальное потребление золмитриптана 5 мг в течение 24 ч. Лекарства не следует принимать одновременно, если вводятся дозы моклобемида более 150 мг 2 раза в день.
После введения циметидина, общего ингибитора цитохрома P450, период полувыведения и AUC золмитриптана увеличился на 44% и 48% соответственно. Кроме того, время полужизни и AUC активного N-десметилового метаболита (183C91) удваивались.
Поэтому пациентам, принимающим циметидин, рекомендуется суточная доза золмитриптана, не превышающая 5 мг.
Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключить взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому для веществ этого типа, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), рекомендуется такое же снижение дозировки.
Селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) не вызывают каких-либо фармакокинетических взаимодействий с золмитриптаном. Однако были сообщения о пациентах с симптомами, соответствующими серотониновому синдрому (включая изменение психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после использования селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и серотонина. Норадреналина (ИОЗСН) и триптаны (см. раздел 4.4).
Как и другие агонисты 5HT1B / 1D, золмитриптан может задерживать всасывание других лекарственных средств.
Следует избегать одновременного приема других агонистов 5HT1B / 1D в течение 24 часов после лечения золмитриптаном. Аналогичным образом следует избегать приема золмитриптана в течение 24 часов после использования других агонистов 5HT1B / 1D.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Безопасность этого лекарственного препарата для использования во время беременности у женщин не установлена. Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное действие. Однако некоторые результаты исследований эмбриотоксичности предполагают снижение жизнеспособности эмбрионов. Золмитриптан следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Время кормления
Исследования на кормящих животных показали, что золмитриптан проникает в молоко. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко человека. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении золмитриптана кормящим женщинам. Воздействие на младенцев следует свести к минимуму, избегая грудного вскармливания в течение 24 часов после лечения.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В небольшой группе здоровых людей не было доказательств значительного ухудшения психомоторных функций, оцененных путем тестирования, с дозами до 20 мг золмитриптана. Следует соблюдать осторожность пациентам, выполняющим задачи, требующие внимания (например, вождение или работающие с механизмами), поскольку во время приступа мигрени могут возникнуть сонливость и другие симптомы.
04.8 Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты, как правило, временные, как правило, возникают в течение четырех часов после приема, повторное введение не увеличивает частоту и исчезает спонтанно без дальнейшего лечения.
Следующие определения относятся к частоте возникновения нежелательных эффектов:
Очень часто (≥1 / 10); общие (≥1 / 100,
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания степени серьезности.
Сообщалось о следующих нежелательных эффектах после приема золмитриптана:
Некоторые симптомы могут быть частью самого приступа мигрени.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозировка
Введение 50 мг однократной пероральной дозы добровольцам часто приводило к появлению седативного эффекта.
Период полувыведения таблеток золмитриптана составляет от 2,5 до 3 часов (см. Раздел 5.2), поэтому в случае передозировки таблетками Зомиг наблюдение за пациентом должно продолжаться не менее 15 часов или до тех пор, пока сохраняются признаки или симптомы.
Специфического антидота для золмитриптана не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, включая создание и поддержание проходимости дыхательных путей, поддержку адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержку сердечно-сосудистой функции.
Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови неизвестно.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: селективные агонисты серотонина (рецепторы 5HT1).
Код УВД: N02CC03.
Было показано, что золмитриптан является селективным агонистом рецепторов 5HT1B / 1D, которые опосредуют сокращение сосудов.Золмитриптан имеет высокое сродство к человеческим рекомбинантным рецепторам 5HT1B и 5HT1D и умеренное сродство к рецепторам 5HT1A. Золмитриптан не обладает значительной аффинностью или фармакологической активностью против других подтипов 5HT-рецепторов (5HT2, 5HT3, 5HT4) или против адренергических, гистаминовых, мускариновых или дофаминергических рецепторов.
В моделях на животных введение золмитриптана вызывает сужение кровеносных сосудов сонной артерии.Кроме того, экспериментальные исследования, проведенные на животных, показывают, что золмитриптан подавляет активность тройничного нерва как центрально, так и периферически, с подавлением высвобождения нейропептидов (пептид, связанный с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивный кишечный пептид (VIP) и субстанция P).
В клинических испытаниях начало эффективности наступает через один час, при этом повышение эффективности при головной боли и других симптомах мигрени, таких как тошнота, светобоязнь и фонофобия, наблюдается между 2 и 4 часами.
Золмитриптан неизменно эффективен при мигрени с аурой или без нее, а также при мигрени, связанной с менструальным циклом. Не показано, что золмитриптан, принимаемый во время ауры, предотвращает мигренозную головную боль, поэтому Зомиг следует принимать во время фазы головной боли при мигрени.
У 696 подростков с мигренью в дозах 2,5 мг, 5 мг и 10 мг контролируемое клиническое исследование не смогло продемонстрировать превосходство таблеток золмитриптана над плацебо. Эффективность не доказана.
05.2 Фармакокинетические свойства
У людей золмитриптан быстро и хорошо всасывается (не менее 64%) после перорального приема. Средняя абсолютная биодоступность исходного соединения составляет примерно 40%. Существует активный метаболит (N-десметиловый метаболит), также «с 5HT1B / Активность агониста 1D, которая была в 2-6 раз более сильной, чем у золмитриптана в моделях на животных.
У здоровых субъектов после введения однократной дозы золмитриптан и его активный метаболит, N-десметиловый метаболит, демонстрируют пропорциональные дозе AUC и C в диапазоне доз от 2,5 до 50 мг. L Абсорбция золмитриптана происходит быстро. У здоровых добровольцев 75% Cmax достигается в течение 1 часа, после чего концентрации золмитриптана в плазме крови поддерживаются приблизительно на этом уровне в течение 4-5 часов после введения дозы.
Присутствие пищи не влияет на абсорбцию золмитриптана. Доказательств накопления после многократного приема золмитриптана не было.
Концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови в первые 4 часа после введения лекарства во время мигрени ниже, чем в периоды без мигрени, что указывает на задержку абсорбции в соответствии со снижением скорости опорожнения желудка, наблюдаемым во время приступа мигрени.
Золмитриптан в значительной степени выводится метаболизмом в печени с последующей экскрецией метаболитов с мочой.Существует три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче) и N-окисленные и N-деметилированные аналоги. N-десметиловый метаболит активен, в то время как два других неактивны. Концентрации N-десметилового метаболита в плазме крови примерно вдвое меньше, чем у исходного продукта, и поэтому можно ожидать, что они будут способствовать терапевтическому эффекту Zomig. Более 60% разовой пероральной дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболит индолуксусной кислоты) и примерно 30% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде.
После внутривенного введения средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 10 мл / мин / кг, из которых четверть составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше скорости клубочковой фильтрации, что свидетельствует о наличии почечной канальцевой секреции. Объем распределения после внутривенного введения - 2,4 л / кг. Связывание золмитриптана и N-десметилового метаболита с белками плазмы низкое (примерно 25%). Средний период полувыведения золмитриптана составляет от 2,5 до 3 ч. Период полувыведения его метаболитов аналогичен, что позволяет предположить, что их выведение - это процесс, ограниченный скоростью образования.
Почечный клиренс золмитриптана и всех его метаболитов снижен (в 7-8 раз) у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми субъектами, хотя AUC исходного соединения и его активного метаболита были лишь умеренно выше (соответственно 16% и 35). %) с увеличением периода полувыведения на один "час или до 3 и 3,5 часов. Эти параметры находятся в диапазоне значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев.
Исследование, проведенное для оценки влияния печеночной недостаточности на фармакокинетику золмитриптана, показало, что AUC и Cmax были увеличены на 94% и 50% соответственно у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и на 226% и 47% соответственно у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. по сравнению со здоровыми добровольцами. Воздействие метаболитов, включая активный, было снижено. Для активного метаболита 183C91 AUC и Cmax были снижены на 33% и 44% соответственно у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и на 82% и 90% у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Фармакокинетический профиль золмитриптана у здоровых пожилых людей был аналогичен таковому у молодых здоровых добровольцев.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические эффекты в исследованиях токсичности однократных и многократных доз наблюдались только при экспозиции, значительно превышающей максимальное воздействие на человека.
Согласно результатам исследований генетической токсичности in vivo и in vitro, генотоксические эффекты золмитриптана не ожидаются при нормальных условиях клинического применения.
В исследованиях канцерогенности на крысах и мышах клинически значимых опухолей не наблюдалось.
Как и другие агонисты рецепторов 5HT1B / 1D, золмитриптан связывается с меланином.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Безводная лактоза
Микрокристаллическая целлюлоза
Гликолят крахмала натрия (тип А)
Стеарат магния
Гипромеллоза
Макрогол (400 и 8000)
Оксид железа (E 172: желтый - таблетки 2,5 мг; красный - таблетки 5 мг)
Диоксид титана (Е 171).
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Таблетки по 2,5 или 5 мг упакованы в блистеры, содержащие: 3, 6 (с контейнером или без него), 12 или 18 таблеток.
Блистер изготовлен из полиамида Al-PVC / Al.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
AstraZeneca S.p.A.
Вольта Палас
Виа Ф. Сфорца
Базильо (Мичиган)
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
"Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг" 3 таблетки в аль-пвх / аль-альбумин A.I.C. 033345012
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг» 6 таблеток в аль-пвх / аль-альбумин A.I.C. 033345024
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг» 6 таблеток в блистере al-pvc / al с A.I.C. 033345036
«Таблетки по 2,5 мг, покрытые пленочной оболочкой» 12 таблеток в аль-пвх / аль-альд. A.I.C. 033345048
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг» 18 таблеток из аль-пвх / аль-альфа. A.I.C. 033345051
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг» 3 таблетки в аль-пвх / аль-альд. A.I.C. 033345063
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг» 6 таблеток в аль-пвх / аль-альбумин A.I.C. 033345075
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг» 6 таблеток в блистере al-pvc / al с A.I.C. 033345087
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг» 12 таблеток в аль-пвх / аль-альд. A.I.C. 033345099
«Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг» 18 таблеток в аль-пвх / аль-альд. A.I.C. 033345101
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 7 августа 1997 г.
Дата последнего обновления: 30 ноября 2006 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Июнь 2015 г.
.jpg)
