Активные ингредиенты: бринзоламид
Азопт 10 мг / мл глазные капли, суспензия
Показания Почему применяется Азопт? Для чего это?
АЗОПТ содержит бринзоламид, который относится к группе лекарств, называемых ингибиторами карбоангидразы. Он снижает давление в глазу.
Глазные капли АЗОПТ используются для лечения повышенного давления в глазах, которое может привести к глаукоме.
Если давление в глазу слишком высокое, это может повредить зрение.
Противопоказания Когда не следует применять Азопт
Не используйте Азопт.
- если у вас серьезные проблемы с почками
- если у вас аллергия на какой-либо из ингредиентов АЗОПТ.
- если у вас аллергия на лекарства, называемые сульфаниламидами. Примеры включают лекарства, используемые для лечения диабета и инфекций, а также диуретики (таблетки). АЗОПТ может вызвать такую же реакцию
- если у вас слишком много кислотности в крови (состояние, называемое гиперхлоремическим ацидозом)
Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу.
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Азопта
Перед применением АЗОПТ посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
- если у вас проблемы с почками или печенью
- если у вас сухие глаза или проблемы с роговицей
- если вы принимаете другие сульфамидные препараты
- если у вас особая форма глаукомы, при которой давление внутри глаза увеличивается из-за отложений, блокирующих поток жидкости (псевдоэксфолиативная или пигментная глаукома), или особая форма глаукомы, при которой давление внутри глаза увеличивается (иногда быстро) из-за глаз выталкивается вперед и блокирует поток жидкости (узкоугольная глаукома)
Дети и подростки
АЗОПТ не следует применять младенцам, детям и подросткам в возрасте до 18 лет, кроме как по рекомендации врача.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие Азопта
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Если вы принимаете другой ингибитор карбоангидразы, проконсультируйтесь с врачом.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед применением этого лекарства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Женщинам детородного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции во время лечения АЗОПТ. Не рекомендуется применять АЗОПТ во время беременности и кормления грудью. Не используйте АЗОПТ, если это явно не указано вашим врачом.
Перед применением любого лекарства посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом.
Вождение и использование машин
Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, пока ваше зрение не станет ясным. Сразу после приема АЗОПТ ваше зрение может быть нечетким на некоторое время.
АЗОПТ может снизить способность выполнять операции, требующие умственного внимания и / или физической координации. Если вы испытываете этот симптом, будьте осторожны при вождении транспортных средств или использовании машин.
АЗОПТ содержит хлорид бензалкония
АЗОПТ содержит консервант (бензалкония хлорид), который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Если вы носите контактные линзы, вы должны снять их перед ношением. Нанесите АЗОПТ и подождите по крайней мере, через 15 минут после закапывания дозы, прежде чем вставлять их повторно.
Доза, способ и время приема Как применять Азопт: Дозировка
Всегда принимайте это лекарство точно так, как вам объяснили врач или фармацевт. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Используйте только АЗОПТ для глаз. Не глотайте и не вводите инъекции.
Рекомендуемая доза составляет 1 капля в пораженный глаз два раза в день - утром и вечером. Используйте это количество, если только ваш врач не говорит вам иначе. Используйте AZOPT в оба глаза, только если ваш врач говорит вам. врач рекомендует.
- Приобретите АЗОПТ и зеркало
- Помой свои руки
- Встряхните бутылку и открутите крышку. После снятия колпачка, если предохранительное кольцо ослабло, снимите его перед использованием продукта.
- Возьмите бутылку в руку между большим и средним пальцами и держите ее направленной вниз.
- Вы запрокидываете голову. Чистым пальцем потяните нижнее веко вниз так, чтобы между веком и глазом образовался «карман». Капните в глаз каплю глазных капель.
- Поднесите кончик флакона к глазу. Может быть полезно посмотреть в зеркало.
- Не прикасайтесь кончиком флакона к глазам или векам, окружающим участкам или другим поверхностям. Он может заразить глазные капли.
- Легкое нажатие на дно флакона приведет к выпуску одной капли АЗОПТА за раз.
- Не сжимайте бутылку: она была специально разработана таким образом, чтобы легкого давления на дно было достаточно.
- После использования АЗОПТА нажмите пальцем на уголок глаза возле носа (рис. 3) как минимум на 1 минуту. Это предотвращает распространение АЗОПТА на остальную часть тела.
- Если вам нужно закапать капли в оба глаза, повторите действия для другого глаза.
- Сразу после использования наденьте колпачок.
- Допейте одну бутылку, прежде чем открывать следующую.
Если капля не попала в глаз, попробуйте еще раз.
Если вы используете другие глазные капли или глазные мази, подождите не менее 5 минут между закапыванием азопта и других глазных капель. Глазные мази следует вводить в последнюю очередь.
Если вы забыли принять АЗОПТ
Используйте одну каплю, как только вспомните, а затем вернитесь к своему обычному времени закапывания. Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Если вы перестанете принимать АЗОПТ
Если вы прекратите использовать АЗОПТ, не посоветовавшись с врачом, ваше глазное давление не будет контролироваться и может привести к потере зрения.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Азопта
Если вы закапали слишком много глазных капель, немедленно промойте глаза теплой водой.Не используйте капли, пока не придет время для следующей дозы.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Азопта
Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
При приеме АЗОПТ наблюдались следующие побочные эффекты:
Общие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 10)
Воздействие на глаза: помутнение зрения; раздражение глаз, боль в глазах, выделения из глаз, зуд в глазах, сухость глаз, ненормальное ощущение в глазах, красные глаза.
Общие побочные эффекты: безвкусица.
Необычные побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 100).
Воздействие на глаза: чувствительность к свету, воспаление или инфекция конъюнктивы, отек глаз, зудящие красные или опухшие веки, отложения в глазу, блики, ощущение жжения, рост на поверхности глаза, повышенная пигментация глаз, утомляемость глаз, образование корок по краю века, усиление слезотечения.
Общие побочные эффекты: снижение функции сердца, сильное сердцебиение, которое может быть быстрым или нерегулярным, снижение частоты сердечных сокращений, затрудненное дыхание, одышка, кашель, снижение количества эритроцитов в крови, повышение уровня хлора в крови, головокружение, нарушение памяти, депрессия, нервозность, снижение эмоций, кошмары, общая слабость, ненормальные ощущения, усталость, ненормальное чувство, боль, затрудненное движение, снижение полового влечения, мужские сексуальные трудности, симптомы простуды, заложенность грудной клетки, инфекция полостей носовых ходов, раздражение горла, боли горло, повышенная или пониженная чувствительность во рту, воспаление внутренней части пищевода, боль в животе, тошнота, рвота, расстройство желудка, частая дефекация, диарея, кишечные газы, нарушение пищеварения, боль в почках, боль в мышцах, мышечные спазмы, боль в спине , кровотечение из носа, нос насморк, заложенный нос, чихание, покраснение кожи, ненормальное ощущение кожи, гладкая сыпь или покраснение с выступающими шишками, стянутость кожи, зуд, головная боль, сухость во рту, загрязнения в глазах.
Редкие побочные эффекты (им может быть подвержено до 1 человека из 1000)
Воздействие на глаза: отек роговицы, двоение или снижение зрения, нарушение зрения, вспышки света в поле зрения, снижение чувствительности глаз, отек вокруг глаз, повышение давления в глазу, повреждение зрительного нерва.
Общие побочные эффекты: нарушение памяти, сонливость, боль в груди, заложенность верхних дыхательных путей, заложенность носовых пазух, заложенность носа, сухой нос, звон в ушах, выпадение волос, генерализованный зуд, чувство нервозности, раздражительность, нерегулярное сердцебиение, общая слабость, трудности сон, одышка, кожная зудящая сыпь.
Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
Воздействие на глаза: аномалия век, нарушения зрения, дискомфорт роговицы, аллергия на глаза, уменьшение роста или количества ресниц, красное веко.
Общие побочные эффекты: усиление симптомов аллергии, снижение чувствительности, тремор, потеря или снижение вкуса, снижение артериального давления, повышение артериального давления, учащение пульса, боль в суставах, астма, боль в конечностях, покраснение, воспаление или зуд кожи, функция печени в крови отклонения тестов, отек конечностей, частое мочеиспускание, снижение аппетита, недомогание.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Это также относится к любым побочным эффектам, не перечисленным в данном информационном листке. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности. Сообщая о побочных эффектах, вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на бутылке и коробке после «EXP». Срок годности относится к последнему дню месяца.
Это лекарство не требует особых условий хранения.
Бутылку следует выбросить через четыре недели после первого открытия, чтобы предотвратить инфекции. Напишите дату, когда вы открыли каждую бутылку, в поле ниже и на этикетке бутылки и коробке. Для упаковки из 1 бутылки укажите только 1 дату.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит АЗОПТ
- Действующее вещество - бринзоламид. В каждом миллилитре содержится 10 мг бринзоламида.
- Другие ингредиенты: хлорид бензалкония, карбомер 974P, динатрий эдетат, маннит (E421), очищенная вода, хлорид натрия и тилоксапол. Добавляются небольшие количества соляной кислоты или гидроксида натрия для поддержания нормальных значений кислотности (значений pH).
Как выглядит АЗОПТ и что содержится в упаковке
АЗОПТ - это глазные капли молочного цвета (суспензия), упакованные в пластиковые флаконы с завинчивающейся крышкой (дроптайнер) на 5 или 10 мл или в упаковку, содержащую три пластиковых флакона по 5 мл с завинчивающейся крышкой (дроптайнер). Не все наборы могут быть в продаже.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АЗОПТ 10 МГ / МЛ КАПЛИ ДЛЯ ГЛАЗ, ПОДВЕСКА
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждый мл суспензии содержит 10 мг бринзоламида.
Вспомогательные вещества:
Каждый мл суспензии содержит 0,1 мг хлорида бензалкония.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Глазные капли, суспензия.
Суспензия от белого до не совсем белого цвета.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
АЗОПТ показан для снижения высокого внутриглазного давления в случаях:
• глазная гипертензия
• открытоугольная глаукома
в качестве монотерапии у взрослых пациентов, у которых бета-адреноблокаторы оказались неэффективными, или у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы, или в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов (см. также раздел 5.1).
04.2 Дозировка и способ применения
Дозировка
При использовании отдельно или в качестве дополнительной терапии дозировка составляет одну каплю АЗОПТ в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день. У некоторых пациентов может быть лучший ответ при приеме одной капли три раза в день.
Особые группы населения
Пожилые граждане
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Печеночная и почечная недостаточность
Азопт не изучался у пациентов с нарушением функции печени и поэтому не рекомендуется у таких пациентов.
Азопт не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина, гиперхлоремический ацидоз. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, таким пациентам АЗОПТ противопоказан (см. Также раздел 4.3).
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность АЗОПТ у младенцев, детей и подростков в возрасте 0-17 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах 4.8 и 5.1.
Не рекомендуется применять АЗОПТ младенцам, детям и подросткам.
Способ применения
Для офтальмологического применения.
Рекомендуется окклюзия носослезного канала или опущение века после закапывания. Это может снизить системную абсорбцию офтальмологического препарата и привести к уменьшению системных побочных эффектов.
Попросите пациента хорошо встряхнуть флакон перед использованием.После снятия крышки, если предохранительное кольцо ослаблено, снимите его перед использованием продукта.
Чтобы предотвратить загрязнение кончика флакона-капельницы и суспензии, следует соблюдать осторожность, чтобы не касаться век, окружающих областей или других поверхностей наконечником флакона-капельницы. Попросите пациентов держать бутылку плотно закрытой, когда она не используется.
Если АЗОПТ используется вместо другого офтальмологического средства против глаукомы, прекратите прием другого средства и начните терапию азоптом на следующий день.
Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного средства, лекарство следует вводить индивидуально с интервалом не менее 5 минут. В последнюю очередь следует вводить глазные мази.
Если вы пропустите прием, продолжайте лечение следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать одну каплю трижды в день на пораженный глаз.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Известная гиперчувствительность к сульфаниламидам (см. Также раздел 4.4).
• Почечная недостаточность тяжелой степени.
• Гиперхлоремический ацидоз (см. Раздел 4.2).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Системные эффекты
АЗОПТ является ингибитором сульфонамидкарбонагидразы и, хотя применяется местно, всасывается системно. При местном применении могут возникать те же типы побочных реакций, которые связаны с сульфаниламидами. При появлении признаков тяжелых реакций или гиперчувствительности прекратите использование этого препарата.
Сообщалось о нарушениях кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Используйте с осторожностью у пациентов с риском почечной недостаточности из-за возможного риска метаболического ацидоза (см. Раздел 4.2).
Эффекты бринзоламида не изучались у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) и у детей младше 1 недели. Пациентам с незрелостью или значительными аномалиями почечных канальцев бринзоламид можно назначать только после тщательной оценки риска из-за возможного риска метаболического ацидоза.
Оральные ингибиторы карбоангидразы могут снижать способность выполнять задачи, требующие умственного внимания и / или физической координации.ЗОПТ всасывается системно, и поэтому это может происходить при местном применении.
Сопутствующая терапия
Потенциал аддитивного эффекта на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы существует у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и АЗОПТ. Одновременное применение АЗОПТ и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется (см. Также раздел 4.5. ).
Азопт в основном оценивался при одновременном применении с тимололом в качестве дополнительной терапии глаукомы. Также исследовали эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) АЗОПТ в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопрост. Нет долгосрочных данных об использовании АЗОПТ в качестве дополнительной терапии к травопросту (см. Также раздел 5.1).
Опыт применения азопта в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Следует проявлять осторожность при лечении этих пациентов, и это
Рекомендуется строгий контроль внутриглазного давления (ВГД). Азопт не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой, и его использование у этих пациентов не рекомендуется.
Возможная роль бринзоламида на эндотелиальных функциях роговицы у пациентов с нарушенной роговицей (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалась.
Пациенты с контактными линзами специально не изучались, и этим пациентам рекомендуется тщательный мониторинг во время использования бринзоламида, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут изменять гидратацию роговицы и ношение линз. Контакт может увеличить риск для роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушением функции роговицы, такими как пациенты с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических продуктах, как сообщается, вызывает точечную кератопатию и / или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку АЗОПТ содержит хлорид бензалкония, требуется тщательный контроль в случае частого или длительного использования у пациентов с синдромом сухого глаза или нарушениями функции роговицы.
АЗОПТ не изучался у пользователей контактных линз. АЗОПТ содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациенту следует рекомендовать снять контактные линзы перед операцией. Применение АЗОПТ и подождать не менее 15 минут после закапывания. дозу перед их повторной вставкой.
Возможность обратного эффекта после прекращения лечения АЗОПТ не изучалась; эффект снижения внутриглазного давления должен длиться 5-7 дней.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность АЗОПТ у младенцев, детей и подростков в возрасте 0-17 лет не установлены, и его использование не рекомендуется у младенцев, детей и подростков.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Специфических исследований лекарственного взаимодействия с АЗОПТ не проводилось.В клинических исследованиях одновременный прием АЗОПТ и офтальмологических препаратов на основе аналогов простагландина и тимолола не выявил каких-либо побочных взаимодействий. Связь между АЗОПТ и миотиками или адренергическими агонистами не оценивалась во время дополнительной терапии глаукомы.
АЗОПТ является ингибитором карбоангидразы, и хотя его применяют местно, он всасывается системно. Сообщалось о кислотно-щелочных нарушениях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность взаимодействия у пациентов, получающих АЗОПТ.
Изоферменты цитохрома P-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, могут подавлять метаболизм бринзоламида через CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Однако, поскольку выведение происходит в основном через почки, накопление бринзоламида маловероятно. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Данные по офтальмологическому применению бринзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность после системного введения (см. Также раздел 5.3).
АЗОПТ не рекомендуется во время беременности и женщинам детородного возраста, которые не используют противозачаточные средства.
Время кормления
Неизвестно, выводятся ли бринзоламид / метаболиты с грудным молоком после местного офтальмологического применения. Исследования на животных показали выведение минимального количества бринзоламида с грудным молоком после перорального приема.
Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или терапии АЗОПТ с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Плодородие
Исследования на животных с применением бринзоламида не показали влияния на фертильность. Исследования не проводились для оценки влияния местного офтальмологического введения бринзоламида на фертильность человека.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
АЗОПТ незначительно влияет на способность управлять автомобилем и машинами.
Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами (см. Также раздел 4.8 i) .Если помутнение зрения возникает после закапывания, пациенту следует дождаться, пока зрение вернется. Прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
Оральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять операции, требующие умственного внимания и / или физической координации (см. Также разделы 4.4 и 4.8).
04.8 Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
В клинических испытаниях с участием более 2732 пациентов, получавших АЗОПТ в качестве монотерапии или в дополнение к тимолола малеату 5 мг / мл, наиболее частыми побочными реакциями, связанными с лечением, были: дисгевзия (6,0%) (горький вкус или необычный вкус, см. Описание ниже) и временное размытие при закапывании (5,4%), продолжающееся от нескольких секунд до нескольких минут (см. также раздел 4.7).
Таблица побочных реакций
Сообщалось о следующих побочных реакциях с глазными каплями, суспензией 10 мг / мл бринзоламида, которые классифицируются в соответствии со следующим условием: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Дисгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания) была наиболее частой системной побочной реакцией, связанной с использованием АЗОПТ в клинических испытаниях; Вероятно, это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Закупорка носослезного канала или легкое закрытие век после закапывания может помочь снизить частоту этого эффекта (см. Также раздел 4.2).
АЗОПТ - сульфонамидный ингибитор карбоангидразы с системной абсорбцией.
Эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, гематологии, почек и обмена веществ обычно связаны с системными ингибиторами карбоангидразы. При местном применении возможны побочные реакции того же типа, что и пероральные ингибиторы карбоангидразы.
При применении АЗОПТА в качестве дополнительной терапии к травопросту неожиданных побочных реакций не наблюдалось. Побочные реакции, наблюдаемые при дополнительной терапии, наблюдались с каждым отдельным активным веществом.
Педиатрическая популяция
В небольших краткосрочных клинических испытаниях побочные реакции были зарегистрированы примерно у 12,5% педиатрических пациентов, большинство из которых были местными несерьезными офтальмологическими реакциями, такими как гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз и усиление слезотечения (см. также раздел 5.1).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важна, поскольку позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. В Приложении V.
04.9 Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Возможно нарушение электролитного баланса, развитие состояния ацидоза и возможное воздействие на нервную систему. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и уровень pH крови.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антиглаукомные и миотические препараты, ингибиторы карбоангидразы.
Код УВД: S01EC04.
Механизм действия
Карбоангидраза - это фермент, обнаруженный во многих тканях организма, включая глаз. Карбоангидраза катализирует обратимую реакцию, которая включает гидратацию диоксида углерода и дегидратацию угольной кислоты.
Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарных процессов глаза снижает секрецию водянистой влаги, предположительно из-за замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Результатом является снижение внутриглазного давления (ВГД), основного фактора риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и потери поля зрения при глаукоме. Бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II (CA-II), преобладающего изофермента в глазах, с IC50 in vitro 3,2 нМ и Ki 0,13 нМ в направлении CA-II.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследовали эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) АЗОПТ в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. После первоначального 4-недельного лечения травопростом пациенты с ВГД ≥19 мм рт.ст. были рандомизированы для получения дополнительного лечения бринзоламидом или тимололом. Наблюдалось «дальнейшее снижение среднего суточного ВГД с 3,2 до 3,4 мм рт. Ст. Для группы бринзоламида и с 3,2 до 4,2 мм рт. Ст. Для группы тимолола. местное раздражение, в группах бринзоламида / травопроста. События были умеренными и не повлияли на общую частоту прекращения исследования (см. Также раздел 4.8).
Клиническое исследование с применением АЗОПТ было проведено с участием 32 педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет, у которых была диагностирована глаукома или глазная гипертензия. Некоторые пациенты никогда не получали глазную гипотонизирующую терапию, в то время как другие уже лечились другими препаратами, снижающими ВГД. Последние прошли не прекращать терапию, пока не будет начата монотерапия АЗОПТ.
Среди пациентов, которые никогда не получали глазную гипотоническую терапию (10 пациентов), эффективность АЗОПТ была аналогична эффективности, наблюдаемой ранее у взрослых субъектов, со снижением среднего ВГД до 5 мм рт.ст. по сравнению с исходным уровнем. Пациенты, которые получали местную терапию, снижающую ВГД (22 пациента), среднее ВГД незначительно увеличилось по сравнению с исходным уровнем в группе АЗОПТ.
05.2 Фармакокинетические свойства
После местного применения в глаза бринзоламид всасывается в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе II, бринзоламид широко распределяется в красных кровяных тельцах и имеет длительный период полураспада в цельной крови (примерно 24 недели). У человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается. до карбоангидразы и накапливается в красных кровяных тельцах. Этот метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрации бринзоламида и N-дезетилбринзоламида низкие и обычно ниже пределов количественного анализа (
Связывание с белками плазмы невысокое (примерно 60%). Бринзоламид выводится в основном через почечную экскрецию (примерно 60%). Примерно 20% дозы выводится с мочой в виде метаболита. Бринзоламид и N-дезетилбринзоламид являются основными компонентами в моче вместе с более высокими концентрациями. метаболиты N-десметоксипропил и O-десметил.
В ходе перорального фармакокинетического исследования здоровые добровольцы получали капсулы бринзоламида по 1 мг два раза в день в течение 32 недель, и была измерена активность карбоангидразы в эритроцитах для оценки степени системного ингибирования карбоангидразы.
Насыщение эритроцитов карбоангидразы II бринзоламидом было достигнуто в течение четырех недель (концентрация в эритроцитах приблизительно 20 мкМ). N-дезэтилбринзоламид, накопленный в эритроцитах, достиг устойчивого состояния в течение 20-28 недель с концентрациями от 6 до 30 мкМ. Подавление общей активности карбоангидразы в устойчивых эритроцитах составляло примерно 70-75%.
Субъекты с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) получали 1 мг бринзоламида перорально два раза в день в течение до 54 недель. Концентрация препарата в красных кровяных тельцах на четвертой неделе лечения колебалась от примерно 20 до 40 мкМ. В стабильном состоянии концентрации бринзоламида и его метаболита в эритроцитах варьировались от 22,0 до 46,1 и от 17,1 до 88,6 мкМ соответственно.
Концентрация N-дезэтилбринзоламида в красных кровяных тельцах увеличивается, а активность общей карбоангидразы в красных кровяных тельцах снижается с уменьшением выведения креатина, но концентрация бринзоламида в красных кровяных тельцах и эритроцитах снижается. активность CA-II не изменилась. У субъектов с наивысшим уровнем почечной дисфункции подавление общей активности карбоангидразы было выше, хотя и менее чем на 90% в стабильном состоянии.
При местном исследовании глаз стабильные концентрации бринзоламида в красных кровяных тельцах были аналогичны тем, которые были обнаружены в пероральном исследовании, но уровни N-дезэтилбринзоламида были ниже. Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70% от уровней до введения дозы.
05.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не указывают на особую опасность для человека, основанную на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности и канцерогенном потенциале.
Исследования токсичности для развития на кроликах с пероральными дозами бринзоламида до 6 мг / кг / день (125-кратная рекомендуемая офтальмологическая доза для человека) не выявили влияния на развитие плода, несмотря на значительную материнскую токсичность. Подобные исследования на крысах показали незначительное уменьшение окостенения черепа. и грудине плодов от матерей бринзоламид вводили в дозе 18 мг / кг / день (в 375 раз больше рекомендуемой офтальмологической дозы для человека), но не в дозах 6 мг / кг / день. Эти результаты были получены при дозах, которые вызывали метаболический ацидоз с уменьшением роста массы тела матери и веса плода. Дозозависимое снижение веса плода наблюдалось у потомков матерей, получавших бринзоламид перорально, с переменным снижением (приблизительно 5-6%) при приеме 2 мг / кг / день до приблизительно 14% при дозе 18 мг / кг / день. Во время лактации уровень отсутствия побочных эффектов у потомства составлял 5 мг / кг / день.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Хлорид бензалкония,
маннит (е421),
карбомер 974p,
тилоксапол,
эдетеат динатрия,
хлорид натрия,
соляная кислота / гидроксид натрия (для регулирования pH)
дистиллированная вода.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
2 года.
4 недели после первого открытия.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Флаконы из непрозрачного полиэтилена низкой плотности с завинчивающейся полипропиленовой крышкой объемом 5 мл и 10 мл.
Доступны следующие размеры упаковки: упаковка, содержащая 1 x 5 мл, 3 x 5 мл и 1 x 10 мл.
Не все наборы могут быть в продаже.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Бизнес-парк Фримли
Фримли
Camberley
Суррей GU16 7SR
СОЕДИНЕННОЕ КОРОЛЕВСТВО.
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Бутылка 5 мл: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
Бутылка 10 мл: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 флакона по 5 мл: EU / 1/00/129/003
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 9 марта 2000 г.
Дата последнего обновления: 9 марта 2005 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
D.CCE, апрель 2015 г.
