Активные ингредиенты: ципротерон (ципротерона ацетат).
АНДРОКУР таблетки по 50 мг
Пакеты-вкладыши Androcur доступны для упаковок следующих размеров:- АНДРОКУР таблетки по 50 мг
- АНДРОКУР таблетки 100 мг
- АНДРОКУР 300 мг раствор пролонгированного действия для инъекций для внутримышечного применения
Почему используется Андрокур? Для чего это?
Фармакотерапевтическая группа
Антиандрогенный гормон.
Показания к применению
Снижение отклонений полового инстинкта у мужчин.
Антиандрогенное лечение при неоперабельном раке простаты.
NB: применение ANDROCUR не показано женщинам.
Противопоказания Когда нельзя применять Андрокур
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Болезнь печени
- Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
- Предыдущие или текущие опухоли печени (кроме метастазов рака простаты)
- Ослабляющие заболевания (кроме неоперабельного рака простаты)
- Тяжелая хроническая депрессия
- Текущие или предыдущие тромбоэмболические процессы
- Тяжелые формы диабета с васкулопатией
- Серповидно-клеточная анемия
Андрокур не следует применять пациентам с менингиомой или менингиомой в анамнезе.
Меры предосторожности при использовании Что следует знать перед приемом Андрокура
Андрокур не рекомендуется детям мужского пола и подросткам моложе 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Андрокур не следует назначать до окончания пубертатного периода из-за возможного негативного влияния на рост и незрелую эндокринную функцию.
Печень
У пациентов, получавших Андрокур, наблюдались проявления прямой токсичности для печени, такие как желтуха, гепатит и печеночная недостаточность. Сообщалось также о случаях летального исхода при дозах 100 мг и более. В большинстве случаев со смертельным исходом участвовали пациенты мужского пола с распространенным раком простаты.
Гепатотоксичность зависит от дозы и обычно возникает через несколько месяцев после начала лечения.
Поэтому рекомендуется выполнять функциональные пробы печени перед началом лечения, через регулярные промежутки времени во время лечения и при появлении симптомов, связанных с гепатотоксичностью.
Если это подтвердится, прием Андрокура следует приостановить, если только гепатотоксичность не может быть связана с другой причиной, такой как, например, наличие метастазов; в этом случае рекомендуется продолжить лечение Андрокуром только в том случае, если ощутимая польза перевешивает связанный с этим риск.
Взаимодействия Какие лекарства или продукты могут изменить действие Андрокура?
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы недавно принимали какие-либо другие лекарства, даже те, которые не отпускаются без рецепта.
Хотя клинические исследования взаимодействия не проводились, поскольку этот лекарственный препарат метаболизируется CYP3A4, считается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 могут подавлять метаболизм ципротерона ацетата. Индукторы CYP3A4, такие как например. рифампицин, фенитоин и продукты, содержащие зверобой продырявленный (зверобой), могут снизить уровень ципротерона ацетата.
На основании исследований ингибирования in vitro, ингибирование ферментов цитохрома P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6 возможно при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата 100 мг три раза в день.
Риск статин-ассоциированного рабдомиолиза или миопатий может увеличиваться, если ингибиторы HMGCoA (статины), которые в основном метаболизируются CYP3A4, вводятся одновременно с высокими терапевтическими дозами ципротерона ацетата, поскольку они имеют один и тот же метаболический путь.
Предупреждения Важно знать, что:
Печень
После применения Андрокура в очень редких случаях наблюдались доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут вызвать опасное для жизни внутрибрюшное кровотечение. При дифференциальной диагностике следует учитывать возможность рака печени.
Менингиома
Сообщалось о менингиомах (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом ципротерона ацетата в дозах 25 мг / день или более. Необходимо отменить (см. «Противопоказания»).
Анемия
Сообщалось о случаях анемии во время лечения Андрокуром. Поэтому во время лечения рекомендуется периодически проверять анализ крови.
Сахарный диабет
Людям с диабетом необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах может измениться во время лечения Андрокуром (см. Также «Противопоказания»).
Адренокортикальная функция
Во время лечения следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку доклинические данные указывают на возможное подавление из-за кортикоидного эффекта Андрокура, вводимого в высоких дозах.
Сбивчивое дыхание
Ощущение одышки может возникнуть у пациентов, принимающих высокие дозы Андрокура. Дифференциальный диагноз в таких случаях должен включать известный стимулирующий эффект прогестерона и синтетических прогестагенов на дыхание, который сопровождается гипокапнией и компенсированным респираторным алкалозом и не требует лечения.
Тромбоэмболические события
Сообщалось о тромбоэмболических событиях у пациентов, получавших Андрокур, хотя причинно-следственная связь с лекарственным средством не была установлена. Пациенты с предшествующими артериальными или венозными тромботическими / тромбоэмболическими событиями (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), инсультом или запущенным раком в анамнезе, подвергаются повышенному риску дальнейших тромбоэмболических событий.
Другие условия
При «показательном» уменьшении отклонений «полового инстинкта» терапевтическая эффективность Андрокура может снижаться под действием алкоголя.
Беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать какое-либо лекарство, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом. Лечение Андрокуром женщинам не показано.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например, водители, пользователи оборудования), должны знать, что Андрокур может вызывать астению (утомляемость), снижение жизнеспособности и нарушение способности концентрироваться.
Важная информация о некоторых ингредиентах ANDROCUR
Андрокур содержит 105,5 мг лактозы в таблетке: пациенты, страдающие непереносимостью некоторых сахаров, должны проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Дозировка и способ применения Как применять Андрокур: Дозировка
Путь введения
Пероральное употребление
Дозировка
Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости после еды.
Максимальная суточная доза - 300 мг.
Снижение отклонений полового инстинкта у мужчин
Лечение обычно начинается с 1 таблетки Андрокура 50 мг два раза в день. Дозу, возможно, потребуется увеличить до 2 таблеток два раза в день или до 2 таблеток три раза в день в течение короткого периода времени. Как только будет достигнут удовлетворительный результат, будет предпринята попытка поддержать терапевтический эффект с помощью минимально возможной дозировки. Часто бывает достаточно ½ таблетки два раза в день. При достижении поддерживающей дозы или в случае прекращения терапии необходимо снижение С этой целью рекомендуется уменьшать суточную дозу на 1 или лучше ½ таблетки с интервалом в несколько недель. Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо принимать Андрокур в течение длительного периода времени, если возможно, путем одновременного приема соответствующих психотерапевтических средств. меры.
Антиандрогенное лечение неоперабельного рака простаты
2 таблетки Андрокура по 50 мг два или три раза в день (= 200 - 300 мг) по назначению врача. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости после еды.Рекомендуется не прерывать лечение или уменьшать дозу после улучшения или ремиссии.
- Снижение начального повышения мужских половых гормонов при комбинированном лечении агонистами ГнРГ
Для устранения обострения заболевания в начальный период лечения агонистами ГнРГ начинать с 2 таблеток Андрокура 50 мг 2 раза в день (= 200 мг) в течение 5-7 дней, затем 2 таблетки Андрокура 50 мг 2 раза в день. день в день (= 200 мг) в течение 3-4 недель вместе с агонистом гонадолиберина в дозировке, рекомендованной владельцем торговой лицензии.
- Для лечения приливов у пациентов, получающих лечение в сочетании с аналогами ГнРГ или после орхиэктомии:
1–3 таблетки Андрокура по 50 мг в день (= 50–150 мг) с увеличивающимся титрованием до 2 таблеток трижды в день (= 300 мг) по мере необходимости.
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Дети и подростки
Применение Андрокура не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Андрокур не следует назначать до окончания пубертатного периода из-за возможного негативного влияния на рост и незрелую эндокринную функцию.
Пожилые пациенты
Нет данных, указывающих на необходимость корректировки дозировки у пожилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение Андрокура противопоказано пациентам с заболеваниями печени (вплоть до нормализации показателей функции печени).
Пациенты с нарушением функции почек
Нет данных, указывающих на необходимость корректировки дозировки у пациентов с нарушением функции почек.
Передозировка Что делать, если вы приняли слишком много Андрокура
О вредных эффектах от чрезмерных доз лекарственного средства не сообщалось и не ожидается. В случае случайного приема чрезмерной дозы Андрокура немедленно сообщите об этом своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу.
Если у вас есть какие-либо вопросы по использованию Андрокура, спросите своего врача или фармацевта.
Побочные эффекты Каковы побочные эффекты Андрокура
Как и все лекарства, Андрокур может вызывать побочные эффекты, но не у всех.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением Андрокура, являются снижение либидо, эректильная дисфункция и обратимое угнетение сперматогенеза.
Наиболее серьезными побочными эффектами, связанными с использованием Андрокура, являются токсичность для печени, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут вызывать внутрибрюшное кровотечение и тромбоэмболические явления.
Частота нежелательных эффектов указана в таблице ниже.
Частоты определены как очень общие (≥ 1/10), обычные (≥ 1/100 и
§ См. Параграф 4.3.
* Для получения дополнительной информации см. Раздел 4.4.
** Причинно-следственная связь с Андрокуром не установлена.
Во время лечения Андрокуром сексуальное желание и потенция снижаются, а функция гонад подавляется. Эти изменения обратимы после прекращения терапии.При приеме в течение нескольких недель Андрокур подавляет сперматогенез из-за своего антиандрогенного и антигонадотропного действия. Восстановление сперматогенеза происходит постепенно в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Androcur может вызвать гинекомастию (иногда связанную с чувствительностью сосков к прикосновению), которая обычно регрессирует после прекращения лечения.
Как и другие виды лечения антиандрогенами, длительная андрогенная депривация, вызванная Androcur, может вызвать остеопороз.
Сообщалось о возникновении (множественных) менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом ципротерона ацетата в дозах 25 мг / день или более (см. «Противопоказания» и «Особые предупреждения»).
Соблюдение инструкций, содержащихся в листке-вкладыше, снижает риск нежелательных эффектов. Если какой-либо из побочных эффектов станет серьезным или вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данном информационном листке, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Срок действия и удержание
Срок годности: см. Срок годности, указанный на упаковке.
Срок годности относится к продукту в неповрежденной упаковке, правильно хранящемуся.
Предупреждение: не используйте лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственное средство не требует особых условий хранения.
Лекарства нельзя выбрасывать в канализацию или бытовые отходы. Узнайте у фармацевта, как утилизировать лекарства, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.
ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ В недоступном для детей месте.
Состав и лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: ципротерона ацетат 50 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон 25, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма и содержание
Таблетка для приема внутрь.Таблетки от белого до слегка желтоватого цвета, с риской на одной стороне и с буквами «BV», нанесенными правильным шестиугольником на другой.
Таблетку можно разделить на равные половинки. 15 и 25 таблеток по 50 мг.
Не все размеры упаковки могут быть проданы.
Листовка с исходным кодом: AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Контент опубликован в январе 2016 года. Представленная информация может быть устаревшей.
Чтобы иметь доступ к самой последней версии, рекомендуется зайти на сайт AIFA (Итальянское агентство по лекарственным средствам). Заявление об ограничении ответственности и полезная информация.
01.0 НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ПЛАНШЕТЫ ANDROCUR 50 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: ципротерона ацетат 50 мг.
Наполнитель: лактоза, 105,5 мг на таблетку (см. Раздел 4.4).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка.
Таблетки от белого до слегка желтоватого цвета, с риской на одной стороне и с буквами «BV», нанесенными правильным шестиугольником на другой.
Таблетку можно разделить на равные половинки.
04.0 КЛИНИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтические показания
Снижение отклонений полового инстинкта у мужчин.
Антиандрогенное лечение при неоперабельном раке простаты.
NB: применение ANDROCUR не показано женщинам.
04.2 Дозировка и способ применения
Путь введения
Устное употребление.
Дозировка
Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости после еды.
Максимальная суточная доза - 300 мг.
Снижение отклонений полового инстинкта у мужчин
Лечение обычно начинается с 1 таблетки Андрокура 50 мг два раза в день. Дозу, возможно, потребуется увеличить до 2 таблеток два раза в день или до 2 таблеток три раза в день в течение короткого периода времени.
Как только будет достигнут удовлетворительный результат, будет предпринята попытка поддержать терапевтический эффект с помощью минимально возможной дозировки. Часто бывает достаточно ½ таблетки два раза в день. Постепенное снижение дозировки. 1 или лучше ½ таблетки с интервалом в несколько недель.
Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо длительный прием Андрокура, по возможности с одновременным принятием соответствующих психотерапевтических мероприятий.
Антиандрогенное лечение неоперабельного рака простаты
2 таблетки Андрокура по 50 мг два или три раза в день (= 200 - 300 мг) по назначению врача.
Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости после еды.
Рекомендуется не прерывать лечение и не снижать дозировку после улучшения или ремиссии.
Снижение начального повышения мужских половых гормонов при комбинированном лечении агонистами ГнРГ
Для устранения обострения заболевания в начальный период лечения агонистами ГнРГ начинать с 2 таблеток Андрокура 50 мг 2 раза в день (= 200 мг) в течение 5-7 дней, затем 2 таблетки Андрокура 50 мг 2 раза в день. день в день (= 200 мг) в течение 3-4 недель вместе с агонистом ГнРГ в дозировке, рекомендованной держателем регистрационного удостоверения (проконсультируйтесь с Агонистом ГнРГ SmPC).
Для лечения приливов у пациентов, получающих лечение в сочетании с аналогами ГнРГ или после орхиэктомии.
1–3 таблетки Андрокура по 50 мг в день (= 50–150 мг) с увеличивающимся титрованием до 2 таблеток трижды в день (= 300 мг) по мере необходимости.
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Дети и подростки
Применение Андрокура не рекомендуется детям мужского и подросткового возраста до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Андрокур не следует назначать до окончания пубертатного периода из-за возможного негативного влияния на рост и незрелую эндокринную функцию.
Пожилые пациенты
Нет данных, указывающих на необходимость корректировки дозировки у пожилых пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение Андрокура противопоказано пациентам с заболеваниями печени (вплоть до нормализации показателей функции печени).
Пациенты с нарушением функции почек
Нет данных, указывающих на необходимость корректировки дозировки у пациентов с нарушением функции почек.
04.3 Противопоказания
• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Болезнь печени
• Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.
• Текущие или перенесенные опухоли печени.
• Ослабляющие заболевания (за исключением неоперабельного рака простаты)
• Тяжелая хроническая депрессия.
• Текущие или предыдущие тромбоэмболические процессы.
• Тяжелые формы диабета с сосудистыми заболеваниями.
• Серповидноклеточная анемия
Андрокур не следует применять пациентам с менингиомой или менингиомой в анамнезе.
04.4 Особые предупреждения и соответствующие меры предосторожности при использовании
Печень
У пациентов, получавших Андрокур, наблюдались проявления прямой токсичности для печени, такие как желтуха, гепатит и печеночная недостаточность. Сообщалось также о случаях летального исхода при дозах 100 мг и более. В большинстве случаев со смертельным исходом участвовали пациенты мужского пола с распространенным раком простаты.
Гепатотоксичность зависит от дозы и обычно возникает через несколько месяцев после начала лечения.
Поэтому рекомендуется выполнять функциональные пробы печени перед началом лечения, через регулярные промежутки времени во время лечения и при появлении симптомов, связанных с гепатотоксичностью.
Если это подтвердится, прием Андрокура следует приостановить, если только гепатотоксичность не может быть связана с другой причиной, такой как, например, наличие метастазов; в этом случае рекомендуется продолжить лечение Андрокуром только в том случае, если ощутимая польза перевешивает связанный с этим риск.
После применения Андрокура очень редко наблюдались доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут вызвать опасное для жизни внутрибрюшное кровотечение.
Если возникает сильный дискомфорт в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность рака печени.
Менингиома
Сообщалось о менингиомах (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом ципротерона ацетата в дозах 25 мг / день или более. Если у пациента диагностирована менингиома, полученная с помощью Androcur, лечение необходимо прекратить (см. Раздел 4.3).
Тромбоэмболические события
Сообщалось о тромбоэмболических событиях у пациентов, получавших Андрокур, хотя причинно-следственная связь с препаратом не была установлена.
Пациенты с предшествующими артериальными или венозными тромботическими / тромбоэмболическими событиями (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), инсультом или запущенным раком в анамнезе, подвергаются повышенному риску дальнейших тромбоэмболических событий.
Анемия
Сообщалось о случаях анемии во время лечения Андрокуром. Поэтому во время лечения рекомендуется периодически проверять анализ крови.
Сахарный диабет
За людьми с диабетом требуется тщательное медицинское наблюдение, поскольку потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах может измениться во время лечения Андрокуром (см. Также раздел 4.3).
Сбивчивое дыхание
Ощущение одышки может возникнуть у пациентов, принимающих высокие дозы Андрокура.
Дифференциальный диагноз в таких случаях должен включать известный стимулирующий эффект прогестерона и синтетических прогестагенов на дыхание, который сопровождается гипокапнией и компенсированным респираторным алкалозом и не требует лечения.
Адренокортикальная функция
Во время лечения следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку доклинические данные указывают на ее возможное подавление из-за кортикоидного эффекта Андрокура, вводимого в высоких дозах (см. Раздел 5.3).
Другие условия
При «показательном» уменьшении отклонений «полового инстинкта» терапевтическая эффективность Андрокура может снижаться под действием алкоголя.
Сообщалось о возникновении (множественных) менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом ципротерона ацетата в дозах 25 мг / день или более. Если менингиома диагностирована у пациента, принимающего Андрокур, лечение следует прервать (см. Раздел 4.3. ).
Внимание: Андрокур 50 мг содержит 105,5 мг лактозы в таблетке: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
04.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Хотя клинических исследований взаимодействия не проводилось, поскольку этот препарат метаболизируется CYP3A4, считается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 могут ингибировать метаболизм ципротерона ацетата. Индукторы CYP3A4, такие как, например, . рифампицин, фенитоин и продукты, содержащие зверобой продырявленный (зверобой), могут снизить уровень ципротерона ацетата.
На основании исследований ингибирования in vitro, ингибирование ферментов цитохрома P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6 возможно при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата 300 мг в день.
Риск статин-ассоциированного рабдомиолиза или миопатий может увеличиваться, если ингибиторы HMGCoA (статины), которые в основном метаболизируются CYP3A4, вводятся одновременно с высокими терапевтическими дозами ципротерона ацетата, поскольку они имеют один и тот же метаболический путь.
04.6 Беременность и кормление грудью
При приеме в течение нескольких недель Андрокур подавляет сперматогенез из-за своего антиандрогенного и антигонадотропного действия. Восстановление сперматогенеза происходит постепенно в течение нескольких месяцев после прекращения терапии.
Лечение Андрокуром 50 мг не показано женщинам.
04.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например, водители, пользователи машин), должны знать, что Андрокур может вызывать астению и снижение жизнеспособности и ухудшать способность концентрироваться.
04.8 Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением Андрокура, являются снижение либидо, эректильная дисфункция и обратимое угнетение сперматогенеза.
Наиболее серьезными побочными эффектами, связанными с использованием Андрокура, являются токсичность для печени, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут вызывать внутрибрюшное кровотечение и тромбоэмболические явления.
Частота нежелательных эффектов указана в таблице ниже.
Частоты определены как очень общие (≥ 1/10), обычные (≥ 1/100 и
Нежелательные эффекты, выявленные только на постмаркетинговом этапе и частота которых не может быть рассчитана, перечислены в графе «частота неизвестна».
§ См. Параграф 4.3.
* Для получения дополнительной информации см. Раздел 4.4.
** Причинно-следственная связь с Андрокуром не установлена.
Во время лечения Андрокуром сексуальное желание и потенция снижаются, а функция гонад подавляется. Эти изменения обратимы после прекращения терапии.
При приеме в течение нескольких недель Андрокур подавляет сперматогенез из-за его антиандрогенного и антигонадотропного действия. Восстановление сперматогенеза происходит постепенно в течение нескольких месяцев после прекращения терапии.
Androcur может вызвать гинекомастию (иногда связанную с чувствительностью сосков к прикосновению), которая обычно проходит после прекращения лечения.
Как и другие виды лечения антиандрогенами, длительная андрогенная депривация, вызванная Androcur, может вызвать остеопороз.
Сообщалось о (множественных) менингиомах в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом ципротерона ацетата в дозах 25 мг / день или более (см. Разделы 4.3 и 4.4).
Список содержит термин MedDRA, который лучше всего описывает данную побочную реакцию. Связанные симптомы или состояния не перечислены, но их следует учитывать.
04.9 Передозировка
Исследования острой токсичности после однократного применения показали, что ципротерона ацетат, активное вещество Андрокура, можно классифицировать как практически нетоксичное. Таким образом, отсутствует риск острой интоксикации при случайном приеме дозы, даже в несколько раз превышающей терапевтическую.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: неассоциированные антиандрогены - код АТХ: G03HA01, ципротерона ацетат.
Андрокур - гормональный препарат с антиандрогенным действием.
Во время лечения Андрокуром снижается либидо, сексуальная потенция и угнетается функция гонад. Эти эффекты обратимы после прекращения лечения.
Ципротерона ацетат с конкурентным механизмом предотвращает связывание андрогенов с клеточными рецепторами на уровне органа-мишени, например, противодействуя стимуляции роста ткани предстательной железы из-за действия андрогенов, продуцируемых гонадами и / или кортикальным слоем надпочечников.
Ципротерона ацетат также оказывает ингибирующее действие на центральном гипоталамо-гипофизарном уровне. Антигонадотропный эффект приводит к снижению синтеза тестостерона в яичках и, следовательно, его концентрации в плазме крови.
Антигонадотропный эффект ципротерона ацетата также проявляется при его применении в сочетании с агонистами гонадолиберина. Первоначальное повышение уровня тестостерона, вызванное этими препаратами, снижается за счет ацетата ципротерона.
При применении более высоких доз ципротерона ацетата иногда наблюдается тенденция к небольшому увеличению пролактинемии.
05.2 Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется независимо от дозы.
Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная (88% от дозы).
Распределение
Примерно через 3 часа после перорального приема 50 мг ципротерона ацетата достигается максимальная сывороточная концентрация 140 нг / мл. После этого концентрация ципротерона ацетата в сыворотке снижается в течение 24 - 120 часов с конечным периодом полувыведения 43,9. ± 12,8 часов.
Общий сывороточный клиренс ципротерона ацетата составил 3,5 ± 1,5 мл / мин / кг.
Ципротерона ацетат в плазме связывается почти исключительно с альбумином. Несвязанная часть составляет примерно 3,5-4% от общего количества. Поскольку связывание с белками не является специфическим, изменения уровня SHBG (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетат.
Учитывая длительный период полувыведения терминальной фазы элиминации из плазмы (сыворотки) и суточную дозу, можно ожидать накопления ципротерона ацетата в сыворотке в 3 раза при повторном введении.
Метаболизм / биотрансформация
Ципротерона ацетат метаболизируется с помощью различных механизмов, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом в плазме крови человека является 15-гидроксипроизводное.
Фаза 1 метаболизма ципротерона ацетата в основном катализируется ферментом цитохрома P450 CYP3A4.
Устранение
Небольшая часть введенной дозы выводится с желчью в неизмененном виде.
Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 3: 7.
Почечная и желчная экскреция продолжается с периодом полувыведения 1,9 дня. Метаболиты выводятся из плазмы с аналогичным периодом полураспада (период полураспада 1,7 дня).
05.3 Доклинические данные по безопасности
Системная токсичность
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях токсичности многократных доз, не показывают особой опасности для человека.
Репродуктивная токсичность
Временное подавление фертильности у самцов крыс из-за ежедневного перорального приема никоим образом не показало, что лечение Андрокуром вызывает повреждение сперматозоидов с возможным индуцированием пороков развития или нарушением фертильности потомства.
Генотоксичность и канцерогенность
Исследования признанной достоверности генотоксичности, проведенные на ацетате ципротерона, дали отрицательные результаты. Однако дальнейшие тесты на гепатоцитах крыс и обезьян, а также на свежевыделенных гепатоцитах человека показали, что ципротерона ацетат способен образовывать аддукты с ДНК и повышать активность репарации ДНК, в то время как уровень аддуктов ДНК в клетках печени собак был чрезвычайно низким. .
Это образование аддуктов ДНК происходит после «воздействия, которое также может быть достигнуто с помощью обычно рекомендуемых дозировок. Последствиями лечения ципротерона ацетатом in vivo были« повышенная частота очаговых поражений печени, возможно, предопухолевых, в клеточных ферментах. изменена у самок крыс и увеличена частота мутаций у трансгенных крыс, несущих бактериальный ген в качестве мишени для мутаций.
Клинический опыт и результаты эпидемиологических исследований на сегодняшний день не подтверждают «рост заболеваемости опухолями печени у людей». Исследования канцерогенности ацетата ципротерона у грызунов не показали какого-либо конкретного канцерогенного потенциала.
В любом случае следует всегда помнить, что половые стероиды могут способствовать росту определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
В совокупности имеющиеся данные не вызывают возражений против использования ципротерона ацетата у людей при условии соблюдения рекомендуемых дозировок и показаний.
Экспериментальные исследования, проведенные на собаках и крысах, подтвердили кортикоидные эффекты на надпочечники в более высоких дозах; это может указывать на аналогичные эффекты у человека, всегда при самых высоких дозах (300 мг / день) [i1].
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Вспомогательные вещества
Моногидрат лактозы
Кукурузный крахмал
Повидон 25
Коллоидный кремнезем
Стеарат магния
06.2 Несовместимость
Не имеет значения.
06.3 Срок действия
5 лет.
06.4 Особые меры предосторожности при хранении
Это лекарство не требует особых условий хранения.
06.5 Характер непосредственной упаковки и содержимого упаковки
ПВХ / алюминий в блистерной упаковке
15 и 25 таблеток по 50 мг
06.6 Инструкции по эксплуатации и обращению
Никаких особых инструкций.
07.0 ДЕРЖАТЕЛЬ РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Милан
08.0 НОМЕР РАЗРЕШЕНИЯ НА МАРКЕТИНГ
ANDROCUR 50 мг 15 таблеток - AIC 023090018
ANDROCUR 50 мг 25 таблеток - AIC 023090020
09.0 ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Август 1975/01 июнь 2010
10.0 ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Определение AIFA от февраля 2011 г.