Активные ингредиенты: Золпидем (тартрат золпидема).
СТИЛНОКС 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Показания Почему применяется Стилнокс? Для чего это?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ КАТЕГОРИЯ
Бензодиазепиновые препараты
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные вещества показаны только в случаях тяжелой, изнурительной или бессонницы, которая вызывает глубокое недомогание.
Противопоказания при запрещении применения Стилнокса
Повышенная чувствительность к действующему веществу (золпидему) или к любому из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Острая и / или тяжелая дыхательная недостаточность.
Синдром апноэ во сне.
Назначение детям и подросткам до 18 лет.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Беременность и кормление грудью (см. «Особые предупреждения - беременность и кормление грудью»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом Стилнокса
Перед назначением снотворного, если возможно, следует определить причину бессонницы и провести лечение основных факторов. 7-14-дневное лечение без клинических результатов может указывать на наличие первичного физического или психического расстройства, и пациента следует тщательно повторно лечить. оценивается через регулярные промежутки времени.
Психомоторные нарушения на следующий день
Риск психомоторных нарушений на следующий день, включая нарушение способности управлять автомобилем, увеличивается, если:
- золпидем принимается, когда до выполнения действий, требующих умственной активности, остается менее 8 часов (см. «Особые предупреждения - Влияние на способность управлять автомобилем и« пользоваться механизмами »);
- принимается более высокая доза, чем рекомендуется;
- Золпидем назначают совместно с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) или другими препаратами, повышающими уровень золпидема в крови, а также с алкоголем или запрещенными наркотиками (см. «Взаимодействие»).
Золпидем следует принимать однократно, сразу перед сном и не следует вводить повторно в течение той же ночи.
ТОЛЕРАНТНОСТЬ:
После повторного использования в течение нескольких недель может наблюдаться некоторое снижение гипно-индуцирующего эффекта бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ с коротким периодом полувыведения.
ЗАВИСИМОСТЬ:
Использование бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ может привести к физической и психологической зависимости от этих препаратов. Риск зависимости увеличивается в зависимости от дозировки и продолжительности лечения; он также выше у пациентов с историей психических расстройств и / или злоупотребление алкоголем или наркотиками.Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при приеме бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ.
В случаях развития физической зависимости резкое прекращение лечения вызовет симптомы отмены, которые могут включать: головную боль, ломоту в теле, крайнюю тревогу, напряжение, возбуждение, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация , гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
ОБНОВЛЕНИЕ БЕССОННИКИ:
После прекращения приема гипно-индуцирующего препарата может возникнуть преходящий синдром, который заключается в повторном появлении в усиленной форме симптомов, вызвавших лечение препаратом. Это может сопровождаться другими реакциями, такими как перепады настроения, беспокойство и возбуждение или нарушения сна.
Этот синдром чаще возникает при резком прекращении приема препарата; поэтому лечение следует прекращать постепенно.
Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности возникновения феномена рикошета, тем самым сводя к минимуму беспокойство, вызванное этими симптомами, если они возникнут в фазе отмены лекарственного средства.
Похоже, что в случае бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ с короткой продолжительностью действия в промежутке между двумя приемами могут возникнуть явления отмены.
ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ:
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. «Доза, способ и время приема») и не должна превышать 4 недель, включая фазу отмены препарата. Продолжительность лечения не может быть продлена сверх этого периода без повторной оценки врачом состояния пациента.
Может быть полезно сообщить пациенту в начале лечения, что оно будет ограниченным по продолжительности, и объяснить, как именно следует постепенно снижать дозировку.
АМНЕЗИЯ:
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего такой эффект наступает через несколько часов после приема препарата.
Чтобы снизить риск, пациенты должны убедиться, что они могут спать непрерывно в течение 8 часов (см. «Побочные эффекты»).
ДРУГИЕ ПСИХИАТРИЧЕСКИЕ И «ПАРАДОКСНЫЕ» РЕАКЦИИ:
Беспокойство, обострение бессонницы, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, ненормальное поведение и другие поведенческие побочные эффекты, которые, как известно, возникают во время использования бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ, могут возникать при использовании снотворных / седативные средства, такие как золпидем.
В этом случае прием препарата следует прекратить.
Эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
ХОДЬБА В СНА И СВЯЗАННЫЕ С ПОВОДОМ ПОВЕДЕНИЯ:
Лунатизм и другое связанное с этим поведение, такое как вождение во сне, приготовление и употребление пищи, телефонные звонки, секс, с амнезией в связи с этим явлением, были зарегистрированы у пациентов, принимавших золпидем, которые не полностью проснулись.
Похоже, что как употребление алкоголя и других депрессантов ЦНС в сочетании с золпидемом, так и использование золпидема в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу, увеличивают риск такого поведения. Следует тщательно рассмотреть вопрос о прекращении лечения золпидемом у пациентов, проявляющих такое поведение (например, вождение во сне), из-за рисков для пациента и других людей (см. «Взаимодействие - алкоголь» и «Нежелательные эффекты - психиатрические расстройства»).
СЕРЬЕЗНАЯ ТРАВМА
Что касается фармакологических свойств, золпидем может вызывать сонливость и снижение сознания, что может привести к падению и, как следствие, серьезным травмам.
КОНКРЕТНЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ:
- Пожилые люди: см. «Дозировка, способ и время применения» - дозировка.
- Следует соблюдать осторожность при назначении золпидема пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку бензодиазепины могут угнетать дыхательную функцию (см. «Нежелательные эффекты»).
- Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не показаны для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку эти препараты могут спровоцировать «энцефалопатию».
- Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не рекомендуются в качестве основного лечения психотических заболеваний.
- Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Хотя клинически значимых фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий не было продемонстрировано с антидепрессантами СИОЗС (см. «Взаимодействие»), золпидемом, как и другие бензодиазепины и бензодиазепин. -подобные вещества, следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У таких пациентов могут возникать суицидальные наклонности, и, соответственно, следует вводить минимальное количество полезного препарата из-за возможности преднамеренной передозировки пациентом. Существовавшая ранее депрессия может быть выявлено во время применения золпидема. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, следует повторно обследовать пациента, если бессонница не исчезнет.
- Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества следует применять с особой осторожностью у пациентов, злоупотреблявших алкоголем или наркотиками в анамнезе.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменять действие Стилнокса?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Алкоголь:
Не рекомендуется одновременно употреблять алкоголь.Седативный эффект может усилиться при одновременном приеме препарата с алкоголем. Это отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или работать с механизмами.
Связь с препаратами, угнетающими ЦНС
Усиление центрального депрессивного эффекта может происходить при одновременном применении с нейролептиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Следовательно, одновременный прием золпидема с такими препаратами. может усилить сонливость и психомоторные нарушения на следующий день, включая нарушение способности управлять автомобилем (см. «Меры предосторожности при использовании» и «Особые предупреждения - Влияние на способность управлять автомобилем и« работать с механизмами »). Кроме того, были отдельные сообщения о зрительных галлюцинациях у пациентов, принимавших золпидем с антидепрессантами, включая бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин и венлафаксин. В случае наркотических анальгетиков также может наблюдаться «усиление чувства эйфории, что приводит к усилению психической зависимости.
Одновременный прием флувоксамина может повысить уровень золпидема в крови; одновременное использование не рекомендуется.
Ингибиторы и индукторы CYP450
Золпидем метаболизируется несколькими изоформами печеночного фермента цитохрома P450: основным ферментом является CYP3A4 с участием CYP1A2.
Вещества, ингибирующие цитохром P450, могут повышать активность бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ, таких как золпидем.
Одновременный прием ципрофлоксацина может повышать уровень золпидема в крови; одновременное использование не рекомендуется.
Фармакодинамический эффект золпидема снижается, когда золпидем сочетается с рифампицином (индуктор CYP3A4). Однако, когда золпидем вводится с итраконазолом (ингибитор CYP3A4), его фармакокинетика и фармакодинамика существенно не затрагиваются. Клиническая значимость этих результатов существенно не изменяется. известный.
Одновременный прием золпидема и сильного ингибитора CYP3A4, кетоконазола (200 мг два раза в день), увеличивал период полувыведения золпидема, увеличивал общую AUC и снижал очевидный пероральный клиренс по сравнению с золпидемом плюс плацебо. Общая AUC золпидема при назначении с кетоконазолом увеличивается в 1,83 раза по сравнению с одним золпидемом. Не считается необходимым корректировать обычную дозировку золпидема, но пациенты должны быть предупреждены, что использование золпидема с кетоконазолом может увеличить седативный эффект.
Прочие препараты:
При совместном применении золпидема с варфарином, дигоксином или ранитидином значительных фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
Предупреждения Важно знать, что:
Важная информация о некоторых ингредиентах:
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Если врач сказал вам, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство.
Беременность и кормление грудью
Беременность Прежде чем принимать какие-либо лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. В качестве меры предосторожности следует избегать приема золпидема во время беременности и кормления грудью.
Данные о применении золпидема у беременных отсутствуют или очень ограничены.Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на развитие репродуктивной токсичности.
Женщина детородного возраста, которая намеревается забеременеть или подозревает, что беременна, должна обратиться к врачу, чтобы приостановить лечение.
Если по медицинским показаниям назначают золпидем на поздних стадиях беременности или во время родов, можно ожидать таких эффектов на новорожденного, как: переохлаждение, гипотония и умеренное угнетение дыхания, вызванные фармакологическим действием препарата. случаи тяжелого угнетения дыхания у новорожденных, когда золпидем применялся с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, в срок беременности.
Кроме того, дети, рожденные от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины или бензодиазепиноподобные вещества на последних этапах беременности, могут развить физическую зависимость и могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины или подобные бензодиазепину вещества были обнаружены в грудном молоке, золпидем не следует назначать кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Стильнокс ухудшает способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Водителям транспортных средств и механизаторам следует сообщить, что, как и в случае применения других снотворных, существует возможный риск сонливости, увеличения времени реакции, головокружения, сонливости, спутанности сознания / двоения в глазах, а также снижения внимания и способности управлять автомобилем на следующее утро после лечения (см. «Нежелательные эффекты»). Чтобы свести к минимуму риск, рекомендуется период отдыха продолжительностью не менее 8 часов между приемом золпидема и вождением транспортного средства, использованием механизмов и работой на высоте.
Нарушение способности управлять автомобилем и поведения, такого как «засыпание за рулем», наблюдалось при применении одного золпидема в терапевтических дозах.
Кроме того, одновременный прием золпидема с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, увеличивает риск такого поведения (см. «Меры предосторожности при использовании» и «Взаимодействие»). Пациентам следует рекомендовать не употреблять алкоголь или другие наркотики. золпидем.
Дозировка и способ применения Как применять Стильнокс: Дозировка
Продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Как правило, эта продолжительность варьируется от нескольких дней до двух недель, максимум четыре недели, включая фазу отмены препарата. Иногда может потребоваться продление максимального периода лечения; в этом случае это не должно происходить без предварительной оценки врачом состояния пациента.
Препарат следует принимать перед сном.
Дозировка
Лечение следует принимать однократно и не вводить повторно в течение той же ночи. Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг, сразу перед сном.
Общая суточная доза золпидема не должна превышать 10 мг.
Для пожилых или ослабленных пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к действию золпидема, рекомендуется доза 5 мг (1/2 таблетки), которая может быть превышена только в исключительных случаях.
Пациентам с печеночной недостаточностью, у которых препарат не выводится так быстро, как у нормальных субъектов, рекомендуется доза 5 мг (1/2 таблетки), которая может быть превышена только в исключительных случаях.
Однако для любого пациента общая доза золпидема не должна превышать 10 мг.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Стилнокса
В случае случайного проглатывания / приема чрезмерной дозы Стилнокса немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Признаки и симптомы
Сообщалось о снижении сознания до комы и более серьезных симптомах, включая фатальные последствия, в случаях передозировки только золпидемом или в сочетании с другими лекарствами или веществами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь).
Уход
При лечении передозировки каким-либо лекарственным средством следует учитывать, что могло быть принято больше веществ.
В случае передозировки бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ вызвать рвоту (в течение 1 часа), если пациент находится в сознании, или выполнить промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания.
Если опорожнение желудка не приносит пользы, дайте активированный уголь для уменьшения абсорбции.В отделении интенсивной терапии следует тщательно контролировать сердечно-сосудистые и дыхательные функции.
Седативных препаратов также следует избегать в случаях психомоторного возбуждения.
Флумазенил может быть полезным противоядием, если наблюдаются тяжелые симптомы. Однако введение флумазенила может способствовать появлению неврологических симптомов (судороги).
Золпидем не поддается диализу.
Если у вас есть вопросы по применению Стилнокса, обратитесь к врачу или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Стилнокса
Как и все лекарства, Стилнокс может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
По возможности используется следующая шкала частот CIOMS: очень часто> 10%; общий> 1 и 0,1 и 0,01 e
Имеются данные о дозозависимых нежелательных эффектах золпидема, в частности, о некоторых событиях на ЦНС. Как рекомендовано в разделе «Дозировка», эти эффекты должны быть менее серьезными, если золпидем вводится непосредственно перед сном или уже в постели, и эти эффекты чаще возникают у пожилых людей. пациенты.
Расстройства нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут быть связаны с неправильным поведением).
Неизвестно: снижение уровня сознания.
Психиатрические расстройства
Часто: галлюцинации, возбуждение, кошмары.
Нечасто: спутанность сознания, раздражительность.
Неизвестно: беспокойство, агрессия, делирий, гнев, ненормальное поведение, лунатизм (см. «Меры предосторожности при использовании - лунатизм и связанное с ним поведение»), зависимость (синдром отмены препарата или эффекты возврата могут возникнуть после прекращения лечения), изменение либидо, депрессия ( см. «Меры предосторожности при использовании»).
Многие из этих нежелательных психиатрических эффектов связаны с парадоксальными реакциями.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: утомляемость.
Неизвестно: изменения походки, переносимость лекарств, падения (особенно у пожилых пациентов и когда золпидем не принимается в соответствии с предписаниями) (см. «Меры предосторожности при применении»).
Заболевания глаз
Нечасто: диплопия.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Неизвестно: угнетение дыхания (см. «Меры предосторожности при использовании»).
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Часто: боль в спине.
Неизвестно: мышечная слабость.
Инфекции и инвазии
Часто: инфекция верхних дыхательных путей, инфекция нижних дыхательных путей.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Гепатобилиарные расстройства
Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени.
Нарушения иммунной системы
Неизвестно: ангионевротический отек.
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов.
Сообщение о побочных эффектах
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту, включая любые возможные побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке. О побочных эффектах также можно сообщать напрямую через национальную систему отчетности по адресу https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь получить больше информации о безопасности этого лекарства.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы.
Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не применяете.
Это поможет защитить окружающую среду.
Состав и лекарственная форма
СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: тартрат золпидема 10 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; гипромеллоза; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); стеарат магния.
Покрытие: гипромеллоза; диоксид титана (Е171); макрогол 400.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА И СОДЕРЖАНИЕ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг
- 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ТАБЛЕТКИ STILNOX 10 МГ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНКОЙ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активный принцип:
золпидема тартрат 10 мг.
Вспомогательные вещества:
моногидрат лактозы 90,4 мг
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетки с насечками, покрытые пленочной оболочкой.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Кратковременное лечение бессонницы.
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные вещества показаны только в случаях тяжелой, изнурительной или бессонницы, которая вызывает глубокое недомогание.
04.2 Дозировка и способ применения
Продолжительность лечения должна быть как можно короче.
Как правило, эта продолжительность варьируется от нескольких дней до двух недель, максимум четыре недели, включая фазу отмены препарата.
Иногда может потребоваться продление максимального периода лечения; в этом случае этого нельзя делать без предварительной переоценки ситуации пациента.
Препарат следует принимать перед сном.
Дозировка
Лечение следует принимать однократно и не вводить повторно в течение той же ночи.
Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг, сразу перед сном. Общая суточная доза золпидема не должна превышать 10 мг.
Для пожилых или ослабленных пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к действию золпидема, рекомендуется доза 5 мг, которая будет превышена только в исключительных случаях.
Пациентам с печеночной недостаточностью, у которых препарат не выводится так быстро, как у нормальных субъектов, рекомендуется доза 5 мг, которая будет превышена только в исключительных случаях.
Однако для любого пациента общая доза золпидема не должна превышать 10 мг.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу (золпидему) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Миастения гравис.
Острая и / или тяжелая дыхательная недостаточность. Синдром апноэ во сне.
Назначение детям и подросткам до 18 лет.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации (см. Раздел 4.6).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Перед назначением снотворного, если возможно, следует определить причину бессонницы и устранить основные факторы.
7-14-дневное лечение без клинических результатов может указывать на наличие первичного физического или психического расстройства, и пациента следует тщательно повторно обследовать через регулярные промежутки времени.
Психомоторные нарушения на следующий день
Риск психомоторных нарушений на следующий день, включая нарушение способности управлять автомобилем, увеличивается, если:
• золпидем принимается, когда до выполнения действий, требующих умственной активности, остается менее 8 часов (см. Раздел 4.7);
• принята доза, превышающая рекомендованную;
• золпидем назначается совместно с другими препаратами, подавляющими центральную нервную систему (ЦНС), или другими препаратами, повышающими уровень золпидема в крови, либо с алкоголем или запрещенными наркотиками (см. Раздел 4.5).
Золпидем следует принимать однократно, сразу перед сном и не следует вводить повторно в течение той же ночи.
ТОЛЕРАНТНОСТЬ:
После многократного использования в течение нескольких недель может наблюдаться некоторое снижение гипно-индуцирующего эффекта бензодиазепинов или короткоживущих бензодиазепиноподобных веществ.
ЗАВИСИМОСТЬ:
Использование бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ может привести к физической и психической зависимости от этих препаратов.
Риск зависимости увеличивается в зависимости от дозировки и продолжительности лечения; он также выше у пациентов с историей психических расстройств и / или злоупотребления алкоголем или наркотиками. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при приеме бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ.
В случаях развития физической зависимости резкое прекращение лечения вызовет симптомы отмены, которые могут включать: головную боль, ломоту в теле, крайнюю тревогу, напряжение, возбуждение, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация , гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.
БЕССОННИКА ВОЗВРАЩАЕТСЯ:
После прекращения приема гипно-индуцирующего препарата может возникнуть преходящий синдром, который заключается в повторном появлении в усиленной форме симптомов, вызвавших лечение препаратом. Это может сопровождаться другими реакциями, такими как перепады настроения, беспокойство и возбуждение или нарушения сна.
Этот синдром чаще возникает при резком прекращении приема препарата; поэтому лечение следует прекращать постепенно.
Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности возникновения феномена рикошета, тем самым сводя к минимуму беспокойство, вызванное этими симптомами, если они возникнут в фазе отмены лекарственного средства.
Похоже, что в случае бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ с короткой продолжительностью действия в промежутке между двумя приемами могут возникнуть явления отмены.
ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ:
Продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. Раздел 4.2) и не должна превышать 4 недель, включая фазу отмены препарата.
Продолжительность лечения не следует продлевать сверх этого периода без переоценки состояния пациента.
Может быть полезно сообщить пациенту в начале лечения, что оно будет ограниченным по продолжительности, и объяснить, как именно следует постепенно снижать дозировку.
АМНЕЗИЯ:
Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию. Чаще всего такой эффект наступает через несколько часов после приема препарата.
Чтобы снизить риск, пациенты должны убедиться, что они могут спать непрерывно в течение 8 часов (см. Раздел 4.8).
ДРУГИЕ ПСИХИАТРИЧЕСКИЕ И «ПАРАДОКСНЫЕ» РЕАКЦИИ:
Беспокойство, обострение бессонницы, возбуждение, раздражительность, агрессия, бред, гнев, кошмары, галлюцинации, психоз, ненормальное поведение и другие поведенческие побочные эффекты, которые, как известно, возникают во время использования бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ, могут возникать при использовании снотворных / седативные средства, такие как золпидем.
В этом случае прием препарата следует прекратить.
Эти реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Хождение во сне и связанное с ним поведение:
Лунатизм и другое связанное с этим поведение, такое как вождение во сне, приготовление и употребление пищи, телефонные звонки, секс с амнезией в связи с этим явлением, были зарегистрированы у пациентов, принимавших золпидем, которые не полностью проснулись. Похоже, что как употребление алкоголя, так и другие Угнетатели ЦНС вместе с золпидемом и использование золпидема в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу, увеличивают риск такого поведения.Следует тщательно рассмотреть вопрос о прекращении лечения золпидемом у пациентов, проявляющих такое поведение (например, вождение во сне), из-за рисков для пациента и других людей (см. Разделы 4.5 и 4.8).
СЕРЬЕЗНАЯ ТРАВМА
Что касается фармакологических свойств, золпидем может вызывать сонливость и снижение сознания, что может привести к падению и, как следствие, серьезным травмам.
ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ:
• Пожилые граждане: см. раздел 4.2.
• Следует соблюдать осторожность при назначении золпидема пациентам с хроническая дыхательная недостаточность, поскольку бензодиазепины могут подавлять респираторную функцию (см. раздел 4.8).
• Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не показаны для лечения пациентов с тяжелым печеночная недостаточность, поскольку эти препараты могут вызвать «энцефалопатию».
• Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не рекомендуются в качестве основного лечения психотические заболевания.
• Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не следует использовать отдельно для лечения депрессия или тревожность, связанная с депрессией (у таких пациентов могут усилиться суицидальные наклонности).
Хотя клинически значимых фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с антидепрессантами СИОЗС не было продемонстрировано (см. Раздел 4.5), золпидем, как и другие бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества, следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами депрессия. У таких пациентов могут возникать суицидальные наклонности, и, следовательно, следует вводить минимальное количество полезного лекарства из-за возможности преднамеренной передозировки пациентом.
При приеме золпидема может быть выявлена ранее существовавшая депрессия. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, следует повторно обследовать пациента, если бессонница не исчезнет.
• Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества следует назначать с особой осторожностью пациентам с анамнезом злоупотребление алкоголем или наркотиками.
Важная информация о некоторых ингредиентах
Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы / галактозы не следует принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Алкоголь:
одновременный прием алкоголя не рекомендуется.
Седативный эффект может усиливаться, если препарат принимать одновременно с алкоголем, что отрицательно сказывается на способности управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
Связь с препаратами, угнетающими ЦНС
Усиление центрального депрессивного эффекта может происходить при одновременном применении с нейролептиками (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками / седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, анестетиками и седативными антигистаминными средствами. Следовательно, одновременный прием золпидема с такими препаратами. может усилить сонливость и психомоторные нарушения на следующий день, включая нарушение способности управлять автомобилем (см. раздел 4.4 и раздел 4.7). Кроме того, были отдельные сообщения о зрительных галлюцинациях у пациентов, принимавших золпидем с антидепрессантами, включая бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин и венлафаксин.
В случае наркотических анальгетиков также может наблюдаться «усиление чувства эйфории, что приводит к усилению психической зависимости.
Одновременный прием флувоксамина может повысить уровень золпидема в крови; одновременное использование не рекомендуется.
Ингибиторы и индукторы CYP450
Золпидем метаболизируется несколькими изоформами печеночного фермента цитохрома P450: основным ферментом является CYP3A4 с участием CYP1A2.
Вещества, ингибирующие цитохром P450, могут повышать активность бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ, таких как золпидем.
Одновременный прием ципрофлоксацина может повышать уровень золпидема в крови; одновременное использование не рекомендуется.
Фармакодинамический эффект золпидема снижается, когда золпидем сочетается с рифампицином (индуктор CYP3A4). Однако, когда золпидем вводится с итраконазолом (ингибитор CYP3A4), его фармакокинетика и фармакодинамика существенно не затрагиваются. Клиническая значимость этих результатов существенно не изменяется. известный.
Одновременный прием золпидема и сильного ингибитора CYP3A4, кетоконазола (200 мг два раза в день), увеличивал период полувыведения золпидема, увеличивал общую AUC и снижал очевидный пероральный клиренс по сравнению с золпидемом плюс плацебо. Общая AUC золпидема при назначении с кетоконазолом увеличивается в 1,83 раза по сравнению с одним золпидемом. Не считается необходимым корректировать обычную дозировку золпидема, но пациенты должны быть предупреждены, что использование золпидема с кетоконазолом может увеличить седативный эффект.
Прочие препараты:
При совместном применении золпидема с варфарином, дигоксином или ранитидином значительных фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
В качестве меры предосторожности следует избегать приема золпидема во время беременности и кормления грудью.
Данные о применении золпидема у беременных отсутствуют или очень ограничены. Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на развитие репродуктивной токсичности.
Если препарат назначают женщине детородного возраста, ей следует посоветовать обратиться к врачу для прекращения лечения, если она намеревается забеременеть или подозревает, что беременна.
Если по медицинским показаниям назначают золпидем на поздней стадии беременности или во время родов, можно ожидать воздействия на новорожденного, например: переохлаждения, гипотонии и умеренного угнетения дыхания, вызванных фармакологическим действием препарата.
Сообщалось о случаях тяжелого угнетения дыхания у новорожденных, когда золпидем использовался с другими депрессантами ЦНС на поздних сроках беременности.
Кроме того, у детей, рожденных от матерей, которые постоянно принимали бензодиазепины или бензодиазепиноподобные вещества на последних этапах беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут иметь определенный риск развития абстинентного синдрома в послеродовой период.
Время кормления
Поскольку бензодиазепины или подобные бензодиазепину вещества были обнаружены в грудном молоке, золпидем не следует назначать кормящим матерям.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Стильнокс ухудшает способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Водителям транспортных средств и механизаторам следует сообщить, что, как и в случае применения других снотворных, существует возможный риск сонливости, увеличения времени реакции, головокружения, сонливости, спутанности сознания / двоения в глазах, а также снижения внимания и способности управлять автомобилем на следующее утро после терапии (см. раздел 4.8). Чтобы свести к минимуму риск, рекомендуется период отдыха продолжительностью не менее 8 часов между приемом золпидема и вождением транспортного средства, использованием механизмов и работой на высоте.
Нарушение способности управлять автомобилем и поведения, такого как «засыпание за рулем», наблюдалось при применении одного золпидема в терапевтических дозах.
Кроме того, одновременный прием золпидема с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, увеличивает риск такого поведения (см. Разделы 4.4 и 4.5). Пациентам следует рекомендовать не употреблять алкоголь или другие психоактивные вещества во время приема золпидема.
04.8 Побочные эффекты
По возможности используется следующая шкала частот CIOMS: очень часто> 10%; общий> 1 и 0,1 и 0,01 e
Неизвестно: невозможно оценить по имеющимся данным.
Имеются данные о дозозависимых нежелательных эффектах золпидема, особенно при определенных поражениях ЦНС. Как рекомендовано в разделе 4.2, эти эффекты должны быть менее серьезными, если золпидем вводится непосредственно перед сном или в постели, уже лежа.
Эти эффекты чаще возникают у пожилых пациентов.
Расстройства нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут быть связаны с неправильным поведением).
Неизвестно: снижение уровня сознания.
Психиатрические расстройства
Часто: галлюцинации, возбуждение, кошмары.
Нечасто: спутанность сознания, раздражительность.
Неизвестно: возбужденное состояние, агрессия, делирий, гнев, ненормальное поведение, лунатизм (см. Раздел 4.4), зависимость (после прекращения лечения может возникнуть синдром отмены лекарственного средства или возвратные эффекты), изменения либидо, депрессия (см. Раздел 4.4).
Многие из этих нежелательных психиатрических эффектов связаны с парадоксальными реакциями.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто: утомляемость.
Неизвестно: изменение походки, переносимость лекарств, падения (особенно у пожилых пациентов и при отсутствии назначенного золпидема) (см. Раздел 4.4).
Заболевания глаз
Нечасто: диплопия.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Неизвестно: угнетение дыхания (см. Раздел 4.4)
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Часто: боль в спине.
Неизвестно: мышечная слабость.
Инфекции и инвазии
Часто: инфекция верхних дыхательных путей, инфекция нижних дыхательных путей.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Гепатобилиарные расстройства
Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени.
Нарушения иммунной системы
Неизвестно: ангионевротический отек.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, возникающих после получения разрешения на лекарственный препарат, важно, поскольку оно позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозировка
Признаки и симптомы
Сообщалось о снижении сознания до комы и более серьезных симптомах, включая фатальные последствия, в случаях передозировки только золпидемом или в сочетании с другими лекарствами или веществами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь).
Уход
При лечении передозировки каким-либо лекарственным средством следует учитывать, что могло быть принято больше веществ.
В случае передозировки бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ вызвать рвоту (в течение 1 часа), если пациент находится в сознании, или выполнить промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания. Если опорожнение желудка не приносит пользы, дайте активированный уголь, чтобы уменьшить абсорбцию.
В отделении интенсивной терапии необходимо тщательно контролировать сердечно-сосудистые и респираторные функции.
Седативных препаратов также следует избегать в случаях психомоторного возбуждения.
Флумазенил может быть полезным противоядием, если наблюдаются тяжелые симптомы. Однако введение флумазенила может способствовать появлению неврологических симптомов (судорог).
Золпидем не поддается диализу.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Категория терапевтических препаратов: препараты, связанные с бензодиазепинами.
Код УВД: N05CF02
Золпидем представляет собой имидазопиридин, который предпочтительно связывается с подтипом рецептора омега-1 (также известным как подтип BZ1), который является субъединицей альфа-1 рецепторного комплекса ГАМК-А, в то время как бензодиазепины неселективно связываются с подтипами рецепторов омега-1. и омега-2. Модуляция канала аниона хлора после взаимодействия с этим подтипом рецепторов приводит к специфическим седативным эффектам, демонстрируемым золпидемом. Этим эффектам противодействуют антагонисты бензодиазепина, такие как флумазенил.
У животных: избирательное связывание золпидема с рецептором омега-1 может объяснить фактическое отсутствие миорелаксантного и противосудорожного действия в снотворных дозах. Эти эффекты обычно проявляются бензодиазепинами, которые не являются селективными в отношении рецептора омега-1.
У мужчин: золпидем уменьшает время ожидания сна и количество пробуждений. Он увеличивает продолжительность и качество сна. Эти эффекты связаны с характерной ЭЭГ, отличной от той, которая вызывается приемом бензодиазепинов. Было показано, что золпидем сохраняет различные стадии сна в исследованиях, оценивающих процент времени, которое занимает каждая стадия. В рекомендуемых дозах золпидем не влияет на продолжительность парадоксального сна (REM). Поддержание стадий глубокого сна (стадии 3 и 4 или медленный сон) можно объяснить избирательным связыванием золпидема с сайтами омега-1. Все эффекты золпидема подавляются антагонистом бензодиазепинов флумазенилом.
Рандомизированные исследования показали только убедительные доказательства эффективности золпидема в дозе 10 мг.
В рандомизированном двойном слепом исследовании 462 здоровых добровольцев не пожилого возраста, страдающих преходящей бессонницей, 10 мг золпидема сокращали среднее время засыпания на 10 минут по сравнению с плацебо, а в случае 5 мг золпидема это время составляло 10 минут. 3 минуты.
В рандомизированном двойном слепом исследовании 114 пациентов пожилого возраста, страдающих хронической бессонницей, прием золпидема в дозе 10 мг сокращал среднее время засыпания на 30 минут по сравнению с плацебо, тогда как в случае приема 5 мг золпидема это время составляло 15 минут.
У некоторых пациентов может быть эффективна более низкая доза 5 мг.
Педиатрические пациенты:
Безопасность и эффективность золпидема не были установлены у пациентов моложе 18 лет. В 8-недельном исследовании у педиатрических пациентов (в возрасте 6-17 лет) с бессонницей, связанной с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ), психическими расстройствами и расстройствами нервной системы. задокументированы наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты, связанные с лечением золпидема по сравнению с плацебо, в частности головокружение (23,5% против 1,5%), головная боль (12,5% против 9,2%) и галлюцинации (7,4% против 0%) (см. 4.3).
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Золпидем обладает быстрым всасыванием и быстрым снотворным действием.
После перорального приема биодоступность золпидема составляет около 70% по сравнению с умеренным метаболизмом при первом прохождении. Пиковая концентрация в плазме достигается через 0,5–3 часа после приема.
Распределение
В терапевтических дозах фармакокинетический профиль золпидема линейен и не зависит от повторного введения.
Степень связывания с белками плазмы составляет примерно 92,5% ± 0,1%.
Период полувыведения короткий, со средним значением 2,4 часа (± 0,2 часа) и продолжительностью действия до 6 часов.
Объем распределения у взрослых составляет 0,54 ± 0,02 л / кг и снижается до 0,34 ± 0,05 л / кг у очень пожилых пациентов.
Экскреция
Золпидем выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (56%) и фекалиями (37%). Метаболиты не препятствуют связыванию золпидема с белками.
Золпидем не поддается диализу.
Концентрации в плазме крови у пожилых людей и пациентов с гепатопатией увеличиваются, и, следовательно, может потребоваться корректировка дозировки. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, но не на диализе, наблюдается умеренное снижение клиренса. Остальные фармакокинетические параметры остаются неизменными.
Препарат не оказывает индуцирующего действия на ферменты печени.
У пожилых пациентов клиренс снижен. Пиковая концентрация увеличилась примерно на 50% без значительного увеличения периода полувыведения (примерно 3 часа).
Биодоступность
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность золпидема увеличивается, клиренс снижается, а период полувыведения увеличивается (примерно 10 часов).
05.3 Доклинические данные по безопасности
СТИЛНОКС показал чрезвычайно низкую острую токсичность у экспериментальных животных.
Многочисленные тесты на подострую и хроническую токсичность (до 52 недель), проведенные на крысах Sprague-Dawley и обезьянах Cynomolgus (macaca fascicularis) в дозах, в сотни раз превышающих рекомендованные для суточной дозы для человека, не выявили каких-либо значительных патологических аномалий. ни значительных изменений гематологических, гематохимических показателей и параметров мочи.
Исследования репродукции (крысы, кролики) и многочисленные тесты на мутагенез и канцерогенность, проведенные как in vivo, так и in vitro, не показали тератогенного и / или эмбриотоксического действия, а также генотоксической, кластогенной и канцерогенной активности.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; гипромеллоза; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); стеарат магния.
Покрытие: гипромеллоза; диоксид титана (Е171); макрогол 400.
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
4 года.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Термоупаковка из ПВХ и блистер из алюминия / ПВХ
- 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг
- 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
СТИЛНОКС 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 таблеток AIC n. 026695027
СТИЛНОКС 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 таблеток AIC n. 026695015
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
9/6/2007
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Октябрь 2014 г.
