Активные ингредиенты: Венлафаксин.
Эфексор 37,5 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
Эфексор 75 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
Эфексор 150 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
Почему применяется эфексор? Для чего это?
Эфексор - это антидепрессант, принадлежащий к группе лекарств, называемых ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Эта группа лекарств используется для лечения депрессии и других состояний, например, тревожных расстройств. Считается, что у людей, находящихся в депрессии и / или тревоге, уровень серотонина и норадреналина в головном мозге ниже. Не до конца известно, как действуют антидепрессанты, однако они могут помочь, повышая уровень серотонина и норадреналина в головном мозге.
Эфексор - это средство для лечения депрессии у взрослых. Это также лечение взрослых со следующими тревожными расстройствами: генерализованное тревожное расстройство, социальное тревожное расстройство (страх или избегание социальных ситуаций) и паническое расстройство (панические атаки). Правильное лечение депрессии или тревожных расстройств важно, чтобы помочь вам поправиться. Если не лечить, ваше состояние может не исчезнуть и может стать более тяжелым и трудным для лечения.
Противопоказания Когда не следует применять эфексор
Не принимайте эфексор
- если у вас аллергия на венлафаксин или любой другой ингредиент этого лекарства
- если вы принимаете или принимали в течение последних 14 дней какие-либо лекарства, известные как необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), используемые для лечения депрессии или болезни Паркинсона. Необратимые МАО вместе с эфексором могут привести к серьезным или даже опасным для жизни побочные эффекты. Кроме того, вы должны подождать не менее 7 дней после прекращения лечения эфексором, прежде чем принимать какие-либо ИМАО (см. Также раздел «Прием эфексора с другими лекарствами» и информацию в том же разделе «Серотониновый синдром»).
Меры предосторожности при применении Что следует знать перед приемом эфексора
Если к вашей ситуации применимо какое-либо из следующего, сообщите своему врачу, прежде чем принимать эфексор:
Если вы принимаете другие лекарства, которые вместе с эфексором могут увеличить риск развития серотонинового синдрома (см. Раздел «Прием эфексора с другими лекарствами»).
- Если у вас есть проблемы со зрением, например, некоторые виды глаукомы (повышенное давление в глазу).
- Если у вас в анамнезе было высокое кровяное давление.
- Если у вас в анамнезе были проблемы с сердцем.
- Если вам сказали, что у вас ненормальный сердечный ритм.
- Если у вас в анамнезе были судороги.
- Если у вас в анамнезе был низкий уровень натрия в крови (гипонатриемия).
- Если у вас есть склонность к появлению синяков или кровотечений (нарушения свертываемости крови в анамнезе), или если вы принимаете другие лекарства, которые могут увеличить риск кровотечения, например варфарин (используется для предотвращения образования тромбов).
- Если у вас есть история или кто-то из членов вашей семьи страдал манией или биполярным расстройством (чувство чрезмерного возбуждения или эйфории).
- Если у вас есть история агрессивного поведения.
В течение первых нескольких недель лечения Эфексор может вызывать чувство беспокойства или неспособность сидеть или стоять на месте. Если у вас есть эти симптомы, вы должны сообщить об этом своему врачу.
Мысли о самоубийстве и обострение депрессии или тревожного расстройства
Если у вас депрессия и / или тревожное расстройство, иногда у вас могут возникать мысли о том, чтобы навредить себе или убить себя. Они могут увеличиться, когда вы впервые начнете использовать антидепрессанты, поскольку для того, чтобы все подобные лекарства начали действовать, требуется время, обычно около двух недель, но иногда и дольше.
Вы, скорее всего, подумаете так:
- Если у вас раньше были мысли о самоубийстве или причинении вреда.
- Если он молод. Данные клинических испытаний показали повышенный риск суицидального поведения у молодых людей (младше 25 лет) с психическими расстройствами, которые лечились антидепрессантами.
Если у вас возникнут мысли о том, чтобы навредить себе или убить себя в любое время, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу.
Может быть полезно сказать близкому родственнику или другу, что у вас депрессия или тревожное расстройство, и попросить их прочитать эту брошюру. Вы можете попросить их сказать вам, думают ли они, что ваша депрессия или состояние ухудшаются, или если вас беспокоят изменения в вашем поведении.
Сухость во рту
Сухость во рту наблюдается у 10% пациентов, получавших венлафаксин. Это может увеличить риск кариеса зубов. Поэтому вы должны уделять особое внимание гигиене полости рта.
Диабет
Эффексор может повлиять на уровень глюкозы в крови. Следовательно, может потребоваться корректировка дозы вашего лечения диабета.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Эфексор обычно не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Кроме того, вы должны знать, что пациенты в возрасте до 18 лет имеют повышенный риск побочных эффектов, таких как попытка самоубийства, суицидальные мысли и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) при приеме этой категории лекарств. Несмотря на это, ваш врач может прописать это лекарство пациентам в возрасте до 18 лет, поскольку они считают, что это в их интересах. Если ваш врач прописал это лекарство пациенту младше 18 лет, и вы хотите обсудить это, поговорите со своим врачом. Вы должны сообщить своему врачу, если какие-либо из перечисленных выше симптомов развиваются или ухудшаются, когда пациент младше 18 лет принимает эфексор. Кроме того, долгосрочные эффекты безопасности этого лекарства на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие в этой возрастной группе не были продемонстрированы.
Взаимодействие Какие лекарства или продукты могут изменить действие эфексора
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта.
Ваш врач решит, можно ли вам использовать Efexor с другими лекарствами.
Не начинайте и не прекращайте лечение другими лекарствами, в том числе лекарствами, отпускаемыми без рецепта, и растительными препаратами, пока не спросите своего врача или фармацевта.
- Ингибиторы моноаминоксидазы, которые используются для лечения депрессии или болезни Паркинсона, не следует принимать вместе с Эфексором. Сообщите своему врачу, если вы принимали эти лекарства в течение последних 14 дней (MAOI: см. Раздел «Перед приемом Efexor»).
Серотониновый синдром:
Потенциально опасное для жизни состояние или реакции, такие как злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (см. Раздел «Возможные побочные эффекты»), могут возникать при лечении венлафаксином, особенно при приеме с другими лекарствами.
Примеры этих лекарств включают:
- Триптаны (используются при мигрени)
- Другие лекарства для лечения депрессии, например, СИОЗСН, СИОЗС, трициклические препараты или лекарства, содержащие литий o Лекарства, содержащие линезолид, антибиотик (используемый для лечения инфекций)
- Лекарства, содержащие моклобемид, ИМАО (используются для лечения депрессии) или лекарства, содержащие сибутрамин (используются для похудания)
- Лекарства, содержащие трамадол, фентанил, тапентадол, петидин или пентазоцин (используются для лечения сильной боли) или лекарства, содержащие декстрометорфан (используются для лечения кашля)
- Лекарства, содержащие метадон (используются для лечения опиоидной зависимости или сильной боли)
- Лекарства, содержащие метиленовый синий (используются для лечения высокого уровня метгемоглобина в крови)
- Препараты на основе зверобоя (также называемого Hypericum Perforatum, натуральное средство на основе лекарственного растения, используемое для лечения легкой депрессии)
- Продукты, содержащие триптофан (используются при таких расстройствах, как сон и депрессия)
- Нейролептики (используются для лечения заболевания с такими симптомами, как слух, зрение или восприятие вещей, которые не являются реальными, неправильные мнения, странные подозрения, запутанные рассуждения и отчуждение)
Признаки и симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя сочетание: беспокойства, галлюцинаций, потери координации, учащенного сердцебиения, повышения температуры тела, быстрых изменений артериального давления, гиперактивных рефлексов, диареи, комы, тошноты, рвоты.
В своей наиболее тяжелой форме серотониновый синдром может напоминать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Признаки и симптомы NMS могут включать сочетание лихорадки, учащенного сердцебиения, потоотделения, сильной жесткости мышц, спутанности сознания, увеличения мышечных ферментов (определяется с помощью анализа крови).
Если вы подозреваете, что у вас серотониновый синдром, немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.
Вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо лекарства, которые могут повлиять на сердечный ритм.
Примеры этих лекарств включают:
- Антиаритмические средства, такие как хинидин, амиодарон, соталол или дофетилид (используются для лечения нарушений сердечного ритма)
- Антипсихотические средства, такие как тиоридазин (см. Также выше: Серотониновый синдром)
- Антибиотики, такие как эритромицин или моксифлоксацин (используются для лечения бактериальных инфекций).
- Антигистаминные препараты (используются для лечения аллергии). Перечисленные ниже лекарства также могут влиять на действие Efexor, и их следует использовать с осторожностью. Особенно важно сообщить своему врачу или фармацевту, если вы принимаете лекарства, содержащие:
- Кетоконазол (противогрибковое лекарство)
- Галоперидол или рисперидон (для лечения психических расстройств)
- Метопролол (бета-блокатор для лечения высокого кровяного давления и проблем с сердцем)
Прием эфексора во время еды и питья
Вы должны принимать эфексор во время еды (см. Раздел «Как принимать эфексор»). Вы не должны употреблять алкоголь, пока принимаете эфексор.
Предупреждения Важно знать, что:
Беременность и кормление грудью
Сообщите своему врачу, если вы обнаружите, что беременны или пытаетесь забеременеть. Вы должны использовать Efexor только после обсуждения потенциальных преимуществ и потенциальных рисков для плода с вашим врачом.
Убедитесь, что ваша акушерка и / или врач знают, что вы принимаете эфексор. При приеме во время беременности аналогичные препараты (называемые СИОЗС) могут повышать риск серьезного состояния у новорожденных, называемого стойкой легочной гипертензией новорожденных (ПРГН). Это состояние вызывает ребенок должен быстро дышать и иметь голубоватый цвет. Эти симптомы обычно проявляются в течение первых 24 часов жизни ребенка. Если это произойдет, вам следует немедленно обратиться к акушерке и / или врачу.
Если вы используете эфексор во время беременности, другие симптомы, которые могут возникнуть у вашего ребенка при рождении, - это трудности с кормлением и дыханием. Если вы обеспокоены тем, что считаете, что у вашего ребенка эти симптомы появятся при рождении, обратитесь к врачу и / или акушерке, которые смогут вам помочь.
Эфексор выделяется с грудным молоком. Есть риск воздействия на малыша. Поэтому вам следует обсудить это со своим врачом, который решит, следует ли вам прекратить грудное вскармливание или прекратить терапию этим лекарством.
Вождение и использование машин
Не садитесь за руль и не используйте какие-либо инструменты или машины, пока вы не поймете, какое действие это лекарство оказывает на вас.
Доза, способ и время приема Как применять Эфексор: Дозировка
Всегда принимайте эфексор точно так, как вам сказал врач. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Обычная рекомендуемая начальная доза для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социального тревожного расстройства составляет 75 мг в день. Ваш врач может постепенно увеличивать дозу и, при необходимости, до максимальной дозы 375 мг в день при депрессии. Если вы лечитесь от панического расстройства, ваш врач начнет с более низкой дозы (37,5 мг), а затем постепенно повысит дозу. Максимальная доза при генерализованном тревожном расстройстве, социальном тревожном расстройстве и паническом расстройстве составляет 225 мг в день.
Принимайте эфексор каждый день примерно в одно и то же время утром или вечером. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя открывать, ломать, жевать или растворять.
Вы должны принимать эфексор во время еды.
Если у вас есть проблемы с печенью или почками, поговорите со своим врачом, так как дозу этого лекарства, возможно, придется скорректировать. Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом (см. Раздел «Если вы перестанете принимать эфексор»).
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много эфексора
Если вы приняли больше эфексора, чем предусмотрено
Немедленно обратитесь к врачу или фармацевту, если вы приняли больше лекарства, чем предписано врачом. Симптомы возможной передозировки могут включать учащенное сердцебиение, изменения сознания (от сонливости до комы), нечеткость зрения, судороги и рвоту.
Если вы забыли принять эфексор
Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Однако, если вы должны принять следующую дозу, когда заметили пропущенную дозу, пропустите пропущенную дозу и примите только одну дозу, как обычно.Не принимайте больше суточного количества эфексора, которое было прописано вам в течение одного дня.
Если вы перестанете принимать эфексор
Не прекращайте лечение и не уменьшайте дозу без консультации врача, даже если вы чувствуете себя лучше. Если ваш врач считает, что вам больше не нужен эфексор, он может попросить вас постепенно снижать дозу, прежде чем полностью прекратить лечение. Известно, что побочные эффекты возникают, когда пациенты прекращают прием этого лекарства, особенно когда он прекращается резко или когда доза снижается слишком быстро. Некоторые пациенты могут сообщать о таких симптомах, как усталость, головокружение, головокружение, головная боль, бессонница, кошмары, сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, диарея, нервозность, возбуждение, спутанность сознания, звон в ушах, покалывание или, в редких случаях, чувство шока. электрический, слабость, потливость, судороги или симптомы гриппа.
Ваш врач посоветует вам, как постепенно прекратить прием эфексора. Если вы испытываете какие-либо из этих или других симптомов, которые вас беспокоят, обратитесь к врачу за дополнительными советами.
Если у вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты эфексора
Как и все лекарства, эфексор может вызывать побочные эффекты, но не у всех. Если произойдет что-либо из следующего, не принимайте больше эфексора. Немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи:
- Стеснение в груди, хрипы, затрудненное глотание или дыхание.
- Отек лица, горла, рук или ног.
- Чувство нервозности или беспокойства, головокружение, ощущение пульсации, внезапное покраснение кожи и / или ощущение тепла.
- Сильная сыпь, зуд или крапивница (выступающие участки красной или бледной кожи, часто зудящие).
- Признаки и симптомы серотонинового синдрома могут включать возбуждение, галлюцинации, потерю координации, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, быстрые изменения артериального давления, гиперактивные рефлексы, диарею, кому, тошноту, рвоту.
- В своей наиболее тяжелой форме серотониновый синдром может напоминать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Признаки и симптомы NMS могут включать сочетание лихорадки, учащенного сердцебиения, потоотделения, сильной жесткости мышц, спутанности сознания, увеличения мышечных ферментов (определяется с помощью анализа крови).
К другим побочным эффектам, о которых вы должны сообщить своему врачу, относятся:
- Кашель, хрипы, одышка и высокая температура.
- Черный (смолистый) стул или кровь в стуле.
- Желтые глаза или кожа, зуд или темная моча, которые могут быть симптомами воспаления печени (гепатита).
- Проблемы с сердцем, такие как учащенное или нерегулярное сердцебиение, повышение артериального давления.
- Проблемы с глазами, такие как нечеткое зрение, расширенные зрачки.
- Проблемы нервного характера, такие как головокружение, покалывание, двигательные нарушения, судороги.
- Психиатрические проблемы, такие как гиперактивность и эйфория (чувство чрезмерного возбуждения).
- Абстинентный синдром (см. Раздел «Как принимать эфексор, если вы прекратили прием эфексора»).
- Длительное кровотечение - в случае порезов или ран может потребоваться немного больше времени, чем обычно, чтобы остановить кровотечение.
Не беспокойтесь, если после приема этого лекарства вы заметите в стуле маленькие белые гранулы или шарики. Внутри капсул Efexor находятся сфероиды (маленькие белые сферы), которые содержат активный ингредиент венлафаксин. Эти сфероиды высвобождаются из капсулы в желудок. Поскольку сфероиды перемещаются по всему желудочно-кишечному тракту, венлафаксин высвобождается медленно. Сфероидный налет не растворяется и находится в стуле. Следовательно, даже если в фекалиях были замечены сфероиды, доза лекарства была абсорбирована.
Полный список побочных эффектов
Очень часто (встречается более чем у 1 из 10 пациентов)
- Головокружение; Головная боль
- Тошнота; сухость во рту
- Потливость (включая ночную)
- Часто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 100)
- Снижение аппетита
- Путаница; чувство отрешенности от себя; отсутствие оргазма; снижение либидо; нервозность; бессонница; ненормальные сны
- Сонливость; тремор; покалывание; повышенный мышечный тонус
- Зрительные расстройства, включая нечеткость зрения; опаздывающие ученики; неспособность глаза автоматически переключать фокус с удаленных на близкие объекты
- Звон в ушах (тиннитус)
- Сердцебиение
- Повышенное кровяное давление приливы зевая
- Его рвало; запор; понос
- Учащенное мочеиспускание; затруднение мочеиспускания
- Нарушения менструального цикла, такие как усиление кровотечения или усиление нерегулярности кровотечения; аномальный оргазм / эякуляция (мужчины); эректильная дисфункция (импотенция)
- Слабость (астения); усталость; озноб
- Повышенный холестерин
Нечасто (затрагивает от 1 до 10 пользователей из 1000)
- Галлюцинации; чувство оторванности от реальности; волнение; аномальный оргазм (женщины); отсутствие ощущений или эмоций; чувство чрезмерного возбуждения; скрежет зубами
- Чувство беспокойства или невозможности сидеть или стоять на месте; обморок; непроизвольное движение мышц; нарушение координации и равновесия; ощущение измененного вкуса
- Быстрое сердцебиение; чувство головокружения (особенно при слишком быстром вставании)
- Сбивчивое дыхание
- Рвота кровью черный дегтеобразный стул или кровь в стуле; что может быть признаком внутреннего кровотечения
- Может возникнуть общий отек кожи, особенно в области лица, рта, языка и горла или рук и ног, и / или зудящие шишки (крапивница); чувствительность к солнечному свету; синяки; сыпь; аномальное выпадение волос
- Невозможность мочеиспускания
- Увеличение веса потеря веса
Редко (поражает от 1 до 10 пользователей из 10000)
- Судороги
- Недержание мочи
- Гиперактивность, мысли о соперничестве и снижение потребности во сне (мания)
Частота неизвестна
- Снижение количества тромбоцитов в крови, что приводит к повышенному риску синяков или кровотечений. заболевания крови, которые могут привести к повышенному риску заражения
- Отек лица или языка, одышка или затрудненное дыхание, часто с кожной сыпью (это может быть серьезной аллергической реакцией)
- Чрезмерное потребление воды (известное как SIADH)
- Снижение уровня натрия в крови
- Суицидальные мысли и суицидное поведение: сообщалось о случаях суицидных мыслей и суицидального поведения во время лечения венлафаксином или вскоре после прекращения лечения венлафаксином (см. Раздел 2, Перед приемом эфексора)
- Дезориентация и спутанность сознания часто сопровождаются галлюцинациями (бред); агрессия
- Высокая температура с ригидностью мышц, спутанность сознания или возбуждение и потливость или если вы испытываете спазматические движения мышц, которые вы не можете контролировать, это может указывать на серьезное состояние, известное как злокачественный нейролептический синдром; чувство эйфории, сонливости, непрерывного и быстрого движения глаз, неловких движений, беспокойства, ощущения опьянения, потливости или жесткости мышц, которые являются признаками серотонинового синдрома; скованность, спазмы и непроизвольные движения мышц
- Сильная боль в глазах и снижение или нечеткость зрения
- Головокружение
- Снижение артериального давления ненормальное, быстрое или нерегулярное сердцебиение, которое может привести к обмороку; неожиданное кровотечение, то есть кровотечение из десен, кровь в моче или рвота с кровью, или неожиданное образование синяков или разрыв вен
- Кашель, свистящее дыхание, одышка и высокая температура, которые являются симптомами воспаления легких, связанных с увеличением лейкоцитов (легочная эозинофилия)
- Сильная боль в животе или спине (что может указывать на серьезные проблемы с кишечником, печенью или поджелудочной железой)
- Зуд, пожелтение кожи или глаз, темная моча или симптомы гриппа, которые являются признаками воспаления печени (гепатита); незначительные изменения уровня ферментов печени в крови
- Сыпь на коже, которая может привести к сильным волдырям и шелушению кожи. зуд; легкая сыпь
- Необъяснимая боль, чувствительность к прикосновениям или мышечная слабость (рабдомиолиз)
- Аномальное производство грудного молока
Иногда Efexor вызывает побочные эффекты, о которых вы можете не знать, например повышение артериального давления или аномальное сердцебиение; незначительные изменения уровня ферментов печени, натрия или холестерина в крови. Реже эфексор может снизить функцию тромбоцитов в крови, что приводит к повышенному риску образования синяков и кровотечений. Поэтому ваш врач может захотеть периодически проверять вашу кровь, особенно если вы принимаете эфексор в течение длительного времени.
Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Храните Efexor в недоступном для детей месте.
Не используйте Efexor по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Что содержит эфексор
Действующее вещество - венлафаксин.
Эфексор 37,5 мг:
Каждая капсула с пролонгированным высвобождением содержит 42,43 мг гидрохлорида венлафаксина, что эквивалентно 37,5 мг основы венлафаксина.
Вспомогательные вещества:
Содержимое капсулы: микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, тальк Оболочка капсулы: желатин, черный, красный и желтый оксиды железа (E172), диоксид титана (E171)
Краска для капсульной печати: лак, красный оксид железа (E172), гидроксид аммония, симетикон, пропиленгликоль.
Эфексор 75 мг:
Каждая капсула с пролонгированным высвобождением содержит 84,85 мг гидрохлорида венлафаксина, что эквивалентно 75 мг основы венлафаксина.
Вспомогательные вещества:
Состав капсулы: микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, тальк.
Оболочка капсулы: желатин, красный и желтый оксиды железа (E172), диоксид титана (E171)
Краска для капсульной печати: лак, красный оксид железа (E172), гидроксид аммония, симетикон, пропиленгликоль.
Эфексор 150 мг:
Каждая капсула с пролонгированным высвобождением содержит 169,7 мг гидрохлорида венлафаксина, что эквивалентно 150 мг основы венлафаксина.
Вспомогательные вещества:
Состав капсулы: микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, тальк.
Оболочка капсулы: желатин, красный и желтый оксиды железа (E172), диоксид титана (E171)
Краска для капсульной печати: лак, гидроксид натрия, повидон, диоксид титана (E171), пропиленгликоль.
Как выглядит Эфексор и что содержится в упаковке
Эфексор 37,5 мг представляет собой светло-серые и персиковые непрозрачные капсулы, напечатанные красным цветом с буквой «W» и крепостью «37,5».
Эфексор 37,5 мг доступен в упаковках по 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 капсул и в больничных упаковках по 70 капсул (10x7, 1x70) или во флаконах, содержащих 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 капсул и в больничных флаконах, содержащих 70 капсул.
Efexor 75 мг представляют собой непрозрачные персиковые капсулы, напечатанные красным цветом с буквой «W» и крепостью «75».
Эфексор 75 мг доступен в упаковках по 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 капсул и в больничных упаковках, содержащих 500 (10x50) и 1000 (10x100) капсул или во флаконах по 14, 20, 50, 100 капсул и в больничных флаконах по 500 и 1000 капсул.
Эфексор 150 мг представляет собой темно-оранжевые непрозрачные капсулы, напечатанные белым цветом с буквой «W» и крепостью «150».
Эфексор 150 мг доступен в упаковках по 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 капсул и в больничных упаковках, содержащих 500 (10x50) и 1000 (10x100) капсул или во флаконах по 14, 20, 50, 100 капсул и в больничных флаконах по 500 и 1000 капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Твердые капсулы с пролонгированным высвобождением
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
EFEXOR
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Венлафаксин 37,5 мг:
Каждая капсула с пролонгированным высвобождением содержит 42,43 мг гидрохлорида венлафаксина, что эквивалентно 37,5 мг основы венлафаксина.
Венлафаксин 75 мг:
Каждая капсула с пролонгированным высвобождением содержит 84,85 мг гидрохлорида венлафаксина, что эквивалентно 75 мг основы венлафаксина.
Венлафаксин 150 мг:
Каждая капсула с пролонгированным высвобождением содержит 169,7 мг гидрохлорида венлафаксина, что эквивалентно 150 мг основы венлафаксина.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капсула пролонгированного действия, твердая.
Венлафаксин 37,5 мг:
Твердая желатиновая капсула, тип 3, со светло-серой непрозрачной крышкой и непрозрачным корпусом персикового цвета, с красными оттисками «W» и «37,5».
Венлафаксин 75 мг:
Твердая желатиновая капсула, тип 1, персикового цвета, непрозрачная, с красными отпечатками «W» и «75».
Венлафаксин 150 мг:
Твердая желатиновая капсула, тип 0, темно-оранжевая, непрозрачная, с белыми отпечатками «W» и «150».
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Лечение больших депрессивных эпизодов.
Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.
Лечение генерализованного тревожного расстройства.
Лечение социального тревожного расстройства.
Лечение панического расстройства с агорафобией или без нее.
04.2 Дозировка и способ применения
Основные депрессивные эпизоды
Рекомендуемая начальная доза венлафаксина пролонгированного действия составляет 75 мг один раз в сутки. Пациентам, не реагирующим на начальную дозу 75 мг / день, может помочь увеличение дозы до максимальной 375 мг / день. Дозировку можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более. Если клинически оправдано из-за серьезности симптомов, увеличение дозы может производиться с более частыми интервалами, но не менее чем через 4 дня.
Из-за риска побочных эффектов, связанных с дозой, увеличение дозы следует производить только после клинической оценки (см. Раздел 4.4). Следует поддерживать самую низкую эффективную дозу.
Пациентов следует лечить в течение достаточного периода времени, обычно несколько месяцев или более. Лечение следует регулярно пересматривать на индивидуальной основе. Также может быть целесообразным длительное лечение для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (МДЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для предотвращения рецидива MDE такая же, как и во время самого эпизода.
Лечение антидепрессантами должно продолжаться не менее 6 месяцев после ремиссии заболевания.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза венлафаксина пролонгированного действия составляет 75 мг в сутки один раз в сутки. Пациентам, не реагирующим на начальную дозу 75 мг / день, может помочь увеличение дозы до максимальной 225 мг / день. Дозировку можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более.
Из-за риска побочных эффектов, связанных с дозой, увеличение дозы следует производить только после клинической оценки (см. Раздел 4.4). Следует поддерживать самую низкую эффективную дозу.
Пациентов следует лечить в течение достаточного периода времени, обычно несколько месяцев или более. Лечение следует регулярно пересматривать на индивидуальной основе.
Социальное тревожное расстройство
Рекомендуемая доза венлафаксина пролонгированного действия составляет 75 мг один раз в сутки. Нет никаких доказательств того, что более высокие дозы приносят большую пользу.
Однако у отдельных пациентов, не отвечающих на начальную дозу 75 мг / день, можно рассмотреть возможность увеличения до максимальной дозы 225 мг / день. Дозировку можно увеличивать с интервалом в 2 недели и более.
Из-за риска побочных эффектов, связанных с дозой, увеличение дозы следует производить только после клинической оценки (см. Раздел 4.4). Следует поддерживать самую низкую эффективную дозу.
Пациентов следует лечить в течение достаточного периода времени, обычно несколько месяцев или более. Лечение следует регулярно пересматривать на индивидуальной основе.
Паническое расстройство
Рекомендуется использовать 37,5 мг суточной дозы венлафаксина с пролонгированным высвобождением в течение 7 дней. После этого дозу следует увеличить до 75 мг в день. Польза от увеличения дозы до максимальной 225 мг / день. интервалы 2 недели и более.
Из-за риска побочных эффектов, связанных с дозой, увеличение дозы следует производить только после клинической оценки (см. Раздел 4.4). Следует поддерживать самую низкую эффективную дозу.
Пациентов следует лечить в течение достаточного периода времени, обычно несколько месяцев или более. Лечение следует регулярно пересматривать на индивидуальной основе.
Использование у пожилых пациентов
Нет необходимости в специальной корректировке дозы венлафаксина, исходя только из возраста. Однако следует проявлять осторожность при лечении пациентов пожилого возраста (например, из-за возможности почечной недостаточности, потенциального снижения чувствительности и аффинности). Нейротрансмиттеров, которые происходит с возрастом) всегда следует использовать самую низкую эффективную дозу, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, когда требуется увеличение дозы.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Не рекомендуется применять венлафаксин детям и подросткам.
Контролируемые клинические исследования у детей и подростков с большим депрессивным расстройством не продемонстрировали эффективности и не поддерживают применение венлафаксина у этих пациентов (см. Разделы 4.4 и 4.8).
Эффективность и безопасность венлафаксина при других показаниях у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Использование у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести обычно следует рассмотреть возможность снижения дозы на 50%. Однако из-за индивидуальной вариабельности клиренса предпочтительнее индивидуализация дозировки.
Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Рекомендуется соблюдать осторожность и рассмотреть возможность снижения дозы более чем на 50%. Потенциальную пользу следует сопоставить с рисками при лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Использование у пациентов с почечной недостаточностью
Хотя для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до 70 мл / мин корректировка дозировки не требуется, рекомендуется соблюдать осторожность. Для пациентов, нуждающихся в гемодиализе, и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения венлафаксином
Следует избегать резкого прекращения лечения. При отмене венлафаксина дозу следует постепенно снижать в течение как минимум 1-2 недель, чтобы снизить риск реакций отмены (см. Разделы 4.4 и 4.8). Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают невыносимые симптомы, может быть рассмотрен вопрос о возобновлении ранее прописанной дозы. После этого врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
Устное употребление.
Капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина рекомендуется принимать во время еды, примерно в одно и то же время каждый день. Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разделять, разламывать, разжевывать или растворять.
Пациенты, принимающие венлафаксин в таблетках с немедленным высвобождением, могут быть переведены на капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина в ближайшей эквивалентной суточной дозе. Например, прием 37,5 мг таблеток с немедленным высвобождением венлафаксина два раза в день можно переключить на прием капсул с пролонгированным высвобождением 75 мг один раз в день. Может потребоваться индивидуальная корректировка дозировки.
Капсулы с пролонгированным высвобождением венлафаксина содержат сфероиды, которые медленно высвобождают активное вещество в пищеварительный тракт. Нерастворимая часть этих сфероидов удаляется и может быть обнаружена в фекалиях.
04.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Сопутствующее лечение необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказано из-за риска серотонинового синдрома с такими симптомами, как возбуждение, тремор и гипертермия. Венлафаксин не следует начинать, пока не пройдет не менее 14 дней с момента прекращения лечения необратимым ИМАО.
Прием венлафаксина следует прекратить как минимум за 7 дней до начала лечения необратимым ингибитором МАО (см. Разделы 4.4 и 4.5).
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (событий, связанных с самоубийством). Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит значительная ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первой или ближайших недель лечения, за пациентами следует внимательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. В целом клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения.
Другие психические состояния, при которых назначают венлафаксин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут быть связаны с большим депрессивным расстройством. Поэтому те же меры предосторожности, которые наблюдаются при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, следует соблюдать и при других психических заболеваниях.
Пациенты, у которых в анамнезе были суицидальные события или которые проявляли значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения, подвержены повышенному риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Клинические испытания, проводимые с антидепрессантами по сравнению с плацебо у взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявлен повышенный риск суицидального поведения в возрастной группе до 25 лет у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо.
Медикаментозная терапия антидепрессантами всегда должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы высокого риска, особенно на начальных этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход) должны быть предупреждены о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение, начало суицидального поведения или мыслей или необычных изменений в поведении, а также немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении этих симптомов.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Эфексор не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет.
Суицидальное поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, чем у тех, кто получал плацебо. Если по медицинским показаниям необходимо принять решение о лечении, за пациентом следует внимательно наблюдать на предмет появления суицидных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития детей и подростков.
Серотониновый синдром
При лечении венлафаксином, как и другими серотонинергическими препаратами, может развиться потенциально опасный для жизни серотониновый синдром или реакции, такие как нейролептический злокачественный синдром (ЗНС), особенно при одновременном применении других серотонинергических препаратов (включая СИОЗС, СИОЗСН и триптаны). с лекарствами, которые мешают метаболизму серотонина, такими как ингибиторы МАО (например, метиленовый синий), или с нейролептиками или другими антагонистами дофамина (см. разделы 4.3 и 4.5).
Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического статуса (например, возбуждение, галлюцинации, кому), вегетативную нестабильность (например, тахикардию, лабильное артериальное давление, гипертермию), нервно-мышечные аберрации (например, гиперрефлексия, нарушение координации движений) и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея).
Серотониновый синдром в наиболее тяжелой форме может напоминать НМС и проявляться гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью с возможными быстрыми колебаниями показателей жизнедеятельности и изменениями психического статуса.
Если сопутствующее лечение венлафаксином и другими препаратами, которые могут повлиять на дофаминергические и / или серотонинергические нейромедиаторные системы, клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно на начальном этапе лечения и при увеличении дозы.
Не рекомендуется одновременный прием венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как добавки триптофана).
Узкоугольная глаукома
В сочетании с венлафаксином может развиться мидриаз. Рекомендуется тщательно контролировать пациентов с повышенным внутриглазным давлением или пациентов с риском острой узкоугольной глаукомы (узкоугольной глаукомы).
Кровяное давление
При приеме венлафаксина часто сообщалось о дозозависимом повышении артериального давления. В постмаркетинговом опыте сообщалось о случаях повышенного артериального давления, требующих немедленного лечения.
Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет повышенного артериального давления и перед началом лечения венлафаксином следует проверять ранее существовавшую артериальную гипертензию. Артериальное давление следует периодически контролировать после начала лечения и после увеличения дозы.Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшими состояниями, которые могут быть скомпрометированы повышением артериального давления, например, у пациентов с нарушением сердечной функции.
Частота сердцебиения
Может возникнуть учащение пульса, особенно при более высоких дозировках. Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшими состояниями, которые могут быть скомпрометированы увеличением частоты сердечных сокращений.
Заболевания сердца и риск аритмии
Применение венлафаксина не оценивалось у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильным сердечным заболеванием в недавнем анамнезе, поэтому у таких пациентов венлафаксин следует применять с осторожностью.
В постмаркетинговом опыте сообщалось о случаях фатальной сердечной аритмии при применении венлафаксина, особенно в случаях передозировки. Перед назначением венлафаксина пациентам с высоким риском тяжелой сердечной аритмии следует рассмотреть возможность оценки пользы и риска.
Судороги
Во время терапии венлафаксином могут возникать судороги. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с припадками в анамнезе, а также следует тщательно наблюдать за больными. Пациентам, у которых развиваются судороги, лечение следует прекратить.
Гипонатриемия
Случаи гипонатриемии и / или синдрома недостаточной секреции антидиуретического гормона (SIADH) могут возникать при применении венлафаксина. Это чаще происходило у пациентов с дефицитом жидкости или обезвоживания. Пожилые пациенты, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты с дефицитом жидкости для других причины могут быть в повышенном риске для этого события.
Ненормальное кровотечение
Лекарства, подавляющие захват серотонина, могут привести к снижению функции тромбоцитов. Риск кровотечения из кожи и слизистых оболочек, включая кровотечение из желудочно-кишечного тракта, может быть повышен у пациентов, принимающих венлафаксин. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к кровотечению, включая пациентов, получающих антикоагулянты и ингибиторы тромбоцитов.
Холестерин сыворотки
Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке было зарегистрировано у 5,3% пациентов, получавших венлафаксин, и у 0,0% пациентов, получавших плацебо, после не менее трех месяцев лечения в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. При длительном лечении следует рассмотреть возможность измерения уровня холестерина в сыворотке крови.
Совместное применение со средствами для похудания
Безопасность и эффективность терапии венлафаксином в сочетании с агентами для похудания, включая фентермин, не были продемонстрированы. Совместное применение венлафаксина и агентов для похудания не рекомендуется. Венлафаксин не показан. Для снижения веса ни отдельно, ни в комбинации с другими препаратами. продукты.
Мания / гипомания
Мания / гипомания может возникать у небольшой части пациентов с расстройствами настроения, которые принимали антидепрессанты, включая венлафаксин. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с личным или семейным анамнезом биполярного расстройства.
Агрессия
Агрессия может развиваться у небольшой части пациентов, принимавших антидепрессанты, включая венлафаксин. Об этом сообщалось при начале лечения, изменении дозы и прекращении лечения.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам с агрессией в анамнезе.
Приостановление лечения
Симптомы отмены являются обычным явлением при прекращении лечения, особенно в случае резкого прекращения (см. Раздел 4.8). В клинических испытаниях побочные эффекты, наблюдаемые при прекращении лечения (во время и после снижения дозы), наблюдались примерно у 31% пациентов, получавших венлафаксин, и у 17% пациентов, принимавших плацебо.
Риск абстинентного синдрома может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность и дозу терапии, а также скорость снижения дозы. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сны), возбуждение или беспокойство, тошноту и / или рвоту, тремор и головную боль. Обычно эти симптомы от легкой до умеренной; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми по интенсивности. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но очень редкие случаи таких симптомов были зарегистрированы у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей оно может длиться дольше (2–3 месяца или более). Поэтому рекомендуется постепенно сокращать прием венлафаксина при прекращении лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей каждого пациента (см. раздел 4.2).
Акатизия / психомоторное возбуждение
Применение венлафаксина связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным и стрессовым возбуждением и частой потребностью в движениях, сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще возникает в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, сообщающих об этих симптомах, увеличение дозы может быть вредным.
Сухость во рту
10% пациентов, получавших венлафаксин, сообщают о сухости во рту. Это может привести к повышенному риску возникновения кариеса, и пациентов следует предупреждать о важности гигиены полости рта.
Диабет
Лечение СИОЗС или венлафаксином может изменить контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом. Может потребоваться корректировка дозировки инсулина и / или пероральных гипогликемических средств.
Взаимодействие с лабораторными тестами на наркотики
Сообщалось о ложноположительных иммунологических скрининговых тестах на фенциклидин (PCP) и амфетамин в моче у пациентов, принимавших венлафаксин. Это связано с недостаточной специфичностью скрининговых тестов. Можно ожидать ложноположительных результатов теста. В течение нескольких дней после прекращения терапии венлафаксином . Подтверждающие тесты, такие как газовая хроматография / масс-спектрометрия, позволят отличить венлафаксин от ПХФ и амфетамина.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ингибиторы моноаминоксидазы (I-MAO)
Необратимые неселективные ИМАО
Венлафаксин не следует использовать в сочетании с неселективными необратимыми ИМАО. Применение венлафаксина не следует начинать в течение как минимум 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ИМАО. Лечение венлафаксином следует прекратить как минимум за 7 дней до начала лечения необратимым неселективным ИМАО (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Обратимый селективный ингибитор МАО-А (моклобемид)
Комбинация венлафаксина с обратимым и селективным ИМАО, таким как моклобемид, не рекомендуется из-за риска серотонинового синдрома. После лечения обратимыми ИМАО можно ожидать периода отмены менее 14 дней до начала лечения венлафаксином. Рекомендуется прекратить прием венлафаксина как минимум за 7 дней до начала лечения обратимым ИМАО (см. Раздел 4.4).
Обратимые неселективные ИМАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ИМАО, и его не следует назначать пациентам, принимающим венлафаксин (см. Раздел 4.4).
Сообщалось о серьезных побочных реакциях у пациентов, которые недавно прекратили терапию ИМАО и начали терапию венлафаксином или недавно прекратили терапию венлафаксином до начала терапии ИМАО. Эти реакции включали тремор, миоклонию, потоотделение, тошноту, рвоту, приливы, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судороги и смерть.
Серотониновый синдром
Как и в случае с другими серотонинергическими препаратами, серотониновый синдром, потенциально опасное для жизни состояние, может возникать при приеме венлафаксина, особенно при одновременном приеме других препаратов, которые могут модулировать систему серотонинергической нейротрансмиссии (таких как триптаны, СИОЗС, СИОЗСН, литий, сибутрамин, трамадол. или «Зверобой [Зверобой продырявленный]), с лекарствами, которые влияют на метаболизм серотонина (например, MAOI, например, метиленовый синий), или с предшественниками серотонина (например, с добавками триптофана).
Если одновременное лечение венлафаксином и СИОЗС, СИОЗСН или агонистом серотониновых рецепторов (триптаном) клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется одновременный прием венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как добавки триптофана) (см. Раздел 4.4).
Лекарства, влияющие на центральную нервную систему (ЦНС)
Риск использования венлафаксина в сочетании с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, систематически не оценивался, поэтому следует проявлять осторожность при приеме венлафаксина в сочетании с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС.
Спирт этиловый
Венлафаксин не увеличивает ухудшение умственных и моторных навыков, вызванное этанолом. Однако пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время приема венлафаксина, как и всех других лекарственных средств, действующих на ЦНС.
Влияние других лекарственных средств на венлафаксин
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Фармакокинетическое исследование с участием кетоконазола у сильных метаболизаторов (MI) и слабых метаболизаторов (MP) CYP2D6 показало более высокие результаты AUC для венлафаксина (70% и 21% у пациентов с MP и MI с CYP2D6, соответственно) и O-десметилвенлафаксина (33% и 23%). % у пациентов с MP и MI с CYP2D6, соответственно) после введения кетоконазола. Одновременное применение венлафаксина с ингибиторами CYP3A4 (например, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) может привести к повышению уровня венлафаксила и, следовательно, пациентам, принимающим дезинфаксил-терапию. включает одновременный прием венлафаксина и ингибитора CYP3A4.
Влияние венлафаксина на другие лекарственные препараты
Литий
Серотониновый синдром может возникать при одновременном приеме венлафаксина и лития (см. Серотониновый синдром).
Диазепам
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или его активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Неизвестно, существует ли фармакокинетическое и / или фармакодинамическое взаимодействие с другими бензодиазепинами.
Имипрамин
Венлафаксин не влиял на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. C - дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезипрамина в 2,5-4,5 раза при введении венлафаксина ежедневно в дозах от 75 до 150 мг. мг. Имипрамин не влиял на фармакокинетику венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении имипрамина и венлафаксина.
Галоперидол
Фармакокинетическое исследование галоперидола показало снижение общего перорального клиренса на 42%, увеличение AUC на 70%, увеличение C на 88%, но без изменений в периоде полувыведения галоперидола. Это следует учитывать у пациентов, принимающих одновременно галоперидол и венлафаксин. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Рисперидон
Венлафаксин увеличивал AUC рисперидона на 50%, но существенно не изменял фармакокинетический профиль всего активного фрагмента (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Метопролол
Одновременное назначение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в исследовании фармакокинетического взаимодействия для обоих лекарственных средств привело к увеличению концентрации метопролола в плазме примерно на 30-40% без изменения концентрации его активного метаболита, l-гидроксиметопролола, в плазме крови. Клиническое значение этого открытия у пациентов с артериальной гипертензией неизвестно.Метопролол не изменял фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита, О-десметилвенлафаксина.Следует осторожно назначать венлафаксин с метопрололом.
Индинавир
Фармакокинетическое исследование индинавира показало снижение AUC на 28% и снижение C индинавира на 36%. Индинавир не влиял на фармакокинетику венлафаксина и O-десметилвенлафаксина.Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
04.6 Беременность и кормление грудью
Беременность
Нет адекватных данных о назначении венлафаксина беременным женщинам.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Потенциальный риск для людей неизвестен. Венлафаксин следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск.
Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС / СИОЗСН), симптомы отмены могут возникать у новорожденных, если венлафаксин используется до рождения или незадолго до этого. У некоторых младенцев, получавших венлафаксин в конце третьего триместра, развились осложнения, которые потребовали искусственного вскармливания, респираторной поддержки или длительной госпитализации. Такие осложнения могут возникнуть сразу после родов.
Эпидемиологические исследования показали, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (ПРЛН). Хотя исследования связи между ПРГН и лечением СИОЗСН не проводились, этот потенциальный риск не может Следует исключить венлафаксин, учитывая механизм его действия (ингибирование обратного захвата серотонина).
Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если матери принимали СИОЗС / СИОЗСН в преддверии беременности: раздражительность, тремор, гипотония, постоянный плач и трудности с сосанием или засыпанием. Эти симптомы могут быть следствием серотонинергических эффектов или симптомов воздействия. В большинстве случаев эти осложнения наблюдались сразу или в течение 24 часов после родов.
Время кормления
Венлафаксин и его активный метаболит О-десметилвенлафаксин выделяются с грудным молоком. При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о случаях, когда младенцы, находящиеся на грудном вскармливании, испытывали плач, раздражительность и нарушения сна. Симптомы, подобные тем, которые наблюдались при прекращении приема венлафаксина, наблюдались при прекращении грудного вскармливания. Риск для младенца можно исключить. Следовательно, необходимо сделать выбор следует ли продолжать / прекратить грудное вскармливание или продолжить / прекратить терапию эфексором, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии эфексором для женщин.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Любое психоактивное лекарство может ухудшить суждение, мышление или моторику. Поэтому пациентам, принимающим венлафаксин, следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с опасными механизмами.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми (> 1/10) побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических испытаниях, были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая ночную потливость).
Побочные реакции перечислены ниже по классам и частоте системных органов.
Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
* Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии венлафаксином или сразу после прекращения лечения (см. Раздел 4.4).
** (см. раздел 4.4)
*** В групповых клинических испытаниях частота возникновения головной боли при приеме венлафаксина и плацебо была аналогичной.
Прекращение лечения венлафаксином (особенно при резком) обычно приводит к симптомам отмены. Наиболее частыми реакциями являются головокружение, сенсорные расстройства (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сны), возбуждение или беспокойство, тошноту и / или рвоту. тремор, головокружение, головная боль и синдром гриппа. Обычно эти явления от легкой до умеренной и проходят самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или продолжительными. Поэтому пациентам рекомендуется постепенно прекращать прием, постепенно снижая дозу. когда лечение венлафаксином больше не требуется (см. разделы 4.2 и 4.4).
Педиатрические пациенты
В целом профиль побочных реакций венлафаксина (в плацебо-контролируемых клинических исследованиях) у детей и подростков (в возрасте 6-17 лет) был аналогичен таковому у взрослых. Как и у взрослых, наблюдались снижение аппетита, потеря веса, повышение артериального давления и повышение уровня холестерина в сыворотке крови (см. Раздел 4.4).
Суицидальные мысли наблюдались как побочная реакция в педиатрических клинических испытаниях. Также отмечалось увеличение случаев враждебности и, особенно при большом депрессивном расстройстве, членовредительства.
В частности, у педиатрических пациентов наблюдались следующие побочные реакции: боль в животе, возбуждение, диспепсия, экхимоз, носовое кровотечение и миалгия.
04.9 Передозировка
В постмаркетинговом опыте сообщалось о передозировке венлафаксина преимущественно в связи с употреблением алкоголя и / или других лекарственных средств. Наиболее частые случаи передозировки включают тахикардию, изменения сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвоту. Сообщалось о таких событиях, как изменения электрокардиограммы (например, удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, удлинение QRS), желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение и смерть.
Опубликованные ретроспективные исследования сообщают, что передозировка венлафаксина может быть связана с повышенным риском летальных исходов по сравнению с риском, сообщаемым при приеме антидепрессантов СИОЗС, но ниже, чем при приеме трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что пациенты, принимающие венлафаксин, имеют большее количество факторов суицидного риска, чем пациенты, принимающие СИОЗС. Неясна степень, в которой повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке в отношении некоторых характеристик пациентов, получавших венлафаксин. Чтобы снизить риск передозировки, следует назначать минимальное количество лекарства, которое позволяет хорошо вести пациента.
Рекомендуемое лечение
Рекомендуются общие поддерживающие и симптоматические меры; Следует контролировать сердечный ритм и показатели жизненно важных функций. В случае риска аспирации не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка может быть показано, если оно проводится сразу после приема внутрь или у пациентов с симптомами. Введение активированного угля может также ограничить абсорбцию активного вещества. Принудительный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли принесут пользу. Специфический антидот венлафаксина неизвестен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: другие антидепрессанты.
Код УВД: N06AX16.
Считается, что механизм антидепрессивной активности венлафаксина у людей связан с усилением им нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит, O-десметилвенлафаксин (ODV), являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин также слабо подавляет захват дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит снижают β-адренергическую реакцию как после острого (однократная доза), так и при длительном приеме. Венлафаксин и ODV очень похожи по своему общему действию на захват нейромедиаторов и взаимодействие рецепторов.
Венлафаксин практически не имеет сродства in vitro для мускариновых, холинергических, H1-гистаминергических или α1-адренорецепторов головного мозга крысы. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, наблюдаемыми при применении других антидепрессантов, такими как антихолинергические, седативные и сердечно-сосудистые побочные эффекты.
Венлафаксин не обладает ингибирующей активностью моноаминоксидазы (МАО).
Образование in vitro показали, что венлафаксин практически не имеет сродства к опиатным и бензодиазепиновым рецепторам.
Основные депрессивные эпизоды
Эффективность венлафаксина немедленного высвобождения для лечения эпизодов большой депрессии была продемонстрирована в пяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных клинических испытаниях продолжительностью от 4 до 6 недель для доз до 375 мг / день. Эффективность венлафаксина с пролонгированным высвобождением в качестве лечения депрессивных эпизодов была продемонстрирована в двух плацебо-контролируемых краткосрочных клинических испытаниях продолжительностью 8 и 12 недель, которые включали диапазон доз 75 при 225 мг / день.
В более долгосрочном исследовании взрослые пациенты, которые ответили на венлафаксин пролонгированного действия (75, 150 или 225 мг) в течение открытого 8-недельного исследования, были рандомизированы для продолжения того же лечения венлафаксином пролонгированного действия или плацебо. 26 недель наблюдения по поводу рецидивов.
Во втором более длительном исследовании эффективность венлафаксина для предотвращения рецидивов депрессивных эпизодов в течение 12-месячного периода была продемонстрирована в двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с рецидивирующими эпизодами большой депрессии. ответили на лечение венлафаксином (от 100 до 200 мг / день два раза в день) до своего последнего депрессивного эпизода.
Генерализованное тревожное расстройство
Эффективность капсул с пролонгированным высвобождением венлафаксина для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР) была продемонстрирована в двух 8-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с фиксированной дозой (от 75 до 225 мг / день), 6-месячном плацебо-исследовании. контролируемое исследование с фиксированной дозой (от 75 до 225 мг / день) и 6-месячное плацебо-контролируемое исследование с переменной дозой (37,5, 75 и 150 мг / день) с участием взрослых пациентов.
Хотя превосходство над плацебо также было доказано для дозы 37,5 мг / день, эта доза была не такой эффективной, как для более высоких доз.
Социальное тревожное расстройство
Эффективность капсул с пролонгированным высвобождением венлафаксина для лечения социального тревожного расстройства была продемонстрирована в четырех двойных слепых 12-недельных многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях с переменной дозой в параллельных группах и в одном исследовании в двойных слепых параллельных группах. 6-месячная плацебо-контролируемая фиксированная / переменная доза для взрослых пациентов. Пациенты получали дозы от 75 до 225 мг / сут. Не было продемонстрировано большей эффективности в группе 150-225 мг / день по сравнению с группой 75 мг / день в 6-месячном исследовании.
Паническое расстройство
Эффективность капсул с пролонгированным высвобождением венлафаксина для лечения панического расстройства была продемонстрирована в двух двойных слепых 12-недельных многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых пациентов с паническим расстройством, с агорафобией или без нее. Начальная доза при паническом расстройстве. исследования составляли 37,5 мг / день в течение 7 дней.После этого пациенты получали фиксированные дозы 75 или 150 мг / день в одном исследовании и 75 или 225 мг / день в другом исследовании.
Эффективность также была продемонстрирована в долгосрочном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах для оценки безопасности, эффективности и долгосрочной профилактики рецидивов у взрослых пациентов, отвечающих на открытое лечение. Пациенты продолжали получать ту же дозу венлафаксина пролонгированного действия, которую они принимали в конце открытой фазы лечения (75, 150 или 225 мг).
05.2 Фармакокинетические свойства
Венлафаксин интенсивно метаболизируется, в основном до его активного метаболита О-десметилвенлафаксина (ODV). Среднее ± SD период полувыведения венлафаксина и ODV в плазме составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа, соответственно. Стабильные концентрации венлафаксина и ODV достигаются в течение 3 дней после приема нескольких доз перорального приема. ODV демонстрируют линейную кинетику для диапазона доз. от 75 до 450 мг / сут.
Абсорбция
После приема однократных пероральных доз венлафаксина немедленного высвобождения абсорбируется не менее 92% венлафаксина. Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет от 40% до 45%. После введения венлафаксина с немедленным высвобождением пиковые концентрации венлафаксина и ODV в плазме достигаются в течение 2 и 3 часов соответственно. После приема венлафаксина с пролонгированным высвобождением пиковые концентрации венлафаксина и ODV в плазме достигаются в течение 5,5 и 9 часов соответственно. При введении таких же суточных доз венлафаксина, как таблетки с немедленным высвобождением или капсулы с пролонгированным высвобождением, капсула с пролонгированным высвобождением приводит к более медленной скорости всасывания, но такой же степени абсорбции по сравнению с таблеткой с немедленным высвобождением. Пища не изменяет биодоступность венлафаксина и ОДВ.
Распределение
В терапевтических концентрациях венлафаксин и ODV минимально связываются с белками плазмы человека (27% и 30% соответственно) .Стабильный объем распределения венлафаксина составляет 4,4 ± 1,6 л / кг после внутривенного введения.
Метаболизм
Венлафаксин подвергается значительному метаболизму в печени. Образование in vitro а также in vivo указывают на то, что венлафаксин биотрансформируется в свой наиболее важный активный метаболит ODV под действием CYP2D6. Образование in vitro а также in vivo указывают на то, что венлафаксин метаболизируется до менее активного вторичного метаболита, N-десметилвенлафаксина, под действием CYP3A4. Образование in vitro а также in vivo указывают на то, что венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не подавлял CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Устранение
Венлафаксин и его метаболиты в основном выводятся через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина выделяется с мочой в течение 48 часов в виде немодифицированного венлафаксина (5%), в виде неконъюгированного ODV (29%), в виде конъюгированного ODV (26%) или в форме других неактивных вторичных метаболитов ( Средние значения стационарного плазменного клиренса ± стандартное отклонение для венлафаксина и ODV составляют 1,3 ± 0,6 л / ч / кг и 0,4 ± 0,2 л / ч, соответственно. / Кг.
Отдельные группы пациентов
Возраст и пол
Возраст и пол испытуемых не оказали существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ODV.
Сильные / слабые метаболизаторы CYP2D6
Концентрации венлафаксина в плазме выше у слабых метаболизаторов CYP2D6 по сравнению с сильными метаболизаторами. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ODV одинакова для слабых и сильных метаболизаторов, для этих двух групп не требуется другой дозировки.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У субъектов Чайлд-Пью А (с легкой печеночной недостаточностью) и Чайлд-Пью В (с умеренной печеночной недостаточностью) период полувыведения венлафаксина и ODV был увеличен по сравнению с нормальными субъектами. Пероральный клиренс венлафаксина и ODV был снижен. Отмечена большая разница между испытуемыми. Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены (см. Раздел 4.2).
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов на диализе период полувыведения венлафаксина был увеличен примерно на 180%, а клиренс уменьшился примерно на 57% по сравнению с нормальными субъектами, в то время как период полувыведения ODV был увеличен примерно на 142%, а клиренс уменьшился. примерно на 56%. Коррекция дозировки необходима пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, нуждающимся в гемодиализе (см. Раздел 4.2).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования венлафаксина на крысах и мышах не дали никаких доказательств канцерогенеза. Венлафаксин не оказывал мутагенного действия в широком спектре тестов. in vitro а также in vivo.
Исследования репродуктивной токсичности на животных показали снижение веса детенышей у крыс, увеличение числа мертворожденных детенышей и увеличение смертности детенышей в течение первых 5 дней лактации. Причина этих смертей неизвестна. Эти эффекты наблюдались при 30 мг / кг / день, что в 4 раза превышает дневную дозу 375 мг венлафаксина для человека (на основе мг / кг) .Доза без эффекта для этих результатов была в 1,3 раза больше дозы для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Снижение фертильности наблюдалось в исследовании, в котором как самцы, так и самки крыс подвергались воздействию ODV, что примерно в 1-2 раза превышало дозу венлафаксина 375 мг / день для человека. Актуальность этих данных для людей неизвестна.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Венлафаксин 37,5 мг:
Содержимое капсулы:
Микрокристаллическая целлюлоза
Этилцеллюлоза
Гипромеллоза
Тальк
Оболочка капсулы:
Желе
Черный, красный и желтый оксиды железа (E172)
Диоксид титана (E171)
Краска для капсульной печати:
Лак
Красный оксид железа (E172)
Гидроксид аммония
Симетикон
Пропиленгликоль
Венлафаксин 75 мг:
Содержимое капсулы:
Микрокристаллическая целлюлоза
Этилцеллюлоза
Гипромеллоза
Тальк
Оболочка капсулы:
Желе
Красные и желтые оксиды железа (E172)
Диоксид титана (E171)
Краска для капсульной печати:
Лак
Красный оксид железа (E172)
Гидроксид аммония
Симетикон
Пропиленгликоль
Венлафаксин 150 мг:
Содержимое капсулы:
Микрокристаллическая целлюлоза
Этилцеллюлоза
Гипромеллоза
Тальк
Оболочка капсулы:
Желе
Красные и желтые оксиды железа (E172)
Диоксид титана (E171)
Краска для капсульной печати:
Лак
Пропиленгликоль
Гидроксид натрия
Повидон
Диоксид титана (E171)
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
3 года
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 30 ° C.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
Венлафаксин 37,5 мг:
Прозрачные или непрозрачные блистеры из ПВХ / алюминия или ПВХ / Aclar / алюминия в упаковках по 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 капсул; больничные упаковки по 70 капсул (10x7 или 1x70)
Блистеры из ПВХ / алюминия в упаковках по 14, 28, 84, 100 капсул.
Бутылки из полиэтилена высокой плотности (HDPE), содержащие 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 капсул; больничные флаконы, содержащие 70 капсул.
Венлафаксин 75 мг:
Прозрачные или непрозрачные блистеры из ПВХ / алюминия или ПВХ / Aclar / алюминия в упаковках по 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 капсул; больничные упаковки по 500 (10x50) или 1000 капсул (10x100)
Блистеры из ПВХ / алюминия в упаковках по 14, 28, 84, 100 капсул.
Бутылки из полиэтилена высокой плотности (HDPE), содержащие 14, 20, 50, 100 капсул; больничные флаконы, содержащие 500 или 1000 капсул.
Венлафаксин 150 мг:
Прозрачные или непрозрачные блистеры из ПВХ / алюминия или ПВХ / Aclar / алюминия в упаковках по 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 капсул; больничные упаковки по 500 (10x50) или 1000 капсул (10x100)
Блистеры из ПВХ / алюминия в упаковках по 14, 28, 84, 100 капсул.
Бутылки из полиэтилена высокой плотности (HDPE), содержащие 14, 20, 50, 100 капсул; больничные флаконы, содержащие 500 или 1000 капсул.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Эфексор 37,5 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением: 7 твердых капсул AIC n. 028831131
Эфексор 37,5 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением: 14 твердых капсул AIC n. 028831117
Эфексор 37,5 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением: 28 твердых капсул AIC n. 028831129
Эфексор 75 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением: 14 твердых капсул AIC n. 028831055
Эфексор 75 мг твердые капсулы с пролонгированным высвобождением: 28 твердых капсул AIC n. 028831093
Эфексор 150 мг в твердых капсулах с пролонгированным высвобождением: 10 твердых капсул AIC n. 028831067
Эфексор 150 мг в твердых капсулах с пролонгированным высвобождением: 28 твердых капсул AIC n. 028831105
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Дата первого разрешения: 19 июня 1998 г.
Дата последнего обновления: 20 октября 2009 г.
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
2 апреля 2013 г.
