Активные ингредиенты: ропивакаин.
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл Раствор для инъекций
Вкладыши в упаковку Ропивакаина - дженерик доступны для размеров упаковки: - Ропивакаин Хоспира 2 мг / мл Раствор для инъекций
- Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл Раствор для инъекций
Почему используется ропивакаин - дженерик? Для чего это?
Ропивакаина гидрохлорид - местный анестетик.
Ропивакаин хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл используются для онемения определенных частей тела во время малых или крупных операций, включая родоразрешение путем кесарева сечения.
Противопоказания при использовании ропивакаина - дженерика
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл ЗАПРЕЩАЕТСЯ назначать в следующих случаях:
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на ропивакаина гидрохлорид или другие ингредиенты лекарства
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) на другие местные анестетики того же класса, такие как лидокаин или бупивакаин, или если у вас в прошлом была неадекватная реакция на местные анестетики
- Если объем крови в вашем теле низкий (гиповолемия)
- Непосредственно в кровеносный сосуд (внутривенная анестезия), чтобы усыпить часть вашего тела
- На шейке матки (шейке матки) для снятия боли при родах.
- Если у вас есть какие-либо сомнения или вы оказались в любой из вышеперечисленных ситуаций, поговорите со своим врачом или анестезиологом, прежде чем принимать ропивакаин.
Меры предосторожности при использовании Что необходимо знать перед приемом ропивакаина - дженерика
Перед лечением этим лекарством вы должны сообщить своему анестезиологу, если у вас есть или когда-либо было какое-либо из следующих заболеваний:
- Тяжелое заболевание печени или проблемы с печенью
- Проблемы с почками
- Проблемы с сердцем
- Кожные инфекции в месте инъекции.
Если вы страдаете одним из вышеупомянутых заболеваний, анестезиолог учтет их, чтобы определить правильную дозу Ropivacaine Hospira 7,5 мг / мл и 10 мг / мл для введения.
Если вы знаете, что у вас редкое заболевание, называемое острой порфирией, или если он есть у члена вашей семьи, сообщите об этом своему врачу, поскольку может потребоваться анестетик, отличный от ропивакаина.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты питания могут влиять на действие ропивакаина - дженерика
Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе лекарства, отпускаемые без рецепта.
Другие лекарства могут влиять на Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл или наоборот.
Вы должны сообщить своему анестезиологу, если вы принимаете (или планируете принимать) какие-либо другие лекарства, например:
- Другие местные анестетики
- Сильные болеутоляющие, такие как морфин или кодеин
- Лекарства, используемые для лечения аритмии, такие как мексилетин, амиодарон или лидокаин.
- Флувоксамин (используется для лечения депрессии)
- L «Эноксацин (антибиотик, применяемый при лечении бактериальных инфекций).
- Кетоконазол (при лечении грибковых инфекций)
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Если вы планируете беременность, беременны или кормите грудью, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какое-либо лекарство.
Помимо эпидуральной анестезии во время родов, недостаточно данных о применении ропивакаина гидрохлорида во время беременности. Однако исследования на животных не выявили каких-либо опасных эффектов.
Нет данных о возможном присутствии ропивакаина гидрохлорида в грудном молоке.
Вождение и использование машин
Это лекарство может вызвать проблемы с концентрацией, координацией, движениями и вниманием. Если вы страдаете от этих симптомов, не садитесь за руль и не используйте машины до полного выздоровления.
Важная информация о некоторых компонентах Ропивакаина Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл Раствор для инъекций
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл Раствор для инъекций содержит 2,95 мг натрия в каждом миллилитре раствора. Это открытие следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.
Ропивакаин Хоспира 10 мг / мл Раствор для инъекций содержит 2,79 мг натрия в каждом миллилитре раствора. Это открытие следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.
Дозировка и способ применения Как применять Ропивакаин - дженерик: дозировка
Ропивакаин хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл вам назначит анестезиолог, поэтому маловероятно, что вам дадут неправильную дозу.
Ваш врач назначит вам гидрохлорид ропивакаина в той части тела, которая должна спать, или в непосредственной близости от той части тела, которая должна спать, или в отдаленной части тела, которая должна спать. Последний случай представлен эпидуральной инъекцией (возле позвоночника).
Доза должна быть скорректирована анестезиологом в соответствии с вашими потребностями, ваш врач примет во внимание показания для Ropivacaine Hospira 7,5 мг / мл и 10 мг / мл, ваше общее состояние здоровья, ваш возраст, вес вашего тела в дополнение к любым другим лекарствам, которые могут быть переданы вам.
Передозировка Что делать, если вы приняли передозировку ропивакаина - дженерика
Поскольку ропивакаина гидрохлорид чаще всего назначают в больнице под наблюдением врача, маловероятно, что вам дадут больше, чем вам нужно. Однако, если вы не уверены, поговорите со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Первыми симптомами, свидетельствующими о передозировке гидрохлорида ропивакаина, являются:
- чувство шаткости, головокружение
- онемение губ и вокруг рта
- онемение языка
- проблемы со слухом
- плохое зрение
Чтобы снизить риск серьезных побочных эффектов, ваш врач прекратит прием ропивакаина гидрохлорида при появлении этих симптомов. Это означает, что как только возникнут какие-либо из этих побочных эффектов, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу.
Более серьезные побочные эффекты после чрезмерных доз ропивакаина гидрохлорида или случайного введения в вену включают тремор, судороги, проблемы с сердцем (например, ненормальное сердцебиение, остановку сердца) и блокаду дыхания.
Если у вас есть какие-либо вопросы об использовании этого лекарства, обратитесь к врачу, медсестре или фармацевту.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты ропивакаина - дженерика?
Как и все лекарства, Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл Раствор для инъекций может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех.
Если вы испытываете какие-либо из следующих побочных эффектов, вы должны незамедлительно сообщить своему врачу о степени тяжести этих эффектов. Фактически, ему может потребоваться срочная медицинская помощь.
Ниже перечислены нечастые побочные эффекты, которые могут наблюдаться более чем у 1 из 1000 пациентов:
- Симптомы побочных эффектов со стороны центральной нервной системы - судороги / припадки, головокружение, покалывание или онемение вокруг рта (периоральная парестезия), онемение языка, повышенная чувствительность слуха (гиперакузия), звон в ушах (шум в ушах), зрение, речь затруднения (дизартрия), мышечные спазмы, тремор
Ниже перечислены редкие побочные эффекты, которые могут наблюдаться менее чем у 1 из 10 000 пациентов:
- Остановка сердца
- Нерегулярное сердцебиение (сердечная аритмия)
- Одышка (одышка)
- Аллергические реакции (серьезная аллергическая реакция, включающая затрудненное дыхание или головокружение (анафилактические реакции), серьезная аллергическая реакция, вызывающая отек лица или горла, крапивница (ангионевротический отек)
Сообщите своему врачу как можно скорее, если вы заметили какой-либо из следующих побочных эффектов.
Ниже перечислены очень распространенные побочные эффекты, которые могут возникать более чем у 1 из 10 пациентов:
- У взрослых снижение артериального давления (гипотония)
- Плохое самочувствие (тошнота)
Ниже перечислены общие побочные эффекты, которые могут возникать более чем у 1 из 100 пациентов:
- Головная боль
- Покалывание (парестезия)
- головокружение
- Повышенное артериальное давление (гипертония)
- Затруднение или невозможность мочеиспускания (задержка мочи)
- Повышение температуры тела
- Жесткость мышц
- Боль в спине
- Вы можете почувствовать, что ваше сердце бьется быстрее или реже, чем обычно
- Обморок
- Плохое самочувствие (рвота)
Ниже перечислены нечастые побочные эффекты, которые могут наблюдаться более чем у 1 из 1000 пациентов:
- Сбивчивое дыхание
- Пониженная температура тела (переохлаждение)
- Беспокойство
- Снижение давления и прикосновения (гипестезия)
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу, медсестре или фармацевту.
Срок действия и удержание
Хранить при температуре ниже 25 ° C. Не охлаждайте и не замораживайте.
Храните это лекарство в недоступном для детей месте.
Не используйте Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл Раствор для инъекций по истечении срока годности, указанного на этикетке и картонной упаковке. Срок годности относится к последнему дню месяца.
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл Раствор для инъекций не следует использовать, если вы заметили частицы в растворе или если он изменил цвет.
После первого открытия: лекарство следует использовать немедленно.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
Дополнительная информация
Что содержит Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл Раствор для инъекций
Действующее вещество - гидрохлорид ропивакаина.
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл Раствор для инъекций:
Каждый миллилитр раствора для инъекций содержит 7,5 мг безводного гидрохлорида ропивакаина (в виде моногидрата гидрохлорида ропивикаина).
Каждый флакон раствора для инъекций объемом 10 мл или 20 мл содержит 75 мг и 150 мг безводного гидрохлорида ропивакаина (в виде моногидрата гидрохлорида ропивакаина) соответственно.
Ропивакаин Хоспира 10 мг / мл Раствор для инъекций:
Каждый миллилитр раствора для инъекций содержит 10 мг безводного гидрохлорида ропивакаина (в виде моногидрата гидрохлорида ропивикаина). Каждый флакон раствора для инъекций объемом 10 мл или 20 мл содержит 100 мг и 200 мг безводного гидрохлорида ропивакаина (в виде моногидрата гидрохлорида ропивакаина) соответственно.
Другие ингредиенты: хлорид натрия, соляная кислота (для регулировки pH), гидроксид натрия (для регулировки pH) и вода для инъекций.
Как выглядит раствор для инъекций Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл и содержимое упаковки
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл Раствор для инъекций представляет собой прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.
- Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл Раствор для инъекций:
- 75 мг / 10 мл: 10 мл флакон из прозрачного стекла типа I, соответствующий Европейской Фармакопее, с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. В пачках по 5 и 10 ампул.
- 150 мг / 20 мл: 20 мл флакон из прозрачного стекла типа I, соответствующий Европейской Фармакопее, с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. В пачках по 5 и 10 ампул.
Ропивакаин Хоспира 10 мг / мл Раствор для инъекций:
- 100 мг / 10 мл: 10 мл флакон из прозрачного стекла типа I, соответствующий Европейской фармакопее, с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. В пачках по 5 и 10 ампул.
- 200 мг / 20 мл: прозрачные стеклянные флаконы Европейской Фармакопеи типа I по 20 мл с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. В пачках по 5 и 10 ампул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
РОПИВАКАИНА БОСПИРА 7,5 / 10 мг / мл раствор для инъекций
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл Раствор для инъекций:
1 мл раствора для инъекций содержит 7,5 мг безводного гидрохлорида ропивакаина (в виде моногидрата гидрохлорида ропивакаина).
1 флакон 10 мл или 20 мл раствора для инъекций содержит, соответственно, 75 мг и 150 мг ропивакаина гидрохлорида безводного (в виде моногидрата гидрохлорида ропивакаина).
Вспомогательные вещества:
1 мл раствора для инъекций содержит 0,13 ммоль (2,95 мг) натрия.
10 мл раствора для инъекций содержат 1,3 ммоль (29,5 мг) натрия.
20 мл раствора для инъекций содержат 2,6 ммоль (59 мг) натрия.
Ропивакаин Хоспира 10 мг / мл Раствор для инъекций:
1 мл раствора для инъекций содержит 10 мг безводного гидрохлорида ропивакаина (в виде моногидрата гидрохлорида ропивакаина).
1 флакон 10 мл или 20 мл раствора для инъекций содержит, соответственно, 100 мг и 200 мг ропивакаина гидрохлорида безводного (в виде моногидрата гидрохлорида ропивакаина).
Вспомогательные вещества:
1 мл раствора для инъекций содержит 0,12 ммоль (2,79 мг) натрия.
10 мл раствора для инъекций содержат 1,2 ммоль (27,9 мг) натрия.
20 мл раствора для инъекций содержат 2,4 ммоль (55,8 мг) натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц pH: 4,0-6,0.
Осмолярность: 210-355 мОсмоль / л.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл и 10 мг / мл Растворы для инъекций указаны в:
хирургическая анестезия
1. Эпидуральные блокады в хирургии, включая кесарево сечение.
2. Основные нервные блоки.
3. Блоки операционного поля.
04.2 Дозировка и способ применения
Ропивакаин следует использовать только врачам, имеющим опыт проведения регионарной анестезии или под их наблюдением.
Дозировка
Взрослые и дети старше 12 лет:
Приведенная ниже таблица представляет собой руководство по анализу наиболее часто используемых типов блоков. Применяемая доза должна быть самой низкой, необходимой для достижения эффективной блокады при хирургической анестезии. Вводимая доза должна выбираться на основе опыта врача и знания физического состояния пациента.
Дозы, указанные в таблице, считаются необходимыми для адекватного блокирования и должны рассматриваться как руководство для применения у взрослых. Однако могут иметь место индивидуальные различия в начале активности и продолжительности. В столбце «Доза» указаны интервалы. • необходимой средней дозы. Следует обращаться к справочным текстам, касающимся как аспектов, влияющих на конкретные методы блока, так и индивидуальных потребностей пациента, чтобы определить наиболее подходящие объемы для проведения хирургической анестезии.
Как правило, хирургическая анестезия (например, для эпидурального введения) требует использования более высоких концентраций и дозировок. Составы ропивакаина 7,5 мг / мл и 10 мг / мл рекомендуются при хирургической анестезии (например, эпидуральной анестезии), когда полный моторный блок необходим для хирургического вмешательства.
* Что касается блокады большого нерва, может быть рекомендована доза только для блокады плечевого сплетения. Для других типов крупных нервных блокад могут потребоваться более низкие дозы. Однако в настоящее время нет опыта применения конкретных рекомендуемых доз для других видов блокады.
Увеличивающие дозы следует вводить, начиная с дозы примерно 100 мг (97,5 мг = 13 мл; 105 мг = 14 мл) в течение 3-5 минут. При необходимости можно использовать две дополнительные дозы, что в сумме дает 50 дополнительных мг.
н / д = не применимо
Дозу при большой блокаде нерва следует адаптировать в зависимости от места введения и состояния пациента. Закупорка межчешечного и надключичного плечевого сплетений может быть связана с более высокой частотой серьезных побочных реакций, независимо от используемого местного анестетика (см. Раздел 4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании).
Способ применения
Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, рекомендуется тщательная аспирация до и во время инъекции. При введении высокой дозы рекомендуется провести пробную дозу 3-5 мл лидокаина (лигнокаина) с адреналином (адреналином) 1: 200 000. Случайную внутрисосудистую инъекцию можно распознать по временному учащению пульса, а случайную интратекальную инъекцию можно распознать по признакам спинномозговой блокады.
Аспирацию следует выполнять до и во время введения основной дозы, которую следует вводить медленно или постепенно, со скоростью 25-50 мг / мин, внимательно наблюдая за жизненно важными показателями пациента и поддерживая вербальный контакт. Возникают симптомы токсичности, введение должно быть немедленно прекращено.
Как для интра-, так и для послеоперационного обезболивания рекомендуется следующая техника: если она еще не была вызвана до операции, выполняется эпидуральная блокада с помощью 7,5 мг / мл гидрохлорида ропивакаина, вводимого через эпидуральный катетер.
Использование гидрохлорида ропивакаина в концентрациях выше 7,5 мг / мл при кесаревом сечении не задокументировано.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к ропивакаину или другим местным анестетикам амидного типа или к любому из вспомогательных веществ.
Следует учитывать типичные противопоказания к эпидуральной анестезии, независимо от используемого местного анестетика.
Регионарная внутривенная анестезия.
Акушерская парацервикальная анестезия.
Гиповолемия.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Процедуры регионарной анестезии всегда должны выполняться в хорошо оборудованных помещениях и квалифицированным персоналом. Кроме того, инструменты и лекарства, необходимые для наблюдения и оказания неотложной помощи, должны быть легко доступны. Пациенты, подвергающиеся серьезной блокаде, должны быть в оптимальном состоянии и им перед процедурой блокады вставлен внутривенный катетер. Ответственный врач должен принять соответствующие меры предосторожности. внутрисосудистая инъекция (см. раздел 4.2) и должна иметь соответствующий опыт и знания в отношении диагностики и лечения побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений (см. разделы 4.8 и 4.9), таких как случайная субарахноидальная инъекция, которая может привести к высокому спинальный блок с апноэ и гипотонией. Судороги чаще возникали после блокады плечевого сплетения и эпидуральной блокады. Это может быть результатом случайной внутрисосудистой инъекции или быстрого всасывания из места инъекции.
Соблюдайте осторожность, чтобы не вводить инъекции в воспаленные участки.
Сердечно-сосудистые
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, и следует учитывать мониторинг ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть аддитивными.
Сообщалось о редких случаях остановки сердца во время использования ропивакаина под эпидуральной анестезией или при блокаде периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца. В некоторых случаях реанимация была затруднена.
В случае остановки сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия, чтобы повысить шансы на успех.
Блоки головы и шеи
Независимо от используемого местного анестетика, некоторые процедуры местной анестезии, такие как инъекции в области головы и шеи, могут быть связаны с более высокой частотой серьезных побочных реакций.
Блокады основных периферических нервов
Блокада периферических основных нервов может привести к введению большего объема местного анестетика в сильно васкуляризованную область, часто рядом с крупными кровеносными сосудами, где существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или быстрой системной абсорбции, что может привести к высокой концентрация в плазме.
После применения 40 мл ропивакаина 7,5 мг / мл при блокаде плечевого сплетения максимальная концентрация ропивакаина в плазме у некоторых пациентов достигает уровня легкой токсичности для ЦНС. Поэтому не рекомендуются дозы ропивакаина выше 40 мл. 7,5 мг / мл (300 мг ропивакаина).
кесарево сечение
При кесаревом сечении не было зарегистрировано ни спинального введения, ни использования ропивакаина в концентрациях выше 7,5 мг / мл.
Гиперчувствительность
Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности с другими местными анестетиками амидного типа.
Гиповолемия
У пациентов с гиповолемией по любой причине может возникнуть внезапная и тяжелая гипотензия во время эпидуральной анестезии, независимо от применяемого местного анестетика.
Пациенты с ослабленным здоровьем
Особого внимания требуют пациенты в плохом общем состоянии из-за возраста или других ослабляющих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующее заболевание печени или тяжелая почечная недостаточность, хотя этим пациентам часто показана региональная анестезия.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Ропивакаин метаболизируется в печени, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени; Возможно, потребуется уменьшить повторное введение дозы из-за замедленного выведения. Когда ропивакаин используется в виде разовой дозы или для краткосрочного лечения пациентов с нарушением функции почек, обычно не требуется коррекции дозы. Часто наблюдаются ацидоз и снижение концентрации белка в плазме. У пациентов с хронической почечной недостаточностью может повышаться риск системной токсичности.
Острая порфирия
Раствор ропивакаина гидрохлорида для инъекций потенциально порфирогенен, и его следует назначать пациентам с острой порфирией, когда нет более безопасной альтернативы. Консультации патологоанатомов.
Длительное администрирование
Следует избегать длительного приема ропивакаина пациентам, одновременно принимающим сильные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и эноксацин, см. Раздел 4.5.
В хирургии эпидуральной блокады использовались разовые дозы до 250 мг ропивакаина, которые хорошо переносились.
При блокаде плечевого сплетения используются однократные дозы 300 мг, которые хорошо переносятся ограниченным числом пациентов.
При использовании длительных блокад следует учитывать риски достижения токсичных концентраций в плазме или индуцирования местного нервного повреждения. Кумулятивные дозы до 675 мг ропивакаина для хирургического вмешательства и послеоперационная анальгезия, вводимые в течение 24 часов, хорошо переносятся взрослыми. Послеоперационные непрерывные эпидуральные инфузии со скоростью до 28 мг / час в течение 72 часов также хорошо переносились.У ограниченного числа пациентов вводились более высокие дозы до 800 мг / день с рядом реакций с относительно низкими побочными эффектами.
Ропивакаин Хоспира 7,5 мг / мл Раствор для инъекций
Этот лекарственный препарат содержит максимум 2,95 мг натрия на мл, это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.
Ропивакаин Хоспира 10 мг / мл Раствор для инъекций
Этот лекарственный препарат содержит максимум 2,79 мг натрия на мл, это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ропивакаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение другими местными анестетиками или веществами, структурно родственными местным анестетикам амидного типа, например, определенными антиаритмическими средствами, такими как лидокаин и мексилетин, поскольку системные токсические эффекты складываются. Одновременное применение ропивакаина гидрохлорида с общими анестетиками или опиоидами может привести к взаимному усилению соответствующих (побочных) эффектов. Специальных исследований взаимодействия с ропивакаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводилось, но в этих случаях следует соблюдать осторожность. рекомендуется (см. также раздел 4.4).
Цитохром P450 (CYP) 1A2 участвует в образовании основного метаболита ропивакаина, 3-гидроксиропивакаина. В естественных условияхплазменный клиренс ропивакаина снижается до 77% при одновременном применении с флувоксамином, селективным и мощным ингибитором CYP1A2. Следовательно, сильные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и эноксацин, могут взаимодействовать с ропивакаина гидрохлоридом при одновременном применении с его длительным приемом.
Следует избегать длительного приема ропивакаина пациентам, одновременно принимающим сильные ингибиторы CYP1A2, см. Также раздел 4.4.
В естественных условияхплазменный клиренс ропивакаина снижается на 15% при одновременном приеме кетоконазола, селективного и мощного ингибитора CYP3A4. Однако ингибирование этого изофермента не имеет клинического значения.
В пробирке ропивакаин является конкурентным ингибитором CYP2D6, но, по-видимому, не ингибирует этот изофермент при клинических концентрациях в плазме.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
За исключением эпидурального введения в акушерстве, недостаточно данных об использовании ропивакаина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие (см. Раздел 5.3) .
Время кормления
Нет данных об экскреции ропивакаина с грудным молоком.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Исследований способности управлять автомобилем или пользоваться механизмами не проводилось. Однако, в зависимости от дозы, местные анестетики могут иметь меньшее влияние на умственную функцию и координацию, даже при отсутствии явной токсичности для ЦНС, и могут временно отрицательно влиять на локомоцию и бдительность.
04.8 Побочные эффекты
Общий
Профиль побочных реакций ропивакаина гидрохлорида аналогичен профилю побочных реакций других местных анестетиков амидного типа длительного действия. Нежелательные реакции на лекарства следует отличать от физиологических эффектов после нервной блокады, таких как снижение артериального давления, артериального давления и брадикардии во время эпидуральной блокады. .
Доля пациентов, у которых можно ожидать побочных реакций на лекарства, варьируется в зависимости от пути введения ропивакаина гидрохлорида. Системные и местные побочные реакции от Ropivacaine Hospira обычно возникают из-за передозировки, быстрого всасывания или случайного внутрисосудистого введения. Наиболее частые побочные реакции, тошнота и гипотензия, очень часты во время анестезии и хирургического вмешательства, и невозможно отличить побочные реакции, вызванные клинической ситуацией, и реакциями, вызванными лекарством или блокадой.
Таблица побочных реакций
В классификации систем органов побочные реакции на лекарственные препараты ранжировались по частоте, причем на первое место ставились наиболее частые.
* Эти симптомы обычно возникают после случайного внутрисосудистого введения, передозировки или быстрого всасывания, см. Раздел 4.9.
Связанные с классом побочные реакции на лекарства:
Неврологические осложнения
Независимо от используемого местного анестетика, невропатии и изменения спинного мозга (например, синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста) были связаны с регионарной анестезией, которая в редких случаях может вызвать необратимые последствия.
Тотальный спинномозговой блок
Полная спинальная блокада может возникнуть при случайном интратекальном введении эпидуральной дозы.
Острая системная токсичность
Системные токсические реакции в первую очередь затрагивают центральную нервную систему (ЦНС) и сердечно-сосудистую систему (ССС). Эти реакции вызваны «высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может быть вызвана» случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или исключительно быстрым всасыванием из сильно васкуляризованной области, см. Раздел 4.4. Реакции ЦНС одинаковы для всех. амидного типа, при этом сердечные реакции в большей степени зависят от препарата как в количественном, так и в качественном отношении.
Центральная нервная система
Токсическое действие на центральную нервную систему проявляется постепенно, симптомы и признаки становятся все более серьезными. Первоначально выявляются такие симптомы, как нарушения зрения или слуха, периоральная гипестезия, головокружение, легкая эйфория, жужжание и парестезия.
Наиболее тяжелыми последствиями являются дизартрия, ригидность мышц и мышечный спазм, а также
предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с эретическим поведением. Могут последовать бессознательное состояние и большие судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог из-за повышенной мышечной активности и нарушения дыхания, гипоксии и гиперкапнии может быстро возникнуть. В тяжелых случаях также может возникнуть апноэ. Респираторный и метаболический ацидоз усиливает и продлевает токсическое действие местных анестетиков.
Возвращение пациента к исходным клиническим условиям является результатом перераспределения местных анестетиков из центральной нервной системы и последующего метаболизма и выведения. Выздоровление может быть быстрым, если не было введено большое количество препарата.
Сердечно-сосудистая токсичность
Сердечно-сосудистая токсичность указывает на более серьезную ситуацию. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков может возникнуть гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. У добровольцев внутривенная инфузия ропивакаина вызвала снижение проводимости и сократимости.
Сердечно-сосудистым токсическим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности для центральной нервной системы, за исключением случаев, когда пациенту вводили общий наркоз или принимали сильные седативные препараты бензодиазепинами или барбитуратами.
У детей продромальные симптомы местной токсичности от местных анестетиков может быть трудно идентифицировать, поскольку они не могут сообщить о них устно. См. Также раздел 4.4.
04.9 Передозировка
Симптомы:
случайные инъекции местных анестетиков вызывают немедленные системные токсические реакции (от секунд до минут). В случае передозировки пиковые концентрации в плазме не могут быть достигнуты между первым и вторым часом, в зависимости от места инъекции, и поэтому признаки токсичности могут быть отсрочены (см. Раздел 4.8 Острая системная токсичность, токсичность для центральной нервной системы и токсичность для сердечно-сосудистой системы).
Уход
Введение местных анестетиков следует немедленно прекратить, если появляются симптомы острой системной токсичности и токсичности ЦНС (судороги, угнетение ЦНС), которые требуют немедленного лечения с соответствующей поддержкой дыхательных путей / дыхания и введением противосудорожных препаратов.
В случае остановки кровообращения следует немедленно провести сердечно-легочную реанимацию. Помимо лечения ацидоза, жизненно важно обеспечить оптимальную оксигенацию, поддерживать вентиляцию и кровообращение.
Если сердечно-сосудистая депрессия (гипотензия, брадикардия) очевидна, следует назначить лечение внутривенными жидкостями, вазопрессорами и / или интропными препаратами. Детям следует давать дозу эфедрина, соответствующую возрасту и весу.
В случае остановки сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия, чтобы повысить шансы на успех.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: обезболивающие, местные, крахмалы.
Код УВД: N01B B09.
Ропивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа, обладающий как анестезирующим, так и обезболивающим действием. В высоких дозах он вызывает хирургическую анестезию, в то время как более низкие дозы вызывают сенсорный блок с ограниченным и непрогрессирующим моторным блоком. Тогда как ропивакаин хоспира 7,5 мг / мл. и 10 мг / мл показаны при хирургической анестезии.
Механизм действия объясняется обратимым снижением проницаемости мембраны нервных волокон для ионов натрия. Результатом является снижение скорости деполяризации и повышение порога возбудимости, что приводит к блокированию нервных импульсов в местный уровень. Наиболее характерным свойством ропивакаина является его большая продолжительность действия. Начало действия и продолжительность действия местного анестетика зависят от места введения и дозировки и не зависят от наличия сосудосуживающего средства (например, адреналина (адреналина)). . Для получения подробной информации о начале действия и продолжительности действия, пожалуйста, обратитесь к таблице в дозировке и способе введения.
У здоровых добровольцев ропивакаин, вводимый в виде внутривенной инфузии, хорошо переносился при низких дозах, и ожидаемые симптомы со стороны ЦНС возникали при максимальной переносимой дозе. Клинический опыт применения этого препарата указывает на хороший запас прочности при правильном применении в рекомендуемых дозах.
05.2 Фармакокинетические свойства
Ропивакаин имеет хиральный центр и доступен в виде чистого S - (-) энантиомера. Он хорошо растворим в жирах. Все его метаболиты обладают местноанестезирующим действием, но обладают значительно меньшей эффективностью и более коротким сроком действия, чем ропивакаин.
Концентрация ропивакаина в плазме зависит от дозировки, пути введения и кровоснабжения места инъекции. Ропивакаин следует линейной кинетике, а Cmax пропорциональна дозе.
У взрослых ропивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства с периодом полураспада двух фаз порядка 14 минут и 4 часов соответственно. Медленное всасывание является ограничивающим фактором при выведении ропивакаина; это объясняет, почему кажущийся период полувыведения после эпидурального введения больше, чем после внутривенного введения.Даже у детей ропивакаин проявляет двухфазную абсорбцию из каудального эпидурального пространства.
Ропивакаин демонстрирует средний общий плазменный клиренс порядка 440 мл / минуту, почечный клиренс 1 мл / минуту, стационарный объем распределения 47 литров и конечный период полувыведения 1,8 часа после внутривенного введения.
Ропивакаин имеет промежуточный коэффициент извлечения из печени, равный 0,4, и в основном связывается с гликопротеином α1-кислоты в плазме с несвязанной фракцией примерно 6%.
Во время непрерывной межклеточной эпидуральной инфузии было обнаружено увеличение общей концентрации в плазме, что может коррелировать с послеоперационным увеличением кислотного гликопротеина? 1.
Изменения концентрации несвязанной фармакологически активной фракции были меньше, чем изменения общей концентрации в плазме.
Ропивакаин быстро проникает через плаценту, и легко достигается равновесие между связанной и свободной фракциями.Степень связывания с белками плазмы у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низкой общей концентрации в плазме у плода, чем у матери. .
Ропивакаин интенсивно метаболизируется, главным образом, путем ароматического гидроксилирования. После внутривенного введения 86% дозы выводится с мочой, из них только 1% относится к неизмененному препарату. Основным метаболитом является 3-гидроксиропивакаин, примерно 37% которого выводится с мочой, в основном в виде конъюгата. Выведение с мочой 4-гидроксиопивакаина, N-деалкилированного метаболита (PPX) и 4-гидроксиалкилата составляет 1-3%. Конъюгированный и неконъюгированный 3-гидроксиопивакаин обнаруживает определяемые концентрации только в плазме.
Подобная метаболическая картина наблюдается у детей старше одного года.
Нет свидетельств рацемизации in vivo ропивакаина.
05.3 Доклинические данные по безопасности
На основании традиционных исследований фармакологии безопасности, токсичности однократных и многократных доз, репродуктивной токсичности, мутагенного потенциала и местной токсичности не было выявлено никаких рисков для человека, кроме тех, которые ожидались на основе фармакодинамического действия высоких доз ропивакаина (например, признаки ЦНС, включая судороги и кардиотоксичность).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Натрия хлорид,
соляная кислота (для коррекции pH),
гидроксид натрия (для корректировки pH),
вода для инъекций.
06.2 Несовместимость
При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
06.3 Срок действия
3 года.
Срок действия после первого открытия:
С микробиологической точки зрения лекарственное средство следует использовать немедленно. В противном случае ответственность за условия и время хранения перед использованием несет пользователь.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25 ° C. Не хранить в холодильнике или замораживать.
Порядок хранения после вскрытия см. В разделе 6.3.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Ропивакаин 7,5 мг / мл Раствор для инъекций:
75 мг / 10 мл: флакон из прозрачного стекла на 10 мл, соответствующий Европейской Фармакопее, с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. Размеры упаковки по 5 и 10 флаконов.
150 мг / 20 мл: флакон из прозрачного стекла типа I на 20 мл, соответствующий Европейской Фармакопее, с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. Размеры упаковки по 5 и 10 флаконов.
Ропивакаин 10 мг / мл Раствор для инъекций:
100 мг / 10 мл: флакон из прозрачного стекла типа I на 10 мл, соответствующий Европейской Фармакопее, с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. Размеры упаковки по 5 и 10 флаконов.
200 мг / 20 мл: флакон из прозрачного стекла типа I на 20 мл, соответствующий Европейской Фармакопее, с крышкой из хлорбутилкаучука и алюминиевой откидной крышкой. Размеры упаковки по 5 и 10 флаконов.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Ропивакаин не содержит консервантов и предназначен только для одноразового использования. Любой остаточный раствор необходимо удалить.
Перед применением лекарство следует визуально осмотреть.Раствор следует использовать только в том случае, если он прозрачный, без видимых частиц и если флакон не поврежден.
Невскрытый флакон нельзя автоклавировать.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Hospira Italia S.r.l.
Via Orazio, 20/22
80122 Неаполь
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ROPIVACAINA HOSPIRA
AIC n. 040179057 - «7,5 мг / мл раствор для инъекций» 5 флаконов стеклянных по 10 мл
AIC n. 040179069 - «7,5 мг / мл раствор для инъекций» 10 флаконов стеклянных по 10 мл
AIC n. 040179071 - «7,5 мг / мл раствор для инъекций» 5 флаконов стеклянных по 20 мл
AIC n. 040179083 - «7,5 мг / мл раствор для инъекций» 10 флаконов стеклянных по 20 мл
AIC n. 040179095 - «10 мг / мл раствор для инъекций» 5 флаконов стеклянных по 10 мл
AIC n. 040179107 - «10 мг / мл раствор для инъекций» 10 флаконов стеклянных по 10 мл
AIC n. 040179119 - «10 мг / мл раствор для инъекций» 5 флаконов стеклянных по 20 мл
AIC n. 040179121 - «10 мг / мл раствор для инъекций» 10 флаконов стеклянных по 20 мл
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
02/2011
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
01/2011